Egilok S

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Dernière modifié: 2023-12-15 07:39

Nom latin: Egilok S

Le code ATX: C07AB02

Ingrédient actif: métoprolol (métoprolol)

Fabricant: Intas Pharmaceuticals, Ltd. (Intas Pharmaceuticals, Ltd.) (Inde)

Description et photo mises à jour: 30.11.2018

Comprimés à libération prolongée, pelliculés, Egilok S

Egilok S est un bloqueur bêta ₁ -adrénergique d' action sélective.

Forme de libération et composition

Forme pharmaceutique - comprimés à action prolongée, pelliculés: biconvexes, ovales, blancs, avec un risque des deux côtés (10 pcs. Dans un blister, dans une boîte en carton de 3 ou 10 blisters et mode d'emploi d'Egilok C).

Composition de 1 comprimé:

substance active: succinate de métoprolol - 25, 50, 100 ou 200 mg;
composants auxiliaires: éthylcellulose, méthylcellulose, cellulose microcristalline, glycérol, stéarate de magnésium, amidon de maïs;
enveloppe du film: Sepifilm LP 770 blanc (hypromellose, dioxyde de titane E171, acide stéarique, cellulose microcristalline).

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamique

Le principe actif d'Egilok C - succinate de métoprolol est un bêta ₁ -adrénergique, qui est capable de bloquer les récepteurs β ₁ -adrénergiques lorsqu'il est utilisé à des doses significativement plus faibles que celles nécessaires pour bloquer les récepteurs β ₂ -adrénergiques.

Egilok S a une légère activité de stabilisation de la membrane, n'est pas un agoniste partiel.

Le métoprolol est capable de réduire ou de supprimer l'effet agoniste exercé sur l'activité cardiaque par les catécholamines, qui sont libérées lors d'un stress physique et nerveux. Cela signifie que le médicament peut empêcher une augmentation du volume et de la fréquence cardiaque (FC), une augmentation de la contractilité cardiaque et une augmentation de la pression artérielle (TA) en raison d'une forte libération de catécholamines.

Contrairement aux inhibiteurs sélectifs des récepteurs bêta _1- adrénergiques classiques en comprimés (y compris le tartrate de métoprolol), le succinate de métoprolol à libération prolongée fournit une concentration plasmatique constante du médicament et un effet clinique stable (blocage bêta _1- adrénergique) pendant au moins 24 heures. En raison de l'absence de concentrations plasmatiques maximales significatives de métoprolol le succinate a une sélectivité β ₁ plus élevée que les formes classiques de comprimés de métoprolol. En outre, Egilok S réduit considérablement le risque potentiel de développer des effets indésirables qui surviennent souvent à des concentrations plasmatiques maximales, par exemple une faiblesse des jambes lors de la marche ou une bradycardie.

En cas de maladies pulmonaires obstructives concomitantes, Egilok C peut être prescrit en plus des bêta ₂ -adrénomimétiques. Le succinate de métoprolol a moins d'effet sur la bronchodilatation provoquée par ces derniers par rapport aux bêtabloquants non sélectifs.

Le succinate de métoprolol moins que les bêta-bloquants non sélectifs, affecte le métabolisme des glucides et la production d'insuline, ainsi que le système cardiovasculaire en cas d'hypoglycémie.

Avec l'hypertension artérielle, Egilok S réduit considérablement la pression artérielle, cet effet dure au moins 24 heures, à la fois en position couchée et debout, et pendant l'activité physique. Au début de l'utilisation du médicament, une augmentation de la résistance vasculaire est observée. Cependant, avec une utilisation prolongée du succinate de métoprolol, une diminution de la pression artérielle est possible en raison d'une diminution de la résistance vasculaire, tandis que le débit cardiaque ne change pas.

Pharmacocinétique

Chaque comprimé d'Egilok S contient un grand nombre de microgranules (pastilles) enrobés d'une enveloppe en polymère, grâce auxquels une libération contrôlée de la substance active est effectuée.

