Aktilize - Mode D'emploi, Indications, Doses, Analogues

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Dernière modifié: 2023-12-15 07:39

Aktilize

Mode d'emploi:

1. 1. Forme et composition de la libération
2. 2. Indications d'utilisation
3. 3. Contre-indications
4. 4. Méthode d'application et dosage
5. 5. Effets secondaires
6. 6. Instructions spéciales
7. 7. Interactions médicamenteuses
8. 8. Analogues
9. 9. Conditions de stockage
10. 10. Conditions de délivrance des pharmacies

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Aktilize - activateur du plasminogène tissulaire humain recombinant thrombolytique; une glycoprotéine qui active directement la conversion du plasminogène en plasmine.

Forme de libération et composition

Forme pharmaceutique - lyophilisat pour préparation de solution pour perfusion: masse blanche ou jaune pâle (50 mg de lyophilisat et 50 ml de solvant dans des flacons en verre incolore, dans une boîte en carton 1 flacon de lyophilisat complet avec 1 flacon de solvant).

1 flacon Aktilize contient:

• Ingrédient actif: alteplase - 50 mg (dans 1 ml de la solution finie 1 mg);
• Composants auxiliaires: L-arginine, polysorbate 80, acide phosphorique, gentamicine (traces résiduelles après le processus de production).

Solvant: eau pour injection - 50 ml.

Indications pour l'utilisation

L'utilisation d'Aktilize est indiquée dans le traitement thrombolytique des maladies / affections suivantes:

• Infarctus aigu du myocarde;
• Thromboembolie massive de l'artère pulmonaire, accompagnée d'une hémodynamique instable;
• Période aiguë d'AVC ischémique.

Contre-indications

• La période de grossesse et d'allaitement;
• Enfants et adolescents jusqu'à 18 ans;
• Hypersensibilité aux composants du médicament.

Contre-indications pour les patients présentant un risque accru de saignement:

• Diathèse hémorragique;
• Saignements abondants, y compris au cours des 6 mois précédents;
• Anévrisme, néoplasmes et autres pathologies du système nerveux central dans l'histoire, y compris la chirurgie du cerveau ou de la moelle épinière;
• AVC hémorragique suspecté;
• Hémorragie intracrânienne (y compris sous-arachnoïdienne), y compris une histoire;
• Hypertension artérielle sévère non contrôlée;
• Traitement concomitant avec la warfarine et d'autres anticoagulants oraux;
• Traumatisme grave, intervention chirurgicale majeure au cours des dix jours précédents, y compris toute blessure subie dans le contexte du développement d'un infarctus du myocarde;
• Ponction récente de vaisseaux sanguins incompressibles (y compris la veine sous-clavière ou jugulaire)
• Réanimation cardio-pulmonaire traumatique ou prolongée (plus de 2 minutes);
• Lésion cérébrale traumatique, subie récemment;
• Accouchement dans les 10 jours précédents;
• Pathologies hépatiques sévères telles que cirrhose hépatique, insuffisance hépatique, hépatite active, hypertension portale (y compris varices œsophagiennes);
• Pancréatite aiguë;
• Péricardite, endocardite bactérienne;
• Ulcère gastroduodénal et ulcère duodénal diagnostiqués au cours des 3 derniers mois;
• Néoplasmes avec risque de saignement;
• Défauts dans le développement des veines et des artères, anévrismes artériels.

Contre-indications supplémentaires à l'utilisation d'Aktilize dans l'infarctus aigu du myocarde et l'embolie pulmonaire:

• Une histoire d'AVC hémorragique ou inconnue;
• Accident ischémique transitoire ou AVC ischémique au cours des 6 derniers mois (sans compter les 4,5 premières heures de l'AVC ischémique aigu actuel).

En plus des contre-indications ci-dessus, en cas d'AVC ischémique aigu, Actilize ne peut pas être utilisé dans les cas suivants:

