Stokrin

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Dernière modifié: 2023-12-15 07:39

Stokrin: mode d'emploi et avis

1. Forme et composition de la libération
2. Propriétés pharmacologiques
3. Indications d'utilisation
4. Contre-indications
5. Méthode d'application et dosage
6. Effets secondaires
7. Surdosage
8. Instructions spéciales
9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
10. Utilisation dans l'enfance
11. En cas d'insuffisance rénale
12. Pour les violations de la fonction hépatique
13. Utilisation chez les personnes âgées
14. Interactions médicamenteuses
15. Analogues
16. Conditions de stockage
17. Conditions de délivrance des pharmacies
18. Avis
19. Prix en pharmacie

Nom latin: Stocrin

Le code ATX: J05AG03

Ingrédient actif: Efavirenz (Efavirenz)

Producteur: Merck Sharp and Dome (Australie)

Description et mise à jour photo: 2019-07-08

Stokrin est un inhibiteur non nucléosidique de la transcriptase inverse du virus de l'immunodéficience humaine de type 1 (VIH-1), un médicament antiviral.

Forme de libération et composition

capsules (30 et 90 pièces en flacons ou 6 pièces en blisters, dans une boîte en carton 1 bouteille ou 7 emballages);
comprimés pelliculés, 200 mg: ronds, jaunes, gravés sur une face "223"; à la pause - blanc (30, 60 et 90 pièces dans des bouteilles en plastique, 1 bouteille dans une boîte en carton);
comprimés pelliculés, 600 mg: en forme de capsule, jaunes, gravés sur une face «225» (30, 60 et 90 pièces dans des flacons en plastique, 1 flacon dans une boîte en carton).

La substance active est l'éfavirenz:

1 capsule - 50, 100 ou 200 mg;
1 comprimé - 200 ou 600 mg.

Composants supplémentaires des comprimés:

excipients: hyprolose, stéarate de magnésium, cellulose microcristalline, croscarmellose sodique, lactose monohydraté, laurylsulfate de sodium;
composition de la coque: jaune Opadry (Opadry ^® Yellow), qui comprend le dioxyde de titane (E171), l'hypromellose 6cP (HPMC 2910), la cire de carnauba, le macrogol (PEG400), le colorant de fer oxyde jaune (E172).

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamique et pharmacocinétique

L'effet antiviral de Stokrin est dû à la capacité de l'éfavirenz à inhiber sélectivement la transcriptase inverse du VIH-1. Le type dominant est le type d'inhibition non compétitif.

L'éfavirenz n'inhibe pas la synthèse des ADN polymérases cellulaires et de la transcriptase du VIH-2 chez l'homme. L'adsorption et le temps pour atteindre la concentration maximale d'éfavirenz dans le plasma sanguin chez les personnes infectées par le VIH et en bonne santé sont pratiquement les mêmes. Chez les individus non infectés, l'éfavirenz à des concentrations de 1,6 à 9,1 μM est détecté dans le plasma sanguin 5 heures après son administration, quelle que soit la dose prise (elle peut varier dans la plage de 100 à 1600 mg) et la durée du traitement. Une semaine plus tard, des concentrations stables de cette substance sont enregistrées dans le plasma sanguin. Chez les infectés, la concentration maximale et le temps pour l'atteindre sont déterminés par la valeur de la dose quotidienne.

Il a été noté que lorsque les comprimés étaient pris avec des aliments gras, la concentration d'éfavirenz dans le corps restait constante plus longtemps.

Le degré de liaison de l'éfavirenz aux protéines plasmatiques, principalement l'albumine, est assez élevé. La concentration de la substance liée dans le plasma est environ 3 fois plus élevée que le contenu de ses fractions libres. L'éfavirenz pénètre facilement dans le liquide céphalo-rachidien et est métabolisé dans le foie et le plasma sanguin. La demi-vie sanguine est de 52 à 76 heures avec une dose unique ou de 40 à 55 heures avec un traitement régulier. En outre, le temps d'élimination du corps augmente avec de graves dysfonctionnements hépatiques. L'éfavirenz est excrété dans l'urine et les selles.

Indications pour l'utilisation

Stokrin est un médicament utilisé pour la thérapie combinée de l'infection par le VIH.

Contre-indications

Pour toutes les formes de libération:

insuffisance hépatique de degré modéré et sévère;
utilisation concomitante d'alcaloïdes de l'ergot (par exemple, dihydroergotamine, ergotamine, ergonovine, méthylergonovine), triazolam, pimozide, midazolam, bépridil, cisapride, astémizole, terfénadine;
utilisation simultanée de préparations / produits à base de plantes contenant du millepertuis;
hypersensibilité à l'un des composants du médicament.

