Nimopine
Nimopine: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Pour les violations de la fonction hépatique
- 13. Utilisation chez les personnes âgées
- 14. Interactions médicamenteuses
- 15. Analogues
- 16. Conditions de stockage
- 17. Conditions de délivrance des pharmacies
- 18. Avis
- 19. Prix en pharmacie
Nom latin: Nimopine
Le code ATX: C08CA06
Ingrédient actif: nimodipine (Nimodipine)
Fabricant: Simpex Pharma Pvt. Ltd. (Simpex Pharma Pvt. Ltd.) (Inde)
Description et mise à jour photo: 09.10.2019
Prix en pharmacie: à partir de 642 roubles.
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La nimopine est un médicament qui affecte les vaisseaux sanguins du cerveau, utilisé pour les lésions neurologiques ischémiques chez les patients atteints d'hémorragie sous-arachnoïdienne (SAH) due à une rupture d'anévrisme.
Forme de libération et composition
Formes posologiques de Nimopine:
- solution pour perfusion: liquide transparent légèrement jaunâtre (50 ml chacun dans un flacon en verre brun, scellé avec un bouchon en caoutchouc, enroulé avec un anneau en aluminium et un capuchon en plastique; dans une boîte en carton 1 flacon avec un tube de connexion pour une pompe à perfusion);
- comprimés pelliculés: ovale biconvexe, avec une ligne sur une face, pellicule jaune pâle, à la pause - une masse blanc jaunâtre (10 pièces sous blister, dans une boîte en carton 1, 2, 3, 5 ou 10 ampoules).
Chaque pack contient également des instructions pour l'utilisation de Nimopin.
1 ml de solution contient:
- substance active: nimodipine - 0,2 mg;
- composants supplémentaires: propylène glycol, éthanol 96%, eau pour injection.
1 comprimé contient:
- substance active: nimodipine - 30 mg;
- composants supplémentaires: cellulose microcristalline, crospovidone, amidon de maïs, povidone K-30, stéarate de magnésium;
- enveloppe du film: propylène glycol, jaune FMC (dioxyde de titane, macrogol-400, hypromellose, macrogol-6000, colorant oxyde de fer jaune).
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
La nimopine est un dérivé de 1,4-dihydropyridine, un inhibiteur lent des canaux calciques (BMCC). La nimodipine présente des effets principalement cérébrovasodilatateurs et anti-ischémiques. Capable de prévenir ou de soulager le vasospasme causé par l'exposition à diverses substances vasoactives, y compris les prostaglandines, la sérotonine, l'histamine. En raison de sa lipophilie élevée, la substance active passe bien à travers la barrière hémato-encéphalique, n'a pratiquement aucun effet sur la conductivité dans les ganglions auriculo-ventriculaires et sino-auriculaires, et sur la contractilité du myocarde. La nimopine augmente par réflexe la fréquence cardiaque (FC) en raison de la vasodilatation.
Dans le contexte de troubles aigus de la circulation cérébrale, conduisant à l'expansion des vaisseaux cérébraux, la Nimopine aide à améliorer la circulation cérébrale. En outre, la perfusion supplémentaire est généralement plus prononcée dans la zone des zones endommagées et auparavant insuffisamment alimentées en sang du cerveau. La thérapie peut réduire considérablement l'incidence des troubles neurologiques ischémiques et le taux de mortalité associé à l'HSA.
Pharmacocinétique
Après administration orale de Nimopine, il y a une absorption presque complète de la nimodipine. Sa biodisponibilité peut varier de 8 à 12%, ce qui démontre un effet prononcé du premier passage dans le foie. La concentration maximale (C max) de nimodipine est de 31 ng / ml et le temps pour l'atteindre (T Cmax) est de 0,5 à 1 h. Après 0,6 à 1,6 h après la prochaine administration orale du médicament, sa concentration d'équilibre (C ss) dans le plasma est de 26 ng / ml chez les personnes âgées et de 12,3 à 17,5 ng / ml chez les jeunes. Avec une augmentation d'une dose unique à 90 mg, une augmentation proportionnelle du taux de nimodipine dans le plasma est enregistrée.
