Zyprexa - Mode D'emploi, Prix, Avis, Analogues, Comprimés

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Dernière modifié: 2023-12-15 07:39

Zyprexa

Zyprexa: mode d'emploi et avis

1. 1. Forme et composition de la libération
2. 2. Propriétés pharmacologiques
3. 3. Indications d'utilisation
4. 4. Contre-indications
5. 5. Méthode d'application et dosage
6. 6. Effets secondaires
7. 7. Surdosage
8. 8. Instructions spéciales
9. 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
10. 10. Utilisation dans l'enfance
11. 11. En cas d'insuffisance rénale
12. 12. Pour les violations de la fonction hépatique
13. 13. Utilisation chez les personnes âgées
14. 14. Interactions médicamenteuses
15. 15. Analogues
16. 16. Conditions de stockage
17. 17. Conditions de délivrance des pharmacies
18. 18. Avis
19. 19. Prix en pharmacie

Nom latin: Zyprexa

Le code ATX: N05AH03

Ingrédient actif: olanzapine (olanzapine)

Fabricant: Lilly del Caribe Inc. (Lilly del Caribe Inc.) (Porto Rico); Lilly S. A. (Lilly, SA) (Espagne); Eli Lilly & Company Limited (Royaume-Uni)

Description et mise à jour des photos: 2019-08-20

Prix en pharmacie: à partir de 2018 roubles.

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Zyprexa est un agent antipsychotique utilisé dans le traitement de la schizophrénie et du trouble bipolaire.

Forme de libération et composition

Formes posologiques de Zyprexa:

• Comprimés pelliculés: ronds, blancs, une face a une inscription d'identification, en fonction du contenu de la substance active: 2,5 mg - "LILLY 4112", 5 mg - "LILLY 4115", 7,5 mg - " LILLY 4116 ", 10 mg -" LILLY 4117 "(7 pcs. Sous blisters, 1, 2, 4, 8 blisters dans une boîte en carton);
• Lyophilisat pour la préparation d'une solution pour administration intramusculaire (i / m): masse compactée ou poudre jaune (10 mg en flacon, 1 flacon dans une boîte en carton).

Composition de 1 comprimé:

• Ingrédient actif: olanzapine - 2,5 mg, 5 mg, 7,5 mg ou 10 mg;
• Composants auxiliaires: hydroxypropylcellulose (hyprolose), crospovidone, lactose monohydraté, stéarate de magnésium, cellulose microcristalline;
• Gaine: méthylhydroxypropylcellulose (hypromellose), mélange de colorants blancs, cire de carnauba (pour le polissage), encre bleue alimentaire (pour les lettres d'identification)

Composition de 1 flacon de lyophilisat:

• Ingrédient actif: olanzapine - 10 mg;
• Composants auxiliaires: acide tartrique, lactose monohydraté.

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamique

L'ingrédient actif de Zyprexa est l'olanzapine, une substance antipsychotique (neuroleptique) ayant un large spectre pharmacologique d'influence sur un certain nombre de systèmes récepteurs.

Au cours d'études précliniques, il a été constaté que l'olanzapine avait une affinité pour l'adrénergique α ₁, la dopamine D ₁, D ₂, D ₃, D ₄ et D ₅, la sérotonine 5-HT _{2A / C}, 5HT ₃ et 5HT ₆, muscarinique M _{1– -5} et récepteurs d'histamine H ₁. Dans des expériences sur des animaux, l'olanzapine s'est avérée avoir un antagonisme vis-à-vis des récepteurs dopaminergiques, cholinergiques et 5HT.

In vitro et in vivo, l'olanzapine a une activité et une affinité plus prononcées pour les récepteurs de la sérotonine 5HT2 par rapport aux récepteurs de la dopamine D2. Selon les données d'études électrophysiologiques, l'olanzapine réduit sélectivement l'excitabilité des neurones dopaminergiques mésolimbiques (A10) et a en même temps un effet sur les voies nerveuses striatales (A9) impliquées dans la régulation des fonctions motrices.

