Limipranil - Mode D'emploi, Avis, Prix, Analogues De Comprimés

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Limipranil - Mode D'emploi, Avis, Prix, Analogues De Comprimés
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Limipranil

Limipranil: mode d'emploi et avis

  1. 1. Forme et composition de la libération
  2. 2. Propriétés pharmacologiques
  3. 3. Indications d'utilisation
  4. 4. Contre-indications
  5. 5. Méthode d'application et dosage
  6. 6. Effets secondaires
  7. 7. Surdosage
  8. 8. Instructions spéciales
  9. 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
  10. 10. Utilisation dans l'enfance
  11. 11. En cas d'insuffisance rénale
  12. 12. Pour les violations de la fonction hépatique
  13. 13. Utilisation chez les personnes âgées
  14. 14. Interactions médicamenteuses
  15. 15. Analogues
  16. 16. Conditions de stockage
  17. 17. Conditions de délivrance des pharmacies
  18. 18. Avis
  19. 19. Prix en pharmacie

Nom latin: Lymipranil

Le code ATX: N05AL05

Ingrédient actif: amisulpride (Amisulpride)

Fabricant: Rivopharm S. A. (Suisse)

Description et photo mises à jour: 2018-11-29

Comprimés de limipranil
Comprimés de limipranil

Le limipranil est un antipsychotique neuroleptique.

Forme de libération et composition

Formes posologiques:

  • comprimés: ronds, presque blancs ou blancs, d'un côté il y a une ligne de séparation et des inscriptions: dosage de 50 mg - "C", de l'autre côté "AK"; dosage de 100 mg - "C" et "AL"; dosage 200 mg - "C" et "AM" (10 pièces sous blisters, dans une boîte en carton de 1, 2, 3 ou 5 blisters; pour les hôpitaux - dans une boîte en carton de 20, 50 ou 100 blisters);
  • comprimés pelliculés: presque blancs ou blancs, biconvexes, ovales, avec une ligne de séparation (10 pièces sous blisters, dans une boîte en carton de 3, 6 ou 10 blisters; pour les hôpitaux - dans une boîte en carton de 20, 40, 50 ou 100 ampoules).

Chaque emballage contient également des instructions pour l'utilisation de Limipranil.

Composition de 1 comprimé:

  • substance active: amisulpride - 50, 100 ou 200 mg;
  • composants auxiliaires: lactose monohydraté, dioxyde de silicium colloïdal, méthylcellulose 400 cP, amidon de maïs, stéarate de magnésium.

Composition de 1 comprimé pelliculé:

  • substance active: amisulpride - 400 mg;
  • composants auxiliaires: lactose monohydraté, carboxyméthylamidon sodique, méthylcellulose 400 cP, cellulose microcristalline, stéarate de magnésium;
  • enveloppe du film: copolymère de méthacrylate de méthyle, de méthacrylate de diméthylaminoéthyle et de méthacrylate de butyle (Eudragit E100), macrogol 6000, stéarate de magnésium, dioxyde de titane (E171), talc.

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamique

Le limipranil est un neuroleptique dont l'ingrédient actif est l'amisulpride. Le mécanisme d'action de l'amisulpride est dû à sa propriété de liaison sélective absolue aux sous-types D 2 ou D 3 des récepteurs dopaminergiques et à l'absence totale d'affinité pour les sous-types restants (D 1, D 4, D 5).

L'amisulpride se distingue des neuroleptiques classiques et atypiques par l'absence d'affinité pour le récepteur H 1 -histamine, les récepteurs alpha-adrénergiques, cholinergiques et sérotoninergiques. De plus, il ne s'associe pas aux sites sigma.

Lorsqu'il est utilisé à fortes doses, le limipranil bloque les récepteurs post-synaptiques D 2 situés dans les structures limbiques sans affecter les récepteurs similaires dans le striatum. Ne provoque pas de catalepsie et n'entraîne pas le développement d'une sensibilité accrue des récepteurs D 2 -dopamine après un traitement répété. L'amisulpride à faibles doses affecte principalement le processus de blocage des récepteurs présynaptiques D 2 ou D 3, provoquant la libération de dopamine, responsable de ses effets inhibiteurs.

