Méthyldopa
Methyldopa: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Pour les violations de la fonction hépatique
- 13. Utilisation chez les personnes âgées
- 14. Interactions médicamenteuses
- 15. Analogues
- 16. Conditions de stockage
- 17. Conditions de délivrance des pharmacies
- 18. Avis
- 19. Prix en pharmacie
Nom latin: Methyldopa
Le code ATX: C02AB01
Ingrédient actif: méthyldopa (méthyldopa)
Fabricant: LLC "Technologie des médicaments" (Russie)
Description et mise à jour photo: 2019-08-10
La méthyldopa est un antihypertenseur à action centrale.
Forme de libération et composition
Le médicament est disponible sous forme de comprimés: ronds, biconvexes, du blanc au blanc grisâtre, le persillage est autorisé [50 pcs. dans des boîtes ou des bouteilles en polymère (polyéthylène ou polypropylène), dans une boîte en carton 1 boîte ou bouteille et mode d'emploi de Methyldopa]
1 comprimé contient:
- ingrédient actif: méthyldopa sesquihydraté - 282 mg, ce qui équivaut à 250 mg de méthyldopa;
- composants auxiliaires: amidon de maïs, povidone K, copovidone, acide stéarique, stéarate de magnésium, dioxyde de silicium colloïdal (Aerosil), talc.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
La méthyldopa est un antihypertenseur à action centrale, dont l'effet thérapeutique est dû aux propriétés de l'alpha-méthylnorepinéphrine, un métabolite formé à la suite de la biotransformation du principe actif.
L'effet antihypertenseur de l'alpha-méthylnorepinephrine est réalisé par les mécanismes suivants:
- une diminution du tonus sympathique résultant de la stimulation des récepteurs alpha-2 présynaptiques inhibiteurs centraux;
- remplacement de la dopamine endogène (en tant que faux neurotransmetteur) au niveau des terminaisons nerveuses dopaminergiques;
- une diminution de l'activité rénine du plasma sanguin, une diminution de la résistance vasculaire périphérique, une suppression de l'enzyme dihydroxyphénylalanine (DOPA) décarboxylase;
- inhibition de la DOPA-décarboxylase, entraînant une diminution de la synthèse de la dopamine, de la norépinéphrine et de la sérotonine, ainsi que du niveau de concentration d'adrénaline et de noradrénaline dans les tissus.
La méthyldopa n'a aucun effet direct sur la fonction cardiaque. La prise du médicament ne provoque pas de tachycardie réflexe, de diminution du débit cardiaque, de diminution du débit de filtration glomérulaire (DFG), du débit sanguin rénal ou de la fraction de filtration. Chez certains patients, pendant le traitement avec le médicament, une diminution de la fréquence cardiaque (fréquence cardiaque) est possible.
Après avoir pris le médicament à l'intérieur, la pression artérielle (TA) diminue en position couchée et debout, l'effet maximal se produit après 4-6 heures et dure 12-24 heures. L'effet hypotenseur maximal se développe après l'administration régulière de méthyldopa pendant 2-3 jours.
L'hypotension orthostatique est rare.
Après l'arrêt de la méthyldopa, le niveau de pression artérielle revient à sa valeur initiale en 1 à 2 jours.
Pharmacocinétique
Lorsqu'elle est prise par voie orale, l'absorption de la méthyldopa est caractérisée par une variabilité individuelle. La biodisponibilité est en moyenne de 25%. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte en 2-3 heures.
La liaison aux protéines plasmatiques est inférieure à 20%. La substance traverse la barrière placentaire, pénètre dans le lait maternel.
La méthyldopa est métabolisée de manière intensive, principalement dans le foie, avec la formation d'un métabolite actif à partir des neurones adrénergiques centraux - l'alpha-méthylnorepinephrine.
Il est excrété inchangé par les reins à environ 70% de la dose prise, le reste par les intestins. La demi-vie (T 1/2) est de 1,7 heure chez les patients ayant une fonction rénale normale, l'élimination complète de la méthyldopa du corps se produit dans les 36 heures.
