Lercanidipine-SZ
Lercanidipine-SZ: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Pour les violations de la fonction hépatique
- 13. Utilisation chez les personnes âgées
- 14. Interactions médicamenteuses
- 15. Analogues
- 16. Conditions de stockage
- 17. Conditions de délivrance des pharmacies
- 18. Avis
- 19. Prix en pharmacie
Nom latin: Lercanidipine-SZ
Le code ATX: C08CA13
Ingrédient actif: lercanidipine (Lercanidipine)
Fabricant: CJSC "North Star" (Russie)
Description et photo mises à jour: 30.11.2018
Prix en pharmacie: à partir de 127 roubles.
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Lercanidipine-SZ est un antihypertenseur.
Forme de libération et composition
Forme posologique - comprimés pelliculés: ronds, biconvexes, du beige-jaune au beige (dosage 10 mg) et rose-orange (dosage 20 mg); la coupe transversale montre un noyau jaune clair (10 ou 30 pièces sous blister contour, dans une boîte en carton 3 ou 6 boîtes de 10 comprimés, ou 1 ou 2 boîtes de 30 comprimés; 30 pièces en boîtes ou flacons en polymère, dans une boîte en carton 1 boîte ou 1 bouteille; chaque boîte contient également des instructions pour l'utilisation de Lercanidipine-SZ).
Composition de 1 comprimé:
- substance active: chlorhydrate de lercanidipine - 10 ou 20 mg;
- composants auxiliaires: stéarate de magnésium, hypromellose (hydroxypropylméthylcellulose), glycolate d'amidon sodique, cellulose microcristalline, lactose monohydraté (sucre du lait);
- enveloppe du film: Opadray II, y compris alcool polyvinylique (partiellement hydrolysé), macrogol (polyéthylène glycol) 3350, talc, dioxyde de titane (E171), ainsi que colorants: dosage 10 mg - oxyde de fer rouge (E172), oxyde de fer jaune (E172) et oxyde de fer noir (E172); dosage de 20 mg - oxyde de fer rouge (E172) et oxyde de fer jaune (E172).
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
L'ingrédient actif du médicament est le chlorhydrate de lercanidipine - un inhibiteur lent des canaux calciques, un dérivé de la 1,4-dihydropyridine, un mélange racémique de stéréoisomères droit (R) et lévogyre (S). Lercanidipine-SZ bloque sélectivement le flux d'ions calcium dans les cellules de la paroi vasculaire, dans les cellules cardiaques et les cellules musculaires lisses.
L'effet hypotenseur est dû à la capacité de la lercanidipine à avoir un effet relaxant direct sur les cellules musculaires lisses vasculaires.
Le médicament se caractérise par une sélectivité élevée pour les cellules musculaires lisses vasculaires, en raison de laquelle il n'a pas d'effet inotrope négatif.
La lercanidipine-SZ est un médicament métaboliquement neutre, elle n'a donc aucun effet significatif sur le taux de lipoprotéines et d'apolipoprotéines dans le sérum sanguin, ainsi que sur le profil lipidique chez les patients souffrant d'hypertension artérielle.
L'effet antihypertenseur se développe dans les 5 à 7 heures suivant la prise du médicament à l'intérieur et dure 24 heures.
Pharmacocinétique
Après administration orale, la lercanidipine est complètement absorbée par le tractus gastro-intestinal. La concentration plasmatique maximale (C max) est observée après 1,5 à 3 heures et est de 3,3 ± 2,09 ng / ml après la prise d'une dose de 10 mg, 7,66 ± 5,9 ng / ml - une dose de 20 mg.
L'énantiomère (+) R et l'énantiomère (-) S du médicament ont un profil pharmacocinétique similaire: le même temps pour atteindre la C max et une demi-vie équivalente (T ½).
L'ASC (aire sous la courbe concentration-temps) et la C max de l' énantiomère (-) S de la lercanidipine sont environ 1,2 fois plus élevées que l'énantiomère (+) R. Dans les études in vivo, aucune interconversions d'énantiomères n'a été observée.
Le médicament subit l'effet du premier passage dans le foie. Sa biodisponibilité absolue lorsqu'il est pris à jeun est d'environ 3%. Dans le cas de la prise de Lercanidipine-SZ après un repas, ce chiffre augmente d'environ 3 fois. Si le médicament est pris par voie orale dans les 2 heures après un repas à haute teneur en graisses, sa biodisponibilité augmente de 4 fois. Pour cette raison, les comprimés ne sont pas recommandés pour une utilisation après les repas.
