Acétaminophène
Acétaminophène: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Pour les violations de la fonction hépatique
- 13. Utilisation chez les personnes âgées
- 14. Interactions médicamenteuses
- 15. Analogues
- 16. Conditions de stockage
- 17. Conditions de délivrance des pharmacies
- 18. Avis
- 19. Prix en pharmacie
Nom latin: acétaminophène
Code ATX: N02BE01
Ingrédient actif: paracétamol (paracétamol)
Fabricant: Watson Laboratories Inc. (Watson Laboratories, Inc.) (États-Unis), Privat Formulation Inc. (Private Formulations, Inc.) (États-Unis)
Description et mise à jour photo: 2019-02-09
L'acétaminophène est un médicament qui a des effets analgésiques, antipyrétiques et anti-inflammatoires.
Forme de libération et composition
Le médicament est produit sous forme de comprimés (12 ou 30 pcs. Dans un emballage, avec les instructions d'utilisation de l'acétaminophène).
Ingrédient actif: paracétamol, en 1 comprimé - 500 mg.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
L'ingrédient actif de l'acétaminophène est le paracétamol, un analgésique-antipyrétique, qui a un effet analgésique, antipyrétique et anti-inflammatoire faible. Le mécanisme d'action est associé à une inhibition de la synthèse de Pg (prostaglandines) et à une diminution de l'excitabilité du centre de thermorégulation de l'hypothalamus.
Pharmacocinétique
Après administration orale, le paracétamol est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal (tractus gastro-intestinal), principalement dans l'intestin grêle, principalement par transport passif. À la suite d'une dose unique de 500 mg de paracétamol, sa C max (concentration maximale) dans le plasma sanguin est atteinte après 10 à 60 minutes et est d'environ 6 μg / ml, après quoi elle diminue progressivement.
La substance est largement distribuée principalement dans les fluides corporels, à l'exception du liquide céphalo-rachidien, et dans les tissus, à l'exception des tissus lipidiques.
Le paracétamol se lie aux protéines plasmatiques à un taux <10%, qui augmente légèrement avec un surdosage. De plus, ses métabolites sulfate et glucuronide ne se lient pas aux protéines plasmatiques, même à des concentrations relativement élevées.
La biotransformation du paracétamol se produit principalement dans le foie par conjugaison avec du glucuronide et du sulfate, ainsi que par oxydation avec la participation d'oxydases hépatiques mixtes et du cytochrome P 450.
Dans le foie et les reins, sous l'action d'oxydases mixtes, un métabolite hydroxylé à effet négatif, la N-acétyl-p-benzoquinone imine, se forme en très petites quantités, qui est généralement détoxifié en se liant au glutathion, mais peut s'accumuler en cas de surdosage de paracétamol et provoquer des lésions tissulaires.
Chez les patients adultes, le paracétamol se lie principalement à l'acide glucuronique, dans une moindre mesure à l'acide sulfurique. Les métabolites conjugués résultants sont biologiquement inactifs. Dans le métabolisme des prématurés, des nouveau-nés et des enfants de la première année de vie, le métabolite sulfate du paracétamol prédomine.
La demi-vie (T 1/2) est de 1 à 3. Dans la cirrhose hépatique, T 1/2 est légèrement plus élevée. L'indicateur de la clairance rénale du paracétamol est de 5%.
La substance est excrétée dans l'urine, principalement sous forme de glucuroconjugués et de sulfoconjugués. Moins de 5% du paracétamol est excrété sous la forme d'une substance inchangée.
Indications pour l'utilisation
L'acétaminophène est utilisé pour soulager la douleur dans les maladies / conditions suivantes:
- Migraine;
- Blessures;
- Dysménorrhée;
- Névralgie;
- Maux de dents et maux de tête;
- Myalgie;
- Arthralgie.
En outre, l'acétaminophène est utilisé pour les maladies infectieuses et inflammatoires accompagnées d'affections fébriles.
Contre-indications
Absolu:
- Insuffisance rénale et hépatique sévère;
- Anémie;
- Alcoolisme chronique;
- Enfants de moins de 12 ans;
- Hypersensibilité aux composants du médicament.
Relatif (l'acétaminophène est utilisé avec prudence):
- Dysfonctionnement rénal / hépatique;
- Hyperbilirubinémie bénigne;
- Hépatite virale;
- Lésions hépatiques alcooliques;
- Grossesse;
- Allaitement (période de lactation);
- Âge avancé.
Acétaminophène, mode d'emploi: méthode et posologie
Les comprimés d'acétaminophène sont pris à une dose de 500 mg 3 à 4 fois par jour.
Il n'est pas recommandé de dépasser la dose quotidienne maximale de 4 g et de continuer à prendre le médicament pendant plus de 5 à 7 jours.
Effets secondaires
L'utilisation d'acétaminophène peut provoquer les effets secondaires suivants:
- Symptômes dyspeptiques du tractus gastro-intestinal;
- Thrombopénie, agranulocytose, leucopénie, neutropénie, pancytopénie;
- Réactions allergiques, se manifestant par des démangeaisons cutanées, des éruptions cutanées et de l'urticaire.
Surdosage
Les symptômes d'une surdose de paracétamol dans les 24 premières heures sont des nausées, des vomissements, une pâleur, des douleurs dans la région abdominale; 12 à 48 heures plus tard, des dysfonctionnements rénaux et hépatiques avec développement d'une insuffisance hépatique (jusqu'à encéphalopathie, coma, décès), ainsi qu'une pancréatite et des arythmies cardiaques sont possibles. Des lésions hépatiques chez les adultes sont possibles lors de la prise de paracétamol à des doses de 10 g ou plus.
