Amaryl M - Mode D'emploi, Prix, 2 Mg + 500 Mg, Avis, Analogues

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Dernière modifié: 2023-12-15 07:39

Amaryl M

Nom latin: Amaryl M

Code ATX: A10BD02

Ingrédient actif: metformine (metformine) + glimépiride (glimépiride)

Fabricant: Handok Pharmaceuticals, Co. Ltd. (La République de Corée)

Description et mise à jour photo: 2019-10-07

Prix en pharmacie: à partir de 698 roubles.

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Amaryl M est un agent oral combiné hypoglycémiant.

Forme de libération et composition

Le médicament est produit sous forme de comprimés pelliculés: biconvexes, ovales, blancs; comprimés à une dose de 1 mg + 250 mg - avec gravure HD125 sur une face; comprimés avec une dose de 2 mg + 500 mg - avec gravure HD25 d'un côté et une ligne de l'autre côté (10 pièces sous blister PVC / aluminium, 3 plaquettes dans une boîte en carton et mode d'emploi d'Amaril M).

1 comprimé contient:

• ingrédients actifs: glimépiride micronisé - 1 ou 2 mg et chlorhydrate de metformine - 250 ou 500 mg, respectivement;
• composants supplémentaires: carboxyméthylamidon sodique, cellulose microcristalline, lactose monohydraté, stéarate de magnésium, crospovidone, povidone K30;
• enveloppe du film: macrogol 6000, cire de carnauba, hypromellose, dioxyde de titane (E171).

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamique

Amaryl M est un agent hypoglycémiant, qui contient deux ingrédients actifs - le glimépiride et la metformine.

Glimépiride

Le glimépiride est un médicament hypoglycémiant oral, qui est un dérivé de sulfonylurée de troisième génération. La substance active a un effet pancréatique en stimulant la production et la libération d'insuline à partir des cellules β du pancréas, ainsi qu'un effet extrapancréatique, améliorant la sensibilité des tissus musculaires et adipeux (périphériques) à l'influence de l'insuline endogène.

Les représentants des dérivés de sulfonylurée augmentent la production d'insuline en fermant les canaux potassiques dépendant de l'adénosine triphosphate (ATP) localisés dans la membrane cytoplasmique des cellules β pancréatiques. Ce blocage des canaux potassiques entraîne une dépolarisation des cellules β, ce qui favorise l'ouverture des canaux calciques et une augmentation de l'apport de calcium aux cellules.

La substance active se lie / se détache à un taux de remplacement élevé des protéines β-cellules du pancréas (poids moléculaire 65 kD / SURX), qui est associée aux canaux potassiques ATP-dépendants, mais contrairement aux autres dérivés de sulfonylurée, la liaison est réalisée à un site différent (protéine avec poids molaire 140 kD / SUR1). Cela active la libération d'insuline par exocytose, mais la quantité d'insuline produite au cours de ce processus est significativement plus faible qu'avec l'action exercée par les dérivés habituels et traditionnellement utilisés des sulfonylurées (glibenclamide et autres). L'effet stimulant minimal du glimépiride sur la production d'insuline réduit également le risque d'hypoglycémie.

Le glimépiride démontre à un degré plus prononcé, par rapport aux dérivés de sulfonylurée traditionnels, des effets extrapancréatiques, notamment une diminution de la résistance à l'insuline, des propriétés antiathérogènes, antioxydantes et antiplaquettaires.

L'excrétion du glucose du sang est réalisée par les tissus musculaires et adipeux avec la participation de protéines de transport spéciales localisées dans les membranes cellulaires (GLUT1 et GLUT4). En présence de diabète sucré de type 2, le transport du glucose vers ces tissus se réfère au stade de son utilisation à un rythme limité. Le glimépiride entraîne une augmentation très rapide du nombre et de l'activité des molécules de transport du glucose (GLUT1 et GLUT4), ce qui augmente à son tour l'absorption du glucose par les tissus périphériques. La substance active a un effet inhibiteur plus faible sur les canaux potassiques ATP-dépendants des cellules du muscle cardiaque. Dans le contexte du traitement par glimépiride, la capacité de préconditionnement ischémique du myocarde demeure.

La substance active entraîne une augmentation de l'activité de la phospholipase C, augmentant ainsi la lipogénèse et la glycogénèse induites par le médicament, et supprime également la libération de glucose par le foie en augmentant le niveau intracellulaire de fructose-2,6-bisphosphate, qui à son tour inhibe la gluconéogenèse.

Glimépiride sélectivement inhibe l' activité de la cyclooxygénase et réduit la conversion de l' acide arachidonique en thromboxane A ₂, qui joue un rôle important dans l' agrégation plaquettaire. L'agent aide à réduire le taux de lipides et réduit considérablement leur peroxydation, qui est associée à son effet antiathérogène. En raison de l'effet du médicament, la concentration d'alpha-tocophérol endogène augmente, ainsi que l'activité de la glutathion peroxydase, de la catalase et de la superoxyde dismutase, ce qui réduit la gravité du stress oxydatif dans le corps, qui est constamment présent dans le diabète de type 2.