L'effet du médicament se produit rapidement. Une fois dans le tractus gastro-intestinal (GIT), les comprimés se désintègrent en granulés séparés, chacun agissant séparément, et ensemble, ils assurent une libération uniforme de succinate de métoprolol pendant plus de 20 heures. La vitesse de libération dépend de l'acidité de l'environnement gastrique. Ainsi, la durée d'action d'Egilok C est supérieure à 24 heures.

Le succinate de métoprolol est complètement absorbé dans le tractus gastro-intestinal. Après avoir pris une dose unique, la biodisponibilité systémique est d'environ 30 à 40%.

La substance est caractérisée par une faible liaison aux protéines plasmatiques - 5 à 10%.

Le médicament est métabolisé dans le foie par oxydation pour former trois métabolites principaux, qui n'ont pas d'activité cliniquement significative. Il est principalement excrété sous forme de métabolites, seulement 5% environ de la dose sont éliminés inchangés par les reins.

La demi-vie du métoprolol libre est d'environ 3,5 à 7 heures.

Indications pour l'utilisation

insuffisance cardiaque chronique stable, accompagnée de manifestations cliniques (classe fonctionnelle II-IV selon la classification NYHA) et altération de la fonction systolique du ventricule gauche (en tant que médicament supplémentaire dans le traitement principal de l'insuffisance cardiaque chronique);
hypertension artérielle;
les arythmies cardiaques, y compris la tachycardie supraventriculaire, une diminution du taux de contraction ventriculaire pendant les extrasystoles ventriculaires et la fibrillation auriculaire;
angine de poitrine;
troubles fonctionnels de l'activité cardiaque, accompagnés de tachycardie;
réduction de la fréquence des ré-infarctus et de la mortalité après la phase aiguë de l'infarctus du myocarde;
prévention des crises de migraine.

Contre-indications

Absolu:

hypotension artérielle avec pression artérielle systolique <90 mm Hg. Art.;
syndrome des sinus malades (SSS);
bloc auriculo-ventriculaire II et III degré;
bradycardie sinusale cliniquement significative avec fréquence cardiaque <50 battements / min;
insuffisance cardiaque décompensée;
Intervalle PQ> 0,24 s;
suspicion d'infarctus aigu du myocarde avec fréquence cardiaque <45 battements / min;
choc cardiogénique;
troubles circulatoires périphériques sévères avec menace de développement de gangrène;
phéochromocytome (si les alpha-bloquants ne sont pas utilisés en même temps);
âge jusqu'à 18 ans;
administration intraveineuse (iv) d'inhibiteurs lents des canaux calciques tels que le vérapamil;
utilisation simultanée d'inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO) (à l'exception du type B);
utilisation à long terme ou en cours de médicaments inotropes et de médicaments agissant sur les récepteurs β-adrénergiques;
hypersensibilité à l'un des composants du médicament ou à d'autres bêtabloquants.

Les comprimés d'Egilok C doivent être utilisés avec prudence dans les cas suivants (une évaluation minutieuse de l'équilibre entre les avantages et les risques est nécessaire):

Angor de Prinzmetal;
bloc auriculo-ventriculaire I degré;
maladies oblitérantes des vaisseaux périphériques (claudication intermittente, syndrome de Raynaud);
acidose métabolique;
insuffisance rénale / hépatique sévère;
bronchopneumopathie chronique obstructive;
l'asthme bronchique;
Diabète;
la thyrotoxicose;
psoriasis;
myasthénie grave;
dépression;
phéochromocytome (lors de la prise d'alpha-bloquants);
utilisation simultanée de glycosides cardiaques;
âge avancé.

Egilok S, mode d'emploi: méthode et posologie

Egilok S est pris par voie orale, une fois par jour (quelle que soit la dose prescrite), de préférence le matin. Les comprimés doivent être avalés entiers, sans mâcher ni émietter, et lavés avec une quantité suffisante de liquide. L'heure des repas n'a pas d'importance.

La dose optimale est choisie individuellement par le médecin, avec prudence - afin d'éviter le développement d'une bradycardie.

Le traitement de l'insuffisance cardiaque chronique stable (ICC) avec manifestations cliniques et altération de la fonction systolique ventriculaire gauche est instauré uniquement si le patient est dans un état stable sans épisodes d'exacerbation au cours des 6 dernières semaines. Dans le même temps, au cours des 2 dernières semaines, le schéma du traitement principal ne peut pas être modifié.

