Binelol - Mode D'emploi, Prix, Avis, Analogues De Comprimés

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Dernière modifié: 2023-12-15 07:39

Binelol

Binelol: mode d'emploi et avis

1. 1. Forme et composition de la libération
2. 2. Propriétés pharmacologiques
3. 3. Indications d'utilisation
4. 4. Contre-indications
5. 5. Méthode d'application et dosage
6. 6. Effets secondaires
7. 7. Surdosage
8. 8. Instructions spéciales
9. 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
10. 10. Utilisation dans l'enfance
11. 11. En cas d'insuffisance rénale
12. 12. Pour les violations de la fonction hépatique
13. 13. Utilisation chez les personnes âgées
14. 14. Interactions médicamenteuses
15. 15. Analogues
16. 16. Conditions de stockage
17. 17. Conditions de délivrance des pharmacies
18. 18. Examens du médicament
19. 19. Le prix du médicament dans les pharmacies

Nom latin: Binelol

Le code ATX: C07AB12

Ingrédient actif: nébivolol (nébivolol)

Fabricant: Specifar (Grèce); BELUPO, médicaments et cosmétiques DD (BELUPO, Pharmaceuticals & Cosmetics, dd) (Croatie)

Description et mise à jour photo: 2019-08-23

Prix en pharmacie: à partir de 199 roubles.

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Binelol est un bloqueur bêta ₁ -adrénergique lipophile cardiosélectif de troisième génération aux propriétés vasodilatatrices. Il a des effets antiangineux, hypotenseurs et antiarythmiques.

Forme de libération et composition

Forme posologique de Binelol - comprimés: ronds, convexes des deux côtés, blancs, avec une encoche en forme de croix sur un côté (14 pcs. Dans un blister, dans une boîte en carton 1, 2 ou 4 blisters).

Ingrédient actif: nébivolol (sous forme de chlorhydrate), 1 comprimé - 5 mg.

Composants supplémentaires: povidone K-30, stéarate de magnésium, cellulose microcristalline, crospovidone (type A), lactose monohydraté, poloxamer188.

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamique

Le composant actif de Binelol, le nébivolol, est un bloqueur lipophile cardiosélectif des récepteurs β ₁ -adrénergiques de troisième génération à efficacité vasodilatatrice. Il a des effets anti-angineux, hypotenseurs et antiarythmiques sur le corps, réduisant l'hypertension artérielle (tension artérielle) au repos, pendant l'effort physique et le stress. Bloque les récepteurs β ₁ -adrénergiques synaptiques / postsynaptiques de manière compétitive et sélective, en assurant leur inaccessibilité aux catécholamines et en modulant la libération du facteur vasodilatateur endothélial NO (oxyde nitrique).

Le nébivolol est un racémate composé de deux énantiomères et a un effet pharmacologique qui combine leurs actions:

1. D-nébivolol (SRRR-nébivolol): un bloqueur compétitif et hautement sélectif des récepteurs β ₁ -adrénergiques (présentant une affinité pour les récepteurs β ₁ -adrénergiques 293 fois plus élevée que pour les récepteurs β ₂ -adrénergiques).
2. Le L-nébivolol (RSSS-nébivolol): en modulant la libération du facteur relaxant - NO de l'endothélium vasculaire - a un léger effet vasodilatateur.

L'effet hypotenseur de Binelol se développe les jours 2 à 5 du traitement, un effet stable est enregistré après 1 mois. L'effet antihypertenseur du médicament persiste avec une utilisation prolongée, il est également dû à l'inhibition de l'activité du système rénine-angiotensine (mais n'est pas directement corrélé à la modification de l'activité de la rénine dans le plasma sanguin).

Le nébivolol améliore non seulement l'hémodynamique systémique, mais également l'hémodynamique intracardiaque. Il réduit la fréquence cardiaque (fréquence cardiaque) et la pression artérielle au repos et pendant l'effort physique, aide à réduire la pression diastolique du ventricule gauche, réduit l'OPSS (résistance vasculaire périphérique totale), normalise la fonction diastolique du cœur (réduisant la pression de remplissage) et augmente la fraction d'éjection.

En raison d'une diminution de la demande myocardique en oxygène due à une diminution de la fréquence cardiaque, une diminution de la pré-charge et de la postcharge, la durée, la gravité et la fréquence des crises d'angor diminuent; augmentation de la tolérance à l'exercice.

L'effet antiarythmique est dû à l'inhibition de l'automatisme pathologique du cœur (y compris au foyer de la lésion) et au ralentissement de la conduction AV (auriculo-ventriculaire).

