Sutent - Mode D'emploi, Prix, Avis, Analogues De Capsule

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Dernière modifié: 2023-12-15 07:39

Sutent

Sutent: mode d'emploi et avis

1. 1. Forme et composition de la libération
2. 2. Propriétés pharmacologiques
3. 3. Indications d'utilisation
4. 4. Contre-indications
5. 5. Méthode d'application et dosage
6. 6. Effets secondaires
7. 7. Surdosage
8. 8. Instructions spéciales
9. 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
10. 10. Utilisation dans l'enfance
11. 11. En cas d'insuffisance rénale
12. 12. Pour les violations de la fonction hépatique
13. 13. Utilisation chez les personnes âgées
14. 14. Interactions médicamenteuses
15. 15. Analogues
16. 16. Conditions de stockage
17. 17. Conditions de délivrance des pharmacies
18. 18. Avis
19. 19. Prix en pharmacie

Nom latin: Sutent

Le code ATX: L01XE04

Ingrédient actif: sunitinib (sunitinib)

Fabricant: Pfizer Italia S.r. L. (Pfizer Italia SrL) (Italie)

Description et mise à jour photo: 2018-11-27

Prix en pharmacie: à partir de 157 000 roubles.

Acheter

Sutent est un médicament anticancéreux.

Forme de libération et composition

Sutent est produit sous forme de gélules gélatineuses, avec l'inscription Pfizer sur le couvercle (toutes les inscriptions sur le couvercle et le corps sont appliquées à l'encre blanche); contenu des gélules - granulés de l'orange au jaune (7 pièces sous blister, 28 ou 30 pièces dans un flacon de polyéthylène haute densité; dans une boîte en carton 4 blisters ou 1 flacon et mode d'emploi selon Sutent):

• dosage 50 mg: corps et coiffe brun-orange clair, inscription STN 50 mg sur le corps;
• dosage de 25 mg: corps rouge-brun, coiffe brun-orange, inscription STN 25 mg sur le corps;
• dosage 12,5 mg: le corps et la coiffe sont rouge-brun, sur le corps l'inscription STN 12,5 mg.

1 capsule contient:

• substance active: malate de sunitinib - 66,8; 33,4 ou 16,7 mg (correspond à la teneur en sunitinib - 50, 25 ou 12,5 mg);
• composants supplémentaires: croscarmellose sodique, mannitol, stéarate de magnésium, povidone;
• enveloppe de la capsule: dioxyde de titane, gélatine, oxyde de fer rouge; en plus pour 25 et 50 mg - oxyde de fer noir et jaune;
• encre: povidone, shellac, dioxyde de titane.

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamique

Le sunitinib est un agent antitumoral, un inhibiteur des protéines tyrosine kinases [PTK (Protein Tyrosine Kinase)] - des tyrosine kinases non récepteurs situées dans le cytoplasme de la cellule, dont beaucoup fonctionnent en conjonction avec des récepteurs. Il est capable d'inhiber simultanément les récepteurs de diverses PTK impliquées dans les processus de croissance tumorale, d'angiogenèse pathologique et de formation de métastases. L'activité inhibitrice de la substance est détectée contre plus de 80 kinases. Le sunitinib est un puissant inhibiteur des récepteurs suivants: facteur de croissance endothélial vasculaire (VEGRF1, VEGRF2 et VEGRF3), facteur de croissance plaquettaire (PDGFRα et PDGRFβ), facteur de stimulation des colonies, tyrosine kinase-3 de type Fms (FLT) (facteur glial stimulant le RETT) facteur a. Son principal métabolite a une activité similaire à celle du sunitinib.

L'ingrédient actif Sutenta inhibe les réactions de phosphorylation de nombreux RTK (KIT, VEGRF2, PDGFRβ) dans les xénogreffes de tumeurs exprimant des RTK cibles in vivo, et dans les modèles expérimentaux de diverses tumeurs inhibe leur croissance ou régression, et / ou bloque le développement de métastases.