Dans certains cas, les bêtabloquants (y compris Egilok C) peuvent provoquer une aggravation temporaire de l'évolution de l'insuffisance cardiaque chronique. Parfois, il est possible de prolonger le traitement ou de réduire la dose, mais certains patients nécessitent l'arrêt du métoprolol.

Avec CHF de classe fonctionnelle II, au début du traitement, 25 mg sont prescrits, après 2 semaines, si nécessaire, la dose est augmentée à 50 mg. Si dans ce cas l'effet n'est pas suffisant, il est possible de doubler encore la dose toutes les 2 semaines. Avec un traitement à long terme, la dose d'entretien est généralement de 200 mg.

Avec les classes fonctionnelles CHF III et IV au cours des deux premières semaines, Egilok C est prescrit à une dose quotidienne de 12,5 mg (½ comprimé à une dose de 25 mg). La dose d'entretien optimale est choisie individuellement sous étroite surveillance médicale, car les symptômes d'insuffisance cardiaque peuvent évoluer. Après 1-2 semaines, si nécessaire, augmentez la dose quotidienne à 25 mg, après encore 2 semaines - à 50 mg. Si l'effet thérapeutique est insuffisant, mais à condition que le médicament soit bien toléré, il est possible de doubler la dose à des intervalles de 2 semaines jusqu'à ce que le maximum soit atteint - 200 mg.

En cas d'hypotension artérielle et / ou de bradycardie, il peut être nécessaire de corriger le schéma du traitement principal ou de réduire la dose d'Egilok C. Le développement d'une hypotension artérielle pendant la période de sélection de la dose n'indique pas toujours une intolérance au médicament à cette dose tout en poursuivant le traitement. Cependant, la dose ne peut être encore augmentée qu'après stabilisation de l'état du patient. Parfois, une surveillance de l'état fonctionnel des reins est nécessaire.

Doses quotidiennes recommandées (en 1 dose) d'Egilok S pour d'autres indications:

hypertension artérielle: 50-100 mg. Si l'effet n'est pas suffisant, augmenter la dose quotidienne jusqu'à un maximum de 200 mg ou ajouter un autre antihypertenseur au traitement (les diurétiques et les inhibiteurs calciques lents sont préférés);
troubles du rythme cardiaque: 100-200 mg;
angine de poitrine: 100-200 mg. Si l'effet thérapeutique est insuffisant, un autre agent anti-angineux est ajouté à la thérapie;
troubles fonctionnels de l'activité cardiaque, accompagnés de tachycardie: 100 mg, si nécessaire, la dose quotidienne est augmentée à 200 mg;
traitement d'entretien après un infarctus du myocarde: 100-200 mg (dans ce cas, la dose quotidienne peut être divisée en 2 doses);
prévention des crises de migraine: 100-200 mg.

Les personnes âgées, les patients présentant une insuffisance rénale et les patients présentant une insuffisance hépatique modérée n'ont pas besoin d'ajuster la dose.

En cas de troubles fonctionnels sévères du foie (forme sévère de cirrhose, anastomose porto-cave), il peut être nécessaire de réduire la dose d'Egilok S.

Effets secondaires

Egilok S est généralement bien toléré. Si des effets indésirables surviennent, ils sont généralement légers et réversibles.

Effets secondaires possibles (classés comme suit: très souvent -> 10% des cas; souvent - 1-9,9%; rarement - 0,1-0,9%; rarement - 0,01-0,09%; très rarement - <0,01%):

