Disaverox
Disaverox: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Pour les violations de la fonction hépatique
- 13. Utilisation chez les personnes âgées
- 14. Interactions médicamenteuses
- 15. Analogues
- 16. Conditions de stockage
- 17. Conditions de délivrance des pharmacies
- 18. Avis
- 19. Prix en pharmacie
Nom latin: Dizaverox
Le code ATX: J05AR01
Ingrédient actif: Zidovudine (Zidovudine), Lamivudine (Lamivudine)
Fabricant: FARMASINTEZ JSC (Russie)
Description et mise à jour photo: 18.10.2018
Prix en pharmacie: à partir de 752 roubles.
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Disaverox est un médicament antiviral combiné actif contre l'infection par le VIH.
Forme de libération et composition
La forme posologique de la libération est des comprimés pelliculés: ovale sphérique, blanc, le noyau dans la section transversale est blanc avec une teinte jaunâtre ou blanc (10 pièces. Sous blisters, 2, 3, 6 ou 10 emballages sont placés dans une boîte en carton; en boîtes de 60 ou 100 pièces, 1 boîte est placée dans une boîte en carton).
Ingrédients actifs dans 1 comprimé:
- zidovudine - 300 mg;
- lamivudine - 150 mg.
Composants supplémentaires:
- noyau: cellulose microcristalline - 78 mg; primogel (carboxyméthylamidon sodique) - 22,5 mg; stéarate de magnésium - 4,5 mg; dioxyde de silicium colloïdal (marque aérosil A-300) - 2,5 mg; amidon prégélatinisé - 22,5 mg;
- coque: film prêt à l'emploi coque hydrosoluble (dioxyde de titane - 25%; polyéthylène glycol 6000 - 9,5%; hypromellose - 25%; copovidone - 22,5%; polydextrose - 15%; caprilocaprate de glycéryle - 3%) - 15 mg.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
Disaverox est l'un des agents antiviraux combinés. Ses composants actifs - lamivudine et zidovudine - sont des inhibiteurs sélectifs très efficaces du VIH-1 et du VIH-2.
L'activité antivirale des substances actives est principalement due à l'inclusion de leur forme monophosphate dans la chaîne d'ADN viral, à la suite de laquelle la chaîne se rompt. Les triphosphates de zidovudine et de lamivudine ont une affinité significativement plus faible pour les ADN polymérases de cellules humaines.
En raison de l'utilisation combinée de lamivudine et de zidovudine, le développement d'une résistance à la zidovudine est ralenti chez les patients qui n'ont jamais reçu de traitement antirétroviral auparavant.
Disaverox augmente le nombre de cellules CD4 + et diminue la charge virale, ainsi que le risque de progression de la maladie, y compris la mort.
Pharmacocinétique
Les principes actifs de Disaverox sont bien absorbés par le tube digestif (la biodisponibilité de la lamivudine chez les patients adultes est de 80 à 85%, la zidovudine de 60 à 70%). Les composants se lient faiblement aux protéines plasmatiques, pénètrent dans le liquide céphalo-rachidien et le système nerveux central. La lamivudine est excrétée inchangée du corps principalement par les reins. La demi-vie (T 1/2) est comprise entre 5 et 7 heures. La zidovudine est métabolisée dans le foie, où elle est conjuguée à l'acide glucuronique. Il est principalement excrété sous forme de glucuroconjugué par les reins. T 1/2 zidovudine - environ 1 heure.
Indications pour l'utilisation
Disaverox est indiqué pour le traitement de l'infection par le VIH chez les patients de plus de 12 ans présentant un déficit immunitaire progressif (numération des cellules CD4 + <500 / μl).
Contre-indications
Absolu:
- anémie (hémoglobine <7,5 g / dl ou 4,65 mmol / l);
- numération des neutrophiles (<750 / μl);
- insuffisance rénale chronique (avec clairance de la créatinine <50 ml / min);
- insuffisance hépatique;
- âge jusqu'à 12 ans et poids jusqu'à 30 kg;
- période de lactation;
- intolérance individuelle aux composants du médicament.
