Olanzapine - Instructions Pour L'utilisation Des Comprimés, Des Critiques, Des Prix, Des Analogues

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Dernière modifié: 2023-12-15 07:39

Olanzapine

Olanzapine: mode d'emploi et avis

1. 1. Forme et composition de la libération
2. 2. Propriétés pharmacologiques
3. 3. Indications d'utilisation
4. 4. Contre-indications
5. 5. Méthode d'application et dosage
6. 6. Effets secondaires
7. 7. Surdosage
8. 8. Instructions spéciales
9. 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
10. 10. Utilisation dans l'enfance
11. 11. En cas d'insuffisance hépatique
12. 12. Utilisation chez les personnes âgées
13. 13. Interactions médicamenteuses
14. 14. Analogues
15. 15. Conditions de stockage
16. 16. Conditions de délivrance des pharmacies
17. 17. Avis
18. 18. Prix en pharmacie

Nom latin: Olanzapine

Le code ATX: N05AH03

Ingrédient actif: Olanzapine (Olanzapine)

Producteur: Synthon Hispania (Espagne), North Star (Russie), Ozone (Russie), ALSI Pharma JSC (Russie)

Description et mise à jour photo: 2018-11-21

Prix en pharmacie: à partir de 185 roubles.

Acheter

L'olanzapine est un neuroleptique.

Forme de libération et composition

Forme posologique d'olanzapine:

• comprimés pelliculés: ronds, biconvexes, de jaune à vert jaunâtre (pour les dosages de 2,5 et 7,5 mg) ou blancs ou presque blancs (pour les dosages de 5 et 10 mg) à l'extérieur et jaune clair sur la coupure (7, 10, 14, 20 ou 30 comprimés sous blister, en carton 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 ou 10 plaquettes; ou 7, 10, 14, 20, 28, 30, 56 ou 100 comprimés dans une boîte, dans une boîte en carton 1 boîte);
• comprimés: ronds, biconvexes, jaunes (7 comprimés dans un blister, dans une boîte en carton 4 (pour les comprimés 2,5 / 5/10 mg) ou 8 (pour les comprimés 7,5 mg) plaquettes; 10 comprimés chacun dans un emballage contour acheikova, dans une boîte en carton 1–5 paquets).

Composition de 1 comprimé pelliculé 2,5 / 5 / 7,5 / 10 mg:

• substance active: olanzapine - 2,5 / 5 / 7,5 / 10 mg;
• composants auxiliaires: lactose monohydraté, cellulose microcristalline, croscarmellose sodique, povidone-K25, dioxyde de silicium colloïdal, stéarate de magnésium;
• enveloppe du film: hypromellose, macrogol-4000, dioxyde de titane, colorant 9 pour les dosages de 2,5 et 7,5 mg).

Composition de 1 comprimé 2,5 / 5 / 7,5 / 10 mg:

• substance active: olanzapine 2,5 / 5 / 7,5 / 10;
• composants auxiliaires: cellulose microcristalline, lactose monohydraté, crospovidone, stéarate de magnésium.

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamique

L'olanzapine est un agent antipsychotique, anti-maniaque et stabilisateur de l'humeur. La substance affecte plusieurs systèmes récepteurs et, de ce fait, a un large profil pharmacologique. Un tropisme par rapport aux récepteurs sérotoninergiques, muscariniques, dopaminergiques, histaminiques et adrénergiques a été établi. Dans les études ont montré un antagonisme en relation avec la sérotonine, la dopamine et les récepteurs m-cholinergiques. En ce qui concerne les récepteurs 5-HT ₂ -sérotonine, son activité et son affinité sont plus prononcées que par rapport aux récepteurs D ₂ -dopamine.

Tant chez les patients sains après une dose unique de 10 mg d'olanzapine suivie d'une tomographie par émission de positons que chez les patients schizophrènes ayant répondu à l'olanzapine, avec une tomographie par émission de photons unique consécutive, l'association avec les récepteurs striataux D ₂ était faible, comparée à 5 Récepteurs HT _2A.

L'olanzapine réduit sélectivement l'activité des neurones dopaminergiques mésolimbiques (A10), tout en affectant faiblement les voies striatales des neurones qui contrôlent les fonctions motrices. Lors de l'utilisation d'olanzapine à des doses inférieures à celles provoquant la catalepsie, l'évitement conditionné diminue (dans le test d'activité antipsychotique).

Le médicament entraîne une diminution statistiquement significative de la gravité des symptômes productifs et négatifs chez les patients atteints de schizophrénie.

Des études ont montré une amélioration significative de l'état des patients atteints de schizophrénie, de troubles schizo-affectifs et de troubles apparentés et de symptômes de dépression causés par ces affections avec un traitement par Olanzapine (-6,0) par rapport à l'halopéridol (-3,1).

