Propafénone
Propafénone: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. En cas d'insuffisance rénale
- 11. Pour les violations de la fonction hépatique
- 12. Utilisation chez les personnes âgées
- 13. Interactions médicamenteuses
- 14. Analogues
- 15. Conditions de stockage
- 16. Conditions de délivrance des pharmacies
- 17. Avis
- 18. Prix en pharmacie
Nom latin: Propafenone
Le code ATX: C01BC03
Ingrédient actif: propafénone (propafénone)
Fabricant: Alkaloid AD (République de Macédoine)
Description et mise à jour photo: 2018-10-24
Prix en pharmacie: à partir de 260 roubles.
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La propafénone est un médicament antiarythmique.
Forme de libération et composition
Formes posologiques de propafénone:
- comprimés enrobés: ronds, biconvexes, avec une ligne de séparation sur un côté, la coque et le noyau sont blancs (40 pièces dans un flacon en verre de couleur foncée, dans une boîte en carton 1 bouteille; 10 pièces sous blisters, dans une boîte en carton) 4 ou 5 ampoules);
- solution pour administration intraveineuse (IV): liquide clair et incolore (10 ml en ampoules, 5 ampoules sous blister, dans une boîte en carton 2 paquets).
1 comprimé de Propafénone contient:
- substance active: chlorhydrate de propafénone - 150 mg;
- composants auxiliaires: laurylsulfate de sodium, lactose monohydraté, povidone, carboxyméthylamidon sodique, cellulose microcristalline, stéarate de magnésium, talc;
- composition de la coque: opadry blanc Y-1-7000 - hypromellose 5cP, macrogol 400, dioxyde de titane (E171).
1 ampoule de solution de propafénone contient:
- substance active: chlorhydrate de propafénone - 35 mg;
- composants auxiliaires: acide chlorhydrique, propylène glycol, dextrose monohydraté, eau pour préparations injectables.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
La propafénone est un médicament antiarythmique dont la propriété de stabilisation de la membrane vise à traiter les troubles du rythme cardiaque. En outre, le médicament a l'effet d'un bloqueur des canaux sodiques (classe IC), a un anesthésique local et un faible effet bêta-adrénergique (classe II).
Le mécanisme d'action vise à réduire le taux maximal de dépolarisation de la phase 0 du potentiel d'action et son amplitude dans les fibres contractiles des ventricules et des fibres de Purkinje, ralentissant la conduction le long des fibres de Purkinje. Oppression de l'automatisme, allonge le temps du nœud SA (sino-auriculaire) et des oreillettes.
Dans le contexte de la stimulation électrique programmée, elle n'a pratiquement aucun effet sur l'augmentation du temps de récupération corrigé de la fonction du nœud sinusal.
Augmente la période réfractaire efficace du nœud auriculo-ventriculaire, inhibe la conduction le long de voies supplémentaires dans deux directions (rétrograde et antérograde) et augmente le seuil de stimulation ventriculaire.
Dans le myocarde ischémique, la manifestation des effets électrophysiologiques est la plus prononcée par rapport au myocarde normal. L'effet inotrope négatif du médicament se manifeste lorsque la fraction d'éjection ventriculaire gauche diminue de moins de 40%. L'effet thérapeutique après administration orale se produit en 1 heure et dure 8 à 12 heures.
Pharmacocinétique
Plus de 95% du médicament est absorbé. La biodisponibilité dose-dépendante de la propafénone augmente de manière non linéaire avec sa dose.
Lorsqu'elle est prise par voie orale, la biodisponibilité systémique est de 5 à 50%, avec un métabolisme intensif, la prise alimentaire simultanée l'augmente.
Lorsque les comprimés sont pris, la concentration maximale dans le plasma sanguin survient en 1 à 3,5 heures. Après le début du traitement, la concentration d'équilibre dans le sang est atteinte après 3-4 jours.
La liaison aux protéines plasmatiques est de 85 à 97%.
L'effet du passage primaire dans le foie (biotransformation par l'isoenzyme CYP2D6) contribue à la biodisponibilité absolue du médicament, qui dépend de la dose et de la forme du médicament.
La propafénone a peu de perméabilité à travers les barrières hémato-encéphalique et placentaire.
