Byetta
Byeta: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Pour les violations de la fonction hépatique
- 13. Utilisation chez les personnes âgées
- 14. Interactions médicamenteuses
- 15. Analogues
- 16. Conditions de stockage
- 17. Conditions de délivrance des pharmacies
- 18. Avis
- 19. Prix en pharmacie
Nom latin: Byetta
Le code ATX: A10BX04
Ingrédient actif: Exenatide (Exenatide)
Fabricant: Baxter Pharmaceutical Solutions (USA)
Description et photo mises à jour: 30.11.2018
Prix en pharmacie: à partir de 4979 roubles.
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Byetta est un agoniste des récepteurs polypeptidiques de type glucagon, un agent hypoglycémiant.
Forme de libération et composition
Forme pharmaceutique - solution pour administration sous-cutanée (s / c): transparente, incolore (1,2 ou 2,4 ml dans une cartouche installée dans un stylo seringue, dans une boîte en carton 1 stylo seringue et mode d'emploi de Byeta).
Composition de 1 ml de solution:
- substance active: exénatide - 250 mcg;
- composants auxiliaires: métacrésol, mannitol, acide acétique, acétate de sodium trihydraté, eau pour injection.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
La substance active de Byeta est l'exénatide, un aminopeptide de 39 acides aminés, un mimétique des récepteurs polypeptidiques de type glucagon.
C'est un puissant agoniste des incrétines, comme le glucagon-like peptide-1 (GLP-1), qui améliorent la fonction des cellules β, augmentent la sécrétion d'insuline dépendante du glucose, suppriment une sécrétion insuffisamment accrue de glucagon, ralentissent la vidange gastrique (après avoir pénétré dans la circulation sanguine générale depuis l'intestin), et ont d'autres effets hypoglycémiants. Ainsi, Exenatide peut améliorer le contrôle glycémique dans le diabète de type 2.
La séquence d'acides aminés de l'exénatide correspond étroitement à la séquence du GLP-1 humain, grâce à laquelle le médicament se lie aux récepteurs du GLP-1 chez l'homme et les active. En conséquence, la synthèse et la sécrétion d'insuline dépendant du glucose à partir des cellules ß du pancréas sont améliorées avec la participation de l'adénosine monophosphate cyclique (AMP) et / ou d'autres voies de signalisation intracellulaires. L'exénatide favorise la libération d'insuline par les cellules β en cas d'augmentation de la concentration de glucose.
En termes de structure chimique et d'action pharmacologique, l'exénatide diffère des inhibiteurs de l'alpha-glucosidase, des dérivés de sulfonylurée, de l'insuline, des biguanides, des méglitinides, des thiazolidinediones et des dérivés de la D-phénylalanine.
Le contrôle glycémique du diabète de type 2 est amélioré grâce aux mécanismes suivants:
- sécrétion d'insuline glucose-dépendante: l'exénatide améliore la sécrétion d'insuline glucose-dépendante des cellules β pancréatiques chez les patients souffrant d'hyperglycémie. Lorsque le niveau de glucose dans le sang diminue, la sécrétion d'insuline diminue, après avoir approché la norme, elle s'arrête, réduisant ainsi le risque potentiel d'hypoglycémie;
- la première phase de la réponse insulinique: dans le diabète sucré de type 2, la sécrétion d'insuline est spécifiquement absente pendant les 10 premières minutes. De plus, la perte de cette phase est un dysfonctionnement précoce des cellules β. L'utilisation d'Exenatide restaure ou améliore significativement les première et seconde phases de la réponse insulinique;
- Sécrétion de glucagon: en cas d'hyperglycémie, l'exénatide supprime la sécrétion excessive de glucagon, sans interférer avec la réponse normale du glucagon à l'hypoglycémie;
- apport alimentaire: l'exénatide réduit l'appétit et, par conséquent, la quantité de nourriture consommée;
- vidange gastrique: en supprimant la motilité gastrique, l'exénatide ralentit la vidange gastrique.
Application du diabète de type 2 exénatide en combinaison avec une thiazolidinedione, la metformine et / ou contribue sulfonylurée pour abaisser le taux de glucose sanguin à jeun et de la glycémie post - prandiale, et l' hémoglobine A1c (Hb A1 c), que améliore le contrôle glycémique.
Pharmacocinétique
Après administration sous-cutanée, Exenatide est rapidement absorbé. La concentration maximale moyenne (C max) est atteinte en 2,1 heures et est de 211 pg / ml.
L'aire sous la courbe concentration-temps (ASC) après administration s / c d'Exenatide à une dose de 10 μg - 1036 pg × h / ml, cet indicateur augmente proportionnellement à l'augmentation de dose, mais n'affecte pas la C max. Le même effet a été noté avec l'injection sous-cutanée de Byeta dans l'épaule, l'abdomen ou la cuisse.
