Estrolet
Estrolet: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Pour les violations de la fonction hépatique
- 13. Utilisation chez les personnes âgées
- 14. Interactions médicamenteuses
- 15. Analogues
- 16. Conditions de stockage
- 17. Conditions de délivrance des pharmacies
- 18. Avis
- 19. Prix en pharmacie
Nom latin: Estrolet
Le code ATX: L02BG04
Ingrédient actif: létrozole (Letrozole)
Fabricant: LLC "Nativa" (Russie); Pharmstandard-UfaVITA (Russie)
Description et mise à jour photo: 2019-08-07
Prix en pharmacie: à partir de 901 roubles.
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L'œstrolet est un médicament antinéoplasique, un inhibiteur de la synthèse des œstrogènes.
Forme de libération et composition
Le médicament est disponible sous forme de comprimés pelliculés: jaune, rond, biconvexe, noyau blanc (10 pièces sous blisters, dans une boîte en carton 1, 3, 6, 9 ou 10 emballages, 10, 30, 60, 90 ou 100 pcs. En flacons en polymère, en carton 1 flacon; chaque pack contient également des instructions d'utilisation d'Estrolet).
1 comprimé contient:
- substance active: létrozole - 2,5 mg;
- composants auxiliaires: aluminométasilicate de magnésium, croscarmellose de sodium, dioxyde de silicium colloïdal, stéarate de magnésium, ludipress (lactose monohydraté, povidone, crospovidone);
- composition de l'enveloppe du film: Opadray II jaune 85F32733 (alcool polyvinylique, macrogol 3350, dioxyde de titane, oxyde de fer jaune, talc).
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
L'œstrolet est un médicament anticancéreux qui inhibe la synthèse des œstrogènes, dont le mécanisme d'action est dû à la propriété de sa substance active - le létrozole.
Le létrozole inhibe sélectivement l'enzyme de synthèse des œstrogènes, l'aromatase, par une liaison compétitive hautement spécifique à l'hème du cytochrome P 450, qui est une sous-unité de l'aromatase. En raison de l'action anti-œstrogène du létrozole, le blocage de la synthèse des œstrogènes est observé à la fois dans les tissus périphériques et tumoraux.
La formation d'œstrogènes pendant la période postménopausique se produit principalement avec la participation de l'enzyme aromatase, qui convertit l'androstènedione, la testostérone et d'autres androgènes synthétisés dans les glandes surrénales en estrone et estradiol. La prise régulière de létrozole à une dose allant jusqu'à 5 mg entraîne une diminution de la concentration plasmatique d'estradiol, d'estrone et de sulfate d'estrone de 75 à 95% de la concentration initiale. La suppression de la synthèse des œstrogènes persiste pendant toute la durée du traitement.
L'utilisation d'Estrolet dans la gamme des doses thérapeutiques ne perturbe pas la synthèse des hormones stéroïdes dans les glandes surrénales. Il n'y a eu aucune violation de la synthèse de l'aldostérone ou du cortisol pendant le test avec l'hormone adrénocorticotrope (ACTH). Il n'y a pas besoin de prescription supplémentaire de minéralocorticoïdes et de glucocorticoïdes.
Le blocage de la biosynthèse des œstrogènes ne provoque pas l'accumulation d'androgènes, qui sont des précurseurs d'œstrogènes. En outre, il n'y a eu aucun changement dans la fonction de la glande thyroïde et le profil lipidique, des violations des niveaux d'hormones lutéinisantes et folliculo-stimulantes dans le plasma sanguin, une augmentation de la fréquence des accidents vasculaires cérébraux et des infarctus du myocarde.
L'œstrolet a peu d'effet sur l'augmentation de l'incidence de l'ostéoporose, mais l'incidence des fractures osseuses est comparable à celle des personnes en bonne santé du même âge.
