Métoprolol-Akrikhin
Metoprolol-Akrikhin: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Pour les violations de la fonction hépatique
- 13. Utilisation chez les personnes âgées
- 14. Interactions médicamenteuses
- 15. Analogues
- 16. Conditions de stockage
- 17. Conditions de délivrance des pharmacies
- 18. Avis
- 19. Prix en pharmacie
Nom latin: Metoprolol-Akrikhin
Le code ATX: C07AB02
Ingrédient actif: métoprolol (métoprolol)
Producteur: JSC "AKRIKHIN KhFK" (Russie)
Description et mise à jour photo: 09.10.2019
Prix en pharmacie: à partir de 35 roubles.
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Metoprolol-Akrikhin est un inhibiteur cardiosélectif des récepteurs β-adrénergiques.
Forme de libération et composition
Forme posologique - comprimés: cylindriques plats, blancs avec une teinte jaunâtre ou grisâtre, avec un biseau (dans une boîte en carton, il y a 3 emballages de cellules de contour contenant 10 comprimés chacun, et des instructions pour l'utilisation de Metoprolol-Akrikhin).
Composition de 1 comprimé:
- substance active: tartrate de métoprolol - 50 mg (en termes de substance à 100%);
- composants auxiliaires: stéarate de magnésium, carboxyméthylamidon sodique, povidone, fécule de pomme de terre, dioxyde de silicium colloïdal, lactose monohydraté.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
Le métoprolol-Akrikhin est un bloqueur des récepteurs β-adrénergiques cardiosélectifs, qui n'a pas de propriétés de stabilisation de la membrane et d'activité sympathomimétique intrinsèque. Les actions de la substance comprennent les antiarythmiques, anti-angineux et hypotenseurs.
En bloquant les récepteurs β1-adrénergiques dans le cœur à faibles doses, le médicament provoque:
- abaisser la formation stimulée par les catécholamines d'adénosine monophosphate cyclique à partir d'adénosine triphosphate;
- diminution du courant intracellulaire des ions calcium;
- une diminution de la fréquence cardiaque, une diminution de la contractilité myocardique, une inhibition de l'excitabilité et de la conduction (a un effet chrono, dromo, batmo et inotrope négatif).
Au début du traitement par les β-bloquants, dans les 24 premières heures suivant leur administration orale, en raison de l'augmentation réciproque de l'activité des récepteurs α-adrénergiques et de l'élimination de la stimulation des récepteurs β2-adrénergiques, la résistance périphérique totale augmente. Au bout de 1 à 3 jours, il revient au premier jour et en cas de traitement prolongé, il diminue.
Diminution réflexe de la synthèse de la rénine et du débit cardiaque, inhibition de l'activité du système nerveux central et rénine-angiotensine-aldostérone (particulièrement important en cas d'hypersécrétion initiale de rénine), restauration de la sensibilité des barorécepteurs de l'arc aortique (leur activité n'augmente pas en réponse à une diminution de la pression artérielle) et, par conséquent,, diminution des influences sympathiques périphériques, provoquent l'effet hypotenseur du métoprolol. Metoprolol-Akrikhin abaisse l'hypertension artérielle au repos, pendant l'effort physique et le stress.
L'effet antihypertenseur du médicament se développe rapidement et dure 6 heures. La pression artérielle systolique diminue après 15 à 120 minutes (maximum), la diastole change plus lentement et diminue régulièrement pendant plusieurs semaines d'utilisation régulière du médicament.
Une diminution de la sensibilité myocardique aux effets de l'innervation sympathique, une diminution de la demande myocardique en oxygène due à une diminution de la contractilité et de la fréquence cardiaque (amélioration de la perfusion myocardique et allongement de la diastole) déterminent l'effet anti-angineux du métoprolol.
L'utilisation de Metoprolol-Akrikhin réduit la gravité et le nombre de crises d'angor, augmente la tolérance à l'exercice.
