Maprotiline

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Dernière modifié: 2023-12-15 07:39

Maprotiline: mode d'emploi et avis

1. Forme et composition de la libération
2. Propriétés pharmacologiques
3. Indications d'utilisation
4. Contre-indications
5. Méthode d'application et dosage
6. Effets secondaires
7. Surdosage
8. Instructions spéciales
9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
10. Utilisation dans l'enfance
11. En cas d'insuffisance rénale
12. Pour les violations de la fonction hépatique
13. Utilisation chez les personnes âgées
14. Interactions médicamenteuses
15. Analogues
16. Conditions de stockage
17. Conditions de délivrance des pharmacies
18. Avis
19. Prix en pharmacie

Nom latin: Maprotiline

Le code ATX: N06AA21

Ingrédient actif: Maprotiline (Maprotiline)

Producteur: JSC "Borisov usine de préparations médicales" (JSC "BZMP") (République de Biélorussie)

Description et mise à jour photo: 2019-09-07

La maprotiline est un antidépresseur.

Forme de libération et composition

Forme posologique - comprimés enrobés: ronds, biconvexes, blancs (dans une boîte en carton 3 boîtes de contour de cellules de 10 comprimés et mode d'emploi de la maprotiline).

Composition de 1 comprimé:

substance active: chlorhydrate de maprotiline - 25 mg;
composants auxiliaires: gélatine, dioxyde de silicium colloïdal anhydre, hydrogénophosphate de calcium dihydraté, amidon de maïs, lactose monohydraté, stéarate de magnésium, talc, Opadray II (alcool polyvinylique, talc, macrogol 3350, dioxyde de titane E171).

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamique

La maprotiline est un antidépresseur tétracyclique, un inhibiteur non sélectif de la recapture des monoamines qui possède également les mêmes caractéristiques thérapeutiques que les antidépresseurs tricycliques.

Le mécanisme d'action du médicament est dû à sa capacité à exercer un effet inhibiteur prononcé sur la recapture de la norépinéphrine par les neurones présynaptiques du cortex cérébral. Dans le même temps, l'inhibition de la recapture de la sérotonine est extrêmement insignifiante.

La maprotiline a une affinité faible ou modérée pour les récepteurs alpha1-adrénergiques centraux. Il inhibe de manière significative les récepteurs de l'histamine H1. Il a un effet anticholinergique modéré.

En cas d'utilisation prolongée du médicament, le mécanisme de son action peut être affecté par des modifications de l'état fonctionnel du système neuroendocrinien (mélatonine, hormone de croissance, système endorphinergique) et / ou du système de neurotransmetteurs (sérotonine, norépinéphrine, acide gamma-aminobutyrique).

Pharmacocinétique

Après une administration orale unique de maprotiline, le chlorhydrate est complètement absorbé dans le tractus gastro-intestinal. La biodisponibilité absolue est en moyenne de 66 à 70%.

La concentration plasmatique maximale (C _max) après prise d'une dose de 50 mg est atteinte en 8 heures et est de 48 à 150 nmol / l. Avec une administration à long terme à une dose quotidienne de 150 mg, la concentration d'équilibre est atteinte dans la deuxième semaine et est de 320 à 1270 nmol / l, que la dose totale soit prise en une fois ou divisée en 3 doses. Les valeurs de la concentration d'équilibre ont une dépendance linéaire de la dose reçue du médicament, tandis que chez les patients individuels, elles peuvent varier considérablement.

Le coefficient de distribution de la maprotiline entre le plasma et le sang est de 1,7. La valeur moyenne du volume apparent de distribution est de 23–27 l / kg. Les protéines plasmatiques se lient à environ 88 à 90%.

La maprotiline subit un métabolisme intensif; seulement 2 à 4% sont excrétés inchangés dans l'urine. Le principal métabolite est un dérivé desméthylique à activité pharmacologique. D'autres métabolites se forment par méthoxylation et / ou hydroxylation et sont excrétés sous forme de conjugués dans l'urine.

La demi-vie (T _1/2) du médicament est de 43 à 45 heures et la clairance totale moyenne est de 510 à 570 ml / min.

Après avoir pris une dose unique, le médicament est excrété du corps dans les 21 jours: ⅔ - avec de l'urine (sous forme de conjugués et inchangés), ⅓ - avec des matières fécales.

