Bilumid
Bilumid: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Pour les violations de la fonction hépatique
- 13. Utilisation chez les personnes âgées
- 14. Interactions médicamenteuses
- 15. Analogues
- 16. Conditions de stockage
- 17. Conditions de délivrance des pharmacies
- 18. Avis
- 19. Prix en pharmacie
Nom latin: Bilumide
Le code ATX: L02BB03
Ingrédient actif: bicalutamide (bicalutamide)
Fabricant: OJSC "Veropharm" (Russie)
Description et mise à jour des photos: 2020-06-16
Bilumid est un médicament antiandrogène non stéroïdien pour l'hormonothérapie des néoplasmes malins de la prostate chez l'homme.
Forme de libération et composition
Forme posologique - comprimés pelliculés: ronds, biconvexes, deux couches se détachent dans la section transversale - enveloppe en film jaune et noyau blanc à presque blanc (dans une plaquette alvéolée de 7, 10 ou 14 pièces; dans une boîte en carton 4 paquets de 7 pcs., 3 paquets de 10 pcs. Ou 2 paquets de 14 pcs. Et instructions pour l'utilisation du médicament; dans une boîte de matériaux polymères, 28 pcs., Dans un paquet de carton 1 boîte et mode d'emploi de Bilumid).
Composition pour 1 comprimé (50/150 mg):
- substance active: bicalutamide - 50 ou 150 mg;
- excipients: fécule de pomme de terre - 30,8 / 92,4 mg; sucre du lait (lactose monohydraté) - 55,7 / 167,1 mg; MCC (cellulose microcristalline) - 8/24 mg; polyvinylpyrrolidone (povidone) - 8/24 mg; carboxyméthylamidon sodique (primogel) - 4,8 / 14,4 mg; stéarate de magnésium - 1,6 / 4,8 mg; aérosil (dioxyde de silicium colloïdal) - 1,1 / 3,3 mg;
- enveloppe du film: polyvinylpyrrolidone (povidone) - 1,35 / 4,05 mg; hydroxypropylméthylcellulose (hypromellose) - 2,15 / 6,45 mg; polysorbate 80 (tween 80) - 0,45 / 1,35 mg; dioxyde de titane - 0,4 / 1,2 mg; talc - 0,6 / 1,8 mg; colorant jaune de quinoléine (E104) - 0,05 / 0,15 mg.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
L'ingrédient actif de Bilumid - bicalutamide, est un mélange racémique dans lequel son énantiomère (R) possède principalement une activité antiandrogénique non stéroïdienne. La substance ne présente aucun autre effet endocrinien.
En se liant aux récepteurs androgènes, mais en n'activant pas l'expression génique, le bicalutamide inhibe l'effet stimulant des androgènes, entraînant la régression des tumeurs malignes de la prostate.
L'arrêt du bicalutamide chez certains patients peut entraîner le développement d'un syndrome de sevrage antiandrogénique clinique.
Pharmacocinétique
Le bicalutamide est rapidement et complètement absorbé par le tube digestif après administration orale. La prise alimentaire n'affecte pas son absorption. L'utilisation quotidienne de Bilumid à une dose de 50 mg assure la concentration d'équilibre de l'énantiomère (R) dans le plasma à un niveau de ~ 9 μg / ml, à une dose de 150 mg - à un niveau de ~ 22 μg / ml. La proportion de l'énantiomère (R) actif, soumise à la concentration d'équilibre de la substance dans le plasma, peut atteindre 99% de tous les énantiomères circulant dans le sang.
La liaison aux protéines plasmatiques est élevée: mélange racémique - à 96%, (R) - énantiomère - 99,6%.
Le bicalutamide subit un métabolisme hépatique intensif par oxydation pour former des conjugués avec l'acide glucuronique. Les métabolites sont excrétés dans des proportions à peu près égales par les reins et les intestins.
Comme la demi-vie de l'énantiomère (R) est d'environ 7 jours, l'énantiomère (S) est éliminé beaucoup plus rapidement du corps. La prise quotidienne de bicalutamide environ 10 fois augmente la concentration d'équilibre de l'énantiomère (R) dans le plasma sanguin en raison de la longue demi-vie. Cette caractéristique pharmacocinétique de la substance vous permet de prendre Bilumid 1 fois par jour.
