Pravastatine
Pravastatine: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Pour les violations de la fonction hépatique
- 13. Utilisation chez les personnes âgées
- 14. Interactions médicamenteuses
- 15. Analogues
- 16. Conditions de stockage
- 17. Conditions de délivrance des pharmacies
- 18. Avis
- 19. Prix en pharmacie
Nom latin: pravastatine
Le code ATX: C10AA03
Ingrédient actif: pravastatine (pravastatine)
Fabricant: PJSC "Valenta Pharmaceuticals" (Russie)
Description et mise à jour photo: 2019-11-28
La pravastatine est un agent hypolipidémiant.
Forme de libération et composition
Le médicament est produit sous forme de comprimés: cylindriques plats, avec un chanfrein, presque blancs ou blancs (10 pièces dans une plaquette alvéolée, dans une boîte en carton de 2, 3, 5 ou 10 paquets et mode d'emploi de la pravastatine).
1 comprimé contient:
- substance active: pravastatine sodique - 10 ou 20 mg;
- composants supplémentaires: sucre du lait, fécule de pomme de terre, stéarate de calcium, oxyde de magnésium, aérosil, Kollidon CL-M ou Kollidon CL.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
La pravastatine appartient à la classe des statines - inhibiteurs de la 3-hydroxy-3-méthylglutaryl-coenzyme A-réductase (HMG-CoA réductase), qui est la principale enzyme de la biosynthèse endogène du cholestérol (Chs), dont la suppression réversible de l'activité provoque l'inhibition de la production de Chs au stade de l'acide mévalonique et une diminution modérée de son niveau intracellulaire.
La pravastatine fournit une augmentation compensatoire du nombre de récepteurs des lipoprotéines de basse densité (LDL) à la surface cellulaire, une augmentation du catabolisme du LDL-C produit par les récepteurs et favorise une augmentation de l'excrétion des LDL situées dans le sang. Il empêche la synthèse des lipoprotéines de très basse densité (VLDL), qui sont les précurseurs des LDL, à partir du foie. Augmente légèrement le taux plasmatique de lipoprotéines de haute densité (HDL), qui présentent des propriétés antiathérogènes, réduit le taux de cholestérol total et de triglycérides (TG).
L'activité inhibitrice est la plus significative dans les tissus où Xc est produit au taux le plus élevé, par exemple, dans le foie et l'iléon, car la sélectivité tissulaire est inhérente à la pravastatine. Pour cette raison, contrairement à d'autres inhibiteurs de la HMG-CoA réductase, cet agent hypolipidémiant a un effet moindre sur la production de Xc dans d'autres tissus.
Pharmacocinétique
L'absorption rapide est caractéristique de la pravastatine (30 à 54% de la dose prise). Sa biodisponibilité est de 15 à 20% (sous l'effet du premier passage dans le foie). L'administration orale 1 heure avant les repas ou en même temps que les repas réduit l'activité spécifique et la biodisponibilité systémique du médicament. Le taux plasmatique dans le sang est directement proportionnel à la dose administrée. La concentration maximale (C max) dans le plasma est observée 1 à 1,5 heure après l'administration. La substance se lie aux protéines du plasma sanguin à 50%, elle est détectée dans le lait maternel.
La pravastatine est métabolisée de plusieurs manières: isomérisation en 6-épipravastatine et en isomère 3-hydroxy; hydroxylation enzymatique du cycle et oxydation supplémentaire en cétone; oxydation des extrémités éther ou carboxyle de la chaîne; conjugaison. Les principaux produits métaboliques sont les isomères 3-hydroxy, qui diffèrent par une activité spécifique, qui peut aller de 1/14 à 1/10 de l'activité initiale. La demi-vie (T 1/2) varie de 1,3 à 2,7 heures, le médicament est excrété par l'intestin - 70% et par les reins - 20%.
Jusqu'à 47% de la clairance totale est représentée par l'excrétion rénale, et les 53% restants - par l'excrétion par d'autres voies urinaires extrarénales, l'excrétion avec la bile et la biotransformation. Du fait de la présence de deux voies d'élimination, une augmentation compensatoire de l'excrétion le long de l'une d'elles est possible si l'autre est perturbée. Dans le même temps, dans un contexte d'insuffisance rénale et / ou hépatique, il existe un risque d'accumulation de la substance basique et de ses métabolites.
