Azaleptol

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Dernière modifié: 2023-12-15 07:39

Azaleptol: mode d'emploi et avis

1. Forme et composition de la libération
2. Propriétés pharmacologiques
3. Indications d'utilisation
4. Contre-indications
5. Méthode d'application et dosage
6. Effets secondaires
7. Surdosage
8. Instructions spéciales
9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
10. Utilisation dans l'enfance
11. En cas d'insuffisance rénale
12. Pour les violations de la fonction hépatique
13. Utilisation chez les personnes âgées
14. Interactions médicamenteuses
15. Analogues
16. Conditions de stockage
17. Conditions de délivrance des pharmacies
18. Avis
19. Prix en pharmacie

Nom latin: Azaleptol

Code ATX: N05AN02

Ingrédient actif: clozapine (Clozapine)

Producteur: PJSC "Technologist" (Ukraine)

Description et mise à jour photo: 2019-09-07

L'azaleptol est un médicament antipsychotique qui a des effets neuroleptiques, relaxants musculaires et sédatifs.

Forme de libération et composition

Le médicament est disponible sous forme de comprimés: ronds, monocouche, avec une surface plane et des bords biseautés, jaune clair avec une teinte verte ou jaune clair, la marbrure de surface est autorisée, le noyau a une structure homogène, pour les comprimés à une dose de 100 mg, un agent séparateur est appliqué sur un côté risque (10 pièces sous blisters, dans une boîte en carton 5 blisters; 50 pièces dans un récipient, dans une boîte en carton 1 récipient; chaque paquet contient également des instructions pour l'utilisation d'Azaleptol).

1 comprimé contient:

substance active: clozapine - 25 ou 100 mg;
composants auxiliaires: lactose monohydraté, amidon de maïs, fécule de pomme de terre, stéarate de magnésium, povidone 25.

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamique

L'azaleptol est un médicament antipsychotique dont l'ingrédient actif est la clozapine.

Le mécanisme d'action de la clozapine est associé au blocage des récepteurs dopaminergiques du système nerveux central (SNC), alors qu'elle présente une efficacité de blocage élevée par rapport aux récepteurs dopaminergiques D ₄ et a un faible effet sur les récepteurs D ₁ -, D ₂ -, D ₃ - et D ₅ … Avec l'antidopamine, il a une activité anti-alpha-adrénergique, anticholinergique, antihistaminique, inhibe la réaction d'activation et présente des propriétés antisérotoninergiques.

La clozapine n'a aucun effet cataleptogène.

L'azaleptol présente un effet sédatif rapide et cliniquement prononcé, a un fort effet antipsychotique, y compris chez les patients présentant des symptômes productifs et négatifs de schizophrénie qui sont résistants à d'autres antipsychotiques. Avec un traitement continu pendant 12 mois, une amélioration cliniquement significative est observée chez environ 60% des patients.

De plus, il y a eu une amélioration de certains aspects du dysfonctionnement cognitif. Contrairement aux antipsychotiques classiques, l'utilisation de la clozapine réduit considérablement le risque de comportement suicidaire dans la schizophrénie ou les troubles schizo-affectifs. Rarement, des réactions extrapyramidales sévères surviennent, y compris une dystonie aiguë, une akathisie, des effets secondaires de type parkinsonien. Le médicament ne provoque pratiquement pas d'augmentation des taux de prolactine, cela évite le développement de la gynécomastie, de l'aménorrhée, de la galactorrhée et de l'impuissance. Il convient de noter que ces effets indésirables surviennent souvent avec l'utilisation d'antipsychotiques standard.

Pharmacocinétique

Après administration orale, la clozapine est presque complètement absorbée (90–95%). La prise alimentaire simultanée n'affecte pas la vitesse et le degré d'absorption du médicament. Au premier passage, la clozapine subit un métabolisme modéré, sa biodisponibilité est de 50 à 60%.

La concentration maximale (C _max) de clozapine dans le sang est atteinte après environ 2,1 heures, la liaison aux protéines plasmatiques peut atteindre 95%, le volume de distribution est de 1,6 l / kg. Il passe dans le lait maternel.

La clozapine est presque complètement biotransformée, l'activité pharmacologique de son principal métabolite, la desméthyl-clozapine, a une durée d'action moins prononcée et plus courte.

L'excrétion de la clozapine est biphasique. La demi-vie (T _1/2) après une dose unique d'azaleptol à une dose de 75 mg est d'environ 8 heures, T _1/2 dans le contexte d'une prise quotidienne de 75 mg pendant 7 jours augmente à 14,2 heures. par les reins - environ 50% de la dose prise, par les intestins - 30%.

La pharmacocinétique de la clozapine est linéaire, avec une augmentation de sa dose deux fois par jour de 37,5 mg à 75 mg et 150 mg dans le contexte de la concentration sanguine d'équilibre, une augmentation dose-dépendante de l'ASC (aire sous la courbe concentration plasmatique-temps) et de la C _max. …

La pharmacocinétique de la clozapine en cas d'insuffisance rénale et hépatique, les maladies des voies biliaires n'a pas été établie, par conséquent, les patients atteints de ces pathologies doivent être prudents. Dans les formes sévères d'insuffisance rénale et hépatique, les maladies des voies biliaires, le médicament est contre-indiqué.