Lors de l'hémodialyse pendant 6 heures, jusqu'à 60% de la dose absorbée est retirée du sang circulant, avec une dialyse péritonéale pendant 39 heures - jusqu'à 39%.
Chez les patients atteints d'insuffisance rénale, le taux d'élimination de la méthyldopa diminue en fonction du degré de dysfonctionnement rénal. En cas d'insuffisance rénale sévère, T 1/2 augmente 10 fois.
Indications pour l'utilisation
L'utilisation de Methyldopa est indiquée pour le traitement de l'hypertension artérielle.
Contre-indications
Absolu:
- maladie du foie lors de la prise de méthyldopa dans l'histoire;
- cirrhose du foie;
- hépatite aiguë;
- porphyrie hépatique;
- infarctus aigu du myocarde;
- dépression;
- l'anémie hémolytique;
- phéochromocytome;
- traitement concomitant avec des inhibiteurs de la MAO (monoamine oxydase);
- âge jusqu'à trois ans;
- hypersensibilité aux composants du médicament.
Avec prudence, Methyldopa doit être prescrit pendant la grossesse et l'allaitement, chez les personnes âgées, chez les patients atteints de porphyrie hépatique dans la famille immédiate, avec insuffisance rénale, syndrome diencéphalique, ainsi que chez les enfants de plus de trois ans.
Méthyldopa, mode d'emploi: méthode et posologie
Les comprimés de méthyldopa sont pris par voie orale avant ou après les repas.
Le médecin sélectionne la dose individuellement dans chaque cas.
Doses recommandées pour les adultes:
- dose initiale: pendant les deux premiers jours - 250 mg (1 pc.) 2-3 fois par jour. Ensuite, en fonction du degré de diminution de la pression artérielle, une correction progressive (avec un intervalle de 2 jours) de la dose quotidienne est effectuée, augmentant ou diminuant la dose de 250 mg. Pour réduire la gravité de l'effet sédatif du médicament, il est conseillé d'augmenter d'abord la dose du soir;
- dose quotidienne d'entretien: peut varier de 500 mg à 2000 mg, divisée en 2 à 4 doses. En l'absence d'effet thérapeutique suffisant, il est recommandé de prescrire une association de méthyldopa avec des diurétiques thiazidiques ou d'autres antihypertenseurs;
- dose quotidienne maximale: pas plus de 3000 mg.
Après l'arrêt du médicament, le phénomène de rebond n'est pas observé, après 2 jours, la pression artérielle revient à ses valeurs d'origine.
Après 30 à 90 jours de traitement, une tolérance à la méthyldopa peut se développer; pour rétablir un contrôle efficace de la pression artérielle, vous pouvez augmenter la dose ou ajouter un diurétique au schéma thérapeutique.
Les patients âgés atteints de méthyldopa éprouvent souvent des évanouissements. À cet égard, pour ces patients, la dose quotidienne initiale ne doit pas dépasser 250 mg, qui est généralement divisée en 2 doses. Si nécessaire, la dose est augmentée à intervalles de 2 jours, la dose quotidienne maximale ne dépasse pas 2000 mg.
En cas d'insuffisance rénale, une correction du schéma posologique est nécessaire en tenant compte de la clairance de la créatinine (CC).
L'intervalle entre les doses du médicament chez les patients présentant divers degrés d'insuffisance rénale:
- lumière (CC 60–89 ml / min) - 8 heures;
- modérée (CC 30-59 ml / min) - 8-12 heures;
- sévère (CC inférieure à 30 ml / min) - 12 à 24 heures.
Il est important de prendre en compte que pendant l'hémodialyse, la méthyldopa est retirée. Par conséquent, après chaque procédure, le patient doit prendre 250 mg supplémentaires du médicament.
Posologie recommandée pour les enfants de plus de trois ans:
- dose quotidienne initiale: déterminée à raison de 10 mg pour 1 kg de poids corporel de l'enfant, divisée en 2 à 4 doses. Pour obtenir un effet clinique suffisant, la dose quotidienne peut être augmentée à des intervalles de 2 jours;
- la dose quotidienne maximale ne dépasse pas 3000 mg.
