Affiniteur
Afinitor: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Pour les violations de la fonction hépatique
- 13. Utilisation chez les personnes âgées
- 14. Interactions médicamenteuses
- 15. Analogues
- 16. Conditions de stockage
- 17. Conditions de délivrance des pharmacies
- 18. Avis
- 19. Prix en pharmacie
Nom latin: Afinitor
Le code ATX: L01XE10
Ingrédient actif: évérolimus (évérolimus)
Producteur: Novartis Pharma Stein AG (Suisse)
Description et mise à jour photo: 2019-08-19
Prix en pharmacie: à partir de 88 250 roubles.
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Afinitor est un médicament antitumoral, un inhibiteur de la protéine tyrosine kinase.
Forme de libération et composition
L'affiniteur se présente sous les formes suivantes:
- comprimés dispersibles: plats, ronds, de blanc à blanc avec un reflet jaunâtre, biseautés; d'un côté il y a un gaufrage "D2", "D3" ou "D5" (pour les comprimés 2 mg, 3 mg ou 5 mg, respectivement), de l'autre - NVR (10 pièces sous blisters, dans une boîte en carton 3 blisters);
- comprimés: oblongs, plats, de blanc à blanc avec un reflet jaunâtre, biseautés; d'un côté il y a le gaufrage LCL, "5" ou UHE (pour les comprimés de 2,5 mg, 5 mg ou 10 mg, respectivement), de l'autre - NVR (comprimés de 2,5 mg - 10 pièces sous plaquettes, dans une boîte en carton 3 plaquettes; comprimés 5 mg et 10 mg - 10 pièces sous blisters, dans une boîte en carton de 3, 6 ou 9 plaquettes).
Composition de 1 comprimé dispersible:
- substance active: évérolimus - 2 mg, 3 mg ou 5 mg;
- composants auxiliaires: mannitol, dioxyde de silicium colloïdal, butylhydroxytoluène, cellulose microcristalline, lactose monohydraté, stéarate de magnésium, hypromellose, crospovidone.
Composition de 1 comprimé:
- substance active: évérolimus - 2,5 mg, 5 mg ou 10 mg;
- composants auxiliaires: crospovidone, lactose monohydraté, butylhydroxytoluène, lactose anhydre, stéarate de magnésium, hypromellose.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
L'évérolimus inhibe la signalisation proliférative. Cette substance inhibe sélectivement la cible de la rapamycine de mammifère, la sérine-thréonine protéine kinase mTOR, en affectant spécifiquement la mTOR kinase de conversion de signal mTORC1 et le complexe régulateur de protéine de rapace. Le complexe mTORC1 régule la synthèse des protéines dans la partie distale de la cascade dépendante de PI3K7AKT, dont la fonction normale est altérée dans le développement de la plupart des tumeurs malignes. L'ingrédient actif du médicament Afinitor a une interaction de haute affinité avec la protéine du récepteur intracellulaire FKBP12. La fonction de signalisation de ce dernier est inhibée en raison de la connexion entre les complexes RKVR12-évérolimus et mTORC1.
La capacité de mTORC1 à transmettre des signaux est réalisée en modulant la phosphorylation des effecteurs distaux: la protéine kinase ribosomale S6 (S6K1), le facteur d'initiation des cellules eucaryotes et la protéine de liaison 4E (4E-BP1). En raison de l'inhibition de mTORC1, la fonction des protéines 4E-BP1 et S6K1 est altérée et, par conséquent, la traduction des principales protéines codées par l'ARNm et régulant le cycle cellulaire, la glycolyse et l'adaptation des cellules à de faibles niveaux d'oxygène (hypoxie). En conséquence, la croissance tumorale et l'expression des facteurs induits par l'hypoxie (par exemple, le facteur de transcription HIF-1) sont supprimées, ce qui réduit l'expression de facteurs (par exemple, le facteur de croissance endothéliale vasculaire) qui améliorent l'angiogenèse - le processus de formation de nouveaux vaisseaux sanguins dans une tumeur. La signalisation via mTORC1 est régulée par des gènes suppresseurs de tumeur - les gènes de la sclérose tubéreuse TSC1 et TSC2. En présence de sclérose tubéreuse, qui est une maladie génétiquement déterminée, des mutations inactivantes dans les deux ou l'un des gènes TSC1 et TSC2 provoquent la formation d'hamartomes multiples avec une localisation différente.