La méthionine orale ou la N-acétylcystéine intraveineuse est recommandée.
Chez les patients atteints d'une hépatopathie alcoolique non cirrhotique, le risque de surdosage d'acétaminophène augmente.
instructions spéciales
S'il est nécessaire d'utiliser de l'acétaminophène pendant la grossesse, une insuffisance hépatique et rénale, le syndrome de Gilbert, ainsi que chez les personnes âgées, il est recommandé de réduire la dose quotidienne et de raccourcir la durée du médicament.
Des précautions doivent être prises lors de la prise du médicament en même temps que d'autres anti-inflammatoires et antipyrétiques, car ils peuvent contenir du paracétamol, ainsi qu'avec des glucocorticostéroïdes oraux, des anticoagulants et de l'acide acétylsalicylique.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
Pendant la période de pharmacothérapie, effectuer des types de travail potentiellement dangereux qui nécessitent la rapidité des réactions psychomotrices et une forte concentration d'attention (ces activités comprennent le travail d'un répartiteur, d'un opérateur, de la conduite, de travaux avec des mécanismes en mouvement), des précautions doivent être prises.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Il a été cliniquement prouvé que le paracétamol pénètre dans les barrières histohématogènes placentaires, mais jusqu'à présent, son effet négatif sur le fœtus chez l'homme n'a pas été noté.
Le paracétamol passe dans le lait maternel à raison de 0,04 à 0,23% de la dose prise par la mère.
Dans les études expérimentales, les effets tératogènes, mutagènes et embryotoxiques du paracétamol n'ont pas été établis.
S'il est nécessaire d'utiliser l'acétaminophène pendant la grossesse et l'allaitement (allaitement), il est nécessaire d'équilibrer soigneusement les bénéfices attendus du traitement pour la mère avec le risque potentiel pour le fœtus / l'enfant.
Utilisation pendant l'enfance
En pratique pédiatrique, l'utilisation d'acétaminophène est possible selon les indications selon le schéma posologique prescrit pour le traitement des enfants et adolescents de plus de 12 ans.
Avec une fonction rénale altérée
L'acétaminophène est contre-indiqué chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère.
En cas d'insuffisance rénale, le médicament est utilisé avec prudence.
Pour les violations de la fonction hépatique
L'acétaminophène est contre-indiqué chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère.
En cas d'altération de la fonction hépatique, le médicament est utilisé avec prudence.
Utilisation chez les personnes âgées
Les patients âgés doivent être prudents lorsqu'ils prennent de l'acétaminophène.
Interactions médicamenteuses
- Inducteurs des enzymes hépatiques microsomales, agents ayant des effets hépatotoxiques: augmentent le risque d'effets hépatotoxiques du paracétamol;
- Anticoagulants: peuvent augmenter légèrement ou modérément le temps de prothrombine;
- Anticholinergiques: peuvent réduire l'absorption du paracétamol;
- Contraceptifs oraux: accélèrent l'excrétion du paracétamol du corps avec l'inhibition possible de son efficacité analgésique;
- Médicaments uricosuriques: le paracétamol réduit leur efficacité;
- Charbon actif: réduit la biodisponibilité du paracétamol;
- Diazépam: son excrétion peut diminuer;
- Zidovudine: on a signalé une augmentation de l'action myélodépressive; un cas de toxicité hépatique sévère a été décrit;
- Isoniazide: des manifestations de l'effet toxique du paracétamol ont été observées;
- Carbamazépine, phénytoïne, phénobarbital, primidone: réduisent l'efficacité du paracétamol avec une augmentation de son métabolisme (glucuronisation et oxydation) et une augmentation de l'excrétion de l'organisme; il y a eu des cas d'hépatotoxicité dus à l'utilisation simultanée de paracétamol et de phénobarbital;
- Cholestyramine: si elle est utilisée moins d'une heure après la prise de paracétamol, l'absorption de ce dernier peut diminuer;
- Lamotrigine: son excrétion du corps est modérément augmentée;
- Métoclopramide: peut augmenter l'absorption du paracétamol et augmenter sa concentration dans le plasma sanguin;
- Probénécide: peut réduire la clairance du paracétamol;
- Rifampicine, sulfinpyrazone: peut augmenter la clairance du paracétamol en raison de l'accélération de son métabolisme dans le foie;
- Ethinylestradiol: augmente l'absorption du paracétamol dans les intestins.
Analogues
Les analogues de l'acétaminophène sont le paracétamol, le panadol, le calpol, l'efferalgan, le mexalen.
Conditions et périodes de stockage
Conserver à température ambiante dans un endroit sec hors de la portée des enfants.
La durée de conservation est de 3 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur acétaminophène
Étant donné que la période d'enregistrement du médicament a expiré il y a longtemps, il n'y a pratiquement pas d'avis fiables sur l'acétaminophène.
Prix de l'acétaminophène en pharmacie
Le médicament n'est actuellement pas disponible à la vente, de sorte que le prix de l'acétaminophène est inconnu.
Le coût de l'analogue le plus populaire - le paracétamol est de: comprimés de 200 mg, 10 pièces. dans le paquet - 3-5 roubles; comprimés 500 mg, 10 pcs. dans le paquet - 5 à 7 roubles.
Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur
Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
