Valsartan Zentiva

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Dernière modifié: 2023-12-15 07:39

Valsartan Zentiva: mode d'emploi et avis

1. Forme et composition de la libération
2. Propriétés pharmacologiques
3. Indications d'utilisation
4. Contre-indications
5. Méthode d'application et dosage
6. Effets secondaires
7. Surdosage
8. Instructions spéciales
9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
10. Utilisation dans l'enfance
11. En cas d'insuffisance rénale
12. Pour les violations de la fonction hépatique
13. Utilisation chez les personnes âgées
14. Interactions médicamenteuses
15. Analogues
16. Conditions de stockage
17. Conditions de délivrance des pharmacies
18. Avis
19. Prix en pharmacie

Nom latin: Valsartan Zentiva

Le code ATX: C09CA03

Ingrédient actif: valsartan (Valsartan)

Fabricant: Zentiva k.s. (Zentiva, ks) (République tchèque)

Description et mise à jour des photos: 2019-05-07

Valsartan Zentiva est un antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II.

Forme de libération et composition

Forme posologique - comprimés pelliculés: couleur ronde, biconvexe, rose foncé (dose 80 mg) ou jaune brunâtre (dose 160 mg), avec une ligne sur un côté; sur une section transversale presque blanche ou blanche (14 et 15 pcs. sous blisters, dans une boîte en carton de 2 ou 6 blisters et mode d'emploi de Valsartan Zentiva).

Composition de 1 comprimé:

substance active: valsartan - 80 ou 160 mg;
composants auxiliaires: sorbitol, povidone K25, amidon de maïs prégélatinisé, laurylsulfate de sodium, stéarylfumarate de sodium, carbonate de magnésium déstabilisé 90 (carbonate de magnésium, eau, amidon prégélatinisé), cellulose microcristalline silicifiée SMCC 90 (dioxyde de silicium dioxyde de silicium colloïdal) dioxyde de silicium colloïdal (Aerosil 200 Pharma) crospovidone de type A;
enveloppe du film: macrogol / PEG 6000, hypromellose, talc, lactose monohydraté; Les comprimés à 80 mg contiennent également un colorant rouge à l'oxyde de fer, les comprimés à 160 mg contiennent un vernis aluminium indigo carmin et des colorants bruns à l'oxyde de fer.

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamique

Le valsartan est un antagoniste spécifique des récepteurs de l'angiotensine II. Il a la capacité de bloquer sélectivement les récepteurs du sous-type AT1 responsables des effets connus de l'angiotensine II. En raison du blocage des récepteurs AT1, la concentration plasmatique d'angiotensine II augmente, ce qui peut stimuler les récepteurs AT2 non bloqués.

Le médicament n'a pas d'activité agoniste des récepteurs AT1. L'affinité pour les récepteurs du sous-type AT1 est environ 20 000 fois plus élevée que pour les récepteurs du sous-type AT2.

Le valsartan n'a pratiquement aucun effet sur la kininase II, une enzyme de conversion de l'angiotensine (ACE) responsable de la dégradation de la bradykinine, donc lorsqu'il est utilisé, la probabilité d'une toux est très faible.

Chez les patients souffrant d'hypertension artérielle, Valsartan Zentiva aide à abaisser la tension artérielle, mais ne modifie pas la fréquence cardiaque (FC).

Après avoir pris une dose unique, dans la plupart des cas, l'effet hypotenseur commence à se développer dans les 2 heures, atteint un maximum après 4-6 heures et dure 24 heures. En raison des applications répétées de Valsartan Zentiva, quelle que soit la dose, un effet thérapeutique prononcé est généralement obtenu en 2-4. semaines et avec une utilisation prolongée du médicament est maintenu au niveau atteint. La prise simultanée d'hydrochlorothiazide contribue de manière significative à une diminution supplémentaire de la pression artérielle. L'arrêt soudain du valsartan n'entraîne pas de forte augmentation de la pression artérielle et le développement d'autres réactions indésirables.

Le mécanisme d'action de Valsartan Zentiva dans l'insuffisance cardiaque chronique (ICC) s'explique par l'élimination des conséquences négatives de l'hyperactivation chronique du système rénine-angiotensine-aldostérone (SRAA) et de son principal effecteur angiotensine II, telles que:

rétention d'eau dans le corps;
vasoconstriction;
prolifération cellulaire conduisant au remodelage des organes cibles (rein, vaisseaux sanguins, cœur);
stimulation de la synthèse excessive d'hormones agissant en synergie avec le RAAS: vasopressine, aldostérone, endothéline, catécholamines.