L'évérolimus est un inhibiteur actif de la croissance et de la prolifération des fibroblastes, des tumeurs, des tissus endothéliaux et musculaires lisses des vaisseaux sanguins.
Dans les astrocytomes à cellules géantes sous-épendymaires associés à la sclérose tubéreuse, après six mois de traitement par évérolimus, les patients ont présenté une diminution statistiquement significative du volume de la tumeur (chez 75% des patients, la réduction du volume de la tumeur était d'au moins 30%, chez 32% des patients - au moins 50%). En raison de la prise du médicament, les patients n'avaient pas de nouveaux foyers, pas d'hydrocéphalie accrue et aucun signe d'augmentation de la pression intracrânienne, et il n'y avait pas besoin de traitement chirurgical des astrocytomes à cellules géantes sous-épendymaires. L'efficacité soutenue de l'évérolimus a été confirmée lors du suivi à long terme de patients atteints d'astrocytomes à cellules géantes sous-épendymaires associés à une sclérose tubéreuse.
Pharmacocinétique
Absorption
Après administration orale de 5 à 70 mg du médicament (à jeun ou avec une petite quantité d'aliments faibles en gras), le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale (C max) dans le sang est de 1 à 2 heures. Avec max à la prise quotidienne d'Afinitor change proportionnellement à la dose prise dans la gamme de 5-10 mgs. Dans le cas d'une dose unique d'évérolimus à une dose de 20 mg et plus, l'augmentation de sa concentration maximale se produit dans une moindre mesure, tandis que les valeurs de l'aire sous la courbe pharmacocinétique (ASC) lors de la prise de 5 à 70 mg du médicament augmentent proportionnellement à la dose.
Après administration orale de 10 mg d'évérolimus avec des aliments riches en graisses, la C max et l'ASC du médicament ont diminué respectivement de 54% et 22%.
Un régime alimentaire pauvre en graisses a entraîné une diminution de la C max et de l'ASC de 42% et 32%, respectivement. Chez des volontaires sains, avec une dose unique de 9 mg d'évérolimus (sous forme de comprimés dispersibles de 3 mg) avec des aliments à faible et à haute teneur en matières grasses, la C max a diminué respectivement de 50,2% et 59,8% et l'ASC a diminué, respectivement de 29,5% et 11,7%.
Les taux d'élimination du médicament en 1 jour n'avaient aucune relation significative avec la prise alimentaire.
Biodisponibilité relative des comprimés dispersibles
Dans le cas de l'administration orale de comprimés dispersibles sous forme de suspension aqueuse et de comprimés à libération immédiate d'évérolimus, l'aire sous les courbes concentration-temps était équivalente. La valeur minimale de la concentration d'évérolimus, atteinte 1 jour après son administration, était comparable pour ces deux formes posologiques. Lors de l'utilisation de comprimés dispersibles, la Cmax de l' évérolimus était légèrement inférieure (de l'ordre de 64 à 80% des valeurs typiques de la prise de comprimés à libération immédiate).
Distribution
Chez les patients atteints de cancer qui prenaient de l'évérolimus à une dose de 10 mg par jour, la concentration de la substance dans le plasma était d'environ 20% de sa concentration dans le sang total. Le rapport en pourcentage de la teneur en évérolimus dans le sang à sa teneur dans le plasma sanguin dépend de la teneur en composé dans la gamme de 5 à 5 000 ng / ml et varie dans la gamme de 17 à 73%. Tant chez les volontaires sains que chez les patients présentant des dysfonctionnements hépatiques modérés, environ 74% du médicament se lie aux protéines plasmatiques du sang.
