Carvédilol
Carvedilol: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Interactions médicamenteuses
- 11. Analogues
- 12. Conditions de stockage
- 13. Conditions de délivrance des pharmacies
- 14. Avis
- 15. Prix en pharmacie
Nom latin: Carvedilol
Le code ATX: C07AG02
Ingrédient actif: carvédilol (carvédilol)
Fabricant: FP Teva (Israël), Active Component, Ozone LLC, VERTEX (Russie), G. Amphray Laboratories (Inde), Moechs Catalana SA (Espagne), Polpharma (Pologne)
Description et mise à jour photo: 2019-08-13
Prix en pharmacie: à partir de 30 roubles.
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Le carvédilol est un alpha- et bêtabloquant sans activité sympathomimétique intrinsèque avec des effets anti-angineux, vasodilatateurs et antiarythmiques.
Forme de libération et composition
Forme posologique - comprimés: cylindriques plats, blancs, avec un chanfrein et une ligne de séparation (dans une plaquette thermoformée: 10 pièces, dans une boîte en carton 3 paquets, 30 pièces, dans une boîte en carton 1 paquet).
La substance active est le carvédilol, en 1 comprimé - 12,5 ou 25 mg.
Composants auxiliaires: saccharose, méthylcellulose, polyvidone K25, lactose, crospovidone, croscarmellose sodique.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
Le carvédilol est un bloqueur des récepteurs alpha 1 -, bêta 1 - et bêta 2 -adrénergiques, qui est un mélange racémique de stéréoisomères R (+) et S (-). Chacun d'eux est caractérisé par des propriétés antioxydantes et bloquantes α-adrénergiques identiques. L'action de blocage bêta-adrénergique du carvédilol n'est pas sélective et s'explique par la présence du stéréoisomère lévogyre S (-) dans sa composition.
Le carvédilol n'a pas sa propre activité sympathomimétique et possède des propriétés de stabilisation de la membrane.
L'effet vasodilatateur est principalement dû au blocage des récepteurs alpha 1 -adrénergiques. Grâce à lui, il y a une diminution de la résistance vasculaire périphérique totale (OPSS). La vasodilatation, associée à un blocage des récepteurs bêta-adrénergiques, conduit au fait que chez les patients souffrant d'hypertension artérielle, la pression artérielle diminue sans augmentation de la résistance vasculaire systémique et le flux sanguin périphérique ne ralentit pas (contrairement aux bêta-bloquants). La fréquence cardiaque diminue légèrement. Chez les patients atteints de cardiopathie ischémique, le carvédilol a un effet anti-angineux, réduit également la pré- et la postcharge sur le système cardiovasculaire et n'a pas d'effet prononcé sur la concentration d'ions magnésium, sodium et potassium et le métabolisme lipidique dans le plasma sanguin.
Chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque et / ou de dysfonctionnement ventriculaire gauche, le carvédilol normalise la taille du ventricule gauche, améliore la fraction d'éjection et a un effet bénéfique sur les paramètres hémodynamiques. En outre, le médicament a un effet antioxydant, qui consiste à éliminer les radicaux libres d'oxygène.
Le carvédilol réduit le nombre de décès et d'hospitalisations, élimine les symptômes désagréables et améliore la fonction ventriculaire gauche chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique d'étiologie non ischémique et ischémique. Les effets thérapeutiques du carvédilol dépendent de la dose.
Pharmacocinétique
Le carvédilol est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal lorsqu'il est pris par voie orale. Ce composé est hautement lipophile. Son taux sanguin maximal est enregistré environ 1 heure après l'ingestion. La demi-vie est en moyenne de 6 à 10 heures. Le carvédilol se lie aux protéines plasmatiques de 95 à 99%. La biodisponibilité du médicament est de 24 à 28%. La biodisponibilité absolue du carvédilol atteint environ 25%: 15% pour la forme S et 30% pour la forme R. Lors de la prise du médicament avec de la nourriture, il n'y a pas de changement significatif de cet indicateur.