Le sunitinib a la capacité d'inhiber in vitro la croissance de cellules tumorales exprimant des RTK cibles dérégulées (RET, PDGFR ou KIT) et in vivo, l'angiogenèse dépendante du PDGRFβ et du VEGRF2.

Pharmacocinétique

Lorsqu'il est pris par voie orale, le principe actif est bien absorbé par le tractus gastro-intestinal (GIT) et, après 6 à 12 heures, atteint la concentration maximale (C _max) dans le sérum sanguin. La prise alimentaire n'affecte pas la biodisponibilité du médicament.

Le sunitinib et son métabolite se lient aux protéines plasmatiques à respectivement 95 et 90%, en l'absence de dépendance claire du niveau de concentration plasmatique dans la plage de 100 à 4000 ng / ml. Le volume de distribution calculé (V _d) est de 2 230 litres, ce qui démontre un degré élevé de pénétration de la substance dans les tissus.

La transformation métabolique du sunitinib est réalisée principalement avec la participation de l'isoenzyme CYP3A4 - l'enzyme du cytochrome P450, qui entraîne la formation du principal métabolite actif, dont la biotransformation se produit ensuite à l'aide de la même isoenzyme CYP3A4. Une partie de l'aire sous la courbe concentration-temps (ASC), qui est de 23 à 37%, correspond à la part du métabolite actif.

Les concentrations d'équilibre (C _ss) du sunitinib et de son principal métabolite actif sont atteintes 10 à 14 jours après l'ingestion. Au 14e jour, la concentration plasmatique totale du sunitinib et de son métabolite est de 62,9 à 101 ng / ml. Dans le contexte d'une utilisation quotidienne répétée ou de cycles répétés avec des schémas posologiques différents, aucune modification significative de la pharmacocinétique du sunitinib et de son métabolite principal n'a été identifiée.

Le sunitinib est principalement excrété avec les matières fécales - 61%, ainsi qu'environ 16% de la dose administrée sous forme de substance inchangée et de ses métabolites - par les reins. Lorsqu'elle est prise par voie orale, la clairance totale était de 34 à 62 l / h. Chez des volontaires sains après une administration orale unique de Sutent, la demi-vie (T _1/2) du sunitinib et de son métabolite actif est d'environ 40 à 60 et 80 à 110 heures, respectivement. Dans le contexte de l'utilisation quotidienne répétée de Sutent, on note une accumulation de 3 à 4 fois la substance active et une accumulation de 7 à 10 fois du métabolite principal.

Aucun effet cliniquement significatif sur les paramètres pharmacocinétiques du sunitinib et de son métabolite actif en raison de l'âge, du poids, de la race, du sexe du patient ou de la clairance de la créatinine n'a été observé.

Selon les données disponibles, il a été déterminé que chez la femme, la clairance apparente du sunitinib pouvait être 30% inférieure à celle de l’homme, mais cette différence n’a pas de signification clinique et ne nécessite pas d’ajustement de la dose initiale de Sutent.

Sur la base d'analyses pharmacocinétiques de population, il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose initiale de Sutent en fonction du poids corporel ou de l'indice de qualité de vie de l'Eastern Allied Oncology Group (ECOG).

Indications pour l'utilisation

• carcinome rénal avancé et / ou métastatique, en cas de thérapie cytokinique inefficace;
• carcinome rénal avancé et / ou métastatique chez les patients n'ayant jamais reçu de traitement spécifique;
• tumeurs stromales gastro-intestinales, en cas de traitement inefficace par l'imatinib en raison d'une résistance / intolérance;
• tumeurs pancréatiques neuroendocrines hautement différenciées non résécables ou métastatiques avec progression de la lésion.

Contre-indications

Absolu:

• enfance;
• grossesse et période d'allaitement;
• hypersensibilité à l'un des constituants du médicament.