Metformine

La metformine est un médicament hypoglycémiant appartenant au groupe des biguanides, dont l'effet hypoglycémiant n'est observé que dans le contexte de la préservation de la production d'insuline (bien que réduite). La substance active n'affecte pas les cellules β du pancréas et ne stimule pas la production d'insuline. Par conséquent, à des doses thérapeutiques, elle ne conduit pas au développement d'une hypoglycémie chez l'homme.

Le mécanisme d'action du médicament n'a pas encore été complètement établi, cependant, on pense que la metformine est capable d'augmenter les effets de l'insuline, ou de potentialiser celle-ci dans les zones des récepteurs périphériques. L'outil aide à augmenter la sensibilité des tissus à l'insuline en raison d'une augmentation du nombre de récepteurs d'insuline situés à la surface des membranes cellulaires. De plus, la metformine ralentit le processus de gluconéogenèse dans le foie, réduit l'oxydation des graisses et la formation d'acides gras libres, réduit le taux de triglycérides (TG), de lipoprotéines de basse densité (LDL) et de lipoprotéines de très basse densité (VLDL) dans le sang. La metformine réduit légèrement l'appétit et affaiblit l'absorption des glucides dans l'intestin. Le médicament aide à améliorer les propriétés fibrinolytiques du sang en raison de l'inhibition de l'inhibiteur de l'activateur du plasminogène tissulaire.

Pharmacocinétique

Glimépiride

Avec une prise quotidienne du principe actif à une dose quotidienne de 4 mg, la concentration maximale (C _max) dans le plasma sanguin est observée environ 2,5 heures après l'administration et est de 309 ng / ml. La relation entre la dose et la C _{max de l'} agent, ainsi que la dose et l'aire sous la courbe concentration-temps (AUC), sont caractérisées par une relation linéaire. Lorsqu'il est utilisé par voie orale, la biodisponibilité absolue du glimépiride est complète. Le moment de la prise alimentaire n'a pas d'effet prononcé sur l'absorption de la substance active par le tube digestif (GIT), à l'exception d'une légère diminution de son taux.

Le glimépiride est caractérisé par un très faible volume de distribution (V _d), approximativement égal à V _{d d'} albumine, ainsi qu'un degré élevé de liaison aux protéines du plasma sanguin (plus de 99%) et une faible clairance (environ 48 ml / min).

Après une dose orale unique de glimépiride, 58% de la dose est excrétée par les reins (sous forme de métabolites) et 35% par les intestins. La demi-vie (T _1/2) à des concentrations sériques correspondant à une utilisation répétée du médicament varie de 5 à 8 heures. Après avoir pris le médicament à fortes doses, une légère augmentation de T _{½ a} été enregistrée. En raison du métabolisme du médicament dans le foie, deux métabolites inactifs se forment, qui se trouvent dans l'urine et les matières fécales. L'un des métabolites est un dérivé carboxy et l'autre est un dérivé hydroxy; après avoir pris la substance active, la T _½ terminale _de ces produits de biotransformation était de 5 à 6 et 3 à 5 heures, respectivement.

Le glimépiride est excrété dans le lait maternel et traverse le placenta, mais traverse mal la barrière hémato-encéphalique (BHE). Lors de la comparaison des paramètres pharmacocinétiques du médicament après son utilisation unique et répétée (2 fois par jour), aucune différence significative n'a été trouvée, leur variabilité était différente chez différents patients. Aucun cumul significatif de l'ingrédient actif n'a été observé.

La pharmacocinétique du glimépiride chez des individus de sexe et d'âges différents était similaire. En présence de troubles fonctionnels des reins, avec une faible clairance de la créatinine (CC), une tendance à une augmentation de la clairance du glimépiride et à une diminution de son taux sérique moyen a été enregistrée. Ces effets sont probablement dus à une élimination plus rapide de l'agent en raison de sa liaison plus faible aux protéines plasmatiques. Chez les patients de ce groupe, il n'y a donc pas de risque supplémentaire de cumul de glimépiride.

Metformine

Après administration orale, la metformine est complètement absorbée par le tractus gastro-intestinal, la biodisponibilité absolue est d'environ 50 à 60%. Le plasma C _max (en moyenne 2 μg / ml ou 15 μmol) est observé après 2,5 heures. Lorsqu'elle est prise simultanément avec de la nourriture, l'absorption de la substance active diminue et ralentit.

La metformine ne forme pratiquement pas de liaison avec les protéines du plasma sanguin et est intensivement distribuée dans les tissus. La transformation métabolique est subie à un degré très faible et est éliminée dans l'urine. Chez des volontaires sains, la clairance de l'agent est de 440 ml / min (4 fois plus élevée que CC), ce qui indique la présence d'une sécrétion tubulaire active. La T _{½ de la} metformine est d'environ 6,5 heures, chez les patients insuffisants rénaux, elle est susceptible de s'accumuler.

Lors de l'utilisation d'Amaryl M avec des doses fixes de glimépiride et de metformine (2 mg + 500 mg), les valeurs de la C _max et de l'ASC répondent aux critères de bioéquivalence par rapport aux mêmes indicateurs lorsqu'ils sont utilisés en tant que préparations séparées de glimépiride à une dose de 2 mg et de metformine à une dose de 500 mg. Il n'y avait pas non plus de différences significatives de tolérance, y compris le profil des effets indésirables, entre les patients recevant Amaryl M 1 mg + 500 mg et les patients recevant Amaryl M 2 mg + 500 mg.

