Chlorhydrate de lopéramide
Chlorhydrate de lopéramide: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Pour les violations de la fonction hépatique
- 13. Utilisation chez les personnes âgées
- 14. Interactions médicamenteuses
- 15. Analogues
- 16. Conditions de stockage
- 17. Conditions de délivrance des pharmacies
- 18. Avis
- 19. Prix en pharmacie
Nom latin: Lopéramide
Le code ATX: A07DA03
Ingrédient actif: lopéramide (lopéramide)
Producteur: JSC "Borisov usine de préparations médicales" (JSC "BZMP") (République de Biélorussie)
Description et mise à jour photo: 2019-09-07
Le chlorhydrate de lopéramide est un agent antidiarrhéique.
Forme de libération et composition
Forme posologique - capsules: cylindriques à extrémités hémisphériques, solides, gélatineuses, blanches ou blanches avec une teinte jaunâtre; contenu - granules de blanc ou de blanc avec une teinte jaunâtre (dans une boîte en carton 1–2 emballage de contour de cellules de 10 gélules et mode d'emploi du chlorhydrate de lopéramide).
Composition de 1 capsule:
- substance active: chlorhydrate de lopéramide - 2 mg;
- composants auxiliaires: stéarate de magnésium, amidon de maïs, lactose monohydraté;
- composition de l'enveloppe de la gélule: gélatine, laurylsulfate de sodium, glycérine, parahydroxybenzoate de propyle E 216, parahydroxybenzoate de méthyle E 218, dioxyde de titane E 171, eau purifiée.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
Le lopéramide est un agoniste des récepteurs opioïdes périphériques. Son antagoniste est la naloxone.
Le mécanisme d'action du chlorhydrate de lopéramide est dû à sa capacité à supprimer la libération d'acétylcholine et de prostaglandines, à réduire le péristaltisme propulsif, à réduire le temps nécessaire au contenu pour traverser l'intestin et à améliorer la capacité de la paroi intestinale à absorber le liquide.
En augmentant le tonus du sphincter anal, le médicament réduit le besoin de déféquer et l'incontinence fécale.
Le lopéramide est très spécifique de la paroi intestinale. La circulation systémique atteint un montant limité. Ne pénètre pratiquement pas dans la barrière hémato-encéphalique.
La dose maximale de chlorhydrate de lopéramide présentant un effet antidiarrhéique est bien inférieure au seuil d'action central.
Pharmacocinétique
Une fois dans l'intestin, la majeure partie du chlorhydrate de lopéramide est absorbée. Le médicament subit un métabolisme intensif lors du premier passage dans le foie, par conséquent, la biodisponibilité systémique est d'environ 0,3% et la concentration plasmatique est très faible.
Dans des études sur des rats, il a été constaté que le lopéramide a une forte affinité pour la paroi intestinale et se lie principalement aux récepteurs de la couche musculaire longitudinale. Selon les données précliniques, le lopéramide est un substrat de la glycoprotéine P.
Les protéines plasmatiques (principalement l'albumine) se lient à environ 95% de la dose. Le lopéramide ne pénètre pas à travers la BHE (barrière hémato-encéphalique).
Le chlorhydrate de lopéramide est presque entièrement métabolisé dans le foie par conjugaison, puis excrété dans la bile. La principale voie métabolique est la N-déméthylation oxydative avec la participation principalement des isoenzymes CYPZA4 et CYP2C8.
Le lopéramide et ses métabolites sont principalement excrétés dans les fèces. La demi-vie est de 9 à 14 heures.
Les paramètres pharmacocinétiques du lopéramide chez les enfants n'ont pas été étudiés. On s'attend à ce que les caractéristiques du lopéramide, y compris lors de son interaction avec d'autres médicaments, soient similaires à celles des adultes.
Indications pour l'utilisation
Le chlorhydrate de lopéramide est indiqué pour le traitement symptomatique de la diarrhée (aiguë, chronique de diverses étiologies et diarrhée du voyageur).
Contre-indications
- diarrhée avec sang dans les selles et forte fièvre;
- colite ulcéreuse aiguë;
- obstruction intestinale;
- conditions dans lesquelles la suppression du péristaltisme est contre-indiquée;
- diverticulose;
- entérocolite pseudomembraneuse (diarrhée causée par la prise d'antibiotiques);
- dysenterie aiguë et autres infections du tractus gastro-intestinal (y compris celles causées par Campylobacter spp., Salmonella spp. et Shigella spp.);
- intolérance congénitale au galactose rare, déficit en lactase, syndrome de malabsorption du glucose / galactose;
- enfants de moins de 6 ans;
- Je trimestre de grossesse;
- période de lactation;
- hypersensibilité à l'un des composants du médicament.
Avec prudence, le chlorhydrate de lopéramide en gélules doit être utilisé pour l'insuffisance hépatique, au cours des trimestres II et III de la grossesse.