Indications pour l'utilisation

le traitement de la schizophrénie résistante au traitement avec des antipsychotiques standard (résistance ou tolérance), ou en cas d'intolérance individuelle aux antipsychotiques standard associée à la survenue d'effets secondaires neurologiques incontrôlables graves tels que la dyskinésie tardive ou le développement de symptômes extrapyramidaux;
traitement du comportement suicidaire chez les patients atteints de schizophrénie ou de trouble schizo-affectif - dans le but de réduire à long terme le risque de récidive des tentatives de suicide;
traitement des troubles psychotiques chez les patients atteints de la maladie de Parkinson - dans les cas où l'arrêt des anticholinergiques (y compris les antidépresseurs tricycliques) ou une diminution de la dose d'antiparkinsoniens dopaminergiques ne permet pas de contrôler les symptômes psychotiques et / ou l'apparition d'une augmentation fonctionnellement inacceptable de la gravité des symptômes moteurs.

Contre-indications

Absolu:

une histoire d'agranulocytose induite par la clozapine;
des antécédents de granulocytopénie ou d'agranulocytose idiosyncratiques ou toxiques (sauf lorsque le développement d'une granulocytopénie ou d'une agranulocytose est une conséquence d'une chimiothérapie antérieure);
dysfonctionnement de la moelle osseuse;
intoxication médicamenteuse, psychoses toxiques (y compris psychose alcoolique), coma;
épilepsie incontrôlable;
collapsus vasculaire et / ou dépression du système nerveux central de toute étiologie;
myocardite et autres troubles cardiaques graves;
dysfonctionnement rénal sévère;
iléus paralytique;
maladie hépatique progressive;
insuffisance hépatique;
période aiguë de maladie hépatique, accompagnée de nausées, de perte d'appétit ou de jaunisse;
traitement concomitant avec des formes retard de neuroleptiques, médicaments pouvant contribuer à l'apparition d'une agranulocytose;
intolérance au galactose, déficit en lactase, syndrome de malabsorption du glucose-galactose;
allaitement maternel;
enfance;
hypersensibilité aux composants du médicament.

De plus, l'utilisation d'Azaleptol est contre-indiquée s'il est impossible de surveiller régulièrement la numération globulaire du patient.

Vous ne pouvez pas utiliser Azaleptol pendant la grossesse, sauf en cas d'extrême nécessité, lorsque l'effet attendu du traitement pour la mère dépasse considérablement la menace potentielle pour le fœtus.

Azaleptol, mode d'emploi: méthode et posologie

Les comprimés d'Azaleptol sont pris par voie orale.

La dose minimale efficace doit être utilisée, que le médecin sélectionne individuellement pour chaque patient.

Une condition préalable pour commencer le traitement par Azaleptol est que les indicateurs du nombre total de leucocytes et du nombre absolu de neutrophiles correspondent à la plage de valeurs normale normalisée. Le nombre total de leucocytes dans le sang du patient doit être de 3500 pour 1 mm ³ et plus (ou 3,5 x 10 ⁹ / l), le nombre absolu de neutrophiles - 2000 pour 1 mm ³ et plus (ou 2 x 10 ⁹ / l).

Un ajustement posologique d'azaleptol est nécessaire lorsque le patient est sous traitement concomitant par des benzodiazépines, des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine ou d'autres médicaments qui interagissent avec la clozapine.

Dosage recommandé d'Azaleptol:

schizophrénie, résistante au traitement avec des antipsychotiques standard, risque de récidive des tentatives de suicide: dose initiale - 12,5 mg (1/2 comprimé à une dose de 25 mg) 1 à 2 fois par jour, le deuxième jour - 25 mg 1 à 2 fois par jour journée. En cas de bonne tolérance, la dose est progressivement augmentée (sur 14 à 21 jours) de 25 à 50 mg par jour jusqu'à ce qu'une dose quotidienne de 300 mg soit atteinte. Si nécessaire, la dose obtenue peut être augmentée de 50 à 100 mg avec un intervalle de 7 jours. La gamme des doses thérapeutiques varie, l'effet antipsychotique chez la plupart des patients se produit à une dose quotidienne de 300 à 450 mg, dans certains cas, une dose quotidienne plus faible peut être adéquate, tandis que d'autres patients nécessitent une dose plus élevée (jusqu'à 600 mg par jour). La dose quotidienne est divisée en plusieurs doses à doses inégales, la plus grande étant prise avant le coucher. La dose quotidienne maximale est de 900 mg. Il convient de garder à l'esprit qu'à des doses supérieures à 450 mg par jour, une augmentation des effets indésirables est possible. Le traitement est poursuivi jusqu'à ce que l'effet thérapeutique maximal soit atteint, puis le patient est transféré à une dose d'entretien, en diminuant progressivement la dose précédente jusqu'à la dose efficace minimale d'Azaleptol. Si la dose d'entretien ne dépasse pas 200 mg, il est conseillé de la prendre une fois par jour, le soir. La durée du traitement est d'au moins 180 jours. Lors de la planification de l'arrêt du traitement, il est recommandé de réduire progressivement la dose quotidienne sur 7 à 14 jours. Si un arrêt brutal du médicament est nécessaire (y compris ceux associés au développement d'une leucopénie), le patient doit être étroitement surveillé en raison du risque accru d'exacerbation des symptômes psychotiques. Outre,dans le contexte d'un retrait brutal, l'apparition de maux de tête, de transpiration accrue, de nausées, de vomissements, de diarrhée et d'autres symptômes provoqués par l'effet de rebond cholinergique est possible. Si l'interruption de la prise d'Azaleptol a duré plus de deux jours, le traitement doit être repris avec une dose de 12,5 mg 1 à 2 fois par jour. L'augmentation de la dose à une dose thérapeutiquement efficace lors de la restauration du traitement chez les patients ayant une bonne tolérance peut être effectuée plus rapidement qu'avec l'utilisation initiale d'Azaleptol. La prudence est de mise chez les patients qui, avant l'interruption du traitement, ont eu un arrêt respiratoire ou cardiaque pendant la prise du médicament. Vous pouvez prendre la première dose de clozapine seulement un jour après l'arrêt complet du traitement antérieur par antipsychotiques oraux;diarrhée et autres symptômes dus à l'effet rebond cholinergique. Si l'interruption de la prise d'Azaleptol a duré plus de deux jours, le traitement doit être repris avec une dose de 12,5 mg 1 à 2 fois par jour. L'augmentation de la dose à une dose thérapeutiquement efficace lors de la restauration du traitement chez des patients ayant une bonne tolérance peut être effectuée plus rapidement qu'avec l'utilisation initiale d'Azaleptol. La prudence est de mise chez les patients qui, avant l'interruption du traitement, ont eu un arrêt respiratoire ou cardiaque pendant la prise du médicament. Vous pouvez prendre la première dose de clozapine seulement un jour après l'arrêt complet du traitement antérieur par antipsychotiques oraux;diarrhée et autres symptômes dus à l'effet rebond cholinergique. Si l'interruption de la prise d'Azaleptol a duré plus de deux jours, le traitement doit être repris avec une dose de 12,5 mg 1 à 2 fois par jour. L'augmentation de la dose à une dose thérapeutiquement efficace lors de la restauration du traitement chez les patients ayant une bonne tolérance peut être effectuée plus rapidement qu'avec l'utilisation initiale d'Azaleptol. La prudence est de rigueur chez les patients qui, avant l'interruption du traitement, ont eu un arrêt respiratoire ou cardiaque pendant la prise du médicament. La première dose de clozapine ne peut être prise qu'un jour après l'arrêt complet du traitement antérieur par antipsychotiques oraux;L'augmentation de la dose à une dose thérapeutiquement efficace lors de la restauration du traitement chez les patients ayant une bonne tolérance peut être effectuée plus rapidement qu'avec l'utilisation initiale d'Azaleptol. La prudence est de rigueur chez les patients qui, avant l'interruption du traitement, ont eu un arrêt respiratoire ou cardiaque pendant la prise du médicament. Vous pouvez prendre la première dose de clozapine seulement un jour après l'arrêt complet du traitement antérieur par antipsychotiques