• Faible sévérité des symptômes d'AVC ischémique aigu au début de la perfusion ou amélioration rapide de l'état du patient;
• Absence de données précises sur l'heure d'apparition de la maladie, une période de plus de 4,5 heures entre le moment des premiers symptômes de l'AVC ischémique et le début de la perfusion;
• AVC sévère et cliniquement prouvé, par exemple, si le score NIHSS (National Institutes of Health Stroke Severity Scale) est supérieur à 25, ou si le scanner ou la résonance magnétique nucléaire correspondant est obtenu;
• Blessure grave à la tête ou accident vasculaire cérébral au cours des trois mois précédents;
• Convulsions au début d'un AVC;
• L'apparition d'un AVC antérieur dans le diabète sucré;
• Prise d'héparine dans les 48 heures précédant les premiers symptômes d'un accident vasculaire cérébral, avec augmentation du temps de céphaline activée (APTT) à un moment donné;
• Le nombre de plaquettes est inférieur à 100 000 par µl;
• La pression artérielle systolique (TA) est supérieure à 185 mm Hg. ou une pression artérielle diastolique supérieure à 110 mm Hg, ou, si nécessaire, l'utilisation d'un traitement antihypertenseur intensif (administration intraveineuse de médicaments) pour réduire la pression à ces limites;
• La concentration de glucose dans le sang est inférieure à 3 ou supérieure à 20 mmol / L.

Avec prudence, uniquement sur la base d'une évaluation préliminaire du degré de bénéfice attendu du traitement et du risque de saignement, Aktilize doit être prescrit aux patients après une intervention mineure récente à l'aiguille pour une biopsie ou une ponction de gros vaisseaux, un massage cardiaque lors de la réanimation par injection intramusculaire (i / m); pour toute maladie (non répertoriée dans la liste des contre-indications) associée à un risque accru de saignement; dans le cas de l'administration simultanée d'anticoagulants oraux, l'utilisation du médicament n'est indiquée que si l'activité anticoagulante selon les études de laboratoire n'est pas cliniquement significative.

En cas d'infarctus aigu du myocarde et d'embolie pulmonaire aiguë, des précautions supplémentaires doivent être prises lors du traitement de patients dont la pression artérielle systolique est supérieure à 160 mm Hg. Art. et les patients âgés, car ils peuvent présenter un risque accru d'hémorragie intracrânienne.

Étant donné que la probabilité d'un effet clinique positif de cette thérapie chez les patients âgés est assez élevée, malgré les effets secondaires négatifs indiqués, il est nécessaire de comparer soigneusement les bénéfices et les risques escomptés.

Lors d'un AVC ischémique aigu, l'utilisation d'Aktilize s'accompagne d'une menace accrue d'hémorragie intracrânienne, car elle survient principalement dans la zone nécrotique. À cet égard, il est également nécessaire de prendre en compte la présence des caractéristiques suivantes chez les patients:

• Pathologies associées à un risque élevé de saignement;
• Anévrismes cérébraux asymptomatiques mineurs;
• Retard dans l'initiation du traitement;
• Un traitement antérieur par l'acide acétylsalicylique ou d'autres agents / médicaments antiagrégants plaquettaires augmente le risque d'hémorragie intracérébrale, en particulier à un début de traitement plus tardif (la dose d'altéplase ne doit pas dépasser 0,9 mg pour 1 kg de poids du patient par jour);
• L'âge avancé est de plus de 80 ans, le risque d'hémorragie cérébrale augmente et le bénéfice global du traitement diminue.

Il est impossible de commencer le traitement par alteplase 4,5 heures après l'apparition des symptômes de la maladie, car cela entraîne une diminution de l'effet positif, une augmentation de la mortalité dans le contexte d'un traitement préliminaire par l'acide acétylsalicylique et le risque de saignement.

Mode d'administration et posologie

Le lyophilisat est destiné à la préparation d'une solution pour perfusion en dissolvant le contenu de 1 flacon (50 mg) du médicament dans 1 flacon (50 ml) de solvant.

Mélanger jusqu'à dissolution complète doit être fait avec soin, en évitant une agitation vigoureuse pour éviter la formation de mousse. Le liquide doit avoir une structure claire, incolore et jaune pâle sans aucune particule.

Pour une dilution supplémentaire, une solution de chlorure de sodium à 0,9% peut être utilisée.

La concentration minimale d'altéplase dans la solution pour perfusion doit être de 0,2 mg / ml.

La solution initialement obtenue ne peut pas être davantage diluée avec une solution pour perfusion à base de glucides ou de l'eau pour injection, ni mélangée avec d'autres médicaments dans le système d'administration intraveineuse.

L'utilisation d'Aktilize doit être débutée dès l'apparition des premiers symptômes de la maladie.

