L'acide tranexamique
Acide tranexamique: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Interactions médicamenteuses
- 13. Analogues
- 14. Conditions de stockage
- 15. Conditions de délivrance des pharmacies
- 16. Avis
- 17. Prix en pharmacie
Nom latin: acide tranexamique
Le code ATX: B02AA02
Ingrédient actif: acide tranexamique (acide tranexamique)
Producteur: Armavir biofactory, FKP (Russie)
Description et mise à jour photo: 2018-11-27
Prix en pharmacie: à partir de 554 roubles.
Acheter
L'acide tranexamique est un médicament à action antifibrinolytique utilisé pour les saignements.
Forme de libération et composition
Forme pharmaceutique - solution pour administration intraveineuse (intraveineuse): transparente ou presque transparente, d'incolore à jaune verdâtre (5 ml chacune en ampoules en verre; dans une boîte en carton 1, 2, 10, 20, 50 ou 100 plateaux en plastique ou profilés emballages cellulaires contenant 5 ampoules et mode d'emploi de l'acide tranexamique).
Composition de 1 ml de solution:
- substance active: acide tranexamique - 50 mg;
- composant auxiliaire: eau pour injection - jusqu'à 1 ml.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
L'acide tranexamique est un agent antifibrinolytique, un inhibiteur compétitif de l'activation du plasminogène et de sa transformation ultérieure en plasmine protéase (lorsqu'il est utilisé à des concentrations élevées, il n'est pas compétitif).
Il a un effet hémostatique local et systémique dans les saignements, qui est associé à une augmentation de la fibrinolyse (avec pathologies plaquettaires, ménorragie). En outre, la substance a un effet anti-allergique et anti-inflammatoire, qui est assuré par la suppression de la formation de kinines et d'autres peptides actifs impliqués dans des réactions inflammatoires et allergiques.
Au cours des études expérimentales, il a été confirmé que l'acide tranexamique avait sa propre activité analgésique, en outre, son effet potentialisateur par rapport à l'activité analgésique des analgésiques opioïdes est noté.
À une concentration de 1 mg / ml de sang, l'acide tranexamique ne regroupe pas les plaquettes; à une concentration allant jusqu'à 10 mg / ml de sang, il n'affecte pas le nombre de plaquettes, le temps de coagulation sanguine ou divers facteurs de coagulation dans le sang total / citraté chez les patients sains. D'autre part, une substance à une concentration de 1 mg / ml et 10 mg / ml de sang allonge le temps de thrombine.
Pharmacocinétique
La substance dans les tissus est distribuée de manière relativement uniforme (sauf pour le liquide céphalo-rachidien, dans lequel la concentration est de 10% du plasma).
L'acide tranexamique:
- pénètre la barrière placentaire; après l'administration du médicament à une femme enceinte à une dose de 10 mg / kg, sa concentration dans le sang du cordon ombilical peut être assez élevée, environ 0,03 mg / ml de sérum fœtal;
- traverse la barrière hémato-encéphalique;
- excrété dans le lait maternel pendant la lactation (atteint environ 1% de la concentration plasmatique dans le sang de la mère);
- il se trouve dans le sperme, alors qu'il y a une diminution de l'activité fibrinolytique, cependant, le médicament n'affecte pas la mobilité migratoire du sperme;
- diffuse rapidement à travers les membranes synoviales et dans le liquide articulaire (la concentration dans le liquide articulaire correspond au sérum); biologique T 1/2 (demi-vie) du liquide articulaire est d'environ 3 heures.
Initial V d (volume de distribution) - 9-12 litres.
Se lie aux protéines plasmatiques (profibrinolysine) jusqu'à 3%.
Dans le sang, environ 3% sont associés aux protéines (plasminogène).
La concentration antifibrinolytique d'acide tranexamique dans différents tissus est maintenue pendant 17 heures, dans le plasma - jusqu'à 7 à 8 heures.
La substance est légèrement métabolisée. L'AUC (aire sous la courbe concentration-temps) a une forme triphasée, T 1/2 en phase terminale est de 2 heures. La clairance rénale totale correspond au plasma (7 l / h).
L'excrétion est effectuée par les reins (la voie principale est la filtration glomérulaire), à plus de 95% - pendant 12 heures sans changement. Après administration intraveineuse de 10 mg / kg d'acide tranexamique, environ 90% de la substance est excrétée dans les 24 heures (par filtration glomérulaire). Deux métabolites ont été identifiés: les dérivés désaminés et N-acétylés.
Chez les patients présentant une insuffisance rénale, il existe un risque d'accumulation de médicament.
