Sodium thiopental
Thiopental sodium: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Pour les violations de la fonction hépatique
- 13. Utilisation chez les personnes âgées
- 14. Interactions médicamenteuses
- 15. Analogues
- 16. Conditions de stockage
- 17. Conditions de délivrance des pharmacies
- 18. Avis
- 19. Prix du rub dans les pharmacies
Nom latin: Thiopental Sodium
Le code ATX: N01AF03
Ingrédient actif: thiopental sodique (thiopental sodique)
Producteur: JSC SINTEZ (Russie)
Description et mise à jour photo: 2018-10-26
Le thiopental sodique est un agent anesthésique sans inhalation.
Forme de libération et composition
Forme pharmaceutique de Thiopental sodique - poudre pour la préparation d'une solution pour administration intraveineuse: hygroscopique, couleur - blanche ou presque blanche, ou de blanc jaunâtre à jaune verdâtre pâle (0,5 g chacun dans des flacons de 10 ou 20 ml, 1 g chacun flacons d'un volume de 20 ml, dans une boîte en carton 1, 5 ou 10 bouteilles; emballage pour hôpitaux - 50 bouteilles dans une boîte en carton).
Ingrédient actif: thiopental sodique, dans un flacon - 0,5 ou 1 g.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
Le thiopental sodique est un dérivé de l'acide thiobarbiturique, un agent sans inhalation pour l'anesthésie générale à courte durée d'action. Il a un effet hypnotique prononcé, un analgésique faible et un effet relaxant musculaire.
Il ralentit le temps d'ouverture des canaux dépendant du GABA (acide gamma-aminobutyrique) sur la membrane postsynaptique des neurones du cerveau, provoque une hyperpolarisation de la membrane et allonge le temps d'entrée des ions chlore dans la cellule nerveuse. Supprime l'effet excitateur des acides aminés (glutamate et aspartate).
À fortes doses, il active directement les récepteurs GABA, grâce auxquels il a un effet stimulant sur le GABA.
Augmente le seuil d'excitabilité neuronale, bloque la conduction et la propagation des impulsions convulsives dans le cerveau, ce qui lui confère également des propriétés anticonvulsivantes.
Supprime les réflexes polysynaptiques et ralentit la conduction des interneurones de la moelle épinière, ce qui contribue à la relaxation musculaire.
Réduit l'utilisation de l'oxygène et du glucose par le cerveau, ainsi que l'intensité des processus métaboliques dans le cerveau.
L'effet hypnotique du thiopental sodique se manifeste en accélérant le processus d'endormissement et en modifiant la structure du sommeil.
Le médicament a une capacité dose-dépendante d'inhiber le centre respiratoire et de réduire sa sensibilité au dioxyde de carbone. Il a également un effet cardiodépresseur dose-dépendant, à savoir, il réduit le volume minute et systolique du sang et abaisse la tension artérielle. Augmente la capacité du système veineux, réduit le taux de filtration glomérulaire et le débit sanguin hépatique.
Le médicament a un effet excitant sur le nerf vague (nervus vagus), peut provoquer une sécrétion abondante de mucus et un laryngospasme.
L'anesthésie générale se produit dans les 30 à 40 secondes après l'administration intraveineuse de thiopental sodique, après 8 à 10 minutes - après l'administration rectale. Après une dose unique, la durée de l'anesthésie est de 10 à 30 minutes, se terminant par une certaine somnolence et une amnésie rétrograde. L'effet analgésique du médicament prend fin lorsque le patient se réveille.
Pharmacocinétique
Après administration intraveineuse, le thiopental sodique pénètre rapidement dans le cerveau, le foie, les reins, le tissu adipeux et les muscles squelettiques. La concentration maximale dans le cerveau atteint dans les 30 secondes, dans les muscles - dans les 15-30 minutes. Dans les dépôts graisseux, la concentration est de 6 à 12 fois plus élevée que dans le plasma sanguin.