Relative (nécessite l'utilisation de capsules Sutent avec une extrême prudence):

• une histoire d'allongement de l'intervalle QT;
• la prise de médicaments antiarythmiques ou la présence d'une maladie cardiaque correspondante, une bradycardie (le contrôle de l'ECG est recommandé avant et pendant le traitement);
• insuffisance rénale et / ou hépatique;
• un déséquilibre électrolytique;
• association avec de puissants inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3A4 capables d'augmenter la concentration plasmatique de sunitinib dans le sang.

Sutent, mode d'emploi: méthode et posologie

Les gélules Sutent sont prises par voie orale, indépendamment de la prise alimentaire.

Schéma posologique recommandé du médicament:

• carcinome rénal avancé et / ou métastatique chez les patients n'ayant pas reçu auparavant de traitement spécifique, ou en l'absence d'effet de l'utilisation de cytokines; tumeurs stromales gastro-intestinales s'il est impossible d'obtenir l'effet du traitement par imatinib en raison d'une résistance / intolérance: pendant 4 semaines à une dose quotidienne de 50 mg, avec une nouvelle interruption d'utilisation pendant 2 semaines (schéma thérapeutique 4/2); un cycle de traitement au total est de 6 semaines;
• Tumeurs neuroendocrines du pancréas non résécables ou métastatiques hautement différenciées chez l'adulte avec progression de la lésion: quotidiennement, en mode continu, à une dose quotidienne de 37,5 mg.

Si vous ne prenez pas d'agent antinéoplasique, vous ne devez pas reconstituer la dose oubliée. Le lendemain, il est recommandé d'utiliser Sutent à la dose habituelle.

Compte tenu de la tolérance et de la sécurité individuelles, la dose de Sutent peut être réduite ou augmentée de 12,5 mg. Lors du traitement de tumeurs gastro-intestinales et rénales, la dose du médicament par jour ne doit pas être supérieure à 75 mg et inférieure à 25 mg. Chez les patients atteints de tumeurs neuroendocrines non résécables ou métastatiques du pancréas, la dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 50 mg.

Effets secondaires

Les effets indésirables les plus graves et les plus importants associés au traitement par Sutent comprennent l'hypertension artérielle (0,4%), la neutropénie fébrile (0,4%), les saignements tumoraux (0,9%), la thrombocytopénie (1%), l'embolie pulmonaire (1%).

Vous trouverez ci-dessous les effets indésirables associés au traitement par sunitinib et observés dans les études cliniques chez plus de 5% des patients atteints de tumeurs solides (fréquence: très souvent - ≥1 / 10; souvent - de ≥1 / 100 à <1/10; rarement - de ≥1 / 1000 à <1/100; rarement - de ≥1 / 10 000 à <1/1000; extrêmement rare - ≤1 / 10 000):

• système cardiovasculaire: très souvent - augmentation de la pression artérielle; souvent - thromboembolie veineuse (y compris thrombose veineuse profonde, embolie pulmonaire), diminution de la fraction d'éjection ventriculaire gauche (FEVG); rarement - insuffisance cardiaque, altération de la fonction ventriculaire gauche, insuffisance cardiaque congestive (ICC); rarement - fibrillation auriculaire de type pirouette et flutter auriculaire, allongement de l'intervalle QT;
• système digestif: très souvent - bouche sèche, flatulences, névralgie de la langue (glossodynie), anorexie, douleurs abdominales, constipation, mucite, stomatite, dyspepsie, nausées, diarrhée, vomissements, perversion du goût; souvent - reflux gastro-œsophagien, douleur dans la bouche; rarement - pancréatite; rarement - perforation gastro-intestinale;
• peau et phanères cutanées: très souvent - peau sèche, décoloration de la couleur des cheveux / de la peau, cloques, érythème, éruption cutanée (papuleuse, maculaire, érythémateuse, psoriasique, pityriasis généralisée), syndrome palmo-plantaire (érythrodysesthésie); souvent - desquamation de la peau, alopécie, prurit, dermatite exfoliative;
• système respiratoire: très souvent - saignements de nez; souvent - douleur laryngée-pharyngée, essoufflement;
• système nerveux: très souvent - maux de tête; souvent - insomnie / somnolence, étourdissements, dépression, paresthésie;
• système hématopoïétique: très souvent - thrombocytopénie, neutropénie, anémie; souvent - leucopénie;
• système urinaire: souvent - décoloration de l'urine (chromaturie);
• système endocrinien: souvent - une augmentation du niveau d'hormone thyréostimuline, hypothyroïdie;
• système musculo-squelettique: souvent - douleur dans les membres, myalgie, arthralgie;
• autres: très souvent - augmentation de l'activité des lipases sériques, augmentation de la fatigue, asthénie; souvent - augmentation de l'activité sérique de la créatine phosphokinase (CPK) et de l'amylase, larmoiement, frissons, perte de poids, fièvre, grippe, déshydratation, œdème périorbitaire, œdème périphérique; rarement - syndrome pseudo-grippal, saignement de tumeurs; en présence de métastases cérébrales ou de syndrome de leucoencéphalopathie réversible, des cas de convulsions ont été rapportés.