Pharmacocinétique

• absorption: après administration orale, le nébivolol est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal (tractus gastro-intestinal). L'absorption de la substance n'est pas affectée par la prise alimentaire simultanée, par conséquent Binelol peut être pris quel que soit le régime alimentaire. La biodisponibilité moyenne chez les patients ayant un phénotype métabolique rapide est d'environ 12% et est presque complète chez les patients de type métabolique lent, mais l'efficacité du nébivolol ne dépend pas de cet indicateur;
• distribution aux tissus et aux organes: la clairance plasmatique du nébivolol dans la plupart des métaboliseurs rapides est d'environ 24 heures et de ses métabolites hydroxylés de plusieurs jours. La concentration plasmatique est proportionnelle à la dose et varie de 1 à 30 μg / l. Le D-nébivolol se lie aux protéines plasmatiques, principalement l'albumine, à 98,1% et au L-nébivolol à 97,9%;
• métabolisme: le processus se déroule dans le foie avec formation partielle d'hydroxymétabolites actifs; le taux d'hydroxylation aromatique dépend du polymorphisme oxydatif génétiquement déterminé et est déterminé par l'isoenzyme CYP2D6;
• excrétion: dans la semaine suivant la prise de Binelol, 38% de la dose, dont moins de 0,5% inchangé, est excrétée dans les urines et 48% avec les matières fécales. Chez les métaboliseurs rapides, la T _1/2 (demi-vie) des énantiomères du nébivolol à partir du plasma est en moyenne de 10 heures; pour les métaboliseurs lents, l'indicateur augmente de 3 à 5 fois. Les valeurs de T _{1/2 des} hydroxymétabolites des deux énantiomères du plasma sanguin à métabolisme rapide sont en moyenne de 24 heures, avec un métabolisme lent, elles augmentent environ 2 fois.

L'âge et le sexe des patients n'ont aucun effet sur la pharmacocinétique du nébivolol.

Indications pour l'utilisation

• thérapie de l'hypertension artérielle;
• prévention des accidents vasculaires cérébraux de l'angor d'effort dans les cardiopathies ischémiques;
• traitement de l'insuffisance cardiaque chronique (dans le cadre d'une thérapie complexe).

Contre-indications

Absolu:

• insuffisance cardiaque chronique au stade de la décompensation, nécessitant l'administration intraveineuse de médicaments à effet inotrope;
• insuffisance cardiaque aiguë;
• blocage auriculo-ventriculaire (AV) du degré II et III (sans stimulateur cardiaque artificiel);
• syndrome des sinus malades, y compris le bloc sinoauriculaire;
• choc cardiogénique;
• hypotension artérielle sévère (pression artérielle systolique inférieure à 90 mm Hg. Art.);
• bradycardie sévère (fréquence cardiaque inférieure à 50 battements / minute);
• phéochromocytome non traité;
• bronchospasme et asthme bronchique;
• dysfonctionnement hépatique sévère;
• acidose métabolique;
• dépression;
• myasthénie grave;
• maladie vasculaire périphérique oblitérante sévère telle que claudication intermittente et syndrome de Raynaud;
• intolérance au lactose, déficit en lactase ou malabsorption du glucose-galactose;
• âge jusqu'à 18 ans;
• l'allaitement (ou vous devez arrêter d'allaiter);
• hypersensibilité aux composants individuels de Binelol.

Relatif:

• insuffisance rénale;
• Diabète;
• hyperfonctionnement de la glande thyroïde;
• une histoire de maladies allergiques;
• psoriasis;
• Bloc AV I degré;
• Angor de Prinzmetal;
• bronchopneumopathie chronique obstructive;
• grossesse;
• plus de 65 ans.

Mode d'emploi de Binelol: méthode et posologie

Les comprimés de Binelol doivent être pris par voie orale 1 fois par jour en même temps: avalez-les entiers et buvez-les avec une quantité suffisante de liquide. La nourriture n'affecte pas l'absorption du médicament.

En cas d'hypertension artérielle et de cardiopathie ischémique, les patients adultes se voient prescrire 2,5 à 5 mg (½ à 1 comprimé) 1 fois par jour, en fonction de la gravité de l'effet thérapeutique. Binelol peut être utilisé à la fois en monothérapie et en association.

Il n'est pas recommandé aux patients insuffisants rénaux et aux personnes âgées (plus de 65 ans) de dépasser la dose quotidienne de 2,5 mg.

En cas d'insuffisance cardiaque chronique, la dose est déterminée individuellement par titration: la dose initiale est de 1,25 mg (¼ tab.) 1 fois par jour, après une semaine, si nécessaire, elle est augmentée à 2,5 mg. Si l'effet thérapeutique n'est pas suffisant, la dose continue d'être augmentée une fois par semaine: d'abord jusqu'à 5 mg, puis jusqu'à 10 mg (2 tab.). Il est nécessaire de prendre Binelol, quelle que soit la dose, une fois par jour.

