Xenical
Xenical: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Interactions médicamenteuses
- 11. Analogues
- 12. Conditions de stockage
- 13. Conditions de délivrance des pharmacies
- 14. Avis
- 15. Prix en pharmacie
Nom latin: Xenical
Le code ATX: A08AB01
Ingrédient actif: Orlistat (Orlistat)
Fabricant: F. Hoffmann-La Roche Ltd, Suisse
Description et mise à jour photo: 2019-12-08
Prix en pharmacie: à partir de 919 roubles.
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Xenical est un inhibiteur des lipases gastro-intestinales, un agent pour le traitement de l'obésité.
Forme de libération et composition
Forme galénique - gélules: n ° 1, gélatineuses, turquoise, à structure solide opaque et inscription noire: sur l'étui XENICAL 120, sur le couvercle ROCHE; à l'intérieur des capsules - pastilles presque blanches ou blanches (21 pièces sous blisters, dans une boîte en carton 1, 2 ou 4 blisters).
La substance active de Xenical est l'orlistat, en 1 capsule - 120 mg.
Excipients: talc.
Composants auxiliaires des granulés: carboxyméthylamidon sodique (primogel), cellulose microcristalline, laurylsulfate de sodium, povidone K-30.
La composition de l'enveloppe de la capsule: carmin d'indigo, gélatine, dioxyde de titane.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
Xenical est un inhibiteur spécifique, puissant et réversible des lipases gastro-intestinales à effet prolongé. Son effet thérapeutique est réalisé dans la lumière de l'intestin grêle et de l'estomac et consiste en la formation d'une liaison covalente avec le site sérine actif des lipases pancréatiques et gastriques. Dans ce cas, l'enzyme inactivée perd la capacité de décomposer les graisses fournies avec les aliments sous forme de triglycérides en monoglycérides et en acides gras libres absorbés. Étant donné que les triglycérides qui n'ont pas été détruits dans le corps ne sont pas absorbés, moins de calories pénètrent dans le corps, ce qui entraîne une diminution du poids corporel. De plus, l'effet thérapeutique de Xenical est réalisé sans l'entrée de ses composants dans la circulation systémique.
Les données sur la graisse fécale indiquent que l'orlistat agit 24 à 48 heures après l'ingestion. L'annulation du médicament entraîne une diminution de la concentration de graisse dans les selles au niveau enregistré avant le début du traitement après 48 à 72 heures.
Les études cliniques des patients prenant Xenical prouvent qu'ils ont une perte de poids plus significative que les patients qui reçoivent une thérapie diététique. Une diminution du poids corporel a déjà été notée dans les 2 premières semaines après le début du traitement et a duré de 6 à 12 mois, même chez les patients qui ont répondu négativement au régime. Sur une période de deux ans, une amélioration statistiquement significative du profil des facteurs de risque métaboliques associés à l'obésité a été enregistrée. En outre, par rapport au placebo, il y avait une diminution significative de la graisse corporelle.
L'utilisation d'orlistat vous permet d'éviter une reprise de poids corporel. Une prise de poids, ne dépassant pas 25% du poids perdu, a été observée chez environ 50% des patients, tandis que les autres ont conservé le poids corporel qu'ils avaient atteint au moment de la fin du traitement (parfois même sa nouvelle diminution était révélée).
Des études cliniques, d'une durée de 6 mois à 1 an, ont prouvé de manière convaincante que chez les patients présentant une augmentation du poids corporel ou une obésité et un diabète de type 2 qui ont pris Xenical, le poids corporel diminue plus significativement que chez les patients qui n'ont reçu qu'un traitement diététique comme traitement. … La perte de poids était principalement due à une diminution de la graisse corporelle. Avant le début de l'étude, même chez les patients prenant des médicaments hypoglycémiants, le contrôle glycémique était insuffisant. Cependant, avec le traitement à l'orlistat, des améliorations cliniquement et statistiquement significatives du contrôle glycémique ont été obtenues. En outre, le traitement a conduit à une diminution de la concentration d'insuline, une diminution des doses de médicaments hypoglycémiants et une diminution de la résistance à l'insuline.
