Nitrazépam
Nitrazepam: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Pour les violations de la fonction hépatique
- 13. Utilisation chez les personnes âgées
- 14. Interactions médicamenteuses
- 15. Analogues
- 16. Conditions de stockage
- 17. Conditions de délivrance des pharmacies
- 18. Avis
- 19. Prix en pharmacie
Nom latin: Nitrazepam
Code ATX: N05CD02
Ingrédient actif: nitrazépam (nitrazépam)
Producteur: Centre scientifique et pratique fédéral de l'Altaï (Russie), usine endocrinienne de Moscou FSUE (Russie)
Description et mise à jour photo: 01.10.2019
Le nitrazépam est un médicament hypnotique puissant du groupe des benzodiazépines ayant des effets anxiolytiques, anticonvulsivants, sédatifs et relaxants musculaires.
Forme de libération et composition
Forme posologique - comprimés: cylindriques plats ou sphériques, blancs avec une teinte jaunâtre-verdâtre, avec un biseau (10 pcs. Dans une plaquette alvéolée, dans une boîte en carton 1, 2 ou 5 paquets; 20 ou 50 pcs. Dans une boîte en polymère ou en verre pare-lumière, dans un paquet de carton 1 boîte et mode d'emploi du Nitrazepam).
Ingrédient actif: nitrazépam, son contenu dans 1 comprimé est de 5 mg.
Composants supplémentaires: polyvinylpyrrolidone médicale de bas poids moléculaire (povidone), sucre de lait (lactose), talc, primogel (carboxyméthylamidon sodique), amidon de pomme de terre, stéarate de magnésium.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
Le nitrazépam est un médicament hypnotique du groupe des benzodiazépines. En outre, le médicament a un effet relaxant musculaire central, anticonvulsivant et anxiolytique.
Le principal mécanisme d'action hypnotique est basé sur l'inhibition des cellules de la formation réticulaire du tronc cérébral. Sous l'influence du nitrazépam, la durée et la profondeur du sommeil augmentent. Le sommeil et le réveil sont physiologiques.
Le nitrazépam renforce l'effet inhibiteur du GABA (acide gamma-aminobutyrique), qui est l'un des principaux médiateurs de l'inhibition pré et post-synaptique de la transmission d'impulsions dans le système nerveux central. Réduit l'excitabilité des structures sous-corticales du cerveau (système limbique, thalamus, hypothalamus), inhibe les réflexes spinaux polysynaptiques. Réduit l'influence des stimuli émotionnels, moteurs et autonomes qui perturbent le mécanisme d'endormissement.
L'effet anxiolytique du nitrazépam est dû à l'effet sur le complexe amygdalien du système limbique. Elle se manifeste par la réduction du stress émotionnel, l'affaiblissement de la peur, de l'anxiété, de l'anxiété.
L'effet sédatif est basé sur l'effet sur la formation réticulaire du tronc cérébral et des noyaux non spécifiques du thalamus. Cette propriété du médicament se manifeste sous la forme d'une diminution des symptômes d'origine névrotique (peur, anxiété).
L'effet anticonvulsivant du nitrazépam est fourni par une inhibition présynaptique accrue. La substance supprime la propagation de l'activité épileptogène, tandis que l'état excité du foyer n'est pas supprimé.
L'effet relaxant musculaire central est basé sur l'inhibition des voies d'inhibition afférentes polysynaptiques de la colonne vertébrale. Une inhibition directe de la fonction nerveuse musculaire et motrice est également possible.
Le développement de l'effet thérapeutique est noté 30 minutes après administration orale, sa durée varie de 6 à 8 heures.
Pharmacocinétique
L'absorption du nitrazépam par le tractus gastro-intestinal est complète et rapide. La biodisponibilité est de 54 à 98% (selon la forme posologique). Si elle est prise simultanément avec de la nourriture, l'absorption est ralentie, tandis que la concentration plasmatique maximale diminue d'environ 30%.
La valeur moyenne de la concentration maximale avec une administration orale unique de 10 mg de la substance est de 0,08 à 0,1 μg / ml, le temps pour l'atteindre est de 1 à 4 heures. Le lien avec les protéines plasmatiques est d'environ 85 à 90%.
La phase de distribution du nitrazépam dans l'organisme varie considérablement et peut durer de 1,7 à 3,5 heures. Avec l'âge, le volume de distribution augmente, ce chiffre est de 1,3 à 2,6 l / kg. Il pénètre bien à travers les barrières histohématologiques, y compris les barrières hémato-encéphalique et placentaire, et se trouve dans le lait maternel.