Le réflexe de défense conditionné (un test caractérisant l'activité antipsychotique) peut être réduit par l'olanzapine à des doses plus faibles que les doses qui provoquent la catalepsie (un trouble reflétant un effet indésirable sur la fonction motrice). Contrairement à d'autres antipsychotiques, l'olanzapine renforce l'effet anti-anxiété d'un test anxiolytique. Zyprexa permet une réduction statistiquement significative des troubles productifs (hallucinations, délires, etc.) et négatifs.

Pharmacocinétique

Après administration orale, l'olanzapine est bien absorbée. Sa concentration plasmatique maximale est atteinte en 5 à 8 heures. La prise de nourriture n'affecte pas le degré d'absorption.

Après administration intramusculaire, la concentration plasmatique maximale du médicament est observée en 15 à 45 minutes. Avec l'administration intramusculaire d'une dose de 5 mg, la concentration de la substance dans le plasma est 5 fois plus élevée que la concentration, qui est déterminée lors de la prise d'une dose similaire par voie orale.

Les caractéristiques métaboliques de l'olanzapine orale et parentérale sont similaires.

L'olanzapine est métabolisée dans le foie par conjugaison et oxydation. Le principal métabolite circulant est le 10-N-glucuronide, qui ne traverse vraisemblablement pas la barrière hémato-encéphalique. Deux autres métabolites de l'olanzapine sont le 2-hydroxyméthyle et le N-desméthyle, dans la formation desquels les isoenzymes CYP1A2 et CYP2D6 du cytochrome P450 sont impliquées. Dans les études animales, il a été constaté que ces deux métabolites in vivo ont une activité pharmacologique significativement moins prononcée que l'olanzapine. Ainsi, la principale action pharmacologique de Zyprexa est due au principe actif d'origine olanzapine.

La clairance plasmatique moyenne est de 26 l / h. La demi-vie (T 1/2) de l'olanzapine est en moyenne de 33 heures. Dans des études avec différentes doses comprises entre 1 et 20 mg, il a été constaté que la concentration du médicament dans le plasma est proportionnelle à la dose et linéaire.

Les paramètres pharmacocinétiques de l'olanzapine diffèrent selon le sexe, l'âge et le tabagisme. Demi-vie plasmatique / taux de clairance:

• non-fumeurs - 38,6 h / 18,6 l / h;
• fumeurs - 30,4 h / 27,7 l / h;
• patients de moins de 65 ans - 33,8 h / 18,2 l / h;
• patients âgés (plus de 65 ans) - 51,8 h / 17,5 l / h;
• hommes: 32,3 h / 27,3 l / h;
• femmes: 36,7 h / 18,9 l / h.

Cependant, le degré de ces changements chez les patients de sexe, d'âge et de tabagisme différents est significativement inférieur au degré de différences de ces données chez les individus.

Aucune différence significative n'a été trouvée entre les valeurs moyennes de T ½ et la clairance plasmatique chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère et les patients ayant une fonction rénale normale. Environ 57% de l'olanzapine marquée par un radio-isotope est excrétée dans l'urine, principalement sous forme de métabolites. La clairance de l'olanzapine chez les fumeurs présentant un dysfonctionnement hépatique léger est inférieure à celle des non-fumeurs sans dysfonctionnement hépatique. Lorsque la concentration du médicament dans le plasma est comprise entre 7 et 1000 ng / ml, le lien avec les protéines plasmatiques (principalement l'albumine et l'α ₁ -glycoprotéine acide) est d'environ 93%. Dans les études impliquant des représentants des races européenne, japonaise et chinoise, les différences de pharmacocinétique de l'olanzapine liées à la race n'ont pas été établies.

