Katadolon - Mode D'emploi, Prix, Avis, Analogues De Capsule

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Dernière modifié: 2023-12-15 07:39

Katadolon

Katadolon: mode d'emploi et avis

1. 1. Forme et composition de la libération
2. 2. Propriétés pharmacologiques
3. 3. Indications d'utilisation
4. 4. Contre-indications
5. 5. Méthode d'application et dosage
6. 6. Effets secondaires
7. 7. Surdosage
8. 8. Instructions spéciales
9. 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
10. 10. Utilisation dans l'enfance
11. 11. En cas d'insuffisance rénale
12. 12. Pour les violations de la fonction hépatique
13. 13. Utilisation chez les personnes âgées
14. 14. Interactions médicamenteuses
15. 15. Analogues
16. 16. Conditions de stockage
17. 17. Conditions de délivrance des pharmacies
18. 18. Avis
19. 19. Prix en pharmacie

Nom latin: Katadolon

Le code ATX: N02BG07

Ingrédient actif: flupirtine (flupirtine)

Fabricant: TEVA Operations Poland Sp. zoo. (TEVA Operations Poland, Sp.z oo) (Pologne)

Description et mise à jour des photos: 2019-08-20

Katadolon est un analgésique non opioïde à action centrale.

Forme de libération et composition

Katadolon est produit sous forme de gélules: taille n ° 2, solide gélatineux, opaque, la coiffe et le corps sont rouge-brun; le contenu des gélules est une poudre blanche avec une teinte jaune clair, jaune grisâtre ou vert clair (10 pièces sous blisters de polychlorure de vinyle / feuille d'aluminium, 1, 3 ou 5 plaquettes dans une boîte en carton).

Composition de 1 capsule:

• Ingrédient actif: maléate de flupirtine - 100 mg;
• Composants auxiliaires: stéarate de magnésium, copovidone, dioxyde de silicium colloïdal, hydrogénophosphate de calcium dihydraté;
• Corps de la capsule: gélatine, dioxyde de titane, colorant rouge à l'oxyde de fer (E172), laurylsulfate de sodium, eau purifiée.

Propriétés pharmacologiques

Katadolon est un médicament qui a un effet relaxant musculaire et analgésique central.

Pharmacodynamique

La substance active de Katadolon est la flupirtine, un représentant de sélectif neuronal Potassium Channel Opener (SNEPCO), qui appartient aux analgésiques non opioïdes à action centrale.

La flupirtine active les canaux neuronaux K ⁺ de rectification interne associés à la protéine G, ce qui conduit à la libération d'ions K ⁺, à la suite de quoi le potentiel de repos est stabilisé et l'excitabilité des membranes neuronales est réduite. En conséquence, les récepteurs N-méthyl-D-aspartate (NMDA) sont indirectement inhibés, car leur blocage par les ^ions Mg ²⁺ persiste jusqu'à ce que la dépolarisation de la membrane cellulaire se produise (effet antagoniste indirect sur les récepteurs NMDA).

Lorsqu'elle est utilisée à des concentrations thérapeutiquement significatives, la flupirtine ne se lie pas aux récepteurs 5-HT ₂ -sérotonine, 5-HT ₁ - (5-hydroxytryptophane), alpha ₁ et alpha ₂, opioïde, benzodiazépine, dopamine, n- et m-cholinergiques centraux.

Grâce à cette action centrale de Katadolon, trois de ses principaux effets sont réalisés:

1. Effet analgésique: en raison de l'ouverture sélective des canaux K ⁺ dépendants de la tension des neurones et de la libération concomitante d'ions K ⁺, le potentiel de repos du neurone est stabilisé. Le neurone devient moins excitable. L'antagonisme indirect de la flupirtine vis-à-vis des récepteurs NMDA empêche l'entrée d' ^ions Ca ²⁺ dans les neurones, atténuant ainsi l'effet sensibilisant d'une augmentation de la concentration intracellulaire d' ^ions Ca ²⁺. Ainsi, dans le cas d'une excitation neuronale, la transmission des impulsions nociceptives ascendantes est inhibée.
2. Effet relaxant musculaire: les effets pharmacologiques décrits pour l'effet analgésique de la flupirtine sont fonctionnellement soutenus par une augmentation de l'absorption des ^ions Ca ^{2+ par les} mitochondries, qui est observée lorsque Katadolon est utilisé à des doses thérapeutiquement significatives. L'effet relaxant musculaire se produit en raison de la suppression concomitante de la transmission des impulsions aux motoneurones et des effets correspondants des interneurones. Par conséquent, cet effet de la flupirtine se manifeste principalement par rapport aux spasmes musculaires locaux et non à l'ensemble de la musculature.
3. Effet des processus de chronification: Les processus de chronisation sont considérés comme des processus de conduction neuronale en raison de la plasticité des fonctions neuronales. L'élasticité des fonctions des neurones par l'induction de processus intracellulaires crée des conditions favorables à la mise en œuvre de mécanismes de type «bobinage», dans lesquels la réponse à chaque impulsion ultérieure est renforcée. Les récepteurs NMDA sont en grande partie responsables du déclenchement de ces changements. Leur blocage indirect sous l'influence de la flupirtine conduit à la suppression de ces effets. Ainsi, des conditions défavorables sont créées pour une chronicité cliniquement significative de la douleur. Et en présence de douleur chronique, des conditions sont créées pour effacer la mémoire de la douleur (en raison de la stabilisation du potentiel membranaire), ce qui entraîne une diminution de la sensibilité à la douleur.