Le métabolisme se produit dans le foie par la réduction du groupe nitro et l'acétylation subséquente avec la formation de dérivés acétyliques inactifs.
La demi-vie est de 16 à 48 heures (la valeur de cet indicateur est déterminée par l'âge et le poids corporel), à partir du liquide céphalo-rachidien - 68 heures.
Les principaux métabolites sont: le 7-acétamino-nitrazépam, le 7-amino-nitrazépam, le 2-amino-5-nitrobenzophénone et l'hydroxy-2-amino-5-nitrobenzophénone. Ils sont excrétés dans l'urine et les fèces (65–71% et 14–20%, respectivement). Environ 1 à 5% de la dose est excrétée inchangée par les reins.
En cas d'administration répétée, il y a une accumulation minimale de la substance (le nitrazépam fait référence aux benzodiazépines à demi-vie courte / moyenne), après l'arrêt du traitement, l'excrétion est rapide.
Indications pour l'utilisation
- Troubles du sommeil d'origines diverses (difficulté à s'endormir, réveils nocturnes et / ou matinaux fréquents);
- Somnambulisme;
- Certaines formes de crises, y compris le syndrome de West (convulsions fulminantes) chez les jeunes enfants;
- Lésions organiques du système nerveux central (troubles circulatoires du cerveau, conséquences d'une lésion cérébrale traumatique);
- Névroses;
- Folie affective;
- Troubles mentaux, accompagnés d'un sentiment accru d'anxiété et d'anxiété;
- Encéphalopathie avec manifestations épileptiques;
- Symptômes de sevrage dans l'alcoolisme et la toxicomanie;
- Schizophrénie (dans le cadre d'une polythérapie).
Contre-indications
Absolu:
- Dépression sévère;
- Insuffisance respiratoire aiguë;
- Dépendance à la drogue ou à l'alcool;
- Dépendance;
- Intoxication alcoolique aiguë, accompagnée d'un affaiblissement des fonctions vitales;
- Épilepsie du lobe temporal;
- Glaucome à angle fermé;
- Coma;
- Choc;
- Myasthénie grave;
- Hypercapnie;
- Maladie pulmonaire obstructive chronique sévère;
- Intoxication aiguë avec des médicaments qui ont un effet dépressif sur le système nerveux central;
- Troubles de la déglutition chez les enfants;
- Période de grossesse et d'allaitement;
- Hypersensibilité aux composants du médicament ou à d'autres benzodiazépines.
Relatif:
- Arrêt respiratoire;
- Hyperkinésie;
- Ataxies cérébrales et vertébrales;
- Insuffisance hépatique et / ou rénale;
- Maladies cérébrales organiques;
- Apnée du sommeil (y compris une apnée du sommeil suspectée);
- Hypoprotéinémie;
- Ataxie;
- Psychose;
- Propension à abuser de drogues psychoactives;
- Une histoire de toxicomanie;
- Âge avancé.
Nitrazépam, mode d'emploi: méthode et posologie
Les comprimés de Nitrazepam doivent être pris par voie orale.
En tant qu'hypnotique pour les troubles du sommeil - 1 fois par jour 30 minutes avant le coucher. Doses recommandées:
- Enfants de moins de 1 an - 1,25-2,5 mg;
- Enfants de 1 à 5 ans - 2,5 à 5 mg;
- Enfants de 6 à 14 ans - 5 mg;
- Adolescents de plus de 14 ans et adultes - 5 à 10 mg, la dose quotidienne maximale autorisée est de 20 mg;
- Personnes âgées (plus de 65 ans) - 2,5 à 5 mg.
Doses recommandées lors de l'utilisation du Nitrazépam comme anticonvulsivant et anxiolytique:
- Adultes - 5-10 mg 2-3 fois par jour;
- Patients âgés - 2,5-5 mg 2-3 fois par jour;
- Enfants de 6 à 14 ans - 7,5 à 15 mg (dose quotidienne) en 3 doses fractionnées;
- Enfants de 1 à 6 ans - 5 à 10 mg (dose quotidienne) en 3 doses fractionnées;
- Enfants de moins de 1 an - 2,5 à 7,5 mg (dose quotidienne) en 3 doses fractionnées.
Il est recommandé de prendre 2/3 de la dose quotidienne pendant la nuit.
Lors du calcul de la dose infantile de nitrazépam, il est recommandé de prendre en compte le poids corporel. Pour les enfants pesant jusqu'à 30 kg, 0,3-1 mg / kg / jour est prescrit en 3 doses fractionnées.
