Relatox
Relatox: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. Interactions médicamenteuses
- 12. Analogues
- 13. Conditions de stockage
- 14. Conditions de délivrance des pharmacies
- 15. Avis
- 16. Prix en pharmacie
Nom latin: Relatox
Le code ATX: M03AX01
Ingrédient actif: toxine botulique de type A - complexe d'hémagglutinine (toxine botulique de type A - complexe d'hémagglutinine)
Producteur: FSUE NPO Microgen (Russie)
Description et photo mises à jour: 20.11.2018
Relatox est un relaxant musculaire à action périphérique.
Forme de libération et composition
Je libère Relatox sous forme de lyophilisat pour la préparation d'une solution pour administration intramusculaire (i / m): une masse de poudre poreuse lyophilisée, comprimée en un comprimé blanc avec une teinte jaune ou un comprimé blanc récipient 1 flacon, dans une boîte en carton 1 bidon en polymère ou récipient complet avec un blister-insert contenant 1 ampoule (pour les flacons de 50 U de lyophilisat) ou 2 ampoules de solvant (pour les flacons de 100 U de lyophilisat), ou sans solvant].
1 flacon contient:
- substance active: un complexe d'hémagglutinine et de toxine botulique de type A - 50 U ou 100 U;
- composants auxiliaires: maltose, gélatine.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
Relatox est un médicament qui inhibe la libération d'acétylcholine, le principal neurotransmetteur du système nerveux parasympathique, qui assure la transmission neuromusculaire.
Isolée de Clostridium botulinum de type A, la toxine botulique de type A est constituée de molécules qui sont des liaisons disulfure des chaînes légères et lourdes. La chaîne lourde (poids moléculaire 100 000 daltons) a une affinité de liaison élevée pour des récepteurs spécifiques situés à la surface des neurones cibles. La chaîne légère (poids moléculaire 50 000 daltons) a une activité protéase spécifique dépendante du Zn 2+ envers les régions cytoplasmiques de la protéine liée au synaptosome (poids moléculaire 25 000 daltons) - SNAP-25, qui est impliquée dans les processus d'exocytose.
Le mécanisme d'action de la toxine botulique de type A comprend trois étapes dont l'effet final est une chimiodénervation soutenue. Au premier stade, une liaison spécifique avec la membrane présynaptique se produit, au second, la molécule pénètre par endocytose dans le cytosol du nerf. Au troisième stade, l'action de la chaîne légère intracellulaire vise le clivage sélectif du SNAP-25, qui provoque le blocage de la libération d'acétylcholine à partir des terminaisons présynaptiques des neurones cholinergiques.
L'injection intramusculaire de Relatox provoque le développement de deux effets. En inhibant les neurones alpha-moteurs au niveau de la synapse neuromusculaire, il y a une inhibition directe des fibres musculaires extrafusales et une inhibition de l'activité du fuseau musculaire en raison de l'inhibition de la synapse cholinergique des neurones gamma-moteurs sur la fibre intrafusale. La relaxation des fibres intrafusales du fuseau musculaire, qui s'est produite dans le contexte d'une diminution de l'activité gamma, réduit l'activité des fibres nerveuses Ia-afférentes. En conséquence, l'activité des récepteurs d'étirement musculaire diminue et l'activité efférente des neurones moteurs alpha et gamma se produit. Les manifestations cliniques de l'introduction de Relatox dans les muscles sont leur relaxation prononcée et une réduction significative de la douleur. Dans les muscles injectés, parallèlement au processus de dénervation, se déroule le processus de réinnervation,dont le but est de restaurer les contractions musculaires. La contractilité musculaire est restaurée 4 à 6 mois après l'injection en raison de l'apparition de processus latéraux des terminaisons nerveuses.
Pharmacocinétique
L'action pharmacologique de Relatox se développe directement au site d'injection. Le transport axonal rétrograde depuis le site d'insertion et l'absorption présynaptique sont négligeables.
L'effet clinique dure 4 à 6 mois. La restauration de l'activité neuromusculaire est facilitée par le développement de nouveaux processus axonaux qui forment de nouvelles synapses neuromusculaires fonctionnelles. Leur activité assure la restauration des contractions musculaires.
