Succinate d'éthylméthylhydroxypyridine
Succinate d'éthylméthylhydroxypyridine: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Pour les violations de la fonction hépatique
- 13. Utilisation chez les personnes âgées
- 14. Interactions médicamenteuses
- 15. Analogues
- 16. Conditions de stockage
- 17. Conditions de délivrance des pharmacies
- 18. Avis
- 19. Prix en pharmacie
Nom latin: succinate d'éthylméthylhydroxypyridine
Code ATX: N07XX
Ingrédient actif: succinate d'éthylméthylhydroxypyridine (succinate d'éthylméthylhydroxypyridine)
Fabricant: JSC "Binnopharm" (Russie)
Description et mise à jour photo: 2020-04-29
Le succinate d'éthylméthylhydroxypyridine est un médicament antioxydant.
Forme de libération et composition
Formes posologiques de succinate d'éthylméthylhydroxypyridine:
- solution pour administration intraveineuse (intraveineuse) et intramusculaire (intramusculaire): liquide transparent incolore ou légèrement coloré (2, 5 ou 10 ml chacun dans des ampoules en verre incolore avec une encoche, un point blanc et une étiquette autocollante; dans une plaquette alvéolée, 5 ampoules, dans un paquet de carton 1 ou 2 paquets et instructions pour l'utilisation médicale de la solution Pour les hôpitaux, 4, 10 ou 20 paquets avec le nombre correspondant d'instructions à usage médical sont placés dans une boîte en carton ondulé);
- Comprimés pelliculés: ronds, biconvexes, enveloppe et noyau du comprimé en coupe transversale allant du blanc au blanc avec une teinte jaunâtre (10 pièces en plaquettes alvéolées, dans une boîte en carton de 1 à 5 boîtes).
Chaque boîte contient également des instructions pour l'utilisation du succinate d'éthylméthylhydroxypyridine.
Composition pour 1 ml de solution:
- substance active: succinate d'éthylméthylhydroxypyridine - 50 mg;
- composant auxiliaire: eau pour injection.
Composition pour 1 comprimé:
- substance active: succinate d'éthylméthylhydroxypyridine - 125 mg;
- composants auxiliaires: lactose monohydraté, cellulose microcristalline (MCC 101), croscarmellose sodique, povidone K30, stéarate de magnésium;
- enveloppe du film: Opadray II 33G280000 blanc (macrogol, dioxyde de titane, hypromellose, lactose monohydraté, triacétine).
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
Le succinate d'éthylméthylhydroxypyridine appartient à la classe des 3-hydroxypyridines, est un inhibiteur des processus radicalaires, protecteur de membrane. Il a un effet antihypoxique et augmente la résistance du corps au stress.
Le mécanisme de son action est dû à l'efficacité antioxydante et protectrice des membranes. En inhibant la peroxydation lipidique de l'éthylméthylhydroxypyridine, le succinate potentialise l'activité de la superoxyde oxydase, améliore le rapport lipides et protéines, modifie la structure et active la fonction de la membrane cellulaire. Modélise l'activité des enzymes associées à la membrane (adénylate cyclase, phosphodiestérase indépendante du calcium, acétylcholinestérase), aux complexes récepteurs (acétylcholine, benzodiazépine, GABA-benzodiazépine), augmentant leur capacité à se lier aux ligands, ce qui contribue à la préservation de l'organisation structurelle et fonctionnelle des et le transport des neurotransmetteurs. Augmente la teneur en dopamine dans le cerveau. Il provoque une augmentation de l'activation compensatoire de la glycolyse aérobie,une diminution du cycle de Krebs du degré d'inhibition des processus oxydatifs pendant l'hypoxie avec une augmentation de la concentration d'ATP (acide adénosine triphosphorique) et de créatine phosphate, stimule les fonctions de synthèse d'énergie des mitochondries.
Le succinate d'éthylméthylhydroxypyridine chez les patients présentant des conditions pathologiques telles qu'un accident vasculaire cérébral, une hypoxie et une ischémie, une intoxication par des médicaments antipsychotiques, de l'éthanol, augmente la résistance du corps aux effets négatifs de divers facteurs dommageables.
