Amitriptyline
Amitriptyline: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. Utilisation chez les personnes âgées
- 12. Interactions médicamenteuses
- 13. Analogues
- 14. Conditions de stockage
- 15. Conditions de délivrance des pharmacies
- 16. Avis
- 17. Prix en pharmacie
Nom latin: Amitriptyline
Le code ATX: N06AA09
Ingrédient actif: amitriptyline (amitriptyline)
Producteur: ZAO ALSI Pharma (Russie), OOO Ozone (Russie), OOO Sintez (Russie), Nikomed (Danemark), Grindeks (Lettonie)
Description et photo mises à jour: 2019-08-16
Prix en pharmacie: à partir de 28 roubles.
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L'amitriptyline est un antidépresseur ayant un effet sédatif, antibulimique et antiulcéreux prononcé.
Forme de libération et composition
Le médicament est libéré sous forme de solution et de comprimés.
Les comprimés sont biconvexes, ronds, jaunes, pelliculés.
L'ingrédient actif dans la composition du médicament est le chlorhydrate d'amitriptyline. Les composants auxiliaires des comprimés sont:
- Lactose monohydraté;
- Stéarate de calcium;
- Fécule de maïs;
- Dioxyde de silicium colloïdal;
- Gélatine;
- Talc.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
L'amitriptyline est un antidépresseur tricyclique appartenant au groupe des inhibiteurs non sélectifs de l'absorption neuronale de la monoamine. Elle se caractérise par des effets sédatifs et thymoanaleptiques prononcés.
Le mécanisme de l'action antidépressive du médicament est dû à la suppression de l'absorption neuronale inverse des catécholamines (dopamine, norépinéphrine) et de la sérotonine dans le système nerveux central. L'amitriptyline présente les propriétés d'un antagoniste des récepteurs cholinergiques muscariniques dans le système nerveux périphérique et central, elle est également caractérisée par un antihistaminique périphérique associé aux récepteurs H 1, et des effets antiadrénergiques. La substance a des effets anti-névralgiques (analgésique central), anti-boulimique et anti-ulcéreux, et aide également à éliminer l'énurésie nocturne. L'effet antidépresseur se développe dans les 2 à 4 semaines suivant le début de l'utilisation.
Pharmacocinétique
L'amitriptyline est hautement absorbée par l'organisme. Après administration orale, sa concentration maximale est atteinte en environ 4 à 8 heures et est égale à 0,04 à 0,16 μg / ml. La concentration d'équilibre est déterminée environ 1 à 2 semaines après le début du traitement. La teneur en amitriptyline dans le plasma sanguin est inférieure à celle des tissus. La biodisponibilité de la substance, quelle que soit sa voie d'administration, varie de 33 à 62%, et son métabolite pharmacologiquement actif, la nortriptyline, varie de 46 à 70%. Le volume de distribution est de 5 à 10 l / kg. Les concentrations sanguines thérapeutiques d'amitriptyline dont l'efficacité a été prouvée sont de 50 à 250 ng / ml, et les mêmes valeurs pour le métabolite actif de la nortriptyline sont de 50 à 150 ng / ml.
L'amitriptyline se lie aux protéines plasmatiques de 92 à 96%, surmonte les barrières histohématologiques, y compris la barrière hémato-encéphalique (il en va de même pour la nortriptyline) et la barrière placentaire, et est également déterminée dans le lait maternel à des concentrations similaires à celles du plasma.
L'amitriptyline est métabolisée principalement par hydroxylation (l'isoenzyme CYP2D6 en est responsable) et déméthylation (le processus est contrôlé par les isoenzymes CYP3A et CYP2D6), suivie de la formation de conjugués avec l'acide glucuronique. Le métabolisme est caractérisé par un polymorphisme génétique important. Le principal métabolite pharmacologiquement actif est une amine secondaire, la nortriptyline. Les métabolites cis- et trans-10-hydroxynortriptyline et cis- et trans-10-hydroxyamitriptyline ont un profil d'activité presque similaire à celui de la nortriptyline, mais leur effet est moins prononcé. L'amitriptyline-N-oxyde et la déméthylnortriptyline ne sont déterminées dans le plasma sanguin qu'à l'état de traces, et le premier métabolite n'a pratiquement aucune activité pharmacologique. Par rapport à l'amitriptyline, tous les métabolites sont caractérisés par un effet de blocage m-cholinergique significativement moins prononcé. Le taux d'hydroxylation est le principal facteur déterminant la clairance rénale et, par conséquent, la teneur en plasma sanguin. Un petit pourcentage de patients a une diminution génétiquement déterminée du taux d'hydroxylation.