Le volume de distribution (V d) est d'environ 28,3 litres. Il est principalement excrété par filtration glomérulaire avec dégradation protéolytique ultérieure. La garde au sol est d'environ 9,1 l / h. La demi-vie finale (T ½) est de 2,4 heures Les paramètres pharmacocinétiques indiqués du médicament ne dépendent pas de la dose.
Les concentrations mesurées sont déterminées dans les 10 heures environ après l'administration d'une dose d'Exenatide.
Pharmacocinétique dans des cas particuliers:
- insuffisance rénale: avec une insuffisance fonctionnelle légère à modérée [clairance de la créatinine (CC) 30–80 ml / min], des différences significatives dans la pharmacocinétique d'Exenatide ne sont pas détectées, par conséquent, aucun ajustement posologique n'est nécessaire. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale terminale sous dialyse, la clairance du médicament diminue à environ 0,9 l / h (chez les patients en bonne santé - 9,1 l / h);
- altération de la fonction hépatique: aucune différence significative dans la concentration plasmatique de l'exénatide n'a été trouvée, car le médicament est principalement excrété par les reins;
- âge: chez les enfants, la pharmacocinétique d'Exenatide n'a pas été étudiée; chez les adolescents de 12 à 16 ans atteints de diabète sucré de type 2, lors de l'utilisation d'Exenatide à une dose de 5 μg, des paramètres pharmacocinétiques similaires à ceux des patients adultes ont été révélés; chez les personnes âgées, il n'y a pas de changement des caractéristiques pharmacocinétiques, par conséquent, un ajustement de la dose n'est pas nécessaire;
- le sexe et la race: des différences significatives dans la pharmacocinétique d'Exenatide entre les femmes et les hommes ne sont pas observées, la race n'affecte pas non plus ce paramètre de manière significative;
- poids corporel: aucune corrélation significative n'a été trouvée entre l'indice de masse corporelle et la pharmacocinétique de l'exénatide.
Indications pour l'utilisation
En monothérapie pour le diabète de type 2, Byetu est utilisé en complément de la diététique et de l'exercice pour obtenir un contrôle glycémique adéquat.
Dans le cadre d'une polythérapie pour le diabète sucré de type 2, Byetu est utilisé pour améliorer le contrôle glycémique dans les cas suivants:
- en plus de l'association metformine / dérivé de sulfonylurée / thiazolidinedione / metformine + dérivé de sulfonylurée / association metformine + thiazolidinedione;
- en plus de l'association insuline basale + metformine.
Contre-indications
Absolu:
- diabète sucré de type 1;
- acidocétose diabétique;
- maladies graves du tractus gastro-intestinal avec parésie gastrique concomitante;
- pancréatite aiguë;
- insuffisance rénale sévère (CC <30 ml / min);
- âge jusqu'à 18 ans;
- période de grossesse et allaitement;
- hypersensibilité à l'un des composants du médicament.
Le médicament Byeta doit être utilisé avec prudence chez les patients ayant des antécédents de pancréatite.
Byetta, mode d'emploi: méthode et posologie
La solution de Byetta est injectée par voie sous-cutanée dans l'abdomen, la cuisse ou l'épaule.
Au début du traitement, le médicament est prescrit à 5 mcg 2 fois par jour avant les repas (à tout moment dans une période de 60 minutes avant le petit-déjeuner et le dîner; ne pas entrer après les repas). Si vous oubliez la dose suivante, vous ne devez pas la doubler, vous devez respecter le programme habituel.
Si le contrôle glycémique est insuffisant, un mois plus tard, la dose de Byeta peut être augmentée à 10 μg 2 fois par jour.
Lors d'un traitement d'association, la dose de metformine, de thiazolidinedione ou de leur association ne doit pas être modifiée. Lors de la prescription de sulfamide hypoglycémiant ou de dérivés de l'insuline, leur dose peut devoir être réduite.
Effets secondaires
Les effets secondaires de Byetta, qui ont été rapportés plus souvent que dans des cas isolés, sont classés comme suit: très souvent - ≥ 10%, souvent - de ≥ 1% à 0,1% à 0,01% à <0,1%, très rarement - <0,01%.
Monothérapie
- très souvent: démangeaisons au site d'injection;
- souvent: diminution de l'appétit, dyspepsie, diarrhée, nausées, vomissements, étourdissements, hypoglycémie;
- rarement: réactions cutanées au site d'injection (éruption cutanée, rougeur).
