Gemzar
Gemzar: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Interactions médicamenteuses
- 11. Analogues
- 12. Conditions de stockage
- 13. Conditions de délivrance des pharmacies
- 14. Avis
- 15. Prix en pharmacie
Nom latin: Gemzar
Le code ATX: L01BC05
Ingrédient actif: gemcitabine (gemcitabinum)
Producteur: Eli Lilly Vostok SA, Suisse
Description et mise à jour photo: 2019-08-13
Prix en pharmacie: à partir de 740 roubles.
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Gemzar est un antimétabolite du groupe des analogues de la pyrimidine, un médicament antinéoplasique.
Forme de libération et composition
La forme galénique de Gemzar est un lyophilisat pour la préparation d'une solution pour perfusion (en flacon en verre, 1 flacon dans une boîte en carton).
Ingrédient actif: gemcitabine (sous forme de chlorhydrate), en 1 flacon - 200 ou 1000 mg.
Composants supplémentaires: mannitol, acétate de sodium.
Propriétés pharmacologiques
Selon les instructions, Gemzar a un effet cytostatique et antitumoral.
Pharmacodynamique
La gemcitabine est un antimétabolite appartenant au groupe des analogues de la pyrimidine. La substance est caractérisée par une cyclo-spécificité, affectant les cellules en phases S (stade de réplication) et Gi / S (l'intervalle entre le stade de croissance initial et le stade de réplication).
La gemcitabine est impliquée dans les processus métaboliques intracellulaires, en cours de transformation sous l'action de nucléoside kinases et en formant des nucléosides triphosphate et diphosphate à activité pharmacologique. Les nucléosides diphosphates inhibent l'activité de la ribonucléotide réductase, qui est le seul catalyseur des réactions conduisant à la formation de désoxynucléoside triphosphates. Ces derniers sont nécessaires à la production d'acide désoxyribonucléique (ADN).
Les nucléosides triphosphates sont des concurrents actifs du triphosphate de désoxycytidine dans les processus d'incorporation dans l'ARN et l'ADN. Lorsque les métabolites intracellulaires de la gemcitabine sont insérés dans la chaîne d'ADN, ses brins en croissance sont reconstitués avec un nucléotide supplémentaire supplémentaire. Cela conduit à l'inhibition complète de la production d'ADN et de l'apoptose - mort cellulaire programmée.
Pharmacocinétique
La gemcitabine est excrétée du corps assez rapidement par les reins, principalement sous la forme d'un métabolite de la 2'-désoxy-2 ', 2'-difluoruridine, qui ne présente pas d'activité pharmacologique. Lorsque Gemzar est administré par voie intraveineuse, moins de 10% de la dose qui est entrée dans l'organisme est excrétée dans l'urine sans modification. La gemcitabine se lie dans une faible mesure aux protéines plasmatiques.
Les résultats des études pharmacocinétiques, dans lesquelles des doses ont été administrées à la fois une fois et à plusieurs reprises, démontrent que le volume de distribution dépend de manière significative du sexe. La clairance systémique, qui varie de 30 à 90 l / h / m 2, dépend également du sexe et de l'âge. La demi-vie est de 32 à 94 minutes.
Indications pour l'utilisation
Cancer localement avancé et métastatique des organes suivants:
- Vessie;
- Uretère;
- Bassin;
- Urètre;
- Pancréas;
- Col de l'utérus;
- Ovaires (en monopréparation ou en association avec le carboplatine chez les patients présentant une maladie évolutive après la fin de la première ligne de traitement avec des dérivés du platine)
- Cancer du poumon non à petites cellules (traitement de première intention en association avec le carboplatine ou le cisplatine, ainsi qu'en monopréparation chez les patients âgés en état fonctionnel 2).
Gemzar est également efficace pour les maladies suivantes:
- Cancer des voies biliaires;
- Cancer du poumon à petites cellules avancé;
- Cancer testiculaire réfractaire avancé;
- Cancer du sein métastatique, récidivant localement et non résécable (en association avec le paclitaxel après un traitement adjuvant et / ou néoadjuvant par anthracyclines, s'il n'y avait pas de contre-indications à celles-ci).
