Dynastat
Dinastat: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Pour les violations de la fonction hépatique
- 13. Utilisation chez les personnes âgées
- 14. Interactions médicamenteuses
- 15. Analogues
- 16. Conditions de stockage
- 17. Conditions de délivrance des pharmacies
- 18. Avis
- 19. Prix en pharmacie
Nom latin: Dynastat
Le code ATX: M01AH
Ingrédient actif: Parécoxib (Parécoxib)
Fabricant: PHARMACIA Ltd. (Royaume-Uni)
Description et mise à jour photo: 18.10.2018
Dinastat est un anti-inflammatoire non stéroïdien.
Forme de libération et composition
La forme galénique de Dynastat est un lyophilisat pour la préparation d'une solution injectable: il se présente sous la forme d'un comprimé ou d'une masse poreuse de couleur blanche ou presque blanche; solvant - un liquide transparent et incolore (1 flacon avec un lyophilisat et 1 ampoule avec un solvant dans une boîte en carton; 5 flacons avec un lyophilisat dans un emballage de cellules de contour avec 5 ampoules de solvant dans un emballage de cellules de contour, 1 emballage avec un lyophilisat et 1 emballage avec un solvant dans un emballage de carton; 5 flacons de lyophilisat dans un emballage blister, 2 emballages dans une boîte en carton).
La composition de 1 bouteille (20/40 mg) comprend:
- substance active: parécoxib sodique - 21,18 / 42,36 mg (correspond à 20/40 mg de parécoxib). La concentration finale de parécoxib après dissolution dans 1 ml (pour 20 mg) et 2 ml (pour 40 mg) de solvant est de 20 mg / ml;
- excipients: acide phosphorique et / ou hydroxyde de sodium (pour ajuster le pH), hydrogénophosphate de sodium heptahydraté.
Composition du solvant: eau pour injection, chlorure de sodium.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
Le parécoxib - l'ingrédient actif du médicament Dinastat - après l'administration du médicament, il s'hydrolyse rapidement pour former le valdécoxib. Le principe d'action du valdécoxib s'explique par l'inhibition de la synthèse des prostaglandines avec la participation de la cyclooxygénase-2 (COX-2). Le valdécoxib agit comme un inhibiteur sélectif de la COX-2 contre les prostaglandines d'action à la fois périphérique et centrale, alors qu'il n'inhibe pas la COX-1 et n'affecte pratiquement pas les processus physiologiques dans les tissus dépendant de la COX-1, en particulier dans la muqueuse intestinale et gastrique, et n'affecte pas non plus l'agrégation plaquettaire et la durée du saignement. En raison de l'absence d'effet sur la COX-1 et d'un effet sélectif sur la COX-2, l'incidence des érosions confirmées par voie endoscopique, des ulcères gastriques et duodénaux lors de l'utilisation de Dynastat est plus faible,qu'avec l'utilisation d'AINS non sélectifs.
Pharmacocinétique
Après administration intramusculaire ou intraveineuse, le parécoxib est rapidement métabolisé en valdécoxib, qui est un composant pharmacologiquement actif, à la suite d'une hydrolyse enzymatique dans le foie.
Absorption: après administration intraveineuse du médicament dans la plage de doses de 20, 50 et 80 mg par jour, les changements des paramètres pharmacocinétiques du valdécoxib tels que l'aire sous la courbe concentration-temps (ASC) et la concentration maximale (C max) sont linéaires. Les concentrations d'équilibre de valdécoxib dans le plasma sanguin avec l'introduction du médicament 2 fois par jour sont atteintes dans les 4 jours.
Après une injection unique de Dynastat à une dose de 20 mg, la Cmax du valdécoxib est atteinte en 1 heure environ - pour injection intramusculaire, 30 minutes - pour injection intraveineuse. Après administration intramusculaire et intraveineuse de valdécoxib, les valeurs de l'ASC et de la C max sont similaires.