L'activité de l'isoenzyme CYP2D6 du cytochrome P450 n'affecte pas le métabolisme de l'olanzapine.

Indications pour l'utilisation

Comprimés pelliculés

• Trouble bipolaire: Zyprexa, seul ou en association avec le valproate ou le lithium, est utilisé pour traiter les épisodes maniaques mixtes ou aigus dans le trouble bipolaire avec ou sans manifestations psychotiques et changements de phase rapides; chez les patients atteints de trouble bipolaire chez lesquels l'olanzapine a été efficace dans le traitement de la phase maniaque, elle est également indiquée pour la prévention des rechutes;
• Schizophrénie: thérapie d'exacerbation; traitement de soutien et à long terme anti-rechute de la schizophrénie et d'autres troubles psychotiques avec symptômes sévères (négatifs (y compris aplatissement émotionnel, appauvrissement de la parole, diminution de l'activité sociale) et / ou productif (y compris hallucinations, délires, automatisme)) et troubles affectifs concomitants.

Zyprexa en association avec la fluoxétine est indiqué pour le traitement des états dépressifs associés au trouble bipolaire.

Lyophilisat pour la préparation d'une solution pour injection intramusculaire

L'injection de Zyprexa est recommandée pour le soulagement rapide de l'agitation psychomotrice (agitation) chez les patients atteints de trouble bipolaire et de schizophrénie.

Contre-indications

Absolu:

• âge jusqu'à 18 ans;
• période d'allaitement (lactation);
• intolérance au galactose, déficit en lactase et malabsorption du glucose-galactose (pour les comprimés);
• hypersensibilité diagnostiquée à l'un des composants de Zyprexa.

Une contre-indication relative est la période de grossesse - la prise du médicament est nécessaire sous surveillance médicale.

Instructions pour l'utilisation de Zyprexa: méthode et posologie

Comprimés pelliculés

Les comprimés de Zyprex sont pris par voie orale, quelle que soit la prise alimentaire.

La dose quotidienne est choisie individuellement et dépend de l'état clinique du patient. L'augmentation de la dose au-dessus de la norme doit être progressive (en maintenant un intervalle d'au moins 24 heures), et seulement après un examen clinique approprié.

Schéma posologique recommandé de Zyprexa:

• Schizophrénie et troubles psychotiques similaires: la dose initiale du médicament (c'est aussi la norme) - 10 mg 1 fois par jour; doses thérapeutiques - de 5 à 20 mg par jour;
• Manie aiguë dans le trouble bipolaire: la dose initiale du médicament (c'est aussi la norme) - 15 mg une fois par jour; doses thérapeutiques - de 5 à 20 mg par jour.

Pour les personnes âgées, les patients présentant une insuffisance hépatique modérée, avec une insuffisance rénale sévère, une dose initiale d'olanzapine est recommandée - 5 mg par jour.

En outre, une diminution de la dose initiale de Zyprexa est indiquée avec une combinaison des facteurs suivants: patientes, non-fumeurs, patients âgés - en raison d'un possible ralentissement du métabolisme du principe actif.

Lyophilisat pour la préparation d'une solution pour injection intramusculaire

Une solution préparée à partir d'un lyophilisat est injectée par voie intramusculaire. Zyprex ne doit pas être administré par voie sous-cutanée ou intraveineuse.

L'utilisation d'olanzapine sous forme d'injection est nécessaire pour le soulagement rapide de l'agitation chez les patients atteints de trouble bipolaire et de schizophrénie.

La dose initiale recommandée de Zyprexa est de 10 mg (injection intramusculaire unique). En outre, en tenant compte de l'état clinique du patient, au plus tôt 2 heures plus tard, il est permis de faire une deuxième injection - jusqu'à 10 mg. Après au moins 4 heures après la deuxième injection, il est permis d'en faire une troisième - jusqu'à 10 mg. La sécurité des doses supérieures à 30 mg par jour n'a pas été évaluée dans les études cliniques.