Dans le cas d'une perfusion intraveineuse (IV) à long terme à un débit de 0,03 mg / kg / h, la concentration plasmatique moyenne de la substance active dans le sang est de 17,6 à 26,6 ng / ml. Le volume de distribution (V d) est de 0,9 à 1,6 l / kg, la clairance totale est de 0,6 à 1,9 l / h / kg.
La nimodipine se lie presque complètement aux protéines plasmatiques - de 97 à 99%. Il traverse la barrière placentaire et est excrété pendant l'allaitement, le niveau du médicament et de ses métabolites dans le lait maternel dépasse considérablement le niveau du plasma sanguin.
Après injection intraveineuse par jet, une diminution en deux phases de la concentration de nimodipine dans le plasma est observée - après 5 à 10 minutes et après environ 60 minutes. La concentration du médicament dans le liquide céphalo-rachidien après perfusion intraveineuse est d'environ 0,5% de la concentration plasmatique dans le sang.
La nimodipine est métabolisée par le système cytochrome CYP3A4 par déshydrogénation du cycle dihydropyridine et clivage oxydatif des esters. Les 3 principaux métabolites formés à la suite de la biotransformation du médicament n'ont pratiquement aucune activité pharmacologique. Le médicament est excrété sous forme de métabolites par les reins (à 50%) et avec la bile. La cinétique d'élimination est linéaire.
Indications pour l'utilisation
- troubles neurologiques ischémiques dus à un vasospasme cérébral dans le contexte de l'HSA provoqués par la rupture d'un anévrisme - à des fins de prévention et de traitement;
- labilité émotionnelle, diminution de la mémoire et de la capacité de concentration et autres troubles prononcés de la fonction cérébrale chez les personnes âgées (pour les comprimés).
Contre-indications
Contre-indications absolues pour toutes les formes posologiques de Nimopine:
- âge jusqu'à 18 ans;
- intolérance individuelle à l'un des composants du médicament.
Contre-indications absolues supplémentaires pour les comprimés pelliculés:
- troubles fonctionnels sévères du foie (dans le traitement des troubles de la fonction cérébrale);
- thérapie combinée avec des médicaments antiépileptiques ou de la rifampicine;
- Grossesse et allaitement.
Relative (la nimopine doit être utilisée avec une extrême prudence):
- insuffisance cardiaque sévère;
- hypotension artérielle - pression artérielle systolique (TA) inférieure à 100 ml Hg. Art.;
- ischémie myocardique, bradycardie sévère;
- insuffisance hépatique chronique, sévère;
- insuffisance rénale chronique sévère, avec un débit de filtration glomérulaire (DFG) inférieur à 20 ml / min;
- œdème généralisé du tissu cérébral;
- hypertension intracrânienne;
- utilisation combinée avec le flécaïnamide et le disopyramide, en raison d'une augmentation possible de la gravité de l'action inotrope négative (pour les comprimés);
- la vieillesse, en raison du risque le plus élevé de troubles de la fonction rénale liés à l'âge (pour les comprimés).
Étant donné que la solution pour perfusion Nimopin contient de l'alcool éthylique, elle doit également être utilisée avec prudence chez les patients présentant un ralentissement du métabolisme de l'éthanol, l'alcoolisme, les personnes souffrant d'épilepsie, de maladie du foie, les femmes enceintes et allaitantes.
Nimopin, mode d'emploi: méthode et posologie
Solution pour perfusion
Solution pour perfusion La nimopine est administrée par perfusion dans une veine.
Au début du traitement, la solution doit être administrée en 2 heures à raison de 1 mg / h (en moyenne 0,015 mg / kg / h). Si le médicament est bien toléré, principalement en l'absence de diminution significative de la pression artérielle, après 2 heures, la vitesse d'administration peut être augmentée à 2 mg / h (environ 0,03 mg / kg / h).
Pour les patients ayant une pression artérielle labile ou un poids corporel significativement inférieur à 70 kg, il est recommandé d'administrer Nimopine à un taux initial de 0,5 mg / h.
La perfusion IV continue de Nimopine est réalisée à travers un cathéter central à l'aide d'une pompe à perfusion et d'un robinet à trois voies, avec l'une des solutions suivantes: chlorure de sodium 0,9%, dextrose 5%, solution de Ringer, hydroxyéthylamidon 6% ou dextran avec un poids moléculaire moyen 35000-45000 Da (le rapport Nimopine / autre solution doit être de 1 ÷ 4). Le mannitol, l'albumine humaine ou le sang peuvent également être administrés en perfusion concomitante.