La demi-vie plasmatique de l'amitriptyline est de 10 à 28 heures pour l'amitriptyline et de 16 à 80 heures pour la nortriptyline. En moyenne, la clairance totale de la substance active est de 39,24 ± 10,18 l / h. L'excrétion de l'amitriptyline s'effectue principalement dans l'urine et les selles sous forme de métabolites. Environ 50% de la dose administrée du médicament est excrétée par les reins sous forme de 10-hydroxy-amitriptyline et son conjugué avec l'acide glucuronique, environ 27% est excrété sous forme de 10-hydroxy-nortriptyline et moins de 5% de l'amitriptyline est excrétée sous forme de nortriptyline et inchangée. Le médicament est complètement excrété du corps dans les 7 jours.
Chez les patients âgés, le taux métabolique de l'amitriptyline diminue, ce qui entraîne une diminution de la clairance du médicament et une augmentation de la demi-vie. Les dysfonctionnements hépatiques peuvent provoquer un ralentissement du rythme des processus métaboliques et une augmentation de la teneur en amitriptyline dans le plasma sanguin. Chez les patients présentant un dysfonctionnement rénal, l'excrétion des métabolites de la nortriptyline et de l'amitriptyline est ralentie, mais les processus métaboliques sont similaires. Étant donné que l'amitriptyline se lie bien aux protéines du plasma sanguin, il est presque impossible de l'éliminer du corps par dialyse.
Indications pour l'utilisation
Selon les instructions, l'amitriptyline est prescrit pour le traitement des états dépressifs de nature involutionnelle, réactive, endogène, médicinale, ainsi que des dépressions sur fond d'abus d'alcool, de lésions cérébrales organiques, accompagnées de troubles du sommeil, d'agitation, d'anxiété.
Les indications d'utilisation de l'amitriptyline sont:
- Psychoses schizophréniques;
- Troubles émotionnels mixtes;
- Troubles du comportement;
- Énurésie nocturne (autre que celle causée par un faible tonus de la vessie);
- Boulimie mentale;
- Douleurs chroniques (migraine, douleur faciale atypique, douleur chez les patients cancéreux, neuropathie post-traumatique et diabétique, douleur rhumatismale, névralgie post-herpétique).
Le médicament est également utilisé pour les ulcères gastro-intestinaux, pour soulager les maux de tête et prévenir les migraines.
Contre-indications
- Violations de la conduction myocardique;
- Hypertension sévère;
- Maladies aiguës des reins et du foie;
- Atonie de la vessie;
- Hypertrophie de la prostate;
- Obstruction intestinale paralytique;
- Hypersensibilité;
- Grossesse et allaitement;
- Âge jusqu'à 6 ans.
Instructions pour l'utilisation d'Amitriptyline: méthode et posologie
Les comprimés d'amitriptyline doivent être avalés sans mâcher.
La posologie de départ pour les adultes est de 25 à 50 mg, le médicament est pris la nuit. Pendant 5-6 jours, la posologie est augmentée, portée à 150-200 mg / jour, ils sont consommés en 3 prises.
Les instructions pour Amitriptyline indiquent que la posologie est augmentée à 300 mg / jour, si après 2 semaines il n'y a pas d'amélioration de l'état. Lorsque les symptômes de la dépression ont disparu, la posologie doit être réduite à 50-100 mg / jour.
Si l'état du patient ne s'améliore pas dans les 3 à 4 semaines suivant le traitement, un traitement ultérieur est considéré comme inapproprié.