La majeure partie du carvédilol est métabolisée principalement dans le foie par conjugaison et oxydation pour former certains métabolites. La substance est impliquée dans les processus métaboliques lors du "passage primaire" à travers le foie. Le métabolisme du carvédilol, médié par l'oxydation, est stéréosélectif. L'isomère R (+) - est principalement métabolisé par les isoenzymes CYP1A2 et CYP2D6. Dans le cas de l'isomère S (-), les processus métaboliques impliquent principalement l'isoenzyme CYP2D9 et, dans une moindre mesure, l'isoenzyme CYP2D6. En outre, le métabolisme du carvédilol est effectué à l'aide d'autres isoenzymes du cytochrome P 450: CYP2C19, CYP2E1 et CYP3A4. En raison de l'hydroxylation et de la déméthylation du cycle phénolique, 3 métabolites se forment, caractérisés par des propriétés vasodilatatrices, qui se manifestent dans une moindre mesure que celle du carvédilol lui-même. Les métabolites ont un effet bloquant adrénergique et antioxydant prononcé. L'excrétion du carvédilol se fait principalement avec la bile par les intestins et en partie avec l'urine sous forme de métabolites.
En cas de dysfonctionnement rénal, les paramètres pharmacocinétiques du médicament ne changent pas de manière significative. La pharmacocinétique du carvédilol reste pratiquement la même quel que soit l'âge du patient (aucun effet statistiquement significatif de ce paramètre n'a été trouvé).
Chez les patients atteints de cirrhose du foie, la biodisponibilité du carvédilol est augmentée de 80% en raison d'une diminution du taux métabolique lors du «passage primaire» à travers le foie. Dans les dysfonctionnements hépatiques sévères, l'utilisation du carvédilol n'est pas recommandée.
Le carvédilol pénètre dans la barrière placentaire et est dosé dans le lait maternel, et n'est pratiquement pas excrété du plasma sanguin lors d'une séance de dialyse.
Indications pour l'utilisation
- Angor stable;
- Insuffisance cardiaque chronique (thérapie combinée);
- Hypertension artérielle.
Contre-indications
- Bradycardie sévère (fréquence cardiaque inférieure à 50 battements par minute);
- Syndrome des sinus malades (SSS);
- Insuffisance cardiaque chronique au stade de la décompensation;
- Bloc auriculo-ventriculaire (bloc AV) de degré II et III (sauf pour les patients porteurs d'un stimulateur cardiaque artificiel);
- Insuffisance cardiaque aiguë
- Hypotension artérielle (pression artérielle systolique (TA) inférieure à 85 mm Hg);
- Choc cardiogénique;
- Insuffisance hépatique sévère;
- Moins de 18 ans;
- La période de grossesse et d'allaitement;
- Hypersensibilité aux composants du médicament.
Selon les instructions, Carvedilol doit être utilisé avec prudence en cas de blocage AV du 1er degré, angor de Prinzmetal, maladies vasculaires périphériques occlusives, thyrotoxicose, phéochromocytome, insuffisance rénale, psoriasis, syndrome bronchospastique, emphysème pulmonaire, bronchite chronique, anesthésie générale en cas de myasthénie étendue, hypoglycémie, diabète, dépression.
Instructions pour l'utilisation de Carvedilol: méthode et posologie
Les comprimés sont pris par voie orale, après les repas, avec un peu d'eau.
Le médecin prescrit la dose du médicament individuellement, en tenant compte des indications cliniques.
Dosage recommandé:
- Angine de poitrine stable: la dose initiale est de 12,5 mg 2 fois par jour. Avec une bonne tolérance et une efficacité insuffisante, la première augmentation de dose peut être réalisée après 7 à 14 jours de traitement de 12,5 mg, la deuxième augmentation après 14 jours, sans changer la fréquence d'administration. La dose quotidienne du médicament ne doit pas dépasser 50 mg et doit être prise 2 fois par jour;
- Insuffisance cardiaque chronique: la dose initiale (2 premières semaines) est de 3,125 mg 2 fois par jour. Le choix de la dose doit être fait strictement individuellement, sous la surveillance du médecin traitant. Pour les patients ayant une bonne tolérance au Carvedilol, la dose est augmentée d'un facteur 1 toutes les 2 semaines et ajustée dans les 6 semaines à 25 mg 2 fois par jour. Il est recommandé de l'augmenter à la dose maximale tolérée par le patient, pour les patients pesant jusqu'à 85 kg, la dose quotidienne cible est de 50 mg, plus de 85 kg - 75-100 mg;
- Hypertension artérielle: les 7 à 14 premiers jours - 12,5 mg par jour. La fréquence d'admission peut être 1 fois (le matin après le petit-déjeuner) ou 2 fois par jour, en divisant la dose quotidienne par deux. Ensuite, la dose quotidienne est augmentée à 25 mg, elle doit être prise selon le schéma déjà établi. La dernière augmentation de dose est effectuée après 14 jours.