Indications pour l'utilisation

Amaryl M est recommandé pour le traitement du diabète sucré de type 2, en complément de l'activité physique et de l'alimentation afin de réduire le poids corporel dans les cas suivants:

• absence de contrôle glycémique approprié lors de l'utilisation de la metformine ou du glimépiride en monothérapie;
• le remplacement du traitement combiné par la metformine et le glimépiride par une seule combinaison médicamenteuse.

Contre-indications

Absolu:

• acidocétose diabétique (y compris les données sur les antécédents), coma et précome diabétiques, acidose métabolique aiguë / chronique;
• diabète sucré de type 1;
• troubles fonctionnels sévères du foie;
• insuffisance rénale et insuffisance rénale [taux de créatinine plasmatique ≥ 1,2 mg / dL (110 μmol / L) chez la femme et ≥ 1,5 mg / dL (135 μmol / L) chez l'homme, ou une diminution du CC] - en raison de le risque de développer une acidose lactique et d'autres effets indésirables de la metformine;
• être sous hémodialyse (en raison d'un manque d'expérience d'utilisation);
• affections aiguës pouvant entraîner une altération de la fonction rénale (administration intravasculaire d'agents de contraste iodés, infections sévères, déshydratation, choc);
• une histoire d'acidose lactique, une tendance à développer une acidose lactique;
• lésions aiguës et chroniques pouvant provoquer une hypoxie tissulaire (choc, insuffisance cardiaque / respiratoire, infarctus du myocarde aigu et subaigu);
• situations stressantes (brûlures, infections sévères avec état fébrile, traumatisme grave, chirurgie, septicémie);
• violation de l'absorption des aliments et des médicaments dans le tube digestif (dans le contexte de la diarrhée, des vomissements, de l'obstruction intestinale, de la parésie intestinale);
• jeûne, épuisement, adhésion à un régime hypocalorique (moins de 1000 calories / jour);
• alcoolisme chronique, intoxication alcoolique aiguë;
• déficit en lactase, intolérance au galactose, malabsorption du glucose-galactose;
• âge jusqu'à 18 ans;
• grossesse et période de planification de la grossesse, allaitement;
• hypersensibilité à l'un des constituants de l'Amaryl M, à d'autres sulfamides ou biguanides, ainsi qu'aux dérivés de sulfonylurée.

Relatif (utiliser Amaryl M, principalement dans les premières semaines de traitement, doit être fait avec une extrême prudence et avec une surveillance constante en raison du risque accru d'hypoglycémie):

• mauvaise nutrition, saut de repas, repas irréguliers; incapacité ou refus de coopérer avec un médecin (dans la plupart des cas chez les patients âgés); changement de régime; inadéquation entre l'intensité de l'exercice et l'apport en glucides; boire des boissons contenant de l'éthanol, en particulier en combinaison avec le saut de repas; troubles du foie et / ou des reins; déficit en hormones du cortex surrénalien ou de l'hypophyse antérieure, dysfonctionnement thyroïdien et certains autres troubles endocriniens non compensés qui affectent le métabolisme des glucides ou l'activation de mécanismes orientés vers une augmentation de la glycémie au cours d'une hypoglycémie;des changements de mode de vie ou le développement de maladies intercurrentes pendant le traitement (pour toutes les conditions ci-dessus, une surveillance plus attentive des signes d'hypoglycémie et de la glycémie, ainsi qu'un ajustement de la dose d'Amaril M peuvent être nécessaires);
• utilisation combinée (au début du traitement) d'antihypertenseurs ou de diurétiques, ainsi que d'anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), ou d'autres situations entraînant une détérioration de la fonction rénale (menace accrue d'acidose lactique et autres effets indésirables de la metformine);
• âge avancé;
• effectuer un travail physique difficile (en raison du risque d'acidose lactique lors de la prise de metformine);
• insuffisance de glucose-6-phosphate déshydrogénase (en raison du développement possible d'une anémie hémolytique lors de l'utilisation de dérivés de sulfonylurée);
• disparition ou absence de symptômes de régulation antiglycémique adrénergique en réponse au développement d'une hypoglycémie (chez les patients âgés, atteints de neuropathie autonome, ou avec l'utilisation combinée de bêtabloquants, de clonidine, de guanéthidine et d'autres sympatholytiques; une surveillance plus attentive de la glycémie est nécessaire)

Amaryl M, mode d'emploi: méthode et posologie

Amaryl M est pris par voie orale, au cours des repas, 1 ou 2 fois par jour.

La dose d'Amaryl M est déterminée individuellement en fonction de la concentration de glucose sanguin cible. Il est recommandé d'utiliser un agent antidiabétique à la dose la plus faible permettant d'atteindre le contrôle métabolique nécessaire.

Pendant la période de traitement médicamenteux, il est nécessaire de régler régulièrement le taux de glucose dans le sang et l'urine, ainsi que le pourcentage d'hémoglobine glycosylée dans le sang.

Si vous avez accidentellement oublié la dose suivante, vous ne devez en aucun cas compenser la dose oubliée en utilisant une dose plus élevée plus tard.