Contre-indications
Absolu:
- Grossesse;
- Lactation;
- Moins de 18 ans;
- Hypersensibilité au médicament.
Relative (en raison du risque de complications, des précautions particulières doivent être prises):
- Maladies infectieuses aiguës d'origine fongique, bactérienne et virale;
- Insuffisance rénale / hépatique;
- Inhibition de l'hématopoïèse médullaire, y compris à la suite d'une chimiothérapie ou d'une radiothérapie concomitante.
Instructions pour l'utilisation de Gemzar: méthode et posologie
La solution préparée à partir du lyophilisat est injectée par voie intraveineuse en 30 minutes. Seule une solution de chlorure de sodium à 0,9% (sans conservateur) est utilisée comme solvant: le contenu d'un flacon de 200 mg est dissous dans au moins 5 ml et un flacon de 1000 mg est dissous dans 25 ml de solution, après quoi le flacon est agité doucement jusqu'à ce que la poudre soit complètement dissoute (la solution doit être transparent, ne pas avoir d'impuretés mécaniques).
Avant administration, la solution de gemcitabine préparée contenant la dose requise est diluée avec une solution de chlorure de sodium à 0,9% en une quantité suffisante pour une perfusion intraveineuse de 30 minutes.
Doses recommandées de Gemzar, en fonction des indications et des schémas thérapeutiques:
Cancer du poumon non à petites cellules localement avancé ou métastatique, première ligne de traitement:
- Monothérapie: 1000 mg / m 2 les 1er, 8e et 15e jours de chaque cycle de 28 jours;
- Traitement en association avec le cisplatine: 1250 mg / m 2 les 1er et 8ème jours de chaque cycle de 21 jours, ou 1000 mg / m 2 les 1er, 8ème et 15ème jours de chaque cycle de 28 jours … Le cisplatine est administré le 1er jour du cycle dans un contexte d'hyperhydratation après perfusion de Gemzar à une dose de 70 mg / m 2;
- Traitement combiné avec le carboplatine: 1000 ou 1200 mg / m 2 les 1er et 8ème jours de chaque cycle de 21 jours. Le carboplatine est administré le 1er jour du cycle après la perfusion de Gemzar à une dose basée sur l'ASC 5 mg / ml / minute.
Cancer épithélial de l'ovaire localement avancé, métastatique ou résistant au platine:
- Monothérapie: 800-1250 mg / m 2 les 1er, 8e et 15e jours de chaque cycle de 28 jours;
- Traitement combiné avec le carboplatine: 1000 mg / m 2 les 1er et 8e jours de chaque cycle de 21 jours. Le carboplatine est administré le 1er jour de chaque cycle immédiatement après la perfusion de Gemzar à une dose basée sur l'ASC 4 mg / ml / minute.
Cancer urothélial (cancer de la vessie superficiel, localement avancé et métastatique, cancer de l'urètre, de l'uretère, du bassinet du rein):
- Monothérapie: 1250 mg / m 2 les 1er, 8e et 15e jours de chaque cycle de 28 jours;
- Traitement en association avec le cisplatine: Gemzar est administré à 1000 mg / m 2 les 1er, 8ème et 15ème jours de chaque cycle de 28 jours, cisplatine - le 1er ou 2ème jour du cycle immédiatement après la perfusion de Gemzar en une dose 70 mg / m 2.
En cas de cancer du sein localement récurrent, métastatique et non résécable, un traitement combiné par paclitaxel est pratiqué (avec la progression de la maladie après un traitement néoadjuvant et / ou adjuvant par anthracyclines (à condition qu'il n'y ait pas de contre-indications) en tant que traitement de première intention): le paclitaxel est injecté lentement par voie intraveineuse dans les 3 heures) à une dose de 175 mg / m 2 le 1er jour du cycle de 21 jours avant la gemcitabine, Gemzar est administré à 1250 mg / m 2 les 1er et 8e jours de chaque cycle de 21 jours. Avant de commencer une telle thérapie, le nombre absolu de granulocytes dans le sang est vérifié - il devrait être d'au moins 1500 / μl.