Schéma posologique recommandé:

• Infarctus du myocarde, avec début de traitement dans les 6 heures suivant l'apparition des symptômes: schéma thérapeutique accéléré - jet intraveineux à une dose de 15 mg, puis perfusion pendant 30 minutes à une dose de 50 mg, dans les 60 minutes suivantes - 35 mg, la dose maximale totale est de 100 mg. Patients pesant jusqu'à 65 kg: jet intraveineux - 15 mg, puis perfusion intraveineuse - à raison de 0,75 mg pour 1 kg de poids corporel (pas plus de 50 mg) pendant 30 minutes, dans les 60 minutes suivantes, le patient est administré une dose de 0,5 mg pour 1 kg (pas plus de 35 mg);
• Infarctus du myocarde, au début du traitement entre 6 et 12 heures après l'apparition des symptômes: un schéma posologique de trois heures - 10 mg intraveineux, puis 50 mg intraveineux goutte à goutte pendant 60 minutes, puis 10 mg toutes les 30 minutes suivantes jusqu'à ce qu'une dose totale maximale de 100 mg soit atteinte. Pour les patients pesant jusqu'à 65 kg, la dose est prescrite à raison de 1,5 mg pour 1 kg de poids du patient;
• Embolie pulmonaire: d'abord, dans les 1-2 minutes, flux intraveineux - 10 mg, puis goutte à goutte intraveineuse pendant 120 minutes - 90 mg, dose totale 100 mg. Avec un patient pesant jusqu'à 65 kg - pas plus de 1,5 mg pour 1 kg;
• La période aiguë d'AVC ischémique (pendant les 4,5 premières heures, le traitement doit être débuté le plus tôt possible après l'apparition des premiers symptômes): à raison de 0,9 mg pour 1 kg de poids du patient (pas plus de 90 mg), dont 10% / dans un flux, puis le reste du médicament est injecté dans / dans un goutte-à-goutte pendant 60 minutes. Plus le traitement est commencé tôt dans la période spécifiée, plus le résultat du traitement est favorable.

Un traitement adjuvant antithrombotique est indiqué chez les patients présentant un infarctus du myocarde avec élévation du segment ST selon les recommandations internationales.

Après l'administration d'Aktilize, un traitement auxiliaire de l'embolie pulmonaire sous forme de perfusion d'héparine peut être nécessaire chez les patients si l'APTT est moins de 2 fois plus élevée que l'hyperplasie congénitale des surrénales (ANH).

Au cours des 24 premières heures suivant le début du traitement de l'AVC ischémique, un traitement adjuvant par l'acide acétylsalicylique ou l'héparine intraveineuse doit être évité.

Effets secondaires

L'effet indésirable le plus courant de l'utilisation d'Actilize dans l'infarctus du myocarde, l'embolie pulmonaire ou l'AVC ischémique aigu est le saignement, entraînant une diminution de l'hémoglobine. Elle peut survenir dans n'importe quelle cavité ou partie du corps et provoquer une situation potentiellement mortelle, voire mortelle.

Les saignements peuvent être externes (du nez, des sites de ponction, des lésions des vaisseaux sanguins) et internes (saignement dans une cavité ou une partie du corps).

Les symptômes neurologiques des saignements intracrâniens comprennent la somnolence, l'aphasie, l'hémiparésie, les convulsions.

En outre, l'utilisation du médicament pour l'infarctus du myocarde, l'embolie pulmonaire ou la période aiguë d'un accident vasculaire cérébral ischémique peut provoquer les phénomènes indésirables suivants:

• Système immunitaire: réactions anaphylactoïdes; éventuellement - diminution de la pression artérielle, bronchospasme, urticaire, angio-œdème, éruption cutanée, autres réactions d'hypersensibilité, choc;
• Système cardiovasculaire: saignement (sous forme d'hématome), saignement péricardique, embolie, saignement dans les organes parenchymateux (saignement intrahépatique, saignement pulmonaire);
• Système nerveux: hémorragie intracrânienne - hématome cérébral, hémorragie cérébrale, accident vasculaire cérébral hémorragique, hématome intracrânien, transformation hémorragique de l'AVC, hémorragie sous-arachnoïdienne;
• Organe de la vision: hémorragie rétinienne;
• Système digestif: nausées, vomissements, saignement des gencives, vomissements sanglants, saignement de la bouche, saignement d'un ulcère de l'estomac, saignement de l'estomac, saignement du rectum, méléna, saignement rétropéritonéal (hématome rétropéritonéal);
• Système respiratoire: hémoptysie, saignement de la gorge ou du nez;
• Système urinaire: saignement des voies urinaires, hématurie;
• Réactions dermatologiques: ecchymose;
• Réactions locales: saignement au site d'injection, hématome, saignement au site de ponction;
• Autres: augmentation de la température corporelle, diminution de la pression artérielle, embolie graisseuse, nécessité de transfusions.