En cas d'omission d'un repas ou d'une dose, ou en cas de situations dans lesquelles il n'est pas possible de prendre Amaryl M, le patient doit établir au préalable un plan d'action avec le médecin.

Comme un meilleur contrôle métabolique est associé à une sensibilité accrue des tissus à l'insuline, une diminution du besoin de glimépiride peut être observée au cours du traitement. Pour éviter l'apparition d'une hypoglycémie, il est nécessaire de réduire rapidement la dose d'Amaril M ou d'arrêter de le prendre.

La dose unique maximale de metformine est de 1000 mg, la dose quotidienne maximale est de 2000 mg. La dose quotidienne maximale de glimépiride est de 8 mg. Des doses de glimépiride supérieures à 6 mg par jour ne sont plus efficaces que chez un petit nombre de patients.

Dans le cas d'un transfert d'un patient de l'utilisation d'une association de médicaments individuels de glimépiride et de metformine à Amaryl M, la dose de ce dernier est fixée en fonction des doses de substances actives que le patient prend déjà. S'il est nécessaire d'augmenter la dose, il est recommandé de titrer la dose quotidienne du médicament par incréments de seulement 1 comprimé à une dose de 1 mg + 250 mg ou ½ comprimé d'Amaryl M 2 mg + 500 mg.

La durée du traitement est généralement longue.

Effets secondaires

Glimépiride

• métabolisme et nutrition: développement d'une hypoglycémie, y compris prolongée, avec des symptômes tels que faim aiguë, vomissements, nausées, léthargie, somnolence, léthargie, anxiété, diminution de la vigilance et de la concentration, troubles du sommeil, agressivité, maux de tête douleur, impuissance, étourdissements, perte de maîtrise de soi, troubles de la vision / de la parole, ralentissement des réactions psychomotrices, aphasie, parésie, dépression, tremblements, diminution de la sensibilité, délire, confusion, convulsions, bradycardie, respiration superficielle, perte de conscience allant jusqu'au coma; en outre, il est possible de développer une réaction adrénergique à l'hypoglycémie, ses signes - peau collante, augmentation de la transpiration, augmentation de la pression artérielle (PA), augmentation de l'anxiété, sensation d'augmentation de la fréquence cardiaque, tachycardie, angine de poitrine, arythmie;une crise d'hypoglycémie sévère a un tableau clinique similaire avec un accident vasculaire cérébral aigu. Tous les symptômes ci-dessus sont presque toujours résolus après l'élimination de l'hypoglycémie;
• système immunitaire: réactions allergiques / pseudo-allergiques - démangeaisons, éruptions cutanées, urticaire, se déroulant principalement sous une forme légère (cependant, des cas de transition vers une forme sévère ont été enregistrés, accompagnés d'essoufflement ou d'une diminution de la pression artérielle jusqu'à l'apparition d'un choc anaphylactique, et il est donc nécessaire de consulter immédiatement un médecin lorsque urticaire), allergie croisée avec d'autres dérivés de sulfonylurée, sulfamides ou agents similaires, vascularite allergique;
• système lymphatique et système sanguin: thrombocytopénie; cas isolés - anémie hémolytique, leucopénie, érythrocytopénie, agranulocytose, granulocytopénie, pancytopénie (une surveillance attentive de la maladie est nécessaire en raison de la menace possible de pancytopénie ou d'anémie aplasique; si de tels phénomènes apparaissent, le traitement médicamenteux doit être interrompu et un traitement approprié doit être effectué);
• foie et voies biliaires: augmentation de l'activité des enzymes hépatiques; cholestase, jaunisse et autres dysfonctionnements hépatiques; hépatite avec un risque d'évolution vers une insuffisance hépatique potentiellement mortelle, mais aussi avec une possible régression après arrêt du médicament;
• organes du tube digestif: sensation de satiété dans l'estomac, nausées, douleurs abdominales, vomissements, diarrhée;
• organe de la vision: détérioration de la vision, principalement au début du cours en raison de fluctuations de la glycémie, provoquant une modification temporaire du gonflement du cristallin et, par conséquent, une modification de son indice de réfraction;
• autres: hyponatrémie, photosensibilisation.

Metformine

• système lymphatique et système sanguin: anémie, thrombocytopénie, leucocytopénie; avec une utilisation à long terme - en règle générale, une diminution asymptomatique de la teneur en vitamine B ₁₂ dans le sérum à la suite d'une diminution de son absorption intestinale (le taux plasmatique d'acide folique dans le sang ne diminue pas de manière significative); en présence d'anémie mégaloblastique, il est nécessaire de prendre en compte la probabilité d'une diminution de l'absorption de la vitamine B ₁₂ causée par la prise de metformine;
• foie et voies biliaires: écart par rapport à la norme dans les indicateurs des tests de la fonction hépatique fonctionnelle ou de l'hépatite, qui, si le traitement par la metformine est refusé, peut subir un développement inverse;
• organes du tractus gastro-intestinal: nausées, douleurs abdominales, vomissements, augmentation de la production de gaz, flatulences, diarrhée, anorexie (observées principalement au début du cours et sont transitoires, avec la poursuite du traitement disparaissent spontanément; dans certains cas, une réduction de dose temporaire peut être nécessaire, depuis le développement ces symptômes en début de traitement sont dose-dépendants, leur gravité peut être réduite en augmentant progressivement la dose et en prenant le médicament au cours des repas), un goût désagréable / métallique dans la bouche (observé en début de traitement et disparaît de lui-même), une diarrhée sévère et / ou des vomissements pouvant entraîner une déshydratation et insuffisance rénale prérénale (si elles surviennent, vous devez arrêter temporairement de prendre le médicament),symptômes gastro-intestinaux non spécifiques chez les patients atteints de diabète sucré de type 2 avec un état stabilisé (peuvent être causés non seulement par un traitement médicamenteux, mais également par le développement d'une acidose lactique ou de maladies intercurrentes);
• peau et tissu sous-cutané: démangeaisons, éruptions cutanées, érythème;
• métabolisme et nutrition: acidose lactique, hypoglycémie.