L'amisulpride a un profil pharmacologique atypique, ce qui peut expliquer l'effet antipsychotique de l'amisulpride à fortes doses, résultant du blocage des récepteurs post-synaptiques de la dopamine, et son efficacité contre les symptômes négatifs à faibles doses en raison du blocage des récepteurs de la dopamine présynaptiques.

On pense qu'en raison de l'activité limbique prédominante lors de la prise d'amisulpride, il y a moins d'effets secondaires extrapyramidaux.

Dans le traitement des crises aiguës de schizophrénie, le limipranil agit sur les symptômes secondaires négatifs et les troubles de l'humeur (y compris l'humeur dépressive, le retard).

Pharmacocinétique

L'absorption de l'amisulpride se fait en deux étapes. Au premier stade, la concentration plasmatique maximale (C max) est atteinte rapidement et dans l'heure qui suit la prise de Limipranil à une dose de 50 mg est de 36 à 42 ng / ml. Puis, entre 3 et 4 heures, un deuxième pic de C max est noté, où sa valeur est de 50 à 58 ng / ml.

La biodisponibilité absolue du médicament est de 48%.

Dans le contexte de la consommation simultanée d'aliments riches en glucides contenant 68% de liquide, il y a une diminution de la concentration totale du médicament dans le plasma sanguin, du temps pour atteindre et de la taille de C max de l' amisulpride. Prendre un comprimé après avoir pris un aliment gras n'affecte pas la pharmacocinétique du médicament.

Le volume de distribution (V d) est de 5,8 l / kg.

La liaison aux protéines plasmatiques est de 16%, par conséquent, une interaction de l'amisulpride avec d'autres médicaments est peu probable.

Environ 4% de l'amisulpride sont métabolisés pour former deux métabolites inactifs.

T 1/2 (demi-vie) est d'environ 12 heures.

Il est excrété inchangé par les reins, la clairance rénale de l'amisulpride est d'environ 330 ml / min (20 l / h).

Après avoir pris des doses répétées, la pharmacocinétique du médicament reste inchangée, l'amisulpride ne s'accumule pas dans le corps.

Indications pour l'utilisation

L'utilisation de Limipranil est indiquée pour le traitement des patients atteints de schizophrénie aiguë et chronique, qui s'accompagne de troubles productifs sévères (délire, trouble de la pensée, hallucinations, etc.) et / ou de troubles négatifs (manque d'émotivité, planéité affective, retrait de la communication, etc.), y compris nombre en cas de prédominance de symptômes négatifs.

Contre-indications

Absolu:

  • prolactinome hypophysaire, cancer du sein et autres néoplasmes dépendant de la prolactine;
  • phéochromocytome;
  • traitement concomitant avec les médicaments suivants (en raison d'un risque accru de fibrillation auriculaire): antiarythmiques de classe IA (procaïnamide, quinidine, disopyramide) et de classe III (sotalol, amiodarone), halofantrine, pentamidine, bépridil, cisapride, sparfloxacine, sultopride, thioridazine, administration intraveineuse d'érythromycine et de vincamine;
  • administration simultanée de lévodopa;
  • l'âge de procréer chez les femmes - en l'absence de garantie de leur utilisation d'une contraception adéquate;
  • période de grossesse;
  • lactation;
  • âge jusqu'à 15 ans;
  • hypersensibilité aux composants du médicament.

Avec prudence, les comprimés de Limipranil doivent être prescrits pour l'insuffisance rénale, l'épilepsie, le parkinsonisme, chez les personnes âgées.

Limipranil, mode d'emploi: méthode et posologie

Les comprimés sont pris par voie orale.

Lors de la prescription de Limipranil à une dose quotidienne supérieure à 400 mg, il doit être divisé en 2 doses.

N'utilisez pas le médicament à une dose quotidienne supérieure à 1200 mg.

Posologie quotidienne recommandée de Limipranil:

  • épisodes psychotiques aigus: 400-800 mg, dans certains cas - 1200 mg. Une augmentation de la dose quotidienne doit être faite en tenant compte de la tolérance individuelle;
  • symptômes mixtes négatifs et productifs de la schizophrénie: la dose est choisie individuellement, la dose initiale doit fournir un contrôle optimal des symptômes productifs, la dose d'entretien est fixée au niveau efficace minimum;
  • schizophrénie avec une prédominance de symptômes négatifs: 50-300 mg, la dose est choisie individuellement.