Le médicament se caractérise par une liaison relativement élevée aux protéines plasmatiques - 76–86%. Le volume de distribution est de 1,7 à 2,5 l / kg, chez la femme enceinte - 4,1 l / kg, chez les patients obèses - 7,9 l / kg.
Le thiopental sodique traverse la barrière placentaire. Excrété dans le lait maternel.
Le processus métabolique se produit principalement dans le foie, à la suite duquel des métabolites inactifs se forment. Une partie insignifiante du médicament est inactivée dans les reins et le cerveau, environ 3 à 5% de la dose administrée est désulfurée en pentobarbital.
La demi-vie chez l'adulte est: dans la phase de distribution - 5-9 minutes, dans la phase d'élimination - 3-8 heures. Le temps peut augmenter jusqu'à 10-12 heures, chez les femmes enceintes - jusqu'à 26,1 heures, chez les patients atteints d'obésité concomitante - jusqu'à 27,5 heures. La demi-vie chez les enfants est de 6,1 heures.
La clairance du médicament est de 1,6 à 4,3 ml / kg / minute, pendant la grossesse - 286 ml / minute.
Le thiopental sodique est principalement excrété par les reins par filtration glomérulaire.
En cas d'utilisation répétée du médicament, un cumul est noté, ce qui est associé à sa capacité à s'accumuler dans le tissu adipeux.
Indications pour l'utilisation
Le thiopental sodique est utilisé comme anesthésique général pour les interventions chirurgicales à court terme, ainsi que pour l'induction et l'anesthésie générale de base (suivie de l'utilisation de myorelaxants et d'analgésiques).
De plus, le médicament peut être utilisé dans les cas suivants:
- état de mal épileptique;
- grandes crises d'épilepsie (grand mal);
- augmentation de la pression intracrânienne;
- synthèse et analyse de médicaments en psychiatrie;
- prévention de l'hypoxie cérébrale (avec endartériectomie carotidienne, circulation artificielle, opérations neurochirurgicales sur les vaisseaux du cerveau).
Contre-indications
- maladies qui sont une contre-indication à l'anesthésie générale;
- état asthmatique;
- choc;
- hypertension maligne;
- porphyrie, y compris aiguë intermittente (y compris une histoire du patient ou de sa famille immédiate);
- intoxication par des médicaments pour l'anesthésie générale, des somnifères, des analgésiques narcotiques ou de l'éthanol;
- période de lactation;
- hypersensibilité au médicament.
Le thiopental sodique doit être utilisé avec prudence dans les cas suivants: enfance, obésité, grossesse, maladies inflammatoires du nasopharynx, syndrome fébrile, bronchopneumopathie chronique obstructive, asthme bronchique, dystrophie musculaire, myotonie, cachexie, myasthénie grave, myxœdème, maladie d'Addison, hypovolémie, anémie, diabète sucré, hypotension artérielle, insuffisance cardiovasculaire sévère, violations sévères de la fonction contractile myocardique, collapsus, insuffisance hépatique et / ou rénale, prémédication excessive.
Instructions pour l'utilisation du thiopental sodique: méthode et posologie
Le thiopental sodique est administré lentement (pour éviter un collapsus) par voie intraveineuse.
On montre aux adultes l'utilisation d'une solution à 2–2,5%, moins souvent à 5% (dans ce cas, la technique d'administration fractionnée est utilisée), les patients âgés affaiblis et les enfants reçoivent une injection d'une solution à 1%.
La solution est préparée dans de l'eau stérile injectable immédiatement avant l'administration. La pré-médication est effectuée avec de la métacine ou de l'atropine.
Pour l'introduction d'adultes en anesthésie générale, une dose d'essai de 25 à 75 mg est d'abord administrée. Après 60 secondes, la dose principale est administrée - 200 à 400 mg (50 à 100 mg à des intervalles de 30 à 40 secondes jusqu'à ce que l'effet souhaité soit atteint ou une fois à raison de 3 à 5 mg / kg de poids corporel). La dose recommandée pour maintenir l'anesthésie est de 50 à 100 mg.
