Chlorure de suxaméthonium
Chlorure de suxaméthonium: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Pour les violations de la fonction hépatique
- 13. Interactions médicamenteuses
- 14. Analogues
- 15. Conditions de stockage
- 16. Conditions de délivrance des pharmacies
- 17. Avis
- 18. Prix en pharmacie
Nom latin: chlorure de suxaméthonium
Le code ATX: M03AB01
Ingrédient actif: chlorure de suxaméthonium (chlorure de suxaméthonium)
Fabricant: JSC Sintez (Russie)
Description et mise à jour photo: 2020-01-16
Le chlorure de suxaméthonium est un relaxant musculaire dépolarisant à action périphérique, un dérivé de la choline.
Forme de libération et composition
Le médicament est produit sous la forme d'une solution pour administration intraveineuse (iv) et intramusculaire (i / m): liquide incolore clair ou légèrement opalescent, peut avoir une teinte jaune [5 ml chacun en ampoules de verre de protection contre la lumière incolore / neutre, les ampoules peuvent être équipées d'un anneau de rupture ou encoche et point: dans des boîtes en carton de 10 ampoules; en blisters de 5 ampoules, dans une boîte en carton 1 ou 2 emballages; en blisters de 10 ampoules, dans une boîte en carton 1 paquet. Pour les ampoules sans anneau de rupture ni encoche et pointe, un scarificateur d'ampoule est placé dans une boîte / un paquet en carton. Chaque boîte contient également des instructions pour l'utilisation du chlorure de Suxamethonium].
1 ml de solution contient:
- substance active: chlorure de suxaméthonium - 20 mg;
- composants auxiliaires: chlorure de sodium, édétate disodique [sel disodique d'acide éthylènediaminetétraacétique (Trilon B)], eau pour injection.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
Le chlorure de suxaméthonium est un relaxant musculaire dépolarisant à courte durée d'action qui bloque la transmission neuromusculaire. À la suite de la stimulation des récepteurs n-cholinergiques par la substance active, une dépolarisation de la plaque d'extrémité se produit. La propagation du processus aux membranes adjacentes provoque une contraction désorganisée généralisée des myofibrilles. Le soulagement à court terme de la transmission neuromusculaire s'accompagne de contractions musculaires précédant le développement du blocage. Restant dépolarisées, les membranes ne répondent pas aux impulsions supplémentaires. Une paralysie spastique se produit, car pour maintenir le tonus musculaire, il est nécessaire de recevoir des impulsions répétées associées à la repolarisation de la plaque d'extrémité. La relaxation musculaire après injection intraveineuse se déroule dans l'ordre suivant: muscles des paupières, muscles à mâcher, muscles des doigts, yeux, membres,cou, dos et abdomen, cordes vocales, puis muscles intercostaux et diaphragme.
L'utilisation du médicament sous anesthésie générale augmente le flux sanguin cérébral et la pression intracrânienne.
Après l'administration intraveineuse de chlorure de Suxamethonium commence à agir en 1 minute, après l'administration intramusculaire - après 2–4 minutes. La relaxation musculaire maximale avec l'injection intraveineuse est obtenue en 2-3 minutes et est complètement maintenue pendant 3 minutes. La durée totale de la relaxation musculaire est de 5 à 10 minutes.
La quantité de dose administrée affecte la gravité de l'action du médicament. Ainsi pour la relaxation des muscles squelettiques sans impact significatif sur les muscles respiratoires, une dose est nécessaire, obtenue à raison de 0,1 mg pour 1 kg de poids corporel (mg / kg) du patient. Pour une relaxation complète des muscles respiratoires avec un arrêt complet ou une restriction significative de la respiration spontanée et des muscles de la paroi abdominale - 0,2 à 1 mg / kg. Si une relaxation musculaire à long terme est nécessaire, la dose requise est ré-administrée. L'utilisation du médicament vous permet de créer une relaxation musculaire contrôlée et contrôlée en raison de l'apparition rapide de l'effet et de la restauration rapide ultérieure du tonus musculaire.