De plus, pour les gélules - enfants de moins de 3 ans et poids corporel inférieur à 13 kg.

De plus pour les tablettes:

intolérance au lactose, déficit en lactase, malabsorption du glucose-galactose;
les enfants de moins de 3 ans et les enfants pesant moins de 13 kg (pour les comprimés de 200 mg), les enfants de moins de 40 kg (pour les comprimés de 600 mg).

Soigneusement:

une histoire de troubles psychiatriques chez les patients à risque de développer des réactions mentales indésirables graves;
maladie du foie légère à modérée;
une histoire de convulsions;
utilisation concomitante d'anticonvulsivants métabolisés principalement dans le foie, tels que le phénobarbital, la phénytoïne et la carbamazépine.

Mode d'emploi de Stokrin: méthode et posologie

Stocrin doit être pris par voie orale, de préférence au coucher et à jeun (car les effets indésirables peuvent augmenter lorsqu'ils sont pris avec les repas).

Le traitement doit être effectué par un médecin expérimenté dans le traitement du VIH.

Le médicament est utilisé en association avec d'autres médicaments antirétroviraux.

Adultes

Le médicament est prescrit 600 mg une fois par jour en association avec des inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse (INTI), sans ou avec un inhibiteur de protéase du VIH. Cependant, vous devriez considérer:

si Stokrin est utilisé en association avec la rifampicine chez des patients pesant 50 kg ou plus, la dose d'éfavirenz peut devoir être augmentée à 800 mg une fois par jour;
si Stokrin est utilisé en même temps que le voriconazole, la dose de ce dernier doit être augmentée à 400 mg 2 fois par jour et la dose d'éfavirenz doit être réduite de 50%, c'est-à-dire à 300 mg (cependant, les comprimés avec une telle dose ne sont pas enregistrés en Fédération de Russie). Après la fin du traitement par le voriconazole, la dose de Stokrin est augmentée à la dose initiale de 600 mg.

Enfants à partir de 3 ans (ou pesant plus de 13 kg)

Stocrin est administré en association avec un inhibiteur de la protéase du VIH et / ou un INTI.

Doses recommandées en fonction du poids de l'enfant:

13-15 kg - 200 mg;
15-20 kg - 250 mg;
20-25 kg - 300 mg;
25-32,5 kg - 350 mg;
32,5-40 kg - 400 mg;
plus de 40 kg - 600 mg.

Effets secondaires

troubles de la peau et des tissus sous-cutanés: très souvent (≥1 / 10) - éruptions cutanées; souvent (≥1 / 100, <1/10) - démangeaisons cutanées; rarement (≥ 1/1000, <1/100) - érythème polymorphe exsudatif, syndrome de Stevens-Johnson; rarement (≥ 1/10 000, <1/1000) - dermatite photoallergique *;
troubles mentaux: souvent - insomnie, rêves pathologiques, dépression, anxiété; rarement - comportement paranoïaque, confusion, agressivité, hallucinations, tendance à l'euphorie, manie, intentions et tentatives suicidaires, tendance à affecter, psychose *; rarement - névrose *, délire *, décès par suicide *;
troubles du système nerveux: souvent - étourdissements, maux de tête, troubles de l'attention, somnolence, troubles de la coordination et de l'équilibre cérébelleux *; rarement - troubles de la coordination des mouvements, ataxie, convulsions, amnésie, troubles de la pensée, anxiété, tremblements *;
troubles du système immunitaire: rarement - réactions d'hypersensibilité;
troubles du foie et des voies biliaires: souvent - activité accrue de la gamma-glutamyl transférase (GGT), de l'aspartate aminotransférase (ACT) et de l'alanine aminotransférase (ALT); rarement - hépatite aiguë; rarement - insuffisance hépatique *;
troubles vasculaires: rarement - afflux de sang sur la peau du visage *;
troubles du tractus gastro-intestinal: souvent - douleurs abdominales, nausées, diarrhée, vomissements; rarement - pancréatite;
troubles des organes génitaux et de la glande mammaire: rarement - gynécomastie;
troubles de l'organe de la vision, des organes de l'audition et des troubles du labyrinthe: rarement - vision trouble, vertiges, acouphènes *;
troubles métaboliques et nutritionnels: souvent - hypertriglycéridémie; rarement - hypercholestérolémie;
troubles généraux: souvent - fatigue accrue.