L'utilisation d'une combinaison gratuite de médicaments, la metformine et le glimépiride, ainsi que d'un médicament combiné Amaryl M avec des doses fixes de ce dernier, est associée à des caractéristiques de sécurité identiques à celles de l'utilisation de la metformine et du glimépiride séparément.

Surdosage

Glimépiride

En raison du fait que l'un des ingrédients actifs d'Amaril M est le glimépiride, un surdosage sous forme aiguë ou causé par une utilisation prolongée du médicament à fortes doses peut entraîner une hypoglycémie sévère et potentiellement mortelle. Après avoir établi le fait d'une surdose de glimépiride, il est nécessaire de consulter d'urgence un médecin et, avant son rendez-vous, de prendre immédiatement du sucre, de préférence sous forme de dextrose (glucose). En cas de prise d'une dose potentiellement mortelle du médicament, il est nécessaire de rincer l'estomac et de prendre du charbon actif. Si nécessaire, une hospitalisation est possible à titre préventif.

Une hypoglycémie légère, sans manifestations neurologiques ni perte de conscience, doit être traitée avec du dextrose oral (glucose) et des modifications de la dose du médicament et / ou du régime alimentaire. Le patient a besoin d'une surveillance intensive jusqu'à ce que le médecin soit convaincu que le patient est hors de danger. Il convient de garder à l'esprit qu'après l'obtention initiale de la normalisation de la glycémie, une hypoglycémie peut se développer à nouveau.

En cas de surdosage sévère et d'apparition de troubles neurologiques graves, y compris une perte de conscience, une hospitalisation urgente du patient est nécessaire. Dans un contexte d'inconscience, une perfusion intraveineuse (iv) d'une solution concentrée de glucose (dextrose) est montrée, par exemple, l'introduction d'une solution de glucose à 20% (dextrose) à des adultes à une dose initiale de 40 ml. Une thérapie alternative chez les adultes est l'utilisation de glucagon, par exemple, à des doses de 0,5 à 1 mg IV, par voie intramusculaire (IM) ou sous-cutanée (SC). La menace de récidive de l'hypoglycémie dans les cas graves peut persister pendant plusieurs jours, à la suite de quoi l'état du patient doit être surveillé pendant au moins 24 à 48 heures.

Si des enfants prennent accidentellement du glimépiride, il est nécessaire de sélectionner avec soin la dose de dextrose injectée et d'effectuer une surveillance constante concomitante de la glycémie en raison du risque d'hyperglycémie dangereuse.

Metformine

Sur le fond de l'administration orale de metformine en une quantité allant jusqu'à 85 g, l'hypoglycémie n'a pas été enregistrée, mais parfois une acidose lactique s'est produite. En cas de surdosage sévère de metformine ou de présence de facteurs de risque concomitants chez le patient, une acidose lactique peut se développer, ce qui nécessite des soins médicaux d'urgence dans un hôpital. L'hémodialyse est le moyen le plus efficace d'éliminer la metformine et le lactate du corps. Dans des conditions de bonne hémodynamique, la metformine peut être excrétée par hémodialyse avec une clairance allant jusqu'à 170 ml / min. En cas de surdosage de metformine, il existe un risque de pancréatite aiguë.

instructions spéciales

L'acidose lactique est une complication métabolique très rare mais assez sévère (avec une mortalité élevée en l'absence de traitement approprié) résultant de l'accumulation de metformine pendant la période de traitement. Lors de la prise de metformine, une acidose lactique est observée principalement en présence de diabète sucré avec insuffisance rénale sévère, y compris avec des lésions rénales congénitales et une hypoperfusion rénale, souvent avec de nombreuses pathologies concomitantes nécessitant un traitement médico-chirurgical. Les facteurs de risque associés au développement de l'acidose lactique comprennent: un jeûne prolongé, une consommation intense de boissons contenant de l'éthanol, une acidocétose, un diabète sucré mal contrôlé, des conditions qui provoquent une hypoxie tissulaire, une insuffisance hépatique. L'acidose lactique peut s'accompagner d'hypothermie, de douleurs abdominales,dyspnée acidosique suivie d'un coma. Cette complication est caractérisée par une diminution du pH sanguin, une augmentation du taux de lactate dans le sang (plus de 5 mmol / l), un déséquilibre électrolytique avec une augmentation de la carence anionique et un rapport lactate / pyruvate. Si la metformine est à l'origine de l'acidose lactique, son taux plasmatique dépasse généralement 5 mcg / ml.

