Amikacin
Amikacin: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Utilisation chez les personnes âgées
- 13. Interactions médicamenteuses
- 14. Analogues
- 15. Conditions de stockage
- 16. Conditions de délivrance des pharmacies
- 17. Avis
- 18. Prix en pharmacie
Nom latin: Amikacin
Le code ATX: J01GB06
Ingrédient actif: amikacine (Amikacine)
Fabricant: Krasfarma, JSC (Russie); Pharmasintez, JSC (Russie); Sintez, JSC (Russie); Biochimiste, JSC (Russie); R-Pharm, JSC (Russie); Groupe pharmaceutique Shijiazhuang Oui Co. (Shijiazhuang Pharmaceutical Group Ouyi Co.) (Chine)
Description et photo mises à jour: 2019-08-27
Prix en pharmacie: à partir de 39 roubles.
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L'amikacine est un agent antibactérien du groupe des aminosides.
Forme de libération et composition
L'antibiotique Amikacin est produit sous forme de poudre et de solution prête à l'emploi pour l'administration intramusculaire et intraveineuse.
La solution médicamenteuse est disponible en ampoules en verre de 4 ml. L'emballage cellulaire profilé contient 5 ou 10 ampoules du produit. Un emballage en carton contient 1 ou 2 emballages.
La poudre pour préparation de solution est disponible en flacons de 10 ml. Un emballage en carton contient 1, 5 ou 10 bouteilles.
Chaque pack contient également des instructions pour l'utilisation d'Amikacin.
L'ingrédient actif dans la composition du médicament est l'amikacine sous forme de sulfate (1 ml - 250 mg).
Les composants auxiliaires sont: disulfite de sodium, citrate de sodium pour injection, eau pour injection, acide sulfurique dilué.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
L'amikacine est un antibiotique semi-synthétique à large spectre, appartient au groupe des aminosides, agit bactéricide. Il se lie à la sous-unité ribosomique 30S, ce qui empêche la formation d'un complexe d'ARN messager et de transport (acide ribonucléique). Il bloque également la synthèse des protéines et détruit les membranes cytoplasmiques des bactéries.
Montre une activité élevée contre les micro-organismes suivants:
- aérobies à Gram négatif: Enterobacter spp., Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Klebsiella spp., Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp.;
- certains Gram-positifs: Staphylococcus spp. (y compris les souches résistantes à la pénicilline et à certaines céphalosporines).
En ce qui concerne Streptococcus spp. l'amikacine est modérément active.
Lorsqu'il est combiné avec la benzylpénicilline, il présente une action synergique contre les souches d'Enterococcus faecalis.
Les microorganismes anaérobies sont résistants aux effets de l'amikacine.
La substance, sous l'action d'enzymes qui inactivent d'autres aminosides, ne perd pas d'activité et peut rester active contre les souches de Pseudomonas aeruginosa résistantes à la tobramycine, à la nétilmicine et à la gentamicine.
Pharmacocinétique
Après injection intramusculaire d'injections, l'amikacine est absorbée complètement et rapidement. La C max (concentration maximale) dans le plasma sanguin après administration intramusculaire d'une dose de 7,5 mg / kg est de 21 μg / ml, après perfusion intraveineuse pendant 30 minutes de la même dose - 38 μg / ml. La T max (temps pour atteindre la concentration maximale) après administration intramusculaire est d'environ 1,5 heure.
La concentration thérapeutique moyenne est maintenue pendant 10 à 12 heures.
La substance se lie aux protéines plasmatiques à un taux de 4 à 11%. V d (volume de distribution) en fonction de l'âge: adultes - 0,26 l / kg, enfants - de 0,2 à 0,4 l / kg, nouveau-nés de moins d'une semaine et d'un poids corporel inférieur à 1500 g - jusqu'à 0,68 et 0,58 l / kg, respectivement. Chez les patients atteints de fibrose kystique, la valeur de l'indicateur varie de 0,3 à 0,39 l / kg.