Les patients âgés présentant des violations mineures se voient prescrire des comprimés d'Amitriptyline à une dose de 30 à 100 mg / jour, ils sont pris la nuit. Après avoir amélioré l'état, les patients sont autorisés à passer à une posologie minimale de 25 à 50 mg / jour.
Par voie intraveineuse ou intramusculaire, le médicament est administré lentement à une dose de 20 à 40 mg 4 fois par jour. Le traitement dure 6 à 8 mois.
Le médicament pour la douleur neurologique (y compris les maux de tête chroniques) et pour la prévention de la migraine est pris à une dose de 12,5 à 100 mg / jour.
Les enfants de 6 à 10 ans atteints d'énurésie nocturne reçoivent 10 à 20 mg du médicament par jour, la nuit, les enfants de 11 à 16 ans - 25 à 50 mg / jour.
Pour le traitement de la dépression chez les enfants de 6 à 12 ans, le médicament est prescrit à une dose de 10 à 30 mg ou de 1 à 5 mg / kg / jour, en doses fractionnées.
Effets secondaires
L'utilisation d'Amitriptyline peut provoquer une vision trouble, une miction altérée, une bouche sèche, une augmentation de la pression intraoculaire, une augmentation de la température corporelle, de la constipation, une obstruction intestinale fonctionnelle.
Habituellement, tous ces effets secondaires disparaissent après une diminution des doses prescrites ou après que le patient s'habitue au médicament.
De plus, pendant le traitement avec le médicament, il peut être observé:
- Faiblesse, somnolence et fatigue;
- Ataxie;
- Insomnie;
- Vertiges;
- Cauchemars;
- Confusion et irritabilité
- Tremblement;
- Agitation motrice, hallucinations, troubles de l'attention;
- Paresthésie;
- Saisies;
- Arythmie et tachycardie;
- Nausées, brûlures d'estomac, stomatite, vomissements, décoloration de la langue, inconfort épigastrique;
- Anorexie;
- Augmentation de l'activité des enzymes hépatiques, diarrhée, jaunisse;
- Galactorrhée;
- Changement de puissance, libido, œdème testiculaire;
- Urticaire, prurit, purpura;
- Chute de cheveux;
- Des ganglions lymphatiques enflés.
Surdosage
Chez différents patients, les réactions à un surdosage d'amitriptyline varient considérablement. Chez les patients adultes, l'administration de plus de 500 mg du médicament entraîne une intoxication modérée ou sévère. La réception d'Amitriptyline à une dose de 1200 mg ou plus provoque la mort.
Les symptômes de surdosage peuvent se développer rapidement et soudainement ou lentement et imperceptiblement. Durant les premières heures, des hallucinations, un état d'agitation, d'agitation ou de somnolence sont notés. Lors de la prise de fortes doses d'Amitriptyline, les éléments suivants sont souvent observés:
- symptômes neuropsychiques: troubles du travail du centre respiratoire, forte dépression du système nerveux central, convulsions, diminution du niveau de conscience jusqu'à un coma;
- signes anticholinergiques: ralentissement de la motilité intestinale, mydriase, fièvre, tachycardie, muqueuses sèches, rétention urinaire.
Au fur et à mesure que les symptômes de surdosage s'intensifient, les modifications du système cardiovasculaire augmentent également, exprimées en arythmies (fibrillation ventriculaire, troubles du rythme cardiaque, coulant comme une torsade de pointes, tachyarythmie ventriculaire). L'ECG montre une dépression du segment ST, un allongement de l'intervalle PR, une inversion ou un aplatissement de l'onde T, un allongement de l'intervalle QT, un élargissement du complexe QRS et un blocage de la conduction intracardiaque à divers degrés, qui peut évoluer jusqu'à une augmentation de la fréquence cardiaque, une baisse de la pression artérielle, un blocage intraventriculaire, une insuffisance cardiaque et un arrêt cardiaque … Il existe également une corrélation entre l'expansion du complexe QRS et la gravité des réactions toxiques en cas de surdosage aigu. Les patients présentent souvent des symptômes tels qu'une hypokaliémie, une acidose métabolique, un choc cardiogénique,abaissement de la pression artérielle, insuffisance cardiaque. Après le réveil du patient, des symptômes négatifs sont à nouveau possibles, exprimés en ataxie, agitation, hallucinations et confusion.