Pharmacocinétique dans des cas particuliers:

vieillesse (plus de 60 ans): la concentration d'équilibre du médicament dans le sang et l'augmentation de la demi-vie, par conséquent, la dose de maprotiline doit être réduite de 2 fois;
fonction rénale: chez les patients présentant une clairance de la créatinine (CC) de 24 à 37 ml / min et une fonction hépatique normale, l'excrétion rénale et la T _1/2 changent légèrement. L'excrétion des métabolites par les reins diminue également, mais ceci est compensé par une augmentation de l'excrétion dans la bile.

Indications pour l'utilisation

La maprotiline est utilisée pour traiter les troubles dépressifs.

Contre-indications

Absolu:

maladies accompagnées d'un syndrome convulsif ou d'une diminution du seuil épileptique (par exemple, lésions cérébrales de diverses étiologies, alcoolisme);
intoxication alcoolique aiguë, drogues psychotropes ou hypnotiques;
manie, délire aigu;
écoulement retardé de l'urine (par exemple, avec des maladies de la prostate);
troubles sanguins graves non traités;
dysfonctionnement rénal / hépatique sévère;
obstruction intestinale paralytique;
sténose pylorique;
glaucome à angle fermé;
troubles de la conduction intracardiaque (blocage), stade aigu de l'infarctus du myocarde;
utilisation concomitante de médicaments antiarythmiques (p. ex. quinidine, propafénone);
co-administration d'inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO);
période de lactation;
âge jusqu'à 18 ans;
sensibilité croisée aux antidépresseurs tricycliques;
hypersensibilité à l'un des composants du médicament.

Relatif (les comprimés de maprotiline peuvent être utilisés après évaluation des avantages et des risques):

l'utilisation combinée de médicaments qui abaissent le seuil d'activité épileptique (par exemple, les phénothiazines);
maladies cardiovasculaires (arythmie, cardiopathie ischémique, antécédents d'infarctus du myocarde);
augmentation de la pression intraoculaire;
grossesse;
âge avancé.

Maprotiline, mode d'emploi: méthode et posologie

Les comprimés de maprotiline doivent être pris par voie orale, avalés entiers avec suffisamment d'eau.

Schémas posologiques recommandés:

dépression modérée à modérée (en particulier en ambulatoire): 25 mg 1 à 3 fois par jour ou 25 à 75 mg 1 fois par jour, en fonction des symptômes et de la réponse au traitement;
dépression sévère (en particulier chez les patients hospitalisés): 25 mg 3 fois par jour ou 75 mg 1 fois par jour. Si nécessaire, la dose quotidienne est progressivement augmentée jusqu'à un maximum de 150 mg (en une ou plusieurs prises);
autres troubles dépressifs: 10 mg 3 fois par jour ou 25 mg 1 fois par jour. En outre, si nécessaire, la dose est progressivement augmentée jusqu'à 25 mg 3 fois par jour ou 75 mg 1 fois par jour.

La dose quotidienne maximale de maprotiline est de 150 mg.

Une correction du schéma posologique est recommandée pour les patients âgés. Le traitement commence par une dose de 10 mg 3 fois par jour ou 25 mg 1 fois par jour. En outre, si nécessaire, la dose est progressivement augmentée jusqu'à 25 mg 3 fois par jour ou 75 mg 1 fois par jour.

Pendant la période de traitement, le médecin peut modifier la dose de maprotiline en fonction de l'état du patient et de la réaction individuelle au médicament. Par exemple, une diminution de la dose quotidienne et une augmentation de la dose du soir, ou la nomination d'une dose quotidienne totale en 1 dose, peuvent être recommandées.

Après une amélioration significative de l'état, une tentative peut être faite pour réduire la dose. Cependant, en cas d'aggravation répétée des symptômes, la dose doit être augmentée à la dose initiale.

Le but du traitement est d'obtenir l'effet thérapeutique maximal tout en prenant la dose la plus faible. Ceci est particulièrement important chez les patients âgés, car ils présentent généralement une instabilité du système nerveux autonome et une réaction plus prononcée à la maprotiline.

L'effet sédatif apparaît dès les premiers jours du traitement. Cependant, il faut 1 à 3 semaines pour obtenir l'effet antidépresseur attendu.

Ne réduisez pas fortement la dose ou n'annulez pas complètement la maprotiline. Un changement progressif de la dose vers une diminution est nécessaire, jusqu'à l'arrêt complet de l'admission.

