Cyclosérine
Cyclosérine: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Pour les violations de la fonction hépatique
- 13. Utilisation chez les personnes âgées
- 14. Interactions médicamenteuses
- 15. Analogues
- 16. Conditions de stockage
- 17. Conditions de délivrance des pharmacies
- 18. Avis
- 19. Prix en pharmacie
Nom latin: cyclosérine
Le code ATX: J04AB01
Ingrédient actif: cyclosérine (cyclosérinum)
Producteur: Biocom CJSC (Russie), Valenta Pharmaceuticals OJSC (Russie), Promed Exports Pvt. Ltd (Inde), Dong-A Pharmaceutical Co. Ltd. (Corée du Sud), etc.
Description et mise à jour photo: 10.07.2018
La cyclosérine est un médicament antituberculeux antibactérien à large spectre.
Forme de libération et composition
La cyclosérine est libérée sous forme de capsule:
- dosage 125 mg - n ° 2, solide gélatineux, opaque, avec couvercle et corps blanc (5, 7 ou 10 pièces dans un emballage blister; 10, 20, 30, 40, 50 ou 100 pièces dans une boîte en polymère, dans une boîte en carton 1–6, 8, 10 paquets ou 1 boîte);
- dosage 250 mg - solide gélatineux; selon le fabricant: n ° 1, brun foncé avec une teinte rouge, ou avec un couvercle opaque rouge et un corps presque blanc ou blanc; N ° 0, blanc opaque, ou avec un couvercle brun pâle ou orange, et un corps blanc (7 ou 10 pièces. Dans un emballage non alvéolé, dans une boîte en carton 1, 2, 3, 10, 50, 54, 60 paquets; 10 ou 30 pièces dans un emballage blister contour, dans une boîte en carton 1-6, 8, 10 paquets; 100 pièces dans une bouteille en polyéthylène, 10 pièces dans un blister, dans une boîte en carton 1 bouteille ou 1, 5, 10 blisters; 4 ou 10 pièces dans une bande d'aluminium, dans une boîte en carton 1, 5, 10 bandes de 10 pièces, 1 ou 10 bandes de 4 pièces.; 30, 50 ou 100 pièces dans un sachet de polyéthylène basse densité, dans une boîte en polymère 1 emballage; 10, 20, 30, 40, 50 ou 100 pcs.dans une boîte en polymère, dans une boîte en carton 1 boîte);
- dosage 500 mg - N ° 00, solide gélatineux, opaque, avec un couvercle et un corps jaune (5, 7 ou 10 pièces dans un emballage en plaquette alvéolée; 10, 20, 30, 40, 50, 100 pièces dans une boîte en polymère, dans une boîte en carton 1–6, 8, 10 paquets ou 1 boîte).
Contenu de la capsule: poudre ou mélange de granulés et poudre de presque blanc ou blanc à jaune pâle; il est possible que le contenu de la capsule soit compacté dans sa forme, qui se désintègre lorsqu'elle est pressée.
1 capsule contient:
- substance active: cyclosérine - 125, 250 ou 500 mg;
- composants supplémentaires: 125 et 500 mg - stéarate de magnésium, lactose, dioxyde de silicium colloïdal; 250 mg - la composition dépend du fabricant;
- coque de la capsule; 125 mg - gélatine, dioxyde de titane; 500 mg - colorants gélatine, dioxyde de titane, jaune de quinoléine et jaune soleil; 250 mg - la composition dépend du fabricant.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
La cyclosérine appartient au groupe des antibiotiques à large spectre. En fonction de la sensibilité des micro-organismes et de la concentration du médicament au centre de l'inflammation, il présente des propriétés bactériostatiques ou bactéricides. En perturbant la synthèse de la membrane cellulaire, la substance active se manifeste comme un antagoniste compétitif de la D-alanine. Le médicament inhibe l'activité des enzymes qui assurent la synthèse de la paroi cellulaire.
La cyclosérine est active contre les microorganismes Gram négatifs, à une concentration de 10 à 100 mg / l - contre Treponema spp. et Rickettsia spp. La concentration minimale inhibitrice (CMI) par rapport à Mycobacterium tuberculosis est de 10 à 20 mg / L et plus sur un solide, et de 3 à 25 mg / L - sur un milieu nutritif liquide. La résistance des micro-organismes se développe 6 mois après le début du traitement dans 20 à 80% des cas.