Le métabolisme de la propafénone a 2 modèles génétiquement déterminés. Chez plus de 90% des patients, il est métabolisé rapidement et dans une large mesure avec un T 1/2 (demi-vie) de 2,8 à 11 heures. Chez moins de 10% des patients, la propafénone est métabolisée plus lentement, T 1/2 - environ 17 heures. Étant donné que la concentration d'équilibre du médicament dans le sang se produit après 3-4 jours de traitement, le schéma posologique est le même pour tous les patients. Des précautions doivent être prises avec la titration individuelle de la dose et une surveillance attentive de l'état du patient.
Sous forme de métabolites, 38% de la dose prise du médicament est excrétée par les reins et jusqu'à 1% - inchangée. Avec la bile sous forme de glucuronides, de sulfates de métabolites et de propafénone inchangée, 53% de la dose du médicament est excrétée par l'intestin.
En cas d'insuffisance hépatique, l'excrétion de propafénone est réduite.
Indications pour l'utilisation
Comprimés pelliculés
- prévention et traitement des arythmies ventriculaires;
- la prévention et le traitement des tachyarythmies supraventriculaires paroxystiques, y compris la fibrillation auriculaire et le flutter auriculaire;
- tachycardie paroxystique supraventriculaire de type rentrée avec atteinte du nœud auriculo-ventriculaire ou de voies supplémentaires, lorsque l'utilisation d'un autre traitement est inefficace ou contre-indiquée.
Solution pour administration intraveineuse
- battements prématurés supraventriculaires et ventriculaires;
- troubles du rythme cardiaque paroxystiques, y compris syndrome de Wolff-Parkinson-White, tachycardie supraventriculaire, fibrillation auriculaire et flutter;
- tachycardie de rentrée auriculo-ventriculaire;
- tachycardie ventriculaire soutenue monomorphe.
Contre-indications
- insuffisance cardiaque chronique incontrôlée;
- stade de décompensation de l'insuffisance cardiaque chronique sévère;
- troubles de la conduction auriculaire, bloc sino-auriculaire;
- choc cardiogénique (sans compter le choc arythmique, l'hypotension artérielle due à une tachycardie);
- blocage distal causé par une perturbation de la conduction au niveau de la branche du faisceau chez les patients sans stimulateur cardiaque;
- bradycardie sévère et hypotension artérielle avec pression artérielle systolique (TA) inférieure à 90 mm Hg;
- troubles graves de l'équilibre hydrique et électrolytique, y compris des troubles du métabolisme du potassium;
- syndrome de bradycardie-tachycardie;
- bloc auriculo-ventriculaire (AV) degré II - III, bloc bifasciculaire intraventriculaire chez les patients sans stimulateur cardiaque;
- maladie du sinus;
- insuffisance cardiaque chronique réfractaire avec fraction d'éjection ventriculaire gauche inférieure à 35%;
- myasthénie grave;
- utilisation concomitante de ritonavir à une dose quotidienne de 0,8 à 1,2 g;
- syndrome de malabsorption du glucose-galactose;
- âge jusqu'à 18 ans;
- allaitement maternel;
- hypersensibilité aux composants du médicament.
En outre, l'utilisation de comprimés de propafénone est contre-indiquée pour le traitement des patients atteints de bronchopneumopathie chronique obstructive (BPCO) sévère ou ayant des antécédents de bronchospasme.
Des précautions doivent être prises lors de la prescription de propafénone à des patients présentant un facteur de fréquence cardiaque artificiel, une hypotension artérielle, un traitement concomitant avec d'autres antiarythmiques, une insuffisance rénale et / ou hépatique, une myasthénie grave, une BPCO, chez les personnes âgées, avec une violation de l'équilibre hydroélectrolytique.
L'application pendant la grossesse n'est possible que dans des cas exceptionnels, lorsque l'effet attendu du traitement pour la mère est beaucoup plus élevé que la menace potentielle pour le fœtus, en particulier au cours du premier trimestre de la période de gestation.
Instructions pour l'utilisation de la propafénone: méthode et posologie
Comprimés pelliculés
Les comprimés de propafénone sont pris par voie orale, après un repas, avalés entiers et lavés avec un peu d'eau.
La dose et la fréquence d'utilisation sont déterminées par le médecin en fonction des indications cliniques et les ajuste si nécessaire.
Il est recommandé de commencer l'utilisation du médicament après l'annulation préliminaire de tous les antiarythmiques déjà pris, car il existe un risque de son action arythmogène.
