Onglisa
Onglisa: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Utilisation chez les personnes âgées
- 13. Interactions médicamenteuses
- 14. Analogues
- 15. Conditions de stockage
- 16. Conditions de délivrance des pharmacies
- 17. Avis
- 18. Prix en pharmacie
Nom latin: Onglyza
Le code ATX: A10BH03
Ingrédient actif: saxagliptine (saxagliptine)
Producteur: Bristol-Myers Squibb Company (USA), AstraZeneca Pharmaceutical LP (USA), Bristol-Myers Squibb SrL (Italie)
Description et mise à jour photo: 2018-10-24
Prix en pharmacie: à partir de 1666 roubles.
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Onglisa est un médicament à action hypoglycémiante.
Forme de libération et composition
Forme pharmaceutique Ongliza - comprimés pelliculés: ronds, biconvexes, les inscriptions sont appliquées avec un colorant bleu; 2,5 mg chacun - du jaune pâle au jaune pâle, d'un côté l'inscription «2,5», de l'autre - «4214»; 5 mg - rose, d'un côté l'inscription "5", de l'autre - "4215" (10 pièces sous blisters, dans une boîte en carton 3 blisters).
Composition de 1 comprimé:
- substance active: saxagliptine (sous forme de chlorhydrate de saxagliptine) - 2,5 ou 5 mg;
- composants auxiliaires: lactose monohydraté - 99 mg; cellulose microcristalline - 90 mg; croscarmellose sodique - 10 mg; stéarate de magnésium - 1 mg; Solution d'acide chlorhydrique 1M - en quantité suffisante;
- coque: Opadry II blanc (alcool polyvinylique - 40%; dioxyde de titane - 25%; macrogol - 20,2%; talc - 14,8%) - 26 mg; Opadry II jaune (pour comprimés à 2,5 mg) [alcool polyvinylique - 40%; dioxyde de titane - 24,25%; macrogol - 20,2%; talc - 14,8%; colorant oxyde de fer jaune (E172) - 0,75%] - 7 mg; Opadry II rose (pour comprimés à 5 mg) [alcool polyvinylique - 40%; dioxyde de titane - 24,25%; macrogol - 20,2%; talc - 14,8%; oxyde de colorant de fer rouge (E172) - 0,75%] - 7 mg;
- encre: bleu Opacode - (45% de gomme laque dans l'alcool éthylique - 55,4%; FD&C Blue # 2 / pigment aluminium indigo carmin - 16%; alcool n-butylique - 15%; propylène glycol - 10,5%; alcool isopropylique - 3%; 28% d'hydroxyde d'ammonium - 0,1%) - en quantité suffisante.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
La saxagliptine est un puissant inhibiteur compétitif réversible sélectif de la dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). Dans le diabète sucré de type 2, son apport entraîne la suppression de l'activité de l'enzyme DPP-4 pendant 24 heures. Après ingestion de glucose, l'inhibition de la DPP-4 conduit à une augmentation de 2 à 3 fois de la concentration de polypeptide insulinotrope glucose-dépendant (GIP) et de peptide-1 de type glucagon (GLP-1), une augmentation de la réponse glucose-dépendante des cellules bêta et une diminution de la concentration de glucagon, qui est la cause d'une augmentation de la concentration C-peptide et insuline.
Une diminution de la libération de glucagon des cellules alpha pancréatiques et la libération d'insuline par les cellules bêta du pancréas entraînent une diminution de la glycémie postprandiale et à jeun.
À la suite d'études contrôlées par placebo, il a été constaté que la prise d'Onglisa entraîne une amélioration statistiquement significative de la glycémie à jeun (FPG), de l'hémoglobine glycosylée (HbA 1c) et du glucose postprandial (PPG) dans le plasma sanguin par rapport au contrôle.
La metformine, les thiazolidinediones ou le glibenclamide sont également prescrits aux patients qui n’ont pas atteint le taux glycémique cible pendant le traitement par saxagliptine en monothérapie. Lors de la prise de 5 mg de saxagliptine, une diminution de l'HbA 1c a été notée après 4 semaines, HPN - après 2 semaines. Les patients ayant reçu de la saxagliptine en association avec la metformine, les thiazolidinediones ou le glibenclamide ont présenté une diminution similaire de leurs performances.