Si le médicament est interrompu pendant une période de plus de 2 semaines, le traitement doit être repris à partir de la dose initiale selon le schéma recommandé.
Pour les patients âgés (plus de 70 ans), le médicament est prescrit à une dose quotidienne ne dépassant pas 25 mg avec une fréquence d'administration 2 fois par jour.
L'annulation du médicament se fait par une réduction progressive (1 à 2 semaines) de la dose prise.
En cas d'oubli de la dose suivante, la pilule doit être prise dès que vous vous en souvenez, mais vous ne pouvez pas doubler la dose à la dose suivante.
Effets secondaires
L'utilisation de Carvedilol peut provoquer des effets indésirables:
- Du côté du système cardiovasculaire: angine de poitrine, bradycardie, bloc AV, hypotension orthostatique; rarement - progression de l'insuffisance cardiaque, claudication intermittente, troubles circulatoires périphériques;
- Du système nerveux: faiblesse musculaire (plus souvent au début du traitement), maux de tête, vertiges, troubles du sommeil, syncope, paresthésie, dépression;
- Du système digestif: nausées, sécheresse de la bouche, vomissements, diarrhée ou constipation, douleurs abdominales, augmentation de l'activité des enzymes hépatiques;
- Du système urinaire: œdème, dysfonctionnement rénal sévère;
- Du système hématopoïétique: leucopénie, thrombocytopénie;
- Réactions allergiques: éternuements, réactions cutanées (démangeaisons, exanthème, éruption cutanée, urticaire), exacerbation du psoriasis, bronchospasme, congestion nasale, essoufflement (chez les patients prédisposés);
- Autres: douleur dans les membres, syndrome grippal, prise de poids, diminution de la production de larmes.
Surdosage
Les symptômes d'une surdose de Carvedilol comprennent une insuffisance cardiaque, une bradycardie, une diminution marquée de la pression artérielle, un choc cardiogénique et un arrêt cardiaque. Des vomissements, un bronchospasme, une détresse respiratoire, une conscience trouble et des convulsions généralisées sont parfois observés. Dans ce cas, il est recommandé d'effectuer une correction et une surveillance constante des signes vitaux. Si nécessaire, une hospitalisation est nécessaire dans l'unité de soins intensifs.
Il est également permis d'effectuer des mesures telles que l'introduction de sympathomimétiques [épinéphrine (adrénaline), dobutamine] à différentes doses, en fonction de la réponse du corps au traitement de soutien et du poids corporel, la nomination d'atropine intraveineuse (0,5-2 mg chacun) avec des symptômes sévères de bradycardie et de glucagon (1-10 mg par voie intraveineuse dans un jet, puis 2-5 mg toutes les heures sous forme de thérapie par perfusion à long terme) pour maintenir le fonctionnement de l'activité cardiovasculaire. Vous pouvez également allonger le patient sur le dos et lever les jambes.
Si le principal signe clinique d'un surdosage est une hypotension artérielle, la noradrénaline (norépinéphrine) doit être administrée. Cependant, pendant le traitement, une surveillance continue des caractéristiques de la circulation sanguine est très importante.
Si la résistance de la bradycardie aux actes médicaux est établie, l'utilisation d'un stimulateur cardiaque artificiel est indiquée. Avec le bronchospasme, les bêta-adrénomimétiques sont prescrits sous forme d'aérosol (avec une inefficacité avérée, le médicament est administré par voie intraveineuse) ou d'aminophylline par voie intraveineuse. En cas de convulsions, le diazépam doit être administré lentement par voie intraveineuse.
Étant donné qu'en cas de surdosage sévère, accompagné de choc, il y a parfois une prolongation de la demi-vie du carvédilol et l'élimination de cette substance du dépôt, il est recommandé de poursuivre le traitement d'entretien pendant une période de temps suffisamment longue.
instructions spéciales
Le médicament ne doit pas être utilisé pour traiter les patients présentant une pression artérielle basse.
Au début de l'utilisation et lors de l'augmentation de la dose, des réactions orthostatiques et une forte diminution de la pression artérielle sont possibles. Chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque, en particulier les personnes âgées, lors de l'utilisation d'une polythérapie ou lors de la prise de diurétiques, des vertiges sévères pouvant aller jusqu'à un évanouissement se manifestent.
Le retrait brutal du médicament n'est pas recommandé, en particulier avec l'angine de poitrine, afin d'éviter une forte détérioration de l'état, la réduction de dose doit se poursuivre pendant 1 à 2 semaines.