À titre thérapeutique, il est nécessaire d'arrêter de prendre l'amitriptyline. Il est recommandé d'administrer la physostigmine à une dose de 1 à 3 mg toutes les 1 à 2 heures par voie intramusculaire ou intraveineuse, le maintien de l'équilibre hydroélectrolytique et la normalisation de la pression artérielle, un traitement symptomatique, une perfusion de liquide. Il est également nécessaire de surveiller l'activité cardiovasculaire, réalisée au moyen d'un ECG pendant 5 jours, car une rechute d'une affection aiguë peut survenir après 48 heures ou plus. L'efficacité du lavage gastrique, de la diurèse forcée et de l'hémodialyse est considérée comme faible.
instructions spéciales
L'effet antidépresseur du médicament se développe 14 à 28 jours après le début de l'utilisation.
Selon les instructions, le produit doit être pris avec prudence lorsque:
- L'asthme bronchique;
- Psychose maniaco-dépressive;
- Alcoolisme;
- Épilepsie;
- Oppression de la fonction hématopoïétique de la moelle osseuse;
- Hyperthyroïdie;
- Angine de poitrine;
- Insuffisance cardiaque;
- Hypertension intraoculaire;
- Glaucome à angle fermé;
- Schizophrénie.
Pendant la période de traitement par Amitriptyline, il est interdit de conduire une voiture et de travailler avec des mécanismes potentiellement dangereux qui nécessitent une concentration élevée d'attention, ainsi que de boire de l'alcool.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
L'utilisation d'Amitriptyline chez la femme enceinte n'est pas recommandée. Si le médicament est prescrit pendant la grossesse, la patiente doit être avertie des risques potentiellement élevés pour le fœtus, en particulier pendant le troisième trimestre de la grossesse. La prise d'antidépresseurs tricycliques au troisième trimestre de la grossesse peut entraîner le développement de troubles neurologiques chez le nouveau-né. Il existe des cas de somnolence chez les nouveau-nés dont la mère a pris de la nortriptyline (un métabolite de l'amitriptyline) pendant la grossesse, et certains enfants ont des cas de rétention urinaire.
L'amitriptyline est dosée dans le lait maternel. Le rapport de ses concentrations dans le lait maternel et le plasma sanguin est de 0,4 à 1,5 chez les enfants allaités. Pendant le traitement avec le médicament, il est nécessaire d'arrêter l'allaitement. Si cela est impossible pour une raison quelconque, une surveillance attentive de l'état de l'enfant doit être effectuée, en particulier au cours des 4 premières semaines de vie. Les enfants dont les mères refusent d'arrêter la lactation peuvent ressentir des effets secondaires indésirables.
Utilisation pendant l'enfance
Chez les enfants, les adolescents et les jeunes patients (de moins de 24 ans) souffrant de dépression et d'autres troubles mentaux, les antidépresseurs, par rapport au placebo, augmentent le risque d'idées suicidaires et peuvent provoquer des comportements suicidaires. Par conséquent, lors de la prescription d'amitriptyline, il est recommandé de peser soigneusement les bénéfices potentiels du traitement et le risque de suicide.
Utilisation chez les personnes âgées
Chez les patients âgés, l'amitriptyline peut entraîner le développement d'une psychose médicamenteuse, principalement la nuit. Après l'arrêt du médicament, ces phénomènes disparaissent en quelques jours.
Interactions médicamenteuses
L'utilisation simultanée d'amitriptyline et d'inhibiteurs de la MAO peut provoquer un syndrome sérotoninergique, accompagné d'hyperthermie, d'agitation, de myoclonie, de tremblements, de confusion.
L'amitriptyline peut améliorer les effets de la phénylpropanolamine, de l'épinéphrine, de la norépinéphrine, de la phényléphrine, de l'éphédrine et de l'isoprénaline sur le fonctionnement du système cardiovasculaire. À cet égard, il n'est pas recommandé de prescrire des décongestionnants, des anesthésiques et d'autres médicaments contenant ces substances, en même temps que l'amitriptyline.