Pour les patients souffrant d'insuffisance hépatique et / ou rénale, la dose doit être choisie individuellement, en fonction des lectures de la fréquence cardiaque et de la pression artérielle.
Pour la prophylaxie, il est nécessaire de commencer l'administration intraveineuse de la solution au plus tard 4 jours après l'hémorragie et de continuer à utiliser Nimopin pendant toute la période de menace maximale de développement d'un vasospasme, c'est-à-dire jusqu'à 10 à 14 jours après l'hémorragie sous-arachnoïdienne.
En cas de troubles neurologiques ischémiques déjà existants causés par un vasospasme dû à l'HSA, il est nécessaire de commencer le traitement par perfusion le plus tôt possible et de le réaliser dans les 5 à 14 jours. Après la fin de la perfusion intraveineuse de la solution, prescrite à la fois pour la prophylaxie et le traitement, pendant les 7 jours suivants, il est recommandé de prendre la forme orale du médicament.
Si, lors de l'utilisation thérapeutique ou prophylactique de Nimopin, un traitement chirurgical de l'hémorragie est prescrit, la perfusion de la solution après l'opération doit être effectuée pendant au moins 5 jours.
Lors de l'introduction du médicament dans les citernes du cerveau, pendant l'opération, la solution de nimodipine préparée immédiatement avant utilisation (solution pour perfusion à une dose de 1 ml et solution de Ringer à une dose de 19 ml), réchauffée à la température corporelle, peut être administrée par voie intracisternale.
Les patients qui présentent des événements indésirables peuvent avoir besoin de réduire la dose de Nimopine ou d'arrêter le traitement.
Comprimés pelliculés
Les comprimés de Nimopine sont destinés à une administration orale. Ils sont avalés entiers avec une petite quantité de liquide, quelle que soit l'heure du repas, en respectant l'intervalle entre les doses d'au moins 4 heures.
Le schéma posologique recommandé de Nimopine (en l'absence d'autres prescriptions):
- hémorragie dans l'espace sous-arachnoïdien après rupture de l'anévrisme: à la fin du traitement par perfusion avec une solution, 6 fois par jour, 60 mg (2 comprimés), cours - 7 jours;
- dysfonctionnement du cerveau chez les patients âgés: 3 fois par jour, 30 mg (1 comprimé).
Effets secondaires
- système cardiovasculaire: rougeur du visage, diminution de la pression artérielle, arythmies, tachycardie ou bradycardie, développement / aggravation d'une insuffisance cardiaque et d'une ischémie myocardique concomitantes (en particulier en présence d'une coronaropathie obstructive sévère);
- système hématopoïétique: agranulocytose, thrombocytopénie asymptomatique;
- système nerveux: insomnie, agitation, activité physique accrue, agressivité et autres symptômes d'excitation du système nerveux central; somnolence, fatigue excessive, étourdissements, maux de tête, asthénie, dépression; troubles extrapyramidaux tels que visage en forme de masque, ataxie, tremblements, rigidité musculaire, difficulté à avaler;
- système respiratoire: respiration stridor, toux, difficulté à respirer;
- tube digestif: hyperplasie gingivale (douleur, saignement, gonflement), augmentation de l'appétit, bouche sèche, nausées, diarrhée / constipation, dans certains cas - obstruction intestinale paralytique;
- système musculo-squelettique: gonflement et douleur des articulations;
- modifications des paramètres de laboratoire: activité accrue de la phosphatase alcaline (ALP), de la gamma-glutamyltransférase (GGT), des transaminases hépatiques; troubles fonctionnels des reins avec augmentation de la teneur en urée et / ou en créatinine dans le plasma sanguin;
- autres: augmentation de la transpiration, œdème périphérique, diminution de l'activité rénale (augmentation des taux d'urée, hypercréatininémie), augmentation du poids corporel, galactorrhée;
- réactions allergiques: éruption cutanée, démangeaisons cutanées;
- réactions locales: phlébite (lorsque la solution est injectée dans les veines périphériques, principalement sans perfusion avec des solutions concomitantes).