Chlorhydrate de lopéramide, mode d'emploi: méthode et posologie
Les capsules de chlorhydrate de lopéramide sont prises par voie orale, avalées entières et lavées avec de l'eau.
Doses recommandées pour les adultes:
- diarrhée aiguë: première dose - 2 gélules, puis - 1 gélule après chaque selle en cas de selles molles;
- diarrhée chronique: la dose initiale est de 2 gélules, puis la dose est choisie de manière à ce que la fréquence des selles soit de 1 à 2 fois par jour, cela nécessite la prise de chlorhydrate de lopéramide 1 à 6 gélules par jour.
La dose quotidienne maximale pour les adultes souffrant de diarrhée aiguë et chronique est de 8 gélules.
Doses recommandées de chlorhydrate de lopéramide pour les enfants de 6 à 17 ans:
- diarrhée aiguë: dose initiale - 1 capsule, puis - 1 capsule après chaque selle en cas de selles molles;
- diarrhée chronique: 1 capsule 1 fois par jour.
La dose maximale pour les enfants souffrant de diarrhée aiguë et chronique est calculée en fonction du poids corporel: 6 mg (3 gélules) pour 20 kg de poids corporel, mais elle ne doit pas dépasser 16 mg (8 gélules) par jour.
La thérapie se termine après l'apparition de selles normales ou en l'absence de selles pendant plus de 12 heures.
Si, avec une diarrhée aiguë, après 48 heures, l'état ne s'améliore pas, le chlorhydrate de lopéramide doit être arrêté et un médecin doit être consulté.
La reconstitution des liquides et des électrolytes est une condition préalable importante au traitement, en particulier chez les enfants.
Effets secondaires
Les effets indésirables en fonction de la fréquence de développement sont classés comme suit: très souvent -> 10%, souvent - de> 1% à 0,1% à 0,01% à <0,1%, très rarement - <0,01%, y compris simple cas.
Effets secondaires pour la diarrhée aiguë et chronique:
- du système immunitaire: rarement - réactions d'hypersensibilité, réactions anaphylactiques (y compris choc anaphylactique);
- du système nerveux: souvent - maux de tête, vertiges; rarement - somnolence; rarement - perte de conscience, stupeur, dépression de conscience, troubles de la coordination, augmentation du tonus musculaire;
- de la part de l'organe de la vision: rarement - myosis;
- du tractus gastro-intestinal: souvent - flatulences, nausées, constipation; rarement - bouche sèche, inconfort et douleur dans l'abdomen, vomissements, dyspepsie; rarement - ballonnements, glossalgie, obstruction intestinale (y compris iléus paralytique), mégacôlon (y compris toxique);
- des reins et du système urinaire: rarement - rétention urinaire;
- de la peau et des tissus sous-cutanés: rarement - éruption cutanée; rarement - démangeaisons, urticaire, angio-œdème, éruption bulleuse (y compris érythème polymorphe, nécrolyse épidermique toxique, syndrome de Stevens-Johnson);
- autres: rarement - fatigue.
Surdosage
Une surdose de lopéramide provoque une rétention urinaire, une obstruction intestinale et une dépression du système nerveux central (SNC), qui se manifeste par de la somnolence, une altération de la coordination des mouvements, la stupeur, une hypertension musculaire, un myosis et une dépression respiratoire.
Premiers secours (au plus tard 3 heures après la prise d'une dose excessive de chlorhydrate de lopéramide): lavage gastrique, prise de charbon actif. Un traitement ultérieur est symptomatique. En cas de dépression respiratoire, une ventilation artificielle est effectuée. L'antidote du lopéramide est la naloxone, qui a une durée d'action plus courte que le lopéramide et peut nécessiter une ré-administration. Pendant au moins 48 heures, le patient doit être sous surveillance médicale pour identifier une éventuelle dépression du système nerveux central.
instructions spéciales
Si une constipation, des ballonnements ou une obstruction intestinale apparaît pendant la prise de lopéramide, le médicament doit être arrêté immédiatement.
Si après 48 heures chez les patients souffrant de diarrhée aiguë, il n'y a pas d'amélioration de leur état, il est nécessaire d'arrêter de prendre le chlorhydrate de lopéramide et de consulter un médecin. Un examen supplémentaire est nécessaire pour exclure la genèse infectieuse de la diarrhée.
Le traitement avec le médicament est symptomatique, il est donc recommandé d'utiliser simultanément des agents étiotropes pour éliminer la cause du trouble.
La diarrhée, en particulier chez les enfants, peut provoquer une hypovolémie et une diminution des taux d'électrolytes. En conséquence, la reconstitution des fluides et des électrolytes est un traitement important. Un régime est recommandé.