Le choix de la dose de Limipranil chez les patients âgés doit être effectué avec une extrême prudence, en surveillant l'état du patient pour le développement d'une sédation excessive ou d'une hypotension artérielle.

En cas d'insuffisance rénale, un ajustement posologique est nécessaire, il est réduit en fonction de la clairance de la créatinine (CC) du patient. Avec CC 30-60 ml / min, la dose quotidienne est prescrite à raison de ½ de la dose habituelle, avec CC 10-30 ml / min - à raison de ⅓ de la dose habituelle.

Aucun ajustement posologique de Limipranil n'est nécessaire en cas de dysfonctionnement hépatique.

Effets secondaires

  • du système nerveux central: souvent - anxiété, agitation, insomnie; rarement - somnolence; peut-être - dystonie aiguë (y compris torticolis spastique, trismus, crises oculogyriques); très rarement (dans le traitement de la schizophrénie avec une prédominance de symptômes négatifs à une dose quotidienne de 50 à 300 mg) - augmentation de la pression artérielle (TA), akathisie, tremblements, hypersalivation, hypokinésie; dans le contexte d'un traitement à long terme - dyskinésie tardive (apparition de mouvements involontaires rythmiques, principalement de la langue et / ou du visage; l'utilisation de médicaments antiparkinsoniens est inefficace et peut aggraver la maladie); cas isolés - convulsions, syndrome malin des neuroleptiques;
  • de la part du système cardiovasculaire: rarement - allongement de l'intervalle QT, bradycardie, hypotension artérielle; très rarement - fibrillation auriculaire;
  • du système digestif: rarement - bouche sèche, nausées, vomissements, constipation; rarement - une augmentation de l'activité des enzymes hépatiques (principalement des transaminases);
  • du système endocrinien: dans le contexte d'une augmentation réversible du taux de prolactine dans le plasma sanguin - douleur thoracique, galactorrhée, aménorrhée, gynécomastie, impuissance, prise de poids;
  • autres: rarement - réactions allergiques.

Surdosage

Symptômes: augmentation des effets pharmacologiques de l'amisulpride (somnolence, sédation), développement d'une hypotension artérielle, symptômes extrapyramidaux, dans les cas graves - coma.

Traitement: la nomination d'une thérapie symptomatique. En raison du risque accru d'allongement de l'intervalle QT, il est nécessaire de surveiller attentivement les fonctions du cœur, il est également recommandé de surveiller d'autres fonctions vitales du corps. En cas de symptômes extrapyramidaux sévères, des anticholinergiques sont indiqués.

Il n'y a pas d'antidote spécifique. L'hémodialyse est inefficace.

Lors du diagnostic d'un surdosage aigu, il faut tenir compte de la possibilité d'interaction de médicaments pris simultanément.

instructions spéciales

Dans le contexte de l'utilisation du limipranil, il existe un risque de développer un syndrome malin des neuroleptiques. Ses traits caractéristiques comprennent: l'hyperthermie, la raideur musculaire, le dysfonctionnement du système nerveux périphérique, l'augmentation des taux de créatine phosphokinase. En cas d'hyperthermie, en particulier lors de la prise de fortes doses d'amisulpride, le traitement médicamenteux doit être interrompu.

La complication de l'état du patient sous forme de dystonie aiguë est réversible. Dans ce cas, la nomination de médicaments antiparkinsoniens anticholinergiques est recommandée.

Une surveillance régulière de l'état de la fonction rénale est nécessaire; si des troubles fonctionnels des reins sont détectés, la dose de Limipranil doit être réduite. Une attention particulière dans le choix de la dose est requise lors du traitement de patients atteints d'insuffisance rénale sévère (CC inférieure à 10 ml / min), car il n'y a pas de recommandations pour le traitement de cette catégorie de patients.

Lors du traitement de patients ayant des antécédents d'épilepsie, il convient de garder à l'esprit que Limipranil se caractérise par une diminution du seuil épileptogène et de s'assurer qu'ils sont constamment surveillés pendant toute la durée du traitement.

Dans la maladie de Parkinson, l'association d'agonistes dopaminergiques et d'amisulpride peut entraîner une détérioration de l'état du patient, par conséquent, l'utilisation de Limipranil n'est possible que pour des raisons de santé.

