Zitrolide
Zitrolide: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Pour les violations de la fonction hépatique
- 13. Interactions médicamenteuses
- 14. Analogues
- 15. Conditions de stockage
- 16. Conditions de délivrance des pharmacies
- 17. Avis
- 18. Prix en pharmacie
Nom latin: Zitrolid
Le code ATX: J01FA10
Ingrédient actif: azithromycine (azithromycine)
Producteur: Valenta Pharmaceuticals, PJSC (Russie)
Description et mise à jour des photos: 2019-08-20
Prix en pharmacie: à partir de 153 roubles.
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Le zitrolide est un antibiotique du groupe des macrolides, qui est un représentant du sous-groupe des azalides.
Forme de libération et composition
Forme posologique de zitrolide - gélules: taille n ° 0, avec un corps blanc et une coiffe jaune ou orange-jaune; contenu - poudre du blanc au blanc avec une nuance de couleur crémeuse (6 pièces dans des plaquettes alvéolées, 1 pack dans une boîte en carton; 10 pièces dans des plaquettes alvéolées, 10 packs dans une boîte en carton).
Ingrédient actif: azithromycine, en 1 capsule - 250 mg.
Substances supplémentaires: cellulose microcristalline, stéarate de magnésium.
Composition de la coque: gélatine, azorubine, dioxyde de titane, ponceau 4R, jaune de quinoléine.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
L'azithromycine est un antibiotique bactériostatique à large spectre, appartient au groupe des macrolides (azalides). Possède un large spectre d'action antimicrobienne.
L'effet pharmacologique de l'azithromycine est basé sur la suppression de la synthèse des protéines des cellules microbiennes. Il se lie à la sous-unité 50S du ribosome, ce qui entraîne une inhibition de la peptide translocase au stade de la traduction et une inhibition de la synthèse des protéines, ce qui entraîne un ralentissement de la reproduction et de la croissance des bactéries. Lorsqu'il est utilisé à des concentrations élevées, il a un effet bactéricide. Il est actif contre un certain nombre d'aérobies gram-positifs / gram-négatifs, d'anaérobies, intracellulaires et autres micro-organismes.
La résistance à l'action de l'azithromycine peut être initiale ou acquise.
Dans la plupart des cas, la sensibilité à l'azithromycine se manifeste par:
- aérobies à Gram positif / Gram négatif: Streptococcus pneumoniae sensible à la pénicilline, Staphylococcus aureus sensible à la méthicilline, Streptococcus pyogenes, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenza, Pasteraxella multocida;
- anaérobies: Fusobacterium spp., Clostridium perfringens, Porphyromonas spp., Prevotella spp.,
- autres microorganismes: Borrelia burgdorferi, Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumonia, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumonia.
Microorganismes initialement résistants à l'action du Zitrolide: Enterococcus faecalis, Staphylococci (les staphylocoques résistants à la méthicilline ont une très haute résistance aux macrolides), Bacteroides fragilis, bactéries Gram positives résistantes à l'érythromycine.
Streptococcus pneumoniae résistant à la pénicilline peut développer une résistance à l'azithromycine.
Pharmacocinétique
L'azithromycine a une absorption élevée, lipophile, résistante aux acides.
Après une dose unique de 500 mg, la biodisponibilité est de 37% (en raison de l'effet du premier passage dans le foie). La C max (concentration maximale de la substance) après administration orale de la dose spécifiée est de 0,4 mg / l, ce chiffre est atteint en 2,5 à 2,9 heures. La concentration de la substance dans les cellules et les tissus est 10 à 50 fois plus élevée que la concentration sérique.
Le volume de distribution est de 31,1 l / kg, la substance pénètre facilement les barrières histohématogènes. Il y a une bonne pénétration de l'azithromycine dans la prostate, les tissus et organes urogénitaux, les tissus mous, la peau et les voies respiratoires.
L'accumulation est observée dans un environnement à pH bas, dans les lysosomes (ceci est particulièrement important pour l'éradication des agents pathogènes intracellulaires). Il est également transporté par les phagocytes, les macrophages et les leucocytes polymorphonucléaires. Pénètre à travers les membranes cellulaires, où il crée des concentrations élevées.
Dans les foyers d'infection, la concentration d'azithromycine dépasse considérablement celle des tissus sains (de 24 à 34%) et est en corrélation avec la gravité de l'œdème inflammatoire. Au centre de l'inflammation, après la prise de la dernière dose, les concentrations efficaces de la substance restent pendant 5 à 7 jours. Le lien avec les protéines plasmatiques est compris entre 7 et 50% (il est inversement proportionnel à la concentration dans le sang).