Relatif (maladies / conditions dans lesquelles la nomination de Disaverox nécessite de la prudence):
- hépatomégalie;
- hépatite;
- cirrhose du foie;
- obésité;
- la présence de facteurs de risque prédisposant aux lésions hépatiques;
- grossesse.
Instructions pour l'utilisation de Disaverox: méthode et posologie
Disaverox est pris par voie orale, indépendamment de la prise alimentaire.
Schéma posologique recommandé: 2 fois par jour, 1 comprimé.
Effets secondaires
Les troubles décrits ci-dessous ont été observés dans le traitement de l'infection par le VIH avec les principes actifs de Disaverox sous forme de monothérapie ou sous forme de leur association. Pour de nombreux effets secondaires, il est difficile de savoir s'ils sont liés au traitement ou s'ils sont des complications de l'infection à VIH.
Disaverox peut provoquer des perturbations spécifiques à chacun des deux composants. Il n'y a actuellement aucune preuve que l'association de zidovudine et de lamivudine ait une toxicité additive.
Estimation de l'incidence des effets indésirables:> 10% - très souvent; > 1% et 0,1% et 0,01% et <0,1% - rarement; <0,01%, y compris les messages isolés - très rare.
Lamivudine
- systèmes lymphatique et hématopoïétique: rarement - thrombocytopénie, anémie, neutropénie; rarement - véritable aplasie érythrocytaire;
- système digestif: souvent - diarrhée, vomissements, nausées, douleurs épigastriques; rarement - augmentation de l'activité amylase sérique dans le sang, pancréatite;
- système musculo-squelettique et tissu conjonctif: souvent - troubles musculaires, arthralgie; rarement - rhabdomyolyse;
- système nerveux: souvent - maux de tête; rarement - neuropathie périphérique, paresthésie;
- nutrition et métabolisme: souvent - hyperlactatémie; rarement - acidose lactique;
- graisse et peau sous-cutanées: alopécie, éruption cutanée;
- foie et voies biliaires: rarement - une augmentation transitoire de l'activité des enzymes hépatiques; rarement - hépatite;
- autres: accumulation / redistribution générale de la graisse sous-cutanée, malaise, fatigue, fièvre.
Zidovudine
- système digestif: souvent - douleurs à l'estomac, vomissements, nausées, diarrhée; rarement - flatulences; rarement - perversion du goût, pigmentation de la muqueuse buccale, pancréatite, dyspepsie;
- système respiratoire: rarement - essoufflement; rarement - sinusite, rhinite, toux;
- système cardiovasculaire: rarement - cardiomyopathie;
- système nerveux: très souvent - maux de tête; souvent - vertiges; rarement - confusion, paresthésie, insomnie, diminution de l'activité mentale, somnolence, convulsions;
- systèmes lymphatique et hématopoïétique: souvent - anémie (une transfusion sanguine peut être nécessaire), leucopénie, neutropénie; rarement - pancytopénie et thrombocytopénie (avec hypoplasie de la moelle osseuse); rarement - véritable aplasie érythrocytaire; très rarement - anémie aplasique;
- système reproducteur et glandes mammaires: rarement - gynécomastie;
- système musculo-squelettique et tissu conjonctif: souvent - myalgie; rarement - myopathie;
- psychisme: rarement - dépression, anxiété;
- nutrition et métabolisme: souvent - hyperlactatémie; rarement - anorexie, acidose lactique;
- voies biliaires et foie: souvent - une augmentation de la concentration de bilirubine et de l'activité des enzymes hépatiques; rarement - lésions hépatiques (hépatomégalie sévère avec sténose);
- reins et voies urinaires: rarement - mictions fréquentes;
- graisse et peau sous-cutanées: rarement - démangeaisons, éruptions cutanées; rarement - pigmentation de la peau et des ongles, transpiration accrue, urticaire;
- autres: douleur thoracique, malaise général, fièvre, syndrome grippal, asthénie, accumulation / redistribution de graisse sous-cutanée, frissons, syndrome douloureux généralisé.
Surdosage
En cas de surdosage aigu, aucun symptôme dose-dépendant spécifique n'a été identifié (à l'exception de ceux énumérés dans les effets indésirables).
