Efficace
Effient: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Pour les violations de la fonction hépatique
- 13. Utilisation chez les personnes âgées
- 14. Interactions médicamenteuses
- 15. Analogues
- 16. Conditions de stockage
- 17. Conditions de délivrance des pharmacies
- 18. Avis
- 19. Prix en pharmacie
Nom latin: Effient
Le code ATX: B01AC22
Ingrédient actif: prasugrel (prasugrel)
Fabricant: Eli Lilly & Company (USA)
Description et mise à jour photo: 2018-11-27
Prix en pharmacie: à partir de 3779 roubles.
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Effient est un antiagrégant plaquettaire.
Forme de libération et composition
L'effient est disponible sous forme de comprimés pelliculés: oblongs, jaunes ou beiges, gravés de chaque côté: d'un côté l'inscription "4760" (comprimés jaunes) ou "4759" (comprimés beiges), de l'autre - " 5 MG "(comprimés jaunes) ou" 10 MG "(comprimés beiges) (14 pcs. Sous blisters, dans une boîte en carton 2 blisters et mode d'emploi d'Effient).
1 comprimé contient:
- substance active: chlorhydrate de prasugrel - 5,49 mg ou 10,98 mg, ce qui équivaut à 5 mg ou 10 mg de prasugrel (base);
- composants auxiliaires: hypromellose, croscarmellose sodique, cellulose microcristalline, mannitol, stéarate de magnésium;
- composition de la coque jaune: opadry jaune II (hypromellose, lactose monohydraté, dioxyde de titane, colorant de fer oxyde jaune, triacétine), talc;
- la composition de la coque beige: opadry II beige (triacétine, lactose monohydraté, dioxyde de titane, colorant fer oxyde jaune, hypromellose, colorant fer oxyde rouge), talc.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
Effient est un antiagrégant plaquettaire dont le principe actif est le prasugrel. C'est un antagoniste de la classe P2Y12 des récepteurs de l'adénosine diphosphate, qui provoque son inhibition de l'activation et de l'agrégation plaquettaires. L'inhibition de la fonction plaquettaire, impliquée dans le développement de complications athérosclérotiques, contribue à réduire le risque de complications cardiovasculaires (y compris infarctus du myocarde, accident vasculaire cérébral, décès d'origine cardiovasculaire).
Après avoir pris une dose de charge (60 mg) de prasugrel, après 1 heure, une inhibition de l'agrégation d'au moins 50% des plaquettes est obtenue. L'utilisation ultérieure d'une dose d'entretien (10 mg) pendant 3 à 5 jours permet la suppression de l'agrégation d'environ 70% des plaquettes et un état d'équilibre.
Lorsque Effient est annulé, l'agrégation plaquettaire progressivement (après la prise d'une dose de charge - après 7 à 9 jours, une dose d'entretien à l'état d'équilibre - 5 jours) revient à ses valeurs d'origine.
Après un traitement antérieur par clopidogrel (75 mg par jour), le passage au traitement par prasugrel n'entraîne pas de modifications significatives de l'inhibition de l'agrégation plaquettaire.
Lors de la comparaison du prasugrel et du clopidogrel, une analyse des résultats d'une étude clinique sur l'efficacité et la sécurité de leur utilisation en association avec l'acide acétylsalicylique et d'autres médicaments a montré une supériorité statistique du prasugrel chez les patients atteints de syndrome coronarien aigu (SCA) à risque de développer une angine de poitrine instable ou un infarctus du myocarde sans élévation du segment ST ou infarctus du myocarde avec élévation du segment ST lors d'une intervention coronarienne percutanée. Dans ce cas, le critère d'efficacité était la période précédant le décès, premier cas de crise cardiaque non mortelle ou d'AVC d'origine cardiovasculaire. L'efient s'est avéré plus efficace pour réduire l'incidence du critère principal combiné et l'incidence des critères secondaires, y compris la thrombose du stent. Le bénéfice du prasugrel a été noté tout au long de la période d'étude.
L'effet supérieur s'accompagne d'une augmentation de la fréquence des saignements majeurs (toute hémorragie intracrânienne ou hémorragie avec manifestations cliniques accompagnées d'une diminution de l'hémoglobine supérieure à 5 g / dL).
