Kétofril
Ketofril: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Pharmacocinétique
- 4. Indications d'utilisation
- 5. Contre-indications
- 6. Méthode d'application et dosage
- 7. Effets secondaires
- 8. Surdosage
- 9. Instructions spéciales
- 10. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 11. Utilisation dans l'enfance
- 12. En cas d'insuffisance rénale
- 13. Pour les violations de la fonction hépatique
- 14. Utilisation chez les personnes âgées
- 15. Interactions médicamenteuses
- 16. Analogues
- 17. Conditions de stockage
- 18. Conditions de délivrance des pharmacies
- 19. Avis
- 20. Prix en pharmacie
Nom latin: Ketofreel
Le code ATX: M01AB15
Ingrédient actif: kétorolac (Ketorolac)
Fabricant: Torrent Pharmaceuticals, Ltd. (Torrent Pharmaceuticals, Ltd.) (Inde)
Description et photo mises à jour: 30.11.2018
Prix en pharmacie: à partir de 83 roubles.
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Ketofril est un anti-inflammatoire non stéroïdien avec un effet analgésique prononcé.
Forme de libération et composition
Formes posologiques de Ketofril:
- comprimés pelliculés: ronds biconvexes, blancs ou presque blancs (dans une boîte en carton 1 ou 2 bandes de 10 comprimés);
- solution pour administration intraveineuse et intramusculaire: transparente, de jaune pâle à incolore (dans une boîte en carton 1 ou 2 plaquettes contenant 5 ampoules de 1 ml).
Chaque boîte contient également des instructions pour l'utilisation de Ketofril.
Composition de 1 comprimé:
- substance active: kétorolac trométamol (kétorolac trométhamine) - 10 mg;
- composants auxiliaires (noyau): dioxyde de silicium colloïdal, MCC (cellulose microcristalline), lactose anhydre, carboxyméthylamidon sodique, stéarate de magnésium;
- enveloppe: macrogol de dioxyde de silicium colloïdal, dioxyde de titane, hypromellose, talc.
Composition de 1 ml de solution:
- substance active: kétorolac trométamol (kétorolac trométhamine) - 30 mg;
- composants auxiliaires: éthanol, chlorure de sodium, hydroxyde de sodium, édétate disodique, eau pour injection.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
Ketorolac trométhamine - la substance active de Ketofril, a une propriété analgésique prononcée, a également un effet antipyrétique et anti-inflammatoire modéré.
Le mécanisme de son effet est associé à une inhibition non sélective de l'activité de l'enzyme COX-1 et -2 (cyclooxygénase 1 et 2), principalement dans les tissus périphériques, ce qui inhibe la biosynthèse des prostaglandines, qui sont des modulateurs de la thermorégulation, de la sensibilité à la douleur et de l'inflammation. La substance est un mélange racémique d'énantiomères [-] S et [+] R, l'effet analgésique est dû à la forme [-] S.
Le kétorolac n'affecte pas les récepteurs opioïdes, n'inhibe pas la respiration, ne provoque pas de dépendance aux médicaments, n'a pas d'effet sédatif et anxiolytique.
En termes de gravité de l'effet analgésique, Ketofril est significativement supérieur aux autres anti-inflammatoires non stéroïdiens, son effet est comparable à celui de la morphine.
Après administration orale et administration intramusculaire, l'effet analgésique se développe en 30 et 60 minutes, respectivement, l'effet maximal est atteint en 60-120 minutes.
Pharmacocinétique
Comprimés pelliculés
Lorsqu'il est pris par voie orale, le kétorolac est bien absorbé dans le tractus gastro-intestinal, la Cmax (concentration maximale) dans le plasma sanguin est de 0,7 à 1,1 μg / ml, le temps pour atteindre cette valeur après avoir pris 10 mg de kétorolac à jeun est de 40 minutes. Lorsqu'elle est prise simultanément avec des aliments riches en graisses, la C max dans le sang diminue et le temps pour l'atteindre ralentit également de 60 minutes.
99% de la substance se lie aux protéines plasmatiques; dans le contexte de l'hypoalbuminémie, une augmentation de la quantité de substance libre dans le sang est notée.
