Rifabutine
Rifabutine: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Pour les violations de la fonction hépatique
- 13. Utilisation chez les personnes âgées
- 14. Interactions médicamenteuses
- 15. Analogues
- 16. Conditions de stockage
- 17. Conditions de délivrance des pharmacies
- 18. Avis
- 19. Prix en pharmacie
Nom latin: Rifabutin
Le code ATX: J04AB04
Ingrédient actif: rifabutine (rifabutine)
Fabricant: JSC "Moskhimfarmpreparaty eux. N. A. Semashko "(Russie); Valenta Pharmaceuticals (Russie); Ozone LLC (Russie); Lupin, Ltd. (Lupin, Ltd.) (Inde); Lock-Beta Pharmaceuticals (I) Pvt. Ltd. [Lok-Beta Pharmaceuticals (I) Pvt. Ltd.] (Inde)
Description et photo mises à jour: 30.11.2018
La rifabutine est un médicament antituberculeux, un antibiotique du groupe rifampicine.
Forme de libération et composition
Le médicament est disponible sous forme de gélules: taille n ° 0, gélatineuse dure, corps et coiffe, selon le fabricant, du rouge vif au rouge-brun; le contenu des gélules est en poudre de couleur violet foncé à violet-brun, la présence d'inclusions plus claires n'est pas exclue (dans une plaquette / blister de 5 ou 10 pièces, dans une boîte en carton 1-10 emballages / blisters et instructions pour l'utilisation de la rifabutine; dans un récipient en polymère de 10, 20, 30, 40, 50, 60 ou 100 pièces, dans un emballage carton 1 récipient; d'autres types de conditionnement sont possibles, y compris ceux destinés aux hôpitaux)
Composition de 1 capsule:
- ingrédient actif: rifabutine - 150 mg;
- substances supplémentaires: polyvinylpyrrolidone (povidone) de bas poids moléculaire médical, stéarate de magnésium, amidon prégélatinisé, laurylsulfate de sodium, aérosil (dioxyde de silicium colloïdal), talc, gélatine, azorubine (rouge acide 2C), bleu propriétaire, noir brillant 4, quin.
Selon le fabricant, une composition différente des composants auxiliaires de la capsule est possible.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
La rifabutine est un antibiotique semi-synthétique avec un large spectre d'action antibactérienne. Montre une efficacité contre les micro-organismes situés intra- et extracellulairement. Inhibe sélectivement l'ARN polymérase ADN-dépendante des bactéries sensibles. Montre une activité élevée contre Mycobacterium spp. (M. tuberculosis, complexe M. avium intracellulare et autres mycobactéries atypiques). Entre 33 et 50% des souches de M. tuberculosis résistantes à la rifampicine sont sensibles à la rifabutine, ce qui suggère une résistance croisée incomplète entre ces antibiotiques. Le médicament est actif contre de nombreux micro-organismes Gram positifs.
Le médicament est recommandé pour une utilisation en association avec d'autres médicaments antibactériens, car la monothérapie à la rifabutine entraîne le développement rapide d'une résistance.
Pharmacocinétique
La rifabutine est rapidement absorbée dans le tractus gastro-intestinal. Manger des aliments gras n'affecte pas le taux d'absorption, mais diminue son taux.
La biodisponibilité est de 20%. Le temps pour atteindre la concentration maximale d'une substance dans le plasma (C max) est de 2 à 4 heures. Liaison aux protéines plasmatiques - 85%. Les concentrations plasmatiques sont maintenues au-dessus de la concentration inhibitrice minimale de M. tuberculosis jusqu'à 30 heures après l'ingestion.
La pharmacocinétique de la rifabutine à une dose unique de 300, 450 ou 600 mg est linéaire, la valeur C max étant déterminée dans la plage de 0,4 à 0,7 μg / ml. Il pénètre bien dans les cellules de divers organes et tissus. Le rapport de la concentration intracellulaire à la concentration extracellulaire est de 9 pour les neutrophiles et de 15 pour les monocytes.
Les perméats de substance à travers la barrière hémato-encéphalique (niveaux rifabutine dans le liquide céphalo - rachidien est approximativement une / 2 à partir du plasma). La concentration la plus élevée est observée dans les poumons (un jour après l'administration, elle est 5 à 10 fois supérieure à la concentration plasmatique).
Le volume de distribution (V d) est de 9 l / kg.
Il est métabolisé dans le foie pour former des métabolites inactifs.