Décélération de la conduction auriculo-ventriculaire (principalement dans la direction antérograde, dans une moindre mesure dans la direction rétrograde) à travers le nœud auriculo-ventriculaire et le long de voies supplémentaires, une diminution du taux d'excitation spontanée des stimulateurs ectopiques et sinusaux, ainsi que l'élimination des facteurs arythmogènes (hypertension artérielle, augmentation de la teneur en adénosine cyclique activité du système nerveux sympathique, tachycardie) déterminent l'effet antiarythmique du médicament.
Le métoprolol-Akrikhin avec fibrillation auriculaire, tachycardie supraventriculaire, tachycardie sinusale sur fond de pathologies cardiaques fonctionnelles et d'hyperthyroïdie ralentit la fréquence cardiaque et peut même servir à restaurer le rythme sinusal.
La prise du médicament empêche l'apparition de migraines.
Contrairement aux β-bloquants non sélectifs, l'utilisation du médicament à des doses thérapeutiques modérées affecte le métabolisme des glucides et les organes contenant des récepteurs β2-adrénergiques (muscles lisses de l'utérus, des bronches et des artères périphériques, muscles squelettiques, pancréas) moins prononcés.
L'utilisation de la substance à fortes doses (plus de 0,1 g par jour) a un effet bloquant sur les deux sous-types de récepteurs β-adrénergiques.
Pharmacocinétique
Lorsqu'il est pris par voie orale, le métoprolol est complètement absorbé (95%) et sa concentration maximale dans le plasma sanguin est observée après 1 à 2 heures. En moyenne, la demi-vie du médicament est de 3,5 heures (varie de 1 à 9 heures).
La substance subit un métabolisme de premier passage intensif. Sa biodisponibilité lors de la première prise est de 50% et, avec une utilisation répétée, elle augmente à 70%. La biodisponibilité augmente avec la prise alimentaire (de 20 à 40%) et dans le contexte de la cirrhose hépatique.
Le lien du métoprolol avec les protéines du plasma sanguin est de 10%. Il traverse la barrière placentaire / hémato-encéphalique, ainsi que dans le lait maternel (en petites quantités). Le métabolisme du médicament est effectué dans le foie avec la participation de l'isoenzyme CYP2D6, avec la formation de 2 métabolites avec une activité de blocage β-adrénergique. Environ 5% de la substance sont excrétés inchangés par les reins.
Aucun ajustement posologique n'est nécessaire pour les patients dont la fonction rénale est réduite.
En cas d'altération de la fonction hépatique, le métabolisme du médicament ralentit. Sa dose est réduite en cas d'insuffisance hépatique.
Le métoprolol-Akrikhin n'est pas éliminé pendant l'hémodialyse.
Indications pour l'utilisation
- hypertension artérielle (en monothérapie ou en association avec d'autres antihypertenseurs);
- cardiopathie ischémique - angine de poitrine (pour la prévention des crises), infarctus du myocarde (pour la prévention secondaire, dans le cadre d'un traitement complexe);
- troubles du rythme cardiaque (battements prématurés ventriculaires, tachycardie supraventriculaire);
- hyperthyroïdie (dans le cadre d'un traitement complexe);
- migraine (pour la prévention des crises).
Contre-indications
Absolu:
- insuffisance cardiaque chronique au stade de la décompensation;
- bloc auriculo-ventriculaire II et III degré;
- bradycardie sévère;
- maladie du sinus;
- Angor de Prinzmetal;
- choc cardiogénique;
- blocus sino-auriculaire;
- hypotension artérielle (lors de la prescription d'un médicament pour la prévention secondaire de l'infarctus du myocarde - pression artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg, fréquence cardiaque inférieure à 45 battements par minute);
- malabsorption du glucose-galactose, déficit en lactase ou intolérance au lactose;
- thérapie combinée avec des inhibiteurs de la monoamine oxydase, administration intraveineuse combinée de vérapamil;
- période d'allaitement;
- moins de 18 ans;
- intolérance individuelle aux composants du médicament et aux autres bêtabloquants.