Dans le traitement de l'infarctus du myocarde, il est possible de développer des effets indésirables supplémentaires du système cardiovasculaire - arythmies de reperfusion: tachycardie, extrasystole, arythmie, fibrillation auriculaire, bradycardie, bloc auriculo-ventriculaire (AV) du degré I au blocage complet, arythmie ventriculaire, tympanique ventriculaire, arrêt cardiaque, mort.

instructions spéciales

L'utilisation d'Aktilize doit être effectuée en milieu hospitalier, en présence d'un équipement de réanimation standard et de médicaments appropriés, sous la surveillance d'un médecin expérimenté en thérapie thrombolytique.

La perfusion doit être accompagnée d'une surveillance régulière de la tolérance du traitement, en particulier avec l'utilisation simultanée d'inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA). Avec le développement d'une réaction anaphylactoïde, l'administration du médicament est arrêtée.

Les saignements étant une complication fréquente du traitement, il est nécessaire d'éviter l'utilisation d'injections intramusculaires, de cathéters rigides, de manipulations déraisonnables pendant la période de traitement et de surveiller attentivement les zones de saignement possible.

L'apparition de saignements peut être facilitée par l'utilisation simultanée d'héparine. Si des saignements se développent pendant la prise d'héparine dans les 4 heures suivantes, la protamine doit être prescrite au patient.

En cas d'hémorragie cérébrale et d'autres saignements graves, le traitement fibrinolytique et l'utilisation d'héparine doivent être annulés. En l'absence d'effet clinique des mesures conservatrices pour arrêter le saignement, un traitement par préparations sanguines (cryoprécipité, plasma fraîchement congelé et plaquettes) est indiqué.

Le diagnostic d'embolie pulmonaire nécessite une confirmation objective par angiographie pulmonaire ou tomographie pulmonaire.

Il a été cliniquement prouvé que dans l'infarctus aigu du myocarde, l'utilisation d'Actilize contribue à réduire la mortalité au cours des 30 premiers jours de la maladie.

Dans le traitement de l'infarctus aigu du myocarde, le risque de saignement est augmenté par un traitement concomitant avec des antagonistes de la glycoprotéine IIb / IIIa, thromboembolie - par l'utilisation d'agents thrombolytiques chez les patients atteints de thrombose cardiaque gauche. Les arythmies de reperfusion peuvent être causées par une thrombolyse coronaire.

Le traitement de l'AVC ischémique dans la période aiguë ne doit être instauré qu'après exclusion des hémorragies intracrâniennes par tomodensitométrie ou imagerie par résonance magnétique du cerveau.

Lors d'un AVC ischémique aigu, l'effet clinique du traitement est plus faible chez les patients ayant déjà subi un AVC avec un diabète sucré non contrôlé concomitant.

Il n'est pas recommandé d'utiliser Aktilize pour un AVC de gravité légère, car le risque potentiel lié à l'utilisation du médicament est supérieur au bénéfice attendu.

En raison du risque élevé d'hémorragie intracrânienne et de décès, il n'est pas recommandé d'utiliser l'alteplase en cas d'AVC sévère.

La reprise du flux sanguin vers la zone ischémique peut provoquer un œdème cérébral dans la zone de crise cardiaque. En raison du risque élevé d'hémorragie, les antiagrégants plaquettaires ne doivent pas être débutés dans les 24 heures suivant l'application d'altéplase.

Interactions médicamenteuses

Les médicaments qui altèrent la fonction plaquettaire ou affectent la coagulation sanguine peuvent augmenter le risque de saignement.

Le risque de développer des réactions anaphylactoïdes augmente avec l'utilisation simultanée d'inhibiteurs de l'ECA et d'altéplase.

Analogues

Alteplaza est un analogue d'Aktilize.

Termes et conditions de stockage

Conserver dans un endroit sombre à des températures allant jusqu'à 25 ° C. Garder hors de la portée des enfants.

La durée de conservation est de 3 ans.

Au réfrigérateur, à une température de 2 à 8 ° C, la solution prête pour la perfusion peut être conservée pendant 24 heures; à des températures allant jusqu'à 25 ° C - pas plus de 8 heures.

Conditions de délivrance des pharmacies

Distribué sur ordonnance.

Aktilize: prix dans les pharmacies en ligne

Nom du médicament Prix Pharmacie

Actilise 50 mg lyophilisat pour préparation de solution pour perfusion complète avec solvant 50 ml 1 pc. RUB 23987 Acheter

Actilise lyoph. d / inf. 50 mg 50 ml n1 RUB 27393 Acheter

Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!