Il est excrété sous forme de métabolites: avec l'urine - 53%, avec la bile - 30%. La demi-vie (T 1/2) est de 35 à 40 heures.
Indications pour l'utilisation
- la tuberculose pulmonaire chronique multirésistante causée par des souches de M. tuberculosis résistantes à la rifampicine - dans le cadre d'une polythérapie;
- infections (localisées / disséminées) causées par M. tuberculosis, le complexe M. avium intracellulare, M. xenopi et d'autres bactéries atypiques, y compris chez les patients présentant un déficit immunitaire, chez lesquels le nombre de lymphocytes CD4 est de 200 / μl et moins - dans le thérapie;
- infections (localisées / disséminées) causées par M. tuberculosis, le complexe M. avium intracellulare, M. xenopi et d'autres bactéries atypiques, y compris chez les patients immunodéprimés avec un nombre de lymphocytes CD4 ≤ 200 / μL - prophylaxie, monothérapie.
Contre-indications
Absolu:
- période de grossesse;
- allaitement maternel;
- hypersensibilité aux rifampicines (y compris la rifabutine), y compris des antécédents.
Relative (la prudence est de rigueur lors de l'utilisation de capsules de rifabutine):
- insuffisance rénale sévère;
- insuffisance hépatique sévère.
Certains fabricants indiquent dans les instructions d'utilisation du médicament qu'il est contre-indiqué chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans, en raison du manque de données sur la sécurité et l'efficacité du traitement chez ce groupe d'âge de patients.
Rifabutine, mode d'emploi: méthode et posologie
Prenez les gélules de rifabutine à l'intérieur, 1 fois par jour, quel que soit votre apport alimentaire.
Dosage recommandé:
- tuberculose pulmonaire chronique multirésistante: 300-450 mg par jour; durée du traitement - jusqu'à six mois à compter du moment où une culture négative a été obtenue;
- tuberculose pulmonaire (nouvellement diagnostiquée): 150–300 mg par jour; durée du traitement - jusqu'à six mois;
- infection mycobactérienne non tuberculeuse (en association avec d'autres médicaments): 450–600 mg par jour; durée du traitement - jusqu'à six mois à compter du moment où une culture négative a été obtenue;
- infections chez les patients présentant une immunosuppression (prophylaxie): 300 mg par jour.
Pour les patients dont la clairance de la créatinine (CC) est inférieure à 30 ml / min, la dose du médicament est divisée par deux.
En cas d'insuffisance modérée de la fonction rénale / hépatique, un ajustement posologique n'est pas nécessaire.
Effets secondaires
- système musculo-squelettique: myalgie, arthralgie;
- tractus gastro-intestinal: nausées, vomissements, diarrhée, dysgueusie (changement de goût), douleurs abdominales, jaunisse, augmentation de l'activité des transaminases hépatiques;
- réactions allergiques: éruption cutanée, fièvre, dans de rares cas - bronchospasme, uvéite, éosinophilie, choc anaphylactique;
- paramètres de laboratoire: anémie, thrombocytopénie, leucopénie.
Surdosage
En raison d'un surdosage de rifabutine, une augmentation des réactions indésirables négatives est possible.
Si vous pensez prendre des doses élevées du médicament, un lavage gastrique est effectué et des diurétiques sont prescrits. À l'avenir, il est possible d'utiliser un traitement symptomatique.
instructions spéciales
Pendant le traitement par la rifabutine, le nombre de plaquettes et de leucocytes dans le sang périphérique, ainsi que l'activité des enzymes hépatiques, doivent être systématiquement surveillés.
Le risque de développer une uvéite est plus élevé dans le cas de son utilisation combinée avec la clarithromycine ou lors de la prise de doses élevées du médicament. Si un traitement d'association est justifié, la dose quotidienne de rifabutine est réduite à 300 mg. Les patients prenant de la rifabutine en association avec de la clarithromycine ou d'autres macrolides et / ou avec du fluconazole et des composés similaires doivent être surveillés par un médecin. Lors du diagnostic de l'uvéite, il est nécessaire de consulter un ophtalmologiste et d'arrêter temporairement de prendre la rifabutine.
Le médicament peut donner à l'urine, à la peau et aux liquides sécrétés une couleur orange rougeâtre. À cet égard, il n'est pas recommandé aux patients prenant le médicament de porter des lentilles de contact en raison de la possibilité de leur coloration en orange.