Relatif (Metoprolol-Akrikhin est prescrit sous surveillance médicale):
- insuffisance rénale et / ou hépatique chronique;
- acidose métabolique;
- maladie pulmonaire obstructive chronique (bronchite obstructive chronique, emphysème pulmonaire);
- l'asthme bronchique;
- Diabète;
- myasthénie grave;
- maladies oblitérantes des vaisseaux périphériques (syndrome de Raynaud, claudication intermittente);
- phéochromocytome (avec traitement combiné avec des α-bloquants);
- la thyrotoxicose;
- bloc auriculo-ventriculaire I degré;
- dépression, y compris une histoire;
- psoriasis;
- grossesse;
- âge avancé.
Metoprolol-Akrikhin, mode d'emploi: méthode et posologie
Les comprimés de Metoprolol-Akrikhin sont pris par voie orale, simultanément avec de la nourriture ou immédiatement après l'avoir pris, ne pas mâcher et boire une petite quantité de liquide.
Schéma posologique recommandé:
- hypertension artérielle: dose initiale - 1 à 2 comprimés par jour en 1 ou 2 prises (matin et soir). Si l'effet thérapeutique est insuffisant, la dose peut être progressivement augmentée jusqu'à 2 à 4 comprimés par jour et / ou d'autres antihypertenseurs peuvent être prescrits en plus. La dose maximale est de 4 comprimés par jour;
- migraine (prévention des convulsions), arythmie, angine de poitrine: 2 à 4 comprimés par jour, répartis en 2 prises (matin et soir);
- infarctus du myocarde (pour la prévention secondaire): 4 comprimés par jour, répartis en 2 prises (matin et soir);
- hyperthyroïdie: 1 comprimé 2 fois par jour (matin et soir).
La correction du schéma posologique pendant l'hémodialyse, dans le contexte d'une insuffisance rénale et chez les patients âgés n'est pas effectuée.
En cas de dysfonctionnement hépatique, la dose de Metoprolol-Akrikhin, en fonction de l'état clinique du patient, est réduite.
Effets secondaires
Réactions secondaires possibles de Metoprolol-Akrikhin [> 10% - très souvent; (> 1% et 0,1% et 0,01% et <0,1%) - rarement; <(0,01%, y compris les messages isolés) - très rare]:
- système nerveux central: ralentissement de la vitesse des réactions motrices et mentales, maux de tête, faiblesse, fatigue accrue; rarement - faiblesse musculaire, paresthésies des membres (avec claudication intermittente et syndrome de Raynaud), troubles de la mémoire à court terme ou confusion, cauchemars, insomnie, somnolence, diminution de l'attention, anxiété, dépression;
- organes des sens: rarement - acouphènes, conjonctivite, douleur et sécheresse des yeux, diminution de la sécrétion de liquide lacrymal, diminution de la vision;
- système cardiovasculaire: hypotension orthostatique (étourdissements, parfois perte de conscience), diminution de la pression artérielle, palpitations, bradycardie sinusale; rarement - altération de la conduction myocardique, manifestation d'un angiospasme (syndrome de Raynaud, froideur des membres inférieurs, perturbation accrue de la circulation périphérique), arythmie, aggravation temporaire des manifestations d'insuffisance cardiaque chronique (essoufflement, œdème, œdème des jambes et / ou des pieds), diminution de la contractilité myocardique;
- système digestif: changement de goût, constipation, diarrhée, bouche sèche, douleurs abdominales, nausées, vomissements;
- peau: alopécie réversible, augmentation de la transpiration, photodermatose, exanthème, rougeur de la peau, réactions cutanées psoriasiques, exacerbation du psoriasis, urticaire, éruption cutanée, démangeaisons;
- système respiratoire: essoufflement, difficulté à expirer (bronchospasme lorsqu'il est administré à fortes doses - perte de sélectivité et / ou chez les patients prédisposés), congestion nasale;
- système endocrinien: hypoglycémie (chez les patients recevant de l'insuline); rarement - hyperglycémie (avec diabète sucré insulino-dépendant);
- paramètres de laboratoire: rarement - augmentation de l'activité des enzymes hépatiques, leucopénie, agranulocytose, thrombocytopénie (saignement inhabituel et hémorragie); extrêmement rare - hyperbilirubinémie;
- effet sur le fœtus: bradycardie, hypoglycémie, retard de croissance intra-utérin;
- autres: douleurs dorsales ou articulaires; dans des cas isolés, la prise de métoprolol, comme d'autres bêtabloquants, peut entraîner une légère prise de poids, une diminution de la puissance et / ou de la libido.