Pendant la prise d'Onglisa, il n'y a pas d'augmentation du poids corporel. L'effet de la saxagliptine sur le profil lipidique est similaire à celui du placebo.
Pharmacocinétique
Chez des volontaires sains et chez les patients atteints de diabète sucré de type 2, des paramètres similaires de la pharmacocinétique de la saxagliptine et de son métabolite principal sont notés.
La substance est rapidement absorbée après administration orale à jeun. L'obtention de la C max (concentration maximale d'une substance) de la saxagliptine et du principal métabolite plasmatique se produit en 2 heures et 4 heures, respectivement. Avec l'augmentation de la dose, il y a une augmentation proportionnelle de la C max et de l'ASC (aire sous la courbe concentration-temps) de la substance et de son métabolite principal. Après une dose unique de 5 mg de saxagliptine chez des volontaires sains, les valeurs moyennes de C max de la saxagliptine et de son principal métabolite dans le plasma étaient de 24 ng / ml et 47 ng / ml, les valeurs de l'ASC étaient de 78 ng × h / ml et 214 ng × h / ml, respectivement.
La durée moyenne de la T 1/2 finale (demi-vie) de la saxagliptine et de son métabolite principal est respectivement de 2,5 heures et 3,1 heures, la valeur moyenne de l'inhibition plasmatique de la DPP-4 T 1/2 est de 26,9 heures. 4 dans le plasma pendant au moins 24 heures après la prise de saxagliptine est associé à sa forte affinité pour la DPP-4 et à sa liaison à long terme. Un cumul notable de la substance et de son métabolite principal au cours d'une longue cure avec une fréquence de 1 fois par jour n'est pas observé. La dépendance de la clairance de la saxagliptine et de son métabolite principal à la dose quotidienne et à la durée du traitement lors de la prise du médicament une fois par jour dans la plage de doses de 2,5 à 400 mg pendant 14 jours n'a pas été révélée.
Après administration orale, au moins 75% de la dose prise est absorbée. La prise de nourriture n'affecte pas de manière significative la pharmacocinétique de la saxagliptine. Les aliments à haute teneur en matières grasses n'ont aucun effet sur la C max de la substance, cependant, les valeurs AUC augmentent de 27% par rapport au jeûne. Lors de la prise du médicament avec de la nourriture, par rapport à la prise à jeun, le temps nécessaire pour atteindre la C max augmente d'environ 30 minutes. Ces changements n'ont aucune signification clinique.
La saxagliptine et son principal métabolite ne se lient que légèrement aux protéines sériques. À cet égard, on peut supposer qu'en cas de modification de la composition protéique du sérum sanguin, observée en cas d'insuffisance rénale ou hépatique, la distribution de la saxagliptine ne subira pas de modifications significatives.
La substance est métabolisée principalement avec la participation des isoenzymes du cytochrome P450 3A4 / 5 (CYP 3A4 / 5). Dans ce cas, se forme le principal métabolite actif dont l'effet inhibiteur vis-à-vis de la DPP-4 est 2 fois plus faible que celui de la saxagliptine.
La saxagliptine est excrétée dans la bile et l'urine. La clairance rénale moyenne de la substance est d'environ 230 ml / min, la valeur moyenne de la filtration glomérulaire est d'environ 120 ml / min. La clairance rénale du principal métabolite est comparable au débit moyen de filtration glomérulaire.
La valeur AUC de la saxagliptine et de son principal métabolite dans l'insuffisance rénale légère est respectivement 1,2 et 1,7 fois plus élevée que chez les patients dont la fonction rénale est intacte. Cette augmentation des valeurs de l'ASC n'est pas cliniquement significative et aucun ajustement posologique ne doit être effectué.