oraux;L'augmentation de la dose à une dose thérapeutiquement efficace lors de la restauration du traitement chez les patients ayant une bonne tolérance peut être effectuée plus rapidement qu'avec l'utilisation initiale d'Azaleptol. La prudence est de mise chez les patients qui, avant l'interruption du traitement, ont eu un arrêt respiratoire ou cardiaque pendant la prise du médicament. Vous pouvez prendre la première dose de clozapine seulement un jour après l'arrêt complet du traitement antérieur par antipsychotiques oraux;Vous pouvez prendre la première dose de clozapine seulement un jour après l'arrêt complet du traitement antérieur par antipsychotiques oraux;Vous pouvez prendre la première dose de clozapine seulement un jour après l'arrêt complet du traitement antérieur par antipsychotiques oraux;
troubles psychotiques chez les patients atteints de la maladie de Parkinson: la dose initiale est de 12,5 mg par jour, une fois le soir. En outre, la dose peut être augmentée de 12,5 mg avec un intervalle de 3-4 jours avec une augmentation maximale admissible de 2 fois en 7 jours à 50 mg. La gamme de doses efficaces habituelles est de 25 à 37,5 mg par jour. Si la prise d'Azaleptol à une dose de 50 mg par jour pendant 7 jours n'obtient pas la réponse clinique souhaitée, vous pouvez augmenter avec précaution la dose de 12,5 mg une fois tous les 7 jours. Pendant la période d'augmentation de la dose (7 à 14 jours), la pression artérielle (TA) doit être étroitement surveillée. Si le patient présente une sédation excessive, une hypotension orthostatique ou une confusion, il est alors nécessaire de limiter l'augmentation de la dose ou de l'arrêter. L'azaleptol doit être pris une fois le soir. Le dépassement d'une dose quotidienne de 50 mg n'est indiqué que dans des cas exceptionnels. La dose maximale est de 100 mg par jour. Après une rémission complète des symptômes psychotiques pendant au moins 14 jours, la dose du neuroleptique peut être augmentée, à condition que l'augmentation soit basée sur l'état moteur. Si cela conduit à une rechute des symptômes psychotiques, la dose d'Azaleptol peut être augmentée de 12,5 mg tous les 7 jours jusqu'à la dose maximale et prise 1 ou 2 fois par jour. Il est recommandé d'arrêter de prendre le médicament en réduisant progressivement la dose de 12,5 mg pendant 14 jours. L'arrêt immédiat du traitement est indiqué lorsqu'un patient reçoit un diagnostic de neutropénie ou d'agranulocytose. Dans ce cas, il est nécessaire de surveiller attentivement l'état mental du patient. Après une rémission complète des symptômes psychotiques pendant au moins 14 jours, la dose du neuroleptique peut être augmentée, à condition que l'augmentation soit basée sur l'état moteur. Si cela conduit à une rechute des symptômes psychotiques, la dose d'Azaleptol peut être augmentée de 12,5 mg tous les 7 jours jusqu'à la dose maximale et prise 1 ou 2 fois par jour. Il est recommandé d'arrêter de prendre le médicament en réduisant progressivement la dose de 12,5 mg pendant 14 jours. L'arrêt immédiat du traitement est indiqué lorsqu'un patient reçoit un diagnostic de neutropénie ou d'agranulocytose. Dans ce cas, il est nécessaire de surveiller attentivement l'état mental du patient. Après une rémission complète des symptômes psychotiques pendant au moins 14 jours, la dose du neuroleptique peut être augmentée, à condition que l'augmentation soit basée sur l'état moteur. Si cela conduit à une rechute des symptômes psychotiques, la dose d'Azaleptol peut être augmentée de 12,5 mg tous les 7 jours jusqu'à la dose maximale et prise 1 ou 2 fois par jour. Il est recommandé d'arrêter de prendre le médicament en réduisant progressivement la dose de 12,5 mg pendant 14 jours. L'arrêt immédiat du traitement est indiqué lorsqu'un patient reçoit un diagnostic de neutropénie ou d'agranulocytose. Dans ce cas, il est nécessaire de surveiller attentivement l'état mental du patient.5 mg tous les 7 jours avant la dose maximale et prendre 1 ou 2 fois par jour. Il est recommandé d'arrêter de prendre le médicament en réduisant progressivement la dose de 12,5 mg pendant 14 jours. L'arrêt immédiat du traitement est indiqué lorsqu'un patient reçoit un diagnostic de neutropénie ou d'agranulocytose. Dans ce cas, il est nécessaire de surveiller attentivement l'état mental du patient.5 mg tous les 7 jours jusqu'à la dose maximale et prendre 1 ou 2 fois par jour. Il est recommandé d'arrêter de prendre le médicament en réduisant progressivement la dose de 12,5 mg pendant 14 jours. L'arrêt immédiat du traitement est indiqué lorsqu'un patient reçoit un diagnostic de neutropénie ou d'agranulocytose. Dans ce cas, il est nécessaire de surveiller attentivement l'état mental du patient.

