Relpax
Relaxax: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. En cas d'insuffisance rénale
- 11. Interactions médicamenteuses
- 12. Analogues
- 13. Conditions de stockage
- 14. Conditions de délivrance des pharmacies
- 15. Avis
- 16. Prix en pharmacie
Nom latin: Relpax
Code ATX: N02CC06
Ingrédient actif: Eletriptan (Eletriptan)
Producteur: Pfizer Manufacturing Deutschland (Allemagne)
Description et mise à jour photo: 2019-07-08
Prix en pharmacie: à partir de 549 roubles.
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Relaxax est un médicament anti-migraineux.
Forme de libération et composition
Forme pharmaceutique - comprimés pelliculés: orange, ronds biconvexes, gravés «Pfizer» sur une face, «REP 20» ou «REP 40» sur l’autre (20 mg ou 40 mg: 2, 3, 4, 6 ou 10 pièces. Sous blister, dans une boîte en carton 1, 2, 3, 4, 5, 6 ou 10 blisters).
L'ingrédient actif de Relpax est l'élétriptan (sous forme de bromhydrate), en 1 comprimé - 20 mg ou 40 mg.
Composants auxiliaires: croscarmellose sodique, stéarate de magnésium, lactose monohydraté, cellulose microcristalline.
La composition de l'enveloppe du film: Opadry orange OY-LS-23016 - lactose monohydraté, hypromellose, triacétine, colorant jaune soleil avec vernis aluminium (E110), dioxyde de titane (E171); Opadry clair YS-2-19114-A - triacétine, hypromellose.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
L'ingrédient actif de Relpax - l'élétriptan - est inclus dans le groupe des agonistes sélectifs des récepteurs neuronaux 5-HT 1 D et vasculaires de la sérotonine 5-HT 1B. En outre, la substance est caractérisée par une forte affinité pour 5-HT 1 F des récepteurs de la sérotonine et un effet modéré sur l'activité de 5-HT 7, 5-HT 1 F, 5-HT 2 B et 5-HT 1 A récepteurs de la sérotonine.
L'élétriptan a un effet sélectif plus prononcé sur les récepteurs de la sérotonine situés dans les artères carotides que sur les récepteurs de la sérotonine situés dans les artères fémorales et coronaires. L'activité anti-migraineuse de Relpax peut être expliquée par la capacité de son composant actif à resserrer les vaisseaux sanguins intracrâniens, et également à être un inhibiteur de l'inflammation neurogène.
Pharmacocinétique
Après administration orale, l'élétriptan est suffisamment complètement absorbé dans le tractus gastro-intestinal à un taux élevé (l'absorption atteint environ 81%). La biodisponibilité orale absolue chez les patients des deux sexes est d'environ 50%. La concentration maximale d'élétriptan dans le plasma sanguin est observée en moyenne 1,5 heure après l'administration. La pharmacocinétique d'une substance est caractérisée par une relation linéaire lorsque des doses thérapeutiques sont administrées entre 20 et 80 mg.
Le niveau maximal d'élétriptan et l'aire sous la courbe concentration-temps (AUC) augmentent d'environ 20 à 30% lors de la prise du médicament après un repas gras. Lorsqu'elle est prise par voie orale pendant une crise de migraine, l'ASC diminue d'environ 30% et le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale dans le plasma sanguin passe à 2,8 heures.
Avec une utilisation régulière à une posologie de 20 mg 3 fois par jour pendant 5 à 7 jours, la pharmacocinétique du principe actif de Relpax reste linéaire avec un cumul prévisible. Lorsqu'il est pris à des doses quotidiennes plus élevées (40 mg 3 fois par jour ou 80 mg 2 fois par jour) et un traitement d'une durée de plus de 7 jours, le cumul d'élétriptan dépasse celui attendu d'environ 40%.
Lorsqu'il est administré par voie intraveineuse, le volume de distribution de l'élétriptan est de 138 litres, ce qui indique une distribution efficace dans les tissus. La substance se lie aux protéines du plasma sanguin dans une mesure modérée (environ 85%).
Des études in vitro prouvent que le métabolisme primaire de l'élétriptan est dû à l'action de l'isoenzyme CYP3A4 du cytochrome P 450 dans le foie. Ceci est confirmé par une augmentation de la teneur de ce composé dans le plasma sanguin lorsqu'il est associé à l'érythromycine, qui est un puissant inhibiteur sélectif de l'isoenzyme CYP3A4. Il a été constaté que l'isoenzyme CYP2D6 participe également au métabolisme de l'élétriptan, bien que les études cliniques n'aient pas révélé l'effet du polymorphisme de cet élément sur la pharmacocinétique de Relpax.