Pour les épisodes maniaques ou mixtes chez les patients atteints de trouble bipolaire, l'olanzapine (administrée pendant 3 semaines) a réduit les symptômes maniaques plus efficacement que le placebo et le valproate séminatrium. L'efficacité d'Olanzapine dans la proportion de patients ayant obtenu une rémission liée à la dépression et à la manie à 6 et 12 semaines de traitement est comparable à celle de l'halopéridol. L'olanzapine (10 mg) en association avec du lithium ou de l'acide valproïque pendant 2 semaines de traitement a réduit la gravité des symptômes maniaques plus que la monothérapie avec les mêmes médicaments pendant 6 semaines.

Une étude sur la prévention de la rechute chez des patients présentant un épisode maniaque qui avaient précédemment obtenu une rémission avec un traitement à l'olanzapine a montré sa supériorité par rapport au placebo pour atteindre le critère d'évaluation principal - la rechute du trouble bipolaire. De plus, l'efficacité du médicament par rapport au placebo a été établie en relation avec la prévention des épisodes dépressifs et maniaques.

En outre, dans la prévention des rechutes chez les patients présentant un épisode maniaque qui ont obtenu une rémission, l'olanzapine en monothérapie n'est pas inférieure aux préparations de lithium en termes d'efficacité pour atteindre le critère principal - rechute du trouble bipolaire.

Le traitement d'association avec l'olanzapine et le lithium ou l'acide valproïque n'a pas montré un effet plus important pour retarder la récidive du trouble bipolaire chez les patients présentant des épisodes maniaques ou mixtes que la monothérapie au lithium ou à l'acide valproïque.

Pharmacocinétique

L'olanzapine a un taux d'absorption élevé qui ne dépend pas de la prise alimentaire. La concentration maximale de la substance est atteinte après 5 à 8 heures. La liaison aux protéines est de 93%. L'olanzapine est métabolisée dans le foie par conjugaison et oxydation. Le principal métabolite est le 10-N-glucuronide, qui ne traverse pas la barrière hémato-encéphalique.

La production de 2-hydroxyméthyle et de N-desméthyle se produit avec la participation des enzymes CYP2D6 et CYP1A2. L'effet principal du médicament est associé à l'olanzapine, l'activité de ses métabolites est moins prononcée. Le médicament est principalement excrété (57%) par les reins sous forme de métabolites. La demi-vie est de 30 à 38 heures chez les jeunes et d'environ 51,8 heures chez les patients de plus de 65 ans.

Indications pour l'utilisation

• schizophrénie;
• trouble bipolaire de type affectif (la monothérapie d'olanzapine et son association avec de l'acide valproïque ou des préparations au lithium sont possibles): un épisode maniaque modéré à sévère, ainsi qu'une rechute de trouble bipolaire (si le médicament a été efficace dans la phase maniaque);
• dépression thérapeutiquement résistante (en association avec la fluoxétine).

Contre-indications

Contre-indications absolues:

• le risque de développer un glaucome à angle fermé;
• psychose et troubles du comportement dus à la démence;
• les psychoses causées par l'utilisation d'agonistes des récepteurs de la dopamine dans la maladie de Parkinson;
• déficit en lactase, intolérance au lactose, malabsorption du glucose-galactose;
• âge jusqu'à 18 ans;
• période de lactation;
• sensibilité accrue à tout composant du médicament.

Contre-indications relatives:

• épilepsie;
• glaucome à angle fermé;
• insuffisance hépatique;
• hyperplasie de la prostate;
• obstruction intestinale de nature paralytique;
• maladies myéloprolifératives;
• myélosuppression;
• grossesse;
• syndrome hypereosinophilic.

Mode d'emploi de l'olanzapine: méthode et posologie

Les comprimés d'olanzapine sont pris par voie orale, quel que soit le repas.

Recommandations posologiques initiales:

• schizophrénie: 10 mg une fois par jour;
• épisode maniaque: 15 mg 1 fois par jour (monothérapie) ou 10 mg 1 fois par jour (dans le cadre d'un traitement d'association);
• prévention de la rechute du trouble bipolaire: 10 mg 1 fois par jour. En cas d'apparition d'un syndrome maniaque, mixte ou dépressif, le traitement est poursuivi (si nécessaire, en ajustant sa dose) en association avec d'autres médicaments correspondant au tableau clinique.

Par la suite, un ajustement de la dose est autorisé (entre 5 et 20 mg 1 fois par jour). Son augmentation devrait se produire à des intervalles d'au moins 24 heures.

Le médicament doit être arrêté en diminuant progressivement la dose.

Pour le traitement de la dépression thérapeutiquement résistante, le médicament est utilisé en association avec la fluoxétine une fois par jour, le soir. La dose initiale habituelle d'olanzapine est de 5 mg et de fluoxétine 20 mg. Ensuite, les doses peuvent être augmentées. Il est nécessaire d'évaluer régulièrement la faisabilité de la poursuite du traitement.