Les doses thérapeutiques de Relatox ne traversent pas la barrière hémato-encéphalique et n'entraînent pas d'effets systémiques significatifs.
Les métabolites non toxiques sont excrétés par les reins.
Dans le contexte d'injections répétées du médicament, 1 à 5% des patients développent des anticorps dirigés contre le complexe de toxine botulique de type A avec l'hémagglutinine, qui réduisent l'effet du complexe. Leur formation est facilitée par l'introduction de doses élevées de Relatox avec des injections répétées fréquentes à petites doses.
Indications pour l'utilisation
- blépharospasme;
- spasticité des muscles du membre supérieur due à l'AVC ischémique précédent;
- correction des plis hyperkinétiques (rides mimiques) du visage chez l'adulte.
Contre-indications
- période aiguë de maladies infectieuses;
- hernies prononcées dans les paupières supérieures et inférieures;
- processus inflammatoire au site de l'injection proposée de Relatox;
- stade prononcé de ptose gravitationnelle des tissus faciaux;
- la période après avoir subi une chirurgie du visage est inférieure à 1/4 de l'année;
- période de grossesse;
- allaitement maternel;
- âge jusqu'à 18 ans;
- hypersensibilité aux composants de Relatox.
Avec une grande prudence et après une évaluation approfondie de l'équilibre entre les bénéfices et les risques du traitement, il est recommandé de prescrire Relatox en présence de signes subcliniques ou cliniques d'altération de la transmission neuromusculaire (y compris myasthénie grave, syndrome de Lambert-Eaton et autres syndromes de type myasthénique), ecchymose dans la zone d'injection, modifications pathologiques de la cornée, antécédents allergiques (en particulier chez les patients présentant une hypersensibilité aux médicaments contenant des protéines).
Il est recommandé de prescrire l'utilisation de Relatox chez les patients présentant un glaucome à angle fermé et un degré élevé de myopie uniquement sur la base des résultats de l'avis d'un ophtalmologiste.
Il faut prendre soin d'injecter à proximité immédiate des poumons, en particulier leurs bords supérieurs.
Instructions pour l'utilisation de Relatox: méthode et posologie
La solution prête à l'emploi du lyophilisat Relatox est utilisée par injection intramusculaire.
La solution doit être préparée dans des conditions stériles conformément aux règles d'asepsie. Le bouchon du flacon de lyophilisat doit être traité avec de l'alcool éthylique. Pour la dissolution, une solution injectable de chlorure de sodium à 0,9% est utilisée. Percez le bouchon avec une aiguille stérile de 23-25 mm de long, injectez 1 à 8 ml de solvant dans le flacon. Après dissolution de Relatox, un liquide clair et incolore se forme.
Il est interdit d'ouvrir la bouteille et de retirer le bouchon!
Des seringues à insuline avec un diamètre d'aiguille non amovible de 0,27 à 0,29 mm sont utilisées pour injecter la solution injectable.
La concentration de la solution finie dépend du volume injecté dans le flacon de solution injectable de chlorure de sodium à 0,9%.
Lors de la dilution d'un lyophilisat contenant 50 unités d'un complexe d'hémagglutinine et de toxine botulique de type A, son activité (quantité d'unités dans 0,1 ml) est:
- 1 ml d'une solution de chlorure de sodium à 0,9% pour injection: 5 unités dans 0,1 ml de la solution finie;
- 2 ml: 2,5 U;
- 2,5 ml: 2 unités;
- 4 ml: 1,25 U
Lors de la dilution d'un lyophilisat contenant 100 unités d'un complexe d'hémagglutinine et de toxine botulique de type A, son activité (quantité d'unités dans 0,1 ml) est:
- 2 ml d'une solution de chlorure de sodium à 0,9% pour injection: 5 unités dans 0,1 ml de la solution finie;
- 4 ml: 2,5 U;
- 5 ml: 2 U;
- 8 ml: 1,25 U
Les doses recommandées exprimées en unités d'action ne conviennent que pour Relatox.