La posologie recommandée pour les patients d'un poids corporel de 70 kg et plus: la dose initiale est de 150 mg 3 fois par jour. Le traitement doit être instauré dans un hôpital sous contrôle de la pression artérielle, de l'électrocardiographie (ECG) et de l'évaluation de la latitude du complexe ventriculaire (QRS). Pour obtenir l'effet thérapeutique souhaité, une augmentation progressive (avec un intervalle de 3-4 jours) de la dose à 300 mg 2 fois par jour est montrée. La dose quotidienne maximale est de 900 mg.
Avec une expansion significative du complexe QRS et chez les patients avec un bloc AV II - III degré, il est recommandé de réduire la dose.
L'utilisation de Propafenone chez les patients pesant jusqu'à 70 kg et chez les personnes âgées doit être débutée avec une dose plus faible avec une augmentation progressive seulement après huit jours de traitement.
En cas d'insuffisance hépatique, une dose unique du médicament ne doit pas dépasser 20 à 30% de la dose habituelle.
En cas d'insuffisance rénale (avec une clairance de la créatinine inférieure à 10%), le traitement doit être instauré avec la moitié de la dose habituelle.
Solution pour administration intraveineuse
Une solution de propafénone est utilisée par injection intraveineuse par jet (dans les 3 à 5 minutes) ou goutte à goutte (à court terme ou à long terme).
Avec l'injection goutte à goutte, la solution médicamenteuse peut être mélangée avec une solution de dextrose (glucose) à 5% ou une solution de fructose (lévulose).
Ne peut pas être mélangé avec une solution de chlorure de sodium à 0,9%!
Le médecin fixe et corrige le schéma posologique individuellement.
Le traitement doit commencer à l'hôpital, après l'annulation préliminaire de tous les antiarythmiques précédemment utilisés, sous surveillance étroite de la pression artérielle, de l'ECG et de l'évaluation de la largeur du complexe QRS.
La posologie recommandée pour les patients pesant plus de 70 kg: 560 mg par jour. Avec un poids corporel allant jusqu'à 70 kg et chez les patients âgés, il est nécessaire de commencer le traitement avec une dose plus faible avec une augmentation progressive.
Le patient est injecté dans / dans une dose de jet à un taux de 0,5 à 1 mg pour 1 kg de poids corporel, si nécessaire, après 90 à 120 minutes, la procédure est répétée à la même dose.
Pour le traitement des patients souffrant d'arythmie sévère, l'utilisation de perfusion intraveineuse de Propafenone est indiquée.
Lors de la prescription d'une perfusion continue, elle doit être commencée 3 à 5 minutes après l'injection intraveineuse de la dose de médicament.
Le traitement doit être accompagné d'une surveillance régulière de l'état du patient et des indicateurs ECG. Si l'intervalle QT ou le complexe QRS augmente de plus de 20% par rapport aux valeurs de base, l'intervalle PQ est allongé de plus de 50%, ou la fréquence et la gravité des arythmies augmentent, la dose de la solution doit être réduite ou le traitement doit être interrompu temporairement.
Effets secondaires
- du système cardiovasculaire: angine de poitrine, bradycardie sévère, tachyarythmie supraventriculaire, dissociation auriculo-ventriculaire, chez les patients présentant une fonction ventriculaire gauche diminuée - aggravation de l'évolution de l'insuffisance cardiaque, tachyarythmie ventriculaire, blocage sino-auriculaire, bloc intraventriculaire vidéoventriculaire, blocage auriculo-ventriculaire proventriculaire, blocage auriculo-ventriculaire ventricules, dans le contexte de l'utilisation de doses élevées - une diminution prononcée de la pression artérielle, y compris des douleurs thoraciques, une hypotension orthostatique et posturale (plus souvent chez les patients âgés);
- de la part des organes hématopoïétiques: augmentation de la période de saignement, thrombocytopénie, leucopénie, granulocytopénie, manifestation d'anticorps antinucléaires, agranulocytose;
- du côté du métabolisme: diminution de l'appétit;
- du système immunitaire: réactions d'hypersensibilité (cholestase, modifications pathologiques du sang), réactions allergiques;
- du système nerveux: anxiété, anxiété, maux de tête, étourdissements, troubles de la coordination des mouvements, évanouissements, troubles du sommeil, confusion, cauchemars dans les rêves, symptômes extrapyramidaux, paresthésies, convulsions, vertiges;
- du système digestif: sécheresse de la muqueuse buccale, nausées, amertume de la bouche, vomissements, douleurs abdominales, constipation, flatulences, diarrhée, changements de goût, éructations, dysfonctionnements hépatiques, y compris troubles hépatocellulaires, jaunisse cholestatique, hépatite, cholestase;
- de la part de l'organe de la vision: diplopie, vision floue sous forme de vision floue;
- réactions dermatologiques: urticaire, éruption cutanée, démangeaisons, rougeur cutanée, exanthème, syndrome de type lupique, éruptions cutanées hémorragiques;
- du système génito-urinaire: diminution de la puissance, oligospermie;
- indicateurs de laboratoire: activité accrue des enzymes hépatiques;
- autres: bronchospasme, transpiration accrue, faiblesse.