En cas de suspicion de développement d'une acidose lactique, il est nécessaire d'arrêter d'urgence de prendre la metformine et de placer le patient à l'hôpital.

La menace d'acidose lactique est aggravée avec l'augmentation de la sévérité de l'insuffisance rénale et avec l'âge. Le risque de cette complication peut être réduit grâce à une surveillance régulière de la fonction rénale et à l'utilisation de la dose efficace la plus faible de metformine. Il faut également se méfier de la prise du médicament pour les conditions associées à la déshydratation ou à l'hypoxémie.

S'il existe des signes cliniques / biologiques de maladie hépatique, Amaryl M ne doit pas être pris, car la capacité d'élimination du lactate peut être considérablement réduite dans le contexte d'un dysfonctionnement hépatique. Il est nécessaire d'abandonner temporairement l'utilisation du médicament avant de procéder à des études sur l'administration intravasculaire de substances radio-opaques contenant de l'iode, et avant toute intervention chirurgicale. Ne prenez pas de metformine pendant 48 heures avant et 48 heures après une intervention chirurgicale sous anesthésie générale.

Il convient de garder à l'esprit que l'acidose lactique se développe souvent assez lentement et ne se manifeste que par des symptômes non spécifiques tels que sensation de malaise, somnolence croissante, myalgie, troubles gastro-intestinaux non spécifiques et troubles respiratoires. Dans le contexte d'une acidose sévère, une diminution de la pression artérielle, une hypothermie et une bradyarythmie résistante peuvent être observées. Si ces symptômes apparaissent, vous devez immédiatement consulter un médecin.

L'acidose lactique peut être détectée chez les patients atteints de diabète sucré avec acidose métabolique et en l'absence de cétonémie et de cétonurie (signes d'acidocétose).

Au cours de la première semaine du traitement médicamenteux, une surveillance attentive de la glycémie est nécessaire en raison de la menace d'hypoglycémie, en particulier s'il existe un risque accru de son développement. Dans certains cas, il peut être nécessaire d'ajuster la dose d'Amaril M ou l'ensemble du traitement.

Les symptômes d'hypoglycémie reflétant la régulation antihypoglycémique adrénergique, qui est une réponse à une hypoglycémie survenue, peuvent être très légers ou totalement absents en cas de développement progressif de cette dernière, ainsi que chez le sujet âgé, dans le cadre d'une neuropathie autonome ou en association avec des bêtabloquants, la guanéthidine clonidine et autres sympatholytiques.

Afin de maintenir la glycémie cible, il est nécessaire de suivre un régime, de faire de l'exercice, de réduire le poids corporel et, si nécessaire, de prendre régulièrement des médicaments antidiabétiques. Les symptômes d'une glycémie mal régulée peuvent inclure: peau sèche, oligurie, soif, y compris pathologiquement sévère, et autres.

Il est presque toujours possible d'arrêter rapidement l'hypoglycémie à l'aide d'un apport immédiat de glucides - sucre ou glucose, par exemple, un morceau de sucre, du thé avec du sucre, du jus de fruit contenant du sucre, etc. À ces fins, le patient doit toujours avoir au moins 20 g de sucre avec lui, les substituts de ces derniers sont inefficaces.

Pendant le traitement, il est recommandé de surveiller périodiquement le taux d'hémoglobine / hématocrite, le nombre d'érythrocytes, ainsi que les indicateurs de la fonction rénale (créatinine sérique dans le sang): au moins 1 fois par an - avec une fonction rénale normale, au moins 2 à 4 fois par an - en le cas du sérum sanguin CK à la limite supérieure de la norme et chez les patients âgés.

Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes

Au cours du traitement, principalement au début du cours, lors du passage d'un médicament à un autre ou lors d'une utilisation irrégulière d'Amaril M, il peut y avoir une détérioration du taux de réactions. Lors de la conduite d'une voiture ou d'autres mécanismes complexes en mouvement pendant le traitement, des précautions doivent être prises, en particulier s'il existe une tendance à l'hypoglycémie et / ou une diminution de la gravité de ses précurseurs.

Application pendant la grossesse et l'allaitement

Il est contre-indiqué de prendre Amaryl M pendant la grossesse en raison de l’effet indésirable possible sur le développement du fœtus. Lorsqu'une grossesse survient ou est prévue, les patientes doivent en informer le médecin traitant.

L'insulinothérapie doit être prescrite aux femmes présentant des troubles du métabolisme des glucides qui ne peuvent être corrigés uniquement par un régime et de l'exercice.

Afin d'éviter l'ingestion d'un agent antidiabétique avec du lait maternel dans le corps de l'enfant, l'utilisation d'Amaril M pendant l'allaitement est contre-indiquée. S'il est nécessaire de traiter l'hypoglycémie, la patiente doit passer à l'insulinothérapie ou arrêter l'allaitement.

Utilisation pendant l'enfance

Amaril M est contre-indiqué chez les patients de moins de 18 ans, car la sécurité et l'efficacité de son utilisation chez les enfants et adolescents atteints de diabète sucré de type 2 n'ont pas été étudiées.