Utilisée en monothérapie pour prévenir la maladie induite par M. avium chez les patients tuberculeux, la rifabutine peut entraîner le développement d'une résistance croisée à la rifampicine et à la rifabutine. Par conséquent, il est conseillé de le prendre en association avec des médicaments antituberculeux n'appartenant pas au groupe de la rifampicine.
Les femmes en âge de procréer doivent utiliser une contraception de barrière car les contraceptifs oraux peuvent ne pas fonctionner.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
L'effet du médicament sur la capacité de conduire des véhicules et des mécanismes complexes n'a pas été établi.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Pendant la gestation et l'allaitement, le médicament est contre-indiqué.
Utilisation pendant l'enfance
Il n'y a pas de données sur l'utilisation de la rifabutine chez les enfants et adolescents de moins de 18 ans.
Avec une fonction rénale altérée
En cas d'insuffisance rénale sévère, le médicament doit être pris avec prudence.
Chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée, un ajustement posologique n'est pas nécessaire.
Pour les violations de la fonction hépatique
En cas d'insuffisance hépatique sévère, le médicament doit être pris avec prudence.
Chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée, un ajustement posologique n'est pas nécessaire.
Utilisation chez les personnes âgées
Il n'y a pas de recommandations particulières pour la prise de Rifabutine chez les patients âgés.
Interactions médicamenteuses
- les enzymes de la famille du cytochrome P 450 (en particulier le CYP3A): la rifabutine les induit, influençant ainsi la pharmacocinétique des médicaments métabolisés par ces enzymes, qui, si nécessaire, une administration combinée peut nécessiter une augmentation de la dose de ces dernières;
- contraceptifs oraux: leur efficacité diminue (il est recommandé d'utiliser d'autres moyens de contraception);
- didanosine, isoniazide, éthambutol: aucune interaction détectée;
- théophylline, sulfamides, pyrazinamide, fluconazole, zalcitabine: des interactions médicamenteuses sont peu probables, mais le fluconazole peut augmenter les taux plasmatiques de rifabutine;
- zidovudine: sa concentration plasmatique diminue;
- clarithromycine: il peut y avoir une augmentation du taux plasmatique de rifabutine (la dose quotidienne du médicament dans ce cas ne doit pas dépasser 300 mg);
- isoniazide, pyrazinamide et surtout prothionamide: leur activité antimicrobienne est significativement augmentée.
Analogues
Les analogues de la rifabutine sont la verbutine, la mycobutine-Ross, la mycobutine, la rifabutine-féréine, la rifampicine, la kansamin, etc.
Termes et conditions de stockage
Conserver dans le respect des conditions de température: T ≤ 25 ° C. Protégez de la lumière et de l'humidité.
Garder hors de la portée des enfants.
La durée de conservation est de 2 ou 3 ans (selon le fabricant).
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Rifabutin
Les patients laissent la plupart des critiques positives sur la rifabutine. Ils notent le fort effet de l'antibiotique et son efficacité dans les cas où d'autres agents antibactériens étaient impuissants. Il est indiqué que le médicament agit mieux en association avec d'autres médicaments antituberculeux qu'en monothérapie. Il a un effet plus doux sur le corps et provoque moins d'effets secondaires que les analogues.
Dans le même temps, les patients sont avertis que lorsqu'ils prennent de la rifabutine, les fluides corporels, y compris les larmes, deviennent orange ou rouge vif. À cet égard, il n'est pas recommandé de porter des lentilles de contact pendant la pharmacothérapie.
Les experts disent que ce médicament antituberculeux, lorsqu'il est pris pendant une longue période, ne provoque pas le développement de la tolérance, il peut donc être prescrit pendant une période suffisamment longue. Bien qu'il n'y ait pas d'exigences établies pour le moment de son administration, il est conseillé de prendre l'antibiotique après les repas pour réduire le risque d'effets indésirables du tractus gastro-intestinal. De plus, une réception bien sûr des hépatoprotecteurs est recommandée.
Parmi les inconvénients du médicament, il y a le développement de réactions indésirables telles qu'une légère somnolence et des nausées, se manifestant sous une forme légère. Un inconvénient supplémentaire est l'effet de la rifabutine sur l'action des contraceptifs oraux, qui, lorsqu'ils sont pris ensemble, réduisent leur efficacité.
Le prix de la rifabutine dans les pharmacies
Le prix de la rifabutine est de 2400 à 2600 roubles. par boîte de 30 capsules.
Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur
Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