Lors de la prise d'élétriptan, il se forme deux principaux métabolites circulants de cette substance, qui sont principalement responsables de l'augmentation de la radioactivité totale du plasma sanguin après l'administration d'élétriptan contenant un isotope de carbone marqué C 14.
Le métabolite formé par N-oxydation n'a pas d'activité pharmacologique, tandis que le métabolite formé par N-déméthylation a une activité comparable à celle de l'élétriptan. La troisième substance du plasma radioactif n'a pas été identifiée pour le moment. On pense qu'il s'agit d'un mélange de métabolites hydroxylés qui sont excrétés par les reins et les intestins.
La teneur en métabolite N-déméthylé actif dans le plasma sanguin ne dépasse pas 10 à 20% de la concentration totale d’élétriptan dans l’organisme et n’affecte donc pas de manière significative l’effet thérapeutique de Relpax.
Après administration intraveineuse, la clairance totale de la substance active du médicament est d'environ 36 l / h et la demi-vie atteint 4 heures. La clairance rénale moyenne après administration orale est d'environ 3,9 L / h. La part de la clairance non rénale représente environ 90% de la clairance totale, ce qui indique l'élimination de l'élétriptan de l'organisme sous forme de métabolites, principalement avec l'urine et les matières fécales.
Des études cliniques et pharmacologiques et des analyses pharmacocinétiques suggèrent que le sexe du patient n'affecte pratiquement pas le taux d'élétriptan dans le plasma sanguin.
Chez les patients âgés de 65 à 93 ans, une diminution insignifiante et statistiquement non significative de la clairance de l'élétriptan de 16% et une augmentation statistiquement significative de la demi-vie (d'environ 4,4 à 5,7 heures) ont été observées par rapport à ces indicateurs chez les patients plus jeunes. L'effet de l'élétriptan sur les fluctuations de la pression artérielle chez les personnes âgées peut être plus fort que chez les patients plus jeunes.
Les patients présentant des dysfonctionnements hépatiques (stades A et B selon la classification de Child-Pugh) ont présenté une augmentation statistiquement significative de l'ASC (de 34%) et de la demi-vie, ainsi qu'une légère augmentation de la concentration maximale d'élétriptan dans le sang (de 18%), mais ces phénomènes ne sont pas cliniquement significatif.
Chez les patients présentant une dysfonction rénale légère (CC 61–89 ml / min), modérée (CC 31–60 ml / min) ou sévère (CC inférieure à 30 ml / min), aucune modification de la pharmacocinétique de l’élétriptan ou de son degré de liaison aux protéines sanguines n’a été observée.
Indications pour l'utilisation
L'utilisation de Relpax est indiquée pour le soulagement des crises de migraine sans et avec aura.
Contre-indications
- Hypertension artérielle non contrôlée;
- Cardiopathie ischémique suspectée (IHD) ou sa présence: antécédent d'infarctus du myocarde, angine de poitrine, ischémie myocardique asymptomatique (confirmée), angine de poitrine de Prinzmetal;
- Violation de la circulation cérébrale ou indication dans l'histoire d'un accident ischémique transitoire;
- Pathologie occlusive des vaisseaux périphériques;
- Dysfonctionnement hépatique sévère;
- Soulagement de la migraine ophtalmoplégique, basilaire ou hémiplégique;
- Utilisation concomitante d'autres agonistes des récepteurs de la sérotonine 5-HT 1;
- Utilisation concomitante d'érythromycine, de kétoconazole, d'itraconazole, de clarithromycine, de josamycine (inhibiteurs du CYP3A4) et / ou de ritonavir, nelfinavir, indinavir (inhibiteurs de protéase);
- Moins de 18 ans;
- Déficit en lactase, intolérance au lactose, syndrome de malabsorption du glucose-galactose;
- Hypersensibilité aux composants du médicament.
De plus, l'utilisation de l'ergotamine et de ses dérivés (y compris le méthysergide) est contre-indiquée dans les 24 heures avant ou après la prise de Relpax.
Des précautions doivent être prises pour prescrire le médicament aux patients recevant un traitement concomitant avec des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine et des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine et de la noradrénaline (en raison du risque de développer un syndrome sérotoninergique lors de la prise d'élétriptan et d'autres médicaments sérotoninergiques), ainsi qu'à une dose supérieure à 40 mg en cas de violation fonction rénale.
Instructions pour l'utilisation de Relpax: méthode et posologie
Les comprimés sont pris par voie orale, sans mâcher, avec une quantité d'eau suffisante.
La prise de Relpax doit être débutée dès l'apparition des premiers symptômes de la migraine, bien qu'elle soit efficace à tous les stades d'une crise de la maladie.
La dose initiale recommandée pour les patients âgés de 18 à 65 ans est de 40 mg.