Effets secondaires

du système nerveux central et périphérique: très souvent - maux de tête, myoclonie, vertiges, tremblements, somnolence; souvent - attention réduite, perte de mémoire, dysarthrie, paresthésie, sédation; rarement - ataxie, akathisie, convulsions; très rarement - altération de la coordination des mouvements et modifications du goût, dyskinésie, évanouissement;
du côté de la psyché: souvent - agitation, troubles du sommeil, anxiété, anxiété, cauchemars, insomnie, troubles maniaques, augmentation des symptômes de dépression, altération de la libido; rarement - troubles délirants, hyperexcitabilité, dépression de la conscience à des degrés divers, hallucinations (principalement chez les patients âgés); très rarement - dépersonnalisation, activation des symptômes de psychose;
de la part du système cardiovasculaire: souvent - une sensation de palpitations, une tachycardie sinusale, une hypotension orthostatique, une sensation de chaleur (bouffées de chaleur); rarement - arythmies; très rarement - tachycardie ventriculaire, augmentation de l'intervalle QT, fibrillation ventriculaire, purpura, tachycardie ventriculaire fusiforme bidirectionnelle, troubles de la conduction intracardiaque (y compris modifications de l'intervalle PQ, expansion du complexe QRS, bloc de branche);
du tractus gastro-intestinal: très souvent - bouche sèche; souvent - inconfort abdominal, nausées, constipation, vomissements; rarement la diarrhée; très rarement - stomatite, hépatite (y compris accompagnée de jaunisse);
de la peau: souvent - éruption cutanée, dermatite allergique, urticaire, hyperhidrose, photosensibilité; très rarement - démangeaisons, alopécie, vascularite cutanée, nécrolyse épidermique toxique, syndrome de Stevens-Johnson, érythème polymorphe;
du système respiratoire: très rarement - alvéolite allergique (peut être accompagnée d'une éosinophilie, d'une congestion nasale, d'un bronchospasme);
du système endocrinien et du métabolisme: souvent - augmentation de l'appétit; parfois - augmentation du poids corporel; très rarement - syndrome de sécrétion inadéquate d'hormone antidiurétique;
de la part des sens: souvent - troubles de l'accommodation, vision trouble; très rarement - acouphènes;
de la part du système hématopoïétique: très rarement - agranulocytose, thrombocytopénie, éosinophilie, leucopénie;
du système musculo-squelettique: souvent - faiblesse musculaire;
de la part du système excréteur et reproducteur: souvent - troubles de la miction, dysfonction érectile; très rarement - galactorrhée, hypertrophie mammaire, rétention urinaire;
autres: très rarement - caries.

En cas de réduction rapide de la dose ou d'arrêt brutal de Maprotiline, les symptômes suivants peuvent apparaître: douleurs abdominales, nausées, diarrhée, vomissements, maux de tête, anxiété, augmentation de l'excitabilité, insomnie, augmentation ou rechute des troubles dépressifs de l'humeur.

Surdosage

Les symptômes sont similaires à ceux d'une surdose d'antidépresseurs tricycliques. Les troubles neurologiques et les troubles du système cardiovasculaire prédominent. Le médicament n'est pas utilisé en pédiatrie, par conséquent, les cas de prise de maprotiline par des enfants sont considérés comme un accident grave et mortel, quelle que soit la dose.

Les signes de surdosage se développent généralement dans les 4 heures, atteignant une gravité maximale en une journée. Compte tenu de l'absorption retardée (effet anticholinergique), de la recirculation hépato-entérique et de la longue demi-vie de la maprotiline, le risque vital du patient persiste pendant 4 à 6 jours.

Symptômes d'une surdose de maprotiline:

du système nerveux central: anxiété, somnolence, agitation, ataxie, raideur musculaire, convulsions, mouvements choréoathétoïdes, augmentation des réflexes, stupeur, coma;
de la part du système cardiovasculaire: diminution marquée de la pression artérielle, arythmie, tachycardie, altération de la conduction intracardiaque, insuffisance cardiaque, choc; très rarement - arrêt cardiaque;
autres: cyanose, fièvre, transpiration excessive, mydriase, vomissements, anurie ou oligurie, dépression respiratoire.

Il n'y a pas d'antidote spécifique pour la maprotiline. Le traitement vise à éliminer les troubles en développement et à maintenir les fonctions vitales du corps. Le patient est hospitalisé et surveillé de près pendant au moins 72 heures.