Schémas posologiques pour adultes pour d'autres indications:
- convulsions (pour les arrêter): 75 à 125 mg par voie intraveineuse pendant 10 minutes;
- convulsions avec anesthésie locale (pour les arrêter): 125 à 250 mg pendant 10 minutes;
- hypoxie cérébrale: 1,5 à 3,5 mg / kg pendant 1 minute jusqu'à l'arrêt temporaire de la circulation sanguine;
- analyse des médicaments: 100 mg pendant 1 minute. Il est proposé au patient de compter lentement de 100 à 1. Immédiatement avant de s'endormir, l'administration du médicament est arrêtée, car le patient doit être dans un état semi-éveillé pour maintenir la capacité de répondre aux questions.
La dose unique maximale de Thiopental sodique pour les adultes est de 1000 mg (50 ml d'une solution à 2%).
Les patients présentant une insuffisance rénale (clairance de la créatinine <10 ml / min) reçoivent 75% de la dose moyenne chez un patient adulte.
Le débit d'injection recommandé de la solution ne dépasse pas 1 ml par minute. Au début, 1 à 2 ml sont généralement injectés, après 20 à 30 secondes - le reste.
Pour les enfants, le médicament est administré par voie intraveineuse dans un courant pendant 3 à 5 minutes, une fois à une dose de 3 à 5 mg / kg.
Doses recommandées avant anesthésie par inhalation sans prémédication préalable: nouveau-nés - 3-4 mg / kg, enfants de 1 à 12 mois - 5-8 mg / kg, enfants de 1 à 12 ans - 5-6 mg / kg.
La dose pour les enfants pesant 30 à 50 kg sous anesthésie générale est de 4 à 5 mg / kg. La dose d'entretien est de 25 à 50 mg.
Les enfants présentant une insuffisance rénale (clairance de la créatinine <10 ml / min) reçoivent 75% de la dose pédiatrique moyenne.
Effets secondaires
- du côté du système cardiovasculaire: arythmie, diminution de la pression artérielle, tachycardie, collapsus;
- du système nerveux: léthargie, vertiges, maux de tête, ataxie, contractions musculaires, augmentation du tonus du nerf vague, crises d'épilepsie, somnolence en période postopératoire, amnésie antérograde, anxiété; dans de rares cas - paralysie du nerf radial, psychose délirante postopératoire (agitation, confusion, anxiété, hallucinations, anxiété, maux de dos, syndrome des jambes sans repos);
- du système respiratoire: hypersécrétion de mucus bronchique, éternuements, toux, dyspnée, apnée, bronchospasme, laryngospasme, dépression du centre respiratoire, hypoventilation des poumons;
- du système digestif: douleurs abdominales, nausées, vomissements et hypersalivation en période postopératoire;
- réactions allergiques: rhinite, éruption cutanée, urticaire, prurit, rougeur de la peau, choc anaphylactique; dans de rares cas - anémie hémolytique avec fonction rénale altérée (perte d'appétit, nausées, vomissements, faiblesse inhabituelle, pâleur de la peau, fièvre, douleurs à l'estomac, aux jambes et au bas du dos);
- réactions locales: douleur au site d'injection, irritation des tissus au site d'injection (desquamation et rougissement de la peau), spasme vasculaire et thrombose au site d'injection, thrombophlébite (avec introduction de solutions à forte concentration de sodium thiopental), lésions des nerfs adaptés au site d'injection, nécrose;
- autres: hoquet.
Surdosage
Un surdosage du médicament peut se manifester par les symptômes suivants (avec un effet toxique dès les premières secondes): diminution prononcée de la pression artérielle, tachycardie, troubles hydroélectrolytiques, laryngospasme, dépression respiratoire (jusqu'à l'apnée), hyperréactivité musculaire, convulsions, dépression du système nerveux central (SNC), délire post-anesthésique. Lorsqu'une dose très élevée est administrée, un collapsus circulatoire, un œdème pulmonaire et un arrêt cardiaque sont possibles.