Le traitement des patients présentant une cardiopathie ischémique, une insuffisance rénale, une hypotension artérielle, une maladie vasculaire périphérique, une insuffisance cardiaque doit avoir lieu sous surveillance régulière de la fonction rénale; si les paramètres biologiques se détériorent, le carvédilol doit être annulé.
Chez les patients atteints de psoriasis, de maladie vasculaire périphérique, de réactions anaphylactiques dans les antécédents, l'effet du médicament peut entraîner une aggravation de la maladie, avec l'angine de Prinzmetal - pour provoquer l'apparition de douleurs thoraciques. L'utilisation du médicament réduit la sensibilité aux tests allergiques.
Pendant la prise du médicament, il est recommandé avec prudence de procéder à une anesthésie générale avec des médicaments à effet inotrope négatif, tels que le cyclopropane, l'éther, le trichloréthylène. Le patient doit informer le médecin de la prise de Carvedilol. Avant les opérations chirurgicales majeures planifiées, un arrêt progressif du médicament doit être effectué.
Le médicament a tendance à masquer les symptômes de l'hyperglycémie et de la thyrotoxicose. Le traitement des patients atteints de diabète sucré est recommandé d'être accompagné d'une surveillance régulière de la glycémie, si nécessaire, ajuster le traitement hypoglycémiant.
Des précautions particulières doivent être prises lors de la prescription du médicament à des patients souffrant d'acidose métabolique sévère.
Le traitement des patients atteints de phéochromocytome commence par la nomination d'alpha-bloquants, puis passe à l'utilisation du médicament.
Le port de lentilles de contact pendant le traitement n'est pas recommandé, car le médicament réduit les déchirures.
La consommation d'alcool est contre-indiquée pendant la période de traitement.
Lorsque la thérapie combinée de Carvedilol et de clonidine est annulée, le premier à annuler progressivement le carvédilol, et seulement quelques jours plus tard, commence à réduire la dose de clonidine.
Au début du traitement et avec une augmentation de la dose, le médicament peut provoquer des étourdissements et une diminution excessive de la pression artérielle. Par conséquent, pendant la période d'utilisation, il est recommandé de s'abstenir de toutes activités potentiellement dangereuses, dont la mise en œuvre dépend de la vitesse élevée des réactions psychomotrices et d'une attention accrue.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Les informations sur l'utilisation du carvédilol pendant la grossesse sont actuellement insuffisantes. Les bêtabloquants réduisent le flux sanguin placentaire, nuisent au développement de l'embryon et peuvent provoquer une hypoglycémie, une bradycardie et une hypotension artérielle. Il n'y a pas d'expérience suffisante dans la prescription de Carvedilol aux femmes enceintes dans la pratique clinique. Par conséquent, le médicament est contre-indiqué pour une utilisation dans cette catégorie de patients, sauf en cas d'extrême nécessité, lorsque le bénéfice probable du traitement pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus.
Des expériences animales ont montré que le carvédilol et ses métabolites passent dans le lait maternel. Il n'y a pas de données sur la pénétration de ces substances dans le lait maternel chez l'homme, par conséquent, lors de la prescription d'un médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.
Interactions médicamenteuses
Pendant la prise du médicament, le diltiazem et le vérapamil par voie intraveineuse ne doivent pas être prescrits en raison du risque de forte diminution de la pression artérielle et de diminution de la fréquence cardiaque.
L'action du carvédilol est renforcée par une association avec des antiangineux, des antihypertenseurs, certains antiarythmiques, des anesthésiques, d'autres bêtabloquants (y compris sous forme de collyre), des glycosides cardiaques, des inhibiteurs de la monoamine oxydase, des sympatholytiques (réserpine).
Avec l'utilisation simultanée de Carvedilol:
- Le phénobarbital, la rifampicine et d'autres inducteurs des enzymes hépatiques peuvent réduire la concentration de carvédilol dans le plasma sanguin;
- Les alcaloïdes de l'ergot altèrent la circulation périphérique;
- La cimétidine et d'autres inhibiteurs des enzymes hépatiques peuvent augmenter la concentration de carvédilol dans le plasma sanguin;
- La digoxine augmente sa concentration plasmatique.
Le médicament peut renforcer l'effet des agents hypoglycémiants et masquer le développement de l'hypoglycémie.
