Acétazolamide - Mode D'emploi, Prix, Analogues De Médicaments, Avis

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Dernière modifié: 2023-12-15 07:39

Acétazolamide

Acétazolamide: mode d'emploi et avis

1. 1. Forme et composition de la libération
2. 2. Propriétés pharmacologiques
3. 3. Indications d'utilisation
4. 4. Contre-indications
5. 5. Méthode d'application et dosage
6. 6. Effets secondaires
7. 7. Surdosage
8. 8. Instructions spéciales
9. 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
10. 10. Utilisation dans l'enfance
11. 11. En cas d'insuffisance rénale
12. 12. Pour les violations de la fonction hépatique
13. 13. Utilisation chez les personnes âgées
14. 14. Interactions médicamenteuses
15. 15. Analogues
16. 16. Conditions de stockage
17. 17. Conditions de délivrance des pharmacies
18. 18. Avis
19. 19. Prix en pharmacie

Nom latin: acétazolamide

Code ATX: S01EC01

Ingrédient actif: acétazolamide (acétazolamide)

Fabricant: LLC "OZON" (Russie)

Description et mise à jour des photos: 2020-11-06

Prix en pharmacie: à partir de 185 roubles.

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L'acétazolamide est un diurétique utilisé pour le syndrome œdémateux, l'augmentation de la pression intraoculaire (PIO) et la production excessive de liquide céphalo-rachidien.

Forme de libération et composition

Le médicament est produit sous forme de comprimés: blancs ou presque blancs, ronds, plats-cylindriques, avec une ligne et un chanfrein (10, 12, 24 ou 30 pièces dans une plaquette alvéolée, dans une boîte en carton 1, 2, 3, 4, 5 ou 10 emballages; 10, 12, 20, 24, 30, 40, 50 ou 100 pièces dans une boîte de polypropylène ou de polyéthylène téréphtalate, dans une boîte en carton 1 boîte et mode d'emploi de l'acétazolamide).

1 comprimé contient:

• substance active: acétazolamide - 250 mg;
• composants supplémentaires: croscarmellose sodique, cellulose microcristalline, stéarate de magnésium, povidone-K25, dioxyde de silicium colloïdal.

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamique

Le principe actif de l'acétazolamide appartient aux inhibiteurs systémiques de l'anhydrase carbonique (AC), une enzyme qui participe à l'hydratation du dioxyde de carbone et à la déshydratation de l'acide carbonique. Le médicament présente une faible activité diurétique et, en inhibant l'AC, réduit la formation d'ions bicarbonate, ce qui réduit encore le mouvement du sodium dans les cellules. L'efficacité de l'acétazolamide dépend du point d'application de la molécule: les érythrocytes, le corps ciliaire de l'oeil, le néphron proximal, le plexus choroïde du cerveau.

Le médicament est utilisé pour traiter l'hypertension intracrânienne et les troubles liquorodynamiques, car il aide à réduire la production excessive de liquide céphalo-rachidien au niveau des plexus vasculaires du cerveau. L'inhibition de CA dans les épendymocytes du plexus choroïde réduit la charge négative excessive dans les cellules de la couche épendymaire et diminue la filtration en gradient du plasma dans les ventricules cérébraux.

Le faible effet diurétique de l'acétazolamide est utilisé dans le traitement du syndrome de l'œdème. En raison de la suppression de l'activité CA dans le néphron proximal, on observe une diminution de la production d'acide carbonique et un affaiblissement de la réabsorption par l'épithélium des tubules de bicarbonate et d'ions sodium, ce qui conduit finalement à une augmentation significative de la libération d'eau.

Un diurétique peut provoquer une acidose métabolique due à une excrétion accrue d'hydrocarbures. L'acétazolamide permet l'élimination rénale du magnésium, du calcium, des phosphates, ce qui aggrave également le risque de troubles métaboliques. Au cours d'un traitement de 3 jours sans interruption, la réabsorption des ions sodium est activée de manière compensatrice dans les tubules distaux du néphron, affaiblissant l'effet diurétique du médicament. Par conséquent, 3 jours après le début de la prise, il perd ses propriétés diurétiques. Après quelques jours d'interruption de traitement, l'activité de l'AC du néphron proximal est normalisée et, en conséquence, lorsque l'acétazolamide est repris, son effet diurétique est rétabli.