Comme mesure de premiers soins, vous devez rincer l'estomac dès que possible, faire vomir et prendre du charbon actif. Si le patient est inconscient, une intubation trachéale et un lavage gastrique sont indiqués.

Le traitement comprend des méthodes modernes de soins intensifs avec une surveillance constante de la fonction cardiaque, de l'électrolyte et de la composition des gaz sanguins. Si indiqué, une ventilation artificielle des poumons, un traitement anticonvulsivant et d'autres méthodes de réanimation sont effectués. La physostigmine n'est pas recommandée car elle peut provoquer une asystolie, une bradycardie sévère et des convulsions. L'hémodialyse et la dialyse péritonéale sont inefficaces.

instructions spéciales

Avec l'utilisation à long terme de maprotiline à fortes doses, il est nécessaire de surveiller l'électrocardiogramme et d'autres paramètres fonctionnels du cœur, en particulier chez les patients souffrant de problèmes cardiovasculaires et les personnes âgées. En cas de tendance à une hypotension orthostatique, une surveillance régulière de la pression artérielle est indiquée.

La maprotiline peut avoir un effet négatif sur les réactions mentales, en particulier avec l'utilisation simultanée de médicaments ayant un effet dépressif sur le système nerveux central (SNC) ou d'alcool.

Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes

Pendant la période de traitement, il ne faut pas conduire de véhicules et effectuer des travaux potentiellement dangereux qui nécessitent une précision des mouvements, une attention accrue et une vitesse de réaction.

Application pendant la grossesse et l'allaitement

Dans des études expérimentales, il a été constaté que le chlorhydrate de maprotiline n'a pas d'effets tératogènes et mutagènes, n'altère pas la fertilité et n'endommage pas le fœtus. Cependant, l'expérience de l'utilisation du médicament pendant la grossesse ne suffit pas. Il existe des rapports isolés de troubles indésirables possibles chez les femmes enceintes ayant reçu de la maprotiline. À cet égard, le médicament est contre-indiqué pendant la grossesse, sauf dans les cas où les avantages du traitement sont nettement supérieurs aux risques potentiels.

Chez les nouveau-nés, dont les mères ont reçu de la maprotiline pendant la grossesse, il est possible de développer un essoufflement, de l'irritabilité, de la léthargie, une diminution prononcée de la pression artérielle, une tachycardie, une hypothermie, une excitation nerveuse et des convulsions. À cet égard, le médicament doit être annulé au moins 7 semaines avant la date prévue de l'accouchement (si l'état du patient le permet).

La maprotiline passe dans le lait maternel. Après avoir pris le médicament à une dose quotidienne de 150 mg pendant 5 jours dans le lait maternel, la concentration de la substance active dépasse celle du plasma de 1,3 à 1,5 fois. Bien qu'il n'y ait aucune information indiquant le développement d'effets indésirables chez les nourrissons, il est recommandé de s'abstenir de prendre Maprotiline pendant l'allaitement ou de refuser l'allaitement.

Utilisation pendant l'enfance

Chez les enfants de moins de 18 ans, l'innocuité et l'efficacité de la maprotiline n'ont pas été étudiées. Par conséquent, la nomination du médicament est contre-indiquée dans ce groupe d'âge.

Avec une fonction rénale altérée

En cas d'insuffisance fonctionnelle sévère des reins, un antidépresseur est contre-indiqué. Pour les troubles légers à modérés, il n'est pas nécessaire de modifier le schéma thérapeutique.

Pour les violations de la fonction hépatique

Dans les troubles fonctionnels sévères du foie, un antidépresseur est contre-indiqué. Pour les troubles légers à modérés, il n'est pas nécessaire de modifier le schéma thérapeutique.

Utilisation chez les personnes âgées

Les patients âgés doivent être traités avec prudence. Une correction du schéma posologique est nécessaire.

Interactions médicamenteuses

La maprotiline ne doit pas être utilisée en association avec des inhibiteurs de la MAO, car une telle association augmente le risque de tremblements, d'hyperpyrexie, de délire, de crises cloniques généralisées et même de décès. Des intervalles d'au moins 14 jours doivent être respectés entre la prise de ces médicaments.

La maprotiline ne doit pas être utilisée en association avec des antiarythmiques tels que la quinidine et la propafénone. Lors de l'utilisation de telles combinaisons, une amélioration mutuelle de l'action des médicaments est possible.

