Tolpérisone
Tolpérisone: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Pour les violations de la fonction hépatique
- 13. Interactions médicamenteuses
- 14. Analogues
- 15. Conditions de stockage
- 16. Conditions de délivrance des pharmacies
- 17. Avis
- 18. Prix en pharmacie
Nom latin: Tolperisone
Le code ATX: M03BX04
Ingrédient actif: Tolpérisone (Tolpérisone)
Producteur: ATOLL LLC (Russie)
Description et mise à jour photo: 2018-11-27
Prix en pharmacie: à partir de 149 roubles.
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La tolpérisone est un relaxant musculaire à action centrale.
Forme de libération et composition
Forme pharmaceutique Tolpérisone - comprimés pelliculés: ronds, biconvexes, presque blancs ou blancs, avec une odeur caractéristique (en plaquettes thermoformées de 7, 10, 14, 20, 25 et 30 pièces, dans une boîte en carton 1, 2, 3, 4, 5 ou 10 paquets; 5, 10, 20, 30, 40, 50 et 100 pièces. En boîtes de polyéthylène téréphtalate ou polypropylène, dans une boîte en carton 1 boîte).
Ingrédient actif: chlorhydrate de tolpérisone, dans la composition de 1 comprimé - 50 ou 150 mg.
Composants supplémentaires (pour les comprimés 50/150 mg):
- excipients: cellulose microcristalline (72,6 / 70 mg), croscarmellose sodique (7,6 / 12 mg), stéarate de magnésium (1,3 / 2 mg), hypromellose (1,9 / 3 mg), lactose monohydraté (sucre lactique) (45,1 / 43,5 mg), acide citrique monohydraté (1,5 / 4,5 mg);
- composition de la coque: macrogol-4000 (0,75 / 1,2 mg), hypromellose (3 / 4,8 mg), dioxyde de titane (1,25 / 2 mg).
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
La tolpérisone est un relaxant musculaire à action centrale, dont le mécanisme d'action n'est pas entièrement compris. On sait que le médicament a une forte affinité (force de liaison) pour le tissu nerveux, atteignant les concentrations les plus élevées dans le tronc cérébral, dans le système nerveux périphérique et la moelle épinière. L'effet principal de la tolpérisone est associé à l'inhibition des arcs réflexes spinaux, qui, simultanément à l'élimination de la facilitation de la conduction de l'excitation le long des voies descendantes, détermine vraisemblablement la propriété thérapeutique de la tolpérisone.
La structure chimique de la substance est similaire à la lidocaïne, car elle a un effet de stabilisation de la membrane, réduit l'excitabilité électrique des fibres afférentes primaires et des motoneurones.
Le médicament a une capacité dose-dépendante à inhiber l'activité des canaux sodiques dépendants de la tension, ce qui entraîne une diminution de la fréquence et de l'amplitude du potentiel d'action.
Il a été trouvé que la tolpérisone a un effet dépresseur sur les canaux calciques voltage-dépendants. Possède une action antimuscarinique et certaines propriétés faiblement exprimées des antagonistes alpha-adrénergiques. On suppose qu'il peut également inhiber la libération de neurotransmetteurs.
Pharmacocinétique
Après administration orale, la tolpérisone est bien absorbée dans l'intestin grêle. Après environ 30 à 60 minutes, la concentration plasmatique maximale est notée. La biodisponibilité est faible - environ 20% (en raison d'un métabolisme de premier passage prononcé). Par rapport à la prise du médicament à jeun, une alimentation riche en graisses augmente la biodisponibilité du médicament à près de 100% et sa concentration plasmatique maximale d'environ 45%, tout en retardant le temps d'atteindre la concentration maximale de 30 minutes en moyenne.
La tolpérisone est métabolisée dans les reins et le foie. Il est excrété presque complètement (au moins 99%) sous forme de métabolites par les reins. L'activité pharmacologique des métabolites n'a pas été établie.
La période T 1/2 (demi-vie) est d'environ 2,5 heures.
Indications pour l'utilisation
Selon les instructions, la tolpérisone est utilisée pour traiter la spasticité due à un accident vasculaire cérébral chez les adultes.
En outre, l'utilisation du médicament est possible dans les cas suivants:
- troubles extrapyramidaux (athérosclérose et parkinsonisme post-encéphalite);
- paralysie cérébrale et vertébrale (contracture des membres, automatisme rachidien, hypertonicité, spasme musculaire);
- hypertonicité associée à une altération du tonus musculaire d'un autre type;
- conséquences des troubles de l'innervation vasculaire (dysbasie angioneurotique intermittente, acrocyanose);
- maladies accompagnées de spasmes musculaires, de rigidité, de dystonie;
- maladies artérielles oblitérantes: athérosclérose oblitérante des vaisseaux des extrémités, maladie de Buerger (thromboangéite oblitérante), angiopathie diabétique, syndrome de Raynaud;
- paralysie spastique infantile (maladie de Little);
- encéphalopathie d'origine vasculaire;
- épilepsie;
- troubles post-thrombotiques de la circulation lymphatique et veineuse, ulcères trophiques.