L'acétazolamide est également utilisé pour traiter le glaucome. Dans le processus de sécrétion de l'humeur aqueuse de l'œil, les ions hydrocarbonates (HCO ₃ ^-) se déplacent de manière intensive du cytoplasme des cellules pigmentées vers la chambre postérieure afin de reconstituer le gradient d'ions positifs provoqué par le mouvement actif des ions sodium. En bloquant la production d'acide carbonique, les inhibiteurs de CA réduisent la formation de HCO ₃ ^-… En l'absence d'une quantité suffisante de ces anions, le gradient ionique positif augmente, ce qui conduit à une diminution de la production d'humeur aqueuse. L'inhibition de l'AC du corps ciliaire réduit la formation d'humeur aqueuse dans la chambre antérieure de l'œil et, par conséquent, abaisse la PIO. Le développement de la tolérance à cet effet n'est pas enregistré. Après avoir pris de l'acétazolamide, l'ophtalmotonus commence à diminuer après 40 à 60 minutes, l'effet maximal est noté après 3 à 5 heures, les lectures de la PIO en dessous du niveau initial (d'environ 40 à 60%) sont déterminées pendant 6 à 12 heures.

Étant donné que la suppression de l'AC dans les cellules nerveuses du cerveau ralentit l'excitabilité pathologique, l'acétazolamide est utilisé dans le traitement de l'épilepsie comme adjuvant.

Pharmacocinétique

Après administration orale, l'acétazolamide est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal (GIT), la concentration maximale de 12-27 mcg / ml est observée après 1 à 3 heures. Dès le moment de l'administration, l'agent aux concentrations minimales est déterminé dans le sang pendant 24 heures.

Le diurétique est distribué principalement dans le plasma sanguin, les érythrocytes, les reins et, dans une moindre mesure, dans le système nerveux central (SNC), les muscles, le foie et le globe oculaire. Le médicament passe à travers le placenta, en petite quantité est excrété dans le lait maternel.

L'acétazolamide ne s'accumule pas dans les tissus et ne subit pas de transformation métabolique dans l'organisme. Éliminé inchangé dans l'urine. Après administration orale, environ 90% de la dose est excrétée par les reins dans les 24 heures.

Indications pour l'utilisation

• une crise aiguë de glaucome (à des fins de soulagement), préparation préopératoire; glaucome caractérisé par une évolution persistante sévère (en thérapie complexe);
• syndrome d'œdème léger / modéré (en association avec une alcalose);
• hypertension intracrânienne après pontage ventriculaire, hypertension intracrânienne bénigne, dynamique du LCR (dans le cadre d'un traitement combiné);
• épilepsie (comme moyen de thérapie supplémentaire aux médicaments antiépileptiques);
• une forme aiguë de mal de l'altitude (afin de réduire la période d'acclimatation).

Contre-indications

Absolu:

• stade tardif de l'insuffisance rénale chronique (CRF), avec une clairance de la créatinine (CC) inférieure à 10 ml / min;
• urémie;
• insuffisance rénale aiguë;
• insuffisance hépatique;
• acidose métabolique;
• hypokaliémie / hyponatrémie réfractaire;
• La maladie d'Addison;
• hypocorticisme;
• forme décompensée de diabète sucré;
• glaucome à angle fermé chronique en cas de traitement prolongé (une PIO réduite peut masquer une aggravation du glaucome et conduire à une fermeture organique de l'angle);
• âge jusqu'à 3 ans;
• Je trimestre de grossesse, période de lactation;
• hypersensibilité à l'un des composants du médicament, ainsi qu'à d'autres sulfamides.

Relatif (utilisez l'acétazolamide avec une extrême prudence):

• emphysème des poumons et embolie pulmonaire (dans le contexte d'affections survenant avec une ventilation alvéolaire altérée, la menace d'acidose est aggravée);
• œdème d'origine rénale et / ou hépatique;
• altération de la fonction hépatique;
• violation de l'équilibre hydrique et électrolytique;
• diabète sucré (le risque d'hyperglycémie augmente);
• il existe un risque d'obstruction des voies urinaires;
• âge avancé;
• II - III trimestres de la grossesse;
• utilisation combinée avec l'acide acétylsalicylique à des doses quotidiennes de plus de 300 mg (car il y a des rapports de tachypnée, d'anorexie, de léthargie, de coma et de mort lors de la réalisation de cette association)

Acétazolamide, mode d'emploi: méthode et posologie

Les comprimés d'acétazolamide sont pris par voie orale, strictement selon les directives du médecin traitant.