Le traitement des patients âgés, des patients ayant des antécédents de convulsions, de troubles cardiovasculaires ou d'insuffisance rénale est recommandé de commencer par une dose unique de 12,5 mg - le premier jour, puis d'augmenter la dose lentement et légèrement, chez les personnes âgées - pas plus de 25 mg par jour.

L'utilisation d'Azaleptol chez les patients présentant une insuffisance hépatique doit être accompagnée d'une surveillance régulière des indicateurs de la fonction hépatique.

Effets secondaires

Les effets secondaires de l'azaleptol sont classés comme suit: très fréquents -> 10%; souvent -> 1% et 0,1% et 0,01% et <0,1%; très rarement - <0,01%, y compris les cas isolés; fréquence non établie - il n'est pas possible d'établir la fréquence d'apparition des effets indésirables sur la base des données disponibles:

du système lymphatique et du système sanguin: souvent - une diminution du nombre total de leucocytes, leucopénie, neutropénie; rarement - agranulocytose; rarement - lymphopénie; très rarement - anémie, thrombocytopénie, thrombocytose;
du côté du métabolisme: très souvent - une augmentation du poids corporel jusqu'à 31%; rarement - altération de la tolérance au glucose, diabète sucré; très rarement - hyperglycémie sévère, acidocétose, coma hyperosmolaire, hypercholestérolémie, hypertriglycéridémie; fréquence non établie - pseudopheochromocytome;
de la part de la psyché: souvent - dysarthrie; rarement - dysfonctionnement; rarement - état d'agitation, anxiété; très rarement - trouble obsessionnel-compulsif;
du système nerveux: très souvent - somnolence, vertiges; souvent - symptômes extrapyramidaux, maux de tête, crises d'épilepsie, akathisie, convulsions, raideur musculaire, secousses myocloniques, tremblements; rarement - syndrome malin des neuroleptiques (y compris lors de la prise de préparations de lithium ou d'autres médicaments à action centrale); rarement - délire, confusion; très rarement - dyskinésie tardive dans le contexte d'un traitement concomitant avec d'autres neuroleptiques; la fréquence n'a pas été établie - pleurotonus, syndrome cholinergique des modifications de l'électroencéphalographie;
de la part de l'organe de la vision: souvent - vision floue;
du cœur: très souvent - tachycardie (plus souvent au début du traitement); souvent - une modification de l'électrocardiogramme (perturbation de la conduction, diminution du segment ST, inversion et lissage de l'onde T); rarement - arythmies, péricardite (y compris épanchement péricardique), myocardite (y compris éosinophilie), dans certains cas mortels; très rarement - cardiomyopathie, arrêt cardiaque; la fréquence n'a pas été établie - angine de poitrine, infarctus du myocarde (y compris mortel);
de la part du système vasculaire: souvent - syncope, hypotension orthostatique, hypertension artérielle; rarement - thromboembolie (y compris mortelle), nécrose d'organe (y compris les intestins), hypotension artérielle, collapsus circulatoire, arrêt cardiaque ou respiratoire;
du système respiratoire: rarement - aspiration de nourriture en avalant; très rarement - dépression respiratoire ou arrêt respiratoire; fréquence non établie - congestion nasale, bronchospasme, pneumonie, infections des voies respiratoires inférieures (y compris décès);
du système urinaire: souvent - rétention urinaire, incontinence urinaire; très rarement - insuffisance rénale, néphrite interstitielle, insuffisance rénale; fréquence non établie - énurésie nocturne;
du tractus gastro-intestinal: très souvent - constipation, hypersalivation; souvent - bouche sèche, nausées, vomissements, anorexie; rarement, dysphagie; très rarement - rétention des selles, obstruction intestinale, hypertrophie de la glande salivaire, obstruction intestinale paralytique; fréquence non établie - inconfort abdominal, dyspepsie, diarrhée, brûlures d'estomac, colite;
du système hépatobiliaire et du pancréas: souvent - augmentation des enzymes hépatiques; rarement - pancréatite, jaunisse cholestatique, hépatite; très rarement - nécrose hépatique fulminante; la fréquence n'a pas été établie - hépatotoxicité, hépatofibrose, stéatose hépatique, nécrose hépatique, altération de la fonction hépatique, insuffisance hépatique (y compris mortelle), cirrhose hépatique;
du système reproducteur: très rarement - dysménorrhée, modifications de l'éjaculation, impuissance, priapisme; fréquence non établie - éjaculation rétrograde;
de la part du système immunitaire: la fréquence n'est pas établie - vascularite leucocytoclastique, œdème de Quincke;
du côté du système musculo-squelettique: la fréquence n'a pas été établie - faiblesse et / ou spasmes musculaires, myalgie, lupus érythémateux disséminé;
réactions dermatologiques: très rarement - réactions cutanées; fréquence non établie - trouble de la pigmentation;
indicateurs de laboratoire: rarement - une augmentation du niveau de CPK (créatine phosphokinase); très rarement - hyponatrémie, tachycardie ventriculaire de type pirouette, allongement de l'intervalle QT;
troubles généraux: souvent - fatigue, mauvaise régulation de la température corporelle et transpiration, augmentation de la température corporelle.

Surdosage

Symptômes

Les symptômes d'un surdosage d'Azaleptol comprennent: dilatation de la pupille, essoufflement, somnolence, augmentation de la salivation, fluctuations de la température corporelle, dépression ou troubles respiratoires, agitation, aréflexie, hallucinations, confusion, délire, augmentation des réflexes, symptômes extrapyramidaux, convulsions, insuffisance respiratoire, pneumonie par aspiration tachycardie, hypotension artérielle, arythmie, léthargie, coma, collapsus.

Il convient de garder à l'esprit que la prise de 400 mg de clozapine chez les adultes qui n'ont jamais pris le médicament peut être mortelle. Chez les jeunes enfants, une dose de 50 à 200 mg peut provoquer une sédation sévère, un coma, mais sans mort.

Traitement

Dans les six heures suivant l'utilisation d'Azaleptol, il est nécessaire d'effectuer plusieurs lavages gastriques, suivis de la prise de charbon actif, d'une électrocardiographie. À l'avenir, la nomination d'une thérapie cardiorespiratoire intensive, une surveillance constante de l'état du patient, le contrôle de l'équilibre acido-basique et des électrolytes est montrée.

En présence d'oligurie ou d'anurie, une hémodialyse ou une dialyse péritonéale est effectuée, mais le degré élevé de liaison de la clozapine aux protéines n'augmentera pas de manière significative le taux de retrait du médicament. Il n'y a pas d'antidote spécifique.