Pharmacocinétique

Après administration orale de Katadolon, la flupirtine est absorbée dans le tractus gastro-intestinal. Le médicament est absorbé rapidement et presque complètement (d'environ 90%).

Environ 75% de la dose prise est métabolisée dans le foie, entraînant la formation des métabolites M1 et M2.

M1 (2-amino-3-acétamino-6- (4-fluoro) -benzylaminopyridine) est un métabolite actif formé à la suite de l'hydrolyse de la structure uréthane (1ère phase de la réaction) et de l'acétylation supplémentaire (2ème phase de la réaction). Il fournit environ 25% de l'effet analgésique de la flupirtine.

M2 est un métabolite biologiquement inactif résultant de la réaction d'oxydation du p-fluorobenzyle (1ère phase) et de la conjugaison supplémentaire de l'acide p-fluorobenzoïque avec la glycine (2ème phase).

Quelle isoenzyme est principalement impliquée dans la voie de destruction oxydative n'a pas été étudiée. On pense que la flupirtine n'a que des interactions mineures.

La concentration de flupirtine dans le plasma sanguin est proportionnelle à la dose prise.

La demi-vie (T _1/2) du médicament dans le sang est d'environ 7 heures (pour la substance principale et le métabolite M1 - 10 heures). Ce temps est suffisant pour fournir l'effet analgésique requis.

Chez les patients âgés de plus de 65 ans, T _1/2 augmente à 14 heures avec une dose unique du médicament et jusqu'à 18,6 heures avec Katadolon pendant 12 jours. Toujours dans la vieillesse, la concentration maximale du médicament dans le sang augmente d'environ 2,5 fois.

La flupirtine est principalement excrétée (69%) par les reins: inchangée - 27%, sous forme de métabolite M1 (métabolite acétyle) - 28%, sous forme de métabolite M2 (acide p-fluoro-hippurique) - 12%. La troisième partie de la dose reçue est excrétée du corps sous forme de métabolites de structure inconnue. Une petite partie de la dose est excrétée dans les selles et la bile.

Indications pour l'utilisation

Selon les instructions, Katadolon est prescrit aux adultes pour le traitement et le soulagement des crises de douleur chronique et aiguë de gravité légère à modérée, à savoir:

• Maux de tête d'origines diverses;
• Spasmes musculaires (fibromyalgie, arthropathie, douleurs musculo-squelettiques dans le dos et le cou);
• Douleur dans les néoplasmes malins;
• Douleur post-traumatique;
• Syndrome douloureux lors d'opérations et d'interventions orthopédiques / traumatologiques;
• Dysménorrhée.

Contre-indications

• Cholestase et risque de développer une encéphalopathie hépatique (car il existe une forte probabilité de développement ou de progression et d'aggravation d'une encéphalopathie ou d'une ataxie existante);
• Dysfonctionnement hépatique;
• Alcoolisme chronique;
• Myasthénie grave (myasthénie grave) (due à l'effet relaxant musculaire de la flupirtine);
• Acouphènes (bourdonnements d'oreilles), y compris récemment guéris;
• Utilisation simultanée avec d'autres médicaments à action hépatotoxique;
• Moins de 18 ans;
• Hypersensibilité aux composants du médicament.

Katadolon est utilisé avec prudence dans l'hypoalbuminémie, l'insuffisance rénale ainsi que chez les personnes âgées (à partir de 65 ans).

Instructions pour l'utilisation de Katadolon: méthode et posologie

Les capsules Katadolon se prennent par voie orale avec une petite quantité d'eau et sans mâcher (il est souhaitable d'être en position verticale).

À titre exceptionnel, si le patient ne peut pas avaler la capsule, elle peut être ouverte et insérée à travers un tube, ou seul le contenu peut être ingéré. Le goût amer de la flupirtine peut être neutralisé avec de la nourriture, par exemple en mangeant une banane.