En cas d'insuffisance rénale modérée / sévère, ainsi que chez les patients sous hémodialyse, les valeurs AUC de la substance et de son métabolite principal sont respectivement 2,1 et 4,5 fois plus élevées. À cet égard, la dose quotidienne pour ce groupe de patients ne doit pas dépasser 2,5 mg par dose. En cas d'insuffisance hépatique, des modifications cliniquement significatives des paramètres de la pharmacocinétique de Saxagliptin n'ont pas été identifiées et, par conséquent, il n'est pas nécessaire d'ajuster la posologie.
Des différences cliniquement significatives dans les paramètres de la pharmacocinétique de la saxagliptine chez les patients âgés de 65 à 80 ans par rapport aux patients plus jeunes n'ont pas été révélées. Bien qu'un ajustement posologique ne soit pas nécessaire dans ce groupe de patients, il est nécessaire de prendre en compte la forte probabilité de diminution de la fonction rénale.
Indications pour l'utilisation
Onglisa est prescrit pour le traitement du diabète de type 2 en complément de l'exercice et d'un régime alimentaire pour améliorer le contrôle glycémique.
Le médicament peut être administré comme suit:
- monothérapie;
- début d'un traitement d'association avec la metformine;
- en plus d'une monothérapie par thiazolidinediones, metformine, dérivés de sulfonylurée en cas de manque de contrôle glycémique adéquat au cours d'un tel traitement.
Contre-indications
Absolu:
- diabète sucré de type 1;
- acidocétose diabétique;
- intolérance congénitale au galactose, altération de l'absorption du galactose et déficit en glucose et lactase;
- utilisation combinée avec l'insuline;
- Grossesse et allaitement;
- âge jusqu'à 18 ans;
- intolérance individuelle à l'un des composants du médicament.
Parent (Ongliza est prescrit sous surveillance médicale):
- insuffisance rénale modérée / sévère;
- utilisation combinée avec des dérivés de sulfonylurée;
- âge avancé.
Mode d'emploi d'Ongliza: méthode et posologie
Ongliza est pris par voie orale, quel que soit le repas.
La dose recommandée est de 5 mg en 1 dose.
Lors de la réalisation d'un traitement d'association, Onglisa est utilisé avec la metformine, des dérivés de sulfonylurée ou des thiazolidinediones.
Lors du début d'un traitement d'association avec la metformine, sa dose quotidienne initiale est de 500 mg. En cas de réponse inadéquate, elle peut être augmentée.
Si une dose d'Ongliza a été oubliée, elle doit être prise dès que possible, mais une double dose ne doit pas être prise dans les 24 heures.
La dose quotidienne pour les patients atteints d'insuffisance rénale modérée / sévère (avec une clairance de la créatinine ≤ 50 ml / min), ainsi que pour les patients sous hémodialyse, est de 2,5 mg en 1 dose. Onglisa doit être pris après la fin de la séance d'hémodialyse. L'utilisation du médicament chez les patients sous dialyse péritonéale n'a pas été étudiée. Il est recommandé d'évaluer la fonction rénale avant / pendant le traitement.
La dose quotidienne recommandée d'Ongliza en association avec l'indinavir, la néfazodone, le kétoconazole, l'atazanavir, le ritonavir, la clarithromycine, l'itraconazole, le nelfinavir, le saquinavir, la télithromycine et d'autres inhibiteurs puissants du CYP 3A4 / 5 est de 2,5 mg en 1 dose.
Effets secondaires
Effets indésirables possibles lors de la monothérapie et ajout d'Onglisa au traitement par metformine, glibenclamide ou thiazolidinedione (> 10% - très souvent;> 1% et 0,1% et 0,01% et <0,1% - rarement; <0,01 % - rarement):
- système nerveux: souvent - maux de tête;
- système digestif: souvent - vomissements;
- infections et invasions: souvent - infections des voies urinaires et des voies respiratoires supérieures, sinusite, gastro-entérite.
Des réactions d'hypersensibilité ont été notées dans 1,5% des cas. Ils ont été évalués comme ne menaçant pas la vie et ne nécessitant pas d'hospitalisation.
Dans une étude sur l'utilisation combinée d'Onglisa avec des thiazolidinediones, le développement d'un œdème périphérique a été observé. Ils étaient faibles ou modérément exprimés et n'ont pas nécessité l'arrêt du traitement. Des cas de céphalées et de rhinopharyngite ont été fréquemment rapportés avec le traitement initial en association avec la metformine.