Schéma posologique recommandé en fonction des indications:

• glaucome (dans le cadre d'un traitement complexe): adultes - dans le contexte d'un glaucome à angle ouvert 1 à 4 fois / jour, 250 mg (1 comprimé), la prise de doses supérieures à 1000 mg (4 comprimés) n'améliore pas l'effet thérapeutique; avec le glaucome secondaire, toutes les 4 heures tout au long de la journée, 250 mg, il est parfois possible d'obtenir un effet thérapeutique après avoir pris 2 fois / jour, 250 mg; dans les crises aiguës 4 fois / jour, 250 mg; enfants - pour le traitement des crises de glaucome à une dose quotidienne de 10-15 mg / kg en 3-4 doses; après 5 jours de cours, vous devez faire une pause de 2 jours, dans le cas d'un traitement à long terme, il est nécessaire d'utiliser des préparations de potassium, le respect d'un régime pauvre en potassium; se préparer à l'opération la veille et le matin de l'opération - 250-500 mg;
• syndrome œdémateux: au début du cours - 250 mg le matin, l'effet diurétique maximal est atteint lors de l'utilisation d'acétazolamide 1 fois / jour tous les deux jours ou pendant 2 jours consécutifs avec un intervalle d'un jour; avec une diminution de l'effet thérapeutique précédemment enregistré, le médicament doit être arrêté pendant 1 jour afin de restaurer l'activité de l'AC rénale; la prise du médicament ne dispense pas de la nécessité de limiter la consommation de chlorure de sodium, le respect de l'alitement et l'utilisation d'autres médicaments prescrits;
• hypertension intracrânienne, troubles liquorodynamiques: à une dose de 250 mg / jour ou toutes les 8 à 12 heures à 125 à 250 mg, pour obtenir l'effet maximal - à une dose de 750 mg / jour; pour obtenir un effet thérapeutique optimal, la prise quotidienne peut être prescrite sans interruption;
• épilepsie: adultes - 1 fois / jour à 250-500 mg pendant 3 jours, puis 1 pause d'un jour, en cas d'utilisation d'acétazolamide en association avec d'autres anticonvulsivants, sa dose initiale doit être de 250 mg / jour, si nécessaire, une nouvelle augmentation progressive de la dose est possible; enfants - 8-30 mg / kg / jour en 1 à 4 doses; pour les adultes, la dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 1000 mg, pour les enfants - 750 mg;
• mal aigu de l'altitude: 24 à 48 heures avant l'ascension, 500 à 1 000 mg / jour, avec un changement rapide des zones d'altitude - 1 000 mg / jour; si les symptômes de la maladie réapparaissent, le traitement doit être poursuivi pendant au moins 48 heures.

Si vous sautez la dose suivante d'acétazolamide, vous ne devez pas augmenter la dose à la dose suivante comme d'habitude.