Des études expérimentales ont montré qu'à la suite de l'administration intraveineuse d'évérolimus, la dépendance à la dose de sa pénétration à travers la barrière hémato-encéphalique est non linéaire. Ce fait indique la saturation présumée de la pompe de la barrière hémato-encéphalique, qui assure l'entrée de la substance active dans le tissu cérébral. La pénétration à travers la barrière hémato-encéphalique est également mise en évidence par des données provenant d'études sur des animaux ayant reçu de l'évérolimus par voie orale.
Métabolisme
L'évérolimus est un substrat de la glycoprotéine P et de l'isoenzyme CYP3A4. Après administration orale d'Afinitor, l'évérolimus circule dans le sang essentiellement sous forme inchangée. Il existe six métabolites principaux de l'évérolimus, dont trois métabolites monohydroxylés, un conjugué de phosphatidylcholine et deux produits de conversion hydrolytique à cycle ouvert. L'activité de ces métabolites est environ 100 fois inférieure à celle de l'évérolimus. Il est généralement admis que la principale activité pharmacologique générale de l'évérolimus est due à l'action d'un composé inchangé.
Retrait
Après une seule injection d'évérolimus radiomarqué, 80% de la radioactivité est déterminée dans les selles et 5% est excrétée par les reins. L'évérolimus inchangé n'a pas été détecté dans les matières fécales et l'urine.
Pharmacocinétique à l'équilibre
Avec un apport quotidien ou hebdomadaire, les valeurs de l'ASC de 0-τ évérolimus sont proportionnelles à la dose prise dans la plage de 5 à 10 mg par jour ou de 5 à 70 mg d'Afinitor par semaine. Lorsqu'il est pris quotidiennement, l'état d'équilibre est atteint en 2 semaines. Lors de l'utilisation d'évérolimus à une dose de 5 à 10 mg par jour ou par semaine, la C max est proportionnelle à la dose. Lors de la prise d'évérolimus à une dose de 20 mg par semaine et plus, la C max augmente dans une moindre mesure. Le temps pour atteindre la C max dans le plasma sanguin est de 1 à 2 heures. Dans le cas de l'apport quotidien d'évérolimus après avoir atteint l'équilibre, il existe une corrélation significative entre l'ASC 0-τet la teneur en évérolimus dans le sang avant d'utiliser la dose suivante du médicament. La demi-vie est d'environ 1,25 jour.
Pharmacocinétique dans certains groupes de patients
En cas d'insuffisance hépatique, l'augmentation de l'exposition systémique à Afinitor est:
- chez les patients présentant un dysfonctionnement hépatique léger (classe A selon la classification Child-Pugh) - 1,6 fois;
- chez les patients présentant un dysfonctionnement hépatique modéré (classe B selon la classification Child-Pugh) - 3,3 fois;
- chez les patients présentant un dysfonctionnement hépatique sévère (classe C selon la classification de Child-Pugh) - 3,6 fois.
En cas d'insuffisance hépatique, une adaptation posologique d'évérolimus est nécessaire.
Avec un dysfonctionnement rénal post-transplantation (CC 11–107 ml / min) chez les patients après transplantation d'organe, la pharmacocinétique de l'évérolimus n'a pas changé. Dans les tumeurs solides évolutives, aucune dépendance significative de la clairance de l'évérolimus (CL / F) sur la clairance de la créatinine (CC 25-178 ml / min) n'a été trouvée.
Les patients de moins de 18 ans présentant des astrocytomes à cellules géantes sous-épendymaires (SEAGA) de la concentration thérapeutique minimale à l'équilibre individuel de l'évérolimus (C min) étaient directement proportionnels à la dose quotidienne et variaient de 1,35 à 14,4 mg / m 2. Chez les patients atteints de SEAGA de moins de 18 ans, la moyenne géométrique C min, normalisée à la dose reçue (en mg / m 2), était significativement plus faible que chez les patients adultes, ce qui peut indiquer une clairance accrue de l'évérolimus chez les enfants.
Chez les patients âgés de 27 à 85 ans après l'administration orale d'Afinitor, aucun effet significatif des paramètres d'âge sur la clairance de l'évérolimus (avec CL / F de 4,8 à 54,7 l / h) n'a été révélé.
Influence de la race
Après administration orale du médicament, la clairance de l'évérolimus (CL / F) ne différait pas chez les races mongoloïdes et caucasiennes ayant une fonction hépatique similaire.