Avec une diminution critique du flux sanguin coronaire, il joue un rôle stabilisant dans l'organisation structurelle et fonctionnelle des membranes cellulaires des cardiomyocytes, stimule l'activité des enzymes membranaires telles que l'adénylate cyclase, l'acétylcholinestérase, la phosphodiestérase. Soutient l'activation de l'acétylcholinestérase et de la glycolyse aérobie, qui se développe lors d'une ischémie aiguë. Favorise la reprise des processus redox dans les mitochondries dans des conditions d'hypoxie, améliore la synthèse de la créatine phosphate et de l'ATP. Dans le myocarde ischémique, il maintient les fonctions physiologiques et l'intégrité des structures morphologiques, améliore les symptômes cliniques de l'infarctus du myocarde, augmente l'efficacité du traitement concomitant et réduit l'incidence des arythmies et arythmies cardiaques. Normalise les processus métaboliques dans le myocarde ischémique,augmente l'effet anti-angineux des nitrates, en cas d'insuffisance coronaire aiguë soulage les effets du syndrome de reperfusion, améliore les paramètres rhéologiques du sang.
Chez les patients atteints de neuropathie progressive se développant à la suite d'une ischémie chronique et d'une hypoxie, le médicament aide à préserver les fibres du nerf optique et des cellules ganglionnaires rétiniennes, améliorant leur activité fonctionnelle et améliorant l'acuité visuelle.
Le succinate d'éthylméthylhydroxypyridine dans la pancréatite aiguë soulage les symptômes du syndrome d'intoxication endogène et de la toxémie enzymatique.
Améliore l'apport sanguin au cerveau, améliore le métabolisme, normalise la microcirculation et restaure les paramètres rhéologiques du sang, réduit l'agrégation plaquettaire. Il stabilise les membranes cellulaires des principaux éléments sanguins (plaquettes et érythrocytes), empêchant le développement de l'hémolyse.
En raison d'une diminution du taux de cholestérol total et d'une diminution de la teneur en lipoprotéines de basse densité, il a un effet hypolipidémiant.
Pharmacocinétique
- absorption: le succinate d'éthylméthylhydroxypyridine est rapidement absorbé, avec administration orale, la période de demi-absorption est de 0,08 à 1 h. La concentration maximale (C max) avec administration i / m de la substance à une dose de 400 à 500 mg varie de 2,5 à 4 μg / ml, avec l'administration orale atteint 50-100 ng / ml. La T Cmax (temps nécessaire pour atteindre la C max) avec une administration intramusculaire est de 0,3 à 0,58 heure, avec une administration orale - 0,46 à 0,5 heure;
- distribution: la substance est rapidement distribuée dans les organes et les tissus. Lorsqu'il est administré par voie intramusculaire, le temps de rétention moyen dans le corps est de 0,7 à 1,3 heure, avec une administration par voie orale - 4,9 à 5,2 heures;
- métabolisme: le succinate d'éthylméthylhydroxypyridine est biotransformé dans le foie par glucuronidation. Au total, 5 de ses métabolites sont connus: le premier - 3-hydroxypyridine phosphate sous l'influence de la phosphatase alcaline (phosphatase alcaline) est divisé en 3-hydroxypyridine et acide phosphorique; le second - se forme en grande quantité, est pharmacologiquement actif, 1 à 2 jours après l'application du médicament se trouve dans l'urine; le troisième - en grande quantité est excrété dans l'urine; les quatrième et cinquième métabolites sont des conjugués de glucurone;
- excrétion: la demi-vie (T 1/2) après administration orale est de 4,7 à 5 heures. Après administration intramusculaire, la substance est rapidement et presque complètement excrétée du plasma sanguin dans les 4 heures. Éliminé dans les urines: en 12 heures sous forme de métabolites affiché jusqu'à 50%, inchangé - environ 0,3%. Le niveau d'excrétion dans l'urine du médicament inchangé et de ses métabolites est caractérisé par une variabilité individuelle significative.
Indications pour l'utilisation
Une solution pour l'administration i / v et i / m de succinate d'éthylméthylhydroxypyridine est utilisée dans le cadre de la thérapie complexe des affections et maladies suivantes:
- lésion cérébrale traumatique, les conséquences d'une lésion cérébrale traumatique;
- violation aiguë de la circulation cérébrale;
- la dystonie neurocirculatoire (végétative-vasculaire);
- encéphalopathie;
- trouble cognitif léger d'origine vasculaire;
- infarctus aigu du myocarde (dès le premier jour);
- les troubles anxieux résultant de pathologies névrotiques et de type névrose;
- glaucome primaire à angle ouvert (à divers stades);
- syndrome de sevrage alcoolique avec prédominance de troubles végétatifs-vasculaires et de type névrose (pour le soulagement);
- empoisonnement aigu avec des neuroleptiques;
- lésions purulentes-inflammatoires aiguës de la cavité abdominale, y compris péritonite et pancréatite nécrosante aiguë.