Dans l'ICC, le valsartan réduit la précharge, réduit la pression diastolique dans l'artère pulmonaire et la pression de calage dans les capillaires pulmonaires, et augmente le débit cardiaque. En plus des effets hémodynamiques, Valsartan Zentiva réduit la rétention d'eau et de sodium dans l'organisme (en raison d'un blocage indirect de la synthèse de l'aldostérone).

Il est connu de manière fiable que Valsartan Zentiva n'a pas d'effet significatif sur le taux de cholestérol total, la concentration d'acide urique, ainsi que sur la teneur en glucose et en triglycérides dans le sérum sanguin lorsqu'il est examiné à jeun.

Pharmacocinétique

Le valsartan est rapidement absorbé après administration orale, mais le degré d'absorption varie sur une large plage. La biodisponibilité absolue est en moyenne de 23%. La substance est caractérisée par une cinétique linéaire, avec une utilisation répétée, aucun changement d'indicateur n'est noté.

La prise alimentaire simultanée réduit l'effet du valsartan d'environ 40% et la concentration d'équilibre (Css) d'environ 50%. Cependant, ces changements ne s'accompagnent pas d'une diminution significative de l'effet thérapeutique. Après 8 heures après la prise du médicament, la concentration plasmatique était à peu près comparable dans le groupe recevant Valsartan Zentiva à jeun et dans le groupe prenant des comprimés avec de la nourriture. À cet égard, il n'est pas strictement nécessaire de séparer le moment de la prise du médicament et celui de la nourriture.

Après administration intraveineuse de valsartan, son volume de distribution (Vd) à l'état d'équilibre est d'environ 17 litres, ce qui démontre une faible intensité de distribution du médicament dans les tissus. Les protéines plasmatiques (principalement l'albumine) se lient à 94 à 97% de la dose.

Le valsartan subit un métabolisme mineur. Sous forme de métabolites, environ 20% de la dose reçue est enregistrée. Dans le plasma sanguin, on trouve un hydroxymétabolite, qui n'a pas d'activité pharmacologique.

Par rapport au débit sanguin hépatique (~ 30 L / h), la clairance plasmatique du médicament est relativement faible (~ 2 L / h). La demi-vie (T _1/2) est de 9 heures, le médicament est principalement excrété par les intestins - 70%. Environ 30% de la dose est excrétée par les reins, principalement inchangée.

Pharmacocinétique dans des cas particuliers:

vieillesse: l'effet systémique du médicament est plus prononcé que chez les jeunes patients, mais ce phénomène n'a aucune signification clinique;
fonction rénale: il n'y a pas de corrélation entre la fonction rénale et l'action systémique du valsartan, il n'est donc pas nécessaire d'ajuster la dose en cas d'insuffisance rénale [clairance de la créatinine (CC)> 10 ml / min]. L'expérience de l'utilisation de Valsartan Zentiva chez les patients avec CC <10 ml / min et chez les patients sous hémodialyse est absente. Le médicament est en grande partie lié aux protéines plasmatiques, de sorte que son élimination du corps pendant l'hémodialyse est peu probable;
fonction hépatique: le valsartan subit un métabolisme insignifiant, la majeure partie de la dose est excrétée par l'intestin principalement inchangée, il n'y a donc pas de corrélation entre la fonction hépatique et l'effet systémique du valsartan. À cet égard, il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose de Valsartan Zentiv chez les patients présentant une insuffisance hépatique d'origine non biliaire sans cholestase. Il n'y a aucune expérience d'utilisation du médicament pour les troubles fonctionnels graves du foie;
ICC: la concentration plasmatique maximale (Cmax) et l'aire sous la courbe concentration-temps (AUC) augmentent de manière linéaire et presque proportionnelle avec des doses croissantes comprises entre 40 et 160 mg 2 fois par jour. Le temps moyen pour atteindre Cmax et T _1/2 est similaire à celui des volontaires sains.

Indications pour l'utilisation

hypertension artérielle;
insuffisance cardiaque chronique (classe fonctionnelle II-IV selon la classification NYHA) chez les patients recevant un traitement standard pour cette maladie, y compris l'un des médicaments suivants: glycoside cardiaque, diurétique, inhibiteur de l'ECA, bêtabloquant;
infarctus aigu du myocarde et infarctus aigu du myocarde, compliqués par un dysfonctionnement systolique du ventricule gauche et / ou une insuffisance ventriculaire gauche, en présence de paramètres hémodynamiques stables - pour augmenter la survie.