Effets secondaires
- du système nerveux: très rarement - parkinsonisme; cas isolés - maux de tête, sédation transitoire, fatigue accrue, faiblesse générale, étourdissements, paresthésie, paralysie de Bell (paralysie périphérique du nerf facial), activité motrice choréoathétique involontaire, symptômes d'accident cérébrovasculaire, diminution de l'intelligence;
- lésions et infections invasives: cas isolés - inflammation des glandes salivaires;
- du système immunitaire: cas isolés - fièvre médicamenteuse, vascularite, syndrome du lupus;
- du système lymphatique et du sang: rarement - leucopénie, thrombocytopénie, agranulocytose, granulocytopénie, anémie hémolytique; cas isolés - éosinophilie, suppression de la moelle osseuse;
- du système endocrinien: cas isolés - hyperprolactinémie;
- troubles mentaux: très rarement - cauchemars, psychose légère, dépression et autres troubles mentaux, diminution de la libido;
- côté vasculaire: hypotension orthostatique, hypersensibilité prolongée du sinus carotidien;
- du cœur: très rarement - myocardite, péricardite, progression de l'angine de poitrine; cas isolés - bradycardie sinusale, insuffisance cardiaque congestive;
- du tractus gastro-intestinal: très rarement - pancréatite; cas isolés - sécheresse de la muqueuse buccale, douleur de la langue, coloration de la langue de couleur sombre, nausées, vomissements, constipation, diarrhée, flatulences, ballonnements, colite;
- du système hépatobiliaire: cas isolés - cholestase, jaunisse, hépatite, hépatite nécrosante;
- du système respiratoire: cas isolés - congestion nasale;
- de la peau et des tissus sous-cutanés: cas isolés - éruption cutanée (semblable au lichen), eczéma, nécrolyse épidermique toxique;
- de la part des organes génitaux et de la glande mammaire: cas individuels - violation de l'éjaculation, impuissance, aménorrhée, gynécomastie, galactorrhée;
- du système musculo-squelettique: cas isolés - douleur articulaire légère (y compris gonflement), myalgie;
- paramètres de laboratoire: très rarement - test de Coombs positif; cas isolés - activité accrue des transaminases hépatiques, taux d'urée sanguine, résultats de tests positifs pour le facteur rhumatoïde, anticorps antinucléaires, cellules LE;
- troubles généraux: cas isolés - œdème périphérique, prise de poids.
Surdosage
Symptômes: étourdissements, diminution marquée de la pression artérielle, faiblesse, somnolence, bradycardie sévère, léthargie, tremblements, nausées, vomissements, diarrhée, atonie intestinale, constipation, flatulences.
Traitement: en cas de surdosage, un lavage gastrique immédiat, une stimulation des vomissements, la nomination d'un traitement symptomatique et des mesures de soutien aux fonctions vitales du corps sont nécessaires. Pour accélérer l'excrétion rénale, un traitement par perfusion est prescrit. Le patient a le contrôle du volume sanguin circulant et de l'équilibre électrolytique, de la fréquence cardiaque, du débit cardiaque, des fonctions intestinales, rénales et cérébrales. Si nécessaire, l'administration d'adrénaline ou d'un autre sympathomimétique est indiquée. Afin d'éliminer la méthyldopa, l'hémodialyse est efficace.
instructions spéciales
Le traitement par le médicament doit être accompagné d'une surveillance régulière du tableau sanguin périphérique et de l'état de la fonction hépatique en raison du risque accru d'anémie hémolytique, de lésions hépatiques graves et de résultats positifs au test de Coombs pendant la prise de méthyldopa.
La présence ou l'apparition de réponses positives lors du test de Coombs n'est pas une contre-indication à la prise de méthyldopa, mais il est nécessaire d'établir le degré de sa signification clinique et de contrôler le patient pour une anémie hémolytique. Un test de Coombs indirect positif peut affecter la compatibilité croisée du sang. Par conséquent, lors de la planification d'une transfusion sanguine pendant le traitement par méthyldopa, des tests de Coombs directs et indirects doivent être effectués.