L'amikacine est bien distribuée dans le liquide extracellulaire (contenu des abcès, épanchement pleural, liquides synovial, ascitique, péricardique, péritonéal et lymphatique). Dans l'urine, il se trouve à des concentrations élevées, de faibles concentrations se trouvent dans le lait maternel, la bile, les sécrétions bronchiques, l'humeur aqueuse de l'œil, le liquide céphalo-rachidien et les expectorations.
Il pénètre bien dans tous les tissus corporels, où se produit une accumulation intracellulaire. Des concentrations élevées de la substance sont notées dans les organes avec une bonne irrigation sanguine - poumons, foie, myocarde, rate, et en particulier dans les reins, où l'amikacine s'accumule dans la substance corticale, des concentrations plus faibles - dans les os, les tissus adipeux et les muscles.
En cas d'administration à doses thérapeutiques moyennes (normales) chez l'adulte, l'amikacine ne pénètre pas dans la barrière hémato-encéphalique, et avec l'inflammation des méninges, la perméabilité augmente légèrement. Chez les nouveau-nés, par rapport aux adultes, des concentrations plus élevées dans le liquide céphalo-rachidien sont atteintes. La substance traverse la barrière placentaire et se trouve dans le liquide amniotique et le sang fœtal.
L'amikacine n'est pas métabolisée.
T 1/2 (demi-vie) chez les adultes est de 2 à 4 heures, chez les nouveau-nés - de 5 à 8 heures, chez les enfants plus âgés - de 2,5 à 4 heures. Le T 1/2 final est supérieur à 100 heures (libération des dépôts intracellulaires).
L'excrétion est réalisée par les reins par filtration glomérulaire (65–94%), principalement inchangée. La clairance rénale est de 79 à 100 ml / min.
En cas d'insuffisance rénale, la T 1/2 chez l'adulte varie en fonction du degré d'insuffisance - jusqu'à 100 heures, chez les patients atteints de mucoviscidose - de 1 à 2 heures, chez les patients souffrant d'hyperthermie et de brûlures, la T 1/2 due à une clairance accrue peut être inférieure en comparaison avec des performances moyennes.
Il est excrété pendant l'hémodialyse et, dans une moindre mesure, la dialyse péritonéale (50% en 4 à 6 heures et 25% en 48 à 72 heures, respectivement).
Indications pour l'utilisation
L'amikacine est recommandée pour une utilisation dans les lésions infectieuses et inflammatoires causées par des micro-organismes à Gram négatif qui présentent une résistance à la gentamicine, à la kanamycine, à la sisomycine ou à des associations de formes pathogènes à Gram positif et à Gram négatif.
Le médicament est utilisé pour traiter les infections de la localisation suivante:
- système nerveux central, y compris la méningite;
- voies respiratoires: bronchite, pneumonie, abcès pulmonaire, empyème pleural;
- cavité abdominale, y compris péritonite;
- la peau et les tissus mous, y compris les brûlures et les ulcères infectés; escarres de genèse variée;
- les os et les articulations, y compris l'ostéomyélite;
- voies urinaires: cystite, pyélonéphrite, urétrite;
- voies biliaires;
- septicémie, endocardite septique;
- blessures et infections postopératoires.
Contre-indications
L'amikacine est contre-indiquée dans:
- névrite du nerf auditif;
- hypersensibilité à l'agent (y compris d'autres aminosides);
- insuffisance rénale chronique sévère;
- grossesse.
Le médicament doit être utilisé avec prudence dans le parkinsonisme, la myasthénie grave, la déshydratation, l'insuffisance rénale, pendant l'allaitement et chez les personnes âgées.
De plus, sous surveillance médicale stricte, Amikacin est administré aux nouveau-nés et aux bébés prématurés.