Dans le cas d'un effet anticholinergique, la physostigmine, la néostigmine, la pyridostigmine sont utilisées, pour le soulagement des crises, le diazépam ou la phénytoïne est injecté lentement par voie intraveineuse, pour l'arythmie, la digitaline, des préparations de potassium ou du bicarbonate de potassium sont prescrits, en fonction des symptômes. N'utilisez pas de quinidine ou de procaïnamide. En cas d'hypotension artérielle, une perfusion d'albumine ou de substituts plasmatiques est indiquée. Les stimulants les plus efficaces sont la dopamine ou l'angiotensine.

Il est contre-indiqué d'utiliser des barbituriques à action prolongée, de l'épinéphrine et d'autres bêta-sympathomimétiques qui peuvent augmenter la vasodilatation.

L'état du patient doit être surveillé pendant 5 jours en raison d'un retard possible dans le développement des réactions.

instructions spéciales

En raison du fait que l'agranulocytose et la granulocytopénie font partie des effets secondaires les plus dangereux et les plus graves de l'azaleptol et peuvent constituer une menace pour la vie du patient, le médicament doit être prescrit en stricte conformité avec les indications cliniques d'utilisation.

Afin de réduire l'incidence de l'agranulocytose et le taux de mortalité associé à son développement, le traitement doit être accompagné d'une surveillance du nombre de leucocytes et du nombre absolu de neutrophiles, qui débute 1,5 semaine avant le début du traitement.

Il est recommandé de compter le nombre total de leucocytes et le nombre absolu de neutrophiles pendant les 18 premières semaines de traitement une fois par semaine, puis une fois toutes les 4 semaines pendant toute la durée du traitement. Ces numérations globulaires doivent être surveillées pendant encore 4 semaines après l'arrêt complet du médicament.

Lors de la nomination d'Azaleptol, le médecin doit informer le patient et les personnes qui le soignent de la nécessité de contacter immédiatement un établissement médical en cas de développement d'une maladie infectieuse pour un test sanguin avec comptage du nombre de leucocytes. Vous devez savoir que les conditions pseudo-grippales, y compris la fièvre et les maux de gorge, peuvent être des signes de neutropénie.

En cas d'interruption d'un traitement qui a duré plus de 18 semaines pendant une durée de 1/2 à 4 semaines pour une raison non liée aux paramètres hématologiques, une surveillance hebdomadaire du nombre de leucocytes pendant 6 semaines est en plus indiquée. S'il n'y a pas d'écart par rapport à la norme, un test sanguin peut être effectué 1 fois en 4 semaines. Si le traitement a été interrompu pendant 4 semaines ou plus, puis dans les 18 semaines suivant la reprise de la prise des comprimés, il est nécessaire d'effectuer une prise de sang une fois par semaine et de re-titrer la dose d'Azaleptol.

Si, au cours des 18 premières semaines de traitement, il y a une diminution du nombre de leucocytes et du nombre absolu de neutrophiles par rapport à la plage de valeurs normale normalisée, des tests hématologiques doivent être effectués au moins 2 fois par semaine.

Une détermination répétée du nombre de leucocytes et de la formule leucocytaire doit être effectuée en cas de diminution significative du nombre de leucocytes par rapport au niveau initial.

Le traitement par Azaleptol doit être arrêté immédiatement si le nombre de leucocytes dans le sang est inférieur à 3000 pour 1 mm ³ et si le nombre absolu de neutrophiles est inférieur à 1500 pour 1 mm ³ après 18 semaines de traitement. Le patient doit bénéficier d'un contrôle de suivi quotidien du nombre de leucocytes et de la formule sanguine des leucocytes, une observation attentive de la présence de symptômes indiquant le développement d'une infection, y compris des symptômes pseudo-grippaux. L'analyse des paramètres hématologiques doit être poursuivie jusqu'à ce qu'ils soient complètement restaurés. La reprise de l'utilisation du médicament dans cette catégorie de patients est contre-indiquée.

Si, après l'arrêt du traitement par Azaleptol, la diminution du nombre de leucocytes ou du nombre absolu de neutrophiles ne s'arrête pas, une consultation avec un hématologue expérimenté est nécessaire.

Les événements indésirables potentiels comprennent la leucocytose et / ou l'éosinophilie d'étiologie inconnue, en particulier pendant les premières semaines de traitement.

Si le nombre d'éosinophiles dépasse 3000 mm ³ (ou 3 x 10 ⁹ / l), alors le traitement doit être suspendu ou annulé, la reprise de la prise d'Azaleptol n'est indiquée que si le nombre d'éosinophiles est inférieur à 1000 mm ³ (ou 1 x 10 ⁹ / l).

Avec le développement de l'infection, une antibiothérapie immédiate est nécessaire en raison du risque élevé de choc septique.

Le traitement des patients ayant des antécédents de pathologies cardiaques ou d'anomalies du système cardiovasculaire identifiées lors d'un examen médical doit être instauré après consultation d'un spécialiste et réalisation d'une électrocardiographie. La prescription d'Azaleptol à cette catégorie de patients est possible si le bénéfice attendu de l'utilisation du médicament dépasse considérablement les risques existants de développement d'événements indésirables.