de la part du système cardiovasculaire: souvent - une sensation de palpitations, d'hypotension orthostatique (très rarement accompagnée d'évanouissements), de bradycardie, d'extrémités froides; rarement - une augmentation temporaire des symptômes d'insuffisance cardiaque, des douleurs dans la région du cœur, un œdème périphérique, un bloc auriculo-ventriculaire du 1er degré, un choc cardiogénique chez les patients atteints d'infarctus aigu du myocarde; rarement - autres troubles de la conduction cardiaque, arythmies; très rarement chez les patients ayant des antécédents de troubles circulatoires périphériques sévères - gangrène;
du système digestif: souvent - douleurs abdominales, constipation, diarrhée, nausées; rarement - vomissements; rarement - sécheresse de la muqueuse buccale, dysfonctionnement hépatique; très rarement - hépatite;
du système nerveux central: très souvent - fatigue accrue; souvent - maux de tête, vertiges; rarement - insomnie / somnolence, cauchemars, diminution de l'attention, paresthésie, dépression, convulsions; rarement - anxiété, excitabilité nerveuse accrue, dysfonctionnement sexuel / impuissance; très rarement - dépression, troubles de la mémoire / amnésie, hallucinations;
des sens: rarement - sécheresse et / ou irritation des yeux, déficience visuelle, conjonctivite; très rarement - troubles du goût, bourdonnements d'oreilles;
du système respiratoire: souvent - essoufflement avec effort physique; rarement - bronchospasme; rarement - rhinite;
du système musculo-squelettique: très rarement - arthralgie;
de la peau: rarement - urticaire, transpiration accrue; rarement - perte de cheveux; très rarement - exacerbation de l'évolution du psoriasis, photosensibilité;
d'autres: rarement - une augmentation du poids corporel; très rarement - thrombocytopénie.

Surdosage

Les symptômes les plus graves d'une surdose de succinate de métoprolol sont des troubles du système cardiovasculaire, mais parfois une suppression de la fonction pulmonaire et une prédominance des symptômes du système nerveux central sont possibles.

Symptômes possibles: diminution prononcée de la pression artérielle, blocage AV des degrés I-III, bradycardie, faible perfusion périphérique, asystole, choc cardiogénique, insuffisance cardiaque, apnée, suppression de la fonction pulmonaire, bronchospasme, altération ou perte de conscience, fatigue accrue, augmentation de la transpiration, tremblements, paresthésie, convulsions, spasme œsophagien, nausées, vomissements, insuffisance rénale, hyperkaliémie, hyperglycémie, hypoglycémie (en particulier chez les enfants), syndrome myasthénique transitoire. Avec la prise concomitante d'alcool, de barbituriques, d'antihypertenseurs ou de quinidine, l'état du patient peut s'aggraver. Les premiers symptômes d'un surdosage peuvent survenir 20 à 120 minutes après la prise de fortes doses d'Egilok S.

Premiers secours: apport de charbon actif, si nécessaire - lavage gastrique. Avant le lavage gastrique, de l'atropine (0,25 à 0,5 mg pour les adultes) est prescrite en raison du risque de stimulation du nerf vague. Si nécessaire, assurer la perméabilité des voies respiratoires (par intubation) et une ventilation adéquate. Il est nécessaire d'administrer du glucose, de reconstituer le volume sanguin circulant et de contrôler l'électrocardiogramme. De plus, l'atropine est injectée à une dose de 1 à 2 mg par voie intraveineuse; si nécessaire, l'administration est répétée (surtout en cas de symptômes vagaux). Pour la dépression (suppression) du myocarde, une perfusion de dopamine ou de dobutamine est administrée. De plus, il est possible d'administrer du glucagon par voie intraveineuse à raison de 50 à 150 mcg / kg à des intervalles de 1 min. Dans certains cas, il est conseillé d'ajouter de l'épinéphrine (adrénaline) au traitement. Avec des arythmies et un complexe ventriculaire hypertrophié, une perfusion d'une solution de chlorure de sodium à 0,9% ou de bicarbonate de sodium est indiquée. Si nécessaire, installez un stimulateur cardiaque artificiel. Pour arrêter le bronchospasme, la terbutaline est utilisée (par injection ou inhalation). En cas d'arrêt cardiaque, des mesures de réanimation appropriées sont prises.

instructions spéciales

Les bêta-bloquants ne sont pas recommandés pour les patients atteints d'une maladie pulmonaire obstructive. Si d'autres antihypertenseurs sont mal tolérés ou n'apportent pas l'effet thérapeutique souhaité, il est possible d'utiliser Egilok C, mais la dose minimale efficace doit être prescrite. Si nécessaire, utilisez des adrénomimétiques bêta ₂.