Pour le traitement, il est recommandé de surveiller l'état du patient et un traitement de soutien standard, une hémodialyse continue.
instructions spéciales
Il n'est pas recommandé aux patients qui doivent ajuster individuellement la dose de lamivudine et de zidovudine d'utiliser Disaverox.
L'état du patient doit être surveillé en permanence (en raison de la probabilité de développer des infections opportunistes et d'autres complications de l'infection par le VIH).
L'utilisation de Disaverox n'empêche pas le risque de transmission du VIH à d'autres personnes par transfusion sanguine ou rapports sexuels infectés, les patients doivent donc prendre les précautions appropriées.
Pendant la période de traitement, une surveillance attentive des paramètres hématologiques doit être effectuée (en raison de la probabilité d'anémie, de neutropénie et de leucopénie). En règle générale, les changements hématologiques apparaissent au plus tôt 4 à 6 semaines après le début du traitement.
Il est recommandé de surveiller les tests sanguins chez les patients présentant un stade avancé d'infection à VIH cliniquement exprimée au moins une fois tous les 14 jours pendant les 3 premiers mois de traitement, puis au moins une fois par mois.
Les effets indésirables du système sanguin chez les patients au stade précoce de l'infection par le VIH sont rares. Les analyses de sang peuvent être effectuées moins fréquemment (par exemple, une fois tous les 1 à 3 mois). Vous devez vous concentrer sur l'état général des patients. Si une myélosuppression sévère ou une anémie se développe, une sélection spéciale de zidovudine peut être nécessaire. Comme il est impossible de sélectionner individuellement la dose de Disaverox, il est recommandé de transférer le patient à la prise de ces médicaments séparément.
En cas d'apparition de symptômes cliniques de pancréatite ou de données de laboratoire indiquant le développement de la maladie (vomissements, nausées, douleurs abdominales ou augmentation des valeurs des marqueurs biochimiques), Disaverox est immédiatement annulé.
En cas de léthargie, de raideur, de douleurs articulaires, de difficulté à bouger, il est nécessaire de consulter un spécialiste (en raison de la probabilité de développer une ostéonécrose).
Il existe des informations sur le développement de rares cas d'acidose lactique et d'hépatomégalie sévère avec dégénérescence graisseuse du foie (éventuellement mortelle). Le plus souvent, ces violations ont été observées chez les femmes. Les principaux symptômes cliniques: faiblesse générale, perte d'appétit et perte de poids brutale inexpliquée, troubles respiratoires et gastro-intestinaux (respiration rapide, essoufflement).
En présence de facteurs de risque d'atteinte hépatique, Disaverox doit être administré avec prudence. Lorsque des symptômes cliniques et biologiques d'acidose lactique ou d'hépatotoxicité (y compris une hépatomégalie et une stéatose, même en l'absence d'augmentation de l'activité des transaminases) apparaissent, le traitement doit être suspendu.
Chez certains patients, pendant le traitement, il peut y avoir une accumulation / redistribution de tissu adipeux, y compris une obésité centrale, un dépôt de graisse dorsoviscérale, une perte de poids du visage et des membres, une hypertrophie des glandes mammaires, une augmentation de la glycémie et des lipides sanguins.
Lors de l'examen clinique des patients, une évaluation des signes physiques de redistribution du tissu adipeux doit être incluse. Les troubles du métabolisme lipidique doivent être traités en fonction de leurs manifestations cliniques.
Il y a des rapports de dommages mitochondriaux à des degrés divers associés à la thérapie. Il existe des preuves de dysfonctionnement mitochondrial chez les enfants séronégatifs qui ont été exposés à des analogues nucléosidiques in utero ou immédiatement après la naissance. Les principales manifestations du dysfonctionnement mitochondrial: neutropénie, anémie, augmentation de l'activité des lipases plasmatiques dans le sang, hyperlactatémie. Des manifestations ultérieures de ce trouble ont également été notées, notamment des convulsions, une hypertonicité musculaire et des anomalies du comportement.