Avec une fonction rénale altérée

Amaril M est contre-indiqué en cas d'insuffisance rénale et d'insuffisance rénale [taux de créatinine sérique ≥ 1,2 mg / dL (110 μmol / L) chez la femme et ≥ 1,5 mg / dL (135 μmol / L) chez l'homme, ou une diminution de la CC] en raison de la menace accrue d'acidose lactique et d'autres effets indésirables liés à la metformine. Le traitement avec le médicament est également contre-indiqué chez les patients sous hémodialyse et en présence d'affections aiguës pouvant entraîner une altération de la fonction rénale, telles que l'administration intravasculaire d'agents de contraste contenant de l'iode, des lésions infectieuses graves, une déshydratation, un état de choc.

Pour les violations de la fonction hépatique

En présence de violations graves du foie, la prise d'Amaril M est contre-indiquée en raison du manque d'expérience dans son utilisation. Pour obtenir un contrôle glycémique optimal, l'administration d'insuline est nécessaire dans ce cas.

Utilisation chez les personnes âgées

En raison du risque accru d'acidose lactique et d'autres effets indésirables de la metformine, chez les patients âgés, Amaryl M doit être utilisé avec une extrême prudence (en raison de la possible diminution asymptomatique fréquente de la fonction rénale), en particulier dans les conditions conduisant à une détérioration de la fonction rénale, telles que l'instauration d'un traitement par des diurétiques, des antihypertenseurs, ainsi que les AINS. La dose doit être soigneusement titrée et la fonction rénale surveillée régulièrement.

Interactions médicamenteuses

Glimépiride

• inducteurs (rifampicine) et inhibiteurs (fluconazole) de l'isoenzyme CYP2C9: le glimépiride est métabolisé avec la participation du cytochrome P ₄₅₀ CYP2C9; la probabilité d'affaiblir l'effet hypoglycémiant du glimépiride augmente lorsqu'il est combiné avec des inducteurs du CYP2C9, et le risque d'hypoglycémie augmente lorsque ces médicaments sont annulés sans ajustement de la dose de glimépiride; la menace d'hypoglycémie et les effets secondaires du glimépiride sont aggravés lorsqu'il est associé à des inhibiteurs de l'isoenzyme CYP2C9, et le risque d'affaiblissement de l'effet hypoglycémiant augmente lorsque les inhibiteurs du CYP2C9 sont annulés sans ajustement de la dose de glimépiride;
• médicaments renforçant l'effet hypoglycémiant - antidiabétiques oraux, insuline, allopurinol, inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA), hormones sexuelles mâles, stéroïdes anabolisants, anticoagulants coumariniques, chloramphénicol, acide disopyramidosulfurique, féniloxine, inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO), fluconazole, acide aminosalicylique, miconazole, pentoxifylline (avec administration parentérale de doses élevées), probénécide, phénylbutazone, salicylates, agents antimicrobiens du groupe quinolone, dérivés de sulfonamide, sulfinpyrazone, tritropocvazone la menace du développement d'une hypoglycémie, ainsi que la détérioration du contrôle glycémique dans le contexte de l'abolition de ces médicaments sans ajustement de la dose de glimépiride;
• médicaments qui affaiblissent l'effet hypoglycémiant - glucocorticostéroïdes (GCS), barbituriques, acétazolamide, diurétiques, diazoxide, épinéphrine (adrénaline) ou autres sympathomimétiques, laxatifs (long cours), glucagon, acide nicotinique (doses élevées), progestatifs, œstrogène, phénytogène phénothiazines, hormones thyroïdiennes, rifampicine: la probabilité d'aggravation du contrôle glycémique augmente, et si ces médicaments sont arrêtés sans changer la dose de glimépiride, la menace d'hypoglycémie est aggravée;
• bloqueurs des récepteurs H ₂ -histamine, réserpine, clonidine, guanéthidine, bêta-bloquants: une augmentation / diminution de l'effet hypoglycémiant peut être observée (une surveillance étroite de la glycémie est nécessaire);
• éthanol: il est possible d'affaiblir / d'augmenter l'effet hypoglycémiant du glimépiride;
• colesevelam (séquestrants des acides biliaires): l'absorption du glimépiride par le tractus gastro-intestinal diminue; il est recommandé de prendre Amaryl M au moins 4 heures avant d'utiliser la paire de roues;
• bêtabloquants, guanéthidine, clonidine, réserpine: un affaiblissement / blocage des réactions de contre-régulation adrénergiques survenant en réponse à l'apparition d'une hypoglycémie et visant à une augmentation de la glycémie peut être enregistré, ce qui provoque un affaiblissement des manifestations de l'hypoglycémie, contribuant à son développement plus imperceptible pour le patient et le médecin, et en conséquence, cela complique la détection et le traitement en temps opportun de cette maladie;
• anticoagulants indirects, dérivés de la coumarine: il est possible d'augmenter ou de diminuer leurs effets.