Déméthylé dans le foie avec formation de métabolites inactifs. Les isoenzymes CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 sont impliquées dans le métabolisme de l'azithromycine (c'est leur inhibiteur). La clairance plasmatique est de 630 ml / min.
T 1/2 (demi-vie) entre 8 et 24 heures après l'ingestion est d'environ 14 à 20 heures, entre 24 à 72 heures - 41 heures. 50% de la substance est excrétée inchangée dans la bile, 6% - par les reins.
La prise alimentaire a un effet significatif sur les paramètres pharmacocinétiques: la C max diminue de 52%, l'ASC (aire sous la courbe concentration-temps) - de 43%.
Chez les femmes âgées, les valeurs de C max augmentent de 30 à 50%.
Indications pour l'utilisation
Selon les instructions, le zitrolide est un médicament destiné au traitement des maladies infectieuses et inflammatoires causées par des micro-organismes sensibles à l'azithromycine:
- Infections des voies respiratoires supérieures et inférieures et des organes ORL, y compris amygdalite, pharyngite, otite moyenne, amygdalite, sinusite, bronchite, pneumonie bactérienne et atypique;
- Infections du système génito-urinaire, y compris cervicite, urétrite non compliquée;
- Maladies de l'estomac et du duodénum associées à Helicobacter pylori (thérapie complexe);
- Infections de la peau et des tissus mous, y compris impétigo, érysipèle, dermatoses secondairement infectées;
- Scarlatine;
- Le stade initial de la maladie de Lyme (borréliose) est un érythème rampant (érythème migrant).
Contre-indications
Absolu:
- insuffisance rénale sévère (avec une clairance de la créatinine inférieure à 40 ml / min);
- insuffisance hépatique sévère (sur l'échelle de Child-Pugh, classe B et plus);
- période de lactation;
- âge jusqu'à 12 ans avec un poids corporel jusqu'à 45 kg;
- thérapie combinée avec ergotamine et dihydroergotamine;
- intolérance individuelle aux composants du médicament, ainsi qu'à d'autres macrolides.
Relatif (Zitrolide est prescrit sous surveillance médicale):
- arythmie, y compris la présence d'une prédisposition à la survenue d'arythmies et à l'allongement de l'intervalle QT (associé au risque de développer des arythmies ventriculaires et à l'allongement de l'intervalle QT);
- myasthénie grave;
- insuffisance hépatique (sur l'échelle Child-Pugh inférieure à la classe B);
- insuffisance rénale (avec clairance de la créatinine supérieure à 40 ml / min);
- thérapie combinée avec warfarine, terfénadine, digoxine;
- grossesse.
Instructions pour l'utilisation de Zitrolide: méthode et posologie
Le zitrolide doit être pris par voie orale 1 fois par jour, à jeun - 1 heure avant ou 2 heures après les repas.
Doses journalières recommandées pour les adultes, selon l'indication:
- Infections des voies respiratoires: 500 mg, durée du traitement - 3 jours (c'est-à-dire dose totale du cours - 1500 mg);
- Infections de la peau et des tissus mous, ainsi que stade I de la maladie de Lyme: 1er jour - 1000 mg, puis 500 mg pendant les 4 jours suivants (dose totale du cours - 3000 mg);
- Infections aiguës du système génito-urinaire: 1000 mg une fois;
- Ulcère gastroduodénal associé à Helicobacter pylori (en association): 1000 mg pendant 3 jours.
La dose de Zitrolide pour les enfants est déterminée en fonction du poids - à raison de 10 mg par kilogramme de poids corporel 1 fois par jour en cure de 3 jours ou selon le schéma suivant: 1er jour - 10 mg / kg, au cours des 3-4 prochains jours - 5 à 10 mg / kg.
Pour les enfants pour le traitement du stade initial de la maladie de Lyme, le zitrolide est prescrit selon le schéma suivant: 1er jour - 20 mg / kg, au cours des 4 jours suivants - 10 mg / kg.