Indications pour l'utilisation
- saignement causé par une fibrinolyse généralisée / locale, y compris métrorragie et ménorragie, saignement après une intervention chirurgicale sur la vessie et la prostate, saignement gastro-intestinal (traitement);
- hémorragie associée à des interventions chirurgicales dans la cavité nasale, le pharynx et la bouche (amygdalectomie, adénoïdectomie, extraction dentaire), abdominale, thoracique et autres interventions chirurgicales majeures (y compris pendant la chirurgie cardiaque), chirurgie gynécologique (traitement et prévention);
- saignements obstétriques et gynécologiques (traitement);
- saignement causé par l'utilisation de médicaments fibrinolytiques (traitement).
Contre-indications
Absolu:
- insuffisance rénale chronique sévère (chez les patients avec un débit de filtration glomérulaire <30 mg / ml / 1,73 m 2), qui est associée au risque d'accumulation de la substance;
- thrombose artérielle / veineuse, y compris une histoire chargée (chez les patients présentant une thrombose veineuse profonde des jambes, une embolie pulmonaire, une thrombose des vaisseaux intracrâniens, etc.) dans les cas où il est impossible de combiner l'utilisation avec des anticoagulants;
- fibrinolyse associée à une coagulopathie de consommation (chez les patients au stade hypocoagulant du syndrome de coagulation intravasculaire disséminée);
- violation de la vision des couleurs (acquise);
- histoire chargée de crises;
- hémorragie sous-arachnoïdienne, associée au risque de développer un œdème cérébral, une crise cardiaque et une ischémie cérébrale;
- âge jusqu'à 16 ans - dans le traitement de la ménorragie, jusqu'à 1 an - dans tous les autres cas;
- intolérance individuelle aux composants du médicament.
Relatif (l'acide tranexamique est prescrit sous surveillance médicale):
- la présence d'un risque élevé de thrombose (chez les patients ayant des antécédents d'événements thromboemboliques, avec des antécédents familiaux chargés de maladies thromboemboliques, un diagnostic vérifié de thrombophilie);
- hématurie associée à des maladies du parenchyme rénal, saignement des voies urinaires supérieures, qui est associée au risque d'obstruction mécanique secondaire des voies urinaires par un caillot sanguin avec le développement ultérieur d'une anurie;
- utilisation combinée avec des contraceptifs oraux, qui est associée à un risque élevé de thrombose artérielle et de complications thromboemboliques veineuses;
- utilisation combinée avec des médicaments des facteurs de coagulation sanguine II, VII, IX et X en combinaison (complexe prothrombique) ou complexe coagulant anti-inhibiteur;
- utilisation combinée avec des anticoagulants;
- Grossesse et allaitement.
Acide tranexamique, mode d'emploi: méthode et posologie
L'acide tranexamique est injecté par voie intraveineuse par goutte ou jet lentement à une vitesse de 50 mg / min. L'administration rapide du médicament doit être évitée.
Schéma posologique chez les patients adultes (le médicament est administré à partir du moment où le saignement se produit jusqu'à ce qu'il s'arrête):
- saignement après une chirurgie de la vessie et de la prostate: 1000 mg 3 fois par jour;
- ménorragie et métrorragie, saignements gastro-intestinaux, saignements associés à une fibrinolyse locale: 500 mg 2 à 3 fois par jour;
- saignements associés à l'utilisation de médicaments fibrinolytiques: 10 mg / kg toutes les 6-8 heures;
- hémorragie associée à une fibrinolyse généralisée, hémorragie obstétricale-gynécologique: 15 mg / kg toutes les 6-8 heures.
Traitement et prévention des saignements associés à une intervention chirurgicale chez l'adulte (l'acide tranexamique est utilisé jusqu'à ce que le saignement cesse toutes les 6 à 8 heures):
- opérations dans la cavité nasale, le pharynx et la bouche, interventions chirurgicales gynécologiques: 10-15 mg / kg;
- interventions chirurgicales thoraciques, abdominales et autres interventions chirurgicales majeures: 15 mg / kg.
Lors de la réalisation de chirurgies cardiaques avant le début de la chirurgie, après l'induction de l'anesthésie, une dose de charge de 15 mg / kg est administrée, puis pendant toute l'opération - perfusion intraveineuse à un débit de 4,5 mg / kg / h; il est recommandé d'injecter 0,6 mg / kg d'acide tranexamique dans l'appareil cœur-poumon.
Si nécessaire, un traitement hémostatique prolongé (plus de 48 heures), l'utilisation de médicaments sous forme de comprimés est indiquée.