Effets secondaires

• réactions allergiques: éruption érythémateuse, prurit;
• du tractus gastro-intestinal: nausées, flatulences, bouche sèche, constipation ou diarrhée;
• du côté du système cardiovasculaire: bloc AV, hypotension orthostatique, bradycardie, essoufflement, insuffisance cardiaque aiguë, exacerbation de la claudication intermittente; très rarement - œdème périphérique, arythmies cardiaques, cardialgie, syndrome de Raynaud;
• du système nerveux central et périphérique: faiblesse, fatigue accrue, maux de tête, paresthésies, vertiges; très rarement - somnolence ou insomnie, cauchemars, diminution de la capacité de concentration, psychose, hallucinations, dépression, convulsions;
• autres: exacerbation de l'évolution du psoriasis, hyperhidrose, sécheresse oculaire, photodermatose, déficience visuelle, rhinite, bronchospasme (y compris en l'absence d'antécédents de maladie pulmonaire obstructive).

Surdosage

Les symptômes d'un surdosage en nébivolol sont: nausées / vomissements, diminution de la pression artérielle, cyanose, blocage AV, bradycardie sinusale, bronchospasme, perte de conscience, choc cardiogénique, coma, arrêt cardiaque.

La première étape du traitement est le lavage gastrique et l'absorption des absorbants, tels que le charbon actif.

De plus, le traitement est effectué en fonction des symptômes:

• une diminution prononcée de la pression artérielle: le patient est en position horizontale, les jambes sont surélevées au-dessus du niveau du bassin, si nécessaire, du liquide intraveineux et des vasopresseurs sont injectés, après quoi le glucagon peut être prescrit à une dose de 1 à 10 mg;
• bradycardie: 0,5 à 2 mg d'atropine sont injectés par voie intraveineuse, et en l'absence d'effet positif, un stimulateur cardiaque transveineux ou intracardiaque peut être nécessaire;
• Blocage AV du degré II - III: les β-adrénostimulants sont injectés par voie intraveineuse, en l'absence d'effet, la question de la mise en place d'un stimulateur cardiaque artificiel est envisagée;
• insuffisance cardiaque: au début du traitement, des glycosides et des diurétiques cardiaques sont administrés, en l'absence d'effet, de la dopamine, de la dobutamine ou des vasodilatateurs sont prescrits;
• bronchospasme: médicaments administrés par voie intraveineuse qui stimulent les récepteurs β ₂ -adrénergiques;
• battements prématurés ventriculaires: la lidocaïne est prescrite. Les antiarythmiques de classe IA ne doivent pas être administrés;
• convulsions: faites du diazépam par voie intraveineuse.

instructions spéciales

Au début du traitement, il est nécessaire de surveiller quotidiennement les indicateurs de pression artérielle (TA) et de fréquence cardiaque (FC).

Les personnes âgées doivent faire contrôler leur fonction rénale au moins une fois tous les 4 à 5 mois.

Avec l'angine de poitrine, la dose de Binelol devrait fournir une fréquence cardiaque au repos de 55 à 60 battements par minute, avec une charge - pas plus de 110 battements par minute.

En cas de développement d'une bradycardie (fréquence cardiaque inférieure à 50 à 55 battements par minute), la dose de Binelol doit être réduite.

Si une intervention chirurgicale est nécessaire, le patient doit avertir le médecin qu'il reçoit un bêtabloquant.

Chez les patients diabétiques, Binelol peut masquer certains des symptômes de l'hypoglycémie (tachycardie, par exemple). Au moins une fois tous les 4 à 5 mois, un contrôle de la glycémie est indiqué.

Binelol peut réduire la production de liquide lacrymal, ce qui doit être pris en compte par les patients utilisant des lentilles de contact.

Le nébivolol peut augmenter la sensibilité aux allergènes et la gravité des réactions anaphylactiques, chez les patients atteints de bronchopneumopathie chronique obstructive - augmenter le bronchospasme.

Chez les fumeurs, l'efficacité des bêtabloquants est réduite.

Vous ne pouvez pas annuler brutalement Binelol, le traitement doit être terminé progressivement, en réduisant la dose dans les 10 à 14 jours.

Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes

Fondamentalement, Binelol n'affecte pas la vitesse des réactions et la capacité de concentration. Cependant, dans certains cas, en particulier au début du traitement et lorsque la dose est augmentée, le médicament provoque des étourdissements. Ces patients doivent être prudents lorsqu'ils conduisent des véhicules et effectuent des activités potentiellement dangereuses.

Application pendant la grossesse et l'allaitement

Pendant la grossesse, Binelol ne peut être prescrit que pour des indications strictes, si les avantages pour la mère l'emportent largement sur les risques pour le fœtus, car à la suite du traitement, les nouveau-nés peuvent développer une bradycardie, une hypotension artérielle, une hypoglycémie et une paralysie respiratoire. Le cours doit être interrompu 48 à 72 heures avant l'accouchement prévu. Si cela n'est pas possible, le nouveau-né doit être étroitement surveillé pendant 48 à 72 heures après l'accouchement.

