Exforge
Exforge: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Pour les violations de la fonction hépatique
- 13. Utilisation chez les personnes âgées
- 14. Interactions médicamenteuses
- 15. Analogues
- 16. Conditions de stockage
- 17. Conditions de délivrance des pharmacies
- 18. Avis
- 19. Prix en pharmacie
Nom latin: Exforge
Le code ATX: C09DB01
Ingrédient actif: amlodipine (amlodipinum), valsartan (valsartanum)
Fabricant: Novartis (Suisse)
Description et mise à jour des photos: 2018-07-27
Prix en pharmacie: à partir de 1615 roubles.
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Exforge est un médicament antihypertenseur combiné.
Forme de libération et composition
Exforge est disponible sous forme de comprimés pelliculés: à bords biseautés, l'inscription «NVR» sur une face, en trois doses: 5 mg / 80 mg - jaune foncé, rond, avec l'inscription «NV» sur l'autre face; 5 mg / 160 mg - jaune foncé, ovale, avec l'inscription de l'autre côté "ECE"; 10 mg / 160 mg - jaune clair, ovale, avec l'inscription de l'autre côté "UIC" (sous blisters: 7 pcs., Dans une boîte en carton 1, 2, 4, 8, 14 ou 40 blisters; 10 pcs., dans une boîte en carton 3, 9 ou 28 blisters; 14 pcs., dans une boîte en carton 1, 2, 4, 7 ou 20 blisters).
1 comprimé contient:
- ingrédients actifs (5 mg / 80 mg, 5 mg / 160 mg, 10 mg / 160 mg): bésylate d'amlodipine - 6,94 mg, 6,94 mg, 13,87 mg (équivalent à 5 mg, 5 mg, 10 mg d'amlodipine respectivement), valsartan - 80 mg, 160 mg, 160 mg, respectivement;
- excipients: crospovidone, cellulose microcristalline, dioxyde de silicium colloïdal, stéarate de magnésium;
- composition de l'enveloppe du film: Premix blanc (dioxyde de titane, hypromellose, talc, polyéthylène glycol 4000), Premix jaune (oxyde de fer jaune, hypromellose, talc, polyéthylène glycol 4000), eau purifiée.
De plus, Premix Red (oxyde de fer rouge, hypromellose, talc, polyéthylène glycol) est en outre enrobé de comprimés à la dose de 10 mg / 160 mg.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
Exforge est une préparation combinée composée de deux principes actifs - l'amlodipine et le valsartan, qui ont des propriétés antihypertensives. Leur action se complète dans le contrôle de la pression artérielle (TA) et contribue à une diminution plus prononcée de celle-ci qu'avec la monothérapie avec chacun d'eux séparément.
L'amlodipine - un bloqueur des canaux calciques lents, un dérivé de la dihydropyridine, inhibe les ions calcium lors de l'entrée transmembranaire dans les cellules musculaires lisses vasculaires et les cardiomyocytes. Le mécanisme d'action de l'amlodipine vise la relaxation directe des muscles lisses vasculaires, ce qui entraîne une diminution de la résistance vasculaire périphérique totale et une diminution de la pression artérielle.
La réception de doses thérapeutiques pour l'hypertension artérielle provoque une vasodilatation et une diminution de la pression artérielle chez un patient couché ou debout. Dans le contexte d'une utilisation prolongée, il n'y a pas de changement significatif de la fréquence cardiaque (FC) et du taux de catécholamines avec une diminution de la pression artérielle.
Les niveaux de concentration plasmatique sont en corrélation avec l'effet thérapeutique quel que soit l'âge du patient.
Avec une fonction rénale normale, les doses thérapeutiques d'amlodipine entraînent une diminution de la résistance vasculaire rénale. Favorise une augmentation du taux de flux sanguin rénal efficace et de filtration glomérulaire sans modifier le niveau de protéinurie et la fraction de filtration
L'utilisation de l'amlodipine chez les patients ayant une fonction normale du ventricule gauche entraîne une légère augmentation de son volume, un index cardiaque sans effet significatif sur la vitesse maximale d'augmentation de la pression dans le ventricule gauche, en fin de pression artérielle diastolique.
Les doses thérapeutiques d'amlodipine ne sont pas accompagnées d'un effet inotrope négatif, y compris lorsqu'elles sont associées à des bêtabloquants.
En cas d'hypertension artérielle ou d'angine de poitrine, l'utilisation simultanée d'amlodipine et de bêtabloquants ne s'accompagne pas de modifications pathologiques des paramètres de l'électrocardiographie (ECG).