Chez les enfants à partir de 1 an, l'expérience de l'utilisation de l'acide tranexamique est limitée. La dose quotidienne recommandée pour le traitement des saignements associés à une fibrinolyse locale / généralisée est de 20 mg / kg.
Les patients présentant une insuffisance légère à modérée de la fonction d'excrétion rénale nécessitent un ajustement posologique et la fréquence d'administration du médicament. À une concentration de créatinine sérique de 120 à 249 μmol / l et à un débit de filtration glomérulaire de 60 à 89 ml / min / 1,73 m 2, l' acide tranexamique est administré à une dose de 15 mg / kg 2 fois par jour. À une concentration de créatinine sérique de 250 à 500 μmol / l et à un débit de filtration glomérulaire de 30 à 59 ml / min / 1,73 m 2, le médicament est administré à la même dose une fois par jour.
Effets secondaires
Effets indésirables possibles [> 10% - très fréquents; (> 1% et 0,1% et 0,01% et <0,1%) - rarement; <0,01% - très rare]:
- système digestif: souvent - vomissements, nausées, diarrhée (lorsque la dose est réduite, les symptômes disparaissent);
- système nerveux: rarement - convulsions, étourdissements;
- système immunitaire: très rarement - réactions d'hypersensibilité, y compris choc anaphylactique;
- peau: rarement - réactions cutanées allergiques, y compris dermatite allergique;
- vaisseaux: rarement - une diminution prononcée de la pression artérielle (en règle générale, cela est associé à une administration trop rapide), des complications thromboemboliques; très rarement - thrombose veineuse / artérielle de localisation variée; avec une fréquence inconnue - accident vasculaire cérébral, infarctus aigu du myocarde, thrombose des artères cérébrales et carotides, thrombose veineuse profonde des jambes, embolie pulmonaire, thrombose de l'artère rénale avec développement d'une nécrose corticale et d'une insuffisance rénale aiguë, thrombose de l'artère centrale et de la veine rétinienne, occlusion coronaire de l'aorte;
- organe de la vision: rarement - déficiences visuelles, y compris thrombose vasculaire rétinienne, troubles de la perception des couleurs.
Surdosage
Les cas de surdosage d'acide tranexamique injectable n'ont pas été décrits. Les informations sur le surdosage des formulations de pilules sont limitées.
Les principaux symptômes: collapsus orthostatique (y compris étourdissements lors du passage de l'horizontale à la verticale), maux de tête, étourdissements, nausées, diarrhée, vomissements, hypotension artérielle orthostatique. En cas de prédisposition, le risque de thrombose augmente.
Thérapie: l'hospitalisation est indiquée. L'administration orale ou l'administration parentérale de grandes quantités de liquide est recommandée pour améliorer l'excrétion rénale. Surveillance de la quantité d'urine excrétée, diurèse forcée. Dans certains cas, un traitement anticoagulant est justifié. L'antidote est inconnu.
instructions spéciales
Avant de commencer l'utilisation de l'acide tranexamique et pendant le traitement, une consultation d'un ophtalmologiste est nécessaire afin de déterminer l'acuité visuelle, la vision des couleurs, l'état du fond d'œil. En cas de déficience visuelle, le médicament est annulé.
Patients souffrant d'hématurie causée par des maladies du parenchyme rénal, l'acide tranexamique est prescrit avec prudence. Dans ces conditions, un dépôt de fibrine intravasculaire est souvent noté, ce qui peut conduire à une aggravation des lésions rénales. Le traitement antifibrinolytique pour les saignements massifs des voies urinaires supérieures de toute étiologie augmente la probabilité de caillots sanguins dans l'uretère / bassinet rénal et, par conséquent, le risque de développer une anurie et une obstruction mécanique secondaire des voies urinaires.
Le risque de complications thrombotiques ne peut être totalement exclu, malgré l'absence de confirmation d'une augmentation significative de l'incidence de la thrombose au cours des essais cliniques. Avant d'utiliser l'acide tranexamique, un examen doit être effectué pour identifier les facteurs de risque de complications thromboemboliques.
La présence de sang dans les cavités, par exemple dans la cavité pleurale, les voies urinaires et les cavités articulaires, peut provoquer la formation d'un caillot insoluble dans celles-ci. Elle est associée à une coagulation extravasculaire du sang. Un tel caillot peut être résistant à la fibrinolyse physiologique. Tant que la cause de la dysménorrhée n'est pas établie, les femmes présentant des saignements menstruels irréguliers ne doivent pas se voir prescrire d'acide tranexamique. En cas de diminution insuffisante des saignements menstruels pendant le traitement, un traitement alternatif doit être envisagé.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
L'acide tranexamique peut entraîner des troubles de la vue et des étourdissements, qui doivent être pris en compte chez les patients qui prévoient de conduire des véhicules.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
L'acide tranexamique est utilisé avec prudence pendant la grossesse / l'allaitement.