S'il existe des indications pour la poursuite du traitement, les injections intramusculaires de Zyprexa doivent être annulées et, si cela est cliniquement possible, passer à l'administration orale d'olanzapine à une dose de 5 à 20 mg.

Il est recommandé aux personnes âgées ou aux patients présentant d'autres facteurs de risque cliniques une injection intramusculaire unique de Zyprexa à une dose de 2,5 à 5 mg.

Le lyophilisat peut être dissous exclusivement avec de l'eau stérile pour injection.

Ne pas mélanger l'olanzapine dans la même seringue avec le lorazépam, le diazépam et l'halopéridol, car le temps de dissolution, la précipitation et / ou l'affaiblissement de l'effet de l'olanzapine sont possibles.

Pour préparer la solution, 2,1 ml d'eau stérile pour injection doivent être ajoutés au contenu du flacon:

1. La solution doit être jaune, transparente;
2. Il est nécessaire d'utiliser la solution dans l'heure qui suit la préparation;
3. Le résidu non utilisé doit être égoutté;
4. Avant l'introduction, vous devez contrôler la solution pour la présence d'impuretés mécaniques (si le récipient et la solution le permettent).

Dose d'olanzapine en mg, correspondant au volume de la solution utilisée pour l'injection i / m:

• Le contenu entier de la bouteille est de 10 mg;
• 1,5 ml - 7,5 mg;
• 1 ml - 5 mg;
• 0,5 ml - 2,5 mg.

Effets secondaires

Effets secondaires associés à l'utilisation de l'olanzapine, selon les études cliniques:

• Très souvent (> 1/10): somnolence et prise de poids, légère augmentation transitoire de la concentration plasmatique de prolactine (jusqu'à 34% des cas) *;
• Souvent (<1/10 à? 1/100): étourdissements, asthénie, akathisie, augmentation de l'appétit, œdème périphérique, hypotension orthostatique, constipation, sécheresse de la bouche;
• Rarement (1/10 000): augmentation asymptomatique transitoire des paramètres hépatiques de l'ALAT (alanine aminotransférase) et de l'AST (aspartate aminotransférase) dans le sérum sanguin;
• Dans des cas isolés (<1/10 000): une augmentation de la concentration plasmatique de glucose ≥ 200 mg / dL (suspicion de diabète sucré), une augmentation de la concentration plasmatique de glucose de ≥160 mg / dL à <200 mg / dL (suspicion hyperglycémie) avec une glycémie initiale ≤140 mg / dL.

Remarque:

* - Les valeurs maximales de concentration de prolactine en moyenne n'atteignent pas la limite supérieure de la norme et ne diffèrent pas statistiquement significativement du placebo; Les symptômes cliniques et les signes d'hyperprolactinémie, tels que la gynécomastie, l'hypertrophie mammaire et la galactorrhée, sont rares; dans la plupart des cas, la normalisation des taux de prolactine se produit sans annuler Zyprexa.

Dans les études cliniques avec la participation de 1185 patients (N = 1185), une augmentation des taux de triglycérides d'une moyenne de 20 mg / dL par rapport au départ a été notée.

Selon les résultats des études contrôlées par placebo (N = 2528), les taux de cholestérol ont augmenté en moyenne de 0,4 mg / dL par rapport à la valeur initiale.

Il y a eu des cas isolés d'éosinophilie asymptomatique.