La probabilité d'hypotension orthostatique (y compris syncope), collapsus, arrêt cardiaque et / ou arrêt respiratoire (y compris la mort) augmente avec une augmentation rapide de la dose d'azaleptol pendant la période de titration et lorsqu'il est associé à la benzodiazépine ou à d'autres médicaments psychotropes. Chez les patients atteints de la maladie de Parkinson, au cours des premières semaines de traitement, il est nécessaire de surveiller la tension artérielle en position couchée et debout.

En cas d'essoufflement, de tachycardie, accompagnée d'arythmie, de symptômes d'insuffisance cardiaque, d'infarctus du myocarde ou de grippe, en particulier pendant la période de sélection de la dose, un diagnostic immédiat est nécessaire pour exclure la myocardite. En cas de suspicion de myocardite ou de cardiomyopathie, l'arrêt immédiat d'azaleptol et la consultation d'un cardiologue sont nécessaires. À l'avenir, la reprise de l'utilisation du médicament chez les patients ayant subi une myocardite ou une cardiomyopathie induite par la clozapine n'est pas recommandée.

Au cours des trois premières semaines de traitement, une augmentation transitoire de la température corporelle au-dessus de 38 ° C est possible, dans la plupart des cas elle est bénigne, mais parfois due à une modification du nombre de leucocytes. Par conséquent, avec une augmentation de la température corporelle du patient, le patient doit être soigneusement examiné pour exclure le développement d'une éventuelle infection, d'une agranulocytose ou d'un syndrome malin des neuroleptiques. Si la cause de la température élevée est un syndrome malin des neuroleptiques, Azaleptol est arrêté immédiatement.

Afin de réduire le risque de thromboembolie, il est conseillé aux patients de maintenir une activité physique.

Les patients présentant un glaucome à angle fermé et une hypertrophie de la prostate nécessitent une surveillance attentive de la maladie.

Les propriétés anticholinergiques de l'azaleptol peuvent provoquer des troubles de la motilité intestinale de gravité variable. Par conséquent, les patients ayant des antécédents de maladie du côlon ou de chirurgie dans le bas de l'abdomen nécessitent une attention particulière. Il faut tenir compte de l'effet des médicaments de traitement concomitant (y compris les antidépresseurs, les antipsychotiques, les antiparkinsoniens) sur la survenue de la constipation et une possible détérioration de l'état.

L'azaleptol peut contribuer au développement de troubles métaboliques qui augmentent le risque de pathologies cardiovasculaires et cérébrovasculaires, d'hyperglycémie, de dyslipidémie et de prise de poids. En cas d'hyperglycémie sévère due à la prise d'un antipsychotique atypique, il est nécessaire de considérer la question d'un éventuel retrait du médicament.

Au début de l'utilisation d'Azaleptol et périodiquement pendant la période de traitement, il est recommandé d'effectuer une surveillance clinique des changements du poids corporel du patient, y compris l'évaluation des lipides.

En cas d'augmentation cliniquement significative des valeurs des tests de la fonction hépatique fonctionnelle chez les patients présentant une insuffisance hépatique ou si des symptômes d'ictère sont enregistrés, les comprimés doivent être temporairement arrêtés. Une fois la fonction hépatique rétablie, le traitement peut être repris.

Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes

Pendant la période d'utilisation d'Azaleptol, les patients sont contre-indiqués pour se livrer à des activités potentiellement dangereuses, y compris la conduite automobile.

Application pendant la grossesse et l'allaitement

L'utilisation d'Azaleptol est contre-indiquée pendant l'allaitement.

La prise du médicament pendant la grossesse n'est autorisée que dans les cas où, de l'avis du médecin, l'effet clinique attendu pour la mère dépasse la menace potentielle pour le fœtus.

S'il est nécessaire d'arrêter de prendre des pilules pendant la grossesse, la dose d'Azaleptol doit être réduite très lentement.

Il est conseillé aux femmes en âge de procréer d'utiliser une contraception fiable.

Utilisation pendant l'enfance

En raison du manque d'informations sur la sécurité et l'efficacité de l'azaleptol dans le traitement des enfants, la nomination du médicament dans cette catégorie de patients est contre-indiquée.

Avec une fonction rénale altérée

Il est contre-indiqué d'utiliser les comprimés d'Azaleptol pour le traitement des patients atteints d'insuffisance rénale sévère.

Pour les violations de la fonction hépatique

Il est contre-indiqué de prescrire Azaleptol en cas d'insuffisance hépatique, de présence d'une maladie hépatique évolutive, lors d'exacerbations de maladies hépatiques, accompagnées d'une diminution de l'appétit, de nausées ou de jaunisse.

Utilisation chez les personnes âgées

Il convient de garder à l'esprit que lors de la prise de clozapine chez les patients âgés de plus de 60 ans, en particulier avec un système cardiovasculaire affaibli, le risque d'hypotension orthostatique et de tachycardie augmente. De plus, ils sont plus susceptibles d'avoir des effets anticholinergiques tels que la rétention urinaire ou la constipation.