La disponibilité biologique du kétorolac est de 80 à 100%. Pour une administration orale 4 fois par jour (au-dessus de la dose sous-thérapeutique), le temps pour atteindre la C ss (concentration d'équilibre) est de 24 heures. Après avoir pris 10 mg de la substance, l'indicateur C ss varie dans la plage de 0,39 à 0,79 μg / ml.
Le kétorolac pénètre dans le lait maternel: la C max dans le lait lorsqu'elle est prise par la mère à une dose de 10 mg est atteinte 2 heures après une dose unique et est de 7,3 ng / ml, après administration répétée de kétorolac (lors de l'utilisation de Ketofril 4 fois par jour) C max jusqu'à 2 heures équivaut à 7,9 ng / ml.
Solution pour administration intraveineuse et intramusculaire
La disponibilité biologique du kétorolac est de 80 à 100%. Lorsqu'elle est administrée par voie intramusculaire, l'absorption de la substance est complète et rapide. Avec max et le temps pour l'atteindre avec l'injection intramusculaire est (en fonction de la dose): 30 mg - 1,74-3,1 μg / ml et 15-73 minutes; 60 mg - 3,23-5,77 mcg / ml et 30 à 60 minutes. Avec max avec perfusion intraveineuse: 15 mg - 1,96-2,98 mcg / ml; 30 mg - 3,69-5,61 μg / ml.
Avec une administration parentérale 4 fois par jour (au-dessus de la dose sous-thérapeutique), le temps pour atteindre la C ss est de 24 heures. La valeur de cet indicateur (injection intramusculaire / intraveineuse) est: 15 mg - 0,65-1,13 / 0,79-1,39 μg / ml; 30 mg - 1,29-2,47 / 1,68-2,76 mcg / ml.
La clairance totale après injection intramusculaire de 30 mg de kétorolac est de 0,023 l / kg / h; chez les patients âgés - 0,019 l / kg / h; avec insuffisance rénale chez les patients avec une concentration plasmatique de créatinine dans le sang de 19 à 50 mg / l - 0,015 l / kg / h. La clairance totale de la perfusion intraveineuse est de 0,03 l / kg / h.
Les deux formes posologiques
50% de la dose administrée subit un métabolisme dans le foie, tandis que se produit la formation de métabolites pharmacologiquement inactifs, dont les principaux sont les glucuronides et le p-hydroxycétorolac. L'excrétion est réalisée: par les reins - par 91%, par les intestins - 6%.
Chez les patients sans insuffisance rénale, T 1/2 (demi-vie) est en moyenne de 5,3 heures. Chez les patients âgés, la valeur de cet indicateur augmente, chez les patients jeunes, elle diminue. La fonction hépatique n'a aucun effet sur T 1/2. En cas d'insuffisance rénale avec une concentration plasmatique de créatinine dans le sang de 19 à 50 mg / l (168 à 442 μmol / l), la valeur T 1/2 est comprise entre 10,3 et 10,8 heures, si les patients ont une insuffisance rénale plus prononcée - plus de 13,6 heures.
V d (volume de distribution) varie de 0,15 à 0,33 l / kg. Dans le contexte de l'insuffisance rénale, la valeur de cet indicateur peut augmenter de 2 fois et l' énantiomère V d [+] R de la substance - de 20%.
Le kétorolac n'est pas excrété pendant l'hémodialyse.
Indications pour l'utilisation
Ketofril est prescrit pour le syndrome douloureux d'intensité modérée / sévère de diverses étiologies (y compris en période postopératoire, pour les maladies oncologiques, etc.).
Contre-indications
Ketofril n'est pas destiné au soulagement de la douleur avant / pendant une intervention chirurgicale (associée à un risque élevé de saignement), ainsi qu'au traitement de la douleur chronique.
Absolu:
- des antécédents de crises de rhinite, d'obstruction bronchique, d'urticaire après l'utilisation d'acide acétylsalicylique ou d'un autre anti-inflammatoire non stéroïdien (syndrome complet / partiel d'intolérance à l'acide acétylsalicylique, se manifestant par une rhinosinusite, une urticaire, des polypes de la muqueuse nasale, un asthme bronchique);
- hypovolémie (la cause de la maladie n'a pas d'importance);
- angioedème;
- déshydratation;
- les maladies intestinales de nature inflammatoire;
- modifications érosives et ulcéreuses de la membrane muqueuse de l'estomac ou du duodénum, saignement gastro-intestinal actif;
- hypocoagulation (y compris l'hémophilie);
- maladie hépatique active, insuffisance hépatique sévère;
- maladie rénale progressive, insuffisance rénale sévère (taux de créatinine plasmatique supérieur à 50 mg / l);
- hyperkaliémie confirmée;
- diathèse hémorragique, accident vasculaire cérébral hémorragique (suspecté ou diagnostiqué);
- violation de l'hématopoïèse, présence d'un risque élevé d'apparition / de récidive de saignement (y compris après les opérations);
- période après un pontage coronarien;
- thérapie combinée avec d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens;
- la période de grossesse et d'accouchement;
- lactation;
- moins de 16 ans;
- intolérance individuelle aux composants du médicament.