* Ces effets secondaires ont été enregistrés dans la période d'observation post-enregistrement.

Surdosage

Chez certains patients qui prenaient accidentellement 600 mg d'éfavirenz deux fois par jour, il y avait une augmentation des effets secondaires du système nerveux central (par exemple, des contractions musculaires involontaires).

En cas de surdosage du médicament, des mesures générales de soutien sont prises, y compris la surveillance de l'état clinique du patient et la surveillance des signes vitaux de base du corps. Le charbon actif est prescrit pour éliminer l'éfavirenz non absorbé. Il n'y a pas d'antidote spécifique pour les cas de surdosage de Stokrin. Étant donné que l'éfavirenz est fortement lié aux protéines, il est peu probable que la dialyse élimine de grandes quantités de cette substance de l'organisme.

instructions spéciales

Stokrin ne doit pas être utilisé comme seul médicament pour traiter l'infection par le VIH, car une résistance virale peut se développer rapidement. N'ajoutez pas non plus d'éfavirenz comme seul agent à un régime inefficace.

Lors du choix de nouveaux médicaments antirétroviraux à utiliser en association avec l'éfavirenz, la probabilité de développer une résistance virale croisée doit être prise en compte.

Pendant le traitement antirétroviral (TAR), le risque de transmission du VIH à d'autres personnes par le sang ou par contact sexuel n'est pas exclu, et il est donc recommandé de prendre les précautions appropriées.

Il n'est pas recommandé de prescrire Stocrin en même temps que des comprimés de médicaments avec des associations fixes d'emtricitabine, d'éfavirenz et de fumarate de ténofovir disoproxil.

Lors de la prescription de tout autre médicament en association, les instructions médicales pour leur utilisation doivent être prises en compte.

Si un agent antirétroviral utilisé en association avec des ARVT est annulé en raison de la suspicion de son intolérance, tous les médicaments antirétroviraux doivent être annulés simultanément, si possible, et après que les symptômes d'intolérance ont disparu, reprendre la prise. Il n'est pas recommandé d'administrer une monothérapie interrompue et de prescrire systématiquement des médicaments antirétroviraux, car la probabilité d'un virus résistant au traitement est élevée.

Selon les instructions, Stokrin peut provoquer des effets indésirables sur le système nerveux central (notamment insomnie, troubles de l'attention et vertiges). S'ils apparaissent, il est recommandé de s'abstenir de conduire et d'effectuer des travaux potentiellement dangereux.

Application pendant la grossesse et l'allaitement

Pendant le traitement par l'éfavirenz, la conception doit être évitée, il est donc recommandé d'utiliser des méthodes fiables de contraception de barrière en association avec d'autres méthodes (y compris les contraceptifs oraux ou hormonaux). La demi-vie de l'éfavirenz dans l'organisme étant suffisamment longue, une contraception fiable doit être utilisée dans les 12 semaines suivant l'arrêt du médicament. Toutes les femmes en âge de procréer doivent subir un test de grossesse avant de commencer Stokrin.

Le médicament n'est pas recommandé pour une utilisation pendant la grossesse, à moins que le bénéfice probable du traitement pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus et qu'il n'existe pas de traitement alternatif. Si une patiente prend Stocrin pendant le premier trimestre de sa grossesse, ou si une grossesse survient pendant un traitement par éfavirenz, elle doit être avertie des conséquences possibles pour la santé du fœtus.

Des études cliniques adéquates et bien contrôlées sur les effets de l'éfavirenz sur le corps d'une femme enceinte n'ont pas été menées. Dans certains cas d'utilisation de l'éfavirenz en tant qu'élément de la thérapie antirétrovirale combinée (ARVT) pendant le premier trimestre de la grossesse, dans la plupart des cas, il n'y a pas eu d'augmentation de l'incidence des malformations chez les nouveau-nés, à l'exception des cas isolés d'anomalies du tube neural (y compris la méningomyélocèle) diagnostiquées chez les nourrissons. Ces rapports étaient rétrospectifs, de sorte que la relation causale n'était pas déterminée de manière fiable.

L'éfavirenz passe dans le lait maternel, mais il n'y a pas de données cliniquement confirmées sur son effet sur les nouveau-nés et les nourrissons. Il est conseillé aux femmes à qui le médicament est prescrit pendant l'allaitement d'arrêter d'allaiter. Il est fortement déconseillé aux mères infectées par le VIH de ne pas allaiter leur bébé en aucune circonstance pour éviter d'infecter leurs enfants avec le VIH.