Avec le syndrome de West chez les enfants âgés de 1 à 2 ans, 2,5 à 5 mg par jour sont prescrits en 1 dose.
Pour les nourrissons et les enfants qui ne peuvent pas avaler le comprimé entier, une quantité appropriée du médicament peut être écrasée et dissoute (mise en suspension) dans une petite quantité d'eau.
La durée du traitement est généralement de 30 à 45 jours.
Toutes les doses ci-dessus sont indicatives. Dans chaque cas, le médecin détermine individuellement la dose optimale, en fonction de l'indication, de l'état général du patient, de l'étiopathogenèse et de la tolérance individuelle du médicament.
Effets secondaires
- Système nerveux: au début du traitement (en particulier chez les personnes âgées) - diminution de la concentration, ralentissement des réactions mentales et motrices, étourdissements, fatigue, sensation d'émotion, somnolence, léthargie, ataxie rarement - confusion, euphorie, catalepsie, maux de tête, réactions extrapyramidales dystoniques (mouvements corporels incontrôlés, y compris les yeux), discours flou, dépression, amnésie antérograde, dysarthrie, faiblesse musculaire, tremblements; dans certains cas - réactions paradoxales (agitation psychomotrice, anxiété, peur, insomnie, explosions agressives, irritabilité accrue, hallucinations, spasmes musculaires, tendances suicidaires);
- Système digestif: bave ou bouche sèche, diminution ou augmentation de l'appétit, nausées, vomissements, diarrhée / constipation, jaunisse, augmentation de l'activité des transaminases hépatiques et de la phosphatase alcaline, dysfonctionnement hépatique;
- Système génito-urinaire: incontinence ou rétention urinaire, augmentation ou diminution de la libido, insuffisance rénale, dysménorrhée;
- Organes hématopoïétiques: anémie, neutropénie, leucopénie, thrombocytopénie, agranulocytose (fatigue ou faiblesse inhabituelle, mal de gorge, hyperthermie, frissons);
- Système cardiovasculaire: abaissement de la pression artérielle; rarement - tachycardie;
- Réactions allergiques: démangeaisons, éruptions cutanées;
- Autres: toxicomanie, toxicomanie; rarement - perte de poids, boulimie, déficience visuelle (diplopie), dépression du centre respiratoire.
Avec une forte réduction de dose ou l'arrêt du Nitrazepam, un syndrome de sevrage peut se développer, se manifestant par les symptômes suivants: agitation psychomotrice, anxiété, peur, irritabilité accrue, dépersonnalisation, dysphorie, tremblements, troubles du sommeil, maux de tête, troubles de la perception (y compris paresthésie, hyperesthésie, hyperacousie, photophobie), dépression, hallucinations, transpiration accrue, tachycardie, nausées, vomissements, spasme des muscles lisses des organes internes et des muscles squelettiques, convulsions; rarement - psychose aiguë.
Chez les nouveau-nés dont la mère a pris du nitrazépam pendant la grossesse, une suppression du réflexe de succion, une insuffisance respiratoire et une dépression du système nerveux central sont possibles.
Surdosage
Les principaux symptômes: diminution des réflexes, agitation paradoxale, somnolence, ataxie, dysarthrie, dépression de conscience de gravité variable (jusqu'au coma), réponse réduite à la douleur, irritation, sommeil profond, faiblesse sévère, nystagmus (déficience visuelle), tremblements, essoufflement ou essoufflement, bradycardie, baisse de la pression artérielle, dépression de l'activité respiratoire et cardiaque, collapsus.
Thérapie: lavage gastrique prescrit, prise de charbon actif, diurèse forcée, traitement symptomatique (visant à maintenir la respiration et la pression artérielle). Le flumazénil est utilisé comme antagoniste spécifique en milieu hospitalier. L'hémodialyse est inefficace.
instructions spéciales
Des précautions doivent être prises pour commencer le traitement des patients qui, avant la nomination du nitrazépam, suivaient un traitement avec un autre médicament pendant une longue période.
Les patients souffrant de dépression sévère doivent être sous surveillance spéciale pendant la période de traitement, car ils peuvent utiliser le médicament pour mettre en œuvre des intentions suicidaires.
Le nitrazépam ne doit pas être pris pendant une longue période sans prescription médicale.
Pendant le traitement, il est strictement interdit de consommer de l'alcool, vous devez vous abstenir de conduire une voiture et d'effectuer des travaux potentiellement dangereux qui nécessitent une vitesse de réaction élevée et une attention accrue.