Relatif (la solution et les comprimés de Ketofril sont prescrits sous surveillance médicale)
- insuffisance rénale (taux de créatinine plasmatique inférieur à 50 mg / l);
- hépatite active;
- maladies cérébrovasculaires, cardiopathie ischémique, hypertension artérielle;
- l'asthme bronchique;
- Insuffisance cardiaque chronique;
- cholécystite;
- hyperlipidémie / dyslipidémie;
- Diabète;
- maladie artérielle périphérique;
- le lupus érythémateux disséminé;
- cholestase;
- état septique;
- polypes de la membrane muqueuse du nasopharynx et du nez;
- données anamnestiques sur le développement de lésions ulcéreuses du tractus gastro-intestinal;
- présence d'une infection à Helicobacter pylori;
- maladies somatiques sévères;
- traitement associé avec les agents suivants: inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (sertraline, fluoxétine, citalopram, paroxétine), anticoagulants (warfarine), antiagrégants plaquettaires (acide acétylsalicylique, clopidogrel), glucocorticostéroïdes oraux (prednisolone);
- thérapie à long terme avec des anti-inflammatoires non stéroïdiens;
- fumeur;
- consommation d'alcool fréquente;
- plus de 65 ans.
Pour minimiser le risque d'effets secondaires du tractus gastro-intestinal, il est nécessaire d'utiliser la dose efficace la plus faible pendant la durée minimale du traitement.
Ketofril, mode d'emploi: méthode et posologie
Comprimés pelliculés
Les comprimés de Ketofril sont pris par voie orale, en fonction de la gravité du syndrome douloureux - une ou plusieurs fois.
Dose unique - 10 mg.
Maximum: fréquence d'application - 4 fois par jour, dose quotidienne - 40 mg, durée du traitement - 5 jours.
Solution pour administration intraveineuse et intramusculaire
La dose est choisie en fonction de l'intensité du syndrome douloureux et de la réponse du patient au médicament.
La solution est injectée lentement profondément dans le muscle (ou par voie intraveineuse) pendant au moins 15 secondes.
Si nécessaire, des analgésiques opioïdes peuvent être en outre prescrits à doses réduites.
Si Ketofril est utilisé par voie parentérale une fois, les doses suivantes sont indiquées: patients de moins de 65 ans - 10-30 mg; patients de plus de 65 ans ou patients présentant une insuffisance rénale - 10-15 mg.
En cas d'administration parentérale répétée, Ketofril est prescrit: par voie intramusculaire - toutes les 4 à 6 heures, par jet intraveineux - toutes les 6 heures. La dose initiale pour une administration dosée continue de la solution à l'aide d'une pompe à perfusion est de 30 mg, puis le débit de perfusion est de 5 mg / heure.
Pour les patients de moins de 65 ans, la dose quotidienne maximale est de 90 mg, pour les patients de plus de 65 ans ou les patients présentant une insuffisance rénale - 60 mg.
La durée maximale de la perfusion intraveineuse continue est de 24 heures.
La durée du traitement par voie parentérale ne doit pas dépasser 5 jours.
La dose quotidienne totale des deux formes posologiques lors du passage de l'administration parentérale de Ketofril à l'administration orale le jour du transfert ne doit pas dépasser 90 mg chez les patients de moins de 65 ans; chez les patients de plus de 65 ans ou chez les patients présentant une insuffisance rénale - 60 mg.
La dose maximale de Ketofril en comprimés le jour de la transition est de 30 mg.