Effets secondaires
- Du système digestif: souvent (> 1%) - nausées, diarrhée, douleurs abdominales; rarement (≤ 1%) - flatulences, dyspepsie, méléna, vomissements, augmentation de l'activité des transaminases hépatiques, jaunisse cholestatique; rarement chez les enfants - anorexie, changement de goût, constipation, gastrite;
- Du côté du système cardiovasculaire: rarement - douleur thoracique, palpitations;
- Du côté du système nerveux central: rarement - somnolence, maux de tête, vertiges; rarement chez les enfants - anxiété, troubles du sommeil, névrose, hyperkinésie, avec otite moyenne - maux de tête;
- Du système génito-urinaire: rarement - néphrite, candidose vaginale;
- Réactions allergiques: photosensibilité, éruption cutanée, œdème de Quincke; rarement chez les enfants - urticaire, démangeaisons, conjonctivite.
Surdosage
Les principaux symptômes sont: diarrhée, vomissements, nausées sévères, perte auditive passagère.
Traitement: annulation du zitrolide, lavage gastrique, prise de charbon actif, traitement symptomatique.
instructions spéciales
Les réactions d'hypersensibilité chez certains patients peuvent persister même après l'arrêt du Zitrolide, auquel cas un traitement spécifique est nécessaire.
Si nécessaire, l'utilisation simultanée d'antiacides entre les doses doit prendre des pauses de 2 heures.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
Les patients pendant la période de prise de Zitrolide tout en conduisant un véhicule à moteur doivent être prudents.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
- grossesse: le zitrolide ne peut être utilisé que sous surveillance médicale après évaluation du rapport bénéfice attendu du traitement avec le risque existant; l'azithromycine traverse le placenta;
- période d'allaitement: le traitement est contre-indiqué.
Utilisation pendant l'enfance
Le traitement par Zitrolide est contre-indiqué chez les patients de moins de 12 ans pesant jusqu'à 45 kg.
Avec une fonction rénale altérée
- insuffisance rénale sévère (avec clairance de la créatinine inférieure à 40 ml / min): le traitement est contre-indiqué;
- insuffisance rénale (avec une clairance de la créatinine supérieure à 40 ml / min): Le zitrolide doit être utilisé sous surveillance médicale.
Pour les violations de la fonction hépatique
- insuffisance hépatique sévère (sur l'échelle de Child-Pugh, classe B et plus): le traitement est contre-indiqué;
- insuffisance hépatique (sur l'échelle de Child-Pugh en dessous de la classe B): le zitrolide doit être utilisé sous surveillance médicale.
Interactions médicamenteuses
- Digoxine: sa concentration augmente;
- Ergotamine, dihydroergotamine: leur effet toxique augmente (se manifestant par une dysesthésie et un vasospasme);
- Triazolam: sa clairance diminue et son effet augmente;
- Antiacides contenant du magnésium et de l'aluminium, éthanol, aliments: l'absorption de l'azithromycine ralentit et diminue;
- Warfarine: une augmentation de l'effet anticoagulant est possible (le temps de prothrombine doit être étroitement surveillé);
- Lincosamines: diminue l'efficacité de l'azithromycine;
- Chloramphénicol, tétracycline: augmente l'efficacité de l'azithromycine;
- Anticoagulants indirects, cyclosérine, félodipine, méthylprednisolone et médicaments soumis à une oxydation microsomale (hypoglycémiants oraux, alcaloïdes de l'ergot, hexobarbital, acide valproïque, cyclosporine, terfénadine, disopyramide, carbripamazinepine, T. leur excrétion ralentit, la concentration plasmatique et la toxicité augmentent.
Analogues
Les analogues du zitrolide sont: Azithromycine, Azithromycine-OBL, Azithromycine-BHFZ, Azithromycine-KR, Azithromycine-Astrafarm, Azithromycine-Santé, Azitrox, Azimed, Azin, Azicine, Zitroleks, Sumamed, Ormax.
Termes et conditions de stockage
Conserver à des températures allant jusqu'à 25 ºC. Garder hors de la portée des enfants. Ne l'exposez pas à l'humidité et au soleil.
La durée de conservation est de 3 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Zitrolide
Les critiques de Zitrolide sont pour la plupart positives. De nombreux patients écrivent sur sa grande efficacité dans le traitement de diverses maladies infectieuses et inflammatoires, tout en notant que l'amélioration se produit en peu de temps. Des rapports font état du développement d'effets secondaires, dans de nombreux cas, ils sont de courte durée et ne nécessitent pas l'arrêt du traitement. Le coût du médicament par rapport aux analogues est estimé comme élevé.
Le prix du zitrolide dans les pharmacies
Le prix approximatif du Zitrolide pour 6 capsules par emballage est de 175 à 348 roubles.
Zitrolide: prix dans les pharmacies en ligne
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Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur
Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!