Les résultats d'études menées sur 4 ans confirment que l'orlistat réduit significativement le risque de développer un diabète sucré de type 2 (d'environ 37% par rapport au placebo). Le degré de réduction de la probabilité d'apparition de la maladie était encore plus significatif chez les patients présentant une altération initiale de la tolérance au glucose (environ 45%).
Une étude clinique d'un an dans un groupe de patientes obèses à la puberté a clairement démontré une diminution de l'indice de masse corporelle chez les adolescents qui ont pris de l'orlistat par rapport à ceux qui n'ont reçu qu'un placebo. En outre, chez les patients prenant Xenical, il y a eu une diminution de la masse grasse et du tour de hanche et de taille et une diminution significative de la tension artérielle diastolique par rapport au groupe placebo.
Pharmacocinétique
Chez les patients souffrant à la fois d'obésité et de poids corporel normal, l'exposition systémique à Xenical est minimisée. Une administration orale unique du médicament à une dose de 360 mg ne conduit pas à l'apparition d'orlistat inchangé dans le plasma, ce qui indique que sa concentration n'atteint pas le niveau de 5 ng / ml.
Le volume de distribution de l'orlistat est presque impossible à déterminer en raison d'une mauvaise absorption. In vitro, le composé se lie à plus de 99% aux protéines plasmatiques (principalement l'albumine et les lipoprotéines). Une petite quantité d'orlistat peut pénétrer dans la membrane érythrocytaire.
Le métabolisme de l'orlistat se produit principalement dans la paroi intestinale. Des expériences ont montré qu'environ 42% de la fraction minimale de Xenical subissant une absorption systémique est constituée de deux métabolites principaux: M1 (cycle lactone hydrolysé à quatre chaînons) et M3 (M1 avec un segment N-formylleucine clivé).
Les molécules M1 et M3 comportent un cycle β-lactone ouvert, et elles inhibent également très légèrement la lipase (respectivement 1000 et 2500 fois plus faible que l'orlistat). Ces métabolites sont considérés comme pharmacologiquement inactifs en raison de leur faible activité inhibitrice et de leurs concentrations plasmatiques minimales (environ 26 ng / ml et 108 ng / ml, respectivement) lorsque Xenical est pris à petites doses.
La principale voie d'élimination implique l'excrétion d'orlistat non absorbé avec des matières fécales. Avec les matières fécales, environ 97% de la dose prise de Xenical est excrétée et environ 83% est inchangée. L'excrétion rénale totale de toutes les substances dont la structure est associée à l'orlistat est inférieure à 2% de la dose orale. La période d'élimination complète du médicament du corps (avec l'urine et les selles) est de 3 à 5 jours. Le rapport des voies d'excrétion du composant actif de Xenical chez les personnes de poids corporel normal et les patients obèses était le même. L'orlistat et ses métabolites M1 et M3 peuvent également être excrétés dans la bile. Leurs concentrations plasmatiques dans le traitement des enfants ne diffèrent pas de celles des patients adultes lorsqu'ils prennent les mêmes doses du médicament. L'excrétion quotidienne des graisses avec les matières fécales pendant le traitement par Xenical était de 27% lors de la prise du médicament avec de la nourriture et de 7% lors de la prise d'un placebo.
Les données précliniques et les études animales n'ont pas identifié de risques supplémentaires pour les patients en termes de profil de sécurité, de toxicité, de toxicité pour la reproduction, de génotoxicité et de carcinogénicité. De plus, la présence d'un effet tératogène chez l'animal n'a pas été prouvée, ce qui la rend improbable chez l'homme.
Indications pour l'utilisation
L'utilisation de Xenical est indiquée en association avec un régime modérément hypocalorique pour le traitement à long terme de l'obésité ou du surpoids, y compris chez les patients présentant des facteurs de risque similaires à l'obésité.
Le médicament est prescrit aux patients souffrant de surpoids ou d'obésité dans le traitement du diabète sucré de type 2 en association avec des agents hypoglycémiants: insuline, metformine, dérivés de sulfonylurée ou régime modérément hypocalorique.
Contre-indications
- Cholestase;
- Syndrome de malabsorption chronique;
- La période de grossesse et d'allaitement;
- Hypersensibilité aux composants du médicament.
La sécurité et l'efficacité du médicament chez les patients présentant une insuffisance rénale et hépatique, les patients âgés et les enfants de moins de 12 ans n'ont pas été étudiées.