Surdosage
En cas de surdosage aigu de Nimopine, les symptômes suivants peuvent apparaître: une diminution prononcée de la pression artérielle, une bradycardie ou une tachycardie, divers troubles neurologiques et (pour les comprimés) des douleurs épigastriques.
En cas de signes de surdosage aigu, le traitement médicamenteux doit être arrêté immédiatement. Les mesures d'urgence pour soulager l'intoxication sont déterminées par ses symptômes. Avec une diminution significative de la pression artérielle, de la dopamine ou de la noradrénaline par voie intraveineuse doit être prescrite. L'antidote spécifique de la nimodipine étant inconnu, un traitement ultérieur d'autres manifestations de surdosage doit être symptomatique.
instructions spéciales
Dans le contexte de violations graves du foie, en particulier chez les patients atteints de cirrhose du foie avec hypertension portale sévère, la biodisponibilité de la nimodipine obtenue par voie orale peut être augmentée en raison d'un affaiblissement du taux métabolique dans le foie. En conséquence, il peut y avoir une augmentation de l'effet principal du médicament et de ses réactions secondaires, y compris l'effet hypotenseur. Dans de tels cas, la dose de Nimopine doit être réduite, en tenant compte du degré de diminution de la pression artérielle, ou, si nécessaire, interrompre le traitement.
Malgré le fait que le BMCC ne présente pas de syndrome de sevrage, avant de terminer le traitement par la forme orale du médicament, une lente diminution des doses reçues est recommandée.
Si, pendant la période de traitement par Nimopine, le patient a besoin d'une intervention chirurgicale sous anesthésie générale, l'anesthésiste doit être informé du traitement.
En raison du fait que la nimodipine est absorbée par le polychlorure de vinyle, seuls les systèmes de perfusion avec des tubes en polyéthylène peuvent être utilisés pour administrer la solution.
La nimodipine est sensible à l'action de la lumière, par conséquent, la lumière directe du soleil doit être évitée sur la solution pour perfusion. Pour la mise en œuvre de l'administration parentérale de Nimopine, des seringues en verre et des tubes de connexion de couleur rouge, jaune, brune ou noire sont nécessaires; envelopper la pompe à perfusion et la tubulure avec du papier ou une feuille opaque. Si la solution est utilisée sous un éclairage artificiel ou une lumière du jour diffuse, aucune mesure de protection particulière n'est nécessaire pendant 10 heures.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
Pendant la période de traitement par Nimopin, en raison de la survenue possible d'étourdissements, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de l'utilisation d'autres mécanismes complexes et potentiellement dangereux.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Les pilules sont contre-indiquées pour les femmes enceintes et allaitantes. La solution pendant la grossesse ne peut être utilisée que si le bénéfice attendu pour la femme l'emporte sur la menace éventuelle pour le fœtus.
Pendant le traitement par toutes les formes posologiques de Nimopine, l'allaitement doit être interrompu.
Utilisation pendant l'enfance
Le traitement par Nimopine est contre-indiqué chez les patients de moins de 18 ans.
Avec une fonction rénale altérée
Dans le contexte d'une insuffisance rénale chronique sévère, avec un DFG inférieur à 20 ml / min, Nimopine doit être utilisé avec une extrême prudence.
Pour les violations de la fonction hépatique
En présence de troubles fonctionnels sévères du foie, il est contre-indiqué d'utiliser les comprimés Nimopin pour le traitement des troubles de la fonction cérébrale. Il est conseillé aux patients atteints d'insuffisance hépatique chronique décompensée d'utiliser les deux formes posologiques de Nimopine avec prudence.
Utilisation chez les personnes âgées
L'utilisation de Nimopine chez les personnes âgées présentant de nombreuses maladies concomitantes, y compris des lésions cardiovasculaires sévères et une insuffisance rénale sévère (DFG inférieur à 20 ml / min), doit être particulièrement soigneusement justifiée. Pendant et après le traitement, ces patients nécessitent une surveillance médicale régulière, y compris neurologique.