Thérapie combinée
- très souvent: hypoglycémie (avec l'utilisation simultanée de dérivés de sulfonylurée), diarrhée, nausées, vomissements, démangeaisons au site d'injection;
- souvent: diminution de l'appétit, dyspepsie, reflux gastro-œsophagien, maux de tête, tremblements, faiblesse, vertiges
- rarement: violation du goût, ballonnements, douleurs abdominales, flatulences, éructations, constipation;
- rarement: éruption cutanée et rougeur au site d'injection, déshydratation (souvent associée à des nausées, vomissements et / ou diarrhée), somnolence, pancréatite aiguë, altération de la fonction rénale (y compris augmentation de la créatinine sérique, insuffisance rénale aiguë ou aggravation de l'évolution insuffisance rénale chronique), angio-œdème;
- très rare: réaction anaphylactique, augmentation du temps de coagulation sanguine, parfois accompagnée de saignements (lors de l'utilisation de warfarine).
En général, les effets indésirables étaient légers ou modérés et n'ont pas nécessité l'arrêt du traitement. Les nausées rapportées étaient le plus souvent dose-dépendantes, diminuaient avec la poursuite du traitement et n'interféraient pas avec les activités quotidiennes.
Avec la nomination conjointe de dérivés de sulfonylurée, la fréquence de l'hypoglycémie augmente, ce qui peut nécessiter une diminution de leur dose. La plupart des épisodes d'hypoglycémie sont d'intensité légère à modérée et sont contrôlés par l'ingestion de glucides.
Messages post-marketing
- du système digestif: flatulences, constipation, éructations; rarement - pancréatite aiguë; très rarement - pancréatite hémorragique ou nécrosante;
- du système nerveux: somnolence, dysgueusie;
- du côté du système urinaire: modifications de la fonction rénale (y compris une augmentation de la concentration de créatinine sérique, une insuffisance rénale aiguë ou une aggravation de l'évolution de l'insuffisance rénale chronique);
- du côté de la nutrition et du métabolisme: déshydratation (généralement due à des nausées, vomissements et / ou diarrhée), perte de poids;
- du système immunitaire: très rarement - réaction anaphylactique;
- de la peau et du tissu sous-cutané: démangeaisons, urticaire, éruptions cutanées papuleuses ou maculaires, alopécie, angio-œdème;
- données de laboratoire: lorsqu'il est associé à la warfarine - une augmentation de l'INR (International Normalized Ratio), associée dans certains cas au développement de saignements.
Surdosage
En cas de prise d'une dose 10 fois supérieure au maximum recommandé, des troubles tels que nausées sévères, vomissements, hypoglycémie sévère sont possibles.
Le traitement par surdosage est symptomatique. En cas d'hypoglycémie sévère, une solution de dextrose est administrée par voie intraveineuse.
instructions spéciales
La solution de Byet ne peut pas être administrée par voie intraveineuse ou intramusculaire. Il est interdit d'entrer après les repas.
Le médicament ne doit pas être utilisé en cas de changement d'aspect de la solution: turbidité, couleur, précipitation.
Avant de commencer le traitement, vous devez étudier attentivement les «Directives d'utilisation d'un stylo seringue» ci-jointes.
Compte tenu de l'immunogénicité potentielle des médicaments contenant des peptides et des protéines, des anticorps dirigés contre Exenatide peuvent être produits pendant le traitement par Byetta. Chez la plupart de ces patients, le titre d'anticorps a diminué avec l'utilisation continue du médicament et est resté faible pendant 82 semaines. La présence d'anticorps n'affecte pas les types d'effets secondaires rapportés et leur fréquence.
Les patients doivent être avertis que Byetta peut réduire l'appétit et / ou favoriser la perte de poids, mais ce phénomène n'est pas une raison pour modifier le schéma posologique.
Il existe de rares cas d'insuffisance rénale fonctionnelle (augmentation des taux de créatinine sérique, développement d'une insuffisance rénale, y compris aiguë, ou aggravation de l'insuffisance rénale chronique), certains patients ont nécessité une hémodialyse. Certains troubles sont survenus chez des patients ayant reçu simultanément un ou plusieurs médicaments qui affectent la fonction rénale et / ou le métabolisme de l'eau, ainsi qu'en cas de troubles d'hydratation concomitants tels que diarrhée, nausées et / ou vomissements. Les médicaments utilisés en concomitance comprenaient des anti-inflammatoires non stéroïdiens, des inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine et des diurétiques. Après l'arrêt du médicament, provoquant vraisemblablement les changements pathologiques et le traitement symptomatique, la fonction rénale altérée a été rétablie. Dans les études précliniques et cliniques, aucune néphrotoxicité directe d'Exenatide n'a été identifiée.