L'effet thérapeutique du prasugrel n'est pas affecté par l'âge, le sexe, le poids corporel, l'origine ethnique, le traitement concomitant [y compris la bivalirudine, l'héparine, l'administration intraveineuse (iv) d'antagonistes des récepteurs de la glycoprotéine plaquettaire IIb / IIIa, les agents hypolipidémiants, les bêtabloquants, les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ACE), acide acétylsalicylique à une dose de 75 à 325 mg une fois par jour].
Le principal avantage est une diminution significative de l'incidence des infarctus du myocarde non mortels, dans le diabète sucré - une diminution de l'incidence des critères d'évaluation combinés primaires et secondaires. Les patients âgés de 75 ans et plus ont des bénéfices moins prononcés du prasugrel que les patients de moins de 75 ans.
Chez tous les patients atteints d'un syndrome coronarien aigu, une analyse comparative a montré un avantage significatif du prasugrel par rapport au clopidogrel en termes d'incidence de thrombose d'endoprothèse détectée ou possible, de décès d'origine cardiovasculaire, d'infarctus du myocarde non mortel, d'accident vasculaire cérébral non mortel, de réadmission en raison d'événements ischémiques coronariens ou de revascularisation d'urgence navire cible dans les 30 jours.
En termes d'incidence des décès toutes causes confondues chez les patients atteints de SCA, il n'y avait pas de différence significative entre le prasugrel et le clopidogrel.
Avec le prasugrel, il y avait une réduction de 50% de la thrombose des stents métalliques, à la fois avec et sans élution médicamenteuse, sur une longue période de suivi (plus d'un an).
Pharmacocinétique
Les paramètres pharmacocinétiques du prasugrel chez les volontaires sains et chez les patients présentant une évolution stable du processus athéroscléreux ou subissant une intervention coronarienne percutanée sont similaires.
Le prasugrel est un promédicament; après administration orale, il est rapidement absorbé et métabolisé en métabolites actifs et inactifs.
L'ASC (concentration totale du médicament) est caractérisée par une variabilité faible et moyenne chez les patients individuels (19%) et au sein de la population (27%).
La concentration maximale (C max) du métabolite actif dans le sérum sanguin est atteinte après environ 0,5 heure L'ASC du métabolite actif est directement proportionnelle à la dose thérapeutique du médicament.
La prise simultanée d'aliments gras et riches en calories n'affecte pas l'ASC du métabolite actif, mais diminue la C max de 49%, augmentant la période pour l'atteindre jusqu'à 1,5 heure. Prendre une dose de charge (60 mg) à jeun peut accélérer l'action d'Effient.
La liaison du métabolite actif à l'albumine sérique est de 98%.
Après administration orale, le prasugrel n'est pas détecté dans le plasma, car il est immédiatement hydrolysé en thiolactone dans l'intestin. Sous l'influence des isoenzymes du cytochrome P 450 (principalement CYP3A4, CYP2B6 et, dans une moindre mesure, CYP2C9 et CYP2C19), la thiolactone se transforme en un métabolite actif. La biotransformation du métabolite actif en deux métabolites inactifs se produit par S-méthylation ou conjugaison avec la cystéine.
Sur les paramètres pharmacocinétiques du prasugrel et la suppression de l'agrégation plaquettaire, les variations génétiques des isoenzymes CYP2B6, CYP2C9, CYP3A5 ou CYP2C19 sont sans effet.
L'excrétion du prasugrel sous forme de métabolites inactifs s'effectue par les reins (68%) et les intestins (environ 27%).
T 1/2 (demi-vie) du métabolite actif est en moyenne de 7,4 heures.
L'âge du patient n'affecte pas la pharmacocinétique du prasugrel ni l'inhibition de l'agrégation plaquettaire.
L'ASC du métabolite actif est 19% plus élevée chez les patients de 75 ans et plus, par rapport aux patients de moins de 75 ans. De plus, les patients de 75 ans et plus sont prédisposés à une incidence plus élevée de saignement.
Il convient de garder à l'esprit qu'avec un poids corporel inférieur à 60 kg, l'ASC du métabolite actif est de 30 à 40% supérieure à celle d'un poids de 60 kg ou plus.
Aucun ajustement posologique d'Effient n'est requis en fonction de l'origine ethnique.