Le métabolisme de l'olanzapine est réduit chez les patientes, les personnes âgées et également chez les non-fumeurs. Si plusieurs de ces facteurs sont présents, une réduction de dose peut être nécessaire.

Effets secondaires

• système sanguin et lymphatique: éosinophilie, leucopénie, neutropénie, thrombocytopénie;
• système immunitaire: hypersensibilité;
• métabolisme et nutrition: augmentation du poids corporel, augmentation de la concentration en glucose, cholestérol, triglycérides, glucosurie, augmentation de l'appétit, apparition ou exacerbation du diabète sucré (parfois accompagné d'acidocétose, coma, dont plusieurs décès), hypothermie;
• système nerveux: akathisie, étourdissements, parkinsonisme, dyskinésie, convulsions (en présence de facteurs de risque), dystonie (y compris crise oculogyrique), dyskinésie tardive, dysarthrie, amnésie, syndrome malin des neuroleptiques, symptômes de sevrage (insomnie, transpiration, tremblements, anxiété, nausées et vomissements);
• système respiratoire, thorax et organes médiastinaux: épistaxis;
• système cardiovasculaire: hypotension orthostatique, bradycardie, allongement de l'intervalle QT, thromboembolie (y compris embolie pulmonaire et thrombose veineuse profonde), tachycardie ventriculaire, fibrillation ventriculaire, mort subite;
• tractus gastro-intestinal: effets anticholinergiques (transitoires et légers), ballonnements, pancréatite;
• foie et voies biliaires: activité accrue des transaminases hépatiques (transitoires et asymptomatiques), en particulier au début du traitement, hépatite (y compris lésions hépatocellulaires, cholestatiques et mixtes);
• peau et tissus sous-cutanés: éruption cutanée, alopécie, réactions de photosensibilité;
• tissu musculo-squelettique et conjonctif: arthralgie, rhabdomyolyse;
• reins et voies urinaires: rétention ou incontinence urinaire, apparition tardive de la miction;
• organes génitaux et glande mammaire: diminution de la libido, dysfonction érectile, aménorrhée, galactorrhée (chez la femme), augmentation mammaire, gynécomastie et augmentation mammaire chez l'homme, priapisme;
• autres: asthénie, fatigue, fièvre, œdème;
• paramètres de laboratoire: augmentation de la concentration plasmatique de prolactine, augmentation de l'activité de la phosphatase alcaline, de la créatine phosphokinase, de la y-glutamyl transférase, hyperuricémie, augmentation de la concentration de la bilirubine totale.

Chez les patients âgés atteints de démence traités par Olanzapine, dans les essais cliniques, l'incidence des effets indésirables vasculaires cérébraux et des décès était plus élevée que chez les patients recevant un placebo. Très souvent, ils ont eu des troubles de la marche et des chutes. Souvent - fièvre, pneumonie, érythème, léthargie, incontinence urinaire, hallucinations visuelles.

Les patients présentant une psychose médicamenteuse (agonistes des récepteurs de la dopamine) associée à la maladie de Parkinson sont très susceptibles d'avoir des hallucinations et une aggravation des symptômes parkinsoniens.

L'utilisation d'Olanzapine en association avec l'acide valproïque augmente le risque de neutropénie et, en association avec le lithium ou l'acide valproïque, peut provoquer des tremblements, une augmentation de l'appétit, une prise de poids, une bouche sèche et des troubles de la parole.

Surdosage

Symptômes de surdosage d'olanzapine: tachycardie, agitation, agressivité de la dysarthrie, symptômes extrapyramidaux, diminution de la conscience, délire, convulsions, syndrome malin des neuroleptiques, dépression respiratoire, aspiration, hypertension ou hypotension artérielle, arythmie, arrêt respiratoire et cardiaque. Une dose de 450 mg a entraîné une issue létale, tandis qu'un cas de survie a été enregistré pour un patient qui a pris 2000 mg du médicament.

Traitement: lavage gastrique, apport de charbon actif. Il n'y a pas d'antidote spécifique. L'induction de vomissements n'est pas recommandée. Une thérapie symptomatique visant à maintenir les fonctions vitales du corps est présentée.

instructions spéciales

La thérapie antipsychotique améliore l'état du patient sur une période de plusieurs jours à plusieurs semaines. Pendant ce temps, le patient a besoin d'une surveillance attentive afin d'éviter les tentatives de suicide. Pour réduire le risque de surdosage, la dose minimale efficace d'Olanzapine doit être utilisée.

