Maxigra
Maxigra: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Utilisation dans l'enfance
- 10. En cas d'insuffisance rénale
- 11. Pour les violations de la fonction hépatique
- 12. Interactions médicamenteuses
- 13. Analogues
- 14. Conditions de stockage
- 15. Conditions de délivrance des pharmacies
- 16. Avis
- 17. Prix en pharmacie
Nom latin: Maxigra
Le code ATX: G04BE03
Ingrédient actif: sildénafil (sildénafil)
Producteur: Polfarma S. A., Pologne Usine pharmaceutique (Pologne)
Description et mise à jour photo: 2018-10-26
Prix en pharmacie: à partir de 226 roubles.
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Maxigra est un médicament utilisé dans le traitement de la dysfonction érectile.
Forme de libération et composition
La forme galénique de Maxigra est constituée de comprimés pelliculés: bleus, ronds biconvexes (1 blister dans une boîte en carton contenant 1 ou 4 comprimés).
Composition de 1 comprimé:
- substance active: sildénafil - 25, 50 ou 100 mg (sous forme de citrate de sildénafil - 35,12; 70,24 ou 140,48 mg);
- composants auxiliaires (25/50/100 mg): laurylsulfate de sodium - 1/2/4 mg; dioxyde de silicium colloïdal - 1/2/4 mg; stéarate de magnésium - 1,5 / 3/6 mg; mannitol - 35,38 / 70,76 / 141,52 mg; amidon de maïs - 5/10/20 mg; crospovidone - 3/6/12 mg; povidone - 3/6/12 mg;
- coquille: talc - 0,24 / 0,43 / 0,6 mg; dioxyde de titane - 0,52 / 0,9 / 1,3 mg; hypromellose - 2,36 / 4,13 / 5,9 mg; carmin d'indigo (E132) - 0,14 / 0,24 / 0,35 mg; macrogol 6000 - 0,74 / 1,3 / 1,85 mg.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
Maxigra est l'un des médicaments utilisés pour traiter la dysfonction érectile.
Le sildénafil est un puissant inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase de type 5 (PDE5) spécifique de la guanosine monophosphate cyclique (cGMP). En augmentant le flux sanguin vers le pénis pendant la stimulation sexuelle, il aide à restaurer la fonction érectile altérée. Le sildénafil n'a pas d'effet relaxant direct sur le corps caverneux isolé, mais en inhibant la PDE5, il améliore activement l'effet relaxant de l'oxyde nitrique (NO). À la suite de l'utilisation du médicament dans le corps caverneux, le flux sanguin augmente et le tissu musculaire lisse se détend. Par rapport à la PDE5, l'activité du sildénafil est 10 à 10 000 fois supérieure à celle des autres isoenzymes de la PDE (1 à 11).
L'action pharmacologique du médicament n'est observée qu'en présence d'une stimulation sexuelle.
Selon les études cliniques, le temps moyen pour obtenir une érection suffisante pour un rapport sexuel (stabilité - 60%) est de l'ordre de 12 à 37 minutes (en moyenne - 25 minutes).
Chez certains patients, 60 minutes après la prise de 100 mg de Maxigra en utilisant le test Farnsworth-Munsell 100, une légère et transitoire violation de la capacité de distinguer les couleurs (bleu / vert) a été enregistrée, après 120 minutes ces changements étaient absents. Le sildénafil n'affecte pas la perception du contraste, l'acuité visuelle, l'électrorétinogramme, le diamètre de la pupille ou la pression intraoculaire.
Pharmacocinétique
Le sildénafil est rapidement absorbé après administration orale. La biodisponibilité absolue moyenne est de 41% (de 25 à 63%). Après une dose unique de 100 mg Maxigra à l'intérieur à jeun, la Cmax (concentration maximale de la substance) est de 18 ng / ml, le temps moyen pour l'atteindre est de 60 minutes (de 30 à 120 minutes).
La Cmax est réduite de 20 à 40% lors de la prise de Maxigra en association avec des aliments gras, le temps pour atteindre la Cmax est de 90 à 180 minutes.
Le Vd (volume de distribution) du sildénafil à l'équilibre est d'environ 105 litres. La liaison aux protéines plasmatiques de la substance et de son principal métabolite N-desméthyl circulant est d'environ 96% (elle ne dépend pas de la concentration totale de sildénafil).