Indications pour l'utilisation
- hypercholestérolémie - hyperlipidémie primaire de types IIa et IIb, à l'exception des homozygotes familiaux (dans le contexte d'un risque accru de développer une athérosclérose coronarienne en cas de traitement diététique inefficace);
- hypercholestérolémie primaire associée à une hypertriglycéridémie.
Contre-indications
Absolu:
- maladies aiguës ou exacerbations de lésions hépatiques chroniques;
- modification persistante des tests de la fonction hépatique d'origine inconnue;
- insuffisance hépatique;
- âge jusqu'à 18 ans;
- Grossesse et allaitement;
- hypersensibilité à l'un des composants de la pravastatine.
Relatif (utilisez le médicament avec prudence):
- une histoire de maladie du foie;
- période après la transplantation d'organe;
- thérapie immunosuppressive et insuffisance rénale;
- alcoolisme.
Pravastatine, mode d'emploi: méthode et posologie
Les comprimés de pravastatine sont destinés à une administration orale. Le médicament est pris une fois par jour avant le coucher, quel que soit le régime alimentaire.
Posologie recommandée: La dose initiale est de 10 à 20 mg. Avec une augmentation significative de la teneur plasmatique en Xc dans le sang (plus de 300 mg / dl), la dose initiale est augmentée à 40 mg.
Le développement de l'effet thérapeutique maximal est enregistré dans les 4 semaines suivant le début du cours. Pendant cette période, compte tenu de la dynamique des lipides plasmatiques, il est possible d'ajuster la dose.
Les patients recevant de la cyclosporine en association avec d'autres immunosuppresseurs en même temps, le traitement doit être débuté avec une dose de 10 mg, suivie d'une augmentation progressive. La dose quotidienne maximale de pravastatine est de 20 mg.
Avant et pendant le traitement, un régime standard doit être suivi pour abaisser le taux de cholestérol plasmatique.
Effets secondaires
- système immunitaire: démangeaisons, éruption cutanée, syndrome de type lupique, vascularite, purpura, dermatomyosite, angio-œdème, choc anaphylactique, érythème polymorphe exsudatif (syndrome de Stevens-Johnson), nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell);
- système nerveux: maux de tête, étourdissements; mouvements oculaires involontaires, altération du goût et parésie du nerf facial en raison d'un dysfonctionnement des nerfs crâniens; anxiété, tremblements, insomnie (rarement), paresthésie, polyneuropathie périphérique, amnésie, dépression;
- organes hématopoïétiques: éosinophilie, thrombocytopénie, anémie hémolytique, leucopénie;
- organes des sens: progression de la cataracte, ophtalmoplégie;
- peau et tissus sous-cutanés: peau sèche et muqueuses, dépigmentation cutanée, alopécie, photosensibilité;
- système digestif: diminution de l'appétit, nausées, gastralgie, flatulences, diarrhée ou constipation, hyperbilirubinémie, augmentation de l'activité des transaminases hépatiques (2-3 fois par rapport à la norme) et de la phosphatase alcaline (ALP), hypercréatininémie 3 fois supérieure à la limite supérieure de la norme (UHN); cas isolés - hépatite (y compris cholestatique chronique et active), stéatose hépatique, hépatome, cirrhose ou nécrose hépatique, pancréatite aiguë;
- paramètres de laboratoire: augmentation de l'activité de la créatine phosphokinase (CPK), myoglobinurie;
- système génito-urinaire: rarement - diminution de la libido et de la puissance;
- système musculo-squelettique: myosite, myalgie, myopathie, rhabdomyolyse;
- autres réactions: palpitations, gynécomastie, insuffisance respiratoire, insuffisance rénale (due à une rhabdomyolyse).
Surdosage
Les symptômes d'une surdose de pravastatine peuvent être des changements dans le test sanguin biochimique. Dans ce cas, une thérapie palliative est recommandée.
instructions spéciales
Avant de commencer le traitement, il est nécessaire d'exclure l'hypercholestérolémie secondaire, en particulier dans le contexte du diabète sucré compensé, de la dysprotéinémie, de l'hypothyroïdie et du syndrome néphrotique.