Surdosage
Les symptômes d'intoxication peuvent apparaître après 1 heure, maximum - plusieurs heures, après une dose unique d'une dose correspondant à une double dose quotidienne ou plus.
Symptômes: baisse persistante de la pression artérielle, sécheresse de la bouche, nausées, vomissements, somnolence, mydriase, confusion, troubles extrapyramidaux, bradycardie, allongement de l'intervalle QT, troubles de la conduction (intra-auriculaire et intraventriculaire), tachyarythmie ventriculaire, asystole et arythmie paroxysmalole systémique, arythmie auriculo-ventriculaire tachycardie ventriculaire, convulsions, coma, œdème pulmonaire, délire.
Traitement: si pris par voie orale - lavage gastrique immédiat. Dobutamine, administration de diazépam, défibrillation. Si nécessaire, ventilation artificielle des poumons, compressions thoraciques.
La nomination de l'hémodialyse et de l'hémoperfusion est inefficace, car la propafénone a un degré élevé de liaison aux protéines du plasma sanguin et a un grand volume de distribution.
instructions spéciales
L'utilisation de Propafenone doit être accompagnée d'une surveillance régulière de la composition électrolytique du plasma sanguin, en particulier du taux de potassium.
En cas d'altération significative de la fonction ventriculaire gauche (fraction d'éjection ventriculaire gauche inférieure à 35%) ou de modifications organiques du myocarde, le traitement est recommandé avec une extrême prudence, y compris chez les patients âgés, en commençant par des doses plus faibles et en les augmentant progressivement. Toute augmentation de dose nécessaire au cours de la période initiale de traitement et lors du passage à une dose d'entretien doit être effectuée après 5 à 8 jours de traitement.
Les patients porteurs d'un stimulateur cardiaque artificiel nécessitent une approche plus prudente lors du diagnostic et de la prescription d'une dose de propafénone.
Les patients doivent tenir compte du fait que l'effet du médicament peut affecter le seuil de sensibilité et le seuil de fréquence du stimulateur cardiaque. Par conséquent, son fonctionnement doit être régulièrement vérifié et reprogrammé si nécessaire.
Pendant la période de traitement, l'activité des transaminases hépatiques doit être contrôlée périodiquement.
Avec une fonction hépatique insuffisante, la biodisponibilité du médicament augmente de 70%, il est donc recommandé à ces patients de réduire la dose et de surveiller régulièrement les paramètres de laboratoire de la fonction hépatique.
L'utilisation de la propafénone pour le traitement des arythmies cardiaques ventriculaires est considérée comme plus efficace que les antiarythmiques de classe IA et IB.
L'apparition des symptômes du développement d'effets indésirables du médicament doit être signalée au médecin traitant.
Les patients sous traitement anticoagulant et / ou hypoglycémiant pendant une longue période nécessitent une attention particulière. Il est nécessaire de surveiller attentivement leur état clinique et les paramètres de laboratoire.
Avec la manifestation d'un blocage sino-auriculaire, d'un bloc auriculo-ventriculaire du degré III ou d'une extrasystole souvent répétée pendant le traitement médicamenteux, son utilisation doit être annulée.
L'annulation de la propafénone doit être effectuée en réduisant progressivement la dose prise.