Distribution: Après administration intraveineuse, le volume de distribution du valdécoxib est d'environ 55 litres. Aux concentrations atteintes en utilisant la dose maximale recommandée (80 mg par jour), la liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 98%. Le valdécoxib s'accumule principalement dans les érythrocytes, contrairement au parécoxib.
Métabolisme: La demi-vie plasmatique (T 1/2) du valdécoxib est d'environ 22 minutes. Le parécoxib est rapidement et presque complètement converti en valdécoxib et en acide propionique. L'excrétion du valdécoxib se produit par métabolisme intensif dans le foie de nombreuses manières, y compris le métabolisme avec la participation des isoenzymes CYP3A4 et CYP2C9 du cytochrome P450, ainsi que par glucuronidation indépendante du CYP (environ 20%) de la fraction sulfonamide. Le métabolite hydroxylé du valdécoxib présent dans le plasma est actif en tant qu'inhibiteur de la COX-2. Il représente environ 10% de la concentration de valdécoxib; il n'a pratiquement pas d'effet clinique significatif après l'administration de doses thérapeutiques de parécoxib sodique, du fait que la concentration de ce métabolite est faible.
Excrétion: le valdécoxib est excrété par conversion métabolique dans le foie et seulement moins de 5% sont excrétés sous forme inchangée dans l'urine. Environ 70% de la dose du médicament est excrétée dans l'urine sous forme de métabolites inactifs, le parécoxib inchangé ne se trouve pas dans l'urine et dans les selles, il n'apparaît qu'à l'état de traces.
La clairance plasmatique (CLp) du valdécoxib est d'environ 6 L / h. Après administration intramusculaire et intraveineuse de parécoxib sodique, la T 1/2 du valdécoxib est d'environ 8 heures. Chez les patients âgés, la concentration plasmatique du valdécoxib est environ 40% plus élevée que chez les patients plus jeunes, en raison du fait qu'ils ont une clairance réduite du valdécoxib. La concentration plasmatique d'équilibre du valdécoxib est 16% plus faible chez les hommes âgés que chez les femmes âgées.
Indications pour l'utilisation
Dinastat est utilisé dans la douleur aiguë pour réduire le besoin d'analgésiques opioïdes et pour réduire ou prévenir la douleur postopératoire.
Contre-indications
- angio-œdème, bronchospasme, rhinite aiguë, urticaire ou autres réactions allergiques après la prise d'acide acétylsalicylique et d'autres AINS, y compris d'autres inhibiteurs sélectifs de la COX-2;
- réactions allergiques aux sulfamides;
- III trimestre de grossesse, période de lactation;
- lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal lors d'une exacerbation (y compris un ulcère gastro-duodénal aigu);
- insuffisance cardiaque congestive sévère;
- insuffisance hépatique sévère (aucune expérience d'utilisation);
- hypersensibilité à la substance active ou à tout composant du médicament;
- âge jusqu'à 18 ans (aucune expérience d'utilisation).
Instructions pour l'utilisation de Dynastat: méthode et posologie
Dynastat peut être administré par voie intramusculaire ou intraveineuse, soit sous forme d'injections répétées régulières, soit à la fois ou selon les besoins. En fonction de la réponse du patient au médicament après le début du traitement, la dose est ajustée. Il existe une expérience d'utilisation de Dynastat pendant 7 jours.
En cas de douleur aiguë, la dose unique initiale recommandée est de 40 mg pour une administration intraveineuse ou intramusculaire, si nécessaire, des administrations répétées sont possibles toutes les 6 à 12 heures à raison de 20 à 40 mg; la dose quotidienne ne doit pas dépasser 80 mg. Une injection intraveineuse en bolus peut être administrée rapidement, directement dans une veine ou dans un tube de perfusion IV préinstallé. Il est recommandé de faire une injection intramusculaire profondément dans le muscle, lentement.
Pour la douleur postopératoire (pour la prévenir ou la réduire), une dose de 40 mg par voie intramusculaire ou, de préférence, par voie intraveineuse est recommandée. Le médicament est administré 30 à 45 minutes avant la chirurgie. Pour maintenir l'effet, Dynastat est administré à plusieurs reprises, selon le schéma présenté pour le soulagement de la douleur aiguë.