Pendant le traitement, le taux de transaminases dans le sérum sanguin doit être surveillé. En cas d'augmentation stable de l'activité des enzymes hépatiques 3 fois plus élevée que la VGN, la pravastatine doit être interrompue.
Si une myalgie, une faiblesse musculaire et / ou une augmentation prononcée de la CPK se développe pendant le traitement, la possibilité d'une myopathie doit être envisagée. Lorsque le diagnostic est confirmé, il est nécessaire d'annuler le traitement.
Les personnes sous traitement avec des médicaments immunosuppresseurs (ciclosporine) ont besoin d'une surveillance obligatoire de la concentration plasmatique de CPK et des symptômes de rhabdomyolyse.
Si vous oubliez accidentellement la dose actuelle de pravastatine, vous devez la prendre dès que possible. S'il est temps de prendre la dose suivante, vous ne devez pas doubler la dose pour compenser la dose oubliée.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Pendant la grossesse, la prise de comprimés de pravastatine est contre-indiquée.
Si un traitement médicamenteux est nécessaire pendant l'allaitement, le problème du transfert de l'enfant vers une alimentation artificielle doit être résolu.
Utilisation pendant l'enfance
En raison du fait que chez les enfants et les adolescents, la sécurité et l'efficacité du traitement médicamenteux n'ont pas été établies, son utilisation chez les patients de moins de 18 ans est contre-indiquée.
Avec une fonction rénale altérée
Chez les patients souffrant d'insuffisance rénale, la dose initiale de pravastatine ne doit pas dépasser 10 mg.
Pour les violations de la fonction hépatique
En présence d'une maladie hépatique en phase aiguë ou d'une exacerbation de lésions hépatiques chroniques, une augmentation persistante de l'activité des transaminases hépatiques d'origine inconnue, une insuffisance hépatique, le traitement par pravastatine est contre-indiqué.
Les patients ayant des antécédents de maladie du foie doivent utiliser le médicament avec prudence.
Utilisation chez les personnes âgées
Il est conseillé aux patients âgés de commencer le traitement par un hypolipémiant à une dose quotidienne de 10 mg, en l'augmentant progressivement jusqu'à la dose la plus efficace de 20 mg.
Interactions médicamenteuses
- anticoagulants indirects: l'effet de ces fonds augmente et la menace de saignement est aggravée;
- antihypertenseurs, diurétiques, digitaliques, inhibiteurs calciques lents, inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (IEC), β-bloquants, nitrates: l'utilisation combinée de ces médicaments avec la pravastatine est autorisée;
- acide acétylsalicylique, probucol, antiacides, gemfibrozil, cimétidine, acide nicotinique: il n'y a pas de changement dans la biodisponibilité de ces agents;
- résines échangeuses d'anions (colestipol, colestyramine): l'aire sous la courbe concentration-temps (AUC) de ces agents diminue; il est recommandé de prendre la pravastatine 1 heure avant ou 4 heures après l'utilisation de ces médicaments;
- gemfibrozil: une augmentation de la concentration plasmatique de CPK est enregistrée et la menace de réactions indésirables du système locomoteur est aggravée;
- érythromycine, cyclosporine, fibrates, acide nicotinique: la menace de myopathie augmente.
Analogues
Les analogues de la pravastatine sont Lipostat, Pravapres, Simvastatin, Vasilip, Rosufast, Atoris, Liprimar, Rosuvastatin, Atorvastatin, etc.
Termes et conditions de stockage
A conserver hors de la portée des enfants, à l'abri de la lumière et de l'humidité, à une température ne dépassant pas 25 ° C.
La durée de conservation est de 2 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Pravastatin
Dans les forums spécialisés pour le moment, il n'y a pas d'avis sur la pravastatine, laissés par des patients et des spécialistes, grâce auxquels il serait possible d'évaluer objectivement l'efficacité et les inconvénients de cet agent hypolipidémiant.
Prix de la pravastatine en pharmacie
Il n'y a pas de données exactes sur le prix de la pravastatine, car le médicament n'est actuellement pas disponible dans le réseau de pharmacies.
Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur
Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