Contre-indications

Absolu:

cholestase;
dysfonctionnement hépatique sévère;
cirrhose biliaire;
intolérance au lactose, déficit en lactase, malabsorption du glucose-galactose;
période de grossesse et allaitement;
âge jusqu'à 18 ans;
sensibilité accrue à tout composant du médicament.

Les comprimés de Valsartan Zentiva doivent être utilisés avec prudence chez les patients présentant une sténose bilatérale de l'artère rénale ou une sténose d'une artère rénale solitaire, un hyperaldostéronisme primaire, une sténose mitrale / aortique, une cardiomyopathie obstructive hypertrophique, des affections accompagnées d'une diminution du volume sanguin circulant (y compris la diarrhée)), une insuffisance hépatique légère et modérée d'origine non biliaire sans cholestase, une insuffisance rénale sévère (CC <10 ml / min, y compris pendant l'hémodialyse ou après une transplantation rénale), ainsi que chez les patients sous régime avec une consommation alimentaire limitée sel.

Valsartan Zentiva, mode d'emploi: méthode et posologie

Les comprimés de Valsartan Zentiva doivent être pris par voie orale. Le moment du repas n'a pas d'importance.

En cas d'hypertension artérielle, le traitement commence par une dose de Valsartan Zentiva 80 mg 1 fois par jour, si nécessaire, puis la dose est progressivement augmentée. La dose quotidienne maximale autorisée est de 320 mg. Si nécessaire, des diurétiques sont prescrits en complément.

En cas d'insuffisance cardiaque chronique, la dose initiale recommandée est de 40 mg (½ comprimé de Valsartan Zentiva 80 mg) 2 fois par jour. La dose est progressivement augmentée à 80 mg 2 fois par jour. Si l'effet est insuffisant et que le médicament est bien toléré, la dose peut être augmentée jusqu'à un maximum de 160 mg 2 fois par jour.

Après avoir subi un infarctus du myocarde, il est optimal de commencer le traitement avant 12 h 00. La dose initiale est de 20 mg 2 fois par jour. Progressivement, sur plusieurs semaines, la dose est augmentée. L'augmentation recommandée des doses uniques: à la fin de la première semaine - 40 mg, à la fin de la deuxième semaine - 80 mg, à la fin du troisième mois - la dose cible de 160 mg. La fréquence d'admission est de 2 fois par jour. L'atteinte de la dose cible dépend de la tolérance de Valsartan Zentiv pendant la période de titration.

En cas d'insuffisance rénale légère à modérée sans cholestase, une dose quotidienne de 80 mg ne doit pas être dépassée.

Effets secondaires

Les effets indésirables décrits ci-dessous sont classés par fréquence de développement comme suit: très souvent -> 10%, souvent - de> 1% à 0,1% à 0,01% à <0,1%, très rarement - <0,01% (y compris les messages individuels), fréquence non spécifiée - il n'y a aucun moyen d'établir avec précision la fréquence de développement

Réactions négatives possibles de Valsartan Zentiva chez les patients souffrant d'hypertension artérielle:

réactions allergiques: fréquence non spécifiée - maladie sérique, réaction d'hypersensibilité;
paramètres de laboratoire: fréquence non spécifiée - augmentation du potassium sérique;
de la part du système cardiovasculaire: fréquence non spécifiée - vascularite;
du côté du système hématopoïétique: fréquence non spécifiée - thrombocytopénie, neutropénie, diminution de l'hémoglobine et de l'hématocrite;
du système respiratoire: rarement - toux;
du côté du système urinaire: fréquence non spécifiée - augmentation de la concentration sérique de créatinine, insuffisance rénale fonctionnelle;
du système digestif: rarement - douleur abdominale; fréquence non spécifiée - augmentation de l'activité des transaminases hépatiques, hyperbilirubinémie, fonction hépatique anormale;
du système musculo-squelettique: fréquence non spécifiée - myalgie;
de la peau: très rarement - éruption cutanée, démangeaisons, angio-œdème;
des sens: rarement - vertiges;
autres: rarement - fatigue accrue.