Le médicament peut affaiblir l'effet antihypertenseur de la méthyldopa, de la guanéthidine, de la clonidine, de la réserpine et de la bétanidine, ce qui peut nécessiter un ajustement de leur posologie.
Lorsque Amitriptyline est associé à des antihistaminiques, une augmentation de l'effet suppressif sur le système nerveux central est parfois observée, et avec des médicaments qui provoquent des réactions extrapyramidales, une augmentation de la fréquence et de la gravité des effets extrapyramidaux est observée.
La prise simultanée d'amitriptyline et de certains antipsychotiques (en particulier le sertindole et le pimozide, ainsi que le sotalol, l'halofantrine et le cisapride), des antihistaminiques (terfénadine et astémizole) et des médicaments allongeant l'intervalle QT (antiarythmiques, par exemple, quinidine) augmente le risque de diagnostic d'arythmie ventriculaire. Les agents antifongiques (terbinafine, fluconazole) augmentent la concentration sérique de l'amitriptyline, renforçant ainsi ses propriétés toxiques. En outre, des manifestations telles que des évanouissements et le développement de paroxysmes caractéristiques de la tachycardie ventriculaire (torsade de pointes) ont été enregistrés.
Les barbituriques et autres inducteurs enzymatiques, en particulier la carbamazépine et la rifampicine, sont capables d'intensifier le métabolisme de l'amitriptyline, ce qui entraîne une diminution de sa concentration dans le sang et une diminution de l'efficacité de cette dernière.
Lorsqu'il est associé à des inhibiteurs calciques, du méthylphénidate et de la cimétidine, une inhibition des processus métaboliques caractéristiques de l'amitriptyline, une augmentation de son taux dans le plasma sanguin et l'apparition de réactions toxiques sont possibles.
Avec l'utilisation simultanée d'amitriptyline et d'antipsychotiques, il est nécessaire de prendre en compte le fait que ces médicaments suppriment mutuellement le métabolisme de l'autre, contribuant à réduire le seuil de préparation convulsive.
Lorsque l'amitriptyline est prescrite en association avec des anticoagulants indirects (dérivés de l'indandione ou de la coumarine), l'effet anticoagulant de ces derniers peut augmenter.
L'amitriptyline peut aggraver l'évolution de la dépression déclenchée par les glucocorticostéroïdes. Une réception conjointe avec des anticonvulsivants peut renforcer l'effet dépressif sur le système nerveux central, réduire le seuil d'activité épileptique (lorsqu'il est pris à fortes doses) et conduire à un affaiblissement de l'effet de ce dernier traitement.
L'association de l'amitriptyline avec des médicaments pour le traitement de la thyrotoxicose augmente le risque d'agranulocytose. Chez les patients présentant un hyperfonctionnement de la glande thyroïde ou chez les patients prenant des médicaments thyroïdiens, le risque d'arythmies augmente, il est donc recommandé d'être prudent lors de l'utilisation d'amitriptyline chez cette catégorie de patients.
La fluvoxamine et la fluoxétine peuvent augmenter la teneur plasmatique en amitriptyline, ce qui peut nécessiter une réduction de la dose de cette dernière. Lorsque cet antidépresseur tricyclique est prescrit en association avec des benzodiazépines, des phénothiazines et des anticholinergiques, il y a parfois une augmentation mutuelle des effets anticholinergiques et sédatifs centraux et une augmentation du risque de développer des crises d'épilepsie en raison d'une diminution du seuil épileptique.
Les œstrogènes et les contraceptifs oraux contenant des œstrogènes peuvent augmenter la biodisponibilité de l'amitriptyline. Il est recommandé de réduire la dose d'amitriptyline ou d'œstrogène pour maintenir l'efficacité ou réduire la toxicité. En outre, dans certains cas, ils recourent à l'arrêt du médicament.