Interactions médicamenteuses

inhibiteurs de la monoamine oxydase, méthadone, stupéfiants, antihistaminiques, benzodiazépines, éthanol: ils peuvent augmenter considérablement leur effet, dans certains cas leur association avec la clozapine peut être fatale;
médicaments psychotropes, y compris les benzodiazépines: une prudence particulière est requise en raison du risque accru de collapsus vasculaire, provoquant parfois un arrêt cardiaque ou respiratoire;
préparations de lithium et autres médicaments agissant sur le système nerveux central: augmentent le risque de syndrome malin des neuroleptiques;
médicaments ayant un effet dépressif sur la respiration ou ayant une activité anticholinergique et antihypertensive: un effet additif peut se produire;
norépinéphrine et autres médicaments à effet alpha-adrénergique prédominant: éventuellement affaiblissement de leur effet presseur;
adrénaline: la clozapine élimine l'effet presseur de l'adrénaline;
médicaments antiépileptiques, y compris l'acide valproïque: en raison du fait que la clozapine est caractérisée par une diminution du seuil épileptique, il peut être nécessaire de prescrire des antiépileptiques (en particulier chez les patients ayant des antécédents d'épilepsie) ou d'ajuster la posologie d'Azaleptol;
warfarine, digoxine et autres substances se liant dans une large mesure aux protéines plasmatiques: une augmentation de leurs concentrations plasmatiques est possible en raison de leur déplacement des complexes protéiques dans le plasma sanguin (un ajustement de la dose des substances se liant activement aux protéines est nécessaire);
antidépresseurs tricycliques, phénothiazines, antiarythmiques de classe 1c: une augmentation de leur concentration dans le plasma sanguin est possible (une diminution de leur dose est nécessaire);
cimétidine, érythromycine, azithromycine, fluvoxamine, venlafaxine et autres inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine, ciprofloxacine, perazine, contraceptifs oraux: augmentation du taux de clozapine dans le plasma sanguin et de l'incidence des effets indésirables;
caféine, ciprofloxacine: le taux de clozapine et de son principal métabolite dans le plasma sanguin peut augmenter de manière significative avec la consommation quotidienne de café et de thé ou l'utilisation de ciprofloxacine à une dose quotidienne de 500 mg;
carbamazépine, rifampicine et autres médicaments inducteurs du P450 CYP3A4: peuvent abaisser le taux de clozapine dans le plasma sanguin. Cela doit être pris en compte lors de leur annulation après une thérapie conjointe;
phénytoïne: peut entraîner une diminution des taux plasmatiques de clozapine et une diminution de l'efficacité d'une dose précédemment efficace.

Lors du traitement par Azaleptol, en association avec des médicaments inhibant de manière significative la fonction de la moelle osseuse, les neuroleptiques retard à potentiel myélosuppresseur à action prolongée ne doivent pas être utilisés. Il est recommandé avec prudence de prescrire un traitement concomitant avec des médicaments qui augmentent l'intervalle QTc ou contribuent au déséquilibre électrolytique.

Une surveillance étroite du taux de concentration de clozapine dans le plasma sanguin est nécessaire chez les patients qui prennent simultanément d'autres médicaments ayant une affinité pour les isoenzymes du cytochrome P450, y compris le CYP3A4, le CYP1A2 ou le CYP2D6.

Il convient de garder à l'esprit que l'association de la clozapine avec des inhibiteurs de protéase et des antimycotiques azolés peut provoquer des interactions cliniquement significatives. De plus, l'arrêt brutal du tabagisme chez les fumeurs expérimentés peut potentialiser une augmentation du taux de clozapine dans le plasma sanguin et entraîner une augmentation de la fréquence des effets indésirables.

Analogues

Les analogues de l'azaleptol sont: Azaleptin, Azapine, Hedonin, Clozapine, Clozasten, Quetixol, Ketilept, Nantarid, Seroquel, Leponex, etc.

Termes et conditions de stockage

Garder hors de la portée des enfants.

Conserver à des températures allant jusqu'à 25 ° C.

La durée de conservation est de 3 ans.

Conditions de délivrance des pharmacies

Distribué sur ordonnance.

Avis sur Azaleptol

Les quelques critiques sur Azaleptol sont pour la plupart positives. Le plus souvent, ils sont laissés par des soignants, ils rapportent l'efficacité du médicament. Dans la plupart des critiques, une liste impressionnante d'effets secondaires est considérée comme un inconvénient du médicament.

Prix de l'azaleptol dans les pharmacies

En raison du manque de médicament dans le réseau de pharmacies, le prix de l'azaleptol n'a pas été établi. Un analogue de l'azaleptine peut être acheté pour 425-510 roubles. (dans un emballage de 50 comprimés de 25 mg) ou 1169-1335 roubles. (dans un emballage de 50 comprimés de 100 mg).

Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur

Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".

Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!