En cas d'insuffisance rénale, y compris d'insuffisance rénale terminale, aucun ajustement posologique n'est nécessaire. Malgré la diminution de la C max et de l'ASC du métabolite actif chez les patients atteints d'insuffisance rénale terminale de 51% et 42%, respectivement, l'inhibition de l'agrégation plaquettaire causée par le prasugrel est comparable chez les patients nécessitant une hémodialyse et chez les volontaires sains.
En cas d'insuffisance hépatique légère à modérée (Child-Pugh grades A et B), un ajustement posologique n'est pas nécessaire.
En raison du manque d'informations sur la pharmacocinétique et la pharmacodynamique du prasugrel dans l'insuffisance hépatique sévère (classe C sur l'échelle Child-Pugh), l'utilisation d'Effient pour le traitement de cette catégorie de patients est contre-indiquée.
La pharmacocinétique et la pharmacodynamie du prasugrel chez les enfants et les adolescents n'ont pas été étudiées, son utilisation ne doit donc pas être prescrite aux patients de moins de 18 ans.
Indications pour l'utilisation
L'utilisation d'Effient est indiquée pour la prévention des complications thrombotiques du syndrome coronarien aigu chez les patients présentant un infarctus du myocarde sans élévation du segment ST ou une angine de poitrine instable subissant une intervention coronarienne percutanée, et en cas d'infarctus du myocarde avec élévation du segment ST lors d'une intervention coronarienne percutanée primaire ou différée.
En outre, le médicament est prescrit pour le syndrome coronarien aigu pour prévenir la thrombose du stent.
Contre-indications
- ulcère peptique, autres conditions pathologiques avec un risque accru de saignement;
- antécédents d'accident vasculaire cérébral ou d'accident ischémique transitoire;
- insuffisance hépatique sévère (classe C sur l'échelle Child-Pugh);
- intolérance au lactose, déficit en lactase, syndrome de malabsorption du glucose-galactose;
- pontage coronarien urgent prospectif (risque élevé d'hémorragie postopératoire);
- allaitement maternel;
- âge jusqu'à 18 ans;
- hypersensibilité établie aux composants du médicament.
En raison du risque élevé d'hémorragie, Effient doit être prescrit avec prudence: patientes âgées de 75 ans ou plus, pesant moins de 60 kg, pendant la grossesse, avec une prédisposition aux saignements (y compris un traumatisme ou une intervention chirurgicale récents, des saignements gastro-intestinaux récents ou répétés, période d'exacerbation d'un ulcère gastrique ou duodénal), avec insuffisance hépatique modérée, insuffisance rénale, des antécédents de purpura thrombopénique thrombotique, des antécédents d'œdème de Quincke, des réactions d'hypersensibilité dans le contexte de l'utilisation de thiénopyridines dans l'anamnèse, anti-inflammatoires, anti-inflammatoires concomitants, anti-inflammatoires), des fibrinolytiques et / ou d'autres médicaments qui augmentent le risque de saignement.
De plus, il est nécessaire d'arrêter la prise de prasugrel 7 jours avant l'opération prévue si l'effet antiagrégant plaquettaire est indésirable.
Efficace, mode d'emploi: méthode et posologie
Les comprimés sont pris par voie orale, à avaler entiers (sans violer l'intégrité de la pellicule), quel que soit le repas.
L'utilisation du médicament doit être accompagnée de la prise d'acide acétylsalicylique à une dose quotidienne de 75 à 325 mg.
Posologie recommandée: dose initiale (de charge) - 60 mg une fois, puis 10 mg une fois par jour en dose d'entretien.
Les patients présentant un infarctus du myocarde sans élévation du ST ou une angine de poitrine instable qui doivent subir une coronarographie dans les 48 heures suivant l'hospitalisation doivent prendre la dose de charge uniquement pendant une intervention coronarienne percutanée.
La durée du traitement peut aller jusqu'à 365 jours.
La posologie recommandée pour les patients pesant moins de 60 kg et âgés de 75 ans et plus: dose de charge - 60 mg une fois, dose d'entretien - 5 mg par jour.
L'utilisation d'Effient chez les patients âgés de 75 ans et plus n'est généralement pas recommandée. Le médicament de cette catégorie de patients doit être prescrit après une évaluation individuelle minutieuse du rapport bénéfice / risque du traitement.