Doses recommandées, voies d'administration et schémas de correction des rides du visage:
- lissage des rides glabellaires [muscle, sourcil froncé (musculus corrugator supercilii) et muscle arrogant (musculus procerus)]: la dose individuelle dépend de l'âge, de la sévérité des rides et du sexe du patient - 2,5-7,5 UI dans chaque point marqué. La quantité maximale de Relatox injectée à tous les points de cette zone est de 25 unités. Le patient doit froncer les sourcils pour déterminer les points d'injection. Cela facilite la palpation du muscle fronceur. Jusqu'à 0,5 cm du bord médial supérieur de chaque sourcil est le point de l'activité musculaire la plus prononcée. L'aiguille est insérée à une profondeur de 7 à 10 mm dans l'épaisseur abdominale à un angle de 45 ° (médialement, d'avant en arrière) ou à un angle de 90 °. S'il repose contre le périoste, il doit être retiré de 1 mm et le médicament doit être injecté. Le muscle fier est situé au centre de la ligne reliant les bords médiaux des sourcils. L'aiguille est insérée à une profondeur de 2 à 3 mm de l'avant vers l'arrière;
- lissage des rides horizontales du front, formées par le muscle épicrânien (musculus epicranius): 1,25 à 2,5 U dans chacun des 5 à 10 points marqués Avec une légère sévérité des rides, il suffit d'introduire 2,0-2,5 U au milieu des côtés droit et gauche de la région frontale. Chez les patients ayant un front très haut et la formation de plis proches de la racine des cheveux, une injection supplémentaire de 1,25 à 2,5 U de Relatox est possible en 2-3 points, situés parallèlement à la racine des cheveux. La quantité maximale de drogue injectée à tous les points de cette zone est de 20 U. Pour déterminer les points d'injection, le patient doit hausser les sourcils. L'activité mimique la plus prononcée se situe aux points situés à l'amplitude maximale des sourcils. Le point d'injection doit être situé à au moins 2 cm du bord supérieur du sourcil. Pour maintenir la mobilité des pointes des sourcils, vous pouvez organiser les points d'injection en forme de V;
- lissage des rides («pattes d'oie») dans la région périorbitaire - le muscle circulaire de l'œil (musculus orbicularis oculi): 2–2,5 U en chaque point. Le rayon de diffusion d'un point étant de 5 à 10 mm, la distance entre les points ne doit pas dépasser 10 à 20 mm. Pour définir les limites de la zone avec le plus de rides, le patient doit rire. La dose est déterminée en fonction de la superficie de cette zone au repos. La quantité maximale de Relatox injectée en tous points sur un côté de cette zone est de 25 U. Habituellement, 2 à 4 injections sont effectuées de chaque côté, dans la zone de projection du muscle circulaire de l'œil et dans les lieux d'activité musculaire maximale de la partie latérale de la paupière inférieure. La distance du coin externe de l'œil ne doit pas être inférieure à 10 mm. Pour conserver les proportions de la face, les points d'insertion doivent être positionnés le plus symétriquement possible. Ne pas laisser le médicament entrer à la suite d'une diffusion dans le grand muscle zygomatique (musculus zygomaticus major) en raison du risque de perturber la symétrie du pli nasolabial et des coins de la bouche;
- lissage des rides du dos nasal - muscle nasal (musculus nasalis): 2,5 unités de chaque côté;
- lissage des rides dans la partie inférieure du visage: directement dans la partie ailée du muscle nasal (musculus nasalis) - 2,5 U de chaque côté. Intradermiquement, dans les rides, à 2 mm du bord le long du bord rouge de la lèvre supérieure (4–6 points) - 1,25 U par point. Dans le muscle qui abaisse le coin de la bouche (musculus depressor anguli oris), par voie sous-cutanée - 2,5 U. Dans le muscle du menton (musculus mentalis) par voie sous-cutanée - 2,5 U.
Doses, schémas et mode d'administration recommandés de Relatox dans le traitement du blépharospasme: superficiellement intramusculaire - 2,5-5 U dans chacun des points suivants (aiguille calibre 28-30): au coin latéral de l'œil - un point, sur la paupière supérieure - deux points, sur la moitié latérale de la paupière inférieure - un point. La dose initiale du médicament pour un côté est en moyenne de 15 à 25 unités.
La dose maximale autorisée pour la région périorbitaire est de 25 unités par côté.
Selon les caractéristiques individuelles de l'organisme, un effet clinique prononcé après l'injection de Relatox peut apparaître dans 2 à 14 jours et persister pendant 120 à 180 jours.