Selon les résultats d'une analyse pharmacocinétique de population après transplantation d'organe chez la race négroïde, la clairance de l'évérolimus (CL / F) (prise par voie orale) était en moyenne de 20% supérieure à celle des Caucasiens.
Effet de l'exposition sur l'efficacité
Avec la prise quotidienne d'évérolimus à une dose de 5 à 10 mg, une corrélation certaine a été enregistrée entre la diminution de la phosphorylation de 4E-BP1 dans les tissus tumoraux et la Cmin dans le sang à l'état d'équilibre.
Il existe des preuves supplémentaires que la diminution de la phosphorylation de la S6 kinase est très sensible à l'inhibition de la sérine-thréonine protéine kinase mTOR par l'évérolimus. Enregistré par la suppression complète de la phosphorylation du facteur d'initiation de la traduction eIF-4G sur toute la gamme de valeurs C min évérolimus sang Afinitora lors de la réception d'une dose de 10 mg sur une base quotidienne.
Chez les patients atteints d'astrocytomes à cellules géantes sous-épendymaires, lorsque la C min est doublée, la taille de la tumeur diminue de 13%, tandis qu'une diminution de 5% de la taille de la tumeur est considérée comme statistiquement significative.
Indications pour l'utilisation
- astrocytomes sous-épendymaires à cellules géantes (SEGA) associés à la sclérose tubéreuse (TS) chez les personnes de plus de trois ans (si la résection chirurgicale de la tumeur n'est pas possible);
- tumeurs neuroendocrines métastatiques et / ou avancées du poumon, du tractus gastro-intestinal et du pancréas;
- angiomyolipome du rein associé à la sclérose tubéreuse (sauf si une intervention chirurgicale immédiate est nécessaire);
- carcinome rénal métastatique et / ou avancé (en cas d'inefficacité du traitement anti-angiogénique);
- cancer du sein hormono-dépendant avancé chez les femmes ménopausées après un traitement endocrinien antérieur (en association avec un inhibiteur de l'aromatase).
Selon les instructions, Afinitor sous forme de comprimés dispersibles est utilisé uniquement pour le traitement des patients atteints de SEGA associé à la TS.
Contre-indications
Absolu:
- dysfonctionnements hépatiques (classe Child-Pugh A, B et C) chez les enfants et adolescents de 3 à 18 ans atteints de SEGA;
- dysfonctionnement hépatique (classe Child-Pugh C) chez les patients adultes atteints de SEGA;
- âge des enfants jusqu'à 3 ans (avec SEGA), jusqu'à 18 ans (autres indications);
- période de grossesse et allaitement;
- utilisation simultanée avec des inducteurs puissants de la glycoprotéine P ou des inducteurs de l'isoenzyme CYP3A4;
- hypersensibilité à l'un des composants du médicament ou à d'autres dérivés de la rapamycine.
Relatif (Afinitor est utilisé avec prudence):
- troubles héréditaires rares associés à une intolérance au galactose, à une malabsorption du glucose-galactose ou à un déficit sévère en lactase;
- interventions chirurgicales (puisque le médicament peut ralentir le processus de cicatrisation des plaies);
- utilisation simultanée avec des inhibiteurs modérés de la glycoprotéine P ou des inhibiteurs du CYP3A4.
Instructions pour l'utilisation d'Afinitor: méthode et posologie
Afinitor est pris par voie orale une fois par jour à la même heure (de préférence le matin). Les comprimés sont pris à jeun ou après une collation légère, dans laquelle il n'y a pas de graisses.
Les comprimés dispersibles Afinitor sont destinés à la préparation de la suspension; ils ne doivent pas être mâchés, écrasés ou avalés entiers. La suspension est préparée dans un petit verre ou dans une seringue de suspension spéciale, en utilisant de l'eau pour la dilution, et prise immédiatement après la préparation.