Pour le cancer du pancréas localement avancé, métastatique (y compris ceux résistants au 5-fluorouracile), une monothérapie est réalisée avec le médicament: pendant 7 semaines - 1000 mg / m 2 une fois par semaine, suivi d'une pause de 7 jours, puis - dans ce la même dose les 1er, 8e et 15e jours de chaque cycle de 28 jours.
Pour le cancer des voies biliaires, une thérapie combinée avec le cisplatine est effectuée. Les cisplatine sont administrés sur fond d'hydratation à cycle d'un jour à une dose de 70 mg / m 2 avant l'administration de gemcitabine. Gemzar est administré à 1250 mg / m 2 les 1er et 8e jours de chaque cycle de 21 jours.
En cas de cancer du col de l'utérus localement avancé ou métastatique, un traitement d'association avec le cisplatine est effectué. Pour le cancer localement avancé et la chimioradiothérapie séquentielle (néoadjuvant), ainsi que pour le cancer métastatique, le cisplatine est administré dans un contexte de surhydratation le 1er jour du cycle avant la gemcitabine à une dose de 70 mg / m 2. Gemzar est administré à 1250 mg / m 2 les 1er et 8e jours de chaque cycle de 21 jours.
Pour le cancer localement avancé et la chimioradiothérapie simultanée, le cisplatine est administré à une dose de 40 mg / m 2. Gemzar est administré 1 fois en 7 jours à une dose de 125 mg / m 2 immédiatement après l'administration de cisplatine, 1 à 2 heures avant la radiothérapie.
Ajustement de la dose
Si une toxicité hématologique se développe pendant la période de traitement, l'administration de Gemzar doit être différée ou la dose de gemcitabine doit être réduite conformément aux schémas suivants.
Adaptations posologiques en cours de cycle (en monothérapie ou en association avec le cisplatine) pour le cancer du pancréas, le cancer du poumon non à petites cellules et le cancer urothélial:
- Le nombre absolu de granulocytes dans 1 μl> 1000 et le nombre de plaquettes dans 1 μl> 100 000: la dose n'est pas modifiée;
- Le nombre absolu de granulocytes dans 1 μl 500-1000 ou le nombre de plaquettes dans 1 μl 50 000-100 000: 75% de la dose précédente;
- Nombre absolu de granulocytes dans 1 μl <500 ou numération plaquettaire dans 1 μl <50 000: l'administration doit être retardée.
Ajustement de la dose cyclique (en association avec le paclitaxel) pour le cancer du sein:
- Nombre absolu de granulocytes dans 1 μl ≥ 1200 et numération plaquettaire dans 1 μl> 75 000: la dose ne change pas;
- Le nombre absolu de granulocytes dans 1 μl 1000 - <1200 ou le nombre de plaquettes dans 1 μl 50 000-75 000: 75% de la dose précédente;
- Le nombre absolu de granulocytes dans 1 μl 700 - <1000 et le nombre de plaquettes dans 1 μl ≥50 000: 50% de la dose précédente;
- Nombre absolu de granulocytes dans 1 μl <700 ou numération plaquettaire dans 1 μl <50 000: l'administration doit être retardée.
Ajustement posologique au cours du cycle (en association avec le carboplatine) pour le cancer de l'ovaire:
- Nombre absolu de granulocytes dans 1 μl> 1500 et numération plaquettaire dans 1 μl ≥ 100 000: la dose ne change pas;
- Le nombre absolu de granulocytes dans 1 μl 1000-1500 ou le nombre de plaquettes dans 1 μl 75 000-100 000: 50% de la dose précédente;
- Nombre absolu de granulocytes dans 1 μl <1000 ou numération plaquettaire dans 1 μl <75 000: l'administration doit être retardée.