Si vous sautez la dose suivante, vous devez la prendre dès que vous vous en souvenez, à moins que cela signifie prendre une double dose du médicament en même temps.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
Pendant la période de traitement, il est impossible de se livrer à des types de travail potentiellement dangereux qui nécessitent une attention accrue et une vitesse élevée des réactions psychomotrices, y compris la conduite.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Selon les instructions, la propafénone ne peut être utilisée pendant la gestation que dans un cas exceptionnel, car elle traverse la barrière placentaire (sa concentration dans le cordon ombilical correspond à 30% du niveau de concentration dans le sang de la mère). Par conséquent, pendant la grossesse, en particulier au cours du premier trimestre de la période, le médicament n'est prescrit que si le bénéfice attendu du traitement pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus.
L'utilisation avec l'allaitement est contre-indiquée, car le médicament pénètre dans le lait maternel. S'il est nécessaire d'utiliser Propafenone pendant l'allaitement, l'allaitement doit être arrêté.
Avec une fonction rénale altérée
En cas d'insuffisance rénale (avec une clairance de la créatinine inférieure à 10%), la dose initiale de Propafénone sous forme de comprimé ne doit pas dépasser 50% de la dose habituelle.
Pour les violations de la fonction hépatique
Étant donné que l'accumulation du médicament est possible en cas d'insuffisance hépatique, la dose quotidienne de comprimés doit être utilisée à raison de 20 à 30% de la dose habituelle.
Utilisation chez les personnes âgées
Chez les patients âgés, le traitement par Propafenone sous forme de comprimés est recommandé de commencer par des doses plus faibles que chez les patients pesant plus de 70 kg. La dose ne peut être augmentée qu'après huit jours de traitement.
Interactions médicamenteuses
Avec l'utilisation simultanée de Propafenone:
- le propranolol, le métoprolol, la digoxine, les anticoagulants indirects, la cyclosporine, la théophylline, la désipramine augmentent leur niveau de concentration dans le plasma sanguin;
- la warfarine, dans le contexte du blocage de son métabolisme, renforce l'effet;
- la lidocaïne, lorsqu'elle est associée à la propafénone, lorsqu'elle est administrée par voie intraveineuse, augmente le risque de lésions du système nerveux central;
- les bêta-bloquants peuvent provoquer une action antiarythmique accrue;
- les anesthésiques locaux et les dépresseurs cardiaques renforcent l'effet de la propafénone;
- la mizolastine, les antidépresseurs tricycliques, le ritonavir, les antipsychotiques augmentent le risque d'arythmies;
- phénobarbital, la rifampicine peut réduire l'effet antiarythmique du médicament;
- l'amiodarone augmente la probabilité de développer une tachycardie de type «pirouette», par conséquent, en fonction de la réponse thérapeutique, un ajustement de la dose de chaque médicament peut être nécessaire;
- la dépression des ganglions sino-auriculaires et auriculo-ventriculaires et les médicaments à effet inotrope négatif augmentent le risque de développer des événements indésirables;
- les médicaments qui inhibent l'hématopoïèse médullaire augmentent le risque de myélosuppression;
- le kétoconazole, la cimétidine, la quinidine, le tropisétron, le dolasétron, l'érythromycine, la mizolastine, le jus de pamplemousse ralentissent le métabolisme du médicament de 20%, augmentant la concentration de propafénone dans le plasma sanguin;
- la rifampicine abaisse la concentration de propafénone dans le plasma sanguin;
- la venflaxine peut augmenter sa concentration plasmatique;
- La paroxétine provoque une augmentation des taux plasmatiques de propafénone.
Analogues
Les analogues de la propafénone sont: Ritmonorm, Profenan, Propanorm.
Termes et conditions de stockage
Garder hors de la portée des enfants.
Conserver à une température de 15-25 ° C dans un endroit sombre.
La durée de conservation est de 3 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Propafenone
Les examens de la propafénone sont rares, dans une plus grande mesure, les patients utilisent les réseaux sociaux pour clarifier la compatibilité du médicament tout en l'utilisant avec d'autres médicaments et l'éthanol.
Le prix de la propafénone en pharmacie
Le prix approximatif de la propafénone pour un paquet de comprimés contenant 40 pièces peut être de 235 à 288 roubles.
Propafénone: prix dans les pharmacies en ligne
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Nom du médicament Prix Pharmacie |
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Propafénone 150 mg comprimés pelliculés 40 pcs. 260 RUB Acheter |
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Propafénone 150 mg comprimés pelliculés 50 pcs. 325 RUB Acheter |
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Onglet Propafénone. film p / o. 150 mg n ° 50 377 r Acheter |
Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur
Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