Chez des volontaires sains, après une dose unique de 100 mg de Maxigra après 90 minutes, moins de 0,000 2% de la dose administrée ont été déterminés dans le sperme.
Le métabolisme se produit principalement dans le foie. Le processus implique les isoenzymes microsomales CYP3A4 (voie principale) et CYP2C9 (voie secondaire). Le principal métabolite circulant est formé par N-desméthylation. Le métabolite en termes de sélectivité d'action sur la PDE est comparable au sildénafil, son activité vis-à-vis de la PDE5 est d'environ 50% de l'activité de la substance, la concentration plasmatique est d'environ 40% de la concentration de sildénafil. Le métabolite N-desméthyl subit un métabolisme supplémentaire, T 1/2 (demi-vie) est d'environ 4 heures.
La clairance totale du sildénafil est de 41 l / h, le T 1/2 final est de 3 à 5 heures. Après administration orale, la substance est excrétée sous forme de métabolites, principalement par les intestins (environ 80% de la dose), par les reins - dans une moindre mesure (environ 13% de la dose).
La clairance du sildénafil chez les patients âgés (plus de 65 ans) est réduite, la concentration plasmatique du principe actif libre est environ 40% plus élevée que celle des patients jeunes (18 à 45 ans).
Aucune modification des paramètres pharmacocinétiques du sildénafil après une dose orale unique de 50 mg en cas d'insuffisance rénale de sévérité légère à modérée (avec une clairance de la créatinine de 30 à 80 ml / min) ne se produit. Avec une clairance de la créatinine ≤ 30 ml / min (insuffisance rénale sévère), la clairance du sildénafil diminue, ce qui entraîne une augmentation significative de l'ASC (aire sous la courbe concentration-temps) et de la Cmax (de 100 et 88%, respectivement) par rapport à celles de aucune fonction rénale altérée.
Chez les patients atteints de cirrhose hépatique légère / modérée (sur l'échelle de Child-Pugh - classes A et B), la clairance du sildénafil diminue, ce qui conduit à une augmentation de l'ASC et de la Cmax (84 et 47%, respectivement) par rapport aux indicateurs en l'absence d'insuffisance hépatique. Les processus pharmacocinétiques du sildénafil en cas de dysfonctionnement hépatique sévère n'ont pas été étudiés.
Indications pour l'utilisation
Selon les instructions, Maxigra est prescrit pour le traitement des troubles organiques, psychogènes et mixtes de la fonction érectile, qui se caractérisent par une incapacité à obtenir / maintenir une érection du pénis suffisante pour des rapports sexuels satisfaisants.
Le médicament n'est efficace que pour la stimulation sexuelle.
Contre-indications
Absolu:
- utilisation combinée avec des donneurs d'oxyde nitrique ou de nitrates sous toute forme;
- âge jusqu'à 18 ans;
- intolérance individuelle à tout composant du médicament.
Relatif (Maxigra est prescrit sous surveillance médicale):
- les maladies qui prédisposent à l'apparition du priapisme, y compris la drépanocytose, le myélome multiple, la leucémie, la thrombocytopénie;
- déformation anatomique du pénis (y compris avec la maladie de La Peyronie, l'angulation ou la fibrose caverneuse);
- ulcère gastro-duodénal de l'estomac et du duodénum au stade aigu;
- maladies accompagnées de saignements;
- certains troubles du système cardiovasculaire, y compris l'insuffisance cardiaque, l'angine de poitrine instable, l'infarctus du myocarde, un accident vasculaire cérébral, des arythmies graves et potentiellement mortelles, une hypertension artérielle ou une hypotension avec une pression artérielle (pression artérielle) supérieure à 170/100 ou inférieure à 90/50 mm au cours des 6 derniers mois rt. Art.;
- rétinite pigmentaire héréditaire.
Mode d'emploi de Maxigra: méthode et posologie
Les comprimés Maxigra sont pris par voie orale, de préférence à jeun, car le début d'action du médicament lorsqu'il est pris simultanément avec des aliments gras peut être retardé.
Le temps recommandé pour prendre le médicament est d'environ 60 minutes avant l'activité sexuelle prévue.
La dose unique moyenne est de 50 mg une fois par jour. En fonction de l'efficacité / de la tolérabilité, la dose peut être réduite à 25 mg ou doublée (maximum).
La dose initiale pour une clairance de la créatinine <30 ml / min et / ou une insuffisance hépatique est de 25 mg. Si nécessaire, il peut être augmenté à 50 ou 100 mg.