L'antidote du thiopental sodique est la bemegrid. Rendez-vous pour les troubles concomitants: laryngospasme - 100% d'oxygène sous pression et relaxants musculaires; arrêt respiratoire - oxygène à 100% et ventilation pulmonaire artificielle; une diminution prononcée de la pression artérielle ou un collapsus - solutions de substitution du plasma, agents vasopresseurs et / ou médicaments à effet inotrope positif; convulsions - diazépam. Si le traitement est inefficace, des relaxants musculaires sont prescrits et une ventilation pulmonaire artificielle est effectuée.
instructions spéciales
Le thiopental sodique fait partie de la liste des substances puissantes n ° 1 du Comité permanent de contrôle des drogues du Ministère de la santé de la Fédération de Russie.
Le thiopental sodique est utilisé par les anesthésiologistes-réanimateurs uniquement dans les établissements médicaux spécialisés équipés de l'équipement et des moyens nécessaires pour maintenir l'activité cardiaque et assurer la perméabilité des voies respiratoires, y compris la ventilation pulmonaire artificielle.
Le temps nécessaire pour atteindre et maintenir une anesthésie générale de la profondeur et de la durée requises dépend non seulement de la quantité de médicament, mais également de la sensibilité individuelle du patient au thiopental sodique.
La solution est administrée uniquement par voie intraveineuse. En cas d'injection intra-artérielle accidentelle, un spasme instantané du vaisseau se produit, accompagné d'une circulation sanguine altérée plus loin du site d'injection, ce qui peut entraîner une thrombose du vaisseau principal, le développement ultérieur de nécrose et de gangrène. Le premier signe d'administration intra-artérielle du médicament chez les patients conscients est une plainte de sensation de brûlure le long de l'artère, chez les patients sous anesthésie - couleur de peau foncée, cyanose tachetée ou blanchiment transitoire. Dans ce cas, l'arrêt de l'administration de Thiopental sodique, l'introduction d'une solution d'héparine dans le site de la lésion avec un traitement anticoagulant supplémentaire, l'administration d'une solution de glucocorticostéroïdes suivie d'un traitement systémique, un blocage du plexus brachial ou un blocage sympathique (administration intra-artérielle de procaïne) sont indiqués.
Si le médicament pénètre accidentellement sous la peau, une irritation chimique des tissus est possible, ce qui est associé à la valeur pH élevée de la solution. Pour une résorption rapide de l'infiltrat, il est recommandé d'administrer un anesthésique local et de le réchauffer pour activer la circulation locale.
Les patients atteints de maladies inflammatoires des voies respiratoires supérieures doivent assurer leur perméabilité, jusqu'à l'intubation trachéale.
Avec l'injection intraveineuse de Thiopental sodique, les enfants ou adolescents de moins de 18 ans doivent surveiller attentivement leur état afin d'identifier à temps les symptômes d'une éventuelle diminution de la pression artérielle, hémolyse, dépression respiratoire, extravasation.
Un gonflement sous-cutané est un signe d'extravasation.
Les patients recevant de la digoxine ou des diurétiques et les patients ayant reçu de la morphine pendant la prémédication, ainsi qu'après l'administration de diazépam ou d'atropine, la dose de Thiopental sodique doit être réduite.
La prémédication peut être effectuée avec n'importe lequel des médicaments conventionnels, à l'exception des dérivés de phénothiazine.
En cas d'anesthésie prolongée, lorsque l'effet hypnotique du thiopental sodique est soutenu par l'utilisation d'anesthésiques par inhalation et / ou l'administration intraveineuse d'anesthésiques à action prolongée, la dose de thiopental sodique ne doit pas dépasser 1000 mg, ce qui est associé au risque d'effet cumulatif.
Chez les patients abusant de l'alcool, l'effet anesthésique du médicament n'est pas fiable.
À condition qu'une ventilation artificielle soit effectuée, le thiopental sodique peut être utilisé en association avec des myorelaxants.