Pour réduire le besoin d'analgésiques opioïdes, Dynastat est utilisé avant leur administration, en association avec eux. Dans ce cas, le besoin quotidien d'analgésiques opioïdes est réduit de 20 à 40%.
Chez les patients âgés, en règle générale, un ajustement posologique de Dynastat n'est pas nécessaire. Si le poids corporel d'un patient âgé est inférieur à 50 kg, il est recommandé de commencer l'administration du médicament avec une dose de 0,5; la dose quotidienne maximale dans ce cas est de 40 mg.
Chez les patients présentant une insuffisance rénale et une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min) ou présentant des conditions prédisposant à une rétention hydrique dans l'organisme, il est recommandé de prescrire du parécoxib à la dose la plus faible recommandée, ainsi que de surveiller attentivement la fonction rénale.
Pour les patients présentant une insuffisance hépatique, un ajustement posologique n'est généralement pas nécessaire. En cas de violations de gravité modérée, l'introduction du médicament commence par une dose de 0,5 et la dose quotidienne est réduite à 40 mg. En cas de lésions hépatiques sévères, l'administration du médicament n'est pas recommandée en raison du manque d'expérience de l'utilisation de Dynastat dans ce groupe de patients.
Préparation du médicament pour l'administration
Pour préparer une solution injectable, utilisez:
- pour flacons de 20 mg - 1 ml de solution injectable de chlorure de sodium (0,9%);
- pour flacons de 40 mg - 2 ml de solution injectable de chlorure de sodium (0,9%).
Les solvants suivants peuvent également être utilisés: solution injectable de dextrose (glucose) à 5%, solution stérile de chlorure de sodium à 0,9%, solution de dextrose (glucose) à 5% avec 0,45% de chlorure de sodium pour injection (lors de l'utilisation des solvants ci-dessus, la solution finale est isotonique.).
Ne pas mélanger Dynastat avec d’autres médicaments.
Il n'est pas recommandé d'utiliser les solutions injectables de Lactate Ringer (Hartman) ou de Ringer's Lactate pour injection avec une solution de dextrose (glucose) à 5% pour préparer la solution Dynastat, car cela entraîne une précipitation.
Étant donné que la solution résultante ne sera pas isotonique, il n'est pas recommandé d'utiliser de l'eau stérile pour injection comme solvant pour Dynastat.
Ne pas congeler ni réfrigérer la solution préparée.
Après dissolution, le médicament peut être injecté dans les tubes du système de perfusion intraveineuse contenant des solvants: solution de dextrose (glucose) à 5% pour injection, solution de Lactate Ringer pour injection, solution de chlorure de sodium pour injection, solution de dextrose (glucose) à 5% avec chlorure à 0,45% sodium.
Effets secondaires
Souvent (≥1 / 100, <1/10), rarement (≥1 / 1000, <1/100):
- système cardiovasculaire: souvent - augmentation ou diminution de la pression artérielle; rarement - troubles cérébrovasculaires, bradycardie;
- système hématopoïétique: rarement - thrombocytopénie;
- système respiratoire: souvent - insuffisance respiratoire;
- voies respiratoires supérieures: rarement - pharyngite;
- système nerveux: souvent - hypesthésie, vertiges;
- système nerveux autonome: rarement - bouche sèche;
- métabolisme: souvent - hypokaliémie, augmentation des taux de créatinine; rarement - une augmentation du niveau d'azote uréique dans le sang, une hyperglycémie;
- système digestif: souvent - dyspepsie, flatulences, constipation, alvéolite post-extraction; rarement - érosion, ulcère gastrique et ulcère duodénal;
- psychisme: souvent - insomnie, anxiété;
- système urinaire: rarement - oligurie;
- système hépatobiliaire: rarement - augmentation de l'activité des transaminases ALT et AST;
- organes des sens: rarement - douleur à l'oreille;
- peau: souvent - démangeaisons, transpiration accrue; rarement - cicatrisation retardée des plaies postopératoires, éruption cutanée;
- système musculo-squelettique: rarement - arthralgie;
- réactions locales: douleur au site d'injection, infection de la plaie (y compris lors des pontages coronariens), écoulement pathologique du drain, installé après la chirurgie, accompagné d'une dissection du sternum;
- d'autres: souvent - ecchymose, anémie postopératoire, œdème périphérique, maux de dos; rarement - asthénie.