Par rapport aux bêta-bloquants non sélectifs, bêta sélective ₁ bêtabloquants ont un moindre effet sur le métabolisme des glucides et masque les symptômes de l' hypoglycémie, mais le risque d'un tel effet ne peut pas être complètement exclus.

Dans l'insuffisance cardiaque chronique décompensée, le stade de compensation doit être atteint avant le début du traitement et il doit être maintenu pendant le traitement.

Les données issues des études cliniques sur la sécurité et l'efficacité d'Egilok S dans l'insuffisance cardiaque sévère stable (classe IV de la NYHA) sont limitées.

Le succinate de métoprolol peut aggraver les symptômes des troubles circulatoires périphériques (généralement dus à une diminution de la pression artérielle).

Pour les patients atteints de phéochromocytome concomitant, Egilok C est prescrit simultanément avec un alpha-bloquant.

Dans de rares cas, en violation de la conduction auriculo-ventriculaire, une détérioration (jusqu'à un bloc AV) est possible. Avec le développement de la bradycardie, vous devez réduire la dose de succinate de métoprolol ou l'annuler progressivement.

Les patients devant subir une intervention chirurgicale doivent avertir l'anesthésiste de la prise du médicament Egilok S. Il n'est pas recommandé d'annuler les bêtabloquants.

Le choc anaphylactique qui se développe pendant le traitement par des bêtabloquants est plus sévère. Dans le même temps, l'utilisation d'adrénaline à des doses thérapeutiques standard ne produit pas toujours l'effet souhaité.

L'efficacité et la sécurité d'Egilok S chez les patients présentant des symptômes d'insuffisance cardiaque en association avec un infarctus aigu du myocarde et une angine de poitrine instable n'ont pas été établies.

En cas d'arrêt brutal du médicament, il est possible d'augmenter les symptômes d'insuffisance cardiaque chronique, d'augmenter le risque d'infarctus du myocarde et de mort subite, en particulier chez les patients à haut risque. Pour cette raison, il n'est pas recommandé d'arrêter brusquement de prendre Egilok C. Cela doit être fait progressivement, pendant au moins 2 semaines, en réduisant la dose de 2 fois à chaque étape jusqu'à ce que la dose finale de 12,5 mg soit atteinte - elle doit être prise au moins pendant 4 jours avant le retrait complet du médicament. Si des symptômes indésirables apparaissent avec ce schéma, une annulation plus lente du traitement est recommandée.

Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes

Egilok S peut provoquer des étourdissements et une fatigue accrue, par conséquent, les patients recevant le médicament doivent être prudents lorsqu'ils conduisent et effectuent des travaux potentiellement dangereux.

Application pendant la grossesse et l'allaitement

Aucune étude contrôlée et adéquate sur l'utilisation du succinate de métoprolol chez la femme enceinte n'a été menée. En conséquence, Egilok S ne peut être utilisé que chez les femmes pour lesquelles les bénéfices attendus du traitement l'emportent sur les risques éventuels.

Les bêtabloquants peuvent provoquer certains effets secondaires chez le fœtus, les nouveau-nés et les nourrissons, tels que la bradycardie.

Le métoprolol passe dans le lait maternel en petites quantités, de sorte que le risque de développer des effets indésirables est faible. Néanmoins, les nourrissons dont la mère reçoit Egilok C pendant l'allaitement doivent être sous étroite surveillance médicale pour détecter d'éventuels signes de blocage des récepteurs β-adrénergiques.

Utilisation pendant l'enfance

Egilok S est contre-indiqué chez les moins de 18 ans, car son efficacité et sa sécurité chez les patients pédiatriques n'ont pas été établies.

Avec une fonction rénale altérée

Egilok C est prescrit avec prudence chez les patients atteints d'insuffisance rénale chronique.

La correction du schéma posologique pour les troubles fonctionnels des reins et l'hémodialyse n'est pas nécessaire.

Pour les violations de la fonction hépatique

Egilok C est prescrit avec prudence aux patients présentant une insuffisance hépatique. Le médecin sélectionne la dose individuellement, sur la base des données de l'état clinique.

