Nadolol

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Dernière modifié: 2023-12-15 07:39

Nadolol: mode d'emploi et avis

1. Forme et composition de la libération
2. Propriétés pharmacologiques
3. Indications d'utilisation
4. Contre-indications
5. Méthode d'application et dosage
6. Effets secondaires
7. Surdosage
8. Instructions spéciales
9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
10. Utilisation dans l'enfance
11. En cas d'insuffisance rénale
12. Pour les violations de la fonction hépatique
13. Utilisation chez les personnes âgées
14. Interactions médicamenteuses
15. Analogues
16. Conditions de stockage
17. Conditions de délivrance des pharmacies
18. Avis
19. Chaîne de pharmacies

Nom latin: Nadolol

Le code ATX: C07AA12

Ingrédient actif: nadolol (Nadololum)

Fabricant: Sanofi (France)

Description et mise à jour photo: 2019-10-07

Nadolol est un bêta-bloquant.

Forme de libération et composition

Forme posologique - comprimés (10 pcs. En blisters et 100 pcs. En flacons, dans une boîte en carton 3 blisters ou 1 flacon et mode d'emploi de Nadolol).

La substance active du médicament est le nadolol: dans 1 comprimé - 20, 40, 80, 120 ou 160 mg.

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamique

Nadolol est un bêtabloquant non sélectif qui a des effets anti-angineux, antiarythmiques et antihypertenseurs, n'a pas d'activité sympathomimétique.

En bloquant les récepteurs β-adrénergiques du cœur (dont 75% sont des récepteurs β ₁ -adrénergiques, 25% sont des récepteurs β ₂ -adrénergiques), le médicament réduit la formation d'adénosine monophosphate cyclique (AMPc) à partir de l'adénosine triphosphate (ATP) stimulée par les catécholamines, ce qui entraîne une diminution du courant par les ions calcium intracellulaires.

Il a un effet batmo, dromo, chrono et inotrope négatif: il ralentit la fréquence cardiaque (FC), réduit la contractilité myocardique, inhibe l'excitabilité et la conductivité. Dans les 24 premières heures suivant la prise du médicament, en raison d'une augmentation réciproque de l'activité des récepteurs α-adrénergiques et de l'élimination de la stimulation des récepteurs β ₂ -adrénergiques, une augmentation du volume de la résistance vasculaire périphérique (OPSR) est notée, cependant, après 1 à 3 jours, cet indicateur revient à l'indicateur initial, et avec une utilisation prolongée du nadolol diminue.

L'effet anti-angineux se développe en raison d'une diminution de la demande myocardique en oxygène dans le contexte d'une diminution de la fréquence cardiaque et d'une diminution de la contractilité. En outre, une diminution de la fréquence cardiaque entraîne une amélioration de la perfusion myocardique et une augmentation de la diastole. Une augmentation de la pression diastolique ventriculaire gauche et une augmentation de l'étirement des fibres musculaires ventriculaires peuvent augmenter la demande en oxygène, en particulier chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique.

L'effet antiarythmique s'explique par la capacité du nadolol à inhiber certains facteurs arythmogènes, tels que l'hypertension artérielle (TA), la tachycardie, l'AMPc (qui joue un rôle important dans la survenue de fibrillation ventriculaire lors d'une ischémie myocardique), une activité accrue du système nerveux sympathique (avec tachyarythmie ventriculaire et infarctus du myocarde). Nadolol réduit le taux d'excitation spontanée des stimulateurs sinusaux et ectopiques. Supprime la conduction de l'impulsion dans la direction antérograde (dans une moindre mesure - dans la rétrograde) à travers le nœud auriculo-ventriculaire (nœud AV), pratiquement sans affecter la conduction le long de voies supplémentaires.

L'effet antihypertenseur est dû à une diminution du volume sanguin minute et à une stimulation sympathique des vaisseaux périphériques, à une diminution de l'activité du système rénine-angiotensine-aldostérone (SRAA) (important chez les patients présentant une hypersécrétion rénine initiale), à la restauration de la sensibilité des barorécepteurs de l'arcade aortique (leur activité n'augmente pas en réponse à une diminution des AD), ainsi que l'effet sur le système nerveux central.

Le médicament rétablit également la sensibilité du réflexe dépresseur des barorécepteurs.

Le blocage des récepteurs β ₂ -adrénergiques présynaptiques entraîne une diminution de la libération de noradrénaline par les terminaisons des fibres sympathiques et une diminution de l'innervation adrénergique des vaisseaux sanguins.

Le nadolol augmente la concentration de thyroglobuline (TG) et de lipoprotéines de basse densité (LDL), abaisse la concentration de lipoprotéines de haute densité (HDL) dans le plasma sanguin.