La pharmacocinétique de la lercanidipine est non linéaire. Lors de l'utilisation de doses de 10, 20 et 40 mg, le rapport C max est de 1: 3: 8, respectivement, et le rapport de l'ASC est de 1: 4: 18, ce qui suggère une saturation progressive lors du premier passage dans le foie. Ainsi, avec l'augmentation de la dose, la biodisponibilité augmente.
Le médicament pénètre rapidement dans les tissus et les organes. Le lien avec les protéines plasmatiques est supérieur à 98%. En cas de violations graves de la fonction hépatique et rénale, en raison d'une diminution de la teneur en protéines du plasma, une augmentation de la fraction libre de la lercanidipine est possible.
Il est métabolisé avec la participation de l'isoenzyme CYP3A4, à la suite de quoi se forment des métabolites pharmacologiquement inactifs.
Il est excrété par les reins et par les intestins en quantités approximativement égales. T ½ dure en moyenne 8 à 10 heures et ne s'accumule pas avec des doses multiples dans le corps.
Chez les patients âgés, les patients présentant une insuffisance rénale modérée à modérée [clairance de la créatinine (CC)> 30 ml / min] et les patients présentant une insuffisance hépatique légère, les paramètres pharmacocinétiques de la lercanidipine sont similaires à ceux des volontaires sains.
Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (CC <30 ml / min) et les patients sous hémodialyse, la concentration plasmatique du médicament augmente d'environ 70%.
En cas d'insuffisance hépatique modérée et sévère, la biodisponibilité systémique du médicament est susceptible d'augmenter, car la lercanidipine est métabolisée principalement dans le foie.
Indications pour l'utilisation
Lercanidipine-SZ est destiné au traitement de l'hypertension artérielle de grade I à II.
Contre-indications
Absolu:
- intolérance au lactose, déficit en lactase, syndrome de malabsorption du glucose-galactose;
- insuffisance rénale sévère (CC inférieure à 30 ml / min);
- insuffisance hépatique sévère;
- obstruction de la voie de sortie du ventricule gauche;
- une angine instable;
- insuffisance cardiaque non traitée;
- infarctus du myocarde transféré il y a moins d'un mois;
- âge jusqu'à 18 ans;
- période de grossesse et allaitement;
- l'âge de procréer chez les femmes qui n'utilisent pas de méthodes de contraception fiables;
- l'utilisation simultanée d'inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3A4 (par exemple, érythromycine, kétoconazole, ritonavir, itraconazole, troléandomycine), cyclosporine, jus de pamplemousse;
- hypersensibilité à tout composant du médicament ou à d'autres dérivés de la série des dihydropyridines.
Relatif (les comprimés de Lercanidipine-SZ sont utilisés avec prudence, après une évaluation minutieuse des bénéfices et des risques):
- Insuffisance cardiaque chronique;
- dysfonctionnement du ventricule gauche du cœur;
- ischémie cardiaque;
- syndrome des sinus malades (sans stimulateur cardiaque);
- dysfonctionnement du foie de gravité légère à modérée;
- insuffisance rénale (CC supérieure à 30 ml / min);
- âge avancé;
- utilisation concomitante de bêtabloquants, de digoxine, d'inducteurs de l'isoenzyme CYP3A4 (par exemple, la rifampicine ou d'anticonvulsivants tels que la phénytoïne et la carbamazépine), des substrats de l'isoenzyme CYP3A4 (par exemple, l'asméthol, la terfénadine, les antiarythmiques de classe III tels que la quinidine), la quinidine et l'amiodar.
Lercanidipine-SZ, mode d'emploi: méthode et posologie
Les comprimés de Lercanidipine-SZ doivent être pris par voie orale, une fois par jour, le matin, au moins 15 minutes avant le petit-déjeuner, en les avalant entiers et en buvant la quantité d'eau requise.
La dose initiale est de 10 mg. Si l'effet attendu n'est pas obtenu, après 2 semaines, la dose est augmentée à 20 mg. Une augmentation supplémentaire de la posologie n'est pas pratique, car la probabilité d'une augmentation de l'effet est faible, mais le risque d'effets secondaires est élevé.
Chez les patients présentant une insuffisance rénale / hépatique modérée et sévère, une augmentation de la dose quotidienne à 20 mg doit être effectuée avec prudence.