Utilisation pendant l'enfance

Pour les enfants de plus de 3 ans, les doses sont sélectionnées en fonction du poids corporel. L'éfavirenz est prescrit uniquement aux enfants qui peuvent avaler des comprimés. L'innocuité et l'efficacité de la prise du médicament chez les enfants de moins de 3 ans ou pesant moins de 13 kg n'ont pas été prouvées.

Avec une fonction rénale altérée

Chez les patients souffrant d'insuffisance rénale, la pharmacocinétique de l'éfavirenz est mal connue. Cependant, étant donné que moins de 1% de la dose acceptée de Stokrin est excrétée par les reins, la dysfonction rénale ne devrait pas affecter de manière significative l'excrétion de l'éfavirenz. Il n'y a pas d'expérience dans le traitement des patients atteints d'insuffisance rénale sévère avec le médicament, par conséquent, dans ce cas, une surveillance étroite de la sécurité de l'utilisation de Stokrin est nécessaire.

Pour les violations de la fonction hépatique

La nomination de Stokrin est contre-indiquée chez les patients présentant une insuffisance hépatique (classe C sur l'échelle de Child-Pugh) et n'est pas recommandée pour les patients présentant des lésions hépatiques modérées, car il n'existe aujourd'hui aucune information fiable sur la base de laquelle une décision d'ajustement posologique peut être prise.

En raison du métabolisme intensif de l'éfavirenz avec la participation du système du cytochrome P ₄₅₀ et de l'expérience limitée de l'utilisation du médicament chez les patients atteints d'une maladie hépatique chronique, la prudence est de rigueur pendant le traitement par Stokrin pour une maladie hépatique légère. Dans ce cas, les patients sont laissés en observation pour la détection en temps opportun des effets indésirables dose-dépendants, en particulier au niveau du système nerveux central. De plus, à intervalles réguliers, il est recommandé de surveiller les paramètres de laboratoire indiquant l'état du foie.

La sécurité et l'efficacité du traitement par l'éfavirenz n'ont pas été prouvées chez les patients ayant des antécédents de dysfonctionnement hépatique significatif. Les patients atteints d'hépatite chronique B ou C subissant des ARVT combinés risquent de développer des complications hépatiques sévères pouvant entraîner la mort.

Les patients ayant des antécédents de dysfonctionnements hépatiques (y compris ceux ayant une hépatite chronique active) ont une incidence accrue de dysfonctionnements hépatiques pendant les ARVT combinés, ils doivent donc rester sous surveillance médicale selon le schéma standard. Si un patient présente une aggravation de la maladie hépatique chronique ou une augmentation soutenue de l'activité des transaminases sériques, plus de 5 fois la LSN, il est nécessaire de comparer les bénéfices du traitement par l'éfavirenz avec le risque probable d'un effet hépatotoxique. Dans ce cas, il est recommandé d'envisager la faisabilité d'annuler ou d'interrompre temporairement le TAR.

Lorsque l'éfavirenz est associé à d'autres médicaments présentant une hépatotoxicité connue, l'activité des enzymes hépatiques doit être surveillée. Chez les patients atteints d'hépatite B ou C, lorsqu'ils prescrivent une thérapie antivirale combinée, les médecins sont guidés par les instructions d'utilisation des médicaments prescrits pour le traitement de l'hépatite.

Utilisation chez les personnes âgées

Des patients âgés ont été inclus dans des études cliniques sur l'effet de l'éfavirenz sur l'organisme. Leurs résultats ont montré que l'effet de l'éfavirenz sur l'organisme des patients de cette catégorie est identique à celui des patients plus jeunes.

Interactions médicamenteuses

Stokrin ne doit pas être utilisé en concomitance avec les médicaments suivants: terfénadine, cisapride, astémizole, midazolam, bepridil, pimozide, alcaloïdes de l'ergot (par exemple, ergométrine, méthylergométrine, ergotamine, dihydroergotamine). Cela est dû au fait que de telles combinaisons peuvent entraîner le développement de conséquences graves, voire mortelles.

Vous ne devez pas prendre de médicaments ou de produits contenant du millepertuis en même temps, car cela peut réduire considérablement la concentration plasmatique de l'éfavirenz. Il faut garder à l'esprit que l'effet du millepertuis peut persister pendant au moins 2 semaines après son retrait.

L'utilisation combinée de l'éfavirenz peut réduire la concentration dans le plasma sanguin de composés qui sont des substrats des isoenzymes CYP3A4, CYP2B6 et UDP-GT1A1.