L'efficacité de l'amlodipine a été prouvée dans le traitement de l'angine de poitrine chronique stable, de l'angine de poitrine vasospastique, de la maladie coronarienne confirmée par angiographie.
Le valsartan est un antagoniste spécifique et actif des récepteurs de l'angiotensine II. Destiné à une administration orale, il a un effet sélectif sur les récepteurs du sous-type AT 1. Une augmentation de la concentration d'angiotensine II libre dans le plasma sanguin à la suite du blocage des récepteurs AT 1 par le valsartan peut stimuler les récepteurs AT 2 non bloqués et neutraliser les effets du blocage des récepteurs AT 1. Le valsartan ne possède pas d' activité agoniste prononcée contre les récepteurs AT 1. L' affinité du valsartan pour les récepteurs du sous-type AT 1 est environ 20 000 fois plus élevée que pour les récepteurs du sous-type AT 2.
Le valsartan n'inhibe pas l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA), qui convertit l'angiotensine I en angiotensine II et favorise la destruction de la bradykinine.
L'utilisation du valsartan ne provoque pratiquement pas le développement d'une toux sèche.
Il n'interagit ni ne bloque les canaux ioniques ou les récepteurs hormonaux, qui jouent un rôle important dans la régulation des fonctions du système cardiovasculaire.
En abaissant la pression artérielle, le valsartan n'a aucun effet sur la fréquence cardiaque.
Après avoir pris une dose unique du médicament, l'effet thérapeutique se manifeste dans les 2 heures, la diminution maximale de la pression artérielle se développe après 4-6 heures. L'effet antihypertenseur dure plus de 24 heures. Une diminution maximale soutenue de la pression artérielle est généralement obtenue après 14 à 28 jours d'utilisation du médicament, quelle que soit la dose et est soutenue par un traitement à long terme.
L'arrêt brutal du valsartan n'entraîne pas de forte augmentation de la pression artérielle ni d'autres conséquences cliniques indésirables. La prise du médicament pour l'insuffisance cardiaque chronique de classe II-IV selon la classification NYHA (New York Heart Association) conduit à une diminution significative du nombre d'hospitalisations chez les patients. Ceci est plus fréquent chez les patients qui ne reçoivent pas de bêta-bloquants ou d'ECA. La prise de valsartan réduit la mortalité cardiovasculaire chez les patients présentant une évolution clinique stable de l'insuffisance ventriculaire gauche ou une fonction ventriculaire gauche altérée après un infarctus du myocarde.
L'effet antihypertenseur lors de la prise d'Exforge 1 fois par jour dure 24 heures.
Avec une pression artérielle systolique initiale de 153-157 mm Hg et une pression artérielle diastolique inférieure à 95-110 mm Hg, les comprimés à des doses de 5 mg / 80 mg et 5 mg / 160 mg réduisent la tension artérielle de 20-28 / 14-19 mm Hg (en comparaison avec des indicateurs placebo de 7-13 / 7-9 mm Hg, respectivement).
À la dose de 10 mg / 160 mg et de 5 mg / 160 mg, les comprimés normalisent la pression artérielle (la pression artérielle diastolique en position assise devient inférieure à 90 mm Hg) chez 75 et 62% des patients dont le contrôle de la pression artérielle est inadéquat lors de la prise de valsartan à une dose de 160 mg par jour en tant que monopreparation.
Chez les patients chez qui la monothérapie par amlodipine ou valsartan s'est avérée inefficace, le médicament peut normaliser et contrôler la pression artérielle.
L'effet thérapeutique du médicament ne dépend pas du sexe, de l'âge, de la race du patient et dure 1 an. Une annulation soudaine d'Exforge ne s'accompagne pas d'une forte augmentation de la pression artérielle.
L'utilisation du médicament réduit le risque de développer un œdème.
Pharmacocinétique
La pharmacocinétique de l'amlodipine et du valsartan est linéaire.
Après administration orale d'une dose thérapeutique d'amlodipine, la concentration maximale (C max) dans le plasma sanguin est atteinte après 6 à 12 heures. La biodisponibilité absolue de l'amlodipine est de 64 à 80%. La prise alimentaire n'affecte pas sa biodisponibilité.
Liaison aux protéines plasmatiques - 97,5%.
Environ 90% de l'amlodipine sont métabolisés dans le foie pour former des métabolites actifs.