Indications d'utilisation du succinate d'éthylméthylhydroxypyridine sous forme de comprimés pelliculés:
- conséquences des troubles aigus de la circulation cérébrale, y compris la période après les crises ischémiques transitoires, un traitement prophylactique en phase de sous-compensation;
- lésion cérébrale traumatique légère, conséquences d'une lésion cérébrale traumatique;
- la dystonie neurocirculatoire (végétative-vasculaire);
- encéphalopathie d'étiologie et de pathogenèse diverses (post-traumatique, dysmétabolique, dyscirculatoire, mixte);
- trouble cognitif léger d'origine vasculaire;
- les troubles anxieux résultant de pathologies névrotiques et de type névrose;
- cardiopathie ischémique (dans le cadre d'un traitement complexe);
- syndrome de sevrage alcoolique avec prédominance de troubles végétatifs-vasculaires et de type névrose (pour le soulagement), troubles post-sevrage;
- conditions après une intoxication aiguë avec des neuroleptiques;
- asthénie, prévention du développement de maladies somatiques sous l'influence de charges extrêmes et de facteurs négatifs;
- l'influence de facteurs extrêmes (générateurs de stress).
Contre-indications
Absolu:
- insuffisance hépatique / rénale aiguë;
- les enfants et l'adolescence;
- grossesse;
- allaitement maternel;
- déficit en lactase, intolérance au lactose (fructose), malabsorption du glucose-galactose - pour les comprimés;
- hypersensibilité individuelle aux composants principaux et auxiliaires de la préparation.
Avec prudence, toutes les formes de libération de succinate d'éthylméthylhydroxypyridine sont utilisées s'il existe des antécédents de maladies et de réactions allergiques, y compris les sulfites.
Succinate d'éthylméthylhydroxypyridine, mode d'emploi: méthode et posologie
La dose, la fréquence d'utilisation et la durée du traitement sont fixées dans chaque cas individuellement et dépendent des indications et de la situation clinique.
Solution pour administration intramusculaire ou intraveineuse
Une solution de succinate d'éthylméthylhydroxypyridine est administrée par voie intramusculaire ou intraveineuse (jet ou goutte à goutte).
Pour la méthode d'administration par perfusion, la solution est en outre diluée dans une solution de NaCl à 0,9%.
Temps d'administration: jet (lent) - 5-7 minutes; goutte à goutte - 40-60 gouttes / min.
La dose quotidienne maximale est de 1200 mg.
Posologie recommandée de succinate d'éthylméthylhydroxypyridine:
- troubles aigus de la circulation cérébrale: les 10 à 14 premiers jours - perfusion intraveineuse de 200 à 500 mg 2 à 4 fois / jour, puis en / m 200 à 250 mg 2 à 3 fois / jour; cours - 2 semaines;
- lésion cérébrale traumatique, les conséquences d'une lésion cérébrale traumatique: perfusion intraveineuse, 200-500 mg 2 à 4 fois / jour; cours - 10-15 jours;
- encéphalopathie discirculatoire en phase de décompensation: jet intraveineux ou goutte à goutte à une dose de 200-500 mg 1-2 fois / jour pendant 14 jours; puis dans les 2 semaines i / m à 100–250 mg / jour;
- encéphalopathie discirculatoire (prophylaxie): i / m à une dose de 200 à 250 mg 2 fois / jour; cours - 10-14 jours;
- dystonie neurocirculatoire, états névrotiques et névrosés: par voie intramusculaire, 50-400 mg / jour; cours - 14 jours;
- troubles cognitifs légers dans les troubles anxieux et chez les patients âgés: par voie intramusculaire à une dose de 100 à 300 mg / jour; cours - 14-30 jours;
- infarctus aigu du myocarde: dans le contexte du traitement standard, y compris les agents anticoagulants et antiplaquettaires, les β-bloquants, les nitrates, les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA), les thrombolytiques, ainsi que les médicaments symptomatiques selon les indications, Ethylméthylhydroxypyridine dans / dans / dans le succinate 14 jours. Les 5 premiers jours, afin d'obtenir l'effet maximal, la solution est injectée dans une veine, puis pendant 9 jours, elle est autorisée à être injectée par voie intramusculaire. Le médicament IV est administré par perfusion goutte à goutte lente pour éviter les effets secondaires. Pour l'administration par perfusion, la solution est diluée dans 100 à 150 ml de solution de NaCl à 0,9% ou de solution de glucose (dextrose) à 5% et administrée pendant 30 à 90 minutes. Si nécessaire, une injection à jet lent de la solution d'une durée d'au moins 5 minutes est autorisée. Les injections ou perfusions sont effectuées 3 fois / jour, toutes les 8 heures. La dose thérapeutique quotidienne est de 6 à 9 mg / kg de poids corporel, une dose unique est de 2 à 3 mg / kg, tandis que la dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 800 mg, une dose unique est de 250 mg;