Effets secondaires
Les effets secondaires possibles (en fonction de la fréquence de développement sont répartis comme suit: souvent - de> 1/100 à 1/1000 à 1/10 000 à <1/1000, très rarement - <1/10 000, y compris les messages individuels):
- du système immunitaire: très rarement - réactions d'hypersensibilité;
- de la part du système cardiovasculaire: rarement - afflux de sang sur la peau du visage, tachycardie, palpitations; rarement - angine de poitrine; très rarement - douleur thoracique, diminution marquée de la pression artérielle (TA), évanouissement, infarctus du myocarde; chez les patients souffrant d'angine de poitrine, une augmentation de la fréquence, de la gravité et de la durée des crises;
- du système musculo-squelettique: rarement - myalgie;
- du système digestif: rarement - douleurs abdominales, diarrhée, nausées, vomissements, dyspepsie; très rarement - une augmentation réversible de l'activité des enzymes hépatiques;
- des reins et des voies urinaires: rarement - pollakiurie (augmentation de la fréquence des mictions);
- du système nerveux: rarement - maux de tête, vertiges; rarement - somnolence;
- de la peau et des tissus sous-cutanés: rarement - éruptions cutanées;
- autres: rarement - œdème périphérique; rarement - fatigue accrue, faiblesse générale; très rarement - hyperplasie gingivale.
Surdosage
Symptômes: nausées, vasodilatation périphérique avec diminution marquée de la pression artérielle et tachycardie réflexe. Trois cas de surdosage ont été rapportés après avoir pris le médicament à une dose de 150, 280 et 800 mg. Tous les patients ont survécu.
Le traitement par surdosage est symptomatique. Avec une diminution prononcée de la pression artérielle et des évanouissements, un traitement cardiovasculaire est effectué, avec une bradycardie, l'atropine est injectée par voie intraveineuse. L'efficacité de l'hémodialyse n'a pas été établie, cependant, en raison du degré élevé de liaison de la lercanidipine aux protéines plasmatiques, la dialyse est probablement inefficace. En cas de prise d'une dose trop élevée de Lercanidipine-SZ (800 mg), il est recommandé de prendre du charbon actif et des laxatifs, de la dopamine intraveineuse.
Il existe des preuves de la prise de 150 mg de lercanidipine simultanément avec de l'éthanol (la quantité est inconnue). Le patient était somnolent. Dans de tels cas, un lavage gastrique et une prise de charbon actif sont nécessaires.
Lors de l'utilisation combinée de 280 mg de lercanidipine et de moxonidine à une dose de 5,6 mg, une insuffisance rénale légère, une ischémie myocardique sévère et un choc cardiogénique sont survenus. Dans ce cas, des doses élevées de catécholamines, de furosémide (diurétique), de glycosides cardiaques, de substituts plasmatiques sont indiquées.
instructions spéciales
Les patients atteints de maladie coronarienne présentent un risque accru de crises d'angor, par conséquent, le traitement médicamenteux doit être effectué avec prudence.
En cas d'insuffisance cardiaque chronique, il est possible de commencer à prendre Lercanidipine-SZ uniquement après avoir compensé la maladie.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
Lors de l'utilisation de Lercanidipine-SZ (en particulier au stade initial du traitement et pendant la période d'augmentation de la dose), les conducteurs de véhicules et les personnes employées dans des industries potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration d'attention, une vitesse de réaction et une précision des mouvements doivent faire preuve de prudence.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Dans les études animales, aucun effet tératogène de la lercanidipine n'a été trouvé, cependant, des effets tératogènes ont été notés avec l'utilisation d'autres dérivés de la dihydropyridine. Pour cette raison, Lercanidipine-SZ est contre-indiqué chez les patientes enceintes et allaitantes, ainsi que chez les femmes en âge de procréer qui n'utilisent pas de méthodes de contraception fiables.
En raison de la lipophilie élevée du médicament, il est supposé que la lercanidipine peut pénétrer dans le lait maternel, son utilisation est donc contre-indiquée pendant l'allaitement.
Utilisation pendant l'enfance
L'efficacité et l'innocuité du médicament chez les patients pédiatriques n'ont pas été établies, c'est pourquoi Lercanidipine-SZ est contre-indiquée chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans.