Metformine

Combinaisons non recommandées:

• gentamicine et autres antibiotiques ayant un effet néphrotoxique significatif: la menace d'acidose lactique peut augmenter;
• agents de contraste contenant de l'iode pour administration intravasculaire: le développement d'une insuffisance rénale peut survenir et, par conséquent, une accumulation de metformine et un risque accru d'acidose lactique; il est nécessaire d'annuler temporairement la metformine avant ou pendant l'étude et de ne pas reprendre sa prise dans les 48 heures suivant la fin de la manipulation; le traitement par la metformine ne peut être instauré qu'après la réalisation de tests et l'obtention d'indicateurs normaux de la fonction rénale;
• éthanol: la menace de développement d'une acidose lactique augmente dans le contexte d'une intoxication aiguë à l'alcool, en particulier lorsque vous sautez un repas ou en manquez, ainsi qu'en cas d'insuffisance hépatique; cette combinaison doit être évitée.

Combinaisons nécessitant de la prudence:

• Inhibiteurs de l'ECA: peut-être une diminution de la glycémie; pendant l'utilisation et après le retrait de ces médicaments, il peut être nécessaire de modifier les doses de l'agent hypoglycémiant;
• GCS (à usage systémique / local), bêta ₂ -adrénostimulants et diurétiques à activité hyperglycémique interne: il est recommandé d'effectuer, en particulier en début de traitement d'association, une surveillance plus fréquente de la glycémie matinale; il peut être nécessaire de modifier la dose du traitement hypoglycémiant;
• médicaments qui réduisent l'effet hypoglycémiant de la metformine - hormones thyroïdiennes, pyrazinamide, épinéphrine, œstrogènes, GCS, phénothiazines, isoniazide, diurétiques (y compris les thiazidiques), acide nicotinique, contraceptifs oraux, inhibiteurs calciques lents, sympathomimétiques phénytoïne: il peut y avoir une diminution de l'action hypoglycémiante; une surveillance de la glycémie est nécessaire;
• médicaments augmentant l'effet hypoglycémiant de la metformine - insuline, salicylates (y compris l'acide acétylsalicylique), inhibiteurs de la MAO, bêtabloquants (y compris le propranolol), sulfonylurées, stéroïdes anabolisants: une augmentation de l'effet hypoglycémiant de la metformine peut être enregistrée; l'état du patient et la glycémie doivent être surveillés.

Interactions nécessitant une attention particulière:

• nifédipine: avec une utilisation unique de nifédipine et de metformine, une augmentation de l'ASC et de la C _max plasmatiques _{de cette} dernière de 9 et 20% respectivement a été enregistrée, ainsi qu'une augmentation de la quantité de metformine excrétée par les reins; la pharmacocinétique de la nifédipine a eu un effet minime;
• furosémide: avec une dose unique, il y a eu une augmentation de la C _max plasmatique _{de la} metformine dans le sang de 22% et de l'ASC - de 15%, alors qu'aucune modification significative de la clairance rénale n'a été enregistrée; par rapport au régime de monothérapie, la C _max et l'ASC du furosémide avec cette association ont diminué de 31 et 12%, respectivement, la T _½ terminale a diminué de 32% sans modification significative de la valeur de la clairance rénale;
• médicaments cationiques - digoxine, procaïnamide, amiloride, morphine, quinine, quinidine, triamtérène, vancomycine, ranitidine, triméthoprime: il est nécessaire de surveiller attentivement l'état et d'ajuster la dose de metformine et / ou du médicament interagissant avec elle, dans le contexte de l'utilisation concomitante de médicaments cationiques, puisque ces derniers sont éliminés par sécrétion tubulaire dans les reins et peuvent théoriquement interagir avec la metformine, en compétition pour le système de transport général des tubules rénaux.

Analogues

Les analogues d'Amaril M sont: Glidica M, Glibenclamide + Metformine, Glibenfazh, Bagomet Plus, Glibomet, Glimecomb, Glukovans, Gluconorm, Gluconorm Plus, Metglib, Metglib Force, etc.

Termes et conditions de stockage

Tenir hors de la portée des enfants à une température ne dépassant pas 30 ° C.

La durée de conservation est de 3 ans.

Conditions de délivrance des pharmacies

Distribué sur ordonnance.

Avis sur Amaril M

Selon les critiques d'Amaril M, le médicament est un agent hypoglycémiant efficace qui réduit la concentration de glucose dans le sang et la maintient à un niveau sûr. Les patients notent que pour obtenir un résultat positif du traitement, il est également nécessaire de suivre un régime alimentaire approprié et de pratiquer une activité physique réalisable.

L'inconvénient du remède, selon les critiques, est un grand nombre de contre-indications, ainsi que des phénomènes indésirables qui se produisent souvent pendant le traitement. De nombreux patients sont mécontents du coût élevé, à leur avis, du coût d'Amaril M.

Prix pour Amaryl M en pharmacie

Le prix d'Amaryl M 2 mg + 500 mg peut être de 778 à 1072 roubles. par emballage contenant 30 comprimés pelliculés.

Amaryl M: prix dans les pharmacies en ligne

Nom du médicament Prix Pharmacie

Amaryl M 2 mg + 500 mg comprimés pelliculés 30 pcs. 698 r Acheter

Comprimés Amaryl M p.p. 2 mg + 500 mg 30 pièces. 746 RUB Acheter

Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur

Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".

Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!