Données récapitulatives sur les principaux effets indésirables et la fréquence de leur manifestation (selon les résultats des essais cliniques et / ou les données de la période post-enregistrement dans le traitement de différentes formes posologiques de Zyprexa):

• L'organisme dans son ensemble: très souvent - une augmentation du poids corporel ¹; souvent - asthénie ²; rarement - augmentation de la photosensibilité ²;
• Système cardiovasculaire: souvent - hypotension orthostatique ¹; rarement - bradycardie ²;
• Système digestif: souvent - constipation ², bouche sèche ², augmentation de l'appétit ²; très rarement - hépatite ³;
• Troubles métaboliques: souvent - œdème périphérique ²; très rarement - coma diabétique ³, acidocétose diabétique ^3,5, hyperglycémie ³, hypertriglycéridémie ^3,6;
• Système nerveux: très souvent - trouble de la démarche ⁴, somnolence ²; souvent - akathisie ², vertiges ²; rarement - crises ³;
• Peau et phanères: rarement - éruption cutanée ³;
• Système génito-urinaire: très rarement - priapisme ³;
• Biochimie clinique: très souvent - une augmentation de la prolactine ¹; souvent - une augmentation de l'ALT ¹, une augmentation de l'AST ¹, des cas isolés d'augmentation de la concentration de glucose ≥ 160 mg / dl- <200 mg / dl (hyperglycémie suspectée) ¹, des cas isolés d'augmentation de la concentration de glucose ≥ 200 mg / dl (diabète suspecté) ¹;
• Hématologie: souvent - éosinophilie ¹; rarement - leucopénie ³; très rarement - thrombocytopénie ³.

Remarques

1 - Evaluation des indicateurs de la base de données des essais cliniques.

2 - Effets secondaires enregistrés dans la base de données des essais cliniques.

3 - Effets indésirables rapportés spontanément lors des études post-commercialisation.

4 - Effets secondaires retrouvés dans les études cliniques chez des patients atteints de démence de type Alzheimer.

5 - Acidose diabétique classée dans le dictionnaire de codage des effets indésirables (COSTART).

6 - Hyperlipidémie selon la classification COSTART.

Gradation de fréquence en fonction du nombre d'épisodes marqués: très souvent (> 1/10); souvent (1/100); rarement (1/1000); rarement (1/10 000); très rare (<1/10 000).

Surdosage

Le plus souvent (≥ 10%) en cas de surdosage, les symptômes suivants surviennent: trouble de l'articulation, agitation, agressivité, tachycardie, divers troubles extrapyramidaux, altération de la conscience de gravité variable (de la sédation au coma). Autres signes de surdosage: syndrome malin des neuroleptiques, convulsions, délire, aspiration, dépression respiratoire, arythmie, diminution ou augmentation de la pression artérielle, arrêt respiratoire et cardiaque.

La dose fatale minimale était de 450 mg d'olanzapine. La dose maximale qui s'est terminée favorablement (le patient a survécu) est de 1500 mg.

Il n'y a pas d'antidote spécifique pour l'olanzapine. Il n'est pas recommandé de faire vomir. Des procédures standard peuvent être effectuées, y compris un lavage gastrique et la prise de charbon actif (la prise d'un adsorbant réduit la biodisponibilité de l'olanzapine par voie orale à environ 50-60%). Le traitement ultérieur d'un surdosage est symptomatique, visant à maintenir les fonctions des organes vitaux et à éliminer les complications qui se sont développées, y compris l'abaissement de l'hypertension artérielle, la restauration des troubles circulatoires et le maintien de la fonction respiratoire. L'utilisation de dopamine, d'épinéphrine et d'autres sympathomimétiques, qui sont des agonistes des récepteurs bêta-adrénergiques, est contre-indiquée, car la stimulation de ces récepteurs peut aggraver la diminution de la pression artérielle.

instructions spéciales

La thérapie avec n'importe quel neuroleptique, y compris l'olanzapine, peut provoquer le développement du syndrome malin des neuroleptiques (SMN), un complexe de symptômes potentiellement mortels. Manifestations cliniques du SMN: augmentation significative de la température corporelle, modifications de l'état mental, raideur musculaire, troubles du système autonome (tension artérielle instable, pouls, arythmies cardiaques, tachycardie, augmentation de la transpiration). Une confirmation supplémentaire du ZNS peut être: une augmentation du taux de créatine phosphokinase, une myoglobinurie (rhabdomyolyse), une insuffisance rénale aiguë. De telles manifestations cliniques de NNS, ou une augmentation significative de la température sans autres symptômes, nécessitent l'abolition de tous les antipsychotiques, y compris l'olanzapine.