Utilisation chez les personnes âgées

Pour le traitement des patients âgés, les comprimés d'Egilok C sont utilisés avec précaution.

Interactions médicamenteuses

Combinaisons non recommandées:

vérapamil: risque élevé de développer une bradycardie et d'abaisser la pression artérielle, il existe un effet inhibiteur complémentaire sur la conduction AV et la fonction du nœud sinusal;
dérivés de l'acide barbiturique: le métabolisme du métoprolol est amélioré;
propafénone: la concentration plasmatique de métoprolol augmente significativement (2 à 5 fois), le développement d'effets secondaires est possible.

Associations nécessitant de la prudence et pouvant nécessiter un ajustement posologique:

antiarythmiques de classe I: il est possible d'additionner un effet inotrope négatif, qui se heurte au développement d'effets secondaires hémodynamiques graves chez les patients présentant une fonction ventriculaire gauche altérée. Cette association doit également être évitée en cas de trouble de la conduction AV et de syndrome des sinus malades;
anti-inflammatoires non stéroïdiens (à l'exception possible du sulindac): l'effet antihypertenseur du métoprolol est affaibli;
glycosides cardiaques: le temps de conduction AV augmente, une bradycardie se développe;
clonidine: après son arrêt brutal, les réactions hypertensives peuvent augmenter (il est recommandé de commencer à retirer les bêtabloquants plusieurs jours avant d'arrêter l'utilisation de la clonidine);
quinidine: chez les patients présentant une hydroxylation rapide, le métabolisme du métoprolol est inhibé, ce qui entraîne une augmentation significative de sa concentration plasmatique et une augmentation du bêtabloquant (des réactions similaires sont possibles lors de l'utilisation d'autres bêta-bloquants, dans le métabolisme desquels l'isoenzyme CYP2D6 est impliquée);
rifampicine: il est possible d'augmenter le métabolisme du métoprolol et de diminuer sa concentration plasmatique;
agents hypoglycémiants oraux: il existe une possibilité de modification de leur effet, ce qui peut nécessiter un ajustement de la dose;
anesthésiques par inhalation: augmentation de l'effet cardiodépresseur;
amiodarone: le développement d'une bradycardie sinusale sévère est possible. L'amiodarone a une longue demi-vie, de sorte que l'interaction peut apparaître longtemps après son retrait;
épinéphrine: il existe un risque de bradycardie et d'hypertension artérielle sévère;
diltiazem: il existe une amélioration mutuelle de l'effet inhibiteur sur la conductivité et la fonction du nœud sinusal, des cas de bradycardie sévère sont connus;
phénylpropanolamine (noréphédrine): il est possible d'augmenter la pression artérielle diastolique à des valeurs pathologiques et de développer une crise hypertensive (même après avoir utilisé une dose unique de 50 mg);
diphenhydramine: le métabolisme du métoprolol en α-hydroxymétoprolol diminue 2,5 fois, l'effet du médicament Egilok C est amélioré;
cimétidine, hydralazine: la concentration plasmatique de métoprolol peut augmenter.

Des précautions particulières doivent être prises lors de l'utilisation simultanée d'autres bêtabloquants (y compris sous forme de collyre) et d'inhibiteurs de la MAO.

Analogues

Les analogues d'Egilok S sont Aritel, Atenolol, Betacard, Bisoprolol, Concor, Coronal, Metocard, Niperten, Serdol, Tirez, Egilok, Estecor et bien d'autres.

Termes et conditions de stockage

Conserver à une température ne dépassant pas 30 ° C, hors de portée des enfants.

La durée de conservation est de 3 ans.

Conditions de délivrance des pharmacies

Distribué sur ordonnance.

Avis sur Egilok S

Les avis sur Egilok S sont positifs: le médicament réduit efficacement l'hypertension artérielle, est bien toléré et est relativement peu coûteux.

Comme les inconvénients indiquent le développement d'effets secondaires chez certains patients.

Prix pour Egilok S en pharmacie

Les prix moyens d'Egilok S pour un paquet de 30 comprimés sont:

dosage 25 mg - 170 roubles;
dosage de 50 mg - 257 roubles;
dosage 100 mg - 330 roubles.

Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur

Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".

Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!