Les comprimés d'Afinitor sont avalés entiers avec un verre d'eau. Si le patient, pour des raisons de santé, ne peut pas avaler la pilule entière, il est recommandé de la dissoudre dans 30 ml d'eau immédiatement avant utilisation, de boire la solution obtenue, puis de rincer à nouveau le verre avec 30 ml d'eau et de boire la solution (cela garantit que la dose complète est prise).
Le traitement est poursuivi tant que l'effet clinique d'Afinitor est maintenu et qu'il n'y a aucun signe de toxicité intolérable.
Pour le traitement des patients atteints de SEGA, la dose initiale d'Afinitor est de 4,5 mg / m2 de surface corporelle, arrondie à la dose existante la plus proche du médicament. Des comprimés de différentes doses peuvent être combinés pour obtenir la dose souhaitée.
Environ 2 semaines après le début du traitement par SEGA ou après tout changement de la fonction hépatique, la concentration d'évérolimus dans le sang doit être évaluée. Pour obtenir l'effet thérapeutique optimal, une titration de dose peut être nécessaire, car les doses bien tolérées et efficaces sont différentes pour chaque patient.
Tous les trois mois après le début du traitement, il est nécessaire d'évaluer le volume de la tumeur SEGA.
Lorsqu'Afinitor est prescrit pour d'autres indications (à l'exception de SEGA), la dose recommandée est de 10 mg une fois par jour.
En cas de développement d'effets indésirables sévères et / ou intolérables, vous devez réduire la dose d'Afinitor de 50% ou arrêter temporairement le traitement. Les patients recevant de l'évérolimus à une dose de 2,5 mg par jour peuvent être amenés à prendre le médicament tous les deux jours.
Lorsqu'il est administré avec des inhibiteurs modérés de la glycoprotéine P ou des inhibiteurs du CYP3A4, la dose d'Afinitor doit être réduite à 5 mg par jour. Si, en même temps, des effets secondaires graves et / ou intolérables se développent, le médicament est pris à raison de 5 mg par jour tous les deux jours.
Lorsqu'il est administré avec des inducteurs puissants de la glycoprotéine P ou des inducteurs de l'isoenzyme CYP3A4, la dose d'évérolimus peut être progressivement augmentée de 10 à 20 mg par jour (l'augmentation de dose est de 5 mg).
En cas d'insuffisance rénale et chez les patients âgés de 65 ans et plus, aucun ajustement posologique n'est nécessaire.
En cas de dysfonctionnement hépatique, la dose est ajustée comme suit:
- SEGA chez les patients de plus de 18 ans présentant de légers dysfonctionnements hépatiques - 75% de la dose standard, calculée par la surface corporelle;
- SEGA chez les patients de plus de 18 ans présentant un dysfonctionnement hépatique modéré - 25% de la dose standard, calculée par la surface corporelle;
- SEGA chez les patients de plus de 18 ans présentant un dysfonctionnement hépatique sévère - Afinitor est contre-indiqué;
- autres indications (sauf SEGA) pour un dysfonctionnement hépatique léger - 7,5 mg par jour;
- autres indications (à l'exception de SEGA) pour un dysfonctionnement hépatique modéré - 2,5 mg par jour;
- autres indications (sauf SEGA) en cas de dysfonctionnement hépatique sévère - Afinitor est contre-indiqué.
Effets secondaires
- système digestif: très souvent - stomatite, changements de goût, anorexie, vomissements, nausées, diarrhée; souvent - dyspepsie, dysphagie, douleurs abdominales, bouche sèche;
- système cardiovasculaire: souvent - augmentation de la pression artérielle; parfois - insuffisance cardiaque congestive;
- système nerveux et organes sensoriels: très souvent - maux de tête; souvent - troubles du sommeil (insomnie), œdème des paupières, conjonctivite; parfois - perte de goût;
- système respiratoire: très souvent - pneumopathie, essoufflement, toux, saignements de nez; souvent - hémoptysie;
- système hématopoïétique: très souvent - anémie, neutropénie, lymphocytopénie, thrombocytopénie;
- système endocrinien: souvent - exacerbation du diabète sucré; parfois - diabète sucré, détecté pour la première fois;
- système urinaire: souvent - augmentation de la miction pendant la journée;
- peau et tissu sous-cutané: très souvent - peau sèche, démangeaisons et éruptions cutanées; souvent - érythème, syndrome palmo-plantaire;
- métabolisme: très souvent - une augmentation de la concentration de glucose, de cholestérol, de créatinine, de triglycérides, une diminution de la concentration de phosphore dans le sang, une augmentation de l'activité des enzymes hépatiques; souvent - une augmentation du niveau de bilirubine dans le sang;
- réactions générales: très souvent - asthénie, apparition d'infections secondaires, fatigue accrue, œdème périphérique; souvent - douleur thoracique, déshydratation; parfois - perte de poids, fièvre, cicatrisation lente.