Pharmacocinétique

Après administration orale, le nadolol est mal et inégalement absorbé par le tractus gastro-intestinal (environ 30%). La concentration plasmatique maximale (C _max) est atteinte dans les 3-4 heures, la concentration d'équilibre dans le sang est établie après 6-9 jours d'utilisation régulière du médicament.

Se lie aux protéines plasmatiques de 4 à 30% de la dose. Le médicament est caractérisé par une faible solubilité dans les graisses. Il pénètre mal à travers les barrières hémato-encéphalique et placentaire. Excrété dans le lait maternel.

Subit une biotransformation minimale dans le foie. Il est excrété inchangé principalement par les reins (70–90%), dans une moindre mesure - avec la bile. La demi-vie (T _½) est de 20 à 24 heures, peut augmenter chez les patients insuffisants rénaux. Après une dose unique, il est complètement éliminé après 4 jours.

Le nadolol est éliminé du corps par hémodialyse.

Indications pour l'utilisation

hypertension artérielle;
angine de poitrine;
syndrome cardiaque hyperkinétique;
ischémie cardiaque;
troubles du rythme (tachycardie supraventriculaire, tachycardie auriculaire paroxystique, tachycardie sinusale, extrasystole supraventriculaire);
prévention secondaire de l'infarctus du myocarde (avec un état de patient cliniquement stable);
contrôle de la fréquence cardiaque avec fibrillation ou flutter auriculaire;
contrôle des arythmies dans le phéochromocytome (en association avec des alpha-bloquants), le syndrome du QT long congénital, le prolapsus de la valve mitrale, l'infarctus du myocarde sans signes d'insuffisance cardiaque et de thyrotoxicose;
tremblement;
prévention de la migraine.

Contre-indications

Absolu:

insuffisance cardiaque chronique décompensée ou insuffisance cardiaque aiguë;
Angor de Prinzmetal;
hypotension artérielle (pression artérielle systolique <90 mm Hg, en particulier avec infarctus du myocarde);
maladie du sinus;
bloc auriculo-ventriculaire II - III degré;
blocus sino-auriculaire;
choc cardiogénique;
cardiomégalie (aucun signe d'insuffisance cardiaque);
bradycardie (fréquence cardiaque <40 battements par minute);
La maladie de Raynaud et la maladie occlusive vasculaire périphérique, compliquée par une claudication intermittente, des douleurs au repos ou une gangrène
asthme bronchique sévère;
Diabète;
dysfonctionnement rénal et / ou hépatique sévère;
administration simultanée d'inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO);
période de grossesse et allaitement;
hypersensibilité au médicament.

Relatif (Nadolol doit être utilisé avec une extrême prudence):

insuffisance cardiaque chronique compensée;
faible fraction du ventricule gauche à l'échocardiogramme;
insuffisance rénale / hépatique;
la thyrotoxicose;
myasthénie grave;
phéochromocytome;
dépression (actuellement ou dans l'histoire);
psoriasis;
une histoire de réactions allergiques;
les enfants et la vieillesse.

Nadolol, mode d'emploi: méthode et posologie

Les comprimés de Nadolol doivent être pris par voie orale, indépendamment des repas.

Schémas posologiques recommandés:

arythmie: 40 mg une fois par jour, si nécessaire, à des intervalles de 7 jours, la dose est progressivement augmentée jusqu'à la dose thérapeutique optimale, la dose quotidienne maximale est de 160 mg;
angine de poitrine: 40 mg 1 fois par jour, puis à des intervalles de 7 jours, la dose est progressivement augmentée jusqu'à la thérapeutique optimale 120-160 mg, la dose quotidienne maximale est de 240 mg;
hypertension artérielle: dose initiale - 80 mg 1 fois par jour, puis, si nécessaire, en observant des intervalles de 7 jours, la dose est progressivement augmentée jusqu'à la dose thérapeutique optimale 160 mg, la dose quotidienne maximale est de 240 mg;
migraine: la dose initiale est de 40 mg une fois par jour, puis, si nécessaire, en respectant des intervalles de 7 jours, la dose est progressivement augmentée jusqu'à 80-160 mg;
hyperthyroïdie: en fonction de la réponse clinique, la dose quotidienne peut être de 80 à 160 mg.

En cas d'insuffisance rénale, en fonction de la clairance de la créatinine (CC), les intervalles entre les doses du médicament doivent être:

CC 50 ml / min - 20 h;
CC 31–49 ml / min - 24–36 h;
CC 11-30 ml / min - 24-48 h;
CC 10 ml / min - 40-60 h.