T 1/2 (demi-vie) de l'amlodipine - 30-50 heures.
Le niveau d'équilibre de concentration dans le plasma sanguin se produit après 168-192 heures de traitement. Il est excrété par les reins: 10% - inchangé, 60% - sous forme de métabolites d'amlodipine.
Après administration orale d'une dose thérapeutique de valsartan, la C max dans le plasma sanguin est atteinte en 2-3 heures. Sa biodisponibilité absolue est de 23%. Avec la prise alimentaire, sa biodisponibilité diminue de près de 40%, mais comme cela n'a aucune signification clinique, les comprimés peuvent être pris indépendamment de la prise alimentaire.
Liaison aux protéines plasmatiques - 94–97%, principalement avec de l'albumine.
Environ 20% seulement de la dose acceptée de valsartan sont déterminés comme métabolites. Moins de 10% de la concentration plasmatique totale est déterminée comme un métabolite hydroxyle pharmacologiquement actif.
T 1/2 de valsartan - 6 heures.
Environ 83% de la dose sont excrétés inchangés par les intestins et environ 13% de la dose par les reins.
La C max de l' amlodipine dans le plasma sanguin chez les patients jeunes et âgés survient après la même période de temps.
La clairance de l'amlodipine chez les patients âgés est légèrement réduite, ce qui entraîne une augmentation de T 1/2.
Pour les patients âgés et plus jeunes, il est recommandé d'utiliser les schémas posologiques habituels du valsartan.
En cas d'insuffisance rénale avec une clairance de la créatinine (CC) de 30 à 50 ml / min, une modification de la dose initiale du médicament n'est pas nécessaire.
Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, la clairance de l'amlodipine est réduite, ce qui entraîne une augmentation de la concentration totale d'amlodipine dans le plasma sanguin d'environ 40 à 60%. Avec une maladie hépatique chronique légère à modérée, la biodisponibilité du valsartan augmente.
Indications pour l'utilisation
Selon les instructions, Exforge est indiqué pour le traitement de l'hypertension artérielle chez les patients pouvant utiliser une polythérapie.
Contre-indications
- sténose unilatérale ou bilatérale des artères rénales, sténose de l'artère d'un seul rein;
- période de grossesse;
- allaitement maternel;
- âge jusqu'à 18 ans;
- hypersensibilité aux composants du médicament.
Des précautions doivent être prises lors de la prescription d'Exforge à des patients présentant une sténose mitrale, une sténose aortique, une cardiomyopathie obstructive hypertrophique, une pathologie hépatique (en particulier avec des maladies obstructives des voies biliaires), une insuffisance rénale sévère (CC inférieure à 10 ml / min), une hyperkaliémie, une carence en sodium, avec un volume réduit circulation de sang.
Instructions pour l'utilisation d'Exforge: méthode et posologie
Les comprimés Exforge sont pris par voie orale, quelle que soit la prise alimentaire, avec une quantité suffisante d'eau, 1 fois par jour.
Dosage recommandé: 1 pc. à une dose de 5 mg / 80 mg, 5 mg / 160 mg ou 10 mg / 160 mg.
La dose quotidienne maximale est de 10 mg / 160 mg.
Il n'est pas nécessaire de modifier le schéma posologique lors de la prescription d'Exforge à des patients présentant une insuffisance rénale légère ou modérée (CC supérieure à 30 ml / min), une maladie hépatique, une insuffisance hépatique, avec des symptômes de cholestase ou des patients âgés.
Effets secondaires
- de la part du système cardiovasculaire: parfois - hypotension orthostatique, tachycardie, palpitations; rarement - une diminution marquée de la pression artérielle, une syncope;
- du système respiratoire: souvent - grippe, rhinopharyngite; parfois - toux, douleur dans le pharynx et / ou le larynx;
- du système nerveux: souvent - maux de tête; parfois - somnolence, paresthésie, vertiges, vertiges orthostatiques;
- du système immunitaire: rarement - hypersensibilité;
- troubles mentaux: rarement - anxiété;
- des sens: rarement - acouphènes, déficience visuelle; parfois - dysfonctionnement de l'appareil vestibulaire, provoquant des étourdissements;
- du système digestif: parfois - bouche sèche, nausées, douleurs abdominales, diarrhée, constipation;
- réactions dermatologiques: parfois - érythème, éruption cutanée; rarement - démangeaisons, hyperhidrose, exanthème;
- du système génito-urinaire: rarement - polyurie, pollakiurie, dysfonction érectile;
- du système musculo-squelettique: parfois - gonflement des articulations, arthralgie, maux de dos; rarement - spasmes musculaires, sensation de lourdeur dans tout le corps;
- paramètres de laboratoire: augmentation de l'azote uréique sanguin;
- autres: souvent - fatigue accrue, gonflement du visage, pâteux, œdème périphérique, rougeur du visage, sensation de chaleur, asthénie.