Surdosage
Les principaux symptômes d'un surdosage de Metoprolol-Akrikhin: nausées, vomissements, évanouissements, vertiges, bronchospasme, battements ventriculaires prématurés, arythmie, diminution marquée de la pression artérielle, cyanose, bradycardie sinusale sévère. En cas de surdosage aigu, de cardialgie, de blocage auriculo-ventriculaire (jusqu'au développement d'un blocage transverse complet et d'un arrêt cardiaque), une perte de conscience, un choc cardiogénique et un coma sont possibles. Les premières manifestations d'intoxication au métoprolol sont notées après une période de 20 à 120 minutes après sa prise.
Thérapie: nomination de médicaments adsorbants, lavage gastrique, traitement symptomatique. Si le patient a une diminution marquée de la pression artérielle, il doit prendre la position Trendelenburg.
En cas de diminution excessive de la pression artérielle, de bradycardie et d'insuffisance cardiaque, les agonistes β-adrénergiques sont administrés par voie intraveineuse à des intervalles de 2 à 5 minutes jusqu'à l'obtention de l'effet souhaité, ou de 0,5 à 2 mg de sulfate d'atropine. En l'absence d'effet positif, la noradrénaline (noradrénaline), la dobutamine ou la dopamine sont prescrites.
En guise de suivi, il est permis d'installer un stimulateur cardiaque intracardiaque transveineux, d'administrer 1 à 10 mg de glucagon. Avec le développement du bronchospasme, le patient est injecté par voie intraveineuse avec des agonistes β2-adrénergiques.
Par hémodialyse, le médicament est mal éliminé.
instructions spéciales
La surveillance des patients recevant un traitement par bêtabloquant comprend une surveillance régulière de la pression artérielle, de la fréquence cardiaque et de la concentration de glucose chez les patients diabétiques. Sur une base individuelle, si nécessaire, avec le diabète sucré, la dose d'insuline ou de médicaments hypoglycémiants pour l'administration orale est choisie.
Le patient doit être formé à la méthode de calcul de la fréquence cardiaque et invité à consulter un médecin si l'indicateur est inférieur à 50 battements par minute. Des doses supérieures à 4 comprimés par jour réduisent la cardiosélectivité. En cas d'insuffisance cardiaque, Metoprolol-Akrikhin est démarré uniquement une fois le stade de compensation atteint.
La probabilité d'une gravité accrue des réactions d'hypersensibilité (avec des antécédents chargés) et l'absence d'effet de l'introduction d'épinéphrine (adrénaline) aux doses habituelles doivent être prises en compte.
Metoprolol-Akrikhin peut augmenter les manifestations inhérentes à une circulation artérielle périphérique altérée.
L'annulation du médicament doit être effectuée progressivement, en réduisant la dose sur 10 jours. L'arrêt brutal du traitement peut entraîner le développement d'un syndrome de sevrage (augmentation de la pression artérielle, augmentation des crises d'angor). Une attention particulière doit être portée aux patients souffrant d'angine de poitrine pendant la période d'arrêt du métoprolol.
En cas d'angor d'effort, la dose prescrite de Metoprolol-Akrikhin doit fournir une fréquence cardiaque au repos comprise entre 55 et 60 battements par minute et sous des charges - pas plus de 110 battements par minute.
Lors de l'utilisation de lentilles de contact, il est important de garder à l'esprit que la prise de bêtabloquants peut réduire la production de liquide lacrymal.
Le médicament peut masquer certains des symptômes cliniques de l'hyperthyroïdie (par exemple, la tachycardie). L'arrêt brutal du traitement est contre-indiqué chez les patients atteints de thyrotoxicose, car il peut aggraver les symptômes.
Dans le contexte du diabète sucré, Metoprolol-Akrikhin peut masquer la tachycardie causée par l'hypoglycémie. En comparaison avec les bêtabloquants non sélectifs, le médicament n'augmente pratiquement pas l'hypoglycémie induite par l'insuline et ne retarde pas la restauration de la glycémie à des valeurs normales.