L'effet du médicament est évalué par examen 30 jours après l'administration de Relatox, en comparaison avec l'état initial.
En l'absence d'effet clinique significatif, les mesures suivantes sont nécessaires:
- confirmation clinique, y compris des études électromygraphiques (EMG), de l'action de la toxine sur le ou les muscles injectés;
- analyse des raisons à l'origine de l'inefficacité de la procédure (faible dose, choix inadéquat des points d'injection de Relatox, mauvaise technique d'injection, faiblesse des muscles antagonistes, signes de contracture fixe, formation d'anticorps neutralisant les toxines);
- réévaluation de la faisabilité de l'utilisation de la toxine botulique de type A;
- la procédure répétée - en l'absence d'effets indésirables associés à la première administration de Relatox - doit être effectuée dans le respect des conditions suivantes: attribution de dose, en tenant compte de l'analyse des raisons de l'inefficacité de la procédure précédente, contrôle EMG, l'intervalle entre les procédures est d'au moins 90 jours.
L'absence ou la diminution de la gravité de l'effet après des injections répétées est la base pour offrir au patient d'autres méthodes de traitement.
Le médecin calcule la dose de Relatox pour le traitement de la spasticité des muscles du membre supérieur chez les patients après un AVC ischémique et détermine le nombre de points d'injection individuellement pour chaque patient. Cela prend en compte la taille et le nombre de muscles impliqués dans le processus pathologique, leur localisation, la gravité de la spasticité.
Pour une administration plus précise de la solution médicamenteuse, il est possible d'utiliser un électromyographe.
Pour l'introduction de Relatox dans les muscles superficiels, des aiguilles de 30 G, 27 G ou 25 G sont utilisées, et dans les muscles profonds du membre supérieur - des aiguilles de plus grande longueur.
Doses, schémas thérapeutiques et voie d'administration recommandés du médicament dans le traitement de la spasticité des muscles du membre supérieur causée par un AVC ischémique antérieur:
- muscles fléchisseurs des doigts: fléchisseur profond des doigts (musculus flexor digitorum profundus) - 15-50 U, fléchisseur superficiel des doigts (musculus flexor digitorum superficialis) - 15-50 U, adducteur musculaire du pouce de la main (musculus adductor pollicis) - 20 U, long fléchisseur du pouce de la main (musculus flexor pollicis longus) - 20 unités;
- muscles fléchisseurs de la main: fléchisseur radial du poignet (musculus flexor carpi radialis) - 15–60 U, fléchisseur ulnaire du poignet (musculus flexor carpi ulnaris) - 10–50 U;
- muscles fléchisseurs de l'articulation du coude: biceps de l'épaule (musculus biceps brachii) - 100-150 U, muscle brachial (musculus brachialis) - 20-60 U, muscle brachioradialis (musculus brachioradialis) - 20-100 U, rotateur circulaire de l'avant-bras (musculus teres)) - 10 à 30 U;
- muscles menant l'articulation de l'épaule au corps: grand pectoral (musculus pectoralis major) - 20-100 U, gros muscle rond (musculus teres major) - 5-40 U, latissimus dorsi (musculus latissimus dorsi) - 20-100 U.
La dose unique maximale d'un cycle de traitement est de 400 U, répartie entre les muscles sélectionnés.
L'effet de Relatox commence à se manifester 7 jours après l'injection, la diminution maximale du tonus musculaire se produit dans les 30 à 60 jours suivants.
Effets secondaires
Effets secondaires enregistrés dans les essais cliniques survenant dans le traitement du blépharospasme et la correction des plis hyperkinétiques (rides mimiques) du visage:
- du système nerveux: rarement - asymétrie des coins de la bouche; rarement - somnolence, vertiges, maux de tête; très rarement - fermeture difficile des paupières, parésie des muscles faciaux, lagophtalmie, engourdissement des lèvres, altération de l'articulation, paralysie des muscles faciaux;
- réactions locales: souvent - irritation, douleur au site d'injection, induration, œdème, oppression cutanée, hyperémie au site d'injection, érythème; rarement - microhématomes, kératite ponctuée, ecchymose; très rarement - hyperémie diffuse;
- de la part de l'organe de la vision: très rarement - larmoiement accru, violation de l'accommodation, photophobie, yeux secs;
- du tissu musculo-squelettique et conjonctif: très rarement - affaissement des zones latérales des sourcils, de la région glabellaire, ptosis;
- du système digestif: rarement - nausées;
- troubles généraux: rarement - augmentation à court terme de la température corporelle jusqu'à 37,5 ° C, faiblesse générale.