Effets secondaires

du système cardiovasculaire: affaiblissement de la contractilité myocardique, arythmies, altération de la conduction myocardique, palpitations, bradycardie sinusale, diminution de la pression artérielle, douleur thoracique, hypotension orthostatique, manifestation d'angiospasme (refroidissement des membres inférieurs, augmentation de la perturbation de la circulation périphérique, syndrome de Raynaud), développement / aggravation de l'insuffisance cardiaque chronique (essoufflement, gonflement des chevilles et des pieds), bloc AV jusqu'au développement d'un blocage transverse complet et arrêt cardiaque;
du système respiratoire: congestion nasale, laryngospasme, difficulté à respirer, bronchospasme;
du système nerveux central et périphérique: syndrome asthénique, étourdissements, fatigue accrue, cauchemars, somnolence, maux de tête, insomnie, anxiété, faiblesse, perte de mémoire à court terme, hallucinations, confusion, dépression, paresthésie des extrémités, faiblesse musculaire, tremblements;
du système digestif: modifications du goût, sécheresse de la muqueuse buccale, diarrhée, constipation, douleurs abdominales, nausées, vomissements, modifications de l'activité des enzymes hépatiques et des taux de bilirubine, dysfonctionnement hépatique (cholestase, urine foncée, jaunissement de la peau ou de la sclère);
du système hématopoïétique: leucopénie, agranulocytose, thrombocytopénie (saignement inhabituel et hémorragie);
du système endocrinien: hypothyroïdie, hypoglycémie (chez les patients recevant de l'insuline) ou hyperglycémie (chez les patients atteints de diabète sucré non insulino-dépendant);
de la part de l'organe de la vision: diminution de la sécrétion de liquide lacrymal, douleur et sécheresse des yeux, vision trouble, conjonctivite;
réactions dermatologiques et allergiques: éruption cutanée, urticaire, démangeaisons, rougeur de la peau, exacerbation des symptômes du psoriasis, réactions cutanées psoriasiques, exanthème, augmentation de la transpiration;
autres: syndrome de sevrage (augmentation de la pression artérielle, augmentation des crises d'angor), arthralgie, maux de dos, diminution de la puissance, affaiblissement de la libido.

Surdosage

Lors de la prise d'une dose excessive de nadolol, les symptômes suivants peuvent survenir: hypotension artérielle, vertiges, arythmie, bradycardie, acrocyanose, difficultés respiratoires, insuffisance cardiaque. Dans les cas graves, l'effondrement est possible.

Pour éliminer le médicament du corps, une hémodialyse est effectuée. Selon le tableau clinique, les médicaments suivants peuvent être prescrits: atropine (0,25-1 mg par voie intraveineuse), bêta-adrénomimétiques (isoprénaline), diurétiques, cardiotoniques (glycosides cardiaques, dopamine, dobutamine, épinéphrine, noradrénaline), tranquillisants (lorazépam, diazépam) et d'autres agents symptomatiques.

instructions spéciales

Afin d'éviter le développement d'un syndrome de sevrage avec un traitement prolongé, vous devez arrêter de prendre Nadolol progressivement - pendant au moins 2 semaines, sous surveillance médicale étroite.

Pour les patients atteints de phéochromocytome, le médicament ne peut être prescrit qu'après un traitement préliminaire avec des alpha-bloquants.

Si nécessaire, intervention chirurgicale (y compris dentaire) avec l'utilisation d'une anesthésie générale, Nadolol doit être annulée quelques jours avant. Si cela n'est pas possible, l'anesthésiste doit être averti de la prise du médicament afin qu'il prenne l'anesthésique avec le moins d'effet inotrope négatif.

En cas de préparation du patient à une thyroïdectomie partielle au cours des 10 jours précédents, l'iodure de potassium est prescrit simultanément avec le médicament Nadolol.

Le médicament peut interférer avec les résultats de certains tests de laboratoire.

Nadolol a la capacité de masquer certains signes d'hypoglycémie (modifications de la pression artérielle et développement d'une tachycardie) et d'hyperthyroïdie (apparition d'une tachycardie).

Chez les patients ayant des antécédents allergiques lourds et chez les patients recevant une immunothérapie ou des extraits d'allergènes pour des tests cutanés, Nadolol peut augmenter la gravité et la durée des réactions anaphylactiques aux allergènes, ainsi que neutraliser l'effet des doses habituelles d'épinéphrine. À cet égard, il est recommandé de remplacer Nadolol par un autre médicament de ce groupe pharmacologique.

Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes

Nadolol provoque dans certains cas des troubles du système nerveux central (y compris une faiblesse musculaire, des étourdissements, de la somnolence, des hallucinations), par conséquent, pendant la période de traitement, il est recommandé de s'abstenir de tout travail et de conduite potentiellement dangereux.