Au début du traitement, il peut y avoir une exacerbation du processus inflammatoire dans le contexte d'une infection opportuniste résiduelle / asymptomatique. Cela peut entraîner une grave aggravation des symptômes ou une aggravation de la maladie. En règle générale, de telles réactions sont observées au cours des premières semaines / mois suivant le début de l'utilisation de Disaverox. Les exemples les plus significatifs sont la rétinite à cytomégalovirus, la pneumonie à pneumocystis, l'infection mycobactérienne focale / généralisée. Tout symptôme d'inflammation doit être identifié et traité si nécessaire. Dans le contexte de la restauration de l'immunité, des maladies auto-immunes ont été observées (telles que le syndrome de Guillain-Barré, la maladie de Graves, la polymyosite), cependant, le moment des manifestations primaires variait.et la maladie pourrait se développer plusieurs mois après le début du traitement et avoir une évolution atypique.
En cas de maladies hépatiques précédemment identifiées (y compris l'hépatite chronique), lors de l'utilisation de Disaverox, l'incidence des troubles fonctionnels hépatiques augmente. Dans ce groupe de patients, le traitement doit être effectué avec prudence et une surveillance attentive de la maladie. En cas de détérioration de la fonction hépatique, le médicament peut être annulé.
Avec une combinaison d'infection par le VIH avec le virus de l'hépatite B ou C, la probabilité de développer l'effet hépatotoxique de Disaverox est plus élevée qu'avec une infection par le VIH seule. Ces patients appartiennent à un groupe à risque accru d'influencer le foie avec une issue fatale possible (une surveillance clinique / biologique de l'état du patient est nécessaire).
Lorsque l'infection par le VIH est associée au virus de l'hépatite B, Dizaverox doit être prescrit avec prudence. Après l'arrêt du traitement par lamivudine, des signes cliniques / biologiques d'exacerbation de l'hépatite peuvent apparaître (des conséquences graves sont possibles en cas de décompensation de la fonction hépatique). Après la fin du traitement, il est nécessaire de surveiller les indicateurs biochimiques de la fonction hépatique et les marqueurs de la réplication du virus de l'hépatite B.
Avec l'utilisation concomitante de ribavirine et de zidovudine avec une hépatite virale C, une aggravation de l'anémie peut être observée. Malgré le fait que le mécanisme de ce trouble n'est pas clair, l'utilisation combinée de ces médicaments n'est pas recommandée, en particulier avec des antécédents chargés d'anémie induite par la zidovudine (il est recommandé d'envisager la possibilité de modifier le traitement afin d'arrêter la zidovudine).
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
La probabilité de l'influence de Disaverox sur la capacité à conduire des véhicules est faible, cependant, il est nécessaire de prendre en compte l'état clinique du patient, ainsi que la nature des effets indésirables des composants actifs du médicament.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Pour les femmes enceintes, Disaverox ne peut être prescrit que dans les cas où le bénéfice attendu est supérieur au préjudice éventuel.
Vous ne devez pas allaiter votre bébé pendant le traitement.
Utilisation pendant l'enfance
Pour les enfants de moins de 12 ans et pesant jusqu'à 30 kg, Disaverox est contre-indiqué.
Avec une fonction rénale altérée
Chez les patients atteints d'insuffisance rénale chronique (avec une clairance de la créatinine <50 ml / min), Disaverox n'est pas prescrit, car dans ce cas, une sélection individuelle des doses de lamivudine et de zidovudine est nécessaire (elles sont utilisées séparément).
Pour les violations de la fonction hépatique
Selon les instructions, Disaverox est contre-indiqué pour les patients atteints d'insuffisance hépatique, car dans ce cas, une sélection individuelle des doses de lamivudine et de zidovudine est nécessaire (elles sont utilisées comme médicaments séparés).
Utilisation chez les personnes âgées
Il n'y a pas d'informations spécifiques sur l'utilisation de Disaverox chez les patients âgés. Cependant, pour ce groupe de patients, une attention particulière est recommandée, compte tenu des modifications liées à l'âge (troubles fonctionnels des reins et modifications des paramètres hématologiques).
Interactions médicamenteuses
Puisque Disaverox est un médicament combiné, il peut entrer dans toutes les interactions caractéristiques de chacun des composants.
La probabilité d'interactions métaboliques avec la lamivudine est faible, car le médicament est presque complètement excrété inchangé par les reins.