Dans les études comparatives de plus de 6 semaines, le traitement par olanzapine était significativement moins susceptible d'être accompagné du développement d'une dyskinésie nécessitant une correction médicale que le traitement par halopéridol. Dans ce cas, il est nécessaire de prendre en compte le risque de dyskinésie tardive en cas de traitement prolongé par des neuroleptiques. Si des signes de dyskinésie tardive se développent, une réduction de dose ou un arrêt de l'olanzapine est recommandé. Après l'arrêt du traitement, Zyprexa peut augmenter ou manifester des symptômes de dyskinésie tardive.

Dans certains cas, l'utilisation de Zyprexa, en règle générale, au début du traitement, s'est accompagnée d'une augmentation asymptomatique et transitoire des taux de transaminases hépatiques (ALAT et AST). Une attention particulière doit être portée à une telle augmentation chez les patients présentant une insuffisance hépatique, une réserve fonctionnelle hépatique limitée ou en cas de traitement par des médicaments potentiellement hépatotoxiques. Une augmentation des taux d'ALAT et / ou d'AST pendant le traitement nécessite une surveillance étroite du patient et, si nécessaire, une réduction de la dose.

Zyprexa est utilisé avec prudence en présence d'antécédents de convulsions épileptiques ou chez les patients exposés à des facteurs réduisant le seuil épileptique. Les convulsions chez ces patients étaient rares au cours du traitement par olanzapine.

Vous devez également être prudent avec: une diminution du nombre de neutrophiles et / ou de leucocytes; signes de troubles toxiques / suppression de la fonction de la moelle osseuse sous l'influence de médicaments dans l'anamnèse; dépression de la fonction de la moelle osseuse due à des maladies concomitantes; des antécédents de radiothérapie ou de chimiothérapie; hypereosinophilie; maladies myéloprolifératives.

Selon les résultats des études cliniques, aucune rechute de neutropénie ou d'agranulocytose dépendante de la clozapine n'a été observée lors de l'utilisation de Zyprexa chez des patients ayant des antécédents de ces troubles.

Au cours des études cliniques, l'utilisation de Zyprexa avec des effets indésirables anticholinergiques était rarement accompagnée. Cependant, en présence de maladies concomitantes, l'expérience clinique avec l'olanzapine est limitée. Par conséquent, la prudence est de mise en cas d'hypertrophie prostatique cliniquement significative, d'occlusion intestinale paralytique, de glaucome à angle fermé et d'affections similaires.

In vitro, l'olanzapine agit comme un antagoniste de la dopamine et, comme d'autres antipsychotiques, est théoriquement capable d'inhiber l'action des agonistes de la dopamine et de la lévodopa.

Compte tenu de son effet principal sur le système nerveux central (SNC), des précautions doivent être prises lors de l'utilisation de Zyprexa en association avec d'autres médicaments à action centrale et des substances contenant de l'éthanol.

L'effet de l'olanzapine pour les injections i / m dans le groupe d'âge des patients de moins de 18 ans n'a pas été étudié.

Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes

Selon les instructions, Zyprexa est capable de provoquer de la somnolence, par conséquent, au cours du traitement, il est recommandé d'être extrêmement prudent lors de la conduite de moyens mécaniques, y compris une voiture.

Application pendant la grossesse et l'allaitement

L’expérience de l’utilisation de l’olanzapine pendant la grossesse n’est pas suffisante pour évaluer sa sécurité. Par conséquent, Zyprexa ne peut être utilisé que si le bénéfice attendu pour la femme est supérieur aux risques potentiels pour le fœtus. Les femmes en âge de procréer doivent être averties qu'elles doivent informer leur médecin en cas de planification d'une grossesse ou de sa survenue pendant le traitement médicamenteux.