Analogues
Les analogues du carvédilol sont: Atram, Alotendin, Anaprilin, Amlodak-AO, Aodak-AO, Dilatrend, Vedicardol, Carvetrend, Carvidex, Carvedigamma, Carvedilol Obolenskoye, Carvedilol-KV, Carvedilolentilexal, Carvedilol-KV, Carvedilolentelexal, Carvedolvedol-Liva Carvedil, Credex, Coriol, Talliton.
Termes et conditions de stockage
Conserver dans un endroit sec et sombre à des températures allant jusqu'à 25 ° C. Garder hors de la portée des enfants.
La durée de conservation est de 3 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Carvedilol
Les critiques du Carvedilol sont plutôt controversées, mais la plupart des patients sont optimistes quant à l'efficacité du médicament. Avec la sélection correcte du schéma thérapeutique, les patients qui ont eu un infarctus du myocarde connaissent une amélioration significative de leur santé et les crises cardiaques s'arrêtent pratiquement. En cas de rémission prolongée, il est recommandé de réduire progressivement la dose de Carvedilol.
Prix du Carvedilol dans les pharmacies
Le prix approximatif du Carvedilol avec un dosage de 12,5 mg dans les pharmacies varie dans une large gamme - de 75 à 235 roubles - en fonction du fabricant (le coût est indiqué pour un emballage contenant 30 comprimés). Vous pouvez acheter le médicament avec une dose de 25 mg pour 129-280 roubles (le paquet comprend 30 comprimés).
Carvedilol: prix dans les pharmacies en ligne
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Nom du médicament Prix Pharmacie |
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Carvedilol 25 mg comprimés 30 pcs. 30 RUB Acheter |
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Carvedilol 6,25 mg comprimés 30 pcs. 60 RUB Acheter |
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Carvedilol Canon 6,25 mg comprimés 30 pcs. 62 RUB Acheter |
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Carvedilol 12,5 mg comprimés 30 pcs. 64 RUB Acheter |
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Carvedilol 12,5 mg comprimés 30 pcs. 64 RUB Acheter |
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Carvedilol Canon 12,5 mg comprimés 30 pcs. 71 RUB Acheter |
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Carvedilol 25 mg comprimés 30 pcs. 74 RUB Acheter |
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Carvedilol Stada 12,5 mg comprimés 30 pcs. 76 RUB Acheter |
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Carvedilol 12,5 mg comprimés 30 pcs. 77 RUB Acheter |
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Carvedilol 25 mg comprimés 30 pcs. 78 RUB Acheter |
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Comprimés de Carvedilol 12,5 mg 30 pcs. 84 RUB Acheter |
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Carvedilol comprimés 25 mg 30 pcs. 84 RUB Acheter |
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Carvedilol 25 mg comprimés 30 pcs. 84 RUB Acheter |
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Carvedilol Canon 25 mg comprimés 30 pcs. 86 RUB Acheter |
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Carvedilol Canon 6,25 mg comprimés 30 pcs. 91 rbl. Acheter |
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Carvedilol Canon comprimés 12,5 mg 30 pcs. 109 RUB Acheter |
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Carvedilol Zentiva 25 mg comprimés 30 pcs. 109 RUB Acheter |
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Carvedilol Canon 25 mg comprimés 30 pcs. 114 RUB Acheter |
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Carvedilol Zentiva 12,5 mg comprimés 30 pcs. 121 RUB Acheter |
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Comprimés de Carvedilol 12,5 mg 30 pcs. 135 RUB Acheter |
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Carvedilol comprimés 25 mg 30 pcs. 137 RUB Acheter |
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Carvedilol Zentiva 6,25 mg comprimés 30 pcs. 157 r Acheter |
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Carvedilol Zentiva 6,25 mg comprimés 30 pcs. 170 RUB Acheter |
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Carvedilol Zentiva 25 mg comprimés 30 pcs. 190 RUB Acheter |
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Carvedilol Zentiva comprimés 12,5 mg 30 pcs. 194 r Acheter |
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Carvedilol 12,5 mg comprimés 30 pcs. 194 r Acheter |
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Carvedilol Sandoz comprimés 6,25 mg 30 pcs. 203 r Acheter |
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Carvedilol Sandoz 6,25 mg comprimés 30 pcs. 203 r Acheter |
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Carvedilol Sandoz 25 mg comprimés 30 pcs. 206 RUB Acheter |
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Carvedilol Sandoz comprimés 12,5 mg 30 pcs. 227 r Acheter |
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Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur
Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