Dans les cas où il est nécessaire de reporter l'introduction de Gemzar, la durée de la pause est déterminée par le médecin.
Afin d'identifier en temps opportun une toxicité non hématologique, le patient doit être régulièrement examiné, les fonctions de ses reins et de son foie doivent être surveillées. Selon le degré de toxicité identifié, la dose peut être réduite par étapes au début d'un nouveau cycle ou à chaque cycle.
Effets secondaires
- Système hématopoïétique: très souvent (≥ 10%) - thrombocytopénie, leucopénie et anémie; souvent (≥ 1%, <10%) - neutropénie fébrile; très rarement (<0,01%) - thrombocytose;
- Système respiratoire: très souvent - essoufflement; souvent - rhinite et toux; rarement (≥ 0,1%, <1%) - bronchospasme;
- Système cardiovasculaire: très souvent - œdème (y compris périphérique); rarement - arythmie (plus souvent supraventriculaire); rarement (≥ 0,01%, <0,1%) - diminution de la pression artérielle, infarctus du myocarde;
- Système nerveux: souvent - somnolence, troubles du sommeil, maux de tête;
- Système digestif: très souvent - nausées et vomissements, dysfonctionnement hépatique (généralement léger, par conséquent, l'arrêt du traitement est rarement nécessaire); souvent - stomatite, diarrhée et constipation;
- Système urinaire: très souvent - hématurie, protéinurie légère;
- Système musculo-squelettique: souvent - maux de dos, myalgie;
- Peau et tissu sous-cutané: très souvent - éruption cutanée légère avec démangeaisons, alopécie (généralement mineure) souvent - transpiration, démangeaisons; rarement - vésicules, ulcères;
- Réactions allergiques: très rarement - réactions anaphylactiques et anaphylactoïdes;
- Autres: très souvent - syndrome grippal (maux de tête, malaise, asthénie, frissons, fièvre); rarement - réactions au site d'injection.
Dans la période post-commercialisation, les effets secondaires suivants ont également été notés:
- Système cardiovasculaire: rarement - insuffisance cardiaque; rarement - vascularite périphérique, gangrène; très rarement - syndrome d'augmentation de la perméabilité capillaire;
- Système respiratoire: rarement - pneumopathie interstitielle; rarement - œdème pulmonaire, syndrome de détresse respiratoire;
- Système digestif: très rarement - colite ischémique;
- Système urinaire: rarement - syndrome hémolytique et urémique;
- Voies biliaires et foie: très souvent - augmentation de la phosphatase alcaline, aspartate aminotransférase, alanine aminotransférase; souvent - une augmentation de la concentration de bilirubine; rarement - hépatotoxicité sévère, incl. insuffisance hépatique; rarement - une augmentation de l'activité de la gamma-glutamyl transférase;
- Peau et tissus sous-cutanés: rarement - réactions cutanées sévères, incl. lésions cutanées bulleuses et desquamation;
- Autres: très rarement - syndromes de Stevens-Johnson et Lyell, réactions aux radiations.
Surdosage
A ce jour, l'antidote spécifique de la gemcitabine reste inconnu. Avec l'administration intraveineuse de doses uniques de Gemzar, ne dépassant pas 5,7 g / m 2, une toxicité cliniquement acceptable a été observée pendant 30 minutes toutes les 2 semaines.
Si un spécialiste soupçonne un surdosage, le patient doit subir une surveillance médicale régulière, qui comprend également la numération formule sanguine. Si nécessaire, le patient se voit prescrire un traitement symptomatique.
instructions spéciales
Le traitement par Gemzar ne doit être effectué que sous la surveillance d’un médecin spécialiste expérimenté dans le traitement anticancéreux.
Avant chaque administration du médicament, le nombre de leucocytes, granulocytes et plaquettes dans le sang doit être surveillé. Si des signes de suppression de la fonction de la moelle osseuse apparaissent, il est nécessaire d'ajuster la dose ou de suspendre l'utilisation de Gemzar.