Le schéma posologique standard recommandé de Katadolon: 1 capsule (100 mg) 3-4 fois par jour, en maintenant, si possible, des intervalles égaux entre les doses. En cas de douleur intense - 2 gélules (200 mg) 3 fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 6 gélules (600 mg).

La dose est choisie en fonction de la tolérance individuelle de Katadolon et de l'intensité de la douleur. À des fins thérapeutiques, il est nécessaire d'appliquer la dose efficace minimale pendant la période la plus courte. La durée maximale du traitement ne doit pas dépasser 2 semaines.

Chez les patients âgés de 65 ans et plus, le traitement débute par 2 gélules (200 mg) par jour, à prendre le matin et le soir.

En cas d'insuffisance rénale sévère ou d'hypoalbuminémie, il est nécessaire de contrôler la concentration de créatinine dans le plasma sanguin. La dose quotidienne maximale pour ces patients ne doit pas dépasser 3 gélules (300 mg). Si une dose plus élevée est nécessaire, les patients doivent être surveillés en permanence.

En cas d'insuffisance rénale légère à modérée, un ajustement posologique de Katadolon n'est pas nécessaire, mais une surveillance de la concentration de créatinine dans le plasma sanguin est nécessaire.

Effets secondaires

Effets secondaires des systèmes et des organes, en fonction de la fréquence de manifestation (≥1 / 10 - très souvent; ≥1 / 100- <1/10 - souvent; ≥1 / 1000- <1/100 - rarement; ≥1 / 10 000 - <1/1000 - rarement; <1/10 000 - extrêmement rare; fréquence inconnue - il n'est pas possible de faire une évaluation sur la base des données obtenues):

• Système hépatobiliaire: très souvent - activité accrue des transaminases hépatiques; fréquence inconnue - hépatite, insuffisance hépatique;
• Tractus gastro-intestinal: souvent - nausées, vomissements, dyspepsie, douleurs à l'estomac, constipation, sécheresse de la muqueuse buccale, douleurs abdominales, flatulences, diarrhée;
• Système immunitaire: rarement - hypersensibilité au médicament, réponses allergiques (parfois accompagnées d'une éruption cutanée, de l'urticaire, de la fièvre, des démangeaisons);
• Peau et tissus sous-cutanés: souvent - hyperhidrose (transpiration);
• Système nerveux: souvent - dépression, troubles du sommeil, anxiété / nervosité, tremblements, maux de tête, étourdissements; rarement - confusion de conscience;
• Métabolisme: souvent - diminution ou manque d'appétit;
• Organe de la vision: rarement - déficience visuelle;
• Autres: très souvent (dans 15% des cas, surtout en début de thérapie) - faiblesse / fatigue.

Les effets secondaires, à l'exception des réactions allergiques, sont dans la plupart des cas dose-dépendants et disparaissent souvent d'eux-mêmes pendant ou après la fin du traitement.

Surdosage

Il existe des rapports isolés de cas de surdosage intentionnel de Katadolon à des fins de suicide.

Lors de la prise du médicament à une dose de 5000 mg, les symptômes suivants ont été notés: sécheresse de la muqueuse buccale, nausée, surdité, larmoiement, état de prostration, confusion, tachycardie. Aucune condition potentiellement mortelle n'a été signalée.

Il est recommandé de faire vomir ou de procéder à une diurèse formée, puis de prescrire du charbon actif ou de pénétrer dans des électrolytes. Dans ces cas, l'état de santé est généralement rétabli dans les 6 à 12 heures. L'antidote spécifique est inconnu.

En cas de surdosage de Katadolon, la possibilité de développer des troubles du système nerveux central et l'apparition de symptômes d'hépatotoxicité par le type de troubles métaboliques accrus du foie doivent être prises en compte. Le traitement dans ce cas est symptomatique.

instructions spéciales

Chez les patients dont la fonction rénale ou hépatique est réduite, il est nécessaire de surveiller l'activité de la créatinine urinaire et des enzymes hépatiques.

À l'âge de 65 ans et plus, avec des signes prononcés d'insuffisance hépatique et / ou rénale, ainsi qu'en cas d'hypoalbuminémie, un ajustement posologique est nécessaire.

Pendant le traitement par la flupirtine, des tests faussement positifs pour la bilirubine, les protéines urinaires et l'urobilinogène sont possibles. Une réaction similaire peut être observée lors de la détermination quantitative du niveau de bilirubine dans le plasma sanguin.