Au cours de l'étude post-enregistrement, les troubles suivants ont été enregistrés: réactions d'hypersensibilité (y compris anaphylaxie, angio-œdème, urticaire et éruption cutanée) et pancréatite aiguë.
Surdosage
Les symptômes d'intoxication lors d'une utilisation prolongée d'Ongliza à des doses jusqu'à 80 fois supérieures à celles recommandées n'ont pas été décrits.
En cas de surdosage, un traitement symptomatique est indiqué. La saxagliptine et son métabolite principal peuvent être éliminés de l'organisme par hémodialyse (taux d'élimination: 23% de la dose en 4 heures).
instructions spéciales
L'utilisation associée à l'insuline, ainsi que la prise d'Onglyza dans le cadre d'une trithérapie (metformine et thiazolidinediones ou dérivés de la metformine et de la sulfonylurée) n'ont pas été étudiées.
Avant de commencer le traitement / périodiquement au cours du traitement chez les patients présentant une insuffisance fonctionnelle des reins, il est recommandé d'évaluer la fonction rénale.
Étant donné que les dérivés de sulfonylurée peuvent entraîner le développement d'une hypoglycémie, lorsqu'ils sont associés à Onglisa, afin de réduire le risque de développer ce trouble, il est recommandé de réduire la dose de dérivés de sulfonylurée.
Ongliza ne doit pas être prescrit aux patients ayant des antécédents de réactions d'hypersensibilité graves lors de l'utilisation d'autres inhibiteurs de la DPP-4.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
Lors de la conduite d'un véhicule à moteur, les patients doivent tenir compte du fait que la prise d'Onglisa peut entraîner le développement de vertiges.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Selon les instructions, Onglisa n'est pas prescrit aux femmes enceintes et allaitantes, car l'effet du médicament sur le corps de la femme et le fœtus / l'enfant n'a pas été étudié.
Utilisation pendant l'enfance
Pour les patients de moins de 18 ans, le médicament n'est pas prescrit (l'effet d'Onglisa dans ce groupe de patients n'a pas été étudié).
Avec une fonction rénale altérée
En cas d'insuffisance rénale modérée / sévère (clairance de la créatinine <50 ml / min), ainsi que chez les patients sous hémodialyse, Onglisa est prescrit avec prudence à dose réduite.
Utilisation chez les personnes âgées
Le traitement chez les patients âgés nécessite de la prudence, ce qui est associé à un risque accru d'insuffisance rénale.
Interactions médicamenteuses
À la suite de l'analyse des données des essais cliniques, on peut supposer que le risque d'interactions cliniquement significatives d'Onglyza avec d'autres médicaments / substances dans leur utilisation combinée est négligeable.
La rifampicine, la carbamazépine, le phénobarbital, la dexaméthasone, la phénytoïne et d'autres inducteurs des isoenzymes CYP 3A4 / 5 réduisent la concentration plasmatique de la saxagliptine et augmentent la concentration de son métabolite principal.
Analogues
Les analogues d'Ongliza sont: Trajenta, Nesina, Galvus, Januvia, Komboglyza XR.
Termes et conditions de stockage
Conserver hors de la portée des enfants à des températures allant jusqu'à 30 ° C.
La durée de conservation est de 3 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Onglize
Selon les critiques, Onglisa est un médicament efficace qui vous permet de contrôler efficacement les niveaux de glucose dans le diabète de type 2. On note un schéma posologique pratique et un développement rare d'effets indésirables. Le résultat du traitement doit être évalué au plus tôt après 2 à 4 semaines d'admission. Les inconvénients indiquent généralement le coût élevé du médicament.
Prix pour Ongliza dans les pharmacies
Le prix approximatif d'Ongliza (dans un emballage de 30 comprimés de 5 mg chacun) est de 1 752 à 2039 roubles.
Onglisa: prix dans les pharmacies en ligne
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Nom du médicament Prix Pharmacie |
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Onglisa 5 mg comprimés pelliculés 30 pcs. 1666 RUB Acheter |
Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur
Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