De plus, dans le contexte de l'utilisation d'Exforge, il est possible de développer des phénomènes indésirables caractéristiques de la monothérapie avec chacune des substances actives du médicament.
L'effet secondaire le plus courant de l'amlodipine est la nausée. Moins fréquemment, il y a malaise général, bouche sèche, dyspepsie, modification de la fréquence des selles, alopécie, hyperplasie gingivale, essoufflement, rhinite, gastrite, hyperglycémie, gynécomastie, augmentation des mictions, dysfonction érectile, leucopénie, labilité de l'humeur, neuropathie périphérique, myaltopénie, myaltopénie érythème polymorphe, angio-œdème, pancréatite, hépatite, transpiration accrue. Lors de l'utilisation d'amlodipine chez des patients présentant une insuffisance cardiaque (grade III-IV selon la classification NYHA) d'étiologie non ischémique, une augmentation de l'incidence de l'œdème pulmonaire a été notée. Dans de rares cas, avec l'utilisation d'inhibiteurs calciques lents, en particulier dans les maladies coronariennes sévères,le développement d'un infarctus aigu du myocarde ou une augmentation de la fréquence, de la durée et de la gravité de l'angine de poitrine, le développement d'arythmies (y compris la fibrillation auriculaire et la tachycardie ventriculaire) est possible.
Lors de l'utilisation du valsartan en monothérapie, des effets indésirables tels que la sinusite, les infections virales et les infections des voies respiratoires supérieures, la rhinite, l'insomnie, la neutropénie, une augmentation significative du taux de créatinine et d'azote uréique dans le sang ont été notés. Une augmentation de la concentration sérique de potassium est possible.
Surdosage
Symptômes: caractéristiques d'un surdosage en valsartan - développement d'une diminution prononcée de la pression artérielle, étourdissements, amlodipine - vasodilatation périphérique excessive, tachycardie réflexe. La survenue d'une hypotension artérielle systémique prolongée et sévère avec le développement d'un choc fatal est possible.
Traitement: si vous prenez accidentellement une dose élevée d'Exforge, vous devez immédiatement provoquer le vomissement ou faire un lavage gastrique. Le charbon actif réduit considérablement l'absorption de l'amlodipine prise au cours des deux prochaines heures.
En cas d'hypotension artérielle sévère, le patient doit être allongé les jambes surélevées. La clinique vise à maintenir l'activité du système cardiovasculaire; elle nécessite un suivi régulier de la fonction du cœur, du système respiratoire, du volume sanguin circulant et de la quantité d'urine excrétée. Pour restaurer la pression artérielle et le tonus vasculaire, il est possible d'utiliser un vasoconstricteur. Pour éliminer le blocage des canaux calciques, l'administration intraveineuse de gluconate de calcium est indiquée.
L'hémodialyse pour l'élimination du valsartan et de l'amlodipine est inefficace.
instructions spéciales
Avant de débuter le traitement par Exforge, les bêtabloquants précédemment pris, si nécessaire, doivent être annulés en diminuant progressivement la dose afin d'éviter le développement d'un syndrome de sevrage.
La nomination du médicament est recommandée sur la base d'indicateurs de laboratoire de la teneur en sodium dans le corps et du volume de sang circulant (BCC), car leur carence peut provoquer une hypotension artérielle sévère. En cas de carence en BCC et / ou en sodium, il est nécessaire de les corriger et de commencer le traitement sous la surveillance étroite d'un médecin. Avec le développement de l'hypotension artérielle, le patient doit prendre une position horizontale avec les jambes surélevées. L'introduction de solution saline est montrée. Lorsque la pression artérielle se stabilise, vous pouvez continuer à prendre Exforge.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
Étant donné que des vertiges, une fatigue accrue et de la somnolence peuvent survenir lors de la prise d'Exforge, il est conseillé aux patients d'être prudents lorsqu'ils conduisent ou travaillent avec des mécanismes complexes.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
L'utilisation d'Exforge est contre-indiquée pendant la période de gestation et d'allaitement.