Pharmacocinétique
Après administration orale, l'absorption de la cyclosérine est de 70 à 90%, elle ne se lie presque pas aux protéines plasmatiques. La concentration maximale du médicament (Cmax) dans le plasma sanguin est proportionnelle à la dose reçue de 250, 500 et 1000 mg soit 6, 24 et 30 μg / l, respectivement. Temps pour l'atteindre (T Cmax) - 3-4 heures. Dans le cas de la prise de cyclosérine 250 mg toutes les 12 heures, la Cmax peut varier de 25 à 30 μg / ml.
La substance pénètre bien dans les tissus et les liquides organiques tels que le lait maternel, le liquide céphalo-rachidien, le tissu lymphatique, les expectorations, la bile, les poumons, l'épanchement pleural, les liquides ascitiques et synoviaux. La barrière placentaire passe. Les cavités pleurale et abdominale peuvent contenir 50 à 100% de la concentration sérique de l'agent.
Le processus de transformation métabolique ne subit pas plus de 35% de la dose prise, la demi-vie dans le contexte d'une fonction rénale normale est de 10 heures. L'agent est excrété inchangé par filtration glomérulaire: 50% - après 12 heures, 65-70% en 24-72 heures; une petite quantité est excrétée dans les fèces.
En présence d'une insuffisance rénale chronique (ERC), un cumul peut se produire après 2 à 3 jours.
Indications pour l'utilisation
- tuberculose: formes chroniques, tuberculose pulmonaire active, tuberculose extrapulmonaire (y compris lésions rénales) - avec la sensibilité des agents pathogènes au médicament et après un traitement inefficace avec des médicaments essentiels (dans le cadre d'un traitement combiné);
- infections des voies urinaires causées par des souches sensibles de bactéries Gram-négatives et Gram-positives (Escherichia coli, Enterobacter spp.);
- infections mycobactériennes atypiques, y compris celles causées par Mycobacterium avium (dans le cadre d'un traitement combiné).
Contre-indications
- Insuffisance cardiaque chronique;
- crises d'épilepsie (y compris les antécédents);
- épilepsie;
- maladies organiques du système nerveux central (SNC);
- CRF avec clairance de la créatinine (CC) inférieure à 25 ou inférieure à 50 ml / min (selon le fabricant);
- alcoolisme;
- troubles mentaux (anxiété, dépression, psychose, y compris des antécédents);
- hypersensibilité aux constituants de la cyclosérine.
Contre-indications supplémentaires selon le fabricant:
- porphyrie;
- dépendance;
- grossesse et période d'allaitement;
- âge jusqu'à 3 ans ou jusqu'à 12 ans;
- malabsorption du glucose-galactose, intolérance au lactose, déficit en lactase (si le lactose est présent dans les gélules).
Selon les instructions, la cyclosérine doit être utilisée avec une extrême prudence chez les enfants.
Instructions pour l'utilisation de la cyclosérine: méthode et posologie
La cyclosérine est prise par voie orale, immédiatement avant les repas, en cas d'irritation de la membrane muqueuse du tube digestif - après les repas.
La dose initiale pour les adultes, en règle générale, est de 250 mg pris 2 fois par jour (toutes les 12 heures) pendant les deux premières semaines. À l'avenir, le cas échéant, en fonction de la tolérance, la dose est soigneusement augmentée à 250 mg 3 à 4 fois par jour (toutes les 6 à 8 heures), tout en surveillant la concentration de la substance dans le sérum sanguin.
La dose quotidienne maximale de cyclosérine est de 1000 mg, avec des troubles fonctionnels des reins, une réduction de dose est nécessaire.
Les patients pesant moins de 50 kg, ainsi que âgés de plus de 60 ans, doivent prendre le médicament 2 fois par jour, 250 mg.
La durée du traitement pour les infections des voies urinaires est de 7 à 10 jours, pour les infections mycobactériennes - de 6 mois ou plus.
Il est recommandé aux enfants après 3 ans (ou après 12 ans - selon le fabricant) de prendre le médicament à une dose quotidienne de 10 à 20 mg / kg de poids corporel en 2 à 3 doses, mais ne dépassant pas 750 mg par jour. La réception de fortes doses de cyclosérine n'est autorisée que dans le traitement de la phase aiguë du processus tuberculeux ou avec un effet insuffisant des doses ci-dessus.