L'association de l'amitriptyline avec le disulfirame et d'autres inhibiteurs de l'acétaldéhydrogénase peut augmenter le risque de développer des troubles psychotiques et de la confusion. Lorsque le médicament est prescrit avec la phénytoïne, les processus métaboliques de cette dernière sont inhibés, ce qui entraîne parfois une augmentation de son effet toxique, accompagnée de tremblements, d'ataxie, de nystagmus et d'hyperréflexie. Au début du traitement par l'amitriptyline chez les patients prenant de la phénytoïne, il est nécessaire de contrôler la teneur de cette dernière dans le plasma sanguin en raison du risque accru de suppression de son métabolisme. En outre, une surveillance constante de la gravité de l'effet thérapeutique de l'amitriptyline doit être effectuée, car sa dose peut devoir être ajustée à la hausse.
Les préparations d'Hypericum perforatum réduisent la concentration maximale d'amitriptyline dans le plasma sanguin d'environ 20%, ce qui est dû à l'activation du métabolisme de cette substance, qui est effectuée dans le foie à l'aide de l'isoenzyme CYP3A4. Ce phénomène augmente le risque de développer un syndrome sérotoninergique, et par conséquent, il peut être nécessaire d'ajuster la dose d'amitriptyline en fonction des résultats de la détermination de sa concentration dans le plasma sanguin.
L'association d'amitriptyline et d'acide valproïque aide à réduire la clairance de l'amitriptyline du plasma sanguin, ce qui peut augmenter la teneur en amitriptyline et son métabolite nortriptyline. Dans ce cas, il est recommandé de surveiller en permanence le taux de nortriptyline et d'amitriptyline dans le plasma sanguin afin de réduire la dose de cette dernière si nécessaire.
La prise de doses élevées d'amitriptyline et de préparations de lithium pendant plus de 6 mois peut provoquer le développement de complications cardiovasculaires et de convulsions. Dans ce cas également, des signes d'action neurotoxique sont parfois déterminés, à savoir: désorganisation de la pensée, tremblements, mauvaise concentration, troubles de la mémoire. Cela est possible même avec la nomination d'amitriptyline à des doses moyennes et une concentration normale d'ions lithium dans le sang.
Analogues
Les analogues de l'Amitriptyline sont: Amitriptyline Nycomed, Amitriptyline-Grindeks, Apo-Amitriptyline et Vero-Amitriptyline.
Termes et conditions de stockage
Le médicament doit être conservé dans un endroit sec, hors de portée des enfants, à une température de 15-25 ° C.
Durée de conservation 4 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Amitriptyline
Les médecins laissent généralement des avis positifs sur l'amitriptyline, le considérant comme un bon antidépresseur. Cependant, de nombreux patients se plaignent d'un grand nombre d'effets indésirables au cours du traitement (sécheresse de la bouche, apathie, somnolence). La dépendance à la drogue se développe également parfois. L'amitriptyline ne doit être utilisée que selon les directives d'un spécialiste. Il existe également des rapports sur l'effet narcotique de la drogue.
Le prix de l'amitriptyline dans les pharmacies
Le prix approximatif de l'amitriptyline sous forme de comprimés avec une dose de 10 mg est de 24 à 33 roubles et avec une dose de 25 mg - 20 à 56 roubles (le paquet contient 50 pièces). Le coût du médicament sous forme de solution varie de 42 à 47 roubles (l'emballage contient 10 ampoules).
Amitriptyline: prix dans les pharmacies en ligne
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Nom du médicament Prix Pharmacie |
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Amitriptyline 25 mg comprimés 50 pcs. 28 RUB Acheter |
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Amitriptyline 10 mg comprimés 50 pcs. 31 RUB Acheter |
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Amitriptyline 25 mg comprimés 50 pcs. 33 RUB Acheter |
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Amitriptyline 10 mg / ml solution pour administration intraveineuse et intramusculaire 2 ml 10 pcs. 41 rbl. Acheter |
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Amitriptyline 25 mg comprimés 50 pcs. 43 rbl. Acheter |
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Solution d'amitriptyline pour injection intraveineuse et intramusculaire. 10 mg / ml 2 ml 10 pièces 47 RUB Acheter |
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Amitriptyline 25 mg comprimés 50 pcs. 59 RUB Acheter |
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Amitriptyline Nycomed 25 mg comprimés pelliculés 50 pcs. 65 RUB Acheter |
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Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur
Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