Lors de la prise de Dynastat, les rares effets indésirables graves observés lors de la prise d'AINS ne peuvent être totalement exclus: bronchospasme, hépatite, choc anaphylactique, insuffisance rénale aiguë, insuffisance cardiaque congestive.
Pendant la prise de valdécoxib et de parécoxib, les réactions suivantes ont été observées: dermatite exfoliative, nécrolyse épidermique toxique, syndrome de Stephen-Johnson, érythème polymorphe, angio-œdème, réactions anaphylactiques.
Surdosage
Il n'y a pas de données sur les symptômes cliniques d'un surdosage de Dinastat.
Si un surdosage de Dynastat est suspecté, un traitement symptomatique est recommandé. En raison du fait que le parécoxib a un degré élevé de liaison aux protéines plasmatiques, l'efficacité de la dialyse pour éliminer le médicament du corps est insignifiante.
instructions spéciales
Pendant les premiers jours suivant la nomination du parécoxib, une surveillance étroite de l'activité anticoagulante doit être effectuée chez les patients prenant de la warfarine ou des médicaments similaires, en raison du risque élevé de saignement.
Dynastat doit être utilisé avec prudence chez les patients dont l'état est apparu ou s'aggrave en raison d'une rétention hydrique, car un certain nombre de patients prenant du parécoxib peuvent présenter un œdème et une rétention hydrique en raison de l'inhibition de la synthèse des prostaglandines. L'état des patients ayant des antécédents d'hypertension artérielle et d'insuffisance cardiaque doit être étroitement surveillé.
En cas de déshydratation sévère chez un patient, il est conseillé de se réhydrater avant de prescrire un traitement par Dynastat.
En raison du fait que pendant le traitement par Dynastat, il y a eu des cas de saignement du tractus gastro-intestinal supérieur, ainsi que des ulcères, y compris perforés, le médicament est prescrit avec une extrême prudence pour les saignements du tractus gastro-intestinal, les processus inflammatoires sous forme active et les ulcères du tractus gastro-intestinal, et aussi les personnes prenant de l'aspirine, les patients atteints de maladies cardiovasculaires et les personnes âgées.
Le parécoxib peut réduire la valeur des caractéristiques diagnostiques dans la détection des infections, telles que la fièvre, en raison de ses propriétés anti-inflammatoires.
L'administration simultanée de Dynastat avec des médicaments, dont le mécanisme d'action est associé à l'inhibition des enzymes P450 CYP3A4 et CYP2C9, peut entraîner une augmentation de l'ASC du parécoxib.
Lors de la prescription de parécoxib avec des IEC, la possibilité de réduire l'effet antihypertenseur en inhibant la synthèse des prostaglandines doit être prise en compte.
Chez les patients recevant un traitement au lithium, après le début du traitement par parécoxib, il est nécessaire de surveiller attentivement la concentration de lithium dans le sérum.
En raison de son effet insuffisant sur la fonction plaquettaire, le parécoxib ne peut être considéré comme une alternative à l'acide acétylsalicylique pour la prévention des maladies cardiovasculaires.
La prudence est requise lors de l'administration concomitante de Dynastat avec des substrats du CYP2C19.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
En raison du risque de somnolence, d'anxiété et de vertiges pendant le traitement, il est nécessaire de s'abstenir d'activités qui nécessitent une attention, une concentration et une vitesse de réaction accrues.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Il n'y a aucune expérience d'utilisation de Dynastat chez la femme enceinte.