Pharmacocinétique
Après administration intraveineuse de chlorure de suxaméthonium, il est distribué dans le plasma et le liquide extracellulaire. La cholinestérase dans le sang hydrolyse plus de 90% de la dose administrée en acide succinique et cholim.
À un niveau normal de concentration de cholinestérase, la demi-vie est de 1,5 minute. Il est excrété par les reins, y compris sous forme inchangée - 10%. Il ne s'accumule pas dans le corps.
Ne traverse pas la barrière hémato-encéphalique intacte.
Indications pour l'utilisation
L'utilisation du chlorure de suxaméthonium est indiquée pour les interventions et conditions suivantes nécessitant une relaxation musculaire à court terme:
- intubation intratrachéale, bronchoscopie - pour désactiver la respiration spontanée;
- endoscopie, chirurgie gynécologique, thoracique ou abdominale, réduction des luxations, réduction des fractures - dans le but d'une relaxation musculaire complète;
- traitement symptomatique du tétanos, empoisonnement à la strychnine;
- thérapie par impulsions électriques - pour éviter les crises.
Contre-indications
Absolu:
- hyperthermie maligne (y compris les antécédents);
- insuffisance hépatique aiguë;
- déficit en cholinestérase;
- myasthénie grave, myotonie congénitale / dystrophique, DMD (dystrophie musculaire de Duchenne;
- asthme bronchique, œdème pulmonaire;
- hyperkaliémie;
- blessures oculaires pénétrantes, glaucome à angle fermé;
- période de grossesse et d'allaitement;
- âge jusqu'à 1 an;
- hypersensibilité aux composants du médicament.
Il est recommandé d'utiliser le chlorure de suxaméthonium avec prudence lors d'une intervention chirurgicale d'urgence chez les patients avec un estomac plein, une diminution de l'activité de la cholinestérase sérique (insuffisance hépatique en phase terminale), un jeûne prolongé, une anémie, une cachexie, des infections chroniques, un traumatisme, le tétanos, des brûlures courantes, des néoplasmes malins, la tuberculose, une rénale chronique insuffisance, maladies systémiques du tissu conjonctif, myxœdème, plasmaphérèse, affections après transfusion plasmatique, opérations sous circulation artificielle, intoxication aiguë ou chronique aux insecticides [inhibiteurs de la cholinestérase (en cas d'ingestion), médicaments anticholinestérases - iodure d'écothiopate, néotidostigmine méthylsimine, thérapie concomitante avec la procaïne (i.v.) et d'autres moyens,concurrents du chlorure de suxaméthonium pour la cholinestérase, ainsi que dans la période post-partum.
Chlorure de suxaméthonium, mode d'emploi: méthode et posologie
L'utilisation de chlorure de suxaméthonium est indiquée dans le contexte de l'anesthésie générale uniquement dans les services spécialisés équipés d'appareils de ventilation artificielle des poumons et en présence de personnel possédant cette technique.
La solution est destinée à une administration intraveineuse et intramusculaire.
Dans / dans le médicament est injecté par jet (lentement) ou goutte à goutte.
Pour une perfusion à long terme, utilisez une solution à 0,1% du médicament. Pour obtenir une telle concentration, la dose requise de chlorure de suxaméthonium est dissoute dans une solution de chlorure de sodium à 0,9%, une solution de Ringer, une solution de fructose à 5% ou une solution de dextrane à 6%.
Une dose unique et une voie d'administration dépendent de la situation clinique et peuvent être:
- Injection IV: chez l'adulte - de 0,1 à 1,5-2 mg / kg; chez les enfants - 1–2 mg / kg;
- i / m introduction: chez l'adulte - 3-4 mg / kg, chez l'enfant - pas plus de 2,5 mg / kg. La dose maximale est de 150 mg.