Amikacin, mode d'emploi: méthode et posologie
Injections Amikacin est administré par voie intramusculaire ou intraveineuse. Prescrire 5 mg / kg toutes les 8 heures ou 7,5 mg / kg toutes les 12 heures.
Pour les infections bactériennes non compliquées affectant les voies urinaires, le médicament est indiqué toutes les 12 heures à une dose de 250 mg.
Les nouveau-nés prématurés commencent à administrer Amikacin à une dose de 10 mg / kg, après quoi ils passent à une dose de 7,5 mg / kg, qui est administrée toutes les 18 à 24 heures.
Pour les nouveau-nés en bonne santé, le médicament est administré à une dose initiale de 10 mg / kg, après quoi ils passent à 7,5 mg / kg toutes les 12 heures pendant 7 à 10 jours.
La posologie quotidienne maximale autorisée pour les adultes est de 15 mg / kg / jour.
Avec administration intramusculaire, le traitement dure 7 à 10 jours, avec administration intraveineuse - 3 à 7 jours.
Effets secondaires
- système digestif: nausées / vomissements, altération de la fonction hépatique, se manifestant par une activité accrue des transaminases hépatiques, hyperbilirubinémie;
- organes hématopoïétiques: leucopénie, anémie, granulocytopénie, éosinophilie, thrombocytopénie;
- système nerveux central et périphérique: somnolence, maux de tête, effets neurotoxiques (contractions musculaires, sensation d'engourdissement / picotement, crises d'épilepsie), altération de la transmission neuromusculaire (arrêt respiratoire);
- organes des sens: ototoxicité (perte auditive, troubles vestibulaires / labyrinthiques, surdité irréversible), effets toxiques sur l'appareil vestibulaire (étourdissements, troubles de la coordination des mouvements, nausées / vomissements);
- système urinaire: altération de la fonction rénale due à une néphrotoxicité, se manifestant par une oligurie, une protéinurie, une microhématurie, une hypercréatininémie, une azotémie;
- réactions d'hypersensibilité: fièvre, éruption cutanée et démangeaisons, rougeur de la peau, œdème de Quincke (angio-œdème);
- réactions locales: douleur au site d'injection, dermatite; lorsqu'il est administré par voie intraveineuse, phlébite, périphlébite.
Surdosage
Les principaux symptômes: réactions toxiques sous forme d'insuffisance respiratoire, vomissements, nausées, perte auditive, ataxie, étourdissements, troubles de la miction, perte d'appétit, soif, sifflements ou sensation de congestion dans les oreilles.
Thérapie: hémodialyse ou dialyse péritonéale (afin de soulager le blocage de la transmission neuromusculaire et ses conséquences); sels de calcium, agents anticholinestérases, ventilation mécanique, autre traitement symptomatique / de soutien.
instructions spéciales
Lors de l'administration intraveineuse d'Amikacin, la concentration de sa substance active dans la solution ne doit pas dépasser 5 mg / ml.
Lors du traitement avec le médicament, il est recommandé de surveiller la fonction du nerf auditif, des reins et de l'appareil vestibulaire au moins une fois tous les 7 jours.
Le médicament ne doit pas être associé à l'héparine, aux pénicillines, à l'amphotéricine B, à la capréomycine, à l'érythromycine, aux vitamines B et C, au chlorure de calcium, à l'hydrochlorothiazide, aux céphalosporines.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
- grossesse: le traitement est contre-indiqué;
- période de lactation: peut être utilisée en présence d'indications vitales; L'amikacine en petites quantités passe dans le lait maternel, mais la substance est mal absorbée par le tractus gastro-intestinal; aucune complication liée au traitement n'a été signalée.
Utilisation pendant l'enfance
Des précautions doivent être prises pour prescrire Amikacin aux nourrissons et aux prématurés.
Avec une fonction rénale altérée
- insuffisance rénale chronique sévère avec azotémie et urémie: le traitement est contre-indiqué;
- insuffisance rénale: Amikacin doit être utilisé sous surveillance médicale.