De rares cas de pancréatite aiguë ont été signalés pendant la période d'utilisation de Byeta. Les patients doivent être avertis de la nécessité d'une attention médicale immédiate en cas de douleur abdominale persistante sévère. Un traitement symptomatique est nécessaire.
Dans les études précliniques chez les rongeurs, l'effet cancérigène d'Exenatide n'a pas été établi. Lorsqu'une dose a été utilisée chez le rat, qui était 128 fois plus élevée que celle chez l'homme, une augmentation quantitative des adénomes à cellules C de la glande thyroïde sans aucun signe de malignité a été notée, ce qui était associé à une augmentation de la durée de vie des animaux recevant Exenatide.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Byetta est contre-indiqué chez les femmes enceintes et allaitantes.
Utilisation pendant l'enfance
Byeta n'est pas utilisé chez les enfants et les adolescents (moins de 18 ans).
Avec une fonction rénale altérée
En cas d'insuffisance rénale fonctionnelle légère et modérée (CC 30–80 ml / min), aucun ajustement posologique n'est nécessaire.
En cas d'insuffisance rénale sévère (CC <30 ml / min), Byetta est contre-indiqué.
Pour les violations de la fonction hépatique
En cas de troubles fonctionnels du foie, le schéma thérapeutique n'est pas ajusté.
Utilisation chez les personnes âgées
Pour les patients âgés, Byetu est prescrit aux mêmes doses que pour les patients plus jeunes.
Interactions médicamenteuses
Avec prudence, Byetu doit être utilisé en association avec d'autres médicaments oraux nécessitant une absorption rapide par le tractus gastro-intestinal, car Exenatide peut retarder la vidange gastrique. Les médicaments dont l'action dépend de leur concentration seuil (par exemple, les antibiotiques) doivent être pris au moins 1 heure avant l'administration de Byeta. Si ces médicaments doivent être pris avec les repas, cela doit être fait pendant les repas avant lesquels Exenatide n'est pas administré.
L'exénatide augmente la C max de la digoxine (appliquée à raison de 0,25 mg 1 fois par jour) de 17% et le temps nécessaire pour atteindre la C max de 2,5 heures. L'ASC ne change pas à l'équilibre.
Avec l'utilisation combinée de warfarine 35 minutes après Byeta, le temps nécessaire pour atteindre la C max augmente de 2 heures.
Dans le lisinopril (à des doses quotidiennes de 5 à 20 mg), utilisé chez les patients souffrant d'hypertension artérielle légère et modérée, avec l'utilisation simultanée de Byeta, la C max et l'ASC ne changent pas, cependant, à l'état d'équilibre, le temps pour atteindre la C max est augmenté de 2 heures. les indicateurs de temps de la pression artérielle diastolique et systolique moyenne ne changent pas.
Byetta réduit la C max et l'ASC de la lovastatine de 28 et 40%, respectivement, augmente le temps nécessaire pour atteindre sa C max d' environ 4 heures.).
L'utilisation de Byetta en association avec des inhibiteurs de l'alpha-glucosidase, des méglitinides et des dérivés de D-phénylalanine n'a pas été étudiée.
Analogues
Les analogues de Byeta sont: Byeta Long, Victoza, Lixumia, Saxenda, Trulicity, etc.
Termes et conditions de stockage
Conserver à une température de 2-8 ° C hors de la portée des enfants, à l'abri de la lumière. Évitez de geler.
La durée de conservation est de 3 ans.
Le stylo seringue utilisé ne doit pas être conservé plus de 30 jours à des températures allant jusqu'à 25 ° C.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Baet
Les critiques sur Bayt sont pour la plupart positives: le médicament vous permet de contrôler efficacement la glycémie. Les avantages supplémentaires comprennent une perte d'appétit et une perte de poids. Beaucoup considèrent l'inconvénient de la nécessité d'injections quotidiennes, par conséquent, ils préfèrent les agents hypoglycémiants en comprimés.
Le coût de Byeta est généralement élevé.
Le prix de Byetu dans les pharmacies
Prix approximatifs pour Byetu: 1 stylo seringue avec une cartouche de 1,2 ml - 4660–5479 roubles, 1 stylo seringue avec une cartouche de 2,4 ml - 7200–8790 roubles.
Byeta: prix dans les pharmacies en ligne
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Nom du médicament Prix Pharmacie |
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Byetta 250 mcg / ml 5 mcg solution pour administration sous-cutanée 1,2 ml 1 pc. 4979 RUB Acheter |
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Byetta 250 mcg / ml 10 mcg solution pour administration sous-cutanée 2,4 ml 1 pc. 7615 RUB Acheter |
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Byetta Long 2 mg poudre pour suspension pour administration sous-cutanée à action prolongée 4 pcs. 10959 RUB Acheter |
Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur
Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