Selon les instructions, Dynastat ne doit être prescrit que si le bénéfice attendu pour la femme l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus. Au cours du dernier trimestre, l'utilisation du médicament est contre-indiquée en raison du fait qu'il peut provoquer une fermeture prématurée du canal de Botallov et une diminution de l'activité contractile de l'utérus.
Il n'existe aucune donnée indiquant si le parécoxib est excrété dans le lait maternel. Au moment de décider de débuter un traitement par Dynastat, l’allaitement doit être interrompu pendant la durée du traitement.
Utilisation pendant l'enfance
Le médicament est contre-indiqué chez les patients de moins de 18 ans.
Avec une fonction rénale altérée
Le parécoxib est prescrit à la plus faible des doses recommandées pour les affections prédisposant à la rétention d'eau dans l'organisme, ainsi que dans l'insuffisance rénale sévère, dans les cas où la clairance de la créatinine est inférieure à 30 ml / min. Cela nécessite une surveillance attentive de la fonction rénale du patient.
Pour les violations de la fonction hépatique
L'utilisation du parécoxib n'est pas recommandée chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, car il n'y a pas d'expérience concernant son utilisation dans ce groupe de patients.
Avec prudence et à la dose la plus faible recommandée, le médicament est prescrit aux patients présentant un dysfonctionnement hépatique modéré.
Utilisation chez les personnes âgées
Chez les patients âgés, en règle générale, un ajustement posologique de Dynastat n'est pas nécessaire. Cependant, si le poids corporel d'un patient âgé est inférieur à 50 kg, il est recommandé de commencer l'administration du médicament avec une dose de 0,5; la dose quotidienne maximale dans ce cas est de 40 mg.
Interactions médicamenteuses
- Inhibiteurs de l'ECA: réduction de l'effet antihypertenseur;
- warfarine: affecte le temps de prothrombine et l'ASC de la warfarine, les fait augmenter légèrement;
- fluconazole, kétoconazole: augmentation de l'ASC plasmatique du parécoxib de 62%, avec le kétoconazole de 38%;
- lithium: diminution de la clairance rénale (30%) et sérique (25%) du lithium, entraînant une augmentation de l'ASC du lithium sérique de 34%;
- dexaméthasone, carbamazépine, rifampicine, phénytoïne: une augmentation du métabolisme du valdécoxib est autorisée;
- diurétiques: diminution de l'efficacité du furosémide et des thiazidiques en raison d'une diminution de la synthèse rénale des prostaglandines;
- anesthésiques par inhalation: aucune interaction confirmée;
- acide acétylsalicylique: le parécoxib n'a aucun effet sur son effet antithrombotique;
- naloxone: ne provoque vraisemblablement pas de dépression respiratoire supplémentaire et une augmentation de la sédation;
- cyclosporine ou tacrolimus: renforce l'effet néphrotoxique;
- autres médicaments: aucune interaction pharmacocinétique significative entre le parécoxib et l'héparine intraveineuse, le midazolam, le propofol, l'alfentanil et le fentanyl n'a été observée. Aucune interaction significative entre le valdécoxib et le méthotrexate, le glibenclamide (glyburide), les contraceptifs oraux, en particulier la noréthindrone et l'éthinylestradiol, n'a été notée.
Avec la nomination simultanée du valdécoxib avec des inducteurs des enzymes microsomales hépatiques, son métabolisme peut augmenter.
Analogues
Arcoxia est un analogue de Dynastat.
Termes et conditions de stockage
Conserver hors de portée des enfants, là où la température de l'air ne dépasse pas 30 ° C.
La durée de conservation est de 3 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur The Dynastat
Il existe peu de critiques sur Dynastat, dans lesquelles les patients notent le soulagement rapide de la douleur après la prise du médicament, mais indiquent en même temps son coût élevé.
Prix Dynastat en pharmacie
Le prix de Dynastat dans les pharmacies est de 2550 roubles.
Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur
Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