Les caractéristiques pharmacocinétiques de l'énantiomère (R) ne sont pas influencées par l'âge du patient, l'état de la fonction rénale et le dysfonctionnement hépatique léger / modéré.
Il est prouvé qu'en cas de dysfonctionnement hépatique sévère, l'élimination de l'énantiomère (R) du plasma ralentit.
Indications pour l'utilisation
- cancer de la prostate avancé (cancer de la prostate) - en association avec un analogue de l'hormone de libération des gonadotrophines (GnRH) ou castration chirurgicale;
- cancer de la prostate localement avancé (stades T3 - T4, tout N, M0; stades T1 - T2, N +, M0) - en tant que médicament en monothérapie ou en traitement adjuvant en plus de la prostatectomie radicale ou de la radiothérapie;
- cancer de la prostate non métastatique localement avancé - lorsque la castration chirurgicale et / ou d'autres interventions médicales sont inapplicables ou inacceptables.
Contre-indications
Absolu:
- hypolactasie, déficit en lactase, malabsorption du glucose-galactose;
- utilisation simultanée avec astémizole, terfénadine, cisapride;
- enfants et adolescents jusqu'à 18 ans;
- hypersensibilité au bicalutamide ou aux composants auxiliaires du médicament.
Bilumid n'est pas prescrit aux patientes.
Le médicament est utilisé avec prudence dans les cas suivants:
- violations de la fonction hépatique de gravité modérée / sévère;
- la présence de facteurs de risque d'allongement de l'intervalle QT, l'utilisation simultanée de médicaments qui allongent l'intervalle QT;
- utilisation concomitante de cyclosporine; BMCC (inhibiteurs calciques lents); médicaments qui inhibent l'oxydation microsomale (cimétidine, kétoconazole); médicaments métabolisés principalement avec la participation de l'isoenzyme CYP3A4.
Bilumid, mode d'emploi: méthode et posologie
Les comprimés de Bilumid sont destinés à une administration orale.
Schéma posologique recommandé pour les adultes et les hommes plus âgés:
- cancer de la prostate fréquent (en association avec l'utilisation d'un analogue de la GnRH ou une castration chirurgicale): 50 mg (1 comprimé) 1 fois par jour La thérapie commence en même temps que le début de l'analogue de la GnRH ou immédiatement après la castration chirurgicale;
- cancer de la prostate localement avancé: 150 mg (1 comprimé de 150 mg ou 3 comprimés de 50 mg) 1 fois par jour. Le traitement est long, le médicament est pris pendant au moins 2 ans. Si des symptômes de progression de la maladie apparaissent, le cours doit être terminé.
Effet secondaire
Effets secondaires qui se développent lors de la prise de comprimés de Bilumid à une dose de 50 mg:
- très souvent (10% ou plus): asthénie, anémie, sensibilité des seins, gynécomastie (elle peut persister même après la fin du traitement, en particulier en cas d'utilisation prolongée de bicalutamide), éruption cutanée;
- souvent (au moins 1% mais moins de 10%): anémie *, bouffées de chaleur *, étourdissements *, nausées *, douleurs abdominales *, constipation *, hématurie *, œdème *, hépatotoxicité, augmentation transitoire de l'activité des transaminases hépatiques, jaunisse (ces modifications de la fonction hépatique ont été dans de rares cas jugées graves, le plus souvent de nature transitoire, ont disparu complètement ou ont été affaiblies avec la poursuite du cours ou après l'arrêt du traitement), une diminution de la libido, une diminution de l'appétit, une dépression, une somnolence, des flatulences, une dyspepsie, une alopécie ou un hirsutisme (restauration de la croissance des cheveux), prurit, peau sèche, dysfonction érectile, prise de poids, douleur thoracique, allongement de l'intervalle QT, insuffisance cardiaque **, infarctus du myocarde (des décès ont été signalés) **;
- rarement (pas moins de 0,01%, mais moins de 0,1%): réactions d'hypersensibilité, urticaire, angio-œdème, maladies pulmonaires interstitielles (des cas mortels ont été signalés), réactions de photosensibilité **;
- très rare (moins de 0,01%): insuffisance hépatique (des cas mortels ont été rapportés).