Application pendant la grossesse et l'allaitement

Lors d'essais sur le nadolol chez le lapin à une dose 10 fois supérieure à la dose maximale recommandée pour l'homme, le médicament a démontré des propriétés embryotoxiques et fœtotoxiques. Ces effets étaient absents chez les rats et les hamsters. Il a été suggéré que le nadolol utilisé pendant la grossesse peut provoquer un retard de croissance intra-utérin, une hypoglycémie et une bradycardie chez le fœtus. À cet égard, l'administration du médicament est contre-indiquée pour les femmes enceintes.

Il a été établi que le nadolol pénètre dans le lait maternel à une concentration dépassant la concentration plasmatique. Dans les études menées chez 12 femmes allaitantes ayant reçu le médicament pendant 5 jours à une dose quotidienne de 80 mg, la concentration moyenne de nadolol dans le lait 24 heures après la prise de la dernière dose était de 357 ng / ml, tandis que la concentration plasmatique était de 77 ng / ml. Il a été calculé qu'un enfant pesant 5 kg reçoit de 2 à 7% de la dose équivalente adulte par le lait. Bien que le développement d'effets secondaires et de complications n'ait pas été enregistré, l'administration du médicament est contre-indiquée pendant l'allaitement.

Utilisation pendant l'enfance

L'innocuité et l'efficacité du Nadolol chez les enfants et adolescents de moins de 18 ans n'ont pas été établies, par conséquent, le médicament n'est pas recommandé pour ce groupe d'âge de patients.

Avec une fonction rénale altérée

troubles fonctionnels graves des reins: le médicament est contre-indiqué;
troubles légers à modérés: prudence requise.

Pour les violations de la fonction hépatique

troubles fonctionnels graves du foie: le médicament est contre-indiqué;
troubles légers à modérés: prudence requise.

Utilisation chez les personnes âgées

Chez les patients âgés, le médicament Nadolol doit être utilisé avec prudence, un ajustement posologique peut être nécessaire.

Interactions médicamenteuses

Nadolol est contre-indiqué pour une utilisation en association avec des inhibiteurs de la MAO.

Une attention particulière doit être portée à l'administration simultanée de médicaments psychotropes.

L'hypotension artérielle peut être potentialisée par des vasodilatateurs périphériques, des sympatholytiques, des diurétiques, des antagonistes de la dihydropyridine calcique; affaiblir - isoprénaline et épinéphrine.

Avec l'utilisation simultanée de médicaments à base de quinidine, les anesthésiques généraux, le diltiazem et l'amiodarone augmentent la probabilité de violations de l'automatisme, de la contractilité et de la conduction du cœur.

En cas d'annulation de la clonidine dans le contexte d'un traitement en cours par nadolol, il existe un risque de développement soudain d'une hypertension artérielle sévère. Cela est vraisemblablement associé à une augmentation de la teneur en sang circulant des catécholamines et à une augmentation de leur action vasoconstrictrice.

Des cas d'hypotension artérielle sévère avec l'utilisation simultanée d'amidotrizoate de sodium ont été décrits.

Le nadolol peut bloquer l'effet inotrope positif de la théophylline, ainsi que renforcer les effets (y compris toxiques) de la lidocaïne, ce qui est apparemment dû à un ralentissement de son métabolisme dans le foie.

L'érythromycine est capable d'augmenter la concentration de nadolol dans le plasma sanguin.

La fenelzine augmente le risque de bradycardie, de néostigmine - hypotension artérielle et bradycardie, de théophylline - de bronchospasme chez les patients atteints de bronchopneumopathie chronique obstructive et d'asthme bronchique.

Le nadolol, lorsqu'il est utilisé en association avec des extraits d'allergènes pour des tests cutanés ou des allergènes utilisés pour l'immunothérapie, augmente le risque d'anaphylaxie ou de réactions allergiques systémiques sévères.

Analogues

Les analogues de Nadolol sont: Korgard, Atenolol, Betacard, Tenormin, Betak, Lokren, Biprol, Concor, Betalok, Bisoprolol, Egilok, Nebivolol, Xonef, Visken, Obzidan, Prinorm, Atenova, Metoprolol, Sotalex, Timolol, Celivipre dr.

Termes et conditions de stockage

Conserver à température ambiante dans un endroit sombre hors de portée des enfants.

Date d'expiration - voir le paquet.

Conditions de délivrance des pharmacies

Distribué sur ordonnance.

Avis sur Nadolol

Il n'y a pratiquement aucun avis sur Nadolol sur les forums médicaux et les sites spécialisés. Il existe de rares rapports dans lesquels des patients confirment l'efficacité de ce médicament dans les maladies du système cardiovasculaire, mais se plaignent de son indisponibilité dans les chaînes de pharmacies.

Prix dans les pharmacies Nadolol

Le prix du Nadolol est actuellement inconnu en raison du manque de médicament dans les pharmacies. Le coût d'un analogue de Korgard pour un paquet de 28 comprimés de 80 mg est d'environ 1950 roubles.

Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur

Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".

Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!