- glaucome primaire à angle ouvert à différents stades (dans le cadre d'un traitement combiné): i / m, 100-300 mg / jour, respectivement 1 à 3 fois / jour; cours - 14 jours;
- syndrome de sevrage alcoolique: 200 à 500 mg par voie intraveineuse ou intramusculaire 2 à 3 fois / jour; cours - 5-7 jours;
- intoxication aiguë aux neuroleptiques: 200–500 mg / jour iv; cours - 7-14 jours;
- lésions purulentes-inflammatoires aiguës de la cavité abdominale, y compris la péritonite et la pancréatite nécrosante aiguë (le premier jour de la période préopératoire et postopératoire, il est prescrit à une dose en fonction de la forme / gravité de la pathologie, de la prévalence du processus, de l'évolution clinique de la maladie; annulé progressivement, après avoir atteint une clinique positive stable -effet laboratoire): pancréatite œdémateuse aiguë (interstitielle) - 200-500 mg 3 fois / jour par voie intraveineuse (dans une solution de NaCl à 0,9%) et intramusculaire; pancréatite nécrosante de gravité légère - 100-200 mg 3 fois / jour par voie intraveineuse (dans une solution de NaCl à 0,9%) et intramusculaire; pancréatite nécrosante de gravité modérée - 200 mg 3 fois / jour en perfusion IV (dans une solution de NaCl à 0,9%); pancréatite nécrosante sévère - le premier jour, 800 mg, divisé en 2 injections;puis 200-500 mg 2 fois / jour avec une diminution progressive de la dose quotidienne; pancréatite nécrosante extrêmement sévère - la dose initiale est de 800 mg / jour jusqu'à soulagement persistant des symptômes du choc pancréatogène, avec stabilisation de la condition - 300-500 mg 2 fois / jour par voie intraveineuse (dans une solution de NaCl à 0,9%) avec une diminution progressive de la dose quotidienne …
Comprimés pelliculés
Les comprimés de succinate d'éthylméthylhydroxypyridine sont pris par voie orale.
Posologie recommandée: 125 à 250 mg (1 à 2 comprimés) 3 fois / jour. La dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 800 mg (6 comprimés).
La durée du traitement est de 2 à 6 semaines. La durée du traitement pour le soulagement du sevrage alcoolique est de 5 à 7 jours.
Le traitement doit être interrompu progressivement, en diminuant la dose sur 2-3 jours.
La dose initiale (125–250 mg 1–2 fois / jour) est augmentée progressivement jusqu'à l'obtention d'un effet thérapeutique stable.
La durée d'un cours thérapeutique pour une cardiopathie ischémique doit être d'au moins 1,5 à 2 mois. Sur recommandation d'un médecin, il est possible d'effectuer des cours répétés, qu'il est souhaitable d'effectuer au printemps-automne.
Effets secondaires
Avec l'administration parentérale d'une solution de succinate d'éthylméthylhydroxypyridine, les réactions indésirables suivantes au niveau des systèmes et des organes peuvent se développer:
- système digestif: sécheresse de la muqueuse buccale ou goût métallique dans la bouche, nausées, flatulences, diarrhée;
- système nerveux: violation de l'endormissement, somnolence;
- système respiratoire: inconfort dans la poitrine, mal de gorge, sensation de manque d'air (associée, en règle générale, à un taux élevé d'administration de la solution, est de nature à court terme);
- système cardiovasculaire: une brève augmentation de la pression artérielle;
- d'autres: une sensation de chaleur répandue dans tout le corps, une odeur désagréable, des réactions allergiques.
Lors de la prise des comprimés, des troubles gastro-intestinaux tels que sécheresse de la bouche, nausées, diarrhée, ainsi que somnolence et réactions allergiques peuvent se développer.