Au cours du traitement par Afinitor, des cas isolés des effets indésirables suivants ont également été notés: saignement de localisation diverse du premier degré de gravité, hypersensibilité, se manifestant par des rougeurs du visage, un essoufflement, des douleurs thoraciques, un angio-œdème ou des réactions anaphylactiques.
Dans les études cliniques, des cas d'exacerbation de l'hépatite virale B (y compris mortelle) et le développement d'une hyperglycémie ont été notés.
Surdosage
Aucun cas de surdosage n'a été enregistré. Avec une administration orale unique d'Afinitor à une dose allant jusqu'à 70 mg, la tolérance était satisfaisante.
En cas de surdosage d'Afinitor, le patient doit être surveillé et un traitement symptomatique approprié doit être administré.
instructions spéciales
Le traitement par Afinitor est effectué sous la supervision d'un spécialiste ayant l'expérience de l'utilisation d'agents antinéoplasiques.
Il est recommandé d'utiliser des méthodes contraceptives fiables pendant le traitement et pendant au moins deux mois après l'arrêt de l'évérolimus.
Avant de commencer le traitement et périodiquement pendant l'utilisation d'Afinitor, il est nécessaire de surveiller la fonction rénale, les taux de glucose et la concentration du médicament dans le sang, d'effectuer un test sanguin clinique, de contrôler le contenu des cellules sanguines et la concentration de triglycérides et de cholestérol.
Si des symptômes de pneumopathie non infectieuse apparaissent, il peut être nécessaire de réduire la dose d'évérolimus ou d'annuler complètement Afinitor.
Pendant le traitement par Afinitor, le risque de développer des infections virales, bactériennes, protozoaires et fongiques augmente, donc si des signes d'une maladie apparaissent, vous devez en informer votre médecin, qui vous prescrira le traitement approprié.
En cas d'infection fongique systémique invasive, il est nécessaire d'arrêter Afinitor et d'appliquer un traitement antifongique approprié.
En cas de stomatite, d'inflammation et d'ulcération de la muqueuse buccale, un traitement local est recommandé, cependant, le peroxyde d'hydrogène, les dérivés du thym, l'iode et les produits contenant de l'alcool ne doivent pas être utilisés pour le rinçage de la bouche, car leur utilisation peut aggraver l'état du patient.
Lors de la prescription d'Afinitor, les enfants et adolescents de moins de 18 ans doivent d'abord être vaccinés avec des vaccins antiviraux conformément au calendrier de vaccination local.
Pendant le traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite d'une voiture et lors d'autres activités potentiellement dangereuses (travail d'un répartiteur, d'un opérateur, etc.).
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Afinitor est contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement. Pendant le traitement par Afinitor et pendant au moins 2 mois après son achèvement, il est recommandé d'utiliser des méthodes de contraception fiables.
Utilisation pendant l'enfance
Afinitor n'est pas recommandé pour le traitement des patients de moins de 1 an. Dans le traitement des enfants atteints d'astrocytomes à cellules géantes sous-épendymaires, des doses similaires à celles des patients adultes sont recommandées (à l'exclusion des cas de dysfonctionnement hépatique).
En cas d'insuffisance hépatique de classes A, B, C selon la classification de Child-Pugh, Afinitor est contre-indiqué chez les patients de moins de 18 ans pour le traitement des astrocytomes sous-épendymaires à cellules géantes associés à la sclérose tubéreuse.
Avec une fonction rénale altérée
En cas d'insuffisance rénale, aucun ajustement posologique n'est nécessaire.