En raison du risque d'arythmies ventriculaires sévères, il est recommandé de prendre en compte la propriété du limipranil de provoquer un allongement dose-dépendant de l'intervalle QT. La probabilité de cet effet augmente si le patient présente une bradycardie, une hypokaliémie, un allongement congénital ou acquis de l'intervalle QT.

Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes

Le limipranil a un effet négatif sur la capacité du patient à conduire des véhicules ou à travailler avec des mécanismes complexes.

Application pendant la grossesse et l'allaitement

L'utilisation de Limipranil est contre-indiquée pendant la gestation et l'allaitement.

Utilisation pendant l'enfance

La nomination de Limipranil est contre-indiquée pour le traitement des patients de moins de 15 ans.

Avec une fonction rénale altérée

Avec prudence, les comprimés de Limipranil doivent être prescrits aux patients souffrant d'insuffisance rénale.

En cas d'insuffisance rénale, un ajustement posologique est nécessaire. Avec CC 30-60 ml / min, la dose quotidienne doit être la moitié de la dose habituelle, avec CC 10-30 ml / min - ⅓.

Pour les violations de la fonction hépatique

Aucun ajustement posologique n'est nécessaire en cas de dysfonctionnement hépatique.

Utilisation chez les personnes âgées

Le limipranil est prescrit aux patients âgés avec une extrême prudence.

Lors du choix d'une dose, l'état du patient doit être étroitement surveillé pour le développement d'une sédation excessive ou d'une hypotension artérielle.

Interactions médicamenteuses

  • quinidine, disopyramide, procaïnamide (antiarythmiques de classe IA), amiodarone, sotalol (antiarythmiques de classe III), sultopride, thioridazine, bépridil, cisapride, halofantrine, sparfloxacine, pentamidine, administration intraveineuse d'érythromycine et de vincamine: provoquent une augmentation significative du risque de développement ventriculaire arythmies de type "pirouette", par conséquent, leur rendez-vous en association avec l'amisulpride est contre-indiqué;
  • lévodopa: les antipsychotiques en association avec la lévodopa ont un antagonisme d'action mutuel;
  • éthanol: il y a une augmentation de l'effet inhibiteur de l'alcool sur le système nerveux central (SNC);
  • bêta-bloquants, inhibiteurs calciques (y compris le diltiazem et le vérapamil), guanfacine, clonidine, digitaliques: les médicaments qui provoquent une bradycardie peuvent augmenter la probabilité d'arythmies ventriculaires telles que «pirouette», leur rendez-vous doit donc être fait avec une grande prudence;
  • diurétiques excréteurs de potassium, amphotéricine B, laxatifs, glucocorticoïdes, tétracosactides: peuvent provoquer une hypokaliémie, il est donc recommandé d'être prudent lors de leur prise simultanée avec Limipranil
  • pimozide, halopéridol (antipsychotiques), imipramine (autres antidépresseurs de ce type), préparations de lithium: l'utilisation de ces médicaments est indésirable ou nécessite une attention particulière;
  • médicaments qui inhibent la fonction du système nerveux central (y compris les antipsychotiques, les analgésiques narcotiques), les antihistaminiques à effet sédatif, les barbituriques, les benzodiazépines et autres anxiolytiques: lorsqu'ils sont associés au limipranil, ils provoquent une augmentation prononcée de son effet inhibiteur;
  • antihypertenseurs: une augmentation de l'effet antihypertenseur des antihypertenseurs doit être envisagée.

Analogues

Les analogues de Limipranil sont: Solian, Eglonil, Clozasten, Finlepsin, Moditen depot, Thioridazin, Rispaxol, Egolanza, Leponex, Betamax, Prosulpin, Tiaprid.

Termes et conditions de stockage

Garder hors de la portée des enfants.

Conserver à des températures allant jusqu'à 30 ° C.

La durée de conservation est de 3 ans.

Conditions de délivrance des pharmacies

Distribué sur ordonnance.

Avis sur Limipranil

Les examens du limipranil sont rares. Le plus souvent, les patients discutent du degré d'efficacité des substances actives des médicaments antipsychotiques. Les avis sur l'amisulpride sont pour la plupart positifs.

Prix du Limipranil en pharmacie

Le prix du Limipranil pour un paquet de 30 pièces peut être:

  • comprimés 200 mg - 1509-1934 roubles;
  • comprimés pelliculés, 400 mg - 2782–3235 roubles.
Maria Kulkes
Maria Kulkes

Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur

Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".

Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!

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