Remarques
* Très souvent, des effets indésirables ont été observés en cas d'administration combinée de bicalutamide et d'analogues de la GnRH.
** Des effets indésirables ont été observés avec la monothérapie au bicalutamide.
Effets secondaires qui se développent lors de la prise de comprimés de Bilumid à une dose de 150 mg:
- très souvent (10% ou plus): asthénie, sensibilité des seins, gynécomastie (elle peut persister même après la fin du traitement, en particulier en cas d'utilisation prolongée de bicalutamide), éruption cutanée;
- souvent (au moins 1%, mais moins de 10%): anorexie, dépression, étourdissements, somnolence, démangeaisons, bouffées de chaleur, constipation, douleurs abdominales, dyspepsie, flatulences, alopécie ou hirsutisme (restauration de la croissance des cheveux), diminution de la libido, dysfonction érectile, gonflement, douleur thoracique, prise de poids, hépatotoxicité, augmentation de l'activité des transaminases hépatiques, jaunisse, manque d'appétit, anémie;
- rarement (pas moins de 0,1%, mais moins de 1%): réactions d'hypersensibilité, y compris angio-œdème et urticaire, pneumopathie interstitielle (des cas mortels ont été signalés) *;
- rarement (pas moins de 0,01%, mais moins de 0,1%): réactions de photosensibilisation, insuffisance hépatique (des cas mortels ont été rapportés) *.
Remarque
* Basé sur les données de recherche post-enregistrement.
Les effets indésirables tels que cholestase, augmentation de l'activité des transaminases hépatiques et jaunisse, dans de rares cas, ont été jugés graves. Le plus souvent, ils étaient transitoires et avec la poursuite du cours ou après l'annulation de Bilumid complètement disparu ou leur gravité a diminué. Dans des cas extrêmement rares, dans le contexte du traitement par bicalutamide, une insuffisance de la fonction hépatique s'est développée, cependant, la relation de cause à effet entre son développement et la prise de médicament n'a pas été établie de manière fiable.
Surdosage
Des cas de surdosage de bicalutamide chez l'homme n'ont pas été décrits.
En cas de suspicion d'intoxication par Bilumid, il est recommandé d'effectuer un traitement symptomatique et général de soutien, tout en surveillant simultanément les fonctions vitales de l'organisme.
La dialyse est inefficace car le bicalutamide est presque complètement lié aux protéines plasmatiques et n'est pas excrété inchangé dans l'urine. L'antidote spécifique du médicament est inconnu.
instructions spéciales
Compte tenu de la probabilité d'une diminution du taux d'excrétion du bicalutamide et de son éventuelle accumulation dans l'organisme des patients atteints d'insuffisance hépatique, il est recommandé d'évaluer périodiquement la fonction hépatique chez cette catégorie de patients. La plupart des troubles du système hépatobiliaire sont observés dans les six premiers mois suivant le début du traitement par bicalutamide.
En cas de progression de la maladie dans le contexte d'une augmentation des taux de PSA (antigène prostatique spécifique), l'arrêt du traitement doit être envisagé.
Une surveillance régulière du temps de prothrombine est nécessaire lors de la prescription de Bilumid à des patients prenant des anticoagulants coumariniques.
L'utilisation simultanée de Bilumid avec des médicaments métabolisés principalement avec la participation du CYP3A4 nécessite de la prudence, car le bicalutamide est capable d'inhiber l'activité de cette isoenzyme du cytochrome P 450.
Un traitement antiandrogénique peut augmenter le risque d'allongement de l'intervalle QT. Avant de prescrire Bilumid, une évaluation approfondie de la relation entre les bénéfices du traitement et le risque de tachycardie ventriculaire de type «pirouette» est réalisée chez des patients prédisposés présentant des facteurs de risque connus d'allongement de l'intervalle QT ou d'utilisation de médicaments allongeant l'intervalle QT.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
Bilumid n'affecte pas la vitesse des réactions psychomotrices et la capacité des patients à augmenter la concentration de l'attention, qui sont nécessaires pour conduire des véhicules ou se livrer à d'autres activités qui présentent un danger potentiel.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Bilumid n'est pas prescrit aux patientes.