Aucun ajustement posologique n'est nécessaire en cas d'insuffisance hépatique légère à modérée (Child-Pugh grades A ou B) et d'insuffisance rénale.
Effets secondaires
- de la part de l'organe de la vision: rarement - hémorragie intraoculaire;
- du côté des vaisseaux: souvent - hématome;
- du système respiratoire, de la poitrine et des organes médiastinaux: souvent - épistaxis; rarement - hémoptysie;
- du tractus gastro-intestinal: souvent - saignements gastro-intestinaux; rarement - saignement des gencives, saignement rétropéritonéal, saignement rectal, hématochezia;
- réactions dermatologiques: souvent - ecchymose, éruption cutanée;
- du système urinaire: souvent - hématurie;
- troubles généraux et troubles au site d'injection: souvent - saignement au site de ponction, hématome au site de ponction du vaisseau;
- traumatisme, intoxication et complications des manipulations: souvent - ecchymose; rarement - hématome sous-cutané, saignement après la procédure;
- de la part du système sanguin et lymphatique: souvent - anémie; rarement, thrombocytopénie; très rarement - purpura thrombocytopénique thrombotique;
- du système immunitaire: rarement - réactions d'hypersensibilité, œdème de Quincke.
Au cours des études cliniques dans le traitement du syndrome coronarien aigu, l'incidence suivante de saignements et de complications non associées à un pontage coronarien a été établie:
- hémorragie intracrânienne ou saignement avec manifestations cliniques avec diminution de l'hémoglobine 5 g / dl ou plus: 2,2%;
- hémorragie potentiellement mortelle (y compris saignement intracrânien - 0,3%, saignement mortel - 0,3%, saignement nécessitant l'utilisation de médicaments inotropes et / ou une intervention chirurgicale - 0,3%): 1,3%;
- saignement nécessitant une transfusion sanguine de 4 unités ou plus: 0,7%;
- saignements mineurs (avec manifestations cliniques accompagnées d'une diminution du taux d'hémoglobine de 3 g / dl ou plus, mais de moins de 5 g / dl): 2,4%.
Il a été noté qu'avec une intervention coronarienne percutanée, les patients pesant moins de 60 kg courent un plus grand risque de saignement.
L'incidence globale des saignements majeurs et mineurs associés à un pontage coronarien aortique est de 14,1%, dont saignements mortels - 0,9%, saignements nécessitant une réintervention - 3,8%, hémorragies nécessitant une transfusion de plus de 5 unités sanguines - 6. 6%, saignements mineurs - 2,8%.
Surdosage
Symptômes: augmentation de la période de saignement et complications associées.
Traitement: transfusion de produits sanguins, y compris la masse plaquettaire.
instructions spéciales
Le traitement par Effient est associé à un risque de saignement, par conséquent, le patient doit immédiatement consulter un médecin si des signes de saignement apparaissent.
Après l'arrêt du prasugrel lors d'un pontage coronarien, la fréquence des saignements dans les 7 jours peut augmenter 3 fois et être plus prononcée.
Pour les patients sans définition de l'anatomie coronaire, il est nécessaire d'évaluer soigneusement les bénéfices et les risques de l'utilisation du prasugrel, y compris en cas de pontage coronarien d'urgence.
Au cours des 14 premiers jours de traitement par Effient, il existe un risque accru de purpura thrombocytopénique thrombotique, caractérisé par l'apparition de fièvre, une thrombopénie avec syndrome hémorragique, des troubles neurologiques et un dysfonctionnement rénal. Dans certains cas, une issue létale est possible, la maladie nécessite donc un traitement urgent, y compris l'utilisation de la plasmaphérèse.
Avant de subir des interventions chirurgicales (y compris des procédures dentaires) ou lors de la prescription de nouveaux médicaments, le patient doit informer le médecin de l'utilisation du prasugrel.
Chez les patients présentant un infarctus du myocarde sans élévation du segment ST, la prise d'une dose de charge de prasugrel 4 heures avant l'angiographie coronarienne diagnostique augmente le risque de saignement majeur et mineur par rapport à son utilisation directe lors d'une intervention coronarienne percutanée.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
L'effet d'Effient sur la capacité du patient à conduire des véhicules et des mécanismes n'a pas été établi.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Avec prudence, uniquement dans les cas où l'effet attendu du traitement pour la mère dépasse la menace potentielle pour le fœtus, l'utilisation du médicament pendant la gestation est indiquée.