Au cours des études précliniques, l'acide tranexamique n'a pas eu d'effet tératogène sur les animaux. Le profil de sécurité chez la femme enceinte n'a pas été étudié. La substance traverse le placenta et peut être contenue dans le sang du cordon ombilical à des concentrations proches de celle de la mère.
Le développement d'un effet antifibrinolytique chez un nourrisson dans les cas où l'acide tranexamique est utilisé par la mère pendant l'allaitement est peu probable.
Utilisation pendant l'enfance
Il est contre-indiqué d'utiliser l'acide tranexamique dans le traitement de la ménorragie chez les patients de moins de 16 ans. Pour toutes les autres indications, le médicament n'est pas utilisé chez les enfants de moins de 1 an.
Avec une fonction rénale altérée
Les patients souffrant d'insuffisance rénale chronique sévère (avec un débit de filtration glomérulaire <30 mg / ml / 1,73 m 2) sont contre-indiqués dans l'acide tranexamique.
Interactions médicamenteuses
L'utilisation d'acide tranexamique empêche le développement de l'effet pharmacologique des agents thrombolytiques (fibrinolytiques).
Les contraceptifs oraux combinés augmentent la probabilité de thrombose artérielle et de complications thromboemboliques veineuses (y compris accident vasculaire cérébral ischémique et infarctus du myocarde). Les femmes qui prennent des contraceptifs oraux combinés n'ont aucune expérience avec l'acide tranexamique. En raison de l'effet antifibrinolytique de l'acide tranexamique, l'utilisation combinée avec des contraceptifs oraux combinés peut encore augmenter le risque de complications thrombotiques.
Avec l'utilisation simultanée de médicaments des facteurs de coagulation sanguine II, VII, IX et X en combinaison ou avec un complexe coagulant anti-inhibiteur, le risque de thrombose augmente.
Un risque accru de complications thrombotiques (en particulier d'infarctus du myocarde) est possible en association avec la desmopressine, l'hydrochlorothiazide, l'ampicilline-sulbactame, la nitroglycérine et la ranitidine.
Lors d'un traitement combiné avec des agents hémostatiques, l'activation de la formation de thrombus est possible.
La solution d'acide tranexamique est compatible avec l'héparine non fractionnée, ainsi qu'avec la plupart des solutions pour perfusion, y compris la solution de chlorure de sodium à 0,9%, la solution de Ringer, la solution de dextrose à 5%, les dextranes, les solutions d'acides aminés.
Une incompatibilité pharmaceutique est notée avec la norépinéphrine, l'urokinase, le diazépam, le dipyridamole.
Il est impossible de mélanger l'acide tranexamique avec des solutions antibiotiques (pénicillines, tétracyclines) et des produits sanguins.
Analogues
Les analogues de l'acide tranexamique sont: Stagemin, Traxara, Tranexam, Exacil, Troxaminat, Sanksamik, Trameston, Cyclohemal, Transamcha, Cyclocapron, etc.
Termes et conditions de stockage
Conserver dans un endroit protégé de la lumière à des températures allant jusqu'à 25 ° C. Garder hors de la portée des enfants.
La durée de conservation est de 2 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Acide tranexamique
Les examens de l'acide tranexamique sont peu nombreux, car dans la plupart des cas, le médicament est utilisé en milieu hospitalier.
Prix de l'acide tranexamique en pharmacie
Le prix recommandé dans le registre d'État pour l'acide tranexamique, solution pour administration intraveineuse 50 mg / ml, 5 ml dans une ampoule, 10 ampoules dans un emballage en carton - 1060 roubles.
Acide tranexamique: prix dans les pharmacies en ligne
|
Nom du médicament Prix Pharmacie |
|
Acide tranexamique - Solofarm solution pour injection intraveineuse. Ampli 50 mg / ml. 5 ml 10 pièces 554 r Acheter |
|
Acide tranexamique 50 mg / ml solution pour administration intraveineuse 5 ml 10 pcs. 926 RUB Acheter |
|
Solution d'acide tranexamique pour administration intraveineuse 50 mg / ml 5 ml 10 pièces 1036 RUB Acheter |
Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur
Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