Chez les nouveau-nés dont la mère a pris des antipsychotiques au troisième trimestre de la grossesse, il existe un risque de développer des effets indésirables, y compris des symptômes de sevrage et des troubles extrapyramidaux de gravité et de durée variables. Des cas de somnolence, de tremblements, d'agitation, d'hypotension, de syndrome de détresse respiratoire, d'hypertension et de malnutrition ont également été rapportés. Par conséquent, ces nouveau-nés doivent être sous surveillance médicale constante.

L'olanzapine passe dans le lait maternel et, par conséquent, Zyprexa est contre-indiqué pendant l'allaitement. Si un traitement est nécessaire, l'allaitement doit être interrompu.

Utilisation pendant l'enfance

L'efficacité et la sécurité de l'olanzapine chez les patients de moins de 18 ans n'ont pas été établies, par conséquent, Zyprex est contre-indiqué dans la pratique pédiatrique.

Avec une fonction rénale altérée

En cas d'insuffisance rénale sévère, une diminution de la dose quotidienne initiale de Zyprexa est recommandée.

Pour les violations de la fonction hépatique

En cas d'insuffisance hépatique de gravité modérée, une diminution de la dose quotidienne initiale de Zyprexa est recommandée.

Utilisation chez les personnes âgées

Doses quotidiennes initiales recommandées de Zyprexa pour le traitement des patients âgés, en fonction de la forme de libération du médicament:

• comprimés - jusqu'à 5 mg;
• solution pour injection intramusculaire, préparée à partir de lyophilisat - 2,5–5 mg une fois.

Interactions médicamenteuses

Avec l'utilisation simultanée de Zyprexa avec certains médicaments, les effets suivants peuvent survenir:

• Charbon actif: lorsqu'il est administré par voie orale, l'olanzapine réduit sa biodisponibilité jusqu'à 50-60%;
• Antiacides: cimétidine contenant de l'aluminium ou du magnésium - l'utilisation en une seule dose ne viole pas la biodisponibilité de Zyprexa sous forme de comprimés;
• Acide valproïque: interaction pharmacocinétique cliniquement significative improbable avec l'olanzapine;
• Substances / médicaments métabolisés avec la participation du CYP1A2, tels que la théophylline: leur pharmacocinétique est largement inchangée, puisque l'olanzapine n'est pas un inhibiteur potentiel de l'activité du CYP1A2;
• Inhibiteurs potentiels connus du CYP1A2: peuvent réduire la clairance de l'olanzapine;
• Isozymes du cytochrome P ₄₅₀ (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 et CYP3A): l'olanzapine est potentiellement incapable de supprimer leur activité (selon des études in vitro utilisant des microsomes hépatiques humains);
• Imipramine ou son métabolite désipramine (CYP2D6, CYP3A, CYP1A2), warfarine (CYP2C19), théophylline (CYP1A2) ou diazépam (CYP3A4, CYP2C19): le métabolisme de ces substances n'est pas inhibé (selon les études cliniques, lorsqu'elles sont administrées avec de l'ol zapratine)
• Les inhibiteurs ou inducteurs des isoenzymes du cytochrome P ₄₅₀, présentant une activité spécifique contre le CYP1A2: peuvent altérer le métabolisme de l'olanzapine;
• Carbamazépine et tabagisme du patient: augmentation de la clairance de l'olanzapine (augmentation de l'activité du CYP1A2);
• Lithium, bipéridène: aucun signe d'interaction médicamenteuse n'a été trouvé;
• Lorazépam: avec l'administration i / m de lorazépam à une dose de 2 mg 1 heure après l'injection i / m d'olanzapine à une dose de 5 mg, il n'y a pas eu d'effet significatif sur la pharmacocinétique de l'olanzapine et du lorazépam total ou non conjugué, mais cette combinaison d'injections augmente la somnolence observée avec l'utilisation de chacun des médicaments séparément;
• Médicaments capables d'abaisser la tension artérielle par des mécanismes autres que l'antagonisme adrénergique de α-1: une diminution de la pression artérielle et / ou une bradycardie est possible avec l'administration intramusculaire d'olanzapine, en raison de son activité en tant qu'antagoniste adrénergique de α-1;
• Fluvoxamine (un inhibiteur du CYP1A2): réduit la clairance de l'olanzapine, augmentant la valeur moyenne de sa C _max: chez les femmes non-fumeurs de 54%, chez les hommes fumeurs de 77%; ASC moyenne: respectivement de 52% et 108%. L'olanzapine à faibles doses doit être prise par les patients traités par fluvoxamine;
• Fluoxétine (avec une dose unique de 60 mg ou 60 mg par jour pendant 8 jours): provoque une augmentation de la concentration maximale d'olanzapine en moyenne de 16% et également en moyenne de 16% - une diminution de sa clairance. Il n'est pas recommandé de modifier la dose d'olanzapine lorsqu'elle est administrée en association avec la fluoxétine;
• Éthanol: il n'y a pas eu de changement dans la pharmacocinétique de l'éthanol dans le contexte d'une concentration stable d'olanzapine, mais cette association peut augmenter l'effet pharmacologique de l'olanzapine, par exemple, un sédatif.