Contre-indications
- âge jusqu'à 18 ans;
- malabsorption du glucose-galactose, déficit en lactase, intolérance au lactose;
- myasthénie grave;
- allaitement maternel;
- hypersensibilité à l'un des composants du médicament.
Mode d'emploi Tolpérisone: méthode et posologie
Les comprimés de tolpérisone doivent être pris par voie orale après un repas: avaler en entier sans les casser ni les mâcher, et boire beaucoup d'eau. Lorsque le médicament est pris à jeun, sa biodisponibilité diminue.
La dose initiale est de 50 mg 3 fois par jour, puis elle est progressivement augmentée à 150 mg, en gardant la dose trois fois par jour.
Effets secondaires
Selon les données de l'utilisation clinique du médicament chez plus de 12 000 patients, les troubles les plus courants sont les troubles généraux, les phénomènes gastro-intestinaux et neurologiques, ainsi que les troubles de la peau et des tissus sous-cutanés.
Le développement de réactions d'hypersensibilité a été rapporté dans la période post-enregistrement, leur nombre était de 50 à 60% de toutes les données obtenues. Dans le cas prédominant, des effets secondaires non graves sont survenus. Des réactions allergiques graves et potentiellement mortelles ont été rapportées très rarement.
Selon les recommandations de l'Organisation mondiale de la Santé, les effets indésirables survenant au cours du traitement par la tolpérisone sont classés comme suit: très souvent - ≥ 1/10, souvent - de ≥ 1/100 à <1/10, rarement - de ≥ 1/1000 à < 1/100, rarement - de ≥ 1/10 000 à <1/1000, très rarement - <1/10 000, y compris des cas isolés, fréquence inconnue - sur la base des données disponibles, il n'est pas possible de calculer l'incidence des effets indésirables.
La tolpérisone peut provoquer les troubles suivants dans divers organes et systèmes corporels:
- système nerveux: rarement - somnolence, maux de tête, vertiges; rarement - paresthésie, malaise, convulsions, tremblements, trouble déficitaire de l'attention, épilepsie, léthargie;
- psyché: rarement - troubles du sommeil, insomnie; rarement - dépression, sensation de faiblesse; très rarement - confusion de conscience;
- métabolisme: rarement - anorexie; très rarement - polydipsie;
- système cardiovasculaire: rarement - abaissement de la pression artérielle; rarement - une sensation de palpitations, de tachycardie, de rougeurs, d'angine de poitrine; très rarement - bradycardie;
- foie et voies biliaires: rarement - insuffisance hépatique modérée;
- reins et voies urinaires: rarement - protéinurie, énurésie;
- système respiratoire: rarement - saignements de nez, essoufflement, tachypnée;
- système sanguin et lymphatique: très rarement - lymphadénopathie, anémie;
- tractus gastro-intestinal: rarement - sécheresse de la bouche, inconfort abdominal, diarrhée, nausée, dyspepsie; rarement - flatulences, constipation, douleurs épigastriques, vomissements;
- système musculo-squelettique et tissu conjonctif: rarement - douleur dans les membres, faiblesse et douleur dans les muscles; rarement - une sensation d'inconfort dans les membres; très rarement - ostéopénie;
- système immunitaire: rarement - réactions anaphylactiques et d'hypersensibilité (œdème de Quincke, y compris les lèvres et le visage); très rarement - choc anaphylactique;
- peau et tissus sous-cutanés: rarement - hyperhidrose, éruption cutanée, dermatite allergique, urticaire, prurit;
- organes de l'ouïe et de la vision: rarement - acouphènes, vertiges, diminution de l'acuité visuelle;
- paramètres de laboratoire: rarement - leucocytose, thrombocytopénie, hyperbilirubinémie, dysfonctionnement hépatique; très rarement - hypercréatininémie;
- autres: rarement - malaise, sensation de fatigue, asthénie; rarement - soif, sensation de chaleur, irritabilité, sensation d'intoxication; très rarement - inconfort thoracique.
Surdosage
Il y a peu de rapports de cas de surdosage. Dans les études précliniques de toxicité aiguë de la tolpérisone, lors de la prise de doses élevées, des convulsions tonico-cloniques, une ataxie, une dyspnée et une paralysie respiratoire se sont produites.
Il n'y a pas d'antidote spécifique. Le traitement en cas de surdosage est symptomatique et de soutien.
instructions spéciales
Les effets secondaires fréquents du médicament sont des réactions d'hypersensibilité, qui peuvent se manifester de légère cutanée à sévère systémique, y compris un choc anaphylactique. Les symptômes d'une réaction allergique sont des éruptions cutanées, des rougeurs, des démangeaisons, de l'urticaire, un œdème de Quincke, un essoufflement, une hypotension artérielle, une tachycardie.