Pour les violations de la fonction hépatique
Le médicament est contre-indiqué pour le traitement des patients atteints d'astrocytomes à cellules géantes sous-épendymaires présentant un dysfonctionnement hépatique sévère (classe C selon la classification de Child-Pugh). En cas d'insuffisance hépatique sévère, l'utilisation du médicament n'est pas recommandée (sauf dans les cas où le risque potentiel est inférieur au bénéfice attendu).
En cas d'insuffisance hépatique légère à modérée (classes A et B selon la classification de Child-Pugh), un ajustement posologique est nécessaire.
En cas de dysfonctionnements hépatiques de classes A, B, C selon la classification Child-Pugh, il est interdit d'utiliser Afinitor dans le traitement des astrocytomes sous-épendymaires à cellules géantes associés à la sclérose tubéreuse chez les patients de moins de 18 ans.
Utilisation chez les personnes âgées
Lors du traitement de patients âgés, aucun ajustement posologique n'est nécessaire.
Interactions médicamenteuses
Les inhibiteurs de la glycoprotéine P peuvent augmenter la concentration sérique d'évérolimus. Afinitor peut augmenter les concentrations plasmatiques des médicaments métabolisés avec la participation des inhibiteurs du CYP3A4 et du CYP2D6.
La biodisponibilité de l'évérolimus augmente lorsqu'il est pris simultanément avec l'érythromycine, le vérapamil et la cyclosporine.
La concentration d'évérolimus dans le sang peut augmenter avec l'utilisation simultanée des médicaments suivants: antibiotiques macrolides (érythromycine, etc.), agents antifongiques (fluconazole), inhibiteurs de protéase (indinavir, nelfinavir, amprénavir), inhibiteurs calciques (diltiazem, nicardipine), vérapamil.
La concentration d'évérolimus dans le sang peut diminuer lorsqu'il est utilisé simultanément avec les médicaments suivants: rifampicine, anticonvulsivants (phénobarbital, carbamazépine, phénytoïne), millepertuis, médicaments pour le traitement du VIH (névirapine, éfavirenz).
Lorsqu'il est utilisé avec des glucocorticostéroïdes ou d'autres médicaments immunosuppresseurs, la probabilité de développer une pneumonie à pneumocystis augmente; avec des inhibiteurs de l'ECA - le risque de développer un angio-œdème augmente.
Pendant le traitement par Afinitor, il est recommandé d'éviter l'utilisation de jus de pamplemousse et de pamplemousse.
Les immunosuppresseurs peuvent affecter la réponse à la vaccination, elle peut donc être moins efficace pendant le traitement par évérolimus. Il est recommandé d'éviter l'utilisation de vaccins vivants.
Analogues
Les analogues de l'Afinitor sont: Gleevec, Votrien, Certikan, Nexavar, Everolimus.
Termes et conditions de stockage
Conserver dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 30 ° C. Garder hors de la portée des enfants.
La durée de conservation est de 3 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Afinitor
Les critiques d'Afinitor sont majoritairement positives: il est efficace en monothérapie et dans le traitement complexe du cancer du rein (médicament de 2e ligne), de l'angiomyolipome rénal, des astrocytomes à cellules géantes, du cancer du sein métastatique (après un traitement par des inhibiteurs de l'aromatase).
Certaines revues contiennent des informations sur les effets secondaires: l'apparition du hoquet, des démangeaisons cutanées, de l'orge.
Prix pour Afinitor en pharmacie
Le prix approximatif d'Afinitor est de: 30 comprimés de 2,5 mg - de 58000 à 99000 roubles, 30 comprimés de 5 mg - de 93000 à 130000 roubles, 30 comprimés de 10 mg - de 148000 à 189000 frotter. Les comprimés dispersibles peuvent être achetés à des prix allant de 82 000 à 125 000 roubles. (dans un emballage de 30 comprimés de 2 mg).
Affinitor: prix dans les pharmacies en ligne
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Nom du médicament Prix Pharmacie |
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Afinitor 2,5 mg comprimés 30 pcs. 88 250 RUB Acheter |
Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur
Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