Avec une fonction rénale altérée
En cas d'insuffisance rénale sévère (CC <30 ml / min), l'utilisation de Lercanidipine-SZ est interdite.
Dans les troubles légers à modérés (CC> 30 ml / min), un ajustement posologique n'est généralement pas nécessaire, mais le traitement doit être effectué sous étroite surveillance médicale.
Pour les violations de la fonction hépatique
En cas d'insuffisance hépatique sévère, l'utilisation de Lercanidipine-SZ est interdite.
Dans les troubles légers à modérés, un ajustement de la posologie n'est généralement pas nécessaire, mais le traitement doit être effectué avec prudence.
Utilisation chez les personnes âgées
Il n'est pas nécessaire d'ajuster le schéma posologique de Lercanidipine-SZ chez les patients âgés, cependant, une surveillance constante de leur état est nécessaire.
Interactions médicamenteuses
La lercanidipine n'a aucun effet sur la pharmacocinétique de la warfarine.
Chez les patients âgés recevant de la fluoxétine (un inhibiteur des isoenzymes CYP2D6 et CYP3A4), aucune modification significative de la pharmacocinétique de la lercanidipine n'a été identifiée.
Si nécessaire, Lercanidipine-SZ peut être utilisé simultanément avec des inhibiteurs de l'ECA (enzyme de conversion de l'angiotensine), des bêtabloquants et des diurétiques.
Combinaisons contre-indiquées:
- inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3A4 du cytochrome P 450 (par exemple, érythromycine, kétoconazole, itraconazole): la concentration plasmatique de la lercanidipine augmente et, par conséquent, l'effet hypotenseur augmente;
- cyclosporine: il y a une augmentation mutuelle des concentrations plasmatiques des médicaments;
- jus de pamplemousse: le métabolisme de la lercanidipine est inhibé, ce qui renforce l'effet antihypertenseur.
Interactions médicamenteuses à prendre en compte:
- midazolam: chez les personnes âgées, la biodisponibilité de la lercanidipine augmente d'environ 40%;
- éthanol: l'effet hypotenseur de la lercanidipine est renforcé;
- rifampicine, anticonvulsivants (par exemple, carbamazépine, phénytoïne): une diminution de la concentration plasmatique de la lercanidipine et, par conséquent, son effet est possible;
- simvastatine: son ASC augmente de 56%, l'ASC de son métabolite actif bêta-hydroxyacide - de 28% (cet effet peut être évité en prenant des médicaments à différents moments de la journée);
- cimétidine (à fortes doses): il est possible d'augmenter la biodisponibilité de la lercanidipine et, par conséquent, son action hypotensive;
- métoprolol: la biodisponibilité de la lercanidipine est significativement réduite (d'environ 50%);
- digoxine: sa concentration plasmatique peut augmenter d'environ 33% (il est nécessaire de surveiller l'état du patient pour détecter l'apparition de signes d'intoxication).
La lercanidipine doit être utilisée avec prudence en association avec des antiarythmiques de classe III (par exemple, l'amiodarone), ainsi qu'avec la quinidine, l'astémizole, la terfénadine.
Analogues
Zanidip-Recordati, Lerkamen 20, Lercanorm, etc. sont des analogues de la Lercanidipine-SZ.
Termes et conditions de stockage
Conserver à une température ne dépassant pas 25 ° C hors de portée des enfants, à l'abri de la lumière.
La durée de conservation est de 3 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Lercanidipine-SZ
Selon les critiques, Lercanidipine-SZ est un antihypertenseur efficace qui réduit bien l'hypertension artérielle, ne provoque pas d'effets secondaires même avec une utilisation prolongée et est abordable.
Prix de la Lercanidipine-SZ en pharmacie
Le prix approximatif de la lercanidipine-SZ pour un paquet de 30 comprimés pelliculés: à une dose de 10 mg - 206-217 roubles, à une dose de 20 mg - 310-315 roubles.
Lercanidipine-SZ: prix dans les pharmacies en ligne
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Nom du médicament Prix Pharmacie |
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Lercanidipine-SZ 20 mg comprimés 30 pcs. 127 RUB Acheter |
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Lercanidipine-SZ 10 mg comprimés 30 pcs. 239 r Acheter |
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Comprimés de Lercanidipine-SZ p.o. 10 mg 30 pièces 251 r Acheter |
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Comprimés de Lercanidipine-SZ p.o. 20 mg 30 pièces 315 RUB Acheter |
Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur
Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