Les femmes ayant des antécédents de réactions allergiques ou d'hypersensibilité à d'autres médicaments courent un risque plus élevé.
Une plus grande prudence doit être exercée en cas d'hypersensibilité connue à la lidocaïne, car des réactions croisées peuvent se développer.
Les patients doivent être avertis qu'ils doivent être attentifs à tout symptôme possible d'hypersensibilité. S'ils se développent, vous devez immédiatement annuler le médicament et consulter un médecin. Après un épisode d'hypersensibilité, la ré-administration de tolpérisone est interdite.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
L'effet négatif de la tolpérisone sur la vitesse de réaction et l'attention n'a pas été noté. En cas de faiblesse musculaire, de vision ou d'attention trouble, de somnolence, de convulsions, consultez un médecin.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Au cours des études expérimentales menées sur les animaux, aucun effet tératogène n'a été mis en évidence. Mais les personnes n'ont aucune expérience de l'utilisation de la tolpérisone pendant la grossesse et, par conséquent, les femmes enceintes, en particulier au premier trimestre, ne se voient pas prescrire le médicament, sauf en cas d'extrême nécessité, lorsque le bénéfice attendu justifie les risques éventuels.
Il n'y a pas de données sur la libération de tolpérisone avec le lait maternel, par conséquent, le médicament est interdit pendant l'allaitement.
Utilisation pendant l'enfance
Les comprimés de tolpérisone ne sont pas prescrits aux enfants et adolescents de moins de 18 ans.
Avec une fonction rénale altérée
L'expérience de l'utilisation du médicament chez les patients souffrant d'insuffisance rénale est insuffisante, cependant, il a été établi de manière fiable que les effets secondaires sont plus fréquents dans cette catégorie de patients et que la tolpérisone n'est donc pas prescrite pour les lésions rénales sévères. En cas d'insuffisance rénale modérée, la dose doit être soigneusement sélectionnée et le traitement doit être effectué sous le contrôle de la fonction rénale et de l'état général du patient.
Pour les violations de la fonction hépatique
L'expérience de l'utilisation du médicament chez les patients souffrant d'insuffisance hépatique est insuffisante, cependant, il a été établi de manière fiable que les effets secondaires sont plus fréquents dans cette catégorie de patients et que la tolpérisone n'est donc pas prescrite pour les lésions hépatiques sévères. En cas de dysfonctionnement hépatique modéré, la dose doit être soigneusement sélectionnée et le traitement doit être effectué sous le contrôle de la fonction hépatique et de l'état général du patient.
Interactions médicamenteuses
La tolpérisone, en utilisation simultanée, peut augmenter la teneur en sang des médicaments métabolisés principalement avec la participation de l'isoenzyme CYP2D6, tels que la désipramine, la venlafaxine, le métoprolol, la toltérodine, la perphénazine, le dextrométhorphane, la thioridazine, le nébivolol, l'atomoxétine.
Aucune induction ou inhibition significative d'autres isoenzymes CYP (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C8, CYP2C19, CYP2B6, CYP3A4) n'a été trouvée dans les expériences de laboratoire.
La biodisponibilité de la tolpérisone diminue lorsqu'elle est prise à jeun.
La tolpérisone augmente les effets des anti-inflammatoires non stéroïdiens, y compris l'acide niflumique, par conséquent, lorsqu'ils sont combinés, un ajustement de la dose peut être nécessaire.
Avec l'utilisation simultanée d'autres myorelaxants à action centrale, la dose de tolpérisone doit être réduite.
Avec l'administration combinée de substrats de l'isoenzyme CYP2D6 et / ou d'autres médicaments, une augmentation de l'exposition à la tolpérisone n'est pas attendue.
Analogues
Les analogues de la tolpérisone sont: Midocalm, Tolizor, Tolperisone-OBL.
Termes et conditions de stockage
La durée de conservation est de 3 ans.
Conditions de stockage: lieu à l'abri de la lumière et hors de portée des enfants, avec des températures jusqu'à 25 ° C.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Tolperisone
Les examens de la tolpérisone des patients qui en ont pris sont pour la plupart positifs. Le médicament se caractérise par une efficacité élevée, un faible coût et une faible incidence d'effets secondaires.
Le prix de la tolpérisone en pharmacie
Le prix de la tolpérisone est en moyenne de 195 roubles par boîte de 30 comprimés à une dose de 50 mg et 260 roubles par boîte de 30 comprimés à une dose de 150 mg.
Tolpérisone: prix dans les pharmacies en ligne
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Nom du médicament Prix Pharmacie |
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Tolpérisone 50 mg comprimés pelliculés 30 pcs. 149 r Acheter |
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Tolpérisone 150 mg comprimés pelliculés 30 pcs. 218 RUB Acheter |
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Comprimés de tolpérisone p.p. 150 mg 30 pièces 255 RUB Acheter |
Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur
Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