Au cours de la recherche post-commercialisation, des cas isolés des effets secondaires suivants de Sutent ont été enregistrés:

• système endocrinien: hyperthyroïdie avec transition vers l'hypothyroïdie;
• organes hématopoïétiques: microangiopathie thrombotique (avec le développement de cette réaction, il est nécessaire d'arrêter temporairement d'utiliser Sutent, après la résolution des symptômes, le médicament peut être repris sur décision du médecin traitant);
• système cardiovasculaire: cardiomyopathies, parfois mortelles;
• système musculo-squelettique: myopathie et / ou rhabdomyolyse en association avec ou sans insuffisance rénale aiguë, avec de rares cas de décès; la plupart de ces patients présentaient des facteurs de risque de base et / ou utilisaient des médicaments susceptibles de provoquer de tels effets indésirables; formation de fistules, parfois associée à une nécrose et / ou à une régression tumorale, et dans certains cas mortelle;
• système immunitaire: réactions d'hypersensibilité, y compris angio-œdème;
• système nerveux: troubles de la sensibilité gustative, y compris l'agueusie;
• organes respiratoires: embolie pulmonaire, parfois mortelle;
• système urinaire: protéinurie, syndrome néphrotique; altération de la fonction rénale ou insuffisance rénale, parfois mortelle;
• infections et infestations: infections graves (avec ou sans neutropénie concomitante), dont certaines ont été mortelles.

Surdosage

Des cas de surdosage ont été rapportés, dans lesquels il y avait des effets indésirables compatibles avec le profil de sécurité de Sutent.

L'antidote spécifique du sunitinib est actuellement inconnu. Le traitement de son surdosage est prescrit symptomatique, si nécessaire, provoquer des vomissements ou laver l'estomac.

instructions spéciales

Le traitement par Sutent doit être effectué par un médecin expérimenté dans les médicaments anticancéreux.

Au début de chaque cycle de traitement, il est recommandé d'effectuer un test sanguin détaillé.

Des cas d'hémorragie, parfois mortelle, y compris des voies respiratoires, du tractus gastro-intestinal, des voies urinaires, des tumeurs, ainsi que des hémorragies cérébrales ont été signalés. Ces complications peuvent survenir de manière inattendue et, en présence de foyers tumoraux dans les poumons, se manifester sous forme d'hémorragie pulmonaire ou d'hémoptysie grave ou potentiellement mortelle. Pour la détection rapide des premiers symptômes de saignement et la nomination de mesures thérapeutiques appropriées, il est nécessaire de procéder périodiquement à un examen médical et d'évaluer les paramètres sanguins. En cas d'administration concomitante d'anticoagulants, il est nécessaire de surveiller les indicateurs de coagulation sanguine.