En cas de symptômes de syndrome malin des neuroleptiques (hyperthermie, raideur musculaire, modification de l'état mental, pouls ou tension artérielle instables, tachycardie, augmentation de la transpiration, arythmies, augmentation de l'activité de la créatine phosphokinase, rhabdomyolyse, insuffisance rénale aiguë), ainsi qu'une fièvre sévère inexpliquée …

12 semaines après le début d'Olanzapine, une mesure de glycémie de base doit être prise, puis effectuée chaque année pour prévenir l'hyperglycémie et le développement du diabète.

Après 12 semaines d'utilisation du médicament, la concentration lipidique doit être mesurée, puis elle doit être effectuée tous les 5 ans en raison du risque de modifications indésirables du profil lipidique.

Les patients ayant un faible nombre de leucocytes ou de neutrophiles doivent être prudents lors de l'utilisation d'Olanzapine.

Si le patient développe des symptômes de dyskinésie tardive, il est recommandé d'envisager de réduire la dose ou d'arrêter le médicament.

Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes

Aucune étude n'a été menée sur l'effet d'Olanzapine sur l'aptitude à conduire des véhicules et d'autres mécanismes complexes, cependant, étant donné ses effets secondaires, ces activités doivent être effectuées avec prudence.

Application pendant la grossesse et l'allaitement

L'utilisation d'Olanzapine pendant la grossesse n'est possible que si le bénéfice attendu pour la mère l'emporte sur le risque éventuel pour le fœtus.

Les nouveau-nés dont les mères ont pris le médicament au troisième trimestre de la grossesse doivent être étroitement surveillés en raison du risque de développer des effets indésirables, y compris des symptômes extrapyramidaux et des symptômes de sevrage.

Si nécessaire, en prenant le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.

Utilisation pendant l'enfance

Selon les instructions, Olanzapine est contre-indiqué chez les enfants en raison du manque de données suffisantes sur sa sécurité et son efficacité. Des études à court terme chez des adolescents ont montré des troubles lipidiques et prolactiques plus prononcés, ainsi qu'une prise de poids plus importante par rapport aux adultes.

Si la fonction hépatique est altérée

Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, avec une augmentation de l'activité des enzymes hépatiques, ainsi que lors de la prise de médicaments hépatotoxiques, l'utilisation d'Olanzapine nécessite la prudence et une surveillance de l'état du patient. En cas d'hépatite, le traitement doit être interrompu.

Utilisation chez les personnes âgées

Un ajustement de la dose initiale n'est généralement pas nécessaire, mais chez les patients de plus de 65 ans, en fonction de l'état clinique, il peut être nécessaire.

Interactions médicamenteuses

• carbamazépine, nicotine (tabagisme): peuvent réduire la concentration d'olanzapine et peuvent donc nécessiter une correction;
• fluvoxamine, ciprofloxacine et autres inhibiteurs de l'isoenzyme CYP1A2: inhibent le métabolisme de l'olanzapine, et peuvent donc nécessiter une réduction de sa dose;
• charbon actif: réduit la biodisponibilité du médicament de 50 à 60%, l'intervalle entre les prises doit être d'au moins 2 heures;
• agonistes des récepteurs de la dopamine (directs et indirects): l'olanzapine est capable de bloquer leur action;
• médicaments qui dépriment le système nerveux central, alcool: des précautions doivent être prises lors de leur prise ensemble;
• médicaments antiparkinsoniens: leur administration conjointe n'est pas recommandée;
• médicaments qui prolongent l'intervalle QT: il est recommandé d'être prudent en les prenant ensemble.

Analogues

Les analogues de l'olanzapine sont Zalasta, Zyprexa Adera, Zyprexa Zidis, Normiton, Olanex, Egolanza.

Termes et conditions de stockage

Conserver à l'abri de la lumière, à une température ne dépassant pas 25 ° C. Garder hors de la portée des enfants.

La durée de conservation est de 3 ans.

Conditions de délivrance des pharmacies

Distribué sur ordonnance.

Avis sur Olanzapine

Les critiques d'Olanzapine montrent sa grande efficacité. Les effets secondaires sont souvent mentionnés, les principaux étant la prise de poids et la baisse de la tension artérielle.

Prix de l'olanzapine en pharmacie

Prix estimé d'Olanzapine, comprimés de 10 mg, 28 pcs. dans le paquet - 270-555 roubles.

Olanzapine: prix dans les pharmacies en ligne

Nom du médicament Prix Pharmacie

Olanzapine 5 mg comprimés pelliculés 28 pcs. 185 RUB Acheter

Olanzapine 10 mg comprimés 30 pcs. 190 RUB Acheter

Olanzapine 5 mg comprimés 30 pcs. 206 RUB Acheter

Olanzapine Canon 5 mg comprimés pelliculés 28 pcs. 246 r Acheter

Olanzapine medisorb comprimés p.p.10 mg 28pcs 267 r Acheter

Olanzapine Canon 10 mg comprimés pelliculés 28 pcs. 327 r Acheter

Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur

Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".

Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!