Avec un traitement à long terme, ainsi que chez les patients souffrant d'insuffisance rénale et / ou hépatique, il est nécessaire de contrôler les enzymes hépatiques et une image du sang périphérique.
Le nitrazépam a un potentiel addictif primaire. Le risque de formation de toxicomanie augmente chez les patients ayant déjà abusé de drogues ou d'alcool, ainsi que lorsque le médicament est utilisé à fortes doses ou pendant une longue période, même aux doses thérapeutiques habituelles. Pour cette raison, le médecin prescrit ce remède individuellement après une évaluation minutieuse des avantages et du risque possible de développer une addiction ou une dépendance.
Afin d'éviter le développement d'un syndrome de sevrage, le traitement ne doit pas être interrompu brutalement, la dose doit être progressivement réduite.
Le médicament doit être annulé en cas de développement de réactions paradoxales telles que hallucinations, sommeil superficiel, difficulté à s'endormir, agitation psychomotrice, augmentation des crampes musculaires, peur, agressivité, pensées suicidaires.
En cas d'utilisation fréquente du médicament pendant la grossesse, il existe un risque de dépendance physique (syndrome de sevrage) chez le nouveau-né.
La prise de Nitrazepam immédiatement avant l'accouchement ou pendant l'accouchement peut provoquer un acte de succion faible chez un nouveau-né («syndrome du bébé flasque»), une diminution du tonus musculaire et de la tension artérielle, une hypothermie et une dépression respiratoire.
Chez les jeunes enfants, il y a une production accrue d'expectorations et de mucus dans les voies respiratoires, par conséquent, des mesures doivent être prises pour assurer une bonne perméabilité des voies respiratoires.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
Les patients pendant la période de traitement par Nitrazepam doivent s'abstenir de conduire des véhicules et d'utiliser des mécanismes complexes.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Le nitrazépam n'est pas prescrit pendant la grossesse / l'allaitement.
Utilisation pendant l'enfance
Si la déglutition est altérée chez les enfants, le traitement est contre-indiqué.
Avec une fonction rénale altérée
Le nitrazépam est utilisé avec prudence chez les patients souffrant d'insuffisance rénale.
Pour les violations de la fonction hépatique
Le nitrazépam est utilisé avec prudence chez les patients présentant une insuffisance hépatique.
Utilisation chez les personnes âgées
L'utilisation du médicament chez les patients âgés nécessite une surveillance médicale.
Interactions médicamenteuses
Les inducteurs des enzymes hépatiques microsomales réduisent l'efficacité du nitrazépam, des contraceptifs oraux contenant des œstrogènes et de la cimétidine - augmentent et s'allongent.
Une amélioration mutuelle de l'action est notée lorsque le nitrazépam est associé à des psychotropes et des anticonvulsivants, des anesthésiques généraux, des analgésiques narcotiques, des relaxants musculaires, des préparations de lithium, des antihistaminiques et des sédatifs, des anxiolytiques, des barbituriques, de la clonidine et de l'éthanol.
Les analgésiques narcotiques pris simultanément augmentent l'euphorie et conduisent à une augmentation de la pharmacodépendance.
Le nitrazépam réduit l'efficacité de la lévodopa, peut augmenter la toxicité de la zidovudine.
Dans le cas de l'utilisation simultanée de clozapine, une dépression respiratoire est possible, des antihypertenseurs - une diminution prononcée de la pression artérielle.
Les inhibiteurs de l'oxydation microsomale prolongent la demi-vie du nitrazépam et augmentent le risque de développer ses effets toxiques.
L'acide valproïque est susceptible d'améliorer l'effet du nitrazépam chez les enfants atteints d'épilepsie.
Le probénécide et la cimétidine ralentissent l'excrétion du nitrazépam, à la suite de quoi la substance s'accumule dans le corps, ce qui entraîne une sédation excessive.
La rifampicine améliore l'excrétion du nitrazépam.
Analogues
Les analogues de Nitrazepam sont: Nitrosan, Radedorm 5, Eunoktin.
Termes et conditions de stockage
Conserver dans un endroit protégé de la lumière et de l'humidité, hors de portée des enfants, à des températures allant jusqu'à 25 ºC.
La durée de conservation est de 3 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Nitrazepam
Les avis sur Nitrazepam sont rares. La plupart d'entre eux indiquent l'efficacité du médicament et sa bonne tolérance. Dans le même temps, il est à noter que le développement de la dépendance est possible.
Prix du Nitrazepam dans les pharmacies
Le prix approximatif du Nitrazepam (20 comprimés) est de 37 roubles.
Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur
Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