Réactions négatives possibles de Valsartan Zentiva chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique et / ou après une crise cardiaque:

réactions allergiques: très rarement - angio-œdème; fréquence non spécifiée - maladie sérique, réactions d'hypersensibilité;
de la part du système cardiovasculaire: souvent - une diminution prononcée de la pression artérielle, une hypotension orthostatique; rarement - augmentation des symptômes de CHF; fréquence non spécifiée - vascularite;
du système urinaire: souvent - altération fonctionnelle des reins; rarement - insuffisance rénale aiguë; fréquence non spécifiée - augmentation de l'azote uréique sérique, hypercréatininémie;
du système respiratoire: rarement - toux;
du côté du métabolisme: rarement - hyperkaliémie;
du système digestif: rarement - nausées, diarrhée; fréquence non spécifiée - dysfonctionnement hépatique;
du système musculo-squelettique: rarement - rhabdomyolyse; fréquence non spécifiée - myalgie;
du système nerveux: souvent - vertiges (y compris posturaux); rarement - maux de tête, évanouissements;
de la part des organes hématopoïétiques: fréquence non spécifiée - thrombocytopénie;
de la peau: fréquence non spécifiée - démangeaisons, éruption cutanée;
des sens: rarement - vertiges;
autres: rarement - asthénie, fatigue accrue.

Surdosage

La prise d'une dose excessive de Valsartan Zentiva entraîne une diminution significative de la pression artérielle, qui s'accompagne d'une perte de conscience, du développement d'un collapsus et / ou d'un choc.

En tant que mesure de premiers soins, un lavage gastrique et la consommation de charbon actif sont indiqués. Un traitement ultérieur est symptomatique. Une solution de chlorure de sodium à 0,9% est injectée par voie intraveineuse. La dialyse est inefficace.

instructions spéciales

Avec une carence en sodium prononcée et / ou un volume de sang circulant réduit (par exemple, en raison de la prise de diurétiques), une hypotension artérielle peut se développer au début de la prise de Valsartan Zentiva. À cet égard, avant le traitement, il est recommandé de corriger ces conditions, par exemple en réduisant la dose d'un diurétique.

Dans les études sur le valsartan, menées chez 12 patients atteints d'hypertension rénovasculaire, secondaire à une sténose unilatérale de l'artère rénale, aucun changement significatif de l'hémodynamique rénale, de l'azote uréique et des concentrations sériques de créatinine n'a été détecté. Cependant, il existe des cas d'augmentation des taux sériques d'urée et de créatinine chez des patients présentant une sténose bilatérale ou unilatérale de l'artère rénale qui ont reçu d'autres médicaments qui affectent le SRAA. À cet égard, pendant la période de traitement, il est recommandé de surveiller ces indicateurs.

Chez les patients atteints d'ICC ou après un infarctus du myocarde, au début du traitement, la pression artérielle diminue souvent légèrement, elle doit donc être étroitement surveillée au stade initial du traitement. En règle générale, les patients qui suivent strictement les recommandations posologiques ne doivent pas interrompre le traitement en raison du développement d'une hypotension artérielle.

Chez les patients sensibles, la fonction rénale peut changer en raison de l'inhibition du RAAS. Dans l'ICC sévère, les inhibiteurs de l'ECA et les antagonistes des récepteurs de l'angiotensine peuvent provoquer une oligurie et / ou une augmentation de l'azotémie, dans certains cas, une insuffisance rénale aiguë et la mort. Pour cette raison, avant la nomination de Valsartan Zentiva, les patients ayant eu un infarctus aigu du myocarde et les patients souffrant d'insuffisance cardiaque doivent nécessairement évaluer l'état de la fonction rénale.

Pour le traitement de l'hypertension artérielle, Valsartan Zentiva peut être utilisé en monopréparation ou en association avec des diurétiques.

Dans l'ICC, Valsartan Zentiva peut être utilisé en monopréparation ou en association avec d'autres médicaments, tels que les glycosides cardiaques, les diurétiques, les inhibiteurs de l'ECA ou les bêtabloquants. Une attention particulière est requise lors de la nomination simultanée d'un bêtabloquant ou d'un inhibiteur de l'ECA.

Peut-être la nomination de Valsartan Zentiva en association avec d'autres médicaments utilisés après un infarctus du myocarde, tels que l'acide acétylsalicylique comme agent antiplaquettaire, des thrombolytiques, des bêta-bloquants, des inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase (statines).

Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes

Étant donné le risque de vertiges et même d'évanouissements lors de l'utilisation de Valsartan Zentiva, une attention particulière est recommandée lors de la conduite d'une voiture et d'autres activités nécessitant des réactions psychophysiques rapides et de la concentration.