Utilisation chez les personnes âgées
L'amikacine est utilisée avec prudence chez les patients âgés.
Interactions médicamenteuses
- polymyxine B, acide nalidixique, vancomycine, cisplatine: la probabilité de développer une néphro- et une ototoxicité augmente;
- carbénicilline, benzylpénicilline, céphalosporines: action synergique; chez les patients souffrant d'insuffisance rénale chronique sévère, en association avec des antibiotiques β-lactamines, l'efficacité de l'amikacine peut diminuer;
- médicaments anti-myasthéniques: diminution de leur efficacité;
- médicaments curariformes: amélioration de leur action relaxante musculaire;
- diurétiques (en particulier furosémide), pénicillines, céphalosporines, anti-inflammatoires non stéroïdiens, sulfamides: bloquant l'élimination des aminosides, augmentant leur concentration sérique dans le sang, augmentant la neuro- et la néphrotoxicité (associée à la compétition pour la sécrétion active dans les tubules néphroniques);
- indométacine (administration parentérale): une augmentation de la probabilité de l'effet toxique de l'amikacine (T 1/2 augmente, la clairance diminue);
- polymyxines pour administration parentérale, méthoxyflurane, capréomycine et autres médicaments bloquant la transmission neuromusculaire (analgésiques opioïdes, hydrocarbures halogénés - agents pour anesthésie par inhalation), transfusion de grandes quantités de sang avec des conservateurs citrate: risque accru d'arrêt respiratoire.
L'antibiotique Amikacin est pharmaceutiquement incompatible avec des médicaments tels que les pénicillines, l'héparine, les céphalosporines, la capréomycine, l'amphotéricine B, l'hydrochlorothiazide, l'érythromycine, la nitrofurantoïne, les vitamines des groupes B et C, le chlorure de potassium.
Analogues
Les analogues de l'amikacine sous forme de poudre sont les médicaments suivants: Amikacin-Vial, Amikacin-Ferein et Amikabol.
Analogues du médicament sous forme de solution: sélémycine et hémacine.
Termes et conditions de stockage
Conserver dans un endroit sec, hors de portée des enfants, à l'abri des rayons directs du soleil, à une température de 5-25 ° C.
La durée de conservation est de 2 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Amikacin
Sur des sites et des forums spécialisés, les patients laissent divers avis sur Amikacin. Dans de nombreux cas, le médicament est évalué comme un agent efficace avec une bonne tolérance. D'autres utilisateurs soulignent un effet thérapeutique insuffisant, ainsi que le développement d'effets secondaires prononcés.
Prix Amikacin en pharmacie
Le prix approximatif d'Amikacin est le suivant: solution pour administration intraveineuse et intramusculaire de 250 mg / ml (10 ampoules) - 268 roubles, poudre pour préparer une solution pour administration intraveineuse et intramusculaire: 1 flacon de 500 mg - 34 à 72 roubles, 1 flacon de 1000 mg - 55 roubles.
Amikacin: prix dans les pharmacies en ligne
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Nom du médicament Prix Pharmacie |
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Amikacin 500 mg poudre pour préparation de solution pour administration intraveineuse et intramusculaire 1 pc. 39 RUB Acheter |
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Amikacin 500 mg poudre pour la préparation d'une solution pour administration intraveineuse et intramusculaire 10 ml 1 pc. 39 RUB Acheter |
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Amikacin 1 g poudre pour la préparation d'une solution pour administration intraveineuse et intramusculaire 10 ml 1 pc. 48 RUB Acheter |
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Amikacin 250 mg / ml solution pour administration intraveineuse et intramusculaire 2 ml 10 pcs. 345 r Acheter |
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Amikacin 1 g poudre pour la préparation d'une solution pour administration intraveineuse et intramusculaire 10 ml 50 pcs. 2975 RUB Acheter |
Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur
Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