La relation entre la fonction cardiaque et l'inhibition de la RTK n'a pas été étudiée. Lorsque Sutent est prescrit à des patients ayant eu des maladies cardiovasculaires (ICC symptomatique, angor sévère / instable, infarctus du myocarde, pontage coronarien / périphérique, embolie pulmonaire, troubles ischémiques transitoires, complications cérébrovasculaires) au cours des 12 derniers mois précédant le début du traitement par sunitinib, une évaluation minutieuse du rapport bénéfice / risque doit être effectuée.

Pendant le traitement, les patients ont besoin d'une surveillance médicale pour détecter d'éventuels symptômes et signes cliniques d'ICC. La FEVG doit être évaluée avant de commencer le traitement et également périodiquement pendant le traitement.

Si des signes cliniques d'ICC se développent, Sutent doit être arrêté. Si ces symptômes sont absents et que la FEVG est inférieure à 50% ou diminuée de plus de 20% par rapport à la valeur initiale (avant le traitement), la dose de sunitinib doit être réduite ou interrompue.

Dans le contexte de la thérapie, un examen de dépistage des patients est nécessaire pour le développement de l'hypertension artérielle. Si une forme sévère de cette maladie ne répond pas au traitement, le traitement doit être suspendu; le cours ne peut être repris qu'après un contrôle adéquat de la pression artérielle.

Chez les patients présentant une hypothyroïdie / hyperthyroïdie, une étude de fond des paramètres biologiques de la glande thyroïde est recommandée. Les patients atteints d'hypothyroïdie doivent recevoir un traitement conformément à la pratique médicale standard avant de commencer le cours. Tous les patients prenant Sutent doivent être surveillés pour un dysfonctionnement thyroïdien. En présence de signes et / ou de symptômes de violations de son travail, la nomination d'un contrôle de laboratoire est nécessaire.

Les patients présentant des métastases cérébrales, des indications d'antécédents de convulsions et / ou des symptômes de leucoencéphalopathie postérieure réversible (maux de tête, hypertension artérielle, déficience mentale, léthargie, perte de vision, y compris la cécité corticale) doivent être surveillés par des méthodes standard, y compris h. et dans le contrôle de la pression artérielle. Si ces symptômes se développent pendant le traitement, il est recommandé d'arrêter temporairement l'utilisation de Sutent. Une fois les symptômes résolus, le traitement peut être repris à la discrétion du médecin traitant.

En cas d'apparition d'une microangiopathie thrombotique, le traitement par sunitinib doit être temporairement interrompu jusqu'à ce que les symptômes de cette complication disparaissent.

Avant de mener un traitement avec Sutent, une étude de fond de la fonction rénale est recommandée et, au cours du traitement, une surveillance des indicateurs de son activité. En présence de protéinurie modérée à sévère, la tolérance du sunitinib n'a pas été évaluée. Les patients atteints du syndrome néphrotique doivent arrêter de prendre le médicament.

Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes

Les patients qui conduisent des véhicules ou travaillent avec d'autres machines complexes et potentiellement dangereuses doivent être conscients que des étourdissements et une somnolence peuvent survenir pendant le traitement par sunitinib.

Application pendant la grossesse et l'allaitement

Sutent est contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement. Pendant toute la durée du traitement par sunitinib, ainsi que pendant au moins trois mois après son achèvement, il est nécessaire d'utiliser des méthodes de contraception fiables.

Selon les résultats des études précliniques, le traitement avec le médicament peut affecter négativement la fertilité des hommes et des femmes.

Utilisation pendant l'enfance

L'utilisation de Sutent en pédiatrie est contre-indiquée en raison du manque de données confirmant la sécurité et l'efficacité de son administration chez les enfants.

Avec une fonction rénale altérée

En présence d'insuffisance rénale, Sutent doit être utilisé avec prudence. Si le taux de créatinine sérique n'augmente pas plus de 2 fois la limite supérieure de la normale (UHN), il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose de sunitinib.