L'effet de la maprotiline sur les médicaments utilisés en concomitance:

améliore les effets cardiovasculaires des médicaments sympathomimétiques tels que l'éphédrine, l'isoprénaline, la phényléphrine, l'épinéphrine et la noradrénaline, y compris lorsqu'ils sont inclus dans les gouttes nasales et les anesthésiques locaux (par exemple, utilisés en dentisterie). Dans de telles situations, les patients nécessitent une sélection minutieuse de la dose de médicaments et une surveillance, y compris un contrôle de la pression artérielle et de la fréquence cardiaque;
peut réduire et même éliminer complètement l'effet hypotenseur des médicaments adrénergiques tels que la réserpine, l'alpha-méthyldopa, la bétanidine, la guanéthidine. À cet égard, pour le traitement de l'hypertension artérielle, des médicaments d'autres classes doivent être prescrits, par exemple des bêta-bloquants, des vasodilatateurs, des diurétiques. En outre, il faut garder à l'esprit qu'un arrêt brutal de la maprotiline peut entraîner une diminution prononcée de la pression artérielle;
améliore l'effet sur la pupille de l'œil, de la vessie, des intestins et du système nerveux central des médicaments aux propriétés anticholinergiques, tels que l'atropine, les phénothiazines, le bipéridène, les antihistaminiques et les médicaments antiparkinsoniens;
peut augmenter la concentration de carbamazépine et de phénytoïne, augmenter leurs effets secondaires;
renforce l'effet anticoagulant des dérivés de la coumarine, ce qui nécessite une surveillance attentive du taux de prothrombine dans le plasma et, si nécessaire, ajuster la dose de l'anticoagulant;
potentialise l'effet hypoglycémiant de l'insuline et des dérivés de sulfamide hypoglycémiant, par conséquent, chez les patients atteints de diabète sucré, les taux de glycémie doivent être étroitement surveillés pendant la période d'utilisation de la maprotiline et après son arrêt
améliore l'effet des médicaments qui ont un effet dépressif sur le système nerveux central, y compris les barbituriques et l'éthanol.

Effet d'autres médicaments sur la maprotiline:

les principaux tranquillisants peuvent augmenter sa concentration plasmatique, abaisser le seuil épileptogène et provoquer le développement de convulsions;
les inducteurs d'enzymes microsomales hépatiques (contraceptifs oraux, barbituriques, carbamazépine, phénytoïne) augmentent son métabolisme, ce qui peut réduire l'effet antidépresseur. Des ajustements de dose doivent être effectués si nécessaire;
le méthylphénidate et les bêtabloquants, qui se caractérisent par une biotransformation importante (par exemple, le propranolol), peuvent augmenter sa concentration plasmatique et renforcer ses effets. Lors de la prescription d'une telle association, la concentration de maprotiline doit être surveillée et la dose ajustée si nécessaire;
la thioridazine antipsychotique peut augmenter le risque d'arythmies sévères;
la fluoxétine et la fluvoxamine peuvent augmenter considérablement sa concentration plasmatique et, par conséquent, provoquer le développement de réactions indésirables;
les benzodiazépines améliorent la sédation;
La cimétidine peut augmenter la concentration sanguine et augmenter la fréquence des effets indésirables (sécheresse de la bouche, déficience visuelle), ce qui nécessite une réduction de la dose de maprotiline.

Analogues

Les analogues de la maprotiline sont Adepress, Alventa, Amitriptyline, Asentra, Valdoxan, Velaksin, Dapfix, Zoloft, Clofranil, Lyudomil, Mirzaten, Paxil, Oprah, Prozac, Sancipam, Torin, Trittico, Umoral, Fevarin, Fluoxetinsev …

Termes et conditions de stockage

Conserver dans un endroit sec et sombre à des températures allant jusqu'à 25 ° C. Garder hors de la portée des enfants.

La durée de conservation est de 2 ans.

Conditions de délivrance des pharmacies

Distribué sur ordonnance.

Avis sur Maprotiline

Les patients laissent pour la plupart des critiques positives sur la maprotiline: le médicament augmente la vitalité, élimine les symptômes de la dépression et est bien toléré. Les effets indésirables sont rarement mentionnés, généralement une augmentation du poids corporel.

Les inconvénients indiquent une longue période de développement de l'effet, jusqu'à 2 mois.

Prix de la maprotiline dans les pharmacies

Selon la région de vente et le réseau de pharmacies, le prix de la maprotiline pour un paquet de 30 comprimés peut être de 852 à 1108 roubles.

Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur

Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".

Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!