L'utilisation de Katadolon à fortes doses dans certains cas peut provoquer des taches d'urine en vert, ce qui n'est un signe clinique d'aucune maladie.

Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes

Étant donné la capacité de Katadolon à affaiblir l'attention et à ralentir la vitesse de réaction, il est recommandé de s'abstenir de conduire des véhicules et de se livrer à des activités potentiellement dangereuses pendant le traitement.

Application pendant la grossesse et l'allaitement

Les données sur l'utilisation de la flupirtine pendant la grossesse sont insuffisantes pour évaluer l'étendue de son effet. Dans des études expérimentales menées sur des animaux, la toxicité reproductive de la flupirtine a été établie, la tératogénicité n'a pas été révélée. Cependant, pendant la grossesse, l'utilisation de Katadolon est interdite, sauf dans les cas où le bénéfice attendu pour la femme est nettement supérieur aux risques possibles pour le fœtus.

Dans le lait maternel, selon les données de recherche, la flupirtine pénètre en petites quantités. Cependant, il est recommandé d'interrompre l'allaitement si le traitement est nécessaire pendant l'allaitement.

Utilisation pendant l'enfance

Katadolon est contre-indiqué chez les enfants et les adolescents (de moins de 18 ans).

Avec une fonction rénale altérée

En cas d'insuffisance rénale légère à modérée, il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose du médicament.

En cas d'insuffisance rénale sévère ou d'hypoalbuminémie, le traitement doit être effectué avec prudence, en utilisant Katadolon à une dose quotidienne n'excédant pas 300 mg, sous surveillance constante de la concentration plasmatique de créatinine. Si des doses plus élevées sont nécessaires, une surveillance médicale étroite est requise.

Pour les violations de la fonction hépatique

L'utilisation de Katadolon est contre-indiquée en présence de maladie hépatique, d'alcoolisme, de risque de cholestase ou d'encéphalopathie hépatique (en raison de la probabilité d'aggravation d'une ataxie ou d'une encéphalopathie existante, ou du développement d'une encéphalopathie).

Utilisation chez les personnes âgées

Des précautions doivent être prises lors de la prescription de Katadolon à des personnes de plus de 65 ans. La dose initiale recommandée pour les patients de cette catégorie d'âge est de 100 mg 2 fois par jour, matin et soir.

Interactions médicamenteuses

Avec l'utilisation simultanée de flupirtine avec certains médicaments, les effets suivants peuvent survenir:

• Alcool, relaxants musculaires, sédatifs: leur effet est renforcé;
• Acide acétylsalicylique, benzylpénicilline, digoxine, glibenclamide, propranolol, clonidine, warfarine et diazépam: en raison du possible déplacement de ces substances par la flupirtine de la liaison avec les protéines, leur activité peut augmenter (particulièrement prononcée pour le diazépam et la warfarine en association avec Catadolone);
• Dérivés de la coumarine: une surveillance régulière de l'indice de prothrombine est nécessaire afin d'ajuster la dose de coumarine dans le temps;
• Anticoagulants ou antiagrégants plaquettaires: aucune donnée sur les interactions;
• Médicaments métabolisés par le foie: nécessite une surveillance régulière du taux d'enzymes hépatiques;
• Médicaments contenant de la carbamazépine et du paracétamol: l'utilisation combinée avec Katadolon doit être évitée.

Analogues

Les analogues de Katadolon sont: Katadolon Retard, Acupan, Milistan, Nefopam, Nolodatak, Neurodolon, Sinmeton, Flugesik.

Termes et conditions de stockage

Tenir hors de la portée des enfants à une température ne dépassant pas 25 ° C.

La durée de conservation est de 5 ans.

Conditions de délivrance des pharmacies

Distribué sur ordonnance.

Avis sur Katadolon

Selon les critiques, Katadolon est un analgésique efficace à action rapide qui aide à soulager les douleurs intenses. Cependant, le médicament provoque souvent des effets secondaires, notamment de la léthargie, de la somnolence, un engourdissement des lèvres, une sensation d'intoxication et une désorientation. Certains évoquent également les inconvénients du coût relativement élevé des capsules.

Malgré le fait que Katadolon est un analgésique non opioïde (comme indiqué dans les instructions), il existe des critiques distinctes qui décrivent qu'il crée une dépendance et que les patients ne sont pas en mesure de refuser de prendre le médicament par eux-mêmes, ils ont besoin d'une aide médicale.

Prix pour Katadolon en pharmacie

Prix approximatifs de Katadolon (capsules de 100 mg):

• pack de 10 - 450-465 roubles;
• pack de 30 - 900 à 950 roubles;
• pack de 50 - 1220-1540 roubles.

Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur

Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".

Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!