Pour les violations de la fonction hépatique

Sutent doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une insuffisance hépatique. Si les taux d'aspartate aminotransférase (ACT) et / ou d'alanine aminotransférase (ALT) augmentent moins de 2,5 fois plus que la LSN, ou si ces indicateurs augmentent en raison de la maladie sous-jacente, moins de 5 fois, une modification de la dose de sunitinib n'est pas nécessaire.

Utilisation chez les personnes âgées

Les patients âgés n'ont pas besoin d'ajuster la dose de Sutent.

Interactions médicamenteuses

Association de Sutent avec des inhibiteurs du CYP3A4: l'administration simultanée d'une dose unique du médicament et du kétoconazole chez des volontaires sains peut augmenter l'ASC et la C _{max du} complexe sunitinib et de son métabolite actif de 51 et 49%, respectivement. Avec l'utilisation combinée du médicament avec d'autres inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3A4, tels que l'itraconazole, le ritonavir, la clarithromycine, l'érythromycine ou le jus de pamplemousse, une augmentation de la concentration plasmatique du sunitinib peut être notée. Ces associations doivent être évitées ou un médicament alternatif ayant une capacité minimale à supprimer l'isoenzyme CYP3A4 doit être utilisé. Si cela n'est pas possible, il peut être nécessaire de réduire la dose quotidienne de sunitinib de 12,5 mg, mais dans ce cas, elle ne doit pas être inférieure à 37,5 mg.

Lorsque le sunitinib est associé à des inducteurs de l'isoenzyme CYP3A4: l'administration simultanée d'une dose unique du médicament et de la rifampicine chez des volontaires sains diminue l'ASC et la C _max.de 46 et 23%, respectivement. Lorsque Sutent est associé à des inducteurs du CYP3A4 tels que le phénobarbital, la phénytoïne, la dexaméthasone, la rifampicine, la carbamazépine ou le millepertuis, le taux plasmatique de sunitinib dans le sang peut diminuer. Il est nécessaire d'éviter de telles combinaisons ou de choisir un médicament concomitant avec une capacité minimale à stimuler l'activité de l'isoenzyme CYP3A4. Si cela ne peut être fait, une augmentation progressive de la dose de sunitinib de 12,5 mg peut être nécessaire, avec une surveillance attentive de la tolérance du médicament. Dans ce cas, la dose quotidienne ne doit pas dépasser 87,5 mg pour le traitement des tumeurs stromales gastro-intestinales et du carcinome rénal métastatique, et 62,5 mg pour le traitement des tumeurs pancréatiques neuroendocrines.

Analogues

Les analogues de Sutent sont Sunitinib-native, Tarceva, Gleevec, Torizel, Bosulif, Sprysel, Tasigna, Vargatef, Inlita, etc.

Termes et conditions de stockage

Conserver à une température ne dépassant pas 25 ° C. Garder hors de la portée des enfants!

La durée de conservation est de 3 ans.

Conditions de délivrance des pharmacies

Distribué sur ordonnance.

Avis sur Sutent

Selon de nombreuses critiques, Sutent est un médicament efficace utilisé dans le traitement des tumeurs stromales gastro-intestinales et du cancer du rein métastatique. L'agent antitumoral aide à augmenter la durée de la période sans rechute, inhibe la croissance des métastases et augmente l'espérance de vie des patients.

Cependant, de nombreux patients notent également le développement d'effets secondaires graves au cours du traitement médicamenteux. Il y a des critiques qui n'indiquent aucune amélioration après la prise du médicament.

Prix pour Sutent en pharmacie

Le prix de Sutent dépend de la posologie du médicament et peut être (pour un emballage contenant 28 gélules):

• capsules 12,5 mg: 64 000 roubles;
• gélules de 25 mg: 120 000-250 000 roubles;
• capsules 50 mg: 145 000 à 250 000 roubles.

Sutent: prix dans les pharmacies en ligne

Nom du médicament Prix Pharmacie

Sutent 50 mg gélule 28 pcs. 157 000 RUB Acheter

Capsules Sutent 50mg 28pcs RUB 249416 Acheter

Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur

Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".

Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!