La zidovudine se lie également dans une faible mesure aux protéines plasmatiques, mais elle est principalement éliminée par métabolisme hépatique en glucuroconjugué inactif.
Potentiellement, les médicaments dont le métabolisme est principalement hépatique, en particulier par glucuronidation, peuvent inhiber le métabolisme de la zidovudine.
Interactions avec la lamivudine
- médicaments excrétés en utilisant le système de transport cationique: l'association nécessite de la prudence;
- triméthoprime, sulfaméthoxazole (160 mg + 800 mg, cotrimoxazole): une augmentation significative de la concentration plasmatique de la lamivudine; en l'absence d'insuffisance rénale fonctionnelle, un ajustement posologique de la lamivudine n'est pas nécessaire; la pharmacocinétique du triméthoprime / sulfaméthoxazole ne change pas; chez les patients présentant une insuffisance rénale, l'association avec le cotrimoxazole nécessite la prudence; l'efficacité de l'association de lamivudine avec des doses élevées de cotrimoxazole pour le traitement de la toxoplasmose et de la pneumonie à Pneumocystis n'a pas été étudiée;
- zalcitabine: inhibition de sa phosphorylation intracellulaire (l'association n'est pas recommandée).
Interactions avec la zidovudine
- atovahone: sa pharmacocinétique ne change pas; le degré de métabolisme de la zidovudine en glucuroconjugué diminue; avec la nomination de zidovudine 500-600 mg par jour et l'utilisation concomitante d'atovahon pendant une durée de 3 semaines dans le traitement de la pneumonie aiguë à pneumocystis, une augmentation de la fréquence des effets secondaires est peu probable; en cas d'utilisation prolongée de cette combinaison de médicaments, l'état du patient doit être étroitement surveillé;
- clarithromycine: diminution de l'absorption de la zidovudine (l'intervalle entre l'utilisation de ces médicaments doit être d'au moins 2 heures);
- lamivudine: une augmentation du temps d'exposition à la zidovudine et de ses concentrations plasmatiques maximales alors que son exposition totale reste inchangée; la pharmacocinétique de la lamivudine ne change pas;
- phénytoïne: une diminution de sa concentration dans le sang, dans un cas - une augmentation (la surveillance de cet indicateur est nécessaire);
- probénécide: la demi-vie moyenne de la zidovudine augmente; peut-être une diminution de l'excrétion rénale de la zidovudine;
- stavudine: inhibition du processus de sa phosphorylation intracellulaire (l'association n'est pas recommandée);
- lorazépam, kétoprofène, acide acétylsalicylique, morphine, codéine, clofibrate, indométacine, naproxène, oxazépam, cimétidine, dapsone, isoprinosine: modifications du métabolisme de la zidovudine (avant de prescrire une association, en particulier une longue cure, une évaluation des interactions médicamenteuses est nécessaire);
- médicaments myélosuppresseurs / néphrotoxiques, y compris ganciclovir, cotrimoxazole, vinblastine, pentamidine, pyriméthamine, dapsone, amphotéricine, flucytosine, interféron, vincristine, doxorubicine: augmentation de la probabilité d'effets indésirables de la zidovudine, si nécessaire, surveillance gématologique de l'état fonctionnel la dose du médicament / des médicaments est ajustée);
- ribavirine: bloquant l'activité antivirale de la zidovudine.
Analogues
Les analogues de Disaverox sont: Virokomb, Zilacomb, Zidovudine + Lamivudine, Zidovudine + Lamivudine-Vial, Combivir, Lazevun, LAMI-ZIDOX.
Termes et conditions de stockage
Conserver à des températures allant jusqu'à 25 ° C dans l'emballage d'origine du fabricant. Garder hors de la portée des enfants.
La durée de conservation est de 2 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Disaverox
Il y a peu d'avis sur Disaverox, indiquant l'efficacité du médicament et son coût relativement faible.
Le prix du Disaverox en pharmacie
Le prix de Disaverox (60 comprimés) peut varier entre 1500 et 1900 roubles.
Disaverox: prix dans les pharmacies en ligne
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Disaverox 300 mg + 150 mg comprimés pelliculés 60 pcs. 752 r Acheter |
Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur
Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