Lors de la prescription du médicament, il est nécessaire d'effectuer une série de tests de laboratoire pour déterminer le nombre de globules sanguins, l'hémoglobine, l'hématocrite et continuer à les surveiller pendant le traitement.
Une fatigue accrue transitoire, une faiblesse générale, une sédation ou des maux de tête peuvent survenir au début du traitement et avec une augmentation de la dose du médicament.
La survenue d'une fièvre inexpliquée est à la base d'une étude visant à déterminer l'activité des transaminases hépatiques et de la formule leucocytaire. Si l'activité des transaminases hépatiques change ou si des symptômes d'insuffisance hépatique surviennent, Methyldopa doit être arrêté immédiatement. De plus, la fièvre peut être due à une réaction d'hypersensibilité nécessitant l'arrêt du médicament. Il ne faut plus prescrire de méthyldopa à ces patients.
En cas d'œdème périphérique ou de prise de poids, des diurétiques sont prescrits. Si l'œdème s'aggrave, si des signes d'insuffisance cardiaque apparaissent ou si une anémie hémolytique est détectée, la méthyldopa doit être interrompue.
Il est important de prendre en compte que pendant la dialyse, la méthyldopa est excrétée, par conséquent, une augmentation de la pression artérielle est possible après la fin de la procédure.
Pour le soulagement de l'hypotension artérielle, survenue dans le contexte de l'anesthésie générale, l'introduction d'agents vasoconstricteurs peut être utilisée. Lors de la prise de méthyldopa, la sensibilité des récepteurs adrénergiques demeure.
Si les patients atteints d'athérosclérose cérébrale développent des mouvements choréoathétoïdes involontaires, le médicament doit être arrêté.
L'assombrissement (décoloration) de l'urine pendant le traitement par la méthyldopa n'a aucune signification clinique.
L'utilisation simultanée de boissons alcoolisées est contre-indiquée.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
Lors de la prescription du médicament, le médecin doit avertir le patient qu'au début du cours, il est nécessaire de refuser d'effectuer toute activité potentiellement dangereuse, y compris la conduite automobile et le travail avec des mécanismes complexes. Après avoir déterminé la dose d'entretien, ces limites sont fixées individuellement pour chaque patient.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Les femmes qui reçoivent de la méthyldopa pendant la grossesse pour le traitement de l'hypertension nécessitent une surveillance médicale approfondie.
Les résultats des études cliniques indiquent l'absence d'effet néfaste de la substance active sur le fœtus ou le nouveau-né pendant l'utilisation du médicament au cours du trimestre II-III de la grossesse.
Lors de l'examen des enfants nés de mères ayant continué à prendre de la méthyldopa après la 26e semaine de grossesse, aucun effet indésirable de l'antihypertenseur n'a été observé. Il a été constaté que chez les femmes enceintes souffrant d'hypertension artérielle qui ne prenaient pas de méthyldopa au troisième trimestre, l'état du fœtus était pire que chez les femmes prenant le médicament.
Le médecin prend la décision de prescrire le médicament pendant l'allaitement après un examen attentif et une comparaison de tous les risques et avantages du traitement.
Utilisation pendant l'enfance
La nomination de Methyldopa pour les enfants de moins de trois ans est contre-indiquée.
Le médicament est utilisé avec prudence chez les patients pédiatriques âgés de plus de trois ans.
Avec une fonction rénale altérée
Des précautions doivent être prises lors du traitement de patients présentant une insuffisance rénale.
Une correction du schéma posologique de méthyldopa est nécessaire conformément au CQ du patient.
Pour les violations de la fonction hépatique
Il est contre-indiqué de prescrire de la méthyldopa aux patients atteints de maladies hépatiques lors de la prise de méthyldopa dans les antécédents, cirrhose hépatique, hépatite aiguë, porphyrie hépatique.
Avec une extrême prudence, le médicament doit être utilisé par les patients dont les antécédents indiquent la présence de porphyrie hépatique chez le plus proche parent.