Le médicament augmente le tonus du nerf vague, par conséquent, une dose adéquate d'atropine est indiquée avant son utilisation. Immédiatement après le début de l'anesthésie générale, une voie aérienne doit être assurée. Le développement de la dépendance est possible.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Thiopental n'affecte pas le tonus de l'utérus pendant la grossesse. Après administration, la concentration maximale dans le cordon ombilical atteint dans les 2-3 minutes. La dose maximale autorisée est de 250 mg. Le médicament peut déprimer le système nerveux central chez les nouveau-nés.
Pendant la grossesse, Thiopental sodique n'est utilisé que dans des cas particuliers, lorsque le bénéfice attendu l'emporte sur les risques potentiels.
Pendant l'allaitement, l'utilisation d'anesthésique est contre-indiquée.
Utilisation pendant l'enfance
Dans l'enfance, le médicament est utilisé avec prudence et uniquement sous la forme d'une solution à 1%.
Avec une fonction rénale altérée
Les patients présentant une insuffisance rénale (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min) se voient prescrire 75% de la dose habituelle.
Pour les violations de la fonction hépatique
Selon les instructions, le thiopental sodique doit être utilisé avec prudence en cas d'insuffisance hépatique.
Utilisation chez les personnes âgées
Les patients âgés affaiblis reçoivent une injection d'une solution à 1% du médicament.
Interactions médicamenteuses
Le thiopental sodique réduit l'effet des contraceptifs, des anticoagulants indirects (dérivés de la coumarine), des glucocorticostéroïdes, de la griséofulvine. Renforce l'action des médicaments qui favorisent le développement de l'hypothermie, les effets toxiques du méthotrexate.
Pharmaceutiquement incompatible avec les analgésiques narcotiques (codéine, morphine), les myorelaxants (suxaméthonium, tubocurarine), les anxiolytiques (tranquillisants), les antibiotiques (amikacine, benzylpénicilline, céfapirine), acide ascorurinoïque, épitopolymérine, chloramphénolamines éphédrine, atropine. Ne mélangez pas le thiopental sodique dans la même seringue et n'injectez pas par la même aiguille des solutions acides.
L'action du thiopental sodique est affaiblie par certains antidépresseurs, analeptiques et aminophylline, et augmentée par les bloqueurs H 1 -histamine et les médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire (par exemple, le probénécide).
Avec l'utilisation simultanée de diazoxide, le risque d'abaisser la tension artérielle augmente.
La kétamine allonge le temps de récupération après la récupération de l'anesthésie générale, augmentant le risque de dépression respiratoire et d'abaissement de la tension artérielle.
Lorsque le thiopental sodique est associé à des antihypertenseurs, des diurétiques ou des inhibiteurs ganglionnaires, l'effet hypotenseur est renforcé.
Le sulfate de magnésium renforce l'effet inhibiteur sur le système nerveux central.
Avec l'utilisation combinée d'éthanol ou de médicaments qui dépriment le système nerveux central, les actions pharmacologiques sont mutuellement améliorées. Peut-être une dépression significative du système nerveux central et de la fonction respiratoire, une augmentation de l'effet hypotenseur et du degré d'anesthésie.
Le thiopental sodique antagonise la bemegrid.
Analogues
Un analogue du thiopental sodique est le thiopental.
Termes et conditions de stockage
La durée de conservation est de 2 ans.
Conserver à une température ne dépassant pas 25 ° C, hors de la portée des enfants, au sec et à l'abri de la lumière.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur thiopental sodique
Si le médicament est administré correctement et à une dose adéquate, les complications après la chirurgie avec son utilisation ne devraient pas survenir. De rares critiques négatives du thiopental sodique concernent le développement d'effets secondaires. Dans le même temps, les experts, en règle générale, n'associent pas leur apparition à l'utilisation de cet anesthésique et se réfèrent à d'autres raisons.
Prix du thiopental sodique en pharmacie
Le prix du thiopental sodique est inconnu, car le médicament n'est utilisé qu'en milieu hospitalier et il est difficile de le trouver sur le marché.
Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur
Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