Effets secondaires enregistrés dans les essais cliniques dans le traitement de la spasticité musculaire des membres supérieurs survenue chez les patients après un AVC ischémique:
- du système nerveux: souvent - vertiges, maux de tête; rarement - paresthésie, hypesthésie; rarement - manque de coordination;
- réactions locales: très souvent - douleur, irritation cutanée, gonflement; rarement - hémorragie au site d'injection;
- troubles mentaux: souvent - insomnie;
- du tissu musculo-squelettique et conjonctif: souvent - faiblesse musculaire; rarement - douleur dans le bras, arthralgie;
- réactions dermatologiques: rarement - démangeaisons cutanées;
- du système digestif: rarement: nausées.
Pendant la procédure, l'aiguille peut endommager les structures vitales - vaisseaux sanguins et nerfs.
Surdosage
Symptômes: faiblesse générale, difficulté à avaler, diplopie, trouble de la parole, ptose, parésie des muscles respiratoires.
Traitement: hospitalisation immédiate. En cas de paralysie des muscles du système respiratoire, l'intubation et le transfert du patient vers une ventilation artificielle sont nécessaires.
instructions spéciales
Relatox est dispensé et utilisé uniquement dans des établissements médicaux spécialisés.
Les injections doivent être effectuées par un médecin hautement qualifié dans une salle de traitement dans des hôpitaux spécialisés ou en ambulatoire.
Avec les maladies neuromusculaires, même avec l'utilisation de doses conventionnelles du médicament, le risque de développer des effets systémiques cliniquement prononcés (y compris une dysphagie sévère, une insuffisance respiratoire) augmente.
L'utilisation de Relatox pour la spasticité des muscles du membre supérieur après un AVC ischémique doit être associée au schéma thérapeutique standard de la spasticité post-AVC.
Les restes d'une solution non utilisée du médicament dans un flacon ou après injection dans une seringue doivent être inactivés. Pour ce faire, utilisez une solution d'hypochlorite de sodium diluée contenant 1% de chlore actif. Les matières auxiliaires en contact avec la solution doivent être éliminées conformément à la réglementation pour la destruction des déchets biologiques.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
Selon les instructions, Relatox peut provoquer une déficience visuelle, une faiblesse musculaire et des étourdissements. Par conséquent, afin d'éviter tout danger, il est recommandé de s'abstenir temporairement de conduire.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
L'utilisation de Relatox est contre-indiquée pendant la période de gestation et d'allaitement.
Utilisation pendant l'enfance
L'utilisation d'un relaxant musculaire chez les enfants et adolescents de moins de 18 ans est contre-indiquée.
Interactions médicamenteuses
L'utilisation simultanée d'agents antibactériens (tétracyclines, aminosides, polymyxines, érythromycine), de myorelaxants non dépolarisants et d'autres médicaments qui réduisent la transmission neuromusculaire renforce l'action de Relatox.
Analogues
Les analogues de Relatox sont Dysport, Lantoks, Xeomin, Botox.
Termes et conditions de stockage
Garder hors de la portée des enfants.
Conserver entre 2 et 8 ° C dans un emballage fermé et étiqueté.
La durée de conservation est de 2 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Relatox
Les avis sur Relatox sont positifs. Les patients qui ont utilisé le médicament pour lisser les rides du visage écrivent plus souvent. La procédure est un peu douloureuse, mais assez supportable. Relatox ne provoque aucun effet indésirable. L'effet obtenu dure longtemps. Les avantages du médicament domestique incluent le prix tout à fait abordable des procédures.
Il est conseillé aux patients de ne confier les injections qu'à un médecin ayant une formation spéciale.
Prix du Relatox en pharmacie
Le prix de Relatox n'a pas été fixé, car le médicament n'est pas disponible dans la chaîne de pharmacies.
Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur
Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