Utilisation chez les personnes âgées
Avec prudence, Methyldopa doit être utilisé pour traiter les patients âgés en raison de la fréquence des évanouissements. Afin d'éviter les syncopes, il est nécessaire de respecter strictement le schéma posologique recommandé pour cette catégorie de patients.
Interactions médicamenteuses
L'utilisation simultanée de méthyldopa et d'inhibiteurs de la MAO est interdite.
L'utilisation simultanée de Methyldopa avec les substances / préparations suivantes nécessite une attention particulière:
- sympathomimétiques, dérivés de phénothiazine, antidépresseurs tricycliques, anti-inflammatoires non stéroïdiens, œstrogènes, ainsi que préparations orales de fer et complexes multivitaminiques / compléments alimentaires contenant du fer: un traitement concomitant avec l'un de ces médicaments peut entraîner une diminution de l'effet hypotenseur de la méthyldopa en raison d'une diminution de la biodisponibilité du médicament;
- bêtabloquants, diurétiques, inhibiteurs calciques, autres antihypertenseurs, médicaments pour l'anesthésie générale, relaxants musculaires (tizanidine, baclofène), lévodopa + carbidopa, tranquillisants (anxiolytiques), barbituriques, alprostadil, linézolide, éthanol: renforce l'effet thérapeutique méthyldopa; la lévodopa + carbidopa contribue au développement de l'hypotension orthostatique; pendant les interventions chirurgicales, les patients prenant de la méthyldopa nécessitent une réduction de la dose d'anesthésiques généraux;
- bromocriptine: une modification de l'effet pharmacologique de la bromocriptine peut perturber la concentration de prolactine;
- préparations de lithium: le risque de toxicité accrue du lithium augmente;
- lévodopa: les préparations de lévodopa réduisent l'effet antiparkinsonien, leur effet indésirable sur le système nerveux central (SNC) est renforcé;
- vérapamil: à la suite de l'interaction avec le vérapamil, la bradycardie augmente;
- bêta2-adrénomimétiques: une hypotension artérielle sévère se développe dans le contexte d'une perfusion de salbutamol;
- médicaments qui dépriment le système nerveux central: contribuent à une dépression accrue;
- anticoagulants: l'effet des anticoagulants augmente, le risque de saignement augmente;
- halopéridol: favorise l'altération des fonctions cognitives, accompagnée de désorientation, de confusion;
- tolcapone, entacapone: en association avec les inhibiteurs indiqués de la catéchol-O-méthyltransférase, une modification significative de la pression artérielle, une augmentation de la fréquence cardiaque, une violation du rythme cardiaque est possible, par conséquent, une surveillance étroite de l'état du patient est nécessaire.
Pendant la période d'utilisation de Methyldopa, le médecin doit prendre en compte le fait qu'il déforme les résultats des tests de laboratoire dans le diagnostic du phéochromocytome, la détermination de la concentration d'acide urique dans le sang et l'urine par la méthode phosphotungstique, la créatinine dans le sérum sanguin par la méthode Popper, le niveau d'ACT (aspartate aminotransférase sérumétrique) dans le sang méthode sérumétrique.
Le médicament n'affecte pas l'indicateur du niveau de concentration d'acide vanilyl mandélique dans l'urine.
Analogues
Les analogues de Methyldopa sont Dopegit, Aldomet, Aldomin, Dopanol, Alfadopa, Dopamet, Modepres, Medomet, etc.
Termes et conditions de stockage
Garder hors de la portée des enfants.
Conserver à des températures allant jusqu'à 25 ° C dans un endroit sombre.
La durée de conservation est de 2 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Methyldop
Les avis sur la méthyldopa sont extrêmement rares, mais ils sont tous positifs. Les patients notent le léger effet antihypertenseur du médicament et des effets secondaires mineurs, se manifestant le plus souvent sous la forme de légers étourdissements, qui disparaissent rapidement d'eux-mêmes.
Prix de la méthyldopa dans les pharmacies
Prix des comprimés de méthyldopa 250 mg, 50 pcs. dans une bouteille, 1 bouteille dans une boîte en carton, en moyenne peut être de 136 roubles.
Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur
Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