Interactions médicamenteuses
- rifampicine: le métabolisme de la nimodipine est accéléré en raison d'une augmentation de l'activité des enzymes hépatiques provoquée par la rifampicine, avec une diminution correspondante de l'efficacité de la nimodipine;
- xénobiotiques affectant l'activité du cytochrome CYP3A4: une modification de la clairance métabolique de la nimodipine est possible;
- fluoxétine: une augmentation de la concentration plasmatique de la nimodipine (de 50%) et une diminution significative simultanée de la teneur en fluoxétine sont enregistrées, tandis que la concentration de son métabolite actif, la norfluoxétine, ne subit pas de modifications;
- phénytoïne, phénobarbital, carbamazépine et autres inducteurs de l'oxydation microsomale: dans le contexte d'une utilisation antérieure à long terme de ces médicaments, le métabolisme de la nimodipine est activé;
- cimétidine, acide valproïque: une augmentation de la concentration de nimodipine dans le plasma est possible;
- jus de pamplemousse: on note une suppression du métabolisme des dihydropyridines; cette combinaison doit être évitée, car une augmentation imprévisible de la teneur en nimodipine dans le plasma peut être enregistrée dans son contexte;
- halopéridol: un traitement à long terme avec cette substance ne détermine pas les interactions médicamenteuses avec la nimodipine;
- nortriptyline: avec une thérapie combinée prolongée, une légère diminution du taux plasmatique de nimodipine est possible, tandis que la concentration de nortriptyline ne change pas;
- préparations de lithium, glycosides cardiaques, cyclosporine, théophylline, quinidine, carbamazépine, acide valproïque: la menace d'effets indésirables de ces médicaments est aggravée;
- médicaments qui favorisent l'excrétion des ions potassium: leur effet arythmogène est renforcé;
- anesthésiques par inhalation: l'effet hypotenseur augmente;
- céphalosporines, aminosides, furosémide et autres médicaments potentiellement néphrotoxiques: risque accru de dysfonctionnement rénal; si un traitement combiné est nécessaire, il doit être effectué avec une surveillance étroite de la fonction rénale, en cas de détection d'une insuffisance rénale, il est nécessaire d'arrêter d'utiliser la nimodipine;
- anti-inflammatoires non stéroïdiens, sympathomimétiques, œstrogènes: l'effet hypotenseur diminue;
- diurétiques, bloqueurs α-adrénergiques, inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine, β-bloquants adrénergiques, autres BMCC, antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II, sympatholytiques, méthyldopa et autres antihypertenseurs: la sévérité de l'effet hypotenseur augmente; pendant le traitement par la nimodipine, l'administration intraveineuse de bêtabloquants est contre-indiquée;
- zidovudine: lors d'une administration intraveineuse simultanée avec une solution, l'aire sous la courbe concentration-temps (ASC) d'une substance donnée augmente considérablement et son volume de distribution et sa clairance diminuent;
- flécaïnide, procaïnamide, disopyramide, quinidine et autres agents entraînant un allongement de l'intervalle QT: la probabilité d'augmentation de l'effet inotrope négatif et de l'allongement de l'intervalle QT augmente; Combinez ces fonds avec la nimodipine avec prudence.
Analogues
Les analogues de Nimopin sont Nimodipine-native, Nimotop, Nimodipine, Cinnarizine Avexima, Cinnarizin Sopharma, Cinnarizin.
Termes et conditions de stockage
Conserver dans un endroit protégé de la lumière et de l'humidité, hors de portée des enfants, à une température ne dépassant pas 25 ° C.
La durée de conservation de la solution pour perfusion est de 2 ans, les comprimés pelliculés - 3 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Nimopine
Actuellement, il n'y a pas d'avis sur Nimopine laissé par les patients sur les sites médicaux, ce qui pourrait objectivement évaluer l'efficacité du médicament et les inconvénients de son utilisation.
Prix de la Nimopine en pharmacie
Le prix de la Nimopine peut être:
- comprimés pelliculés (30 mg): 30 pcs. dans le paquet - 600-650 roubles, 100 pièces. dans le paquet - 1500-1660 roubles;
- solution pour perfusion (0,2 mg / ml): 1 flacon de 50 ml complet avec un tube de connexion - 600-740 roubles.
Nimopine: prix dans les pharmacies en ligne
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Nom du médicament Prix Pharmacie |
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Nimopin 30 mg comprimés pelliculés 30 pcs. 642 RUB Acheter |
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Nimopine 0,2 mg / ml solution pour perfusion 50 ml 1 pc. 686 r Acheter |
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Nimopin 30 mg comprimés pelliculés 100 pcs. 1679 RUB Acheter |
Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur
Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".
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