Maxigra à une dose réduite de 25 mg est prescrit en cas d'utilisation combinée avec des inhibiteurs du CYP3A4 (à l'exception du ritonavir, l'association avec ce médicament n'est pas recommandée).
Afin de réduire le risque d'hypotension orthostatique chez les patients utilisant des alpha-bloquants, Maxigra doit être pris après stabilisation hémodynamique à une dose initiale de 25 mg.
Effets secondaires
Effets indésirables possibles (> 10% - très fréquent;> 1% et 0,1% et 0,01% et <0,1% - rarement; <0,01%, y compris les messages individuels - très rare; avec une fréquence inconnue - violations enregistrées au cours de la période de surveillance post-commercialisation):
- organes des sens: souvent - un changement dans la perception des couleurs, une déficience visuelle; parfois - bourdonnements d'oreilles, troubles du larmoiement, maladies de la conjonctive, autres troubles oculaires; rarement - surdité; avec une fréquence inconnue - occlusion vasculaire rétinienne, neuropathie ischémique antérieure du nerf optique d'étiologie non inflammatoire, anomalie du champ visuel;
- peau / tissu sous-cutané: parfois - éruption cutanée;
- système nerveux: très souvent - maux de tête; souvent - vertiges; parfois - hypesthésie, somnolence; rarement - évanouissements, troubles aigus de la circulation cérébrale; avec une fréquence inconnue - convulsions, accident ischémique transitoire, convulsions répétées;
- système respiratoire: souvent - congestion nasale; rarement - saignements de nez;
- système cardiovasculaire: souvent - rougeur du visage; parfois - tachycardie, palpitations; rarement - fibrillation auriculaire, hypotension / hypertension artérielle, infarctus du myocarde; avec une fréquence inconnue - angine de poitrine instable, arythmie ventriculaire, mort cardiaque subite;
- système reproducteur: avec une fréquence inconnue - érection prolongée, priapisme;
- système digestif: souvent - troubles dyspeptiques; parfois - nausées, vomissements, xérostomie;
- système immunitaire: rarement - réactions d'hypersensibilité;
- système musculo-squelettique: parfois - myalgie;
- autres: rarement - fatigue, douleur thoracique.
Surdosage
Lors de la réalisation d'études, il a été constaté qu'à la suite d'une dose unique de Maxigra à une dose de 800 mg, les effets indésirables sont comparables à ceux de la prise de doses plus faibles du médicament, mais leur gravité et leur fréquence augmentent.
L'utilisation de Maxigra à une dose de 200 mg n'entraîne pas d'augmentation de l'efficacité, tandis que la fréquence des événements indésirables se manifestant sous la forme de maux de tête, de rougeurs du visage, d'étourdissements, de dyspepsie, de congestion nasale et de déficience visuelle augmente.
En cas de surdosage, un traitement symptomatique est prescrit. Le sildénafil n'est pas excrété pendant l'hémodialyse.
instructions spéciales
Pour diagnostiquer la dysfonction érectile et déterminer les causes possibles de son apparition, avant la nomination de Maxigra, des antécédents médicaux doivent être collectés et un examen physique du patient doit être effectué.
Étant donné que l'activité sexuelle représente un certain risque de maladie cardiaque, il est nécessaire d'examiner l'état du système cardiovasculaire du patient avant de commencer le traitement.
En raison de l'action du sildénafil, qui a les propriétés d'un vasodilatateur, une diminution transitoire de la pression artérielle est observée lors de son utilisation. Pour certaines maladies concomitantes, en particulier en association avec une activité sexuelle, avant d'utiliser Maxigra, il est nécessaire d'évaluer le risque d'événements indésirables d'action vasodilatatrice. Une susceptibilité accrue est observée en cas d'obstruction de la voie de sortie ventriculaire gauche (par exemple, avec sténose aortique, cardiomyopathie obstructive hypertrophique), ainsi que chez les patients atteints du syndrome rare d'atrophie systémique multiple, qui se manifeste par de graves violations de la régulation de la pression artérielle par le système nerveux autonome.
Dans de rares cas, avec l'utilisation combinée de sildénafil et d'autres inhibiteurs de la PDE5, le développement de déficiences visuelles et d'une neuropathie ischémique antérieure du nerf optique d'étiologie non inflammatoire a été noté. En cas de déficience visuelle soudaine, vous devez arrêter de prendre Maxigra et demander l'avis d'un spécialiste.