Effets secondaires
Effets indésirables possibles (> 3% - souvent; 1% - rarement; <1% - rarement):
- système urinaire: rarement - syndrome hémolytique et urémique (thrombocytopénie, insuffisance rénale, anémie hémolytique, purpura), insuffisance rénale aiguë, mal de dos avec / sans azotémie et / ou hématurie, diminution ou augmentation du volume urinaire, œdème rénal, néphrite, fréquent miction;
- système digestif: souvent (en particulier, des troubles se développent souvent chez les patients de plus de 65 ans ayant des antécédents de lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal) - diarrhée, gastralgie; rarement - sensation de satiété dans l'estomac, constipation, stomatite, vomissements, flatulences; rarement - nausées, lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal (y compris saignements / perforation - méléna, brûlures d'estomac, brûlures ou spasmes dans la région épigastrique, nausées, vomissements comme du marc de café, douleurs abdominales, etc.), aiguës pancréatite, jaunisse cholestatique, hépatomégalie, hépatite;
- système cardiovasculaire: rarement - augmentation de la pression artérielle; rarement - évanouissement, œdème pulmonaire;
- système nerveux: souvent - vertiges, maux de tête, somnolence; rarement - hallucinations, psychose, méningite aseptique (convulsions, maux de tête sévères, fièvre, raideur de la nuque et / ou des muscles du dos), hyperactivité (anxiété, changements d'humeur), dépression;
- système respiratoire: rarement - rhinite, dyspnée ou bronchospasme, œdème laryngé (se manifestant par des difficultés respiratoires, un essoufflement);
- système hématopoïétique: rarement - anémie, éosinophilie, leucopénie;
- peau: rarement - purpura, éruption cutanée (y compris éruption maculopapuleuse); rarement - urticaire, dermatite exfoliative (sous forme de fièvre avec / sans frissons, rougeur, desquamation ou épaississement de la peau, douleur et / ou gonflement des amygdales palatines), syndromes de Lyell et Stevens-Johnson;
- organes sensoriels: rarement - bourdonnements dans les oreilles, perte auditive, déficience visuelle (y compris perception visuelle floue);
- système d'hémostase: rarement - saignements rectaux ou de nez, saignement d'une plaie postopératoire;
- système immunitaire: rarement - réactions anaphylactoïdes ou anaphylactiques (se manifestant par des démangeaisons cutanées, une lourdeur dans la poitrine, une décoloration du visage, une éruption cutanée, de l'urticaire, une dyspnée / tachypnée, un œdème périorbitaire, un œdème des paupières, un essoufflement, un essoufflement, une respiration sifflante);
- autres: souvent - œdème (le processus peut impliquer le visage, les jambes, les chevilles, les doigts, les pieds; gain de poids); rarement - augmentation de la transpiration; rarement - fièvre, gonflement de la langue.
Surdosage
Les principaux symptômes: douleurs abdominales, vomissements, acidose métabolique, nausées, altération de la fonction rénale, développement d'une gastrite érosive ou d'un ulcère peptique de l'estomac.
Thérapie: mesures visant à éliminer la substance active, y compris lavage gastrique et prise d'adsorbants (charbon actif), traitement symptomatique (pour maintenir les fonctions vitales du corps).
Avec la dialyse, le kétorolac n'est pas suffisamment excrété.
instructions spéciales
Ketofril cesse d’affecter l’agrégation plaquettaire après 24 à 48 heures.
N'utilisez pas le médicament en association avec le paracétamol pendant plus de 5 jours. Dans le contexte de troubles de la coagulation sanguine, Ketofril ne doit être prescrit que sous surveillance constante de la numération plaquettaire (les patients nécessitent une attention particulière pendant la période postopératoire), ce qui nécessite une surveillance attentive de l'hémostase.
Le risque d'effets indésirables rénaux sur fond d'hypovolémie augmente. Si nécessaire, Ketofril peut être prescrit en association avec des analgésiques narcotiques.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
Vous devez vous abstenir de conduire des véhicules pendant la période de traitement par Ketofril, qui est associée à un risque élevé d'effets secondaires du système nerveux (sous forme de somnolence, de maux de tête, d'étourdissements).
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Ketofril n'est pas prescrit pendant la grossesse / l'allaitement. En outre, le médicament ne peut pas être utilisé pendant l'accouchement et pour le soulagement de la douleur dans la pratique obstétricale.