L'utilisation du létrozole comme traitement adjuvant pour les stades précoces du cancer du sein réduit le risque de récidive, réduit la probabilité de développer des tumeurs secondaires et augmente la survie sans maladie pendant 5 ans. Avec un traitement adjuvant prolongé par le létrozole, le risque de récidive est réduit de 42%.
Pharmacocinétique
Après administration orale, le létrozole est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal. Sa biodisponibilité moyenne est de 99,9%. Avec la prise simultanée de nourriture, le taux d'absorption est légèrement réduit. La concentration maximale (C max) de létrozole dans le sang lors de la prise de comprimés à jeun est atteinte après 1 heure et est en moyenne de 129 nmol / l, en cas de prise avec de la nourriture - après 2 heures (moyenne de 98,7 nmol / l). Il convient de noter que le degré d'absorption du létrozole ne change pas.
L'œstrolet peut être pris indépendamment de la prise alimentaire, car une légère modification du taux d'absorption n'a aucune signification clinique.
La liaison aux protéines plasmatiques (principalement l'albumine) est d'environ 60%. Le niveau de létrozole dans les érythrocytes atteint 80% de la concentration dans le plasma sanguin. Le volume apparent de distribution du létrozole à l'équilibre est d'environ 1,87 L / kg. La concentration d'équilibre est atteinte dans les 14 à 42 jours avec un apport quotidien de 2,5 mg.
La pharmacocinétique de la substance active Estrolet est non linéaire, avec une utilisation prolongée, aucun cumul n'est observé.
Le létrozole est métabolisé principalement par l'action des isoenzymes CYP3A4 et CYP2A6 du cytochrome P 450 avec la formation d'un composé carbinol inactif.
L'excrétion sous forme de métabolites se produit principalement par les reins et dans une faible mesure par les intestins. La demi-vie finale (T 1/2) est de 48 heures.
Les paramètres pharmacocinétiques du létrozole chez les patients de différents groupes d'âge ou en cas d'insuffisance rénale ne changent pas.
En cas d'insuffisance hépatique modérée (gravité B sur l'échelle de Child-Pugh), les valeurs de concentration totale moyenne (ASC) augmentent légèrement, restant dans la plage acceptable. En cas de dysfonctionnement hépatique sévère (gravité C sur l'échelle de Child-Pugh), il y a une augmentation de l'ASC de 95% et de la T 1/2 de 187%. Mais, en raison de la bonne tolérance aux doses élevées d'Estrolet (jusqu'à 10 mg par jour), il n'est pas nécessaire de modifier la dose thérapeutique de létrozole dans ces cas.
Indications pour l'utilisation
- stade précoce du cancer du sein invasif (à condition que les cellules aient des récepteurs hormonaux) chez les femmes ménopausées - comme traitement adjuvant;
- cancer du sein invasif de stade précoce chez les femmes ménopausées après la fin d'un traitement adjuvant standard de 5 ans au tamoxifène;
- formes courantes de cancer du sein hormono-dépendant chez les femmes ménopausées - comme traitement de première intention;
- formes courantes de cancer du sein hormono-dépendant avec progression de la maladie ou développement d'une rechute après un traitement anti-œstrogène antérieur chez les femmes ménopausées, y compris celles provoquées artificiellement.
Contre-indications
Absolu:
- état endocrinien caractéristique de la période de reproduction;
- période de grossesse;
- allaitement maternel;
- âge jusqu'à 18 ans;
- hypersensibilité aux composants du médicament.
Avec prudence, les comprimés d'Estrolet doivent être utilisés en cas d'insuffisance rénale avec clairance de la créatinine (CC) inférieure à 10 ml / min, insuffisance hépatique sévère (sévérité C sur l'échelle de Child-Pugh), déficit en lactase, intolérance au lactose, syndrome de malabsorption du glucose-galactose, traitement médicamenteux concomitant agents à faible indice thérapeutique.
Estrolet, mode d'emploi: méthode et posologie
Les comprimés d'Estrolet sont pris par voie orale, quel que soit le repas.