Des études animales ont montré que le nébivolol est excrété dans le lait maternel. Par conséquent, s'il est nécessaire d'utiliser Binelol pendant l'allaitement, l'allaitement doit être arrêté.

Utilisation pendant l'enfance

Selon les instructions, Binelol ne doit pas être utilisé pour traiter les enfants et adolescents de moins de 18 ans.

Avec une fonction rénale altérée

Posologie recommandée de Binelol pour les patients souffrant d'insuffisance rénale:

• CC (clairance de la créatinine) de plus de 20 ml / min: dose initiale de ¹ / ₂ comprimés de 5 mg (2,5 mg / jour); si nécessaire, la dose peut être augmentée à 1 comprimé (5 mg / jour);
• CC inférieure à 20 ml / min: il n'y a pas d'expérience avec le nébivolol, par conséquent sa nomination chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère n'est pas recommandée.

L'augmentation de la dose en cas d'insuffisance rénale doit être effectuée avec une extrême prudence.

Pour les violations de la fonction hépatique

Il est contre-indiqué de prescrire Binelol pour un dysfonctionnement hépatique sévère.

Utilisation chez les personnes âgées

Pour les patients âgés de plus de 65 ans, la dose initiale est Binelola ¹ / ₂ comprimés de 5 mg (2,5 mg / j), le cas échéant, la dose peut être augmentée à une tablette (5 mg / jour). Compte tenu de l'expérience limitée du nébivolol chez les patients âgés, des précautions doivent être prises pendant le traitement et une surveillance attentive des patients est nécessaire.

Interactions médicamenteuses

• antiarythmiques de classe I et amiodarone: l'effet inotrope négatif est renforcé, il est possible d'allonger le temps d'excitation à travers les oreillettes;
• bloqueurs des canaux calciques lents: la conduction AV augmente et a un effet négatif sur la contractilité myocardique, il existe un risque d'hypotension artérielle sévère (le vérapamil intraveineux est contre-indiqué pendant le traitement par nébivolol);
• médicaments pour l'anesthésie générale: il est possible de supprimer la tachycardie réflexe et d'augmenter le risque de développer une hypotension artérielle;
• antidépresseurs tricycliques, barbituriques, dérivés de phénothiazine: l'effet hypotenseur du nébivolol peut augmenter;
• médicaments qui inhibent la recapture de la sérotonine et autres médicaments qui se biotransforment avec la participation de l'isoenzyme CYP2D6: le métabolisme du nébivolol ralentit;
• cimétidine: augmente la concentration de nébivolol dans le plasma sanguin;
• nicardipine: la concentration des deux principes actifs augmente légèrement;
• agents sympathomimétiques: l'activité du nébivolol est supprimée.

Analogues

Les analogues de Binelol sont Nebivator, Bivotenz, Nevotenz, Nebivolol Sandoz, Nebivolol-Nanolek, Nebivolol Stada, Nebivolol-SZ, Nebivolol-Chaikafarma, Nebivolol-Teva, Nebilan, Nebikor, Nebilet-Nebilong, etc.

Termes et conditions de stockage

Conserver à des températures jusqu'à 30 ºC hors de portée des enfants.

La durée de conservation est de 3 ans.

Conditions de délivrance des pharmacies

Distribué sur ordonnance.

Avis sur le médicament

Les patients souffrant d'hypertension artérielle et qui ont commencé à prendre Binelol, les critiques du médicament sont extrêmement positives. Ils le caractérisent comme un très bon outil qui se stabilise rapidement et maintient de manière fiable la pression normale, sans effets secondaires importants.

Les inconvénients indiquent le plus souvent le besoin de pilules à vie et leur coût élevé.

Le prix du médicament dans les pharmacies

Prix estimé de Binelol (comprimés de 5 mg): 14 pièces par paquet. - 252 à 367 roubles; par paquet 28 pcs. - 650 roubles; par paquet 56 pcs. - 1020-1100 roubles.

Binelol: prix dans les pharmacies en ligne

Nom du médicament Prix Pharmacie

Binelol 5 mg comprimés 14 pcs. 199 RUB Acheter

Binelol 5 mg comprimés 28 pcs. 275 RUB Acheter

Binelol comprimés 5 mg 14 pcs. 326 RUB Acheter

Binelol comprimés 5 mg 28 pcs. 557 r Acheter

Binelol 5 mg comprimés 56 pcs. 719 RUB Acheter

Binelol comprimés 5 mg 56 pcs. 980 RUB Acheter

Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur

Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".

Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!