Dosage recommandé pour 1 kg de poids du patient:
- endoscopie, électroencéphalographie: 0,2 mg / kg;
- relaxation musculaire et interruption de la respiration spontanée: de 0,2 à 1 mg / kg;
- intubation trachéale: 0,2–0,8 mg / kg;
- relaxation des muscles squelettiques lors de la réduction des luxations et du repositionnement de fragments osseux dans les fractures: 0,1–0,2 mg / kg;
- prévention des complications (convulsions, décollement des muscles ou des tendons) pendant le traitement par électro-impulsion: le médicament est précédemment administré par voie intramusculaire à une dose de 2,5 mg / kg, pendant la procédure - par voie intraveineuse à 0,1-1 mg / kg.
La relaxation à long terme des muscles tout au long de l'opération est obtenue par une administration fractionnée du médicament à une dose de 0,5 à 1 mg / kg avec un intervalle de 5 à 7 minutes. Pour des doses répétées, un effet plus prolongé est caractéristique.
Effets secondaires
- du système immunitaire: réactions allergiques sous forme de choc anaphylactique, bronchospasme;
- du système cardiovasculaire: diminution de la pression artérielle (TA), hyperkaliémie, arythmies, troubles de la conduction, bradycardie (surtout souvent chez les enfants, avec administration répétée chez les adultes et les enfants), choc cardiogénique;
- du système respiratoire: paralysie prolongée des muscles respiratoires;
- du système musculo-squelettique: myalgie (en période postopératoire); rarement - rhabdomyolyse, accompagnée du développement d'une myoglobinurie et d'une myoglobinémie;
- autres: hypersalivation, fièvre, augmentation de la pression intraoculaire.
Surdosage
Un symptôme d'une surdose de chlorure de suxaméthonium est l'arrêt respiratoire.
Dans ce cas, le patient doit connecter un ventilateur. Avec une diminution de la cholinestérase sérique, une transfusion sanguine fraîche est effectuée.
instructions spéciales
Afin de prévenir les contractions musculaires et les myalgies ultérieures, il est recommandé d'utiliser des myorelaxants non dépolarisants 1 minute avant l'administration de chlorure de suxaméthonium.
Pour une relaxation prolongée des muscles, l'utilisation de relaxants musculaires non dépolarisants est montrée dans le contexte du chlorure de suxaméthonium, qui est précédemment administré pour l'intubation trachéale. Cependant, si nécessaire, le médicament peut être utilisé pour des opérations plus longues avec une administration répétée à une dose appropriée.
Avant l'administration de chlorure de suxaméthonium, le patient doit recevoir une injection d'atropine pour prévenir les effets provoqués par la stimulation des récepteurs m-cholinergiques (y compris bradycardie sévère, augmentation de la sécrétion bronchique).
La cause d'une diminution prolongée du tonus musculaire squelettique avec un possible arrêt respiratoire (apnée) peut être une cholinestérase sérique atypique, un déficit héréditaire en cholinestérase sérique ou une diminution temporaire de sa concentration. Il faut garder à l'esprit qu'une diminution temporaire de la cholinestérase sérique chez un patient peut être due à une déshydratation, des états fébriles, une maladie hépatique sévère, une anémie sévère, un épuisement sur fond de jeûne prolongé, une cachexie, une intoxication aiguë ou une ingestion chronique d'insecticides (inhibiteurs de la cholinestérase) ou un traitement anticholinestérase, en concomitance procaïne (i.v.) ou d'autres médicaments qui entrent en compétition avec le chlorure de suxaméthonium pour la cholinestérase.
Le méthylsulfate de néostigmine peut être utilisé pour éliminer le double bloc neuromusculaire (action curariforme prolongée) survenu dans le contexte d'une administration prolongée du médicament à une dose de 3 à 5 mg / kg de poids corporel.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
Après l'arrêt de l'action du chlorure de suxaméthonium au cours des premières 24 heures, il n'est pas recommandé aux patients de se livrer à des activités potentiellement dangereuses, dont la mise en œuvre nécessite une concentration accrue d'attention et de vitesse des réactions psychomotrices, y compris la conduite et des mécanismes complexes.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
L'utilisation de chlorure de suxaméthonium pendant la grossesse et l'allaitement est contre-indiquée.