Il n'est pas recommandé de prescrire Effient pendant l'allaitement.
Utilisation pendant l'enfance
En raison du manque d'informations sur la sécurité et l'efficacité du médicament pour le traitement des enfants et des adolescents, la nomination d'Effient à des patients de moins de 18 ans est contre-indiquée.
Avec une fonction rénale altérée
Il est recommandé d’utiliser Effient avec prudence dans le traitement des patients présentant une insuffisance rénale, y compris une insuffisance rénale terminale.
Aucun ajustement posologique n'est nécessaire en cas d'insuffisance rénale.
Pour les violations de la fonction hépatique
La nomination d'Effient est contre-indiquée en cas d'insuffisance hépatique sévère (classe C sur l'échelle de Child-Pugh).
En cas d'insuffisance hépatique modérée (classes A et B sur l'échelle de Child-Pugh), aucun ajustement posologique n'est nécessaire.
Utilisation chez les personnes âgées
L'utilisation d'Effient chez les patients âgés de 75 ans et plus n'est généralement pas recommandée. La prescription d'un médicament à cette catégorie de patients doit se faire avec une grande prudence, après une évaluation individuelle attentive du rapport bénéfice / risque du traitement.
La posologie recommandée pour les patients âgés de 75 ans et plus: dose de charge - 60 mg une fois, dose d'entretien - 5 mg par jour.
Interactions médicamenteuses
Avec l'utilisation simultanée d'Effient:
- acide acétylsalicylique: peut augmenter le risque de saignement; cependant, l'efficacité et l'innocuité de l'association du prasugrel avec l'acide acétylsalicylique ont été démontrées;
- AINS (y compris les inhibiteurs de la COX-2), warfarine: augmentent le risque de saignement;
- cyclophosphamide, éfavirenz et médicaments similaires dont le métabolisme est exclusivement dû à l'isoenzyme CYP2B6: le prasugrel peut entraîner une diminution cliniquement significative de l'exposition de leur métabolite formé par l'isoenzyme CYP2B6;
- médicaments qui sont des inducteurs ou des inhibiteurs des isoenzymes du cytochrome P 450, des statines et d'autres médicaments métabolisés par les isoenzymes du cytochrome P 450: n'interagissent pas avec le prasugrel;
- acide acétylsalicylique, héparine, digoxine, inhibiteurs de la pompe à protons, bloqueurs des récepteurs H 2 - histamine et autres agents augmentant l'acidité du suc gastrique: un traitement concomitant avec ces agents est possible;
- héparine: une seule injection intraveineuse d'héparine non fractionnée à une dose de 100 U (unité d'action) pour 1 kg de poids du patient n'interfère pas de manière significative avec l'inhibition de l'agrégation plaquettaire médiée par le prasugrel. À son tour, le prasugrel ne modifie pas de manière significative l'effet de l'héparine sur la coagulation. Il existe un risque accru de saignement.
Analogues
Les analogues d'Effient sont: Clopidogrel, Aspirin Cardio, Acide acétylsalicylique, Brilinta, Aviks, Akoltin, Aspinat, Acecardol, Magnikor, Arepleks, Agrenox, Dipyridamol, Ventavis, Deplat, Diloxol, Zalt, Zilt, Plavixomagnil.
Termes et conditions de stockage
Garder hors de la portée des enfants.
Conserver à des températures allant jusqu'à 30 ° C.
La durée de conservation est de 2 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Effient
Il n'y a aucun avis sur Effient.
Prix pour Effient en pharmacie
Le prix d'Effient par pack peut être de 3773 roubles.
Efficace: prix dans les pharmacies en ligne
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Nom du médicament Prix Pharmacie |
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Effient 10 mg comprimés pelliculés 28 pcs. 3779 RUB Acheter |
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Comprimés Effient p.o. 10 mg 28 pièces 4253 RUB Acheter |
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Effient 10 mg comprimés pelliculés 28 pcs. 4339 RUB Acheter |
Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur
Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