Utilisation pendant l'enfance
Le profil de sécurité / efficacité de l'utilisation de Ketofril chez les patients de moins de 16 ans n'a pas été étudié, par conséquent, il est contre-indiqué de le prescrire à ce groupe de patients.
Avec une fonction rénale altérée
- maladie rénale progressive, insuffisance rénale sévère (taux de créatinine plasmatique supérieur à 50 mg / l): la prise du médicament est contre-indiquée;
- insuffisance rénale (taux de créatinine plasmatique inférieur à 50 mg / l): le kétofril peut être utilisé avec prudence.
Pour les violations de la fonction hépatique
- maladie hépatique active, insuffisance hépatique sévère: la prise du médicament est contre-indiquée;
- hépatite active: Ketofril peut être utilisé avec prudence.
Utilisation chez les personnes âgées
Le traitement par Ketofril chez les patients de plus de 65 ans doit être effectué sous surveillance médicale.
Interactions médicamenteuses
- acide acétylsalicylique ou autres anti-inflammatoires non stéroïdiens, préparations de calcium, glucocorticostéroïdes, éthanol, corticotropine: on observe le développement de saignements gastro-intestinaux et la formation d'ulcères du tractus gastro-intestinal;
- paracétamol: l'utilisation combinée s'accompagne d'une augmentation de la néphrotoxicité;
- méthotrexate: dans le contexte de l'utilisation simultanée, il y a une augmentation de la néphro- et de l'hépatotoxicité; la thérapie combinée ne peut être effectuée qu'avec l'utilisation de faibles doses de méthotrexate sous le contrôle de sa concentration plasmatique dans le sang;
- médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire: il y a une diminution de la clairance du kétorolac et une augmentation de ses concentrations plasmatiques dans le sang;
- céfopérazone, thrombolytiques, anticoagulants indirects, héparine, antiagrégants plaquettaires, pentoxifylline, céfotétan: il existe une augmentation du risque de saignement;
- probénécide: une diminution de la clairance plasmatique et de la Vd du kétorolac, une augmentation de sa concentration plasmatique dans le sang et des valeurs T 1/2;
- méthotrexate, préparations de lithium: l'utilisation combinée s'accompagne d'une diminution de la clairance et d'une augmentation de leur toxicité;
- médicaments à action hypotensive et diurétique: il y a une diminution de leur efficacité (en raison d'une diminution de la synthèse des prostaglandines dans les reins);
- analgésiques opioïdes: une réduction significative de leur dose est possible;
- l'insuline et les hypoglycémiants oraux: l'utilisation simultanée entraîne une augmentation de leur action hypoglycémiante, ce qui nécessite un recalcul de la dose;
- acide valproïque: il y a une violation de l'agrégation plaquettaire;
- vérapamil, nifédipine: il y a une augmentation de leur concentration plasmatique dans le sang;
- autres médicaments avec néphrotoxicité (y compris les préparations d'or): dans le contexte de l'utilisation simultanée, il y a une augmentation de la probabilité de néphrotoxicité.
Analogues
Les analogues de Ketofril sont: Ketalgin, Dolomin, Torolak, Dolak, Ketorol, Ketanov, Toradol, Ketolak, Ketorolac, Ketadrop, Ketokam.
Termes et conditions de stockage
Conserver dans un endroit protégé de la lumière et de l'humidité à des températures allant jusqu'à 30 ° C. Garder hors de la portée des enfants.
Durée de conservation: comprimés - 3 ans; solution injectable - 2 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Ketofril
Les avis sur Ketofril sont rares. Le plus souvent, il est noté qu'il a l'effet thérapeutique revendiqué, bien que certains patients indiquent un effet insuffisamment puissant. On estime que le coût du médicament est abordable.
Le prix du Ketofril dans les pharmacies
Le prix approximatif du Ketofril est:
- comprimés pelliculés (10 mg), 20 pcs. dans le paquet - 82-105 roubles;
- solution pour administration intraveineuse et intramusculaire (30 mg / ml, ampoules de 1 ml), 10 pcs. dans le paquet - 101 roubles.
Ketofril: prix dans les pharmacies en ligne
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Nom du médicament Prix Pharmacie |
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Ketofril 10 mg comprimés pelliculés 20 pcs. 83 rbl. Acheter |
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Ketofril comprimés pp 10 mg 20 pcs 99 RUB Acheter |
Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur
Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