Application pendant la grossesse et l'allaitement

Selon des données rétrospectives, l'utilisation des IEC au cours du premier trimestre de la grossesse s'accompagne d'un risque accru d'avoir des enfants atteints de malformations congénitales. Au cours des trimestres II et III de la grossesse, les inhibiteurs de l'ECA, en raison de leur effet sur le SRAA, peuvent entraîner des lésions et la mort du fœtus. Il existe des cas connus d'avortements spontanés, d'oligohydramnios et de dysfonctionnement rénal chez les nouveau-nés dont les mères ont involontairement pris du valsartan pendant la grossesse. À cet égard, les femmes enceintes sont contre-indiquées pour prendre Valsartan Zentiva. En cas de grossesse pendant la période de prise du médicament, le traitement doit être arrêté dès que possible.

Il n'y a pas de données sur la libération de valsartan dans le lait maternel, par conséquent, l'utilisation du médicament pendant l'allaitement n'est pas recommandée.

Utilisation pendant l'enfance

Valsartan Zentiva n'est pas utilisé chez les enfants et les adolescents (de moins de 18 ans).

Avec une fonction rénale altérée

Si CC> 10 ml / min, il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose chez les patients présentant une insuffisance rénale.

Avec CC <10 ml / min, y compris pendant l'hémodialyse et après une transplantation rénale, Valsartan Zentiva doit être utilisé avec prudence. Une surveillance étroite de la fonction rénale et des taux plasmatiques de potassium est nécessaire.

Pour les violations de la fonction hépatique

La nomination de Valsartan Zentiva est contre-indiquée chez les patients présentant des troubles fonctionnels sévères du foie, une cirrhose biliaire et une cholestase.

En cas de dysfonctionnement hépatique léger et modéré sans développement de cholestase, une dose quotidienne de 80 mg ne doit pas être dépassée.

Utilisation chez les personnes âgées

Patients âgés Valsartan Zentiva est prescrit à des doses standard.

Interactions médicamenteuses

D'autres antihypertenseurs et diurétiques renforcent l'effet hypotenseur de Valsartan Zentiva.

Il n'y a pas eu d'interactions cliniquement significatives chez les patients souffrant d'hypertension artérielle avec l'utilisation simultanée d'autres médicaments avec le valsartan, par exemple l'hydrochlorothiazide, la cimétidine, le furosémide, l'amlodipine, l'aténolol, la digoxine, la warfarine, l'indométacine, le glibenclamide.

Les anti-inflammatoires non stéroïdiens, y compris les inhibiteurs sélectifs de la cyclooxygénase (COX) -2, peuvent affaiblir l'effet antihypertenseur de Valsartan Zentiva.

Le risque de développer une hyperkaliémie augmente avec l'utilisation simultanée de préparations potassiques, de diurétiques épargneurs de potassium, de sels contenant du potassium, ainsi que de médicaments augmentant le taux de potassium dans le plasma sanguin (comme l'héparine). S'il est nécessaire de prescrire l'un de ces agents, la concentration plasmatique de potassium doit être étroitement surveillée.

Il a été signalé une augmentation réversible du taux de lithium dans le plasma et le développement d'effets toxiques lors de l'utilisation du valsartan avec des préparations de lithium. Il n'y a pas d'expérience clinique avec leur utilisation combinée, de sorte que la nomination d'une telle combinaison n'est pas recommandée. Si la nécessité d'une utilisation conjointe de médicaments est cliniquement justifiée, vous devez vérifier régulièrement la concentration plasmatique de lithium.

Analogues

Les analogues de Valsartan Zentiva sont Angiakand, Aprovel, Artinova, Atakand, Bloktran, Valaar, Vazotenz, Valsartan, Valz, Valsakor, Diovan, Giposart, Ibertan, Kanarb, Kozaar, Lozap, Losartan, Mikardis, Nortivan, Ordka, Prezartan, Mikardis, Nortivanard Tanidol, Telmisartan, Edarbi et bien d'autres.

Termes et conditions de stockage

Conserver à une température ne dépassant pas 30 ° C, hors de portée des enfants.

La durée de conservation est de 2 ans.

Conditions de délivrance des pharmacies

Distribué sur ordonnance.

Avis sur Valsartan Zentiva

Les avis sur Valsartan Zentiva sont peu nombreux, mais surtout positifs: le médicament réduit efficacement l'hypertension artérielle, convient à une utilisation à long terme, est bien toléré, ne provoque pas de toux sèche.

Le prix du Valsartan Zentiva en pharmacie

Prix approximatifs de Valsartan Zentiva, comprimés pelliculés:

dosage 80 mg: paquet de 28 comprimés - 202-236 roubles, paquet de 84 comprimés - 497-563 roubles;
dosage 160 mg: pack de 28 comprimés - 320-339 roubles, pack de 84 comprimés - 786-792 roubles.

Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur

Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".

Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!