La prudence est de mise lors de l'utilisation combinée de Maxigra avec des alpha-bloquants, car chez certains patients sensibles dans ce cas, une hypotension cliniquement prononcée peut se développer. L'apparition de cet effet est très probable dans les quatre heures suivant la prise du médicament. Pour réduire la probabilité de ce trouble, Maxigra dans ce groupe de patients doit être prescrit après stabilisation hémodynamique. Il est nécessaire d'envisager la faisabilité de prescrire le médicament à une dose initiale de 25 mg.
La prescription de Maxigra à des patients pour qui une activité sexuelle est indésirable ne doit pas l'être.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
En raison de la probabilité de développer certains effets indésirables, en particulier des étourdissements et une déficience visuelle, les patients doivent être prudents lorsqu'ils conduisent des véhicules.
Utilisation pendant l'enfance
Les patients de moins de 18 ans ne se voient pas prescrire de comprimés Maxigra.
Avec une fonction rénale altérée
Lorsque la clairance de la créatinine est <30 ml / min, la dose initiale de Maxigra ne doit pas dépasser 25 mg.
Pour les violations de la fonction hépatique
En cas d'insuffisance hépatique, il est recommandé de commencer le traitement à une dose de 25 mg.
Interactions médicamenteuses
Le métabolisme du sildénafil se produit principalement dans le foie sous l'influence des isoenzymes CYP3A4 et CYP2C9 (voies majeures et mineures). Par conséquent, les inhibiteurs de ces isoenzymes peuvent réduire sa clairance.
En cas d'utilisation simultanée d'inhibiteurs du CYP3A4 (érythromycine, kétoconazole, cimétidine), une diminution de la clairance du sildénafil est observée.
Inhibiteurs du CYP2C9 (warfarine, tolbutamide, phénytoïne), inhibiteurs du CYP2D (antidépresseurs tricycliques, inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine), bêtabloquants, inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine, thiazides et diurétiques thiazidiques, diurétases de type acide diurétique et diurétase barbituriques, rifampicine) n'ont aucun effet sur les processus pharmacocinétiques du sildénafil.
Effet de Maxigra sur d'autres médicaments:
- nitrates: effet hypotenseur accru; l'utilisation combinée avec des donneurs d'oxyde nitrique ou toute forme de nitrate est contre-indiquée;
- alpha-bloquants: développement d'une hypotension symptomatique chez certains patients sensibles.
Analogues
Les analogues de Maxigra sont Tornetis, Dinamiko, VIVAIRA, Revazio, Vildegra, Viatail, Viagra, Silafil, Taxier, Silden, Vizarsin, Erexesil, Sildenafil, Viasan-LF et autres.
Termes et conditions de stockage
Conserver à des températures allant jusqu'à 30 ° C. Garder hors de la portée des enfants.
Durée de conservation (en fonction de la posologie): 25 mg - 3 ans; 50 et 100 mg - 4 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Maxigre
Selon les critiques, Maxigra est un médicament sûr et efficace utilisé pour traiter la dysfonction érectile. Dans certains cas, ils indiquent son coût élevé par rapport aux analogues, ainsi qu'un effet thérapeutique insuffisant. Le développement d'effets indésirables est rarement signalé.
Prix pour Maxigra dans les pharmacies
Le prix approximatif pour Maxigra est:
- 50 mg (dans un emballage de 1 ou 4 pièces): 297-317 ou 592-601 roubles;
- 100 mg (en paquet de 1 ou 4 pièces): 336–359 ou 763–774 roubles.
Maxigra: prix dans les pharmacies en ligne
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Nom du médicament Prix Pharmacie |
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Maxigra 50 mg comprimés pelliculés 1 pc. 226 r Acheter |
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Maxigra 100 mg comprimés pelliculés 1 pc. 377 r Acheter |
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Pilules Maxigra p.o. 50 mg 1 pièce 380 RUB Acheter |
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Pilules Maxigra p.o. 100 mg 1 pièce 381 r Acheter |
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Maxigra 50 mg comprimés pelliculés 4 pcs. 579 r Acheter |
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Pilules Maxigra p.o. 50 mg 4 pièces. 619 RUB Acheter |
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Pilules Maxigra p.o. 100 mg 4 pièces 768 RUB Acheter |
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Maxigra 100 mg comprimés pelliculés 4 pcs. 768 RUB Acheter |
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Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur
Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