Effets secondaires

• système immunitaire: à fréquence inconnue - réactions anaphylactiques;
• système sanguin et lymphatique: rarement - leucopénie, anémie aplasique, purpura thrombocytopénique, thrombocytopénie, agranulocytose, myélosuppression, pancytopénie;
• système nerveux: souvent - étourdissements, paresthésies, en particulier une sensation de picotement dans les extrémités; rarement - maux de tête, bouffées de chaleur; extrêmement rarement - somnolence, convulsions, parésie périphérique; avec une fréquence inconnue - ataxie;
• troubles mentaux: rarement - irritabilité, dépression; avec une fréquence inconnue - agitation, désorientation, confusion;
• métabolisme et nutrition: souvent - troubles du goût, perte d'appétit, acidose métabolique, y compris avec des troubles électrolytiques concomitants (en règle générale, ils sont éliminés lorsque du bicarbonate de sodium est prescrit); rarement - soif; rarement - glucosurie; avec une fréquence inconnue - hyponatrémie, hypokaliémie;
• troubles labyrinthiques et organe auditif: rarement - bourdonnement dans les oreilles et déficience auditive;
• organe de la vision: rarement - myopie transitoire (s'arrête avec réduction de dose ou arrêt d'acétazolamide);
• système hépatobiliaire: rarement - jaunisse cholestatique, dysfonctionnement hépatique, nécrose hépatique fulminante, hépatite; avec une fréquence inconnue - coliques hépatiques, insuffisance hépatique;
• tube digestif: rarement - nausées, diarrhée, vomissements, méléna; avec une fréquence inconnue - bouche sèche, dysgueusie;
• organes génitaux et glande mammaire: rarement - diminution de la libido;
• reins et voies urinaires: avec une fréquence inconnue - cristallurie, apparition de calculs dans les reins, polyurie, coliques rénales et urétérales, hématurie, lésions rénales, insuffisance rénale;
• peau et tissu sous-cutané: rarement - photosensibilisation; avec une fréquence inconnue - urticaire, éruption cutanée, prurit, syndrome de Stevens-Johnson, érythème polymorphe, nécrolyse épidermique toxique;
• violations au site d'injection et troubles généraux: souvent - fatigue; rarement - faiblesse, fièvre;
• tissu musculo-squelettique et conjonctif: avec une fréquence inconnue - arthralgie.

Surdosage

Les symptômes possibles d'un surdosage d'acétazolamide peuvent inclure une acidose métabolique, des troubles de l'équilibre hydrique et électrolytique et des troubles du système nerveux central.

Il n'y a pas d'antidote spécifique, un traitement symptomatique et de soutien est recommandé. Il est nécessaire de surveiller la teneur en électrolytes plasmatiques dans le sang, en particulier le sodium et le potassium, ainsi que l'indice d'hydrogène (pH) du sang. Lorsqu'une acidose métabolique est détectée, du bicarbonate de sodium est prescrit. L'acétazolamide est éliminé pendant l'hémodialyse.

instructions spéciales

S'il est nécessaire d'utiliser l'acétazolamide pendant une longue période, un test sanguin général doit être effectué avant de le prendre, afin de déterminer le nombre de leucocytes, d'érythrocytes, de plaquettes. Pendant le traitement, il est également recommandé de surveiller régulièrement le tableau sanguin et les taux d'électrolytes sériques dans le sang.

Si, dans le contexte du traitement, le développement de réactions cutanées toxiques et / ou une diminution du nombre de globules sanguins est observé, le médicament doit être arrêté immédiatement. Si vous avez une éruption cutanée, vous devez consulter un médecin.

Une augmentation de la dose d'acétazolamide n'augmente pas l'effet diurétique, mais peut provoquer une augmentation des réactions indésirables (étourdissements et / ou paresthésie). L'utilisation du médicament à fortes doses entraîne dans de nombreux cas une diminution du débit urinaire.

Dans le contexte d'un traitement par acétazolamide pendant plus de 5 jours, la menace d'acidose métabolique est aggravée.

L'administration d'acétazolamide doit être terminée en cas de surdité transitoire.

Étant donné que le médicament alcalinise l'urine, avant de l'utiliser, les patients ayant des antécédents de lithiase urinaire doivent évaluer la relation entre les avantages du traitement et le risque de formation de calculs urinaires.

Chez les patients prenant des antiépileptiques, une légère augmentation du risque d'idées suicidaires et de manifestations d'activité suicidaire a été observée. Le mécanisme de ce phénomène n'a pas été établi, cependant, sur la base des données existantes, la probabilité de développement de tels effets pendant le traitement médicamenteux ne peut être exclue. Par conséquent, lors de la prise d'acétazolamide, il est nécessaire d'assurer une surveillance étroite des patients afin de les identifier en temps opportun avec des signes possibles de pensées / comportements suicidaires et de fournir les soins médicaux nécessaires.

Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes

Étant donné que la prise d'acétazolamide, en particulier à fortes doses, peut entraîner somnolence, fatigue, ataxie, vertiges et désorientation, vous ne devez pas conduire de véhicules et autres mécanismes de déplacement complexes au cours du traitement.