Analogues

Les analogues de Zyprexa sont: Zalasta, Zyprexa Zidis, Ku-tab, Olanzapine, Olanzapine Canon, Normiton, Olanex, Olanzapine-Teva, Parnasan, Safris, Egolanza.

Termes et conditions de stockage

Conserver dans un endroit sombre et sec hors de la portée des enfants à une température de 15-30 ° C. Ne congelez pas le lyophilisat.

La durée de conservation est de 3 ans.

La solution préparée doit être utilisée dans l'heure.

Conditions de délivrance des pharmacies

Distribué sur ordonnance.

Avis sur Zyprex

Les critiques de Zyprex en tant qu'agent antipsychotique sont pour la plupart positives. Les patients notent la grande efficacité du médicament lorsqu'il est utilisé selon les indications.

Les critiques négatives décrivent les effets secondaires, dont les plus courants sont une augmentation significative de l'appétit, une prise de poids, des troubles métaboliques et le développement d'un syndrome de sevrage après l'arrêt du traitement. Il y a des plaintes de vertiges, de bouche sèche, de constipation. Chez certains hommes, les glandes mammaires grossissent, mais ce phénomène disparaît à mesure que le traitement se poursuit. De nombreux patients expriment leur mécontentement face au coût élevé de Zyprexa.

Prix pour Zyprexa dans les pharmacies

Prix approximatifs pour Zyprexa (comprimés pelliculés, 28 pcs. Par emballage): 5 mg chacun - 2220-2650 roubles; 10 mg chacun - 4200–4860 roubles.

Zyprexa: prix dans les pharmacies en ligne

Nom du médicament Prix Pharmacie

Zyprexa 5 mg comprimés pelliculés 28 pcs. 2018 RUB Acheter

Zyprexa Zidis 5 mg comprimés dispersibles 28 pcs. 2045 RUB Acheter

Avis sur Zyprexa Zidis 2045 RUB Acheter

Comprimés de Zyprexa p.p. 5 mg 28 pièces 2372 RUB Acheter

Zyprexa 10 mg comprimés pelliculés 28 pcs. RUB 4098 Acheter

Zyprexa Zidis 10 mg comprimés dispersibles 28 pcs. 4233 RUB Acheter

Avis sur Zyprexa Zidis 4233 RUB Acheter

Comprimés de Zyprexa p.p. 10 mg 28 pièces 4587 RUB Acheter

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Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur

Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".

Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!