Les patients atteints du syndrome d'immunodéficience acquise (SIDA) doivent arrêter le traitement immédiatement au premier signe de ballonnements. Dans la colite infectieuse et bactérienne chez ces patients, dans certains cas, une expansion toxique du côlon peut se développer.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
Le chlorhydrate de lopéramide peut provoquer des effets secondaires sur le système nerveux central (y compris somnolence et vertiges), il est donc recommandé de s'abstenir d'activités potentiellement dangereuses pendant la période de traitement.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Au cours du premier trimestre de la grossesse, le chlorhydrate de lopéramide est contre-indiqué. Malgré le manque de données sur les effets tératogènes et embryotoxiques, au cours des trimestres II et III, le médicament ne peut être utilisé que dans les cas où le bénéfice attendu est supérieur aux risques possibles.
Le lopéramide passe dans le lait maternel. Si un traitement est nécessaire pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.
Utilisation pendant l'enfance
Le chlorhydrate de lopéramide est contre-indiqué chez les enfants de moins de 6 ans en raison de la teneur élevée en substance active et des caractéristiques de la forme posologique.
Avec une fonction rénale altérée
Aucun ajustement posologique du chlorhydrate de lopéramide n'est nécessaire.
Pour les violations de la fonction hépatique
Le chlorhydrate de lopéramide doit être utilisé avec prudence en cas d'insuffisance hépatique, car ces patients peuvent présenter une diminution du métabolisme de premier passage du lopéramide, raison pour laquelle il existe un risque de surdosage relatif et, par conséquent, le développement d'effets toxiques sur le système nerveux central.
Utilisation chez les personnes âgées
Aucun ajustement posologique n'est nécessaire.
Interactions médicamenteuses
On s'attend à ce qu'avec l'utilisation simultanée de médicaments ayant des propriétés pharmacologiques similaires, il soit possible d'augmenter l'effet du chlorhydrate de lopéramide et des médicaments qui améliorent la motilité du tractus gastro-intestinal - une diminution de son effet.
La co-administration de quinidine ou de ritonavir, qui sont des inhibiteurs de la glycoprotéine P, augmente la concentration plasmatique du lopéramide, utilisé en une dose unique de 16 mg, de 2 à 3 fois. Lorsque le médicament est pris aux doses recommandées, la signification clinique de cette interaction est inconnue.
Avec l'utilisation simultanée de chlorhydrate de lopéramide en une dose unique de 16 mg et de kétoconazole, qui est un inhibiteur de l'enzyme CYP3A4 et de la glycoprotéine P, il y a eu une augmentation de 5 fois de la concentration plasmatique du lopéramide, mais cela n'a pas été accompagné d'une augmentation de ses effets pharmacodynamiques.
Avec l'utilisation simultanée de lopéramide en une dose unique de 4 mg et d'itraconazole, qui est un inhibiteur de l'enzyme CYP3A4 et de la glycoprotéine P, la concentration plasmatique de lopéramide a été multipliée par 3. Dans la même étude, le gemfibrozil (un inhibiteur du CYP2C8) a multiplié par 2 environ les concentrations plasmatiques de lopéramide. Avec l'utilisation simultanée d'itraconazole et de gemfibrozil, les concentrations plasmatiques maximales de lopéramide ont été multipliées par 4 et l'exposition plasmatique totale a été multipliée par 13. Cependant, les résultats des tests psychomoteurs (test de substitution de symboles numériques et test de somnolence subjective) n'ont pas montré d'augmentation de l'effet de l'association de ces substances sur le système nerveux central.
Le chlorhydrate de lopéramide, lorsqu'il est utilisé conjointement, triple la teneur plasmatique de la desmopressine (probablement en raison de l'inhibition de la motilité gastro-intestinale).
Le lopéramide ne doit pas être utilisé chez les enfants en association avec des médicaments susceptibles de déprimer le système nerveux central.
Analogues
Les analogues du chlorhydrate de lopéramide sont le véro-lopéramide, le diara, l'imodium, le lopedium, le lopéramide, le superilop, etc.
Termes et conditions de stockage
Conserver dans un endroit protégé de la lumière et de l'humidité, hors de portée des enfants, à une température de 15-25 ° C.
La durée de conservation est de 3 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Disponible sans ordonnance.
Avis sur le chlorhydrate de lopéramide
Selon les critiques, le chlorhydrate de lopéramide est un agent efficace, peu coûteux et bien toléré. La diarrhée est un problème auquel toute personne est confrontée à un moment ou à un autre, de sorte que ce médicament, selon la plupart, devrait toujours être présent dans l'armoire à pharmacie à domicile.
Prix du chlorhydrate de lopéramide dans les pharmacies
Pour le moment, le prix du chlorhydrate de lopéramide en gélules est inconnu en raison du manque de médicament sur le marché.
Le coût approximatif des analogues populaires:
- Vero-lopéramide - 19-22 roubles. pour un paquet de 20 comprimés de 2 mg;
- Imodium - 269 à 395 roubles. par boîte de 10 comprimés pour résorption, 2 mg;
- Lopedium - 26–31 roubles. par boîte de 10 gélules de 2 mg.
Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur
Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