Il est également nécessaire d'examiner régulièrement le patient et d'évaluer les fonctions de son foie et de ses reins. L'introduction de la gemcitabine dans la cirrhose du foie, ainsi que dans l'alcoolisme, l'hépatite et les métastases hépatiques dans l'histoire augmente le risque de développer une insuffisance hépatique.
Avec une augmentation de la durée et de la fréquence de perfusion de Gemzar, la toxicité augmente.
Des études sur l'influence de Gemzar sur la vitesse des réactions et la capacité de concentration n'ont pas été menées. Cependant, le médicament peut provoquer de la somnolence, surtout si vous buvez de l'alcool ensemble. Les patients qui éprouvent de la somnolence pendant le traitement doivent s'abstenir de conduire des véhicules et de travailler avec des mécanismes complexes.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
La sécurité d’utilisation de Gemzar chez la femme enceinte n’a pas été étudiée. Des études expérimentales ont montré que les effets fœto et embryotoxiques sont caractéristiques de la gemcitabine. En outre, la substance affecte négativement le déroulement de la grossesse et le développement postnatal ultérieur de l'enfant. Pour cette raison, il n'est pas recommandé de prescrire Gemzar aux femmes enceintes. Pendant le traitement, les femmes en âge de procréer doivent utiliser une contraception fiable. S'il est nécessaire d'utiliser le médicament pendant l'allaitement, vous devez refuser l'allaitement.
Interactions médicamenteuses
Lors de l'utilisation de Gemzar pendant la période de radiothérapie ou avec un intervalle de moins de 7 jours, une toxicité est notée.
Au cours du traitement par gemcitabine, les vaccins vivants contre la fièvre jaune ou d'autres vaccins vivants ne doivent pas être administrés, car le risque de développer une maladie systémique entraînant la mort, en particulier chez les patients immunodéprimés, augmente.
Analogues
Les analogues de Gemzar sont: Xeloda, Oncoril, Hertsizar, Cytogem, Vizgem, Viztar, Laracite, Cytin, Cytarabin, Ental, Hematix, Gemcitabine, Gemcitera, Hemite, Gemcitar, Gemcybin, Oncohem, Ongetsin, Tolgecitrig, Derts.
Termes et conditions de stockage
Conserver à une température de 15-30 ºC. Garder hors de la portée des enfants.
La durée de conservation du lyophilisat est de 3 ans. La solution préparée à partir de celle-ci peut être conservée pendant 24 heures au maximum à une température de 15 à 30 ° C.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Gemzar
Selon les critiques, Gemzar est apprécié par la plupart des patients qui l'ont emmené, qui parlent positivement de lui et sont très satisfaits du résultat du traitement. Comme avec d'autres médicaments de chimiothérapie, des effets secondaires sont présents lors de l'utilisation du médicament, mais ils apparaissent moins fréquemment et sont plus faibles que les médicaments similaires. Gemzar a particulièrement bien fait ses preuves dans le traitement du cancer du pancréas. Cependant, lors de l'utilisation du médicament, il est impératif de suivre le schéma de traitement et les recommandations du médecin.
Prix pour Gemzar dans les pharmacies
Le prix approximatif de Gemzar avec une dose de 200 mg est d'environ 1118-1210 roubles. Le médicament avec une dose de 1000 mg peut être acheté pour environ 4780 à 5600 roubles.
Gemzar: prix dans les pharmacies en ligne
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Nom du médicament Prix Pharmacie |
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Gemzar 200 mg lyophilisat pour préparation de solution pour perfusion 10 ml 1 pc. 740 RUB Acheter |
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Gemzar lyof. pour prigot. solution pour inf. 200 mg 1149 RUB Acheter |
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Gemzar 1 g lyophilisat pour préparation de solution pour perfusion 50 ml 1 pc. 4499 RUB Acheter |
Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur
Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