Si Metoprolol-Akrikhin est nécessaire pour le phéochromocytome, des bloqueurs α-adrénergiques sont utilisés en traitement concomitant et des agonistes β2-adrénergiques sont utilisés pour l'asthme bronchique.
Si une opération est nécessaire, l'anesthésiste doit être informé à l'avance du traitement par métoprolol, afin qu'il puisse sélectionner un moyen d'anesthésie générale avec un effet inotrope négatif minimal. L'annulation du médicament dans de tels cas n'est pas recommandée.
Le renforcement de l'action des bêtabloquants est possible avec l'utilisation combinée de médicaments qui réduisent les réserves de catécholamines (par exemple, la réserpine). À cet égard, pour les patients recevant une telle association, une surveillance médicale constante doit être mise en place afin de détecter une bradycardie et une diminution excessive de la pression artérielle.
Chez les patients âgés, il est recommandé de surveiller régulièrement la fonction hépatique. En cas d'arythmie ventriculaire, de blocage auriculo-ventriculaire, de bradycardie croissante (moins de 50 battements par minute), de bronchospasme, de diminution prononcée de la pression artérielle (pression artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg) ou de dysfonctionnement hépatique sévère, la posologie est ajustée. Dans certains cas, il peut être nécessaire d'annuler le traitement.
En cas d'insuffisance rénale sévère, il est important de surveiller la fonction rénale.
L'état des patients souffrant de troubles dépressifs traités par Metoprolol-Akrikhin doit être surveillé. Avec le développement de la dépression causée par l'utilisation de bêtabloquants, le traitement est interrompu.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
L'initiation d'un traitement médicamenteux peut s'accompagner d'un développement de fatigue et d'étourdissements. Dans de tels cas, les patients doivent s'abstenir de conduire des véhicules et de mener des activités potentiellement dangereuses, dont l'exécution nécessite la rapidité des réactions psychomotrices et une concentration accrue de l'attention. À l'avenir, la sécurité de la dose de Metoprolol-Akrikhin est déterminée sur une base individuelle.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Metoprolol-Akrikhin pendant la grossesse est prescrit avec prudence dans les cas où le bénéfice potentiel du traitement pour la mère est supérieur aux risques estimés d'hypoglycémie, d'hypotension artérielle ou de bradycardie chez le fœtus. Dans ce cas, une surveillance médicale attentive doit être effectuée, en particulier pour le développement du fœtus. Une surveillance étroite du nouveau-né est également nécessaire pendant la période de 48 à 72 heures après l'accouchement.
L'effet du métoprolol sur un nouveau-né allaité n'ayant pas été étudié, l'allaitement doit être interrompu pendant son utilisation.
Utilisation pendant l'enfance
Metoprolol-Akrikhin n'est pas prescrit aux enfants et adolescents de moins de 18 ans, car la sécurité et l'efficacité de son utilisation chez les patients de ce groupe d'âge n'ont pas été établies.
Avec une fonction rénale altérée
En cas d'insuffisance rénale chronique, Metoprolol-Akrikhin est prescrit avec prudence.
Pour les violations de la fonction hépatique
L'utilisation du médicament chez les patients souffrant d'insuffisance hépatique chronique nécessite une surveillance médicale.
Utilisation chez les personnes âgées
Les patients âgés doivent être prudents avec la pharmacothérapie.