Instructions pour l'utilisation de Xenical: méthode et posologie
Les gélules sont prises par voie orale, pendant ou immédiatement (dans l'heure qui suit) un repas.
Posologie recommandée: 1 capsule 3 fois par jour, à chaque repas principal.
Si la nourriture ne contient pas de graisse ou si le patient saute le petit-déjeuner, le dîner ou le déjeuner, la dose quotidienne du médicament est également réduite par le nombre de repas manqués.
Le régime alimentaire équilibré et modérément hypocalorique du patient doit contenir jusqu'à 30% de matières grasses. L'apport calorique quotidien, composé de graisses, de protéines et de glucides, doit être divisé en trois doses principales.
Effets secondaires
Dans les études cliniques sur l'utilisation de Xenical, les effets indésirables suivants sont survenus:
- Du tractus gastro-intestinal: très souvent - forte envie de déféquer, écoulement rectal d'une structure huileuse, stéatorrhée, gaz avec écoulement léger, fréquence accrue des selles, selles molles, inconfort ou douleur dans l'abdomen, flatulences (la fréquence augmente avec l'augmentation de la teneur en graisse Dans la nourriture); souvent - ballonnements, selles molles, incontinence fécale, douleur ou inconfort dans le rectum, lésions des dents et / ou des gencives;
- Autres: très souvent - maux de tête, infections des voies respiratoires supérieures, grippe; souvent - faiblesse, dysménorrhée, anxiété, infections urinaires et des voies respiratoires inférieures, chez les patients atteints de diabète sucré de type 2 - conditions hypoglycémiques.
Dans les observations post-commercialisation, les cas possibles d'effets secondaires sont décrits:
- Réactions allergiques: rarement - démangeaisons, éruptions cutanées, bronchospasme, urticaire, anaphylaxie, angio-œdème; très rarement, une éruption bulleuse;
- Autres: très rarement - augmentation de l'activité de la phosphatase alcaline et des transaminases, hépatite, saignement rectal, diverticulite, pancréatite, cholélithiase et néphropathie à l'oxalate (la fréquence de survenue est inconnue).
Surdosage
Les études cliniques impliquant des personnes de poids corporel normal et des patients obèses qui ont pris une dose unique de 800 mg ou qui ont reçu un traitement par Xenical pendant 15 jours et l'ont reçu à une dose de 400 mg 3 fois par jour n'ont pas confirmé la survenue d'événements indésirables importants. De plus, les patients qui prenaient de l'orlistat 240 mg 3 fois par jour pendant 6 mois n'avaient pas de problèmes de santé significatifs.
Ainsi, en cas de surdosage de Xenical, les effets indésirables sont soit absents, soit similaires à ceux enregistrés lors de l'utilisation du médicament à des doses thérapeutiques. En cas de surdosage sévère, il est recommandé de surveiller l'état du patient pendant 24 heures. Selon des études animales et humaines, tous les effets systémiques associés aux propriétés inhibitrices des lipases de l'orlistat sont rapidement réversibles.
instructions spéciales
Selon les instructions, Xenical, avec une utilisation prolongée, vous permet de contrôler la réduction et le maintien du poids corporel à un nouveau niveau, empêchant la reprise de kilos en trop.
Le dépassement de la dose recommandée d'orlistat n'améliore pas son effet thérapeutique.
L'effet clinique du médicament réduit la quantité de graisse viscérale et améliore le profil des facteurs de risque et des pathologies associés à l'obésité, y compris l'altération de la tolérance au glucose, le diabète sucré de type 2, l'hyperinsulinémie, l'hypercholestérolémie, l'hypertension artérielle.
L'administration simultanée du médicament avec des agents hypoglycémiants (dérivés de sulfamide hypoglycémiant, metformine, insuline) et l'adhésion à un régime modérément hypocalorique permettent aux patients diabétiques de type 2 obèses ou en surpoids d'améliorer encore la compensation du métabolisme des glucides.
Chez la plupart des patients, après quatre ans d'utilisation d'orlistat, des études cliniques confirment la teneur en bêta-carotène et en vitamines A, D, E, K. dans la fourchette normale. Pour fournir à l'organisme un apport adéquat en nutriments, la nomination de multivitamines est indiquée.