Le médicament affecte le RAAS (système rénine-angiotensine-aldostérone), par conséquent, son utilisation pendant la grossesse peut provoquer un avortement spontané, le développement d'une pathologie fœtale, une insuffisance rénale et des oligohydramnios chez les nouveau-nés.
Les patientes en âge de procréer doivent être informées de l'effet du médicament sur le RAAS et de la menace potentielle pour le développement normal du fœtus si elles souhaitent devenir enceintes à l'avenir.
Si vous tombez enceinte pendant que vous prenez Exforge, le traitement doit être arrêté immédiatement.
Utilisation pendant l'enfance
L'utilisation d'Exforge pour le traitement des enfants de moins de 18 ans n'est pas recommandée en raison du manque de données de sécurité.
Avec une fonction rénale altérée
Exforge doit être utilisé avec prudence en cas d'insuffisance rénale sévère (CC inférieure à 10 ml / min).
Il n'est pas nécessaire de modifier le schéma posologique en cas de dysfonctionnement rénal léger ou modéré (CC supérieur à 30 ml / min).
Pour les violations de la fonction hépatique
Le médicament doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une insuffisance hépatique, en particulier dans les maladies obstructives des voies biliaires.
Il n'est pas nécessaire de modifier le schéma posologique lors de la prescription d'Exforge à des patients souffrant de maladies hépatiques, d'insuffisance hépatique, avec des symptômes de cholestase.
Utilisation chez les personnes âgées
Une correction du schéma posologique pour les patients âgés n'est pas nécessaire.
Interactions médicamenteuses
En monothérapie avec chacune des substances actives d'Exforge, il n'y a pas d'interaction cliniquement significative avec les médicaments suivants:
- amlodipine: bêtabloquants, diurétiques thiazidiques, IEC, nitroglycérine pour usage sublingual, nitrates à action prolongée, atorvastatine, digoxine, warfarine, sildénafil, cimétidine, maalox (gel d'hydroxyde d'aluminium, hydroxyde de magnésium, médicaments syméthydoglycémiants), médicaments non percutanés médicaments anti-inflammatoires;
- valsartan: amlodipine, cimétidine, furosémide, warfarine, digoxine, aténolol, indométacine, glibenclamide, hydrochlorothiazide.
Il est recommandé d'être prudent et d'effectuer une surveillance fréquente de la concentration de potassium dans le sang lors de l'utilisation du médicament avec de l'héparine, des diurétiques épargneurs de potassium, des compléments alimentaires contenant du potassium, des substituts de sel contenant du potassium et d'autres agents pouvant entraîner une augmentation du taux de potassium dans le sang.
Analogues
Les analogues d'Exforge sont: Co-Exforge, Difors 80, Difors 160, Difors XL, Sardip.
Termes et conditions de stockage
Garder hors de la portée des enfants.
Conserver à des températures allant jusqu'à 25 ° C, à l'abri de l'humidité.
La durée de conservation est de 2 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Exforge
Les avis sur Exforge sont mitigés. Les patients avec des critiques positives indiquent l'efficacité et la bonne tolérance du médicament sur plusieurs années d'utilisation. Certains patients notent son coût excessivement élevé et proposent de le remplacer par un analogue abordable et efficace de la production nationale.
Il y a des rapports sur le développement de phénomènes indésirables lors de la prise d'Exforge.
Prix pour Exforge dans les pharmacies
Le prix d'Exforge pour un emballage contenant 28 comprimés à une dose de 5 mg / 80 mg peut être de 1756 roubles, à une dose de 5 mg / 160 mg - à partir de 1969 roubles, à une dose de 10 mg / 160 mg - à partir de 1989 roubles.
Exforge: prix dans les pharmacies en ligne
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Nom du médicament Prix Pharmacie |
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Comprimés Exforge p.p. 5 mg + 80 mg 28 pièces 1615 RUB Acheter |
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Exforge 5 mg + 80 mg comprimés pelliculés 28 pcs. 1615 RUB Acheter |
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Comprimés Exforge p.p. 5 mg + 160 mg 28 pièces 1821 RUB Acheter |
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Exforge 5 mg + 160 mg comprimés pelliculés 28 pcs. 1821 RUB Acheter |
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Exforge 10 mg + 160 mg comprimés pelliculés 28 pcs. 1824 RUB Acheter |
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Comprimés Exforge p.p. 10 mg + 160 mg 28 pièces 2246 RUB Acheter |
Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur
Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