Un relaxant musculaire doit être administré avec prudence pendant la période post-partum.
Utilisation pendant l'enfance
L'utilisation de chlorure de suxaméthonium chez les enfants de moins de 1 an est contre-indiquée.
Avec une fonction rénale altérée
En cas d'insuffisance rénale (s'il n'y a pas de signes d'hyperkaliémie ou de neuropathie), le chlorure de suxaméthonium est administré uniquement à doses moyennes et une fois, en raison du risque d'hyperkaliémie résultant d'injections répétées ou lors de l'utilisation de doses plus élevées.
Le chlorure de suxaméthonium doit être utilisé avec prudence dans l'IRC (insuffisance rénale chronique).
Pour les violations de la fonction hépatique
L'utilisation de chlorure de suxaméthonium est contre-indiquée en cas d'insuffisance hépatique aiguë.
Le médicament doit être administré avec prudence aux patients atteints d'insuffisance hépatique terminale.
Interactions médicamenteuses
En cas d'utilisation simultanée avec le chlorure de suxaméthonium:
- glycosides cardiaques: leur effet thérapeutique est renforcé;
- médicaments pour le traitement de la myasthénie grave: leur efficacité diminue;
- médicaments anticholinestérases, lidocaïne, procaïne, procaïnamide, vérapamil, sels de magnésium et de lithium, bêtabloquants, antibiotiques aminosides, propanidide, clindamycine, cyclopropane, amphotéricine B, quinine, chloroquine, quinidine, chacun des organophosphates pancréatiques, les agents énumérés améliore et allonge l'effet relaxant musculaire du médicament;
- autres relaxants musculaires, analgésiques narcotiques: aucune interaction avec ces médicaments n'est observée;
- agents halogénés pour l'anesthésie générale: leur effet indésirable sur le système cardiovasculaire est renforcé;
- sodium thiopental, atropine: ces médicaments aident à réduire l'effet négatif sur le système cardiovasculaire;
- aprotinine, diphénhydramine, ocytocine, prométhazine, glucocorticostéroïdes (à fortes doses), œstrogènes, contraceptifs oraux: dans le contexte d'un traitement concomitant avec chacun des médicaments énumérés ou d'autres médicaments susceptibles de réduire l'activité de la cholinestérase dans le sang, l'effet du chlorure de suxaméthonium augmente et s'allonge.
La solution est pharmaceutiquement incompatible avec les préparations sanguines, les conservateurs du sang, le sang de donneur, les conservateurs de sérum, les solutions de barbituriques et les solutions alcalines.
Analogues
Les analogues du chlorure de Suxaméthonium sont Listenone, l'iodure de Suxaméthonium, le bromure de Suxaméthonium, la Myo-relaxine, l'Anectine, le Brévidil M, la Chlorsuccilline, la Ditiline-A, etc.
Termes et conditions de stockage
Garder hors de la portée des enfants.
Conserver entre 2 et 8 ° C dans un endroit sombre.
La durée de conservation est de 3 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Chlorure de suxaméthonium
La solution est utilisée pour l'anesthésie locale, le plus souvent en association avec d'autres analgésiques. Les manipulations sont effectuées uniquement par du personnel familiarisé avec la technique d'administration des myorelaxants. Compte tenu de ces caractéristiques de l'utilisation du médicament, les patients ne laissent pas de commentaires sur le chlorure de suxaméthonium, car ils ne peuvent pas ultérieurement évaluer son efficacité.
Prix du chlorure de suxaméthonium dans les pharmacies
Le prix du chlorure de suxaméthonium n'a pas été établi en raison du manque de médicament dans la chaîne de pharmacies. Le coût d'un relaxant musculaire pharmaceutiquement équivalent, Listenone, 20 mg / ml, par emballage contenant 5 ampoules de 5 ml, varie de 128 à 134 roubles.
Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur
Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