Il n'est pas recommandé d'administrer l'éfavirenz en association avec le ritonavir et l'atazanavir. Si leur utilisation devient nécessaire, il convient d'envisager d'augmenter la dose de ritonavir à 200 mg et d'atazanavir à 400 mg en association avec l'éfavirenz. Dans ce cas, le traitement doit être effectué sous étroite surveillance clinique.

Évitez d'utiliser le médicament en association avec le fosamprénavir / saquinavir, l'atovachone / proguanil, le posaconazole.

Lors de l'utilisation simultanée de darunavir / ritonavir et d'éfavirenz, la concentration de darunavir peut diminuer.

L'éfavirenz réduit la concentration plasmatique de l'indinavir, du bocéprévir et du voriconazole.

Lorsque Stocrin est administré en association avec du ritonavir à faible dose, il peut y avoir une augmentation de l'incidence des événements indésirables liés à l'EFV.

En cas d'administration simultanée de lopinavir / ritonavir sous forme de capsules molles ou de solution buvable, une diminution significative de l'exposition au lopinavir est notée.

Si la rifabutine est prévue, la dose doit être augmentée de 50%.

S'il est nécessaire de prescrire du télaprévir, sa dose doit être augmentée à 1125 mg 3 fois par jour.

L'éfavirenz réduit la concentration de clarithromycine. Bien que la signification clinique de ces changements n'ait pas été établie, un autre antibiotique, tel que l'azithromycine, est recommandé.

La rifampicine diminue la concentration de l'éfavirenz.

En l'absence de recommandations sur le schéma posologique de l'itraconazole et du kétoconazole, la possibilité de prescrire des médicaments antifongiques alternatifs doit être envisagée. Il en va de même pour la carbamazépine - un autre anticonvulsivant est recommandé.

Avec l'utilisation simultanée d'anticonvulsivants qui sont des substrats des isoenzymes CYP450 (par exemple, phénytoïne, phénobarbital), leur concentration dans le sang doit être surveillée.

Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation de l'éfavirenz avec l'artéméther et la luméfantrine en association.

L'interaction de l'éfavirenz avec la warfarine et l'acénocoumarol n'a pas été étudiée. Vraisemblablement, une diminution et une augmentation de leurs concentrations sont possibles, par conséquent, un ajustement de la dose peut être nécessaire.

Dans le cas de l'utilisation simultanée d'acide valproïque, les patients doivent être sous surveillance médicale pour contrôler les crises.

Stokrin réduit l'efficacité des contraceptifs hormonaux (oraux, à libération prolongée pour administration intramusculaire et implants).

Les patients qui reçoivent de l'atorvastatine, de la pravastatine ou de la simvastatine pendant la période de traitement nécessitent une surveillance périodique de la concentration de cholestérol dans le sang.

S'il est nécessaire d'utiliser des immunosuppresseurs, leurs concentrations sanguines doivent être étroitement surveillées pendant au moins 2 semaines à compter du début du traitement par l'éfavirenz ou de sa fin (jusqu'à ce que des concentrations stables soient établies). Un ajustement de la dose de l'immunosuppresseur peut être nécessaire.

En cas d'utilisation concomitante de méthadone, les patients doivent être sous étroite surveillance médicale pour une détection rapide des symptômes de sevrage. Une augmentation de la dose de méthadone peut être nécessaire pour réduire les symptômes de sevrage.

Analogues

Les analogues de Stokrin sont: Arverenz, Effakhon, Estiva, Efkur, Efavir, Eferven, Efamat, Efavirenz.

Termes et conditions de stockage

Tenir hors de portée des enfants à des températures allant jusqu'à 25 ° C.

La durée de conservation est de 3 ans.

Conditions de délivrance des pharmacies

Distribué sur ordonnance.

Avis sur Stokrin

De nombreux avis sur Stokrin sont favorables. Des effets secondaires sont observés chez un petit nombre de patients traités avec le médicament. Cependant, les cas où il a dû être remplacé par un autre médicament sont enregistrés. Il est à noter que le déroulement de la thérapie permet d'obtenir une amélioration persistante de l'état de santé, qui dure plusieurs années.

Prix pour Stokrin dans les pharmacies

Le prix de Stokrin à une dose de 200 mg est en moyenne de 1060 à 1200 roubles (90 pièces par paquet). Vous pouvez acheter le médicament à une dose de 600 mg pour 380 à 430 roubles (30 pièces par paquet).

Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur

Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".

Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!