Si le mal de tête s'est calmé, mais reprend dans les 24 heures suivant la prise du médicament, il est démontré que 40 mg le soulagent à nouveau, mais pas plus tôt que 2 heures après le premier comprimé.
Patients chez qui la dose initiale n'a pas donné d'effet clinique dans les deux premières heures, il n'est pas recommandé de prendre la deuxième dose pour arrêter cette crise.
En l'absence d'effet adéquat à partir d'une dose de 40 mg lors de l'arrêt de la prochaine crise migraineuse, 80 mg du médicament peuvent être pris comme dose initiale.
La dose quotidienne maximale de Relpax est de 160 mg.
En cas de dysfonctionnement hépatique léger ou modéré, aucun ajustement posologique n'est nécessaire.
Effets secondaires
Effets indésirables de Relpax enregistrés dans les essais cliniques:
- Système cardiovasculaire: souvent - tachycardie, palpitations cardiaques; rarement - augmentation de la pression artérielle (TA), angine de poitrine, bradycardie, choc;
- Troubles mentaux: rarement - confusion, insomnie, troubles de la pensée, dépersonnalisation, agitation, euphorie, dépression; rarement - labilité émotionnelle;
- Système nerveux: souvent - maux de tête, somnolence, étourdissements, myasthénie grave, altération de la sensibilité (sensation de picotement), hypertonicité musculaire, hypesthésie; rarement - troubles de la parole, hyperesthésie, ataxie, tremblements, altération du goût, hypokinésie, stupeur;
- Organes de l'équilibre et de l'audition: souvent - vertiges; rarement - sifflements et / ou douleurs dans les oreilles;
- Système lymphatique: rarement - lymphadénopathie;
- Organe de la vision: rarement - douleur dans les yeux, vision floue, larmoiement altéré, photophobie; rarement - conjonctivite;
- Métabolisme: rarement - anorexie;
- Système hépatobiliaire: rarement - augmentation de l'activité de l'aspartate aminotransférase, hyperbilirubinémie;
- Système digestif: souvent - bouche sèche, nausées, indigestion, douleurs abdominales; rarement - glossite, diarrhée; rarement - œdème de la langue, constipation, éructations, œsophagite;
- Réactions dermatologiques: souvent - augmentation de la transpiration; rarement - démangeaisons cutanées, éruptions cutanées; rarement - urticaire, pathologies cutanées;
- Système urinaire: rarement - mictions fréquentes, polyurie;
- Système musculo-squelettique: souvent - douleurs dorsales et / ou musculaires; rarement - arthrose, douleurs articulaires, douleurs osseuses; rarement - myopathie, arthrite, convulsions, myalgie;
- Système reproducteur et glandes mammaires: rarement - ménorragie, douleur dans les glandes mammaires;
- Troubles médiastinaux, respiratoires, thoraciques: souvent - sensation d'oppression dans la gorge; rarement - bâillements, dyspnée; rarement - un changement dans le timbre de la voix, l'asthme;
- Infections: souvent - rhinite, pharyngite; rarement - infections des voies respiratoires;
- Troubles généraux: souvent - bouffées de chaleur au visage, sensation de chaleur, frissons, douleur ou sensation de constriction et / ou de pression dans la poitrine, asthénie; rarement - soif, faiblesse générale, œdème périphérique, gonflement du visage.
De plus, les effets secondaires trouvés dans les études post-commercialisation:
- Système cardiovasculaire: hypertension artérielle;
- Système immunitaire: réactions allergiques;
- Système digestif: rarement - colite ischémique, vomissements;
- Système nerveux: rarement - évanouissement.
Surdosage
En cas de surdosage de Relpax, une hypertension artérielle ou d'autres troubles du système cardiovasculaire peuvent survenir. Lors de la prise de doses élevées du médicament, l'estomac est lavé et un traitement symptomatique est effectué.
La demi-vie de l'élétriptan est d'environ 4 heures, donc en cas de surdosage, le patient doit rester sous surveillance médicale pendant au moins 20 heures ou jusqu'à ce que les symptômes cliniques du surdosage disparaissent complètement. L'efficacité de l'hémodialyse et de la dialyse péritonéale dans la réduction des concentrations plasmatiques d'élétriptan n'a pas été prouvée.
instructions spéciales
Selon les instructions, Relaxax ne doit être prescrit que pour le traitement de la migraine avec un diagnostic confirmé. Le médicament ne doit pas être pris pour des maux de tête atypiques, car l'effet de rétrécissement du médicament sur les vaisseaux du cerveau peut être dangereux si la douleur est associée à un anévrisme rompu, à un accident vasculaire cérébral ou à d'autres pathologies graves.
En outre, lors de la prescription, le médecin doit prendre en compte les résultats d'un examen préliminaire du patient pour détecter la présence ou le risque de développer des maladies cardiovasculaires.