Effets secondaires
- système cardiovasculaire et organes hématopoïétiques: l'apparition d'une insuffisance cardiaque congestive (lors de l'utilisation de doses quotidiennes de 1000 à 1500 mg);
- système nerveux: étourdissements, maux de tête, cauchemars, insomnie / somnolence, irritabilité accrue, anxiété, agressivité, troubles de la mémoire, névrite périphérique, tremblements, paresthésie, contractions musculaires, dysarthrie, dépression, euphorie, désorientation avec perte de mémoire, confusion des pensées, psychose, confusion, changement de caractère, crises d'épilepsie, parésie, stupeur, tendances suicidaires, crises majeures et mineures de crises cloniques, hyperréflexie, tentatives de suicide, coma;
- réactions allergiques: démangeaisons, éruptions cutanées;
- système digestif: brûlures d'estomac, nausées, diarrhée, augmentation de l'activité des aminotransférases hépatiques (principalement chez les patients âgés présentant une maladie hépatique préexistante);
- autres: augmentation de la toux, fièvre, anémie mégaloblastique / sidéroblastique, carence en acide folique et cyanocobalamine.
Surdosage
Un surdosage peut être observé lorsque la concentration plasmatique de cyclosérine est de 25 à 30 mg / ml, ce qui se produit en raison d'une altération de la clairance rénale ou de la prise de fortes doses du médicament. L'utilisation orale du médicament à une dose quotidienne de plus de 1000 mg augmente le risque d'intoxication aiguë. Les symptômes d'intoxication chronique dans le contexte d'une administration à long terme du médicament à 500 mg par jour comprennent les troubles suivants: étourdissements, maux de tête, irritabilité, confusion, psychose, dysarthrie, paresthésie, convulsions, parésie, coma.
Dans cette condition, un traitement symptomatique et de soutien est recommandé. La prise de charbon actif est plus efficace pour réduire l'absorption que le lavage gastrique et l'induction de vomissements. Pour les convulsions, des médicaments antiépileptiques sont prescrits, afin de prévenir les réactions neurotoxiques, la pyridoxine est administrée à un taux de 200 à 300 mg par jour, ainsi que des médicaments sédatifs et anticonvulsivants. La réalisation d'une hémodialyse garantit l'élimination de la cyclosérine du sang, mais ne peut exclure la survenue d'une intoxication potentiellement mortelle.
instructions spéciales
Avant de commencer le traitement, il est nécessaire d'isoler les cultures de micro-organismes et d'établir la sensibilité des souches au médicament. Si une infection tuberculeuse est détectée, la sensibilité de la souche à d'autres médicaments antituberculeux doit être déterminée.
Si, dans le contexte d'un traitement médicamenteux, le développement d'une dermatite allergique ou des symptômes d'intoxication du SNC (étourdissements, tremblements, maux de tête, somnolence, convulsions, dépression / confusion, parésie / dysarthrie, hyperréflexie) est noté, son utilisation doit être arrêtée ou la dose réduite. Chez les patients souffrant d'alcoolisme chronique, en raison du faible indice thérapeutique de la cyclosérine, le risque de convulsions augmente.
Pendant le traitement, il est nécessaire de surveiller la fonction rénale (le niveau de créatinine et d'azote uréique dans le sang), les paramètres hématologiques, l'activité hépatique et la concentration du médicament dans le sang.
Des anticonvulsivants ou des sédatifs peuvent être utilisés pour prévenir le développement de symptômes du SNC tels que tremblements, agitation ou convulsions. Les patients prenant de la cyclosérine à une dose quotidienne supérieure à 500 mg doivent être sous la surveillance directe d'un médecin en raison du risque de tels effets indésirables.
Pour réduire ou prévenir l'effet toxique de la cyclosérine, il est recommandé pendant le cours de prendre 3-4 fois par jour (avant les repas) de l'acide glutamique à une dose de 500 mg et d'injecter par voie intramusculaire du sel de sodium d'ATP (adénosine triphosphate) 1 ml d'une solution à 1% et de la pyridoxine, 200-300 mg par journée.
Pour prévenir le développement de troubles neurotoxiques, des médicaments psychotropes de la série des benzodiazépines sont utilisés - phénazépam (à une dose de 1 mg) ou diazépam (à une dose de 5 mg) la nuit, ainsi que piracétam 2 fois par jour à une dose de 800 mg.