Un régime modérément hypocalorique doit être équilibré, riche en fruits et légumes et 30% ou moins en calories sous forme de graisse. L'apport quotidien en glucides, lipides et protéines doit être consommé en trois repas principaux.
La probabilité d'effets secondaires du médicament sur le tractus gastro-intestinal augmente avec un fond d'aliments riches en graisses.
L'utilisation de Xenical dans le diabète sucré de type 2 améliore la compensation du métabolisme des glucides et peut entraîner la nécessité de réduire la dose d'agents hypoglycémiants.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Les études de toxicité pour la reproduction menées sur des animaux n'ont pas révélé les effets tératogènes et embryotoxiques de Xenical. On suppose que le médicament est sans danger pour les femmes enceintes, cependant, en raison du manque de données cliniquement confirmées, son administration pendant cette période n'est pas recommandée. On ne sait pas avec certitude si l’orlistat passe dans le lait maternel, l’allaitement doit donc être interrompu pendant le traitement.
Interactions médicamenteuses
Il n'y a pas eu d'interaction clinique de Xenical avec l'utilisation simultanée d'amitriptyline, d'atorvastatine, de biguanides, de digoxine, de fibrates, de fluoxétine, de losartan, de phénytoïne, de contraceptifs oraux, de phentermine, de pravastatine, de warfarine, de nifédipine du système gastro-intestinal avec l'utilisation de médicaments accompagnés de médicaments et de médicaments à libération de nifédipine avec libération de nifédipine. Cependant, lorsqu'il est associé à des anticoagulants oraux, y compris la warfarine, il est recommandé de surveiller le rapport normalisé international (INR).
Il y a une diminution de l'absorption du bêta-carotène et des vitamines D, E, donc les multivitamines doivent être prises avant le coucher ou 2 heures après la prise du médicament.
L'association avec la cyclosporine peut entraîner une diminution de sa concentration dans le plasma sanguin, il est donc nécessaire de déterminer régulièrement la teneur plasmatique de la cyclosporine lorsqu'elle est associée à l'orlistat.
En raison du manque de résultats des études pharmacocinétiques, l'utilisation simultanée d'acarbose est contre-indiquée.
Dans le contexte de l'administration simultanée de Xenical et de médicaments antiépileptiques, des cas de développement de crises chez le patient ont été enregistrés. La relation causale de cette interaction n'ayant pas été établie, la fréquence et / ou la gravité du syndrome convulsif doivent être surveillées chez cette catégorie de patients.
Analogues
Les analogues de Xenical sont: Xenalten, Orsoten, Orsoten Slim, Orlistat Canon, Alli, Orlimax.
Termes et conditions de stockage
Conserver dans un endroit sec hors de portée des enfants à des températures allant jusqu'à 25 ° C.
La durée de conservation est de 3 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Xenical
Selon les critiques, Xenical provoque une controverse chez les patients. La plupart d'entre eux affirment que son utilisation ne sera efficace que dans le cas d'une lutte globale contre le problème du surpoids.
De nombreux médecins considèrent le médicament comme une bonne aide dans le traitement de l'obésité, mais il doit être pris en association avec un régime pauvre en graisses. Pendant 1 mois de traitement avec Xenical, même sans force ni effort physique importants, vous pouvez perdre du poids de 1,5 à 2 kg. Des résultats encore meilleurs sont obtenus en combinant une telle thérapie médicamenteuse avec le sport.
En fonction des caractéristiques individuelles de l'organisme et de la rigueur du suivi des prescriptions du médecin, il est possible de réduire le poids corporel de 10 à 15 kg en 3 mois et de 30 kg en 6 mois.
Prix pour Xenical dans les pharmacies
Le prix de Xenical pour un paquet, qui comprend 21 capsules, est de 1140 à 1270 roubles. Un emballage du médicament contenant 42 gélules peut être acheté pour 2 070 à 2 300 roubles et un emballage contenant 84 gélules pour 3 800 à 4 200 roubles.
Xenical: prix dans les pharmacies en ligne
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Nom du médicament Prix Pharmacie |
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Xenical 120 mg gélules 21 pcs. 919 RUB Acheter |
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Xenical 120 mg gélules 42 pcs. 1728 RUB Acheter |
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Xenical 120 mg gélules 84 pcs. 3029 RUB Acheter |
Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur
Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