Application pendant la grossesse et l'allaitement

Chez les femmes enceintes, aucune étude clinique strictement contrôlée sur l'utilisation du médicament n'a été menée. En conséquence, au cours du premier trimestre de la grossesse, la prise d'acétazolamide est contre-indiquée, au cours des deuxième et troisième trimestres, cela n'est possible que dans les cas où l'effet attendu du traitement pour la mère dépasse la menace possible pour le fœtus.

Étant donné que le médicament en petite quantité pénètre dans le lait maternel, s'il est nécessaire de prendre de l'acétazolamide pendant l'allaitement, il est nécessaire d'arrêter l'allaitement.

Utilisation pendant l'enfance

Pour les enfants de moins de 3 ans, le traitement par l'acétazolamide est contre-indiqué.

Chez les enfants à partir de 3 ans et plus, le médicament peut être utilisé selon le schéma posologique.

Avec une fonction rénale altérée

En présence d'insuffisance rénale chronique sévère (CC inférieure à 10 ml / min), d'urémie ou d'insuffisance rénale aiguë, l'acétazolamide est contre-indiqué.

Les patients présentant un œdème rénal doivent être traités avec prudence.

Pour les violations de la fonction hépatique

En présence d'insuffisance hépatique, le traitement médicamenteux en raison de la menace d'encéphalopathie est contre-indiqué.

Les patients présentant des troubles fonctionnels du foie, y compris un œdème hépatique, doivent utiliser l'acétazolamide avec prudence.

Utilisation chez les personnes âgées

Les patients âgés doivent être traités avec une extrême prudence avec l'acétazolamide.

Interactions médicamenteuses

• atropine, quinidine, amphétamine: la menace d'une augmentation des réactions secondaires de ces substances est aggravée;
• glycosides cardiaques; médicaments qui augmentent la pression artérielle: un ajustement de la dose d'acétazolamide est nécessaire;
• méthylxanthines (aminophylline): l'effet diurétique de l'acétazolamide est renforcé;
• acide acétylsalicylique: le risque d'effets toxiques accrus sur le système nerveux central et l'apparition d'une acidose métabolique est aggravé;
• phénytoïne: le taux sérique de cette substance dans le sang augmente;
• médicaments hypoglycémiants, antagonistes de l'acide folique, anticoagulants oraux: l'effet de ces médicaments est potentialisé;
• cyclosporine: sa concentration augmente;
• éphédrine: l'effet de cette substance est amélioré;
• médicaments antiépileptiques: les manifestations de l'ostéomalacie, causées par la prise de ces médicaments, augmentent;
• diurétiques acidifiants, y compris le chlorure d'ammonium: affaiblissent l'effet diurétique de l'acétazolamide;
• lithium: son excrétion augmente;
• β-bloquants, médicaments cholinergiques: augmentation de l'effet hypotenseur sur la PIO;
• myorelaxants non dépolarisants, carbamazépine: la teneur en ces médicaments dans le plasma sanguin augmente;
• méthénamine: l'effet antiseptique de cet agent sur le système urinaire est affaibli;
• bicarbonate de sodium: la menace de calculs rénaux augmente;
• primidone: son absorption dans le tractus gastro-intestinal diminue, ce qui peut entraîner une diminution de la concentration plasmatique de cette substance et de ses métabolites et réduire son effet anticonvulsivant; des précautions particulières doivent être prises avec cette combinaison.

Analogues

Les analogues de l'acétazolamide sont le diacarbe, l'acétazolamide-Acri.

Termes et conditions de stockage

Conserver hors de la portée des enfants à une température ne dépassant pas 25 ° C.

La durée de conservation est de 3 ans.

Conditions de délivrance des pharmacies

Distribué sur ordonnance.

Avis sur Acétazolamide

Actuellement, il n'y a pas d'avis de patients sur l'acétazolamide sur des sites spécialisés, sur la base desquels il serait possible d'évaluer objectivement son efficacité et ses inconvénients.

Prix de l'acétazolamide en pharmacie

Le prix de l'acétazolamide, sous forme de comprimés, peut être de 180 à 210 roubles. pour 30 pcs. emballé.

Acétazolamide: prix dans les pharmacies en ligne

Nom du médicament Prix Pharmacie

Acétazolamide 250 mg comprimés 30 pcs. 185 RUB Acheter

Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur

Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".

Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!