Dosage recommandé: 1 pc. (Avec 2,5 mg) une fois par jour pendant une période prolongée. La durée du cours lorsque le médicament est prescrit comme traitement adjuvant prolongé peut aller jusqu'à 5 ans.
L'utilisation d'Estrolet doit être interrompue lorsque des signes de progression de la maladie apparaissent.
Pour le traitement des patients âgés, avec insuffisance hépatique ou rénale avec CC supérieure à 10 ml / min, aucun ajustement posologique n'est nécessaire. Mais la nomination d'Estrolet chez des patients présentant une insuffisance hépatique sévère (sévérité C sur l'échelle de Child-Pugh) nécessite une surveillance constante de l'état de la femme.
Effets secondaires
- du système musculo-squelettique: très souvent - arthralgie; souvent - fractures osseuses, ostéoporose, myalgie, douleurs osseuses; rarement - arthrite; fréquence non établie - syndrome du doigt qui claque;
- du système digestif: souvent - dyspepsie, nausées, vomissements, diarrhée, constipation; rarement - sécheresse de la bouche, stomatite, douleurs abdominales, augmentation de l'activité des enzymes hépatiques: alanine aminotransférase (ALT) et aspartate aminotransférase (ACT); très rarement - hépatite;
- réactions dermatologiques: souvent - augmentation de la transpiration, alopécie, éruption cutanée psoriasique, éruption cutanée érythémateuse, maculopapuleuse et / ou vésiculaire; rarement - urticaire, prurit, peau sèche; très rarement - angioedème, nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell), syndrome de Stevens-Johnson, réactions anaphylactiques;
- du système nerveux: souvent - étourdissements, maux de tête, dépression; rarement - altération du goût, somnolence, irritabilité, troubles de la mémoire, anxiété, nervosité, insomnie, dysesthésie, hypesthésie, paresthésie, syndrome du canal carpien, épisodes d'accident cérébrovasculaire;
- du système lymphatique et du sang: rarement - leucopénie;
- du système cardiovasculaire: rarement - augmentation de la pression artérielle (TA), tachycardie, palpitations, cardiopathie ischémique (insuffisance cardiaque, angine de poitrine, infarctus du myocarde), thromboembolie, thrombophlébite des veines superficielles et profondes; rarement - thrombose artérielle, embolie pulmonaire, accident vasculaire cérébral;
- du système respiratoire, de la poitrine et des organes médiastinaux: rarement - toux, essoufflement;
- du système urinaire: rarement - infections des voies urinaires, augmentation de la miction;
- des organes génitaux et de la glande mammaire: rarement - sécheresse vaginale, pertes vaginales, saignements vaginaux, douleur dans les glandes mammaires;
- de la part de l'organe de la vision: rarement - irritation des yeux, cataractes, vision trouble;
- autres: très souvent - rougeurs du visage et / ou du corps, bouffées de chaleur; souvent - asthénie, fatigue accrue, anorexie, œdème périphérique, malaise, augmentation de l'appétit, prise de poids, hypercholestérolémie; rarement - soif, sécheresse des muqueuses, diminution du poids corporel, hyperthermie (pyrexie), douleur dans les foyers tumoraux, œdème généralisé.
Surdosage
Les symptômes d'un surdosage d'Estrolet n'ont pas été établis.
Traitement: il n'existe pas de méthode de traitement spécifique en cas de surdosage. La nomination d'un traitement symptomatique et de soutien est recommandée. L'utilisation de l'hémodialyse pour l'élimination du létrozole du plasma est montrée.
instructions spéciales
Les effets secondaires d'Estrolet sont généralement associés à la suppression de la synthèse des œstrogènes et sont d'intensité légère à modérée.
Le traitement par létrozole doit être accompagné d'une surveillance de la densité osseuse et en cas d'insuffisance hépatique sévère (sévérité C sur l'échelle de Child-Pugh) - détermination régulière de la concentration de cholestérol sanguin.