Surdosage
En raison de la faible toxicité du succinate d'éthylméthylhydroxypyridine, son surdosage est peu probable.
En cas d'intoxication, des symptômes tels que des troubles du sommeil (insomnie ou somnolence) peuvent se développer; avec administration intraveineuse - une légère augmentation à court terme (1,5 à 2 h) de la pression artérielle.
Les patients, en règle générale, n'ont pas besoin de traitement, car les symptômes disparaissent d'eux-mêmes dans les 24 heures. Pour l'insomnie sévère, il est recommandé d'administrer l'un des agents hypnotiques et anxiolytiques par voie orale, par exemple l'oxazépam - 10 mg, le nitrazépam - 10 mg ou le diazépam - 5 mg.
Une augmentation excessive de la pression artérielle avec l'administration parentérale de la solution peut nécessiter la prise d'antihypertenseurs et le contrôle de la pression artérielle.
instructions spéciales
Chez les patients prédisposés, en particulier ceux souffrant d'asthme bronchique et d'hypersensibilité aux sulfites, dans certains cas, des réactions allergiques sévères peuvent se développer.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
Étant donné que l'utilisation du succinate d'éthylméthylhydroxypyridine peut provoquer des effets indésirables tels que la somnolence, il est important d'être prudent pendant le traitement en conduisant et en pratiquant d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue et une vitesse élevée des réactions psychomotrices.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Dans les études expérimentales, les effets tératogènes, mutagènes et embryotoxiques du succinate d'éthylméthylhydroxypyridine n'ont pas été révélés. Il n'y a pas eu d'études cliniques strictement contrôlées sur la sécurité de son utilisation pendant la gestation et l'allaitement.
Il est contre-indiqué d'utiliser le succinate d'éthylméthylhydroxypyridine pour le traitement des femmes enceintes et allaitantes en raison de données insuffisantes sur l'efficacité et la sécurité de son utilisation pendant ces périodes.
Utilisation pendant l'enfance
En pratique pédiatrique, l'utilisation du succinate d'éthylméthylhydroxypyridine pour le traitement des patients de moins de 18 ans est contre-indiquée en raison d'une connaissance insuffisante de son effet sur les enfants et les adolescents.
Avec une fonction rénale altérée
Il est contre-indiqué de prescrire du succinate d'éthylméthylhydroxypyridine chez les patients atteints d'insuffisance rénale aiguë.
Pour les violations de la fonction hépatique
Il est contre-indiqué de prescrire le médicament aux patients souffrant d'insuffisance hépatique aiguë.
Utilisation chez les personnes âgées
Les patients âgés ne nécessitent pas d'ajustement posologique.
Interactions médicamenteuses
Le succinate d'éthylméthylhydroxypyridine renforce l'effet des médicaments antiépileptiques (carbamazépine), des anxiolytiques benzodiazépines et des médicaments antiparkinsoniens (lévodopa).
Le médicament réduit l'effet toxique de l'alcool éthylique.
Analogues
Les analogues du succinate d'éthylméthylhydroxypyridine sont MEXellara, Meksiprim, Medomeksi, Meksidant, Meksidol, Meksilek-Lekpharm, Meksidol Forte 250, Meksikor, Meksifin, MetucinVel, Metostabil, Neurox, Neurocard, Ethylméthylhydrox.
Termes et conditions de stockage
Conserver à des températures jusqu'à 25 ° C dans un endroit protégé de la lumière. Garder hors de la portée des enfants.
Durée de conservation: comprimés - 2 ans; solution - 0,5 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur succinate d'éthylméthylhydroxypyridine
Puisqu'il n'y a pas d'avis sur le succinate d'éthylméthylhydroxypyridine sur des sites et des forums spécialisés, il n'y a aucun moyen d'évaluer l'efficacité et l'innocuité de ce médicament.
Prix du succinate d'éthylméthylhydroxypyridine en pharmacie
Étant donné que le médicament n'est pas disponible à la vente, le prix du succinate d'éthylméthylhydroxypyridine est inconnu.
Le coût de certaines préparations contenant un ingrédient actif similaire: Mexiprim, comprimés pelliculés, 125 mg, emballage de 60 pcs. - 269 à 326 roubles; Neurox, solution pour administration intraveineuse et intramusculaire, 50 mg / ml, boîte de 10 ampoules de 2 ml chacune - 223-318 roubles.
Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur
Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