Interactions médicamenteuses
Interactions possibles de Metoprolol-Akrikhin avec d'autres substances / médicaments:
- inhibiteurs de la monoamine oxydase: son effet hypotenseur peut être considérablement amélioré. L'utilisation de l'association n'est pas recommandée; une pause de 14 jours (au moins) doit être observée entre la prise des médicaments;
- vérapamil pour administration intraveineuse: un arrêt cardiaque est possible;
- nifédipine: réduction significative de la pression artérielle;
- médicaments pour l'anesthésie par inhalation (dérivés d'hydrocarbures): augmentation de la probabilité de suppression de la fonction myocardique et de survenue d'une hypotension artérielle;
- œstrogènes, cocaïne, théophylline, β-adrénomimétiques (rétention de sodium), indométacine et autres anti-inflammatoires non stéroïdiens (blocage de la synthèse de la prostaglandine par les reins, rétention de sodium): affaiblissement de son effet hypotenseur;
- éthanol: effet inhibiteur accru sur le système nerveux central, risque accru de diminution prononcée de la pression artérielle;
- médicaments pour l'anesthésie: sommation de l'effet cardiodépresseur;
- alcaloïdes de l'ergot: risque accru de troubles circulatoires périphériques;
- agents hypoglycémiants pour administration orale: leur effet thérapeutique peut diminuer;
- insuline: augmentation du risque d'hypoglycémie, augmentation de sa gravité et de son allongement, masquant certaines manifestations de pathologie (augmentation de la pression artérielle, transpiration, tachycardie);
- bloqueurs des canaux calciques lents, nitroglycérine, diurétiques, antihypertenseurs: une forte diminution de la pression artérielle est possible. Des précautions particulières doivent être prises lors de l'utilisation d'une association avec la prazosine;
- glycosides cardiaques, agents pour anesthésie générale, guanfacine, clonidine, méthyldopa, réserpine, amiodarone (antiarythmiques), diltiazem, vérapamil: augmentation de la sévérité d'une diminution de la fréquence cardiaque, inhibition de la conduction auriculo-ventriculaire;
- clonidine: un sevrage peut se développer. À cet égard, à l'arrêt du traitement par le métoprolol, le traitement par la clonidine est annulé après plusieurs jours;
- inducteurs des enzymes microsomales hépatiques (barbituriques, rifampicine): augmentation du métabolisme, diminution de la concentration plasmatique et diminution de l'effet thérapeutique;
- inhibiteurs (phénothiazines, contraceptifs oraux, cimétidine): augmentation de sa concentration dans le plasma sanguin;
- allergènes prescrits pour l'immunothérapie, extraits d'allergènes pour les tests cutanés: probabilité accrue de développer des réactions allergiques systémiques ou une anaphylaxie;
- agents de contraste à rayons X contenant de l'iode pour administration intraveineuse: risque accru de réactions anaphylactiques;
- xanthines (sauf diphylline): diminution de la clairance du métoprolol, en particulier en cas d'augmentation initiale de la clairance de la théophylline sous l'influence du tabagisme;
- lidocaïne: diminution de la clairance du métoprolol et augmentation de sa concentration dans le plasma sanguin;
- myorelaxants antidépolarisants: prolongation et amélioration de leur action;
- les coumarines: allongeant leur effet anticoagulant.
Analogues
Les analogues de Metoprolol-Akrikhin sont Serdol, Metoprolol-Teva, Corvitol 50, Egilok Retard, Metocard, Betalok ZOK, Metoprolol Zentiva, Metokor Adipharm, Betalok, Metoprolol.
Termes et conditions de stockage
Conserver dans un endroit protégé de la lumière et de l'humidité à des températures allant jusqu'à 25 ° C. Garder hors de la portée des enfants.
La durée de conservation est de 4 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Metoprolol-Akrikhin
Selon les critiques, Metoprolol-Akrikhin est un médicament sûr, abordable et efficace utilisé dans le traitement des migraines et de la tachycardie. Dans certains cas, avec un traitement prolongé, le médicament crée une dépendance - après son annulation, un essoufflement apparaît et la fréquence cardiaque augmente.
Le prix du métoprolol-Akrikhin dans les pharmacies
Le prix approximatif de Metoprolol-Akrikhin, comprimés de 50 mg, dans un emballage de 30 comprimés, est de 58 roubles.
Metoprolol-Akrikhin: prix dans les pharmacies en ligne
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Nom du médicament Prix Pharmacie |
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Metoprolol-Akrikhin 50 mg comprimés 30 pcs. 35 RUB Acheter |
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Comprimés de métoprolol-Akrikhin 50 mg 30 pcs. 61 RUB Acheter |
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Metoprolol-Akrikhin 50 mg comprimés 60 pcs. 76 RUB Acheter |
Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur
Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