La conception ne doit pas être autorisée pendant la période d'utilisation d'Estrolet. Par conséquent, les femmes en période de périménopause et de postménopause précoce doivent utiliser des méthodes de contraception fiables jusqu'à ce qu'un niveau hormonal postménopausique stable soit établi.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
En raison du risque existant d'étourdissements et de faiblesse générale, pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises et, si des phénomènes indésirables apparaissent, s'abstenir d'effectuer des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration élevée d'attention et des réactions rapides, y compris la conduite de véhicules et de mécanismes.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
L'utilisation d'Estrolet est contre-indiquée pendant la période de gestation et d'allaitement.
Utilisation pendant l'enfance
L'utilisation d'Estrolet est contre-indiquée chez les patients de moins de 18 ans.
Avec une fonction rénale altérée
Des précautions doivent être prises lors de la prescription d'Estrolet pour le traitement des patients atteints d'insuffisance rénale (CC inférieure à 10 ml / min).
Pour les violations de la fonction hépatique
Des précautions doivent être prises lors de la prescription d'Estrolet pour le traitement des patients présentant une insuffisance hépatique sévère (sévérité C sur l'échelle de Child-Pugh).
Utilisation chez les personnes âgées
Pour les patients âgés, aucun ajustement posologique n'est nécessaire.
Interactions médicamenteuses
Il n'y a pas d'expérience clinique de l'utilisation simultanée d'Estrolet avec d'autres agents antinéoplasiques.
L'association d'Estrolet avec la cimétidine ou la warfarine ne provoque pas d'interactions cliniquement significatives.
Selon les résultats de la recherche, le létrozole a une activité inhibitrice contre l'isoenzyme CYP2A6 du cytochrome P 450, qui ne joue pas de rôle significatif dans le métabolisme des médicaments.
Il a été expérimentalement établi que le létrozole à une dose entraînant un excès cent fois supérieur des valeurs de concentration plasmatique d'équilibre, lorsqu'il est combiné avec le diazépam (un substrat du CYP2C19), ne supprime pas significativement son métabolisme. Par conséquent, il est peu probable qu'une interaction cliniquement significative d'Estrolet avec l'isoenzyme CYP2C19 soit envisagée.
Il est recommandé d'utiliser les médicaments avec prudence, dont le métabolisme est principalement associé à la participation des isoenzymes CYP2A6 et CYP2C19, et à index thérapeutique étroit, en association avec le létrozole.
Analogues
Les analogues d'Estrolet sont: Letrozole, Letroza, Letrozole-Teva, Letrosan, Letrotera, Loreta, Nexazol, Oreta, Femara, Extraza, etc.
Termes et conditions de stockage
Garder hors de la portée des enfants.
Conserver à des températures allant jusqu'à 25 ° C dans un endroit sombre.
La durée de conservation est de 2 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Estrolet
Le médicament anticancéreux Estrolet a été développé et est produit dans le cadre du programme fédéral cible (FTP) «Stratégie pour le développement de l'industrie pharmaceutique de la Fédération de Russie pour la période jusqu'en 2020», axé sur la substitution des importations de médicaments populaires. Depuis que le générique a commencé à être commercialisé il n'y a pas si longtemps et que l'expérience de son utilisation est encore faible, il n'y a pratiquement pas d'avis sur Estrolet de la part des patients et des médecins à l'heure actuelle.
Vraisemblablement, comme il est fabriqué en Russie, le médicament sera prescrit principalement avec un congé préférentiel et gratuit.
Prix de l'Estrolet en pharmacie
Le prix d'Estrolet pour un emballage contenant 30 comprimés peut aller de 1065 roubles.
Estrolet: prix dans les pharmacies en ligne
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Nom du médicament Prix Pharmacie |
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Estrolet 2,5 mg comprimés pelliculés 30 pcs. 901 RUB Acheter |
Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur
Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