Parfois, la prise de cyclosérine et d'autres médicaments antituberculeux peut entraîner une carence en acide folique et en cyanocobalamine (vitamine B 12) dans le corps, ainsi que le développement d'une anémie sidéroblastique et mégaloblastique. Si l'anémie survient dans le contexte d'un traitement médicamenteux, il est nécessaire de prescrire un examen et un traitement appropriés.
Pendant la période d'application du remède, il est recommandé de limiter le stress neuropsychique des patients et d'exclure les facteurs possibles de surchauffe comme une douche chaude et une exposition au soleil avec une tête découverte.
Compte tenu du développement rapide de la résistance lors de l'utilisation de la cyclosérine en monothérapie, elle doit être associée à d'autres médicaments antituberculeux.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
L'influence de la cyclosérine sur la capacité à conduire une voiture et d'autres équipements complexes n'a pas été établie, mais en raison du développement possible de réactions indésirables du système nerveux central, les patients doivent s'abstenir d'activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration d'attention et une vitesse de réaction.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Les concentrations de cyclosérine dans le sang fœtal et dans le lait maternel sont proches des concentrations trouvées dans le sérum d'une femme enceinte ou qui allaite (respectivement). Il n'y a aucune information confirmant l'effet négatif du médicament sur le fœtus lorsqu'il est pris pendant la grossesse.
Application de la cyclosérine:
- grossesse: autorisée uniquement dans des cas extrêmement rares, avec un besoin vital;
- période d'allaitement: vous devez arrêter d'allaiter.
Certains fabricants de cyclosérine indiquent la grossesse dans la liste des contre-indications absolues à la prise du médicament, vous devez donc étudier attentivement les instructions ci-jointes.
Utilisation pendant l'enfance
Le médicament est contre-indiqué chez les enfants de moins de 3 ou 12 ans (selon le fabricant). La prise de cyclosérine pendant l'enfance doit être pratiquée avec une extrême prudence.
Avec une fonction rénale altérée
En présence d'insuffisance rénale chronique (CC inférieure à 25 ou 50 ml / min - selon le fabricant), le traitement est contre-indiqué. Chez les patients présentant une fonction rénale réduite recevant le médicament à une dose quotidienne supérieure à 500 mg, compte tenu des symptômes et signes de surdosage possibles, le taux de cyclosérine dans le sang doit être surveillé au moins 1 fois par semaine. La dose dans ce cas doit être choisie de manière à ce que la concentration du médicament dans le sang soit inférieure à 30 mg / l.
Pour les violations de la fonction hépatique
Les troubles fonctionnels du foie n'affectent pas la cinétique de la cyclosérine.
Utilisation chez les personnes âgées
Il est recommandé aux patients âgés (plus de 60 ans) de prendre le médicament 2 fois par jour, 250 mg.
Interactions médicamenteuses
- pyridoxine: le taux d'excrétion de cet agent par les reins augmente (le développement d'une névrite périphérique et d'une anémie est possible, la dose de pyridoxine doit être augmentée);
- isoniazide: l'incidence de la somnolence, des vertiges augmente (les patients nécessitent une observation attentive);
- éthionamide: la menace d'apparition d'effets neurotoxiques du médicament est aggravée, la probabilité d'un syndrome convulsif augmente;
- streptomycine, isoniazide, acide paraaminosalicylique (PASK): la résistance à ces médicaments diminue;
- éthanol: le risque de développer des crises d'épilepsie augmente (en particulier chez les patients souffrant d'alcoolisme chronique).
Analogues
Les analogues de la cyclosérine sont: Kansamin, Coxerin, Maizer, Cyclorin, Cycloserine-Ferein.
Termes et conditions de stockage
Conserver dans un endroit protégé de l'humidité et de la lumière, hors de portée des enfants, à une température ne dépassant pas 25 ° C.
La durée de conservation est de 2 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Cycloserine
Selon les critiques, la cyclosérine montre de bons résultats dans le traitement de la tuberculose, principalement dans le cadre d'une thérapie combinée. Cependant, il est indiqué qu'avec une utilisation prolongée, il existe une carence en vitamine B 12 et en acide folique. Et les patients notent également la neurotoxicité du médicament.
Le prix de la cyclosérine dans les pharmacies
Le prix de la cyclosérine est d'environ 4900 à 5800 roubles par boîte contenant 100 capsules.
Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur
Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