Utilisation pendant l'enfance
L'utilisation de Bilumid en pédiatrie est contre-indiquée.
Avec une fonction rénale altérée
Les patients présentant une insuffisance rénale n'ont pas besoin d'ajustement posologique de Bilumid.
Pour les violations de la fonction hépatique
Un ajustement posologique du bicalutamide n'est pas nécessaire chez les patients présentant un dysfonctionnement hépatique léger.
En cas de dysfonctionnement hépatique modéré / sévère, une augmentation de l'accumulation de bicalutamide est probable, le médicament doit être pris avec prudence.
En cas de développement de modifications prononcées de la fonction hépatique, la prise de Bilumid doit être interrompue.
Utilisation chez les personnes âgées
Il n'y a pas d'indications particulières pour l'utilisation de Bilumid chez les patients âgés.
Interactions médicamenteuses
Il n'y a pas de données sur les interactions pharmacodynamiques ou pharmacocinétiques entre les analogues de la GnRH et le bicalutamide.
In vitro, il a été constaté que l'énantiomère (R) du bicalutamide inhibe l'enzyme du cytochrome P 450 3A4, dans une moindre mesure, il affecte l'activité des enzymes du cytochrome P 450 2C9, 2C19 et 2D6.
La capacité potentielle du bicalutamide à interagir avec d'autres médicaments n'a pas été trouvée. Mais il a été constaté que lors de la prise de bicalutamide pendant 4 semaines en même temps que le midazolam, la surface sous la courbe AUC de ce dernier augmente de 80%.
Bilumid est incompatible avec l'astémizole, la terfénadine, le cisapride.
Si nécessaire, la nomination simultanée de bicalutamide et de cyclosporine ou BMCC, la prudence doit être exercée. Il peut être nécessaire de réduire les doses de ces médicaments, principalement avec le développement ou l'intensification d'effets secondaires indésirables. Au début de l'utilisation ou après l'arrêt du bicalutamide, les patients doivent contrôler le taux de cyclosporine dans le plasma sanguin et surveiller attentivement l'état clinique.
L'utilisation du bicalutamide en association avec des inhibiteurs de l'oxydation microsomale, tels que la cimétidine ou le kétoconazole, peut augmenter sa teneur plasmatique et aussi, probablement, entraîner une augmentation de l'incidence des réactions secondaires négatives.
La compétition pour la connexion avec les protéines, le bicalutamide, lorsqu'il est utilisé simultanément avec des anticoagulants coumariniques, par exemple, la warfarine, renforce leur effet.
Lors de la mise en œuvre d'un traitement antiandrogénique, le risque d'allongement de l'intervalle QT augmente et, par conséquent, des précautions doivent être prises lors de l'utilisation simultanée de Bilumid avec des médicaments entraînant un allongement de l'intervalle QT ou des médicaments contribuant au développement d'une tachycardie ventriculaire de type «pirouette». Ceux-ci incluent les antiarythmiques de classe IA (quinidine, disopyramide), de classe III (amiodarone, dofétilide, ibutilide, sotalol), la moxifloxacine, la méthadone, les antipsychotiques, etc.
Analogues
Les analogues de Bilumid sont Androblock, Balutar, Bikalutera, Bicalutamide, Bikalutamid-Sigardis, Bikalutamid-Teva, Bikaprost, Bikana, Casodex, Kalumid, etc.
Termes et conditions de stockage
Conserver à une température ne dépassant pas 25 ° C. Garder hors de la portée des enfants.
La durée de conservation est de 5 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Bilumid
Les quelques critiques sur Bilumid sont positives. Les hommes qui ont pris le médicament notent son efficacité à la fois en monothérapie et dans le traitement complexe du cancer de la prostate. Dans le même temps, ils soulignent l'importance de se référer à des spécialistes et de commencer le traitement aux premiers stades de la maladie.
Prix pour Bilumid en pharmacie
Prix estimé de Bilumid, comprimés pelliculés:
- dosage 50 mg: 30 pcs. dans le paquet - 1550-2111 roubles;
- dosage 150 mg: 28 pcs. dans le paquet - 2785–3798 roubles.
Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur
Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