Il est recommandé de prendre les comprimés exclusivement pendant la phase de mal de tête, car la prise du médicament pendant l'apparition de l'aura n'empêche pas le développement du mal de tête.
Des études cliniques ont confirmé l'effet thérapeutique de Relpax sur le soulagement des symptômes accompagnant la migraine (photophobie, nausées, vomissements, phonophobie) et le traitement des céphalées réapparaissant lors d'une crise.
Le médicament n'est pas destiné à être utilisé comme prophylaxie.
Les patients, en particulier âgés ou présentant une insuffisance rénale, doivent savoir qu’une dose de 60 mg ou plus peut provoquer une légère augmentation transitoire de la pression artérielle.
En raison de l'apparition possible de somnolence ou d'étourdissements lors de la prise du médicament ou de la maladie elle-même, il est conseillé aux patients d'être prudents lorsqu'ils conduisent des véhicules et des mécanismes à la fois pendant une crise de migraine et après l'utilisation directe de Relpax.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
L'expérience clinique de l'utilisation de Relpax pendant la grossesse est pratiquement absente. La prescription d'un médicament n'est recommandée que dans les cas où les avantages potentiels du traitement pour la mère l'emportent sur les risques perçus pour le fœtus.
L'élétriptan passe dans le lait maternel. Avec une dose unique de Relpax à une dose de 80 mg pendant 24 heures, environ 0,02% de la dose prise est excrétée dans le lait maternel. Le risque d'exposition au médicament chez le nouveau-né sera minime si la mère refuse d'allaiter dans les 24 heures suivant la prise de Relpax.
Les expériences de laboratoire sur les animaux n'ont pas confirmé l'effet tératogène du médicament sur le fœtus.
Avec une fonction rénale altérée
Chez les patients atteints de dysfonctionnement rénal, l'effet hypertenseur de Relpax est renforcé, par conséquent, le médicament doit être prescrit à des doses supérieures à 40 mg par jour avec prudence. Lorsque le médicament est pris à des doses quotidiennes de 60 mg ou plus, une augmentation légère et temporaire de la pression artérielle est observée.
Interactions médicamenteuses
L'interaction cliniquement significative de Relpax avec les antidépresseurs tricycliques, les bêtabloquants, les inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (ISRS), la flunarizine n'a pas été établie.
Des études ont confirmé le manque d'influence sur la pharmacocinétique des bêtabloquants de l'élétriptan, des ISRS, des antidépresseurs tricycliques, des médicaments de substitution hormonaux contenant des œstrogènes, des inhibiteurs calciques et des contraceptifs oraux contenant des œstrogènes.
En cas d'utilisation simultanée avec des inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO), une interaction pharmacocinétique est peu probable, car l'élétriptan n'est pas un substrat de la MAO.
L'ingestion de caféine 1 heure plus tard ou d'ergotamine 2 heures après la prise de Relpax entraîne une augmentation additive, quoique insignifiante, de la pression artérielle. Par conséquent, un intervalle de 24 heures doit être observé entre l'utilisation de l'élétriptan et des médicaments contenant de l'ergotamine ou de type ergotamine, y compris la dihydroergotamine.
L'effet des doses thérapeutiques de Relpax sur le système du cytochrome P 450 n'a pas été établi.
L'association avec des médicaments sérotoninergiques augmente le risque de développer un syndrome sérotoninergique.
Analogues
Les analogues de Relpax sont: Imigran, Kofetamin, Zomig, Amigrenin, Sumatriptan.
Termes et conditions de stockage
Conserver à des températures allant jusqu'à 30 ° C. Garder hors de la portée des enfants.
La durée de conservation est de 3 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Relpax
Selon les critiques, Relpax s'est imposé comme un médicament efficace contre les migraines. Les patients indiquent que même après avoir pris 1 comprimé, leurs symptômes caractéristiques d'une crise de migraine ont complètement disparu. Les symptômes deviennent moins sévères environ 30 minutes après la prise du médicament.
Les effets secondaires incluent des nausées, de la somnolence, des tremblements, etc. Certains patients pensent qu'après avoir utilisé Relpax, il est conseillé de dormir afin de minimiser le risque d'effets secondaires. Il existe également des critiques de personnes souffrant de migraines, qui affirment que la prise du médicament n'a pas du tout amélioré leur état.
Le prix du Relaxax en pharmacie
En moyenne, le prix du Relpax 40 mg dans les chaînes de pharmacies varie de 480 à 550 roubles (pour un pack de 2 comprimés).
Relaxpax: prix dans les pharmacies en ligne
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Nom du médicament Prix Pharmacie |
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Relpax 40 mg comprimés pelliculés 2 pcs. 549 r Acheter |
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Relax pilules p.p. 40 mg 2 pièces 